京尼平--中
杜仲叶中京尼平苷的酶法提取工艺研究
摘 要：以杜仲叶为原料，柠檬酸-磷酸二钠缓冲溶液作为提取溶剂，探索了酶法、超声波辅助酶法、超声波辅
助半仿生法对京尼平苷的提取率，筛选出杜仲叶中京尼平苷的最佳提取方法。利用正交实验和单因素实验，考察了
温度、时间、料液比以及缓冲液的pH对提取率的影响。实验结果表明，超声波辅助半仿生法的提取率最高。当提取
中，加 入 0.1% 的 纤 维 素 酶，调 节 缓 冲 液 pH 为 5， 35℃恒温水浴回流 0.5h，过滤，收集滤液。滤渣重复 以上步骤再提取 2 次，合并滤液，弃滤渣。合并的滤 液用电炉浓缩到 100 mL，用容量瓶定容，待用。以 京尼平苷提取率为评判指标 [8]，选用 L9（44）正交表 进行实验，优选方案设计。因素水平设置见表 1。
解后的产物 ( 图 1 为京尼平苷及京尼平的化学结构
式 )，是一种优良的天然生物交联剂，可以与蛋白质、
胶原、明胶和壳聚糖等交联，制作成生物材料如人造
骨骼、伤口包扎材料等，其毒性远低于戊二醛和其他
常用的化学交联剂，也可用于治疗肝脏疾病、降压、
通便等。
HO OH
HO HO
O OO
HO
O O CH3
O Oபைடு நூலகம்H3 H
:
9 波长 /nm 图 2 京尼平苷与氨基酸反应产物的吸收曲线
2.1.3 京尼平苷标准曲线的绘制 取 0.132 mg·mL-1 京尼平苷标准溶液 2 mL，加入
体积比为 1∶1 的酶液充分水解（β- 葡萄糖苷酶先与京 尼平苷反应生成京尼平，才能测出它的吸光度），然后 分 别 取 0.2mL、0.4mL、1.0mL、2.0mL、3.0mL、4.0mL 水 解液，各加入 2mL 精氨酸定容至 10mL，100℃显色反 应 10min，测其吸光度值（A 表示吸光度），得京尼平 苷标准曲线。其线性回归方程为：Y= 0.2408X+0.0035， 相关系数为 0.9998。标准曲线图见图 3。
栀子果实中环烯醚萜苷类护肝解毒功效研究
栀子果实中环烯醚萜苷类护肝解毒功效研究摘要：环烯醚萜苷类是栀子果实中的主要有效成份，随着现代医学的发展，其在护肝养肝中的功效逐渐引发人们的关注和重视。
栀子是一种常常利用中药，是一种茜草科植物，其别名又叫做黄栀子、山栀等。
栀子适应性较强，在我国很多地方都有种植，在南方主要以野生为主，大多散布在江西、湖南、浙江、福建和四川等地。
最先在《神农本草经》中就有栀子作为药用植物的记载，随后其在药学上的功效被不断补充和完善。
《本草经集注》中记载“栀子性寒，味苦，归心、肝、肺、胃三焦经”，主要医治黄疸、烦心、目赤肿痛等热性症状疾病。
现代对栀子化学药用的研究开始于上个世纪，从研究功效上看，现代科技已经分离鉴定出栀子中的几十种化学成份，其中有40多种化合物具有明显的化学药用特性，比如黄酮类、环烯醚菇类、有机酸酷类、d-甘露醇、幽醇类及色素等。
而栀子果实中的有效成份环烯醚萜苷类物质，更是在医治肝脏疾病方面有很好的疗效，能起到保肝利胆、清热解毒、抗菌消炎的作用。
1.栀子果实中的环烯醚萜苷类有效成份栀子果实中的环烯醚萜苷类有效成份主要有：栀子苷、京尼平-1-β、龙胆双糖苷、山桅苷甲酯、鸡矢藤次苷甲酯、经异桅子苷、去乙酞基车前草酸苷甲酯、桅子苷酸、山桅酯、桅子新苷、去乙酞基车前草酸等几种。
2. 栀子果实中的环烯醚萜苷类的鉴定仪器与材料本研究顶用到的仪器主如果：SB-3200超声波清洗器、Eeppendorf高速离心机、ephadex TM LH-20、HKM-电热恒温干燥箱、DZF-6020真空干燥箱、waters半制备型高效液相色谱仪、1000ul定量环、2487检测器、反相硅胶RP-1八、SENCO旋转蒸发仪（1000ml/10L）、大孔吸附树脂D10一、Dionex分析型高效液相色谱仪、DJ-04B中药粉碎机材料：色谱纯乙腈、分析纯甲醇、分析纯乙醇、自制去离子水（Hi-tech的去离子水水机进行去离子水通过微孔滤膜）、桅子。
微生物发酵技术生产中药中间体--京尼平
微生物发酵技术生 产中药中间体 —— 京尼平
成果完成单位
成都新科生物医 药科技有限公司
四川大学
项目目的及意义
利用现代生物技术发展传统中 药加工炮制技术，是微生物学、中 药化学、生物化学、中药炮制学等 多学科交叉项目，旨在为中药加工 技术的现代化奠定基础并提供相关 创新药物。
主要研究内容
1. 从中药炮制学、微生物学及中药化学、中药药 理学多学科研究相结合，提出一种新的川产道地药 材栀子的发酵方法。即利用一株霉菌与中药栀子共 发酵， 微生物在温和条件下 能水解栀子中的前体 药物成分京尼平甙成京尼平。优化发酵工艺，提高 发酵转化率，
2. 在此基础上深入研究转化产物京尼平的分离纯 化工艺路线及提取效率
模型组
－
10
栀子生品
3
10
栀子发酵品Ⅰ 3
10
栀子发酵品Ⅱ 0.6
10
氢化可的松 0.025 10
15.91±1.29 12.99±2.72 11.53±3.85 12.56±2.96 8.37±3.09
<0.01 <0.01 <0.01 <0.001
镇痛实验结果
表. 栀子生品与发酵品对醋酸诱发扭体反应的影响
组别 剂量（g /kg） 例数（n） 扭体次数 减少百分率（％）
模型组
-
10
29.1±3.5
栀子生品 3
10
24.3±2.6*
16.5
栀子发酵品Ⅰ 3
10
20.5±2.8** 29.5
栀子发酵品Ⅱ 0.6
10
22.4±3.4** 23.0
阿司匹林 0.01 10
15.7±1.9*** 46.0
盐炙对杜仲中京尼平苷酸体内药代动力学的影响
盐炙对杜仲中京尼平苷酸体内药代动力学的影响高倩倩;翁泽斌;赵根华;颜翠萍;陈志鹏;蔡宝昌;徐晗;李伟东【摘要】目的：建立测定大鼠血浆中京尼平苷酸的 UHPLC？MS／MS 方法，研究盐炙对杜仲中京尼平苷酸药代动力学的影响。
方法色谱柱：BEH？C18（100 mm×2．1 mm，1．7μm）；流动相：0．1％甲酸水？乙腈梯度洗脱；流速：0．3 mL／min。
结果京尼平苷酸在生品和盐炙品组大鼠体内的药动学参数分别为：AUC（0？t）（1547．18±272．28）、（2120．694±664．532）ng· h／mL；AUC（0？∞）（1564．42±273．97）、（2145．61±659．983）ng·h／mL；Cmax （517．59±51．24）、（733．292±261．34）ng／mL；MRT （2．68±0．11）、（2．551±0．08）h；T1／2（1．37±0．08）、（1．43±0．17）h；Tmax （1．52±0．1）、（1．51±0．1）h。
结论杜仲盐炙后有助于促进京尼平苷酸的吸收，一定程度上增加了其生物利用度。
%ABSTRACT OBJECTIVE To establish UHPLC?MS/MS method to determine geniposidic acid in rat plasma and to investigate the effect of salt processing on pharmacokinetics of geniposidic acid in Eucommia ulmoides Oliver.METHODS Chromato-graphic column BEH?C18100mm×2.1 mm 1.7 μm the mobile phase acetonitrile?0.1% formic acid aqueous solution. The gradient elution program was performed at a flow rate of 0.3 mL/min.RESULTS The main pharmacokinetic parameters of geniposidic acid in raw and salt products were that AUC0?t were 1 47.18±272.28 2 120.694± 664.532ng.h/mL AUC0?∞ were 1 564.42±273.97 2 145.61 ±659.983ng.h/mL Cmaxwere517.59±51.24733.292±261.34ng/mL MRTwere 2.68±0.11 2.551±0.08h T1/2were 1.37±0.08 1.43±0.17h Tmax were 1.52±0.1 1.51± 0.1h.CONCLUSION Salt processing can obviously enhance the absorption of geniposidic acid in Eucommia ulmoides Oliver and increase the bioavailability.【期刊名称】《南京中医药大学学报》【年(卷),期】2015(000)005【总页数】4页(P453-456)【关键词】盐炙;杜仲;京尼平苷酸;药代动力学【作者】高倩倩;翁泽斌;赵根华;颜翠萍;陈志鹏;蔡宝昌;徐晗;李伟东【作者单位】南京中医药大学江苏省中药炮制重点实验室，国家教育部中药炮制规范化及标准化工程研究中心，江苏南京 210023; 南京中医药大学药学院，江苏南京 210023;南京中医药大学江苏省中药炮制重点实验室，国家教育部中药炮制规范化及标准化工程研究中心，江苏南京 210023; 南京中医药大学药学院，江苏南京 210023;南京中医药大学江苏省中药炮制重点实验室，国家教育部中药炮制规范化及标准化工程研究中心，江苏南京 210023; 南京中医药大学药学院，江苏南京 210023;济川药业集团股份有限公司临床医学部，江苏泰州 225400;南京中医药大学江苏省中药炮制重点实验室，国家教育部中药炮制规范化及标准化工程研究中心，江苏南京 210023; 南京中医药大学药学院，江苏南京 210023;南京中医药大学江苏省中药炮制重点实验室，国家教育部中药炮制规范化及标准化工程研究中心，江苏南京 210023; 南京中医药大学药学院，江苏南京 210023;安徽中医药大学药学院，安徽合肥 230012;南京中医药大学江苏省中药炮制重点实验室，国家教育部中药炮制规范化及标准化工程研究中心，江苏南京 210023; 南京中医药大学药学院，江苏南京 210023【正文语种】中文【中图分类】R283.1杜仲Eucommia ulmoides Oliver为杜仲科杜仲属落叶乔木杜仲的干燥树皮，味甘，性温。
中药材 呋喃化合物
中药材呋喃化合物呋喃化合物是指含有呋喃环的化合物。
呋喃是一个五元杂环，由四个碳原子和一个氧原子组成。
呋喃化合物在中药材中广泛存在，具有多种药理活性和药物功效。
以下是一些重要的呋喃化合物及其在中药材中的应用。
1.茵陈蒿素：是一种常见的呋喃化合物，在中药中被广泛应用。
茵陈蒿素具有抗菌、抗炎、抗疟等多种药理活性。
它可以用于治疗感染性疾病、炎症性疾病和疟疾等。
在中医中，茵陈蒿素常用于清热解毒，治疗热病、湿热病和中暑等症状。
2.京尼平：是一种从木香科植物中提取得到的呋喃化合物。
京尼平具有抗菌、抗炎、抗氧化和抗肿瘤等多种药理活性。
它可以用于治疗感染性疾病、炎症性疾病和肿瘤等。
京尼平还具有神经保护作用，可以用于治疗神经性疾病如帕金森病等。
3.通草苷：是一种从草乌科植物中提取得到的呋喃化合物。
通草苷具有抗炎、抗氧化和抗血栓等药理活性。
它可以用于治疗炎症性疾病、心脑血管疾病和血栓形成等。
通草苷还具有免疫调节作用，可以提高机体的免疫功能。
4.印楝素：是一种从楝科植物中提取得到的呋喃化合物。
印楝素具有抗菌、抗炎、抗氧化和抗病毒等药理活性。
它可以用于治疗感染性疾病、炎症性疾病和病毒性疾病等。
印楝素还具有止血和解毒作用，可以用于治疗出血、中毒等症状。
5.绞割素：是一种从绞股蓝科植物中提取得到的呋喃化合物。
绞割素具有抗炎、抗菌、抗肿瘤等药理活性。
它可以用于治疗炎症性疾病、感染性疾病和肿瘤等。
绞割素还具有免疫调节作用，可以提高机体的免疫功能。
除了以上提到的呋喃化合物，中药材中还存在许多其他的呋喃化合物。
这些呋喃化合物具有多种不同的药理活性和药物功效，可以用于治疗不同的疾病和症状。
同时，呋喃化合物也被广泛应用于食品、化妆品和药物研发等领域。
在中药材中，呋喃化合物的药物活性往往由其化学结构和分子特性决定。
研究发现，呋喃环具有一定的电子结构和化学反应活性，这使得呋喃化合物具有较强的生物活性。
此外，呋喃化合物在体内可以与其他生物分子发生相互作用，从而发挥其药理活性。
军队文职人员招聘中药学(习题卷35)
军队文职人员招聘中药学(习题卷35)说明：答案和解析在试卷最后第1部分：单项选择题，共99题，每题只有一个正确答案,多选或少选均不得分。
1.[单选题]砂仁的功效是A)燥湿温中，除痰截疟B)化湿行气，温中止泻，安胎C)化湿行气，温中止呕D)化湿，解暑，利尿E)化湿行气，安胎2.[单选题]龟甲药材的药用部位是A)胆结石B)背甲及腹甲C)鳞甲D)未骨化的密生茸毛的幼角E)干燥分泌物3.[单选题]制备空胶囊壳时加入羧甲基纤维素的目的是A)可增加明胶液的黏度及其可塑性B)增加胶囊的韧性及弹性C)着色D)增加胶液的凝结力E)防止胶液发生霉变4.[单选题]鱼腥草药材的来源及气味是A)为蔷薇科植物龙芽菜的地上部分，气微，味淡B)为三白草科植物的全草，味微涩C)为小聚科的地上部分，无臭，味微苦D)药用部位为带叶的茎枝，气无，味淡微涩E)为禾本科植物的茎叶，叶鞘开裂，叶脉平行，气微，味淡5.[单选题]苦寒有毒，多服、久服对肝功能有一定损害的药物是A)红花B)川芎C)黄药子D)桔梗E)大血藤6.[单选题]砒霜的用量是A)0.9gB)0.009gC)0.09gE)0.03～0.075g7.[单选题]直接接触药品的包装材料和容器必须符合保障人体健康、安全及以下何项A)食品包装标准B)药用要求C)环保标准D)专业标准E)可按化妆品用标准8.[单选题]A.离子交换色谱A)正相分配色谱B)大孔树脂色谱C)分子筛色谱D)反相分配色谱E)流动相极性大于固定相极性的是9.[单选题]药材滁菊的性状鉴别特征是A)蝶形或扁球形，常数个相连，舌状花彼此黏结，通常无腺点B)倒圆锥形或圆筒形，多离散舌状花折缩，散生金黄色腺点C)呈不规则球形或扁球形，舌状花不规则扭曲，内卷，有时可见淡褐色腺点D)呈扁球形或不规则球形，舌状花上部反折，通常无腺点，管状花外露E)头状花序外面被鳞状苞片，外表面呈紫红色或淡红色，内表面有白色绵毛状物10.[单选题]A.性别、药味名称A)剂数、用法B)药物名称、姓名C)医师签字D)用法、医院名称E)属处方后记的内容是11.[单选题]北沙参药材来源于A)伞形科B)五加科C)桔梗科D)石竹科E)豆科12.[单选题]清暑益气汤、竹叶石膏汤、导赤散的共有药物为A)竹叶B)生地黄C)木通D)麦冬E)知母13.[单选题]A.丁烯基酰内酯A)去氢延胡索甲素B)苦杏仁苷C)延胡索乙素D)左旋四氢巴马汀E)桃仁中的抗炎作用成分14.[单选题]A.口含片A)分散片B)包衣片C)舌下片D)溶液片E)含于口腔内缓缓溶解的片剂为15.[单选题]A.醇苷A)氰苷B)硫苷C)酯苷D)酚苷E)通过羧基与糖端基羟基脱水生成的苷是16.[单选题]化学成分中含有砷元素的矿物药是A)紫石英B)p炉甘石C)滑石D)雄黄E)白矾17.[单选题]山茱萸的性味是A)甘、辛，平B)甘、苦，温C)酸、涩，微温D)酸、涩，平E)酸、苦，温18.[单选题]益母草和薄荷药材性状的主要区别是A)茎的形状B)叶片的形状C)叶序类型D)花序类E)果实类型19.[单选题]五味子药材的性状特征不包括A)呈不规则的扁球形或圆球形B)外皮黯红色或紫红色，皱缩显油性C)果肉柔软，内含肾形种子1～2粒D)种皮薄而脆，较易碎，种仁呈钩状E)果肉味酸而甜，嚼之有麻辣感20.[单选题]东北铁线莲的干燥根及根茎是威灵仙药材，其味是A)淡B)辛辣C)甜苦D)咸E)涩21.[单选题]碱性最强的生物碱是A)汉防己甲素B)麻黄碱C)东莨菪碱D)氧化苦参碱E)小檗碱22.[单选题]茯苓药材的显微鉴别特征是A)子座中央充满菌丝，每个子囊内有2～8个线形子囊孢子；子座具不育顶端B)菌丝细长有分枝，无色或棕色，不含草酸钙晶体及淀粉粒C)菌丝大多无色，含草酸钙结晶D)子座中央充满菌丝，每个子囊内有2～8个线形子囊孢子；子座具能育顶端E)菌丝大多无色，含草酸钙结晶及淀粉粒极多，还有少量纤维23.[单选题]除息肝风外，又能化痰开窍的药是A)蝉蜕B)牛黄C)羚羊角D)全蝎E)僵蚕24.[单选题]有清肝明目、润肠通便功效的药物是A)沙苑子B)菟丝子C)枸杞子D)决明子E)牛蒡子25.[单选题]采用热压灭菌法，用什么蒸气灭菌效果最好A)湿饱和蒸气B)沸水C)过热蒸气D)饱和蒸汽E)水蒸气26.[单选题]苯甲酸钠常作为糖浆剂的防腐剂，要达到较强的抑菌效力，其pH为A)pH7B)pH6C)pH4以下D)pH9E)pH5以上27.[单选题]含鞣质及多种黄酮类成分，来源于豆科植物的药材是A)鸡血藤B)沉香C)大血藤D)钩藤E)降香28.[单选题]提取种子中强心苷的方法是A)用乙酸乙酯提取B)用70%乙醇提取C)用甲醇提取D)先用石油醚，再用甲醇提取E)用水提取29.[单选题]天冬除能养阴清肺外，又能A)软坚散结B)凉血止血C)镇惊安神D)润燥生津E)补气生津30.[单选题]人参药材根组织横切片的形成层呈A)环状B)类方形C)多角形D)波状环纹E)不规则状31.[单选题]羌活最适宜于治疗的病证是A)上半身风湿痹痛B)下半身风湿痹痛C)筋脉拘急D)口眼歪斜E)半身不遂32.[单选题]花色素在pH值8.5时显A)红色B)紫色C)蓝色D)黄色E)无色33.[单选题]A.与三氯化铁显色A)与醋酸铅沉淀B)有还原性C)与生物碱沉淀D)与蛋白质沉淀E)可用明胶沉淀法提纯鞣质，是因为其34.[单选题]豆蔻的气味是A)气微，味微苦B)无臭，味苦C)气微香，味苦D)香气浓烈，味苦E)气芳香，味辛凉，略似樟脑35.[单选题]药物发酵的相对湿度应控制在A)50%～60%B)40%～50%C)80%～90%D)30%～40%E)70%～80%36.[单选题]将药材晒干、阴干或烘干后再粉碎的方法是A)加液研磨法B)水飞法C)超微粉碎D)低温粉碎E)干法粉碎37.[单选题]三萜类化合物基本碳架包含的异戊二烯单位数是A)4B)3C)5D)6E)238.[单选题]下列不属于妊娠忌用药的是A)轻粉B)炒白术C)商陆D)莪术E)芫花39.[单选题]姜黄善治的病证是A)血滞痛经兼下肢浮肿B)血虚痛经兼小便不利C)血滞痛经兼肢臂疼痛D)血滞痛经兼食积腹痛E)血滞痛经兼湿热黄疸40.[单选题]下列药材不属于全草类的是A)青蒿B)薄荷C)通草D)麻黄E)广藿香41.[单选题]下列不属于环烯醚萜苷的化合物是A)京尼平-1-0-龙胆双糖苷B)栀子苷C)龙胆苦苷D)桃叶珊瑚苷E)梓醇苷42.[单选题]在黄酮分子中，引入羟基等供电子基，可使化合物颜色加深，其中影响最大的取代位置是A)3位B)7位C)8位D)5位E)6位43.[单选题]呈卵圆形，蒴果，外表深棕色，有网状突起的纹理及密生短软刺，种子香气浓烈，该药材是A)缩砂B)阳春砂C)吴茱萸D)益智E)豆蔻44.[单选题]“连珠斑”是形容A)乌梢蛇的背部有黑色斑纹B)乌梢蛇的腹部有类圆形黑斑C)金钱白花蛇腹部有黑色斑纹D)蕲蛇的背部有黑色斑纹E)蕲蛇的腹部有类圆形黑斑45.[单选题]伪麻黄碱的碱性稍强于麻黄碱的原因是A)N原子杂化方式B)空间效应C)氢键效应D)诱导效应E)共轭效应46.[单选题]A.莨菪碱A)一叶蔌碱B)苦参碱C)槟榔碱D)水苏碱E)属于哌啶类生物碱的是47.[单选题]A.五氯化锑反应A)三氯化铝反应B)三氯化铁反应C)硼酸显色反应D)氨性氯化锶反应E)与6'-羟基查耳酮产生亮黄色的反应是48.[单选题]制备工艺流程是：煎煮→浓缩→收膏→分装的剂型是A)流浸膏剂B)浸膏剂C)煎膏剂D)酒剂E)合剂49.[单选题]内服须经煨熟去油的药是A)肉豆蔻B)葛根C)诃子D)草果E)青木香50.[单选题]涩味药的作用是A)发散、行气血B)补益、和中C)收敛、固涩D)软坚、泻下E)燥湿、降泄51.[单选题]断面散有"朱砂点"，暴露稍久可析出白色细针状结晶，习称"起霜"的药材为A)茅苍术B)白术C)羌活D)北苍术E)川木香52.[单选题]A.L-鼠李糖A)D-葡萄糖B)D-洋地黄糖C)D-洋地黄毒糖D)D-加拿大糖E)属于2，6-二去氧糖的是53.[单选题]单冲压片机调节药片硬度时应调节A)下压力盘的高度B)上压力盘的位置C)上冲下降的位置D)下冲上升的位置E)上下冲同时调节54.[单选题]影响生物碱碱性大小的最主要因素是A)氮原子的杂化方式B)诱导效应C)共轭效应D)分子内氢键E)空间效应55.[单选题]提取药材中的原生苷，除了采用热乙醇提取外，还可选用A)沸水B)三氯甲烷C)乙醚D)冷水E)酸水56.[单选题]下列哪项不是车前子的功效A)利尿通淋B)清肺化痰C)清热解毒D)渗湿止泻E)清肝明目57.[单选题]补骨脂的功效是A)利尿消肿B)补脾益肾C)补脾养心D)益气养阴E)燥湿利水58.[单选题]A.Feigl反应A)与活性亚甲基的反应B)Borntrager反应C)金属离子反应D)无色亚甲蓝显色反应E)苯醌及萘醌的专用检识反应是59.[单选题]胶液凝固成胶块的过程称为A)胶凝B)切胶C)闷胶D)收胶E)凝胶60.[单选题]适于浸提极性较大的黄酮、生物碱及盐、苷类A)95％乙醇B)90％乙醇C)70％～90％乙醇D)50％～70％乙醇E)50％以下的乙醇61.[单选题]分离分子大小不同的化合物可用A)分配色谱B)离子交换色谱C)吸附色谱D)大孔树脂色谱E)凝胶过滤色谱62.[单选题]甾体皂苷元一般是（ ）。
栀子中京尼平苷对肝脏的保护与过量毒性
栀子中京尼平苷对肝脏的保护与过量毒性胡燕珍;罗光明;卫军营;杨洪军【摘要】栀子作为药食两用的中药材,在临床和保健中广泛应用,目前尚未有关其不良反应的临床报告.然而,已经有大量动物实验表明栀子主要活性成分京尼平苷不仅具有肝脏保护作用,在过量使用时还具有明显的肝脏毒性.本文对京尼平苷肝脏保护及其所致肝毒性进行综述,并提出深入研究的主要方向,为栀子的临床应用及含栀子新药的研发提供参考.【期刊名称】《中国现代中药》【年(卷),期】2015(017)010【总页数】4页(P1113-1116)【关键词】京尼平苷;肝脏保护;肝毒性【作者】胡燕珍;罗光明;卫军营;杨洪军【作者单位】江西中医药大学药学院,江西南昌 330004;江西中医药大学药学院,江西南昌 330004;中国中医科学院中药研究所,北京 100700;中国中医科学院中药研究所,北京 100700【正文语种】中文栀子为茜草科植物栀子Gardenia jasminoides Ellis的干燥成熟果实，被广泛应用于急、慢性肝病的治疗。
京尼平苷(又称栀子苷、去羟栀子苷，geniposide)是栀子的主要活性成分[1]，对化学性肝损伤具有良好的保护作用，但超过一定剂量会能引起严重的肝损伤[2]。
我国乙肝病毒携带者有1.2亿，乙肝表面抗原(HBsAg)阳性者比HBsAg阴性者更易发生药物性肝炎，而且肝损害更严重，预后差[3]。
栀子苷作为治疗肝病常用中药栀子的活性成分，其肝保护和肝毒性相关性问题研究，对全面认识京尼平苷的药理机制，保障临床合理用药具有重要意义。
药理学研究表明，京尼平苷具有保肝解毒、抗氧化等活性，对四氯化碳(CCL4)[4]、异硫氰酸-1-萘脂[5]、黄曲霉素B1[6]等导致的肝损伤具有良好的保护作用。
京尼平苷可提高谷胱甘肽转移酶(GST)的活性，增加肝谷胱甘肽(GSH)的含量，是肝保护的主要机制。
付田等[7]研究表明，京尼平苷能降低急性酒精性肝损伤小鼠血清中天冬氨酸转氨酶(AST)和丙氨酸转氨酶(ALT)的含量，抑制肝内丙二醛(MDA)的生成，同时还能改善肝脏病理变化，降低动物的死亡率和延长死亡时间，这可能与京尼平苷能够促进酒精代谢及加速其分解产物的消除有关。
京尼平苷在缓解骨骼肌纤维化中的应用[发明专利]
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专利名称：京尼平苷在缓解骨骼肌纤维化中的应用专利类型：发明专利
发明人：王立,潘海鸥,李言,钱海峰,张晖,齐希光
申请号：CN201810230125.1
申请日：20180320
公开号：CN108464986A
公开日：
20180831
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明公开了京尼平苷在缓解骨骼肌纤维化中的应用，属于天然产物治疗领域。
本发明用京尼平苷刺激C2C12成肌细胞，结果表明京尼平苷可以明显减轻成纤维细胞的纤维化程度。
进一步通过建立挫伤导致骨骼肌损伤的小鼠模型，腹腔注射京尼平苷标品对小鼠进行治疗，证明了京尼平苷在受损骨骼肌中发挥抗纤维化作用。
此外，本发明用TGF‑β和Smad4刺激过后的C2C12成肌细胞，纤维化程度明显增加，然而再用京尼平苷处理后，相较于没处理的，纤维化水平显著下降。
可见，京尼平苷缓解骨骼肌纤维化的作用机制可能与TGF‑β/Smad4信号通路密切相关。
申请人：江南大学
地址：214122 江苏省无锡市滨湖区蠡湖大道1800号
国籍：CN
代理机构：哈尔滨市阳光惠远知识产权代理有限公司
代理人：张勇
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不同制法茵陈蒿汤中京尼平-1-β龙胆二糖苷的含量比较
不同制法茵陈蒿汤中京尼平-1-β龙胆二糖苷的含量比较王乾丽;梁会;曹佩雪;潘卫东;梁光义【期刊名称】《贵阳中医学院学报》【年(卷),期】2011(033)005【摘要】目的:对茵陈蒿汤经方颗粒汤剂、配方颗粒汤剂与传统汤剂中京尼平-1-β龙胆二糖苷的含量进行比较.方法:采用高效液相色谱法,Elite SinoChrom ODS- AP 色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-水等度洗脱.结果:京尼平-1 -β龙胆二糖苷的线性范围为0.1924～1.924μg;三种剂型中该成分含量均有差异.结论:不同制法对复方中同一成分的含量有明显的影响,分析方法和检测结果可为该方的进一步研究提供参考.【总页数】3页(P37-39)【作者】王乾丽;梁会;曹佩雪;潘卫东;梁光义【作者单位】贵州大学,贵州贵阳550025;贵阳中医学院,贵州贵阳550002;贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室,贵州贵阳550007;贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室,贵州贵阳550007;贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室,贵州贵阳550007;贵阳中医学院,贵州贵阳550002;贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室,贵州贵阳550007【正文语种】中文【中图分类】R927.2【相关文献】1.HPLC法测定藿香清胃胶囊中栀子苷和京尼平龙胆双糖苷的含量 [J], 钟水生;王亚琼;张圆;陈蓉;张华峰;顾炳仁;2.不同制法茵陈蒿汤中没食子酸、绿原酸的含量比较 [J], 王涛;梁会;曹佩雪;潘卫东;梁光义3.超快速液相色谱法同时测定栀子厚朴汤中京尼平苷和京尼平1-β-D龙胆双糖苷的含量 [J], 史健艺;冯波;曹庆贺;潘旭;朴慧顺;朱鹤云;关皎4.LC-MS/MS同时测定犬干血浆样品中栀子苷、山栀苷及京尼平龙胆双糖苷的浓度 [J], 蔡悠悠;谷元;王新刚;魏广力;刘昌孝;司端运5.不同制法茵陈蒿汤中栀子苷、对羟基苯乙酮、大黄酸的含量比较 [J], 郭红玲;曹佩雪;潘卫东;梁光义因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
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【品名】京尼平
【英文名】Genipin
【CAS号】6902-77-8
【化学名】Cyclopenta(c)pyran-4-carboxylic acid, 1,4a-alpha,5,7a-alpha- tetrahydro
-1-hydroxy-7-(hydroxymethyl)-, methyl ester; methyl 1-hydroxy-7- (hydroxymethyl) -1,4a,5,7a -tetrahydrocyclopenta[c]pyran-4-carboxylate;methyl (1R,4aS,7aS)-1- hydroxy-7- (hydroxymethyl) -1,4a,5,7a-tetrahydrocyclopenta[c]pyran -4-carboxylate
【分子式】C11H14O5
【分子量】226.2259
【植物来源】本品为茜草科植物栀子Gardenia jasminoides Ellis.的干燥果实提取物栀子苷结构转化而得
【产品规格】京尼平≥98%（HPLC）
【产品说明】 1.京尼平可用于生产天然生物交联剂，与蛋白质、胶原、明胶和壳聚糖等交联制作生物材料，如人造骨骼、人造血管、生物瓣膜、伤口包扎材料等，毒性远低于戊二醛和其它化学交
联剂；2. 京尼平用于II型糖尿病的治疗；3. 京尼平还可用于治疗肝脏疾病、降压、通便
等;4.也可直接与栀子苷及氨基酸反应生成相应的天然食用着色剂栀子蓝、栀子红，继而以
此为基色调配出更多的颜色。
【包装规格】按客户需求包装。