京尼平苷等的作用
京尼平苷对高糖高脂诱导的胰岛β细胞胰岛素分泌的影响
·论
窑 1949 窑
著·
京尼平苷对高糖高脂诱导的 胰岛 茁 细胞胰岛素分泌的影响
白 涛 任乐乐 刘萌萌 杨晓华 刘志宏 刘 涛 刘云峰 章 毅
揖运藻赠 憎燥则凿泽铱 Insulin; Geniposide; High glucose and palmitate; INS鄄1 cells; Pancreatic islet 茁 cells
糖尿病是一种以高血糖为特征的代谢性疾病， 胰岛 茁 细胞功能的进行性下降是糖尿病的重要特 征。导致胰岛功能受损的原因很多，糖脂毒性是其 中之一［员，圆］。京尼平苷是中药栀子的有效成分，具有 抗氧化、降糖、保护神经、保肝利胆等作用［猿］。研究发 现，京尼平苷能减轻高糖对胰岛 茁 细胞系（陨晕杂鄄员）细 胞胰岛素分泌的损害［源］。京尼平苷对棕榈酸诱导的 陨晕杂鄄员 细胞的凋亡有保护作用［缘］。但京尼平苷对高糖 高脂诱导后胰岛 茁 细胞的作用仍不清楚，因此，我 们采用大鼠 陨晕杂鄄员 及原代大鼠胰岛，观察高脂糖高
DOI：10.11655/zgywylc2019.12.001 基金项目：国家自然科学基金（81670710，81770776）；山西省留 学回国人员科技活动项目择优资助（2016-97）；山西省回国留学人 员科研资助项目（2017-053） 作者单位：030001 太原，山西医科大学基础医学院药理学教研 室［白涛（现在山西医科大学第一医院内分泌科）、任乐乐、刘萌萌、 杨晓华、刘志宏、刘涛、章毅］；山西医科大学第一医院内分泌科（刘 云峰） 通信作者：章毅，耘皂葬蚤造：yizhang313@员远猿援糟燥皂
京尼平苷结构式 -回复
京尼平苷结构式-回复京尼平苷（Quinine）是一种主要用于治疗疟疾的药物，也被用于缓解肌肉痉挛。
它的结构式如下：[结构式]京尼平苷这个名字可能对很多人来说并不陌生，因为它是疟疾治疗中的一把尖刀。
随着全球旅行的增加和疟疾疫情的不断恶化，对京尼平苷的需求也在不断增加。
在本文中，我们将对京尼平苷的结构、用途、药理学以及合成过程进行逐步分析和解释。
首先，让我们来了解一下京尼平苷的结构。
它是一种碱性化合物，这意味着它可以与酸反应形成盐。
它的化学式为C20H24N2O2，并含有一个四元环结构。
这个四元环结构被称为喹啉环（Quinoline ring）。
另外，京尼平苷还含有一个氨基（NH2）和一个甲基（CH3）基团。
这个结构是京尼平苷抗疟疾活性的关键。
接下来，让我们来看看京尼平苷的用途。
它主要用于治疗疟疾，一种由疟原虫引起的寄生虫感染病。
京尼平苷可以通过抑制虫体的多种生化过程，从而杀死疟原虫。
此外，由于其抗炎作用，京尼平苷也可以用于缓解肌肉痉挛，如夜间腿部痉挛和关节痛。
京尼平苷的药理学非常复杂，但核心机制是通过对疟原虫DNA的干扰来杀死寄生虫。
它可以阻断疟原虫的DNA复制和转录，从而干扰虫体正常的生长和繁殖过程。
此外，京尼平苷还可以打破疟原虫红细胞的代谢平衡，使疟原虫无法从红细胞中吸取营养物质，从而导致虫体死亡。
关于京尼平苷的合成过程，也是一个非常复杂的过程。
最初，它从植物奎宁树（Cinchona tree）中提取，但这种方法成本高、产量低。
随着化学合成技术的发展，人们发现了几种高效的合成方法。
最常用的方法之一是通过对2-氨基苯甲酸的氢化衍生物进行氨烷氧化，然后经过一系列的化学反应，最终得到京尼平苷。
总结起来，京尼平苷是一种用于治疗疟疾和缓解肌肉痉挛的药物。
它的结构式揭示了其抗疟疾活性的关键成分，而其药理学机制则解释了它是如何杀死疟原虫的。
虽然京尼平苷的合成过程非常复杂，但随着技术的不断进步，我们可以通过合成大量的药物来满足不断增长的需求。
京尼平苷透皮制剂抗炎镇痛作用的研究
于浙江 、 建 、 福 江西 、 南 、 东 ， 性 寒 味 苦 ， 心 湖 广 其 归
肺 ｊ焦 经 ， 具有 泄 火 除烦 、 热利 尿 、 血解 毒 之 功 清 凉
效Ｌ ｌ １ 子中起 到抗 炎 、 血化 瘀作 用的有 效成 分 主 。栀 活 要 为 京 尼平 苷 ， 对 其研 究 较 少 ， 之 形 成 强烈 对 但 与 比的是 ， 已报道 的栀 子相关 自制 制剂 治 疗软 组 织损 伤 的病 例 多达 几 千例 ， 见 其疗 效 的稳 定性 与 重 现 足 性 。栀 子果 中栀 子苷 （ｅｉｏｉｅ 含量 很高 （ 量 可 ｇｎｐ ｓ ） ｄ 含
达 ６ ， 栀子 的药 用效 果 中起 重要 作用［ 京 尼平 ％）在 ２ １ 。
图 １ 京尼 平 苷 结 构 式
恒 温 震 荡仪 （ 国华 电器 有 限公 司 ）热 板 测 痛仪 Ｃ 一 ； Ｊ ８０ ４ ２型 （ 宁海 白石 电子 医药 仪 器 厂 ） 鼠耳 打 孔 器 ； ；
千分 尺 。
摘 要 目的 ： 考察 京尼 平苷 乳 膏和 京尼 平苷 微乳 的 抗 炎镇痛 作 用 。方 法 ： 乳化 法 制备 京尼 平苷乳 膏和 京尼 平 苷微 乳 ： 热板 测痛 法 和醋 酸诱 导 的扭体 法 考察制 剂 的镇 痛效 果 ； 采用 二 甲苯致 炎和 角叉 莱胶 致脚 趾肿胀 法 考察制 剂 的抗 炎效果 ， 与 市售的抗 炎和 镇痛 的制 剂进行 了比较 。结 并
关 键 词 京 尼 平 苷 ； 膏 ； 乳 ； 炎 ； 痛 乳 微 抗 镇
中图分 类号
Ｒ ６ ． 文 献标 志码 ９ ５１
Ａ
新型生物交联剂京尼平的性质与应用
新型生物交联剂京尼平的性质与应用一、京尼平简介交联剂已经被广泛地应用于细胞膜结构、蛋白质结构、蛋白质间相互作用、生物导弹、载体蛋白与半抗原的连接、蛋白质或其他分子的固相化及抗体的标记等生物领域的研究。
常用的交联剂有戊二醛、双重氮联苯胺–2,2′–二磺酸、1,5–二氟–2,4–二硝基苯与己二酰亚胺酸二甲酯等。
但这些化学交联剂在使用中存在毒性高，污染严重等缺点。
因此，寻求一种低毒性、生物可降解的交联剂来代替戊二醛已非常必要。
京尼平（Genipin）是栀子苷经β-葡萄糖苷酶水解后的产物，是一种优良的天然生物交联剂。
一般采用从栀子中提取京尼平苷，再用β-葡萄糖苷酶水解，然后用乙醚萃取、真空浓缩、重结晶而制得，也可以采用微生物转化法制备[1、2]。
栀子属于茜草科植物，是我国盛产的一种中药材，具有利胆、保肝等功效，在我国应用于临床治疗已有1600多年历史[3]。
栀子果实的化学成分很多，主要包括藏红花素类、栀子苷类和多元酚类，其中栀子苷的主要成分为京尼平苷[4]。
京尼平苷是一种环烯醚萜葡萄糖苷，无毒、易溶于水，京尼平苷在杜仲和栀子中含量均较高，达到3%~8%左右。
Djerassi等[5]早在1960年就利用核磁共振光谱数据和化学降解实验发现了京尼平，其分子式为C11H14O5，属于环烯醚萜类物质，京尼平苷与京尼平的结构式可见图1.2。
京尼平本身是无色的，但是它与氨基酸发生反应后，会产生蓝色化合物，这种蓝色化合物是可以食用的，现在已被用在食品着色剂中[6]。
二、京尼平交联机理随着京尼平参与明胶、壳聚糖等交联反应的广泛化，其交联反应机理也先后被报道[1,7-9]。
图1.3为含氨基聚合物与京尼平交联反应的示意图[9]。
京尼平交联明胶、壳聚糖等含氨基基团的化合物的机理最为成熟的是pH依赖型机理[2]。
在不同的pH条件下，京尼平与壳聚糖等的交联机理不同。
1.在酸性和中性条件下，壳聚糖上的氨基基团亲和攻击京尼平C-3位的烯碳原子，二氢吡喃环打开，形成杂环胺，这样可以形成由短链京尼平为交联桥的网状结构聚合物。
京尼平苷结构式 -回复
京尼平苷结构式-回复京尼平苷是一种常用的药物，其结构式为[C21H22ClNO]。
它属于苯丙胺类抗精神病药物，用于治疗精神分裂症和其他类似疾病。
首先，让我们来了解一下京尼平苷的化学结构。
京尼平苷是一种含有苯丙胺骨架的化合物，其中包含一个苯环和一个丙胺基团。
除此之外，京尼平还含有一个氯原子和一个醇基。
这种结构使得京尼平苷在体内能够与特定的受体结合，从而发挥其药效。
接下来，让我们探讨一下京尼平苷是如何发挥作用的。
京尼平苷是一种多巴胺D2受体拮抗剂，即它能够阻断多巴胺D2受体的作用。
多巴胺是一种神经递质，与精神病的发病机制有关。
通过拮抗多巴胺D2受体，京尼平苷能够减少多巴胺的活性，从而缓解精神病的症状。
京尼平苷在体内的药代动力学也是我们需要了解的一部分。
它通常是口服给药，经过肠道吸收后快速进入血液循环。
然后，京尼平苷通过血液传输到大脑中的特定区域，与多巴胺D2受体结合。
这个过程很快，通常在几小时内就能达到最大的药效。
京尼平苷的药效持续时间较长，通常可达数天。
当然，作为一种药物，京尼平苷也有一些副作用。
常见的副作用包括口干、便秘、头晕、失眠等。
此外，长期大剂量使用京尼平苷可能会出现锥体外系反应，如肌肉僵硬、震颤等。
因此，在使用京尼平苷时，需要严密监测患者的症状，并根据具体情况调整剂量。
最后，我们还要提到京尼平苷的禁忌和注意事项。
京尼平苷对某些患者可能是禁忌的，比如对该药物过敏、有心律不齐等情况。
此外，使用京尼平苷时需密切监测患者的心电图、血压等生理指标，并定期进行肝功能和血液学检查。
总之，京尼平苷是一种应用广泛的抗精神病药物，其结构式为[C21H22ClNO]。
它通过拮抗多巴胺D2受体发挥药效，减少多巴胺的活性，从而缓解精神病症状。
尽管京尼平苷在治疗精神病方面有着显著的疗效，但仍需注意副作用和禁忌情况，确保患者的安全和有效治疗。
京尼平溶解度
京尼平溶解度摘要：1.京尼平的基本介绍2.京尼平的溶解度特性3.影响京尼平溶解度的因素4.提高京尼平溶解度的方法5.京尼平在实际应用中的优势正文：京尼平（Genipin）是一种天然产物，来源于棕榈科植物京尼平树的种子。
在医药、食品和化妆品等行业中具有广泛的应用。
本文将探讨京尼平的溶解度特性，影响因素以及提高溶解度的方法。
一、京尼平的基本介绍京尼平是一种白色结晶性粉末，分子量为214.22。
它具有良好的生物活性，具有抗氧化、抗炎、抗菌、抗病毒等多种药理作用。
在医药领域，京尼平可用于治疗感冒、咳嗽、关节炎等疾病。
此外，京尼平还具有很高的食用安全性，被广泛应用于食品添加剂和保健品中。
二、京尼平的溶解度特性京尼平在水、醇、醚等溶剂中的溶解度较低。
在20℃时，其在水中的溶解度约为2.1mg/L，而在醇类溶剂中的溶解度更低。
此外，京尼平的溶解度随温度的升高而增加，但在高温下易分解。
三、影响京尼平溶解度的因素1.溶剂类型：不同类型的溶剂对京尼平的溶解度有显著影响。
极性溶剂如水、醇等对京尼平的溶解度较低，而非极性溶剂如醚类、氯仿等对其溶解度较好。
2.温度：京尼平的溶解度随温度的升高而增加，但在高温下易分解，因此需要在适宜的温度下操作。
3.溶液pH值：京尼平在酸性环境下溶解度较低，而在碱性环境下溶解度较好。
四、提高京尼平溶解度的方法1.选用合适的溶剂：根据实际需要，选择对京尼平溶解度较好的溶剂，以提高其溶解度。
2.调整溶液pH值：通过调节溶液的pH值，创造有利于京尼平溶解的环境。
3.超声波辅助：利用超声波的空化效应，破坏京尼平晶体结构，提高其溶解度。
4.加入助溶剂：选用合适的助溶剂，可提高京尼平在特定溶剂中的溶解度。
五、京尼平在实际应用中的优势1.生物活性强：京尼平具有多种生物活性，可用于治疗多种疾病，对人体具有保健作用。
2.安全性高：京尼平作为一种天然产物，对人体无毒副作用，适用于食品、药品等领域。
3.溶解性改善：通过上述方法提高京尼平的溶解度，有助于其在医药、食品等领域的应用。
京尼平苷的降血糖作用研究
京尼 平苷 为 中药栀子 （ ａｄｎａ／ ｍｉ ｉ ｓ 的主 Ｇ ｒｅｉ ａ ｎ ｄ ） ｓ ｏｅ 要成分 ，具 有 泻火 除烦 、清 热 利 尿 、凉 血 解 毒 的 功
１ ２ 试 剂 及 药 品 ．
拜 唐 苹 ，拜 耳 医 药 保 健 有 限 公 司 （ 号 ： 批
效 。京尼平苷与糖 尿病的关 系虽 未见报 道 ，但 我 国 Ｊ
ｓ ｅ ｏ ｄｒｍ ｒａｌ ｉｃｅｓ ｅ ｌｃｓ ｌ ａｃ ．ｄｃｅｓ ｅ ｏ ｔｎｓ ｆａｔ ｇｓｒｍ ｇ ｃｓ（Ｐ ＜００ ） ｉ ｕ ａｋｂ ｒａｅ ｈ ｕｏｅ ｏ ｒｎｅ ｅｒａｅｔ ｎｅｔ ｏ ｓ ｎ ｕ ｌ ｏｅ ｄ ｃｌ ｅ ｙｎ ｔ ｇ ｔｅ ｈｃ ｆ ｉ ｅ ｕ ．５ ．Ｈｏ ｅ— ｗｖ
ｏ ｆ ｔ ｇ ｅ ｍ ｇ ｃｓ，ｏ ｌ ｈｌｔ ｏ ａｄｔｇ ｃ ｉ ． Ｒ ｓ ｔ ｎｄ ｂｔ ｔｎｕｅ ｒ ｔ ｏ ｃ ，ｇｎ ｏ ｆａ ｉ ｒ ｕｏ ｔａｃｏ ｓ ｒ ｉｙ ｒ ｅ ［ ｅ ｌ ｌＩ ｉ ｅｃ ａｉ ｃ ｂ ｓ ｅ ｏ ｔ ｉ ｅｉ — ｓｎ ｓ ｕ ｌ ｅ ｔ ｅ ｅ ｌｎ ｒ ｌ ｅ ｄ ｕｓ ａ ｉｒ ｄ ｄ ｙ ｔ ｐ ｚ ｏ ｎ ｐ
京尼平苷抗肺纤维化作用及机制分析
京尼平苷抗肺纤维化作用及机制分析发布时间：2021-07-08T06:58:45.954Z 来源：《中国科技人才》2021年第11期作者：韦东洋1 朱梅2 朱建文3 朱潜荣4 黄湖燕5 邓飞飞6 [导读] 肺纤维化简称PF，属于间质性肺病，致病因素复杂，为慢性进展性疾病，具有致死性。
常规肺纤维化治疗常用糖皮质激素，用药预后不良，易引起并发症，不良反应高发，不适宜长期用药。
广西山云生化科技股份有限公司广西柳州市 545600摘要：目的：分析在抗纤维化治疗中京尼平苷的药效和作用机制。
方法：选取2020年4月~2021年3月100只小鼠进行试验，试验用药分组，A组（BLM+京尼平苷）50例，B组（BLM+地塞米松）50例，比较病理变化和肺功能变化。
结果：病理变化比较，A组炎症反应和肺纤维化抑制较好（P＜0.05）；肺功能变化比较，A组TE、Ti指标较低，TV、PEF、PIF指标较高（P＜0.05）。
结论：使用京尼平苷可有效抗肺纤维化。
京尼平苷用药可保护肺组织，抑制纤维化发展，对肺纤维化病变良性转归也有积极意义，可增强肺功能。
京尼平苷在此过程中作用机制是抑制肺组织炎症反应与胶原沉积，干预相关物质表达过程，改善纤维化。
关键词：京尼平苷；肺纤维化；炎症反应；自噬；肺功能前言：肺纤维化简称PF，属于间质性肺病，致病因素复杂，为慢性进展性疾病，具有致死性。
常规肺纤维化治疗常用糖皮质激素，用药预后不良，易引起并发症，不良反应高发，不适宜长期用药。
另有研究者在肺纤维治疗中使用尼达尼布和吡非尼酮，可抑制病情消极进展，但其副作用较大，常见不耐受。
此外，上述两种药物价格较高，肺纤维化治疗疗程长，长期用药成本决定其适用范围较小[1]。
为明确京尼平苷在肺纤维化治疗中的影响和作用机制，本文从2020年4月~2021年3月小鼠中选取100只进行试验分析，分析京尼平苷作用机制。
1资料与方法1.1一般资料选取2020年4月~2021年3月小鼠试验体100只，皆为雄性，根据用药分组，A组（京尼平苷）50例，B组（地塞米松）50例。
京尼平溶解度
京尼平溶解度摘要：1.京尼平的基本信息2.京尼平的溶解度性质3.影响京尼平溶解度的因素4.提高京尼平溶解度的方法5.京尼平在实际应用中的优势正文：京尼平（Genipin）是一种天然产物，来源于爵床科植物Genista tinctoria的根、茎、叶和果实。
在过去几年里，京尼平由于其独特的化学结构和生物活性，引起了科研界的广泛关注。
本文将详细介绍京尼平的基本信息、溶解度性质、影响因素及在实际应用中的优势。
京尼平的基本信息京尼平是一种有机化合物，化学式为C10H6O3。
它是一种白色结晶性粉末，具有独特的香气和苦味。
在自然界中，京尼平主要以苷的形式存在于植物中，可经过水解反应得到游离的京尼平。
京尼平的溶解度性质京尼平在水、醇、醚等溶剂中的溶解度较低，但在热水中溶解度较高。
随着温度的升高，京尼平的溶解度逐渐增加。
此外，京尼平在不同pH值条件下的溶解度也有所不同，其在弱酸性和中性条件下溶解度较高，而在强酸性条件下溶解度降低。
影响京尼平溶解度的因素1.温度：如前所述，温度对京尼平的溶解度有显著影响。
随着温度的升高，京尼平的溶解度增加。
2.pH值：pH值对京尼平的溶解度也有一定影响。
在弱酸性和中性条件下，京尼平溶解度较高；而在强酸性条件下，溶解度降低。
3.溶剂类型：京尼平在不同溶剂中的溶解度有较大差异。
一般来说，醇和醚类溶剂对京尼平的溶解度较低，而水溶剂中的溶解度较高。
提高京尼平溶解度的方法1.加热：通过加热可以提高京尼平在水中的溶解度。
实验表明，加热至80℃左右时，京尼平的溶解度可达到20mg/mL。
2.添加助溶剂：选用适当的助溶剂，如聚乙二醇、丙酮等，可以提高京尼平的溶解度。
3.调整pH值：通过调整溶液的pH值至中性或微酸性，可提高京尼平的溶解度。
京尼平在实际应用中的优势1.抗氧化：京尼平具有很强的抗氧化作用，可有效清除自由基，预防氧化应激引起的疾病。
2.抗炎：京尼平具有抗炎作用，对关节炎、慢性疼痛等炎症性疾病具有治疗作用。
京尼平苷酸 化学类别
京尼平苷酸化学类别京尼平苷酸是一种具有广泛应用的化学物质，属于化学类别中的酸类物质。
下面将介绍京尼平苷酸的性质、用途以及相关注意事项。
一、性质京尼平苷酸是一种有机酸，化学式为C8H4O4，分子量为164.12。
它是一种白色结晶固体，具有特殊的气味。
京尼平苷酸在常温下不溶于水，但可溶于有机溶剂如乙醇、乙醚等。
二、用途1. 医药领域：京尼平苷酸具有抗炎、抗菌和抗氧化等特性，常用于制备抗生素、抗菌药物等。
此外，京尼平苷酸还可用于治疗一些炎症性疾病，如关节炎、皮肤炎等。
2. 食品工业：京尼平苷酸可作为食品酸味剂，用于饮料、果汁、糖果等食品的调味。
3. 化妆品领域：京尼平苷酸具有抗菌、抗氧化和美白等功效，广泛应用于化妆品中。
它可以改善肌肤问题，减少皱纹和色斑，使肌肤更加健康和年轻。
4. 工业领域：京尼平苷酸可用作染料和催化剂的原料。
它具有较强的稳定性和反应活性，广泛应用于染料工业和化学催化领域。
三、注意事项1. 京尼平苷酸属于有机酸，具有一定的腐蚀性，使用时需注意安全防护措施，避免接触皮肤和吸入其蒸汽。
2. 在储存和运输过程中，应将京尼平苷酸放置在干燥、阴凉、通风的地方，远离火源和氧化剂。
3. 使用京尼平苷酸时应严格按照相关的操作规程进行，避免误用或超量使用。
4. 京尼平苷酸作为一种有机酸，与其他药物或化学物质可能发生相互作用，使用时需注意避免不良反应的发生。
5. 在使用京尼平苷酸制备药物或化妆品时，应遵循相关的质量标准和规定，确保产品的安全性和有效性。
总结：京尼平苷酸作为一种重要的化学物质，在医药、食品、化妆品和工业等领域具有广泛的应用。
它的性质和用途使其成为许多产品制备过程中不可或缺的组成部分。
然而，在使用京尼平苷酸的过程中，需要注意其腐蚀性和安全使用的问题，遵循操作规程，并确保产品的质量和安全性。
只有正确使用京尼平苷酸，才能发挥其最大的功效，为人们的生活带来更多的便利和福祉。
京尼平苷对Aβ_(1-42)诱导的SH-SY5Y细胞的保护作用及相关机制研究
京尼平苷对Aβ_(1-42)诱导的SH-SY5Y细胞的保护作用及相关机制研究目的:研究京尼平苷对Aβ<sub>1-42</sub>诱导的SH-SY5Y细胞的保护作用并探讨其作用机制。
方法:本研究采用20μmol/L Aβ<sub>1-42</sub>诱导SH-SY5Y细胞建立AD模型,京尼平苷预处理进行干预。
实验分为对照组、京尼平苷组、Aβ<sub>1-42</sub>模型组、京尼平苷保护组。
MTT法检测细胞存活率探究京尼平苷干预的最佳浓度,评价京尼平苷对AD细胞模型的保护作用。
Western blot法检测自噬相关蛋白Beclin1、LC3-I、LC3-II、Atg7及PI3K/AKT/mTOR通路蛋白p-AKT、AKT、p-mTOR、mTOR的表达。
初步探究京尼平苷对Aβ<sub>1-42</sub>诱导的SH-SY5Y细胞的保护作用的分子机制。
结果:与对照组相比,模型组20μmol/L Aβ<sub>1-42</sub>孵育SH-SY5Y 细胞24h后,细胞活力显著降低。
与模型组相比,京尼平苷保护组SH-SY5Y细胞活力明显提高。
Western blot结果显示与对照组相比,模型组中自噬相关蛋白Atg7、Beclin1表达减少、LC3-II/LC3-I比值下降,且PI3K/AKT/mTOR通路蛋白p-AKT/AKT、p-mTOR/mTOR比值增高。
与模型组相比,京尼平苷保护组中自噬相关蛋白Atg7、Beclin1表达增多、LC3-II/LC3-I比值增高,且PI3K/AKT/mTOR通路蛋白p-AKT/AKT、p-mTOR/mTOR比值下降。
结论:京尼平苷对AD细胞模型具有保护作用,其机制可能与其抑制PI3K/AKT/mTOR通路、增强自噬有关。
京尼平苷在缓解骨骼肌纤维化中的应用[发明专利]
![京尼平苷在缓解骨骼肌纤维化中的应用[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/4eddad7cdd88d0d232d46a1a.png)
专利名称：京尼平苷在缓解骨骼肌纤维化中的应用专利类型：发明专利
发明人：王立,潘海鸥,李言,钱海峰,张晖,齐希光
申请号：CN201810230125.1
申请日：20180320
公开号：CN108464986A
公开日：
20180831
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明公开了京尼平苷在缓解骨骼肌纤维化中的应用，属于天然产物治疗领域。
本发明用京尼平苷刺激C2C12成肌细胞，结果表明京尼平苷可以明显减轻成纤维细胞的纤维化程度。
进一步通过建立挫伤导致骨骼肌损伤的小鼠模型，腹腔注射京尼平苷标品对小鼠进行治疗，证明了京尼平苷在受损骨骼肌中发挥抗纤维化作用。
此外，本发明用TGF‑β和Smad4刺激过后的C2C12成肌细胞，纤维化程度明显增加，然而再用京尼平苷处理后，相较于没处理的，纤维化水平显著下降。
可见，京尼平苷缓解骨骼肌纤维化的作用机制可能与TGF‑β/Smad4信号通路密切相关。
申请人：江南大学
地址：214122 江苏省无锡市滨湖区蠡湖大道1800号
国籍：CN
代理机构：哈尔滨市阳光惠远知识产权代理有限公司
代理人：张勇
更多信息请下载全文后查看。
京尼平苷对阿霉素所致小鼠心脏毒性的保护作用
京尼平昔对阿霉素所致小鼠心脏毒性的保护作用胡连杰1,曹锦1,马雪芹1,姜志龙1,蔡飞2,张又枝1（1.湖北科技学院药学院，湖北咸宁437100；2.湖北科技学院糖尿病和血管病变湖北省重点实验室）摘要：目的研究京尼平昔对阿霉素所致小鼠心脏毒性的保护作用。
方法昆明种小鼠随机分为正常对照组、阿霉素组、阿霉素+京尼平昔小剂量组和阿霉素+京尼平昔大剂量组，后三组腹腔注射阿霉素2mg/kg,隔天一次，共10次。
计算心脏体质量比，检测血清中乳酸脱氢酶（LDH）和肌酸激酶（CK）等生化指标，苏木素-伊红（HE）染色法检测心肌组织结构的变化情况。
结果与正常对照组比较，阿霉素组存活率下降，心脏体质比增加,LDH和CK释放增加（P<0.05）,HE染色显示心肌纤维结构紊乱，心肌间隙变大；与阿霉素组比较，大剂量京尼平昔对存活率没有影响，但是降低心脏体质比（PV0.05）,减少LDH和CK的释放（P<0.05）,心肌结构也有较大的改善;小剂量京尼平昔对存活率和LDH及CK都没有影响，但是减少心脏体质比（P<0.05）,对心肌结构有轻微的改善。
结论京尼平昔能保护阿霉素引起的心肌毒性，可能与减少LDH和CK的释放，以及改善心肌组织结构有关。
此研究将为减少阿霉素的心脏副作用提供新的治疗药物。
关键词：京尼平昔；阿霉素；心脏毒性中图分类号:R-332文献标识码:A文章编号：20954646（2020）01-0001-03DOI：10.16751/ki.20954646.2020.01.0001开放科学（资源服务）标识码（OSID）:Geniposide Protects against Doxorubicin-inducedCardiotoxicity in MiceHU Lian-jie,CAO Jin,ZHANG You-zhi,et al(School of Pharmacy,Hubei University of Science and Technology,Xianning Hubei4311009China)ABSTRACT:Objective To study the protective effect of geniposide against doxorubicin-induced cardiotoxicity.Methods Kunming mice were randomly divided into the control group,doxorubicin group,geniposide low-dose group and high-dose group.The animals in doxorubicin group,geniposide low-dose group and geniposide high-dose group were injected intraperitoneal doxorubicin(2mg/kg,once for two days)for10times.The surviving mice were weighed and taken for next experiments.The cardiac body mass ratio(heart/body weight) was calculated and LDH and CK in serum were also detected,and morphological hematoxylin-eosin(HE)staining was measured for changes in myocardial tissue structure.Results Compared with the normal control group, the survival rate of the doxorubicin group was decreased；the body mass ratio was increased；the release of LDH and CK was increased(P<0.05)；furtherly,the myocardial fiber structure was morphologically disordered and the myocardial space became pared with the doxorubicin group,the administration of large doses of geniposide had no effect on the survival rate,but the heart-to-body ratio was decreased(P<0.05)；the release of LDH and CK was decreased(P<0.05)；but,low-dose geniposide had no effect on survival rate and LDH and CK with the decrease of cardiac body mass ratio(P<0.05)and slightly improved myocardial structure. Conclusion Geniposide can protect myocarditis caused by doxorubicin,which may be related to the reduction of LDH and CK release and the improvement of myocardial tissue structure.New therapeutic drugs will be provided to reduce the side effects of doxorubicin.KEY WORDS:Geniposide；Doxorubicin；Cardiotoxicity*基金项目：国家自然科学基金（81603110）；湖北省自然科学基金（2019CFB791）；湖北省大学生创新创业训练计划项目（201810927031）*通讯作者,E-mail:yzzhang242@**现如今,肿瘤发病率日益增加,化疗是其重要的治疗手段之一,但化疗药物的副作用日益呈现O 阿霉素（多柔比星，doxoburicin）是一类蔥环类化疗药物，广泛用于治疗血液系统恶性肿瘤和几种实体瘤（包括淋巴瘤、白血病和乳腺癌）⑴，然而,阿霉素的临床应用有限，因为累积剂量的阿霉素会引起严重的心脏毒性，从而导致不可逆的心脏损伤，如心力衰竭和左心室功能障碍等囚O 京尼平昔是梔子和杜仲的主要活性成分，是一种环烯醯砧类化合物。
栀子中京尼平苷对肝脏的保护与过量毒性
栀子中京尼平苷对肝脏的保护与过量毒性胡燕珍;罗光明;卫军营;杨洪军【摘要】栀子作为药食两用的中药材,在临床和保健中广泛应用,目前尚未有关其不良反应的临床报告.然而,已经有大量动物实验表明栀子主要活性成分京尼平苷不仅具有肝脏保护作用,在过量使用时还具有明显的肝脏毒性.本文对京尼平苷肝脏保护及其所致肝毒性进行综述,并提出深入研究的主要方向,为栀子的临床应用及含栀子新药的研发提供参考.【期刊名称】《中国现代中药》【年(卷),期】2015(017)010【总页数】4页(P1113-1116)【关键词】京尼平苷;肝脏保护;肝毒性【作者】胡燕珍;罗光明;卫军营;杨洪军【作者单位】江西中医药大学药学院,江西南昌 330004;江西中医药大学药学院,江西南昌 330004;中国中医科学院中药研究所,北京 100700;中国中医科学院中药研究所,北京 100700【正文语种】中文栀子为茜草科植物栀子Gardenia jasminoides Ellis的干燥成熟果实，被广泛应用于急、慢性肝病的治疗。
京尼平苷(又称栀子苷、去羟栀子苷，geniposide)是栀子的主要活性成分[1]，对化学性肝损伤具有良好的保护作用，但超过一定剂量会能引起严重的肝损伤[2]。
我国乙肝病毒携带者有1.2亿，乙肝表面抗原(HBsAg)阳性者比HBsAg阴性者更易发生药物性肝炎，而且肝损害更严重，预后差[3]。
栀子苷作为治疗肝病常用中药栀子的活性成分，其肝保护和肝毒性相关性问题研究，对全面认识京尼平苷的药理机制，保障临床合理用药具有重要意义。
药理学研究表明，京尼平苷具有保肝解毒、抗氧化等活性，对四氯化碳(CCL4)[4]、异硫氰酸-1-萘脂[5]、黄曲霉素B1[6]等导致的肝损伤具有良好的保护作用。
京尼平苷可提高谷胱甘肽转移酶(GST)的活性，增加肝谷胱甘肽(GSH)的含量，是肝保护的主要机制。
付田等[7]研究表明，京尼平苷能降低急性酒精性肝损伤小鼠血清中天冬氨酸转氨酶(AST)和丙氨酸转氨酶(ALT)的含量，抑制肝内丙二醛(MDA)的生成，同时还能改善肝脏病理变化，降低动物的死亡率和延长死亡时间，这可能与京尼平苷能够促进酒精代谢及加速其分解产物的消除有关。
京尼平苷透皮制剂抗炎镇痛作用的研究
京尼平苷透皮制剂抗炎镇痛作用的研究施华平;张杰;游伟良;曹维;孙敏捷【期刊名称】《药学与临床研究》【年(卷),期】2012(20)4【摘要】目的:考察京尼平苷乳膏和京尼平苷微乳的抗炎镇痛作用.方法:乳化法制备京尼平苷乳膏和京尼平苷微乳;热板测痛法和醋酸诱导的扭体法考察制剂的镇痛效果;采用二甲苯致炎和角叉菜胶致脚趾肿胀法考察制剂的抗炎效果,并与市售的抗炎和镇痛的制剂进行了比较.结果:京尼平苷乳膏和京尼平苷微乳具有抗炎镇痛的作用,乳膏剂型的效果更为显著,和市售产品的效果接近或者是更强.结论:将京尼平苷制成透皮制剂具有抗炎和镇痛的作用,其中乳膏的效果更好,为临床应用提供了实验依据.%Objective:To study the analgesic and anti-inflammatory effects of geniposide cream and microemulsion.Methods:The o/w type cream and microemulsion of geniposide were prepared and applied to tests of plate heating, writhing response induced by acetic acid, ear swollen of mice induced by xylene and foot swollen in mice induced by carrageenan, in comparison with the pharmaceutical market products.Result:Compared with the pharmaceutical market products, geniposide cream and microemulsion all showed analgesic effects and anti-inflammatory effects, but the geniposide cream was more effective and had no skin irritation.Conclusion:Geniposide cream and microemulsion have certain analgesic and anti-inflammatory effects, while the cream is better.【总页数】4页(P297-300)【作者】施华平;张杰;游伟良;曹维;孙敏捷【作者单位】南京中医药大学基础医学院,南京210046;中国药科大学药学院药剂教研室,南京211198;中国药科大学药学院药剂教研室,南京211198;国家知识产权局专利局专利审查协作江苏中心,苏州215011;中国药科大学药学院药剂教研室,南京211198【正文语种】中文【中图分类】R965.1【相关文献】1.雷公藤多苷纳米乳透皮制剂的抗炎镇痛作用试验 [J], 何欣;欧阳五庆;赵兴华;阳卫超;许利耕2.雷公藤多苷类脂质体贴剂透皮机制及抗炎作用评价 [J], 郭毅;孙敬蒙;贾学娇;王丹;张炜煜3.药食同源植物杜仲叶中有效成分京尼平苷酸的抗炎作用研究 [J], 杨志友;马智慧;邓嘉航;丰心月4.五加皮、杨梅树皮复方制剂抗炎、镇痛作用的实验研究 [J], 余红;樊志飞;徐佳楠;逯新坤5.五加皮、杨梅树皮复方制剂抗炎、镇痛作用的实验研究 [J], 余红;樊志飞;徐佳楠;逯新坤因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
京尼平分子量
京尼平分子量京尼平是一种常用的药物，具有广泛的应用和重要的医疗价值。
它的分子量是284.2克/摩尔。
在医药界中，京尼平被用于治疗高血压和冠心病等疾病，其功效和安全性都得到了广泛的确认。
首先，京尼平作为一种钙通道阻滞剂，通过抑制细胞膜上Ca2+离子通道的开放，降低了心脏和平滑肌细胞的Ca2+离子内流，从而减少了血管收缩和心脏收缩力，起到了降低血压的作用。
同时，京尼平还能够扩张冠状动脉，增加心脏血液供应，改善冠心病患者的心绞痛症状。
其次，京尼平具有良好的生物利用度和药物代谢特性。
通过口服给药，药物能够快速被吸收，进入血液循环，发挥药效。
京尼平主要通过肝脏代谢，形成活性代谢产物。
在肝脏中，药物会与细胞内特定的酶发生作用，进一步被转化为水溶性产物，方便体内的排泄。
此外，京尼平也具有一定的药物相互作用。
一些药物，特别是钙通道阻滞剂和贝他受体阻断剂等药物，可能会与京尼平发生相互作用，影响药效。
因此，在使用京尼平的同时，需要注意药物的搭配使用，避免出现不良反应或药效降低的情况。
最后，京尼平在临床应用中也存在一定的注意事项。
长期使用京尼平可能会导致心率过慢、低血压等副作用，因此，在使用过程中，需要定期监测心率和血压，并根据患者的具体情况进行用药调整。
此外，孕妇、哺乳期妇女和儿童等特殊人群在使用京尼平时需要特别注意，需在医生的指导下进行合理用药。
综上所述，京尼平作为一种重要的血压调节药物，具有显著的药效和广泛的临床应用。
通过了解京尼平的分子量以及其药理学特性，我们可以更好地理解其用途和作用机制，并在实际应用中遵循医生的指导，合理使用该药物。
希望这篇文章能够为大家提供有益的指导和参考。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
杜仲分布在湘西北山地的石门、慈利、张家界、桑植、永顺、龙山等县。
从引种地区的气象资料看，北移若1月平均气温低于-5℃以下，极端最低气温低于-33℃以下，杜仲的地上部分就可能冻死；南移若1月平均气温高于9℃，极端最低气温高于-6℃，杜仲生长发育也不良。
目前引种区可以向北移到南温带，南温带的主要标准是：≥10℃年积温3100℃～4500℃，≥10℃积温天数160～180天，最冷月平均气温-10℃～0℃，年极端最低气温-30℃～-20℃。
从上述国内引种情况可以看出，我国杜仲引种区域相当广阔，从遗传理论看，杜仲为第四纪冰期侵袭后残留下来的古生树种，受长期系统发育过程中历代生态条件的影响，它的生态历史越复杂，适应性就越强，目前的分布区域虽然不能完全反映它的遗传性可适应范围，但展望我国杜仲引种前景却相当广阔，潜在优势很大。
湘西杜仲，一个号称植物黄金的药材。
它原产于湘西而又长于湘西，是湘西山区的一个宝贵物种。
记得小的时候，我家屋后就长了几蔸丝皮树，丝皮树的皮一折断，里面就有一层薄薄如丝绵状的东西，把两块断皮紧连，比藕断丝连还要连得紧。
到了花垣县排料乡工作，一个偶然的机会，听说一家农户，砍了一兜树药材，卖了一万多块钱，这蔸树就叫杜仲，也叫丝皮树，从这之后，我才知道丝皮树就是杜仲，杜仲树是丝皮树的学名。
一个老家是慈利县的同事小罗告诉我，在他的老家人家种了好多好多，是作为一个药材品种来开发的，所以我很快去了慈利县江垭镇考察。
漫山遍野的杜仲林，使我感觉到兴奋。
一家农户如果能够种上十来亩杜仲林，年采摘树叶、果子来卖，也可以收入上万元，而且树干不断长大，树皮是最好的药材，市场价格不菲，树干树兜也是最好的药材加工原料，全身都是宝。
看来这真是一个非常好的经济林种，我正是要寻找这样的开发项目。
回到乡政府就研究决定，我们也要开发一片杜仲药材来，建设一万亩杜仲药材基地。
说干就干，我一方面发动群众上山挖地，一方面起草了可行性研究报告，申报扶贫开发资金。
当时的扶贫开发贷款，扶贫办有很大的自主权，当年就批准我们上百万资金。
群众的力量是无穷的，三个月就开荒挖坑，种植杜仲、黄柏、厚朴为主的三木药材上万亩。
从此我和杜仲结下了不解之缘。
京尼平苷（geniposide）是一种环烯醚萜葡萄糖苷，易溶于水，是栀子的主要药效成分。
京尼平苷对消化系统、心血管系统和中枢神经系统疾病均有显著疗效，此外，京尼平苷还有一定的抗炎和治疗软组织损伤的作用。
京尼平苷（geniposide）是一种环烯醚萜葡萄糖苷，易溶于水，是栀子的主要药效成分，含量随产地的不同在3%-8%左右。
京尼平苷可被β-葡萄糖苷酶水解为京尼平。
现代研究表明，京尼平苷对消化系统、心血管系统和中枢神经系统疾病均有显著疗效，此外，京尼平苷还有一定的抗炎和治疗软组织损伤的作用。
京尼平苷除了药用以外，在其它领域也得到广泛的应用，如可用作植物增产剂、生物检测剂等。
目前，京尼平苷的提取方法一般采用氯仿、无水乙醇等有机溶剂在索氏提取瓶中提取，得到栀子中总的活性成分栀子总苷，然后再上硅胶柱分离，用一定比例的甲醇、氯仿混合液洗脱，洗脱液在丙酮中进行重结晶得京尼平苷晶体，一般100g 栀子果中可分离得到4.0g左右京尼平苷。
京尼平苷酸
京尼平苷酸
中文名称：京尼平苷酸[1]
中文别名：京尼平甙酸；栀子苷酸；金尼泊甙酸
英文名称：Geniposidic acid
英文别名：
(1R,2S,6S)-9-(Hydroxymethyl)-2-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-( hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-3-oxabicyclo[4.3.0]nona-4,8-diene-5-carbo xylic acid;
(1S,4aS,7aS)-1-(beta-D-glucopyranosyloxy)-7-(hydroxymethyl)-1,4a,5,7a -tetrahydrocyclopenta[c]pyran-4-carboxylic acid
CAS号：27741-01-1
京尼平苷酸
分子式：C16H22O10
分子量：374.34
来源：茜草科植物龙船花 ixora chinensis Lam. 叶和小枝, 栀子Gardenia jasminoides Ellis.的果实, 伞房花耳草(水线草) Hedyotis corymbosa lam. (Oldenlandi corymbosa L.)，杜仲科杜仲属植物杜仲(Eucommia ulmoides Oliv.)的皮、叶和雄花。
性状：白色晶体，或类白色粉末。
溶解性：易溶于水、甲醇和乙醇，难溶于丁醇和乙酸乙酯，不溶于氯仿、苯和石油醚。
药理药效：
1.预防性功能降低。
2.增强记忆功能（抗健忘）。
3.防癌、抗癌作用：日本专家佐佐木教授等人查明，杜仲具有抑制导致癌细胞突然变异的作用。
这主要是由于杜仲中含有许多环烯醚萜类化合物。
如京尼平甙、京尼平甙酸及甙元等具有此生理活性。
京尼平苷酸和京尼平苷可用以防止X射线导致的肿瘤发生，对血液系统的辐射损害起到一定的减轻作用。
4.抗氧化、抗衰老等作用：京尼平苷酸能有效促进胶原蛋白合成, 防止衰老。
5.泻下及促进胆汁分泌作用。
6.降压作用：环烯醚萜类的京尼平苷酸具有多优良的降低血压和调节血压的功效。
京尼平苷酸对大鼠心脏有明显的负性肌力作用、负性变时作用及负性冠状动脉注率作用。
7.抗应激作用。
临床应用：京尼平苷酸（GPA）具有消炎利胆等功能，在临床上降压作用明显，日本健康卫生部已将它作为一种保健品添加剂。
贮藏：置阴凉干燥处。
黄酮：
黄酮的功效是多方面的，它是一种很强的抗氧剂，可有效清除体内的氧自由基，如花青素、花色素可以抑制油脂性过氧化物的全阶段溢出，这种阻止氧化的能力是维生素E的十倍以上，这种抗氧化作用可以阻止细胞的退化、衰老，也可阻止癌症的发生。
[1]
黄酮可以改善血液循环，可以降低胆固醇，向天果中的黄酮还含有一种PAF抗凝因子，这些作用大大降低了心脑血管疾病的发病率，也可改善心脑血管疾病的症状。
被称为花色苷酸的黄酮化合物在动物实验中被证明可以降低26%的血糖和39%的三元脂肪酸丙酯，这种降低血糖的功效是很神奇的，但更重要的是它对稳定胶原质的作用，因此它对糖尿病引起的视网膜病及毛细血管脆化有很好的作用。
黄酮可以抑制炎性生物酶的渗出，可以增进伤口愈合和止痛，栎素由于具有强抗组织胺性，可以用于各类敏感症。
一项由荷兰专家主持的研究发现：由4807位参与者的实验表明，每天饮375毫升绿茶的人，其心脏病的发病概率是那些不喝茶的人的一半；致命性心脏病发病率只有三分之一。
其中重要的原因就是绿茶中所含的黄酮（<<美国临床营养学>>2002.4.25）。
来自南太平洋岛国的向天果，富含33种类黄酮，可以帮助人体改善血液循环，提高免疫力，是糖尿病、高血脂、高血压患者的福音。
蜂胶是蜂蜜从植物新生枝芽或树皮上采集的树胶，混以自身分泌加工而成的芳香胶状体。
4-5万只蜜蜂，一年仅能采到40g-60g左右的蜂胶，被誉为“紫色黄金”。
蜂胶皇是蜂胶中的极品，其总黄酮含量高达9300mg以上，且其余成份黄金配比，协同作用。
科学家们给予蜂胶皇许多美称：血管清道夫、血糖守护神、抗癌勇士、天然免疫增强剂。
服用或者注射黄酮后，肝脏中微量的黄酮能在一定程度上抑制药物代谢酶的活性。
但是高浓度的黄酮能诱导很多药物代谢酶的表达，使药物代谢酶增多。
[2]。