口服固体制剂常用辅料性质和用法
片剂常用四大辅料
（6）微晶纤维素（MCC）
微晶纤维素是纤维素部分水解而得得聚合度 较小的结晶性纤维素，其可压性好，兼具粘 合、助流、崩解等作用。微晶纤维素在加压 过程中呈塑性变形，加之毛细管作用，极易 引水入内破坏粒子之间的结合力，促使片子 崩解。 片剂中一般含20％微晶纤维素时崩解 较好。
填充剂又称稀释剂，它的主要作用是用来填 充片剂或胶囊剂的的体积和重量，从而稀释 主药，便于压片，充填。常用的填充剂有淀 粉类、糖类、纤维素类和无机盐类。
（1）淀粉（Starch）
比较常用的是玉米淀粉，它的性质和稳定， 与大多数的药物都不起作用，含水量为6％-8 ％。在实际的生产中，常与可压性较好的的 糖粉和糊精混合使用，因为淀粉的可压性较 差，单独使用的话，压出来的药片过于松散。
中如同时含有酒石酸盐、枸橼酸盐或醋酸盐 等时，或在碱性润滑剂的影响下，能加速变 色反应，使用时宜加注意。
（5）可压性淀粉
也可以称为预胶化淀粉，是淀粉经部分水解 而得，其中一部分是完整的淀粉颗粒，另一 部分是水解变性后凝聚成的球粒。它是多功 能辅料，具有良好的流动性、可压性、自身 润滑性和干粘合性，并且有较好的崩解作用。
改善：本润滑剂会增加片剂的疏水性，可加 入适量表面活性剂如十二烷基硫酸钠等改善。
（2）微粉硅胶（SiO2）
在药剂制造中，主要用作崩解剂、抗黏剂、 助流剂。本品可大大改善颗粒流动性，使制 得的片剂硬度增加，缩短崩解时限，提高药 物溶出速度。在颗粒剂制造中可作内干燥剂， 以增强药物的稳定性。一般用量为1％-3％。
配伍禁忌：糊精粘性较糖粉弱，不适宜纤维 性的药粉。
（4）乳糖（Lactose）
口服固体制剂常用辅料性质和用法
口服固体制剂常用辅料性质和用法
口服固体制剂常用辅料的性质和用法如下：
1. 填充剂（Fillers）：填充剂常用于增加制剂的体积、改善制
剂的物理性质和制剂的稳定性。
常用的填充剂有乳糖、麦芽糊精、微晶纤维素等。
2. 粘结剂（Binders）：粘结剂用于增加制剂的黏合性和减少
制剂的粉尘产生。
常用的粘结剂有羟丙基甲基纤维素（HPMC）、羟丙基纤维素（HPC）等。
3. 离散剂（Disintegrants）：离散剂用于增加固体制剂的自解
散能力，使制剂在进入胃肠道后迅速离解成小颗粒。
常用的离散剂有淀粉、羟丙基纤维素（HPC）、纳米结构材料等。
4. 润滑剂（Lubricants）：润滑剂用于减小固体制剂颗粒与模
具表面之间的摩擦力，使制剂更容易解模。
常用的润滑剂有镁和钙的硬脂酸盐等。
5. 分散剂（Dispersants）：分散剂用于分散颗粒，改善制剂的
均匀性。
常用的分散剂有聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、羟丙基甲
基纤维素（HPMC）等。
6. 色素（Colorants）：色素用于给制剂增加颜色，以区分不同的制剂或增加患者的便利性。
常用的色素有二氧化钛、胶囊红、胶囊黄等。
7. 调味剂（Flavoring agents）：调味剂用于改善固体制剂的味道，使患者更易于接受。
常用的调味剂有薄荷脑、薄荷醇等。
8. 包衣剂（Coating agents）：包衣剂用于给片剂或颗粒剂进行包衣，以改善制剂的外观或改变制剂在胃肠道内的释放特性。
常用的包衣剂有羟丙甲纤维素（HPMC）、聚乙烯醇（PVA）等。
执业药师资格考试药学专业知识(一)考试重点-口服固体制剂(一)
第四章-口服固体制剂（一）第四章口服制剂与临床应用第一节口服固体制剂一、口服固体制剂的常用辅料1、口诀：片剂填充剂（填充淀可糖糊乳，微晶无机盐甘露）——淀粉、可压性淀粉、糖粉、糊精、乳糖、微晶纤维素、无机盐、甘露醇。
2、口诀：片剂黏合剂（黏合馏水乙淀浆，羧甲乙基羟丙甲）——水、乙醇、淀粉浆、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素。
PVP（聚维酮）、PEG（聚乙二醇）、明胶。
3、口诀：片剂崩解剂（崩解羧甲干淀照，低羟交联交聚泡）——羧甲基淀粉钠、干淀粉、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、泡腾崩解剂。
4、口诀：片剂润滑剂（润滑硬脂滑硅胶，聚乙植物月桂调）——硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶、聚乙二醇、氢化植物油、月桂醇硫酸钠。
【例-B型题】（2015年真题）A.硬脂酸镁B.羧甲基淀粉钠C.阿司帕坦D.羧甲基纤维素钠E.硫酸钙1、可作为片剂崩解剂的是（）。
2、可作为片剂润滑剂的是（）。
答案：B、A【例-X型题】（2016年真题）可作为咀嚼片的填充剂和黏合剂的辅料有（）。
A.丙烯酸树脂IIB.甘露醇C.蔗糖D.山梨醇E.乳糖答案：BCDE5、释放速度调节剂（1）骨架型缓释材料1）亲水性凝胶骨架材料：遇水膨胀后形成凝胶屏障控制药物的释放。
羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、羟丙甲纤维素、聚维酮卡波姆、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖（壳聚糖）（记忆：海波，三个甲壳）2）不溶性骨架材料：聚甲基丙烯酸酯（Eudragit RS，Eudragit RL）、乙基纤维素（EC）、聚乙烯、无毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡胶。
3）生物溶蚀性骨架材料：动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯。
溶蚀与扩散、溶出结合示意图（2）包衣膜型缓释材料1）不溶性高分子材料：EC2）肠溶性高分子材料：丙烯酸树脂L和S型、醋酸纤维素酞酸酯（CAP）、醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯（HPMCAS）、羟丙基甲基纤维素酞酸酯（HPMCP）【例-B型题】（2018年真题）A.羟苯乙酯B.明胶C.乙烯-醋酸乙烯共聚物D.β-环糊精E.醋酸纤维素酞酸脂1、属于肠溶性高分子缓释材料的是（）。
药物制剂辅料全
(一) 液体制剂的常用辅料
表2 注射用溶剂
表3 注射剂常用附加剂
（二）固体制剂常用辅料
表4 湿法制粒中常用的填充剂可溶性填充剂不溶性填充剂
乳糖（结晶性或粉状）、糊精、蔗糖粉、甘露醇、葡萄糖、山梨醇、果糖、赤鲜糖、氯化钠淀粉（玉米、马铃薯、小麦）、微晶纤维素、磷酸二氢钙、碳酸镁、碳酸钙、硫酸钙、水解淀粉、部分α化淀粉、合成硅酸铝、特殊硅酸钙
表5 常用于湿法制粒的黏合剂
黏合剂溶剂中浓度
（%，W/V）
制粒用溶剂
淀粉类淀粉（浆）
糊精
预胶化淀粉
蔗糖5~10
2~10
~50
水
水
水
纤维素类甲基纤维素（MC）
羟甲基纤维素（HPC）
羟丙基甲基纤维素（HPMC）
羧甲基纤维素钠（CMC-Na）
微晶纤维素（MCC）
乙基纤维素（EC）2~10
2~10
2~10
2~10
水
水或乙醇-水
水
干黏合剂
乙醇
合成高分子聚乙二醇（PEG4000，6000）
聚乙烯醇（PVA）
聚维酮（PVP）10~50
5~20
2~20
水或乙醇
水
水或乙醇
天然高分子明胶
阿拉伯胶
西黄耆胶
海藻酸钠
琼脂
2~10 水
表7 常用的润滑剂、助流剂、抗黏着剂
表8 膜剂的成膜材料
膜剂的成膜材料
天然高分子 合成高分子
明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精
PVA05-88、PVA17-88、乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA ）
（三）半固体制剂的常用辅料
表10 栓剂常用辅料
（四）常用薄膜包衣材料。
口服固体制剂工艺技术要点解析
、CMS-Na （羧甲PVP 、微晶纤维增溶剂（K 12、主要片剂及质量要点普通片：外观、崩解、脆碎度、重差、溶出度 包衣片：外观（色泽、光洁度）、重差、溶出度 速释片（分散片、口崩片）：分散均匀性 缓、控释片：释放度（零级、Higuchi 、一级） 肠溶片pH1.2不崩，pH6.8全崩咀嚼片：硬度（适中）与口感（清凉感、无砂砾感） 泡腾片：枸橼酸+碳酸氢钠（发泡量，5分钟崩） 含片：崩解时限（10分钟内不全部崩解）二、处方设计思路解析 一）普通片剂1. 性质稳定、塑性好：淀粉（玉米淀粉、预胶化淀粉）、MS （硬脂酸镁） 基淀粉钠）2. 稳定差、疏水性：稳定剂（酸、抗氧剂）、乳糖、纤维素类（L-HPC 、 素）3. 难溶性药物：纤维素类崩解剂 （L-HPC 、PVP 、PVPPXL-10、ADS ）、Tween80 ）4. 大剂量与小剂量：片重不一样（大少、小多）处方配比与比例主药填充剂（60-80%）崩解剂（内加，必要时5-10%）稳定剂、矫味剂粘合剂（淀粉浆5-20%、HPMC2-4%、CMC 2-5%、PVP 2-10% ）崩解剂（外加，5%以内）润滑剂：滑石粉3%、MS0.5%、预胶化淀粉PEG设计与解决思路脆碎度：水分、塑性（HMPC替代淀粉浆、预胶化淀粉替代部分淀粉、糖粉或乳糖引入）、颗粒度（破碎产生新表面能）、润滑剂、压力）崩解时限：机制（毛细管、膨胀、产气），水溶性药物增加孔隙率、难溶性药物增加膨胀作用（崩解剂）以及增溶作用。
溶出度：一次崩解、二次溶出。
增加L-HPC、表面活性剂、主药微粉化能促进二次崩解溶出；减少易形成胶团（直链玉米淀粉、糊精等）（二）缓、控释片剂骨架片、膜控片、渗透泵片骨架片1•亲水凝胶骨架片：高粘度HMPC+主药湿法制粒（干法制粒、直接压片）2•溶蚀性骨架片：生物降解材料（硬脂酸、十八醇）+主药熔融制粒（或湿法制粒）3•不溶性骨架片：EC、丙烯酸树脂+主药湿法制粒，骨架材料一般以粘合剂形式加入设计与解决思路释放度1•偏慢：凝胶片HMPC粘度过大、制粒时间过长；压力大；不溶性片主药溶解性差（需增溶或加入致孔剂）；溶蚀片压力过大2•偏快：凝胶片粘度小、主药制粒未被骨架充分包裹；不溶性骨架片孔道多（亲水材料）；压力小3•不均匀：制粒不充分、粒度不均匀、压片塞冲、片差不好（三）速释片分散片：3分钟内崩解；口崩片：60秒口感：粉末包衣、环糊精包合、矫味剂（阿斯帕坦、谷氨酸钠）干法制粒、直接压片超级崩解剂：膨速王、交联PVP、交联羧甲基纤维素防潮性包装设计与解决思路水分控制：环境温湿度、原料、辅料自身水分（如微晶纤维素8%水分）烘干粒度控制：粒度均匀、最好在20-40目普通压片设备生产的改良工艺1. 原料制粒、辅料制粒烘干2. 粒度原辅料均匀一致3. 等量稀释法三、关键生产工艺技术要点（一）粉粹、过筛生产工艺原料的预处理包括粉粹和过筛。
口服固体制剂工艺技术要点解析
口服固体制剂工艺技术要点解析口服固体制剂工艺技术是指将药物原料粉末制备成符合口服给药要求的固体制剂的工艺和技术方法。
其要点主要包括药物原料的选择、粉末混合、制粒、压片或制胶囊等基本步骤。
下面将详细解析口服固体制剂工艺技术的要点。
1.药物原料的选择：口服固体制剂的药物原料主要包括活性成分、辅料和添加剂。
活性成分是药物的主要治疗成分，辅料和添加剂则用于增加制剂的体积、改善药物质量和稳定性。
在选择药物原料时，需要考虑活性成分的溶解度、稳定性、生物利用度等因素，同时要确保辅料和添加剂的安全性、稳定性和可加工性。
2.粉末混合：粉末混合是指将药物原料和辅料按一定比例混合均匀。
混合的目的是使活性成分在制剂中分布均匀，增加制剂的批次一致性。
常用的混合设备有搅拌器、滚筒混合机和高剪切混合机等。
在混合过程中，需要注意混合时间、混合速度和混合温度的控制，以避免原料聚集、团聚或泌尘现象。
3.制粒：制粒是将混合好的粉末通过物理或化学方法转化为颗粒状的过程。
制粒的目的是增加粉末的流动性、降低粉尘生成、提高制剂的均匀性和稳定性。
常用的制粒方法有湿法制粒、干法制粒和挤出法制粒等。
制粒过程中，需要考虑原料的粘合性、可压性和可流动性，并控制湿度、温度和转速等参数。
4.压片或制胶囊：制粒后的颗粒可以通过压片或制胶囊的方式制备成固体制剂。
压片是将颗粒放入压片机中，在一定压力下，经过压缩成型的过程。
制胶囊是将颗粒填充至胶囊中，并使用合适的机械装置进行封闭。
在压片或制胶囊的过程中，需要考虑药物颗粒的流动性、可压性和可流动性，以及压片机或制胶囊机的参数设置。
除了上述基本步骤，口服固体制剂工艺技术中还需要注意以下要点：5.控制制剂的孔隙度：孔隙度是指制剂中空隙或孔隙的比例。
适当的孔隙度可以提高制剂的可压性和可崩解性，促进溶解速度和生物利用度。
因此，需要控制好制剂中的孔隙度，通常通过调整压片中的粉末填充度来实现。
6.保持制剂的稳定性：药物在制剂中可能会受到光、温度、湿度、氧化等因素的影响而发生降解或失效。
口服固体制剂常用辅料性质和用法
润滑剂
着色剂 芳香剂 甜味剂
着色剂以轻淡优美为好， 色深易出色斑。
芳香油 甜菊苷、阿斯巴坦甜 一般不需另加，在选择稀释剂时一并考虑 味剂
可溶性色素在干燥过程中有向颗粒表面迁移的倾向，致使片剂带有色斑，常用不溶性色素。色 淀是将色素吸附于某些惰性吸附剂上（常用氧化铝）制成不溶性着色剂，可直接混合于片剂中 可将其醇溶液喷入颗粒中或先和滑石粉等混匀后加入
糊精
硫酸钙 1)增加片重和体积 2）减少主药成分的剂量 偏差 3）改善药物的压缩成型 性 4）改善小剂量的流动性 5）吸收剂用于吸收药物 中含有较多的挥发油或其 他液体成分，使保持“干 燥”状态
磷酸氢钙 轻质氧化镁 碳酸钙
稀释剂 （填充 剂）
聚合度较小，压缩成型性好，兼有粘合、润滑、助流和崩解的作用；干粘合剂；对药品有交大 微晶纤维素（MCC） 的容纳量，具有良好的流动性和可压性，适于湿法制粒和粉末直接压片。应放置在干燥处，因 吸湿后含水量增加，压片比较困难。另外所压片剂有变软和胀大的倾向，不适用于包衣片 甘露醇 无吸湿性，干燥快，易溶于水，适用于咀嚼片的稀释剂。近年来有报到用于速溶片，所制片剂 表面光滑美观，味佳无沙砾感，甜度相当于蔗糖的70%左右，因溶解时吸热，故口腔中溶化有清 凉感，但流动性差且价格较贵，常与蔗糖配合应用。山梨醇是甘露醇的异构体，吸湿性较强 带甜味，溶于水，性质稳定；CRH高，吸水性弱；压缩成型性好，所压制的片剂光洁美观；重要 的优点是所压制的片剂的溶出度好，释放药物快，对药物含量测定影响很小。既适用于湿法压 片，也适用于粉末直接压片（喷雾干燥制得的乳糖有良好的流动性和粘合性）
乳糖
预胶化淀粉（可压性 具有良好的流动性，可压性和自身润滑性，制成的片剂具有较好的硬度，崩解性好，释药速度 淀粉） 快，有利于生物利用度的提高，在粉末直接压片时最为常用
2021执业药师—西药一口服固体制剂之四大辅料(药剂篇)
在生活中，我们一般见到的药一般是这样，这样，或这样的，难道一整颗的药片、一整袋的药物颗粒都是治疗疾病的药物吗？其实不是，制作药片就像做菜一样，除了主食米饭之外，还要加一些配菜，真正治疗疾病的药物（主药）就相当于主食，其他没有治疗作用的辅料，比如着色剂、甜味剂等就相当于配菜。
今天我们就来看一下在口服固体制剂中常加的一些基础的辅料，这也是我们学习药剂学的基础，考试中也常常会有所考察。
1.药物太少了，只有2mg，想压成片剂，怎么办？加填充剂（稀释剂）：当主药的含量很少，小于50mg，可以加入填充剂，来增加药物体积，制备成所需要的剂型。
（1）例子：淀粉、蔗糖、糊精、乳糖、可压性淀粉(预胶化淀粉）、微晶纤维素（MCC）、无机盐类（硫酸钙、碳酸钙、磷酸氢钙）、甘露醇记忆方法：淀粉糊能充饥，加糖加盐加味精2.这一堆药粉，加点啥能让这对粉末粘在一起，制备成我所需要的形状呢？方法来了，加黏合剂，增加物料的黏性（1）例子：淀粉浆、羧甲基纤维素钠（CMC-Na)、羟丙基纤维素（HPC）、甲基纤维素（MC）、乙基纤维素（EC，不溶于水）、羟丙基甲基纤维素（HPMC）、聚维酮（PVP）、聚乙二醇（PEG）、明胶注：①淀粉浆其实就是浆糊，具有黏性。
②各种的纤维素是一种网状结构，像蜘蛛网一样使药粉聚在一起，产生黏性。
考试看到各种普通的纤维素首先联想到黏合剂，然后再次甄别。
③聚维酮、聚乙二醇，观察一下都有“聚”，也可以理解为将药物聚在一起产生黏性。
④明胶的“胶”，听起来也是有黏性的，所以也属于黏合剂。
记忆方法：纤维胶浆聚3.加了黏合剂，终于可以做成一个药片了，但是这一颗大药片，在胃肠道能直接吸收吗？答案是：不能，我们需要加入崩解剂，有了它，药片在体内像炸弹一样可以迅速裂碎成细小颗粒，帮助药物吸收（悄悄告诉你，崩解剂是考试的宠儿，概念、例子都特爱考）（1）例子：干淀粉、羧甲基淀粉钠（CMS-Na)、低取代羟丙基纤维素（L-HPC）、交联羧甲基纤维素钠（CCNa)、交联聚维酮（PVPP）、泡腾崩解剂注：①这里用的是“干淀粉”，和填充剂中的“淀粉”、“可压性淀粉”，以及黏合剂中的“淀粉浆”是不同的，注意区分。
固体制剂处方前研究中的原辅料理化性质考察综述原创样本
固体制剂处方前研究中原料药理化性质考察4.内容4.1 原料药理化性质研究4.1.1 溶解度4.1.1.1 定义：溶解度是指在规定温度和压力下溶质在一定体积溶剂中溶解量。
4.1.1.2 分类：特性溶解度、实验溶解度4.1.1.3 考察意义由于药物必要处在溶解状态才干被吸取，因此任何药物无论通过何种途径，都必要具备一定溶解度。
溶解度在一定限度上决定药物能否成功制成注射剂或溶液剂。
增长溶解度办法：制剂中增长溶解度办法有微粉化、制成固体分散体、加入表面活性剂。
4.1.1.4溶解度获得途径：查文献、与合成组沟通、检测。
4.1.1.5 测定办法分为普通测定平衡溶解度和pH-溶解度曲线。
可将过量药物至于预测定溶剂内，普通可比较一下在水、0.9%NaCl、0.1mol/l盐酸和pH 为7.4缓冲液中溶解度。
在一定温度下振摇，测出达到平衡后药物浓度，即为其溶解度。
普通需60~72h才干达到平衡。
测定中要注意同离子效应对溶解度影响。
测定药物pH-溶解度曲线时，可加过量药物（如酸，HA）于溶剂中溶解，测定低pH值时HA溶解度和高pH时A-溶解度，注意，对某一定pH值，溶液溶解度S=SHA +SA-,其最后一项可通过Henderson-Hassel-bach公式求得。
对非解离型物质，可加入非极性溶剂变化其溶解度。
4.1.2 pKa4.1.2.1 定义：酸度系数，又名酸离解常数，代号K a值，在化学及生物化学中，是指一种特定平衡常数，以代表一种酸离解氢离子能力。
4.1.2.2 考察意义解离常数对药物溶解性和吸取性也很重要，由于大多数药物是有机弱酸和弱碱，其在不同pH介质中溶解度不同，药物溶解后存在形式也不同，即重要以解离型和非解离型存在，对药物吸取也许会有很大影响，普通，解离型药物不能较好地透过生物膜被吸取，而非解离型药物往往可有效地通过内酯类生物膜。
某些可解离药物大多是采用变化pH或制成可溶性盐办法来解决溶解度问题和提高制剂稳定性。
药用辅料的应用
目录一、微晶纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用二、羟丙纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用三、羟丙甲纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用四、预胶化淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用五、聚维酮在药物制剂或制剂工艺中的应用六、交联聚维酮在药物制剂或制剂工艺中的应用七、二氧化硅在药物制剂或制剂工艺中的应用八、淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用九、糊精在药物制剂或制剂工艺中的应用十、聚丙烯酸树脂在药物制剂或制剂工艺中的应用十一、羧赛（羧甲基纤维素钠）在药物制剂或制剂工艺中的应用十二、羟丙基倍他环糊精在药物制剂或制剂工艺中的应用十三、倍他环糊精在药物制剂或制剂工艺中的应用十四、十二烷基硫酸钠在药物制剂或制剂工艺中的应用十五、交联羧甲基纤维素钠在药物制剂或制剂工艺中的应用十六、滑美(高润滑型硬脂酸镁）在药物制剂或制剂工艺中的应用十七、硬脂酸镁在药物制剂或制剂工艺中的应用十八、羧甲淀粉钠在药物制剂或制剂工艺中的应用十九、立崩（高膨胀型羧甲淀粉钠）在药物制剂或制剂工艺中的应用二十、预胶化淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用二十一、聚维酮K30在药物制剂或制剂工艺中的应用二十二、交联聚维酮(PVPP）在药物制剂或制剂工艺中的应用二十三、水溶性淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用二十四、可溶性淀粉可溶性淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用一、微晶纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用微晶纤维素广泛用于药物制剂，主要是在口服片剂和胶囊剂中作为黏合剂或稀释剂，不仅可用于湿法制粒且可用于直接压片。
除了用于黏合剂或稀释剂，微晶纤维素还有一定的润滑和崩解性，故其在片剂的制备中用途非常广泛。
微晶纤维素还可以被用于化妆品和食品；用途及使用量见下表：微晶纤维素用途及使用量二、羟丙纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用低取代羟丙纤维素在口服制剂中应用广泛。
具有黏合、成膜、乳化等性质。
1、在药剂制造中主要用作片剂的薄膜包衣材料、黏合剂。
L—HPC 作为片剂的黏合剂，湿法制粒时一般加5%~20％，用于原料本身具有一定黏性的品种；粉末直接压片时用量5％~20％。
药用辅料聚乙二醇400特性、用法用量
聚乙二醇400性质、用法用量一、性质：1.1 2020中国药典：本品为环氧乙烷和水缩聚而成的混合物。
分子式以HO（CH2CH2O）nH表示，其中n代表氧乙烯基的平均数。
【性状】本品为无色或几乎无色的黏稠液体；略有特臭。
本品在水或乙醇中易溶，在乙醚中不溶。
凝点本品的凝点（通则0613）为4～8℃。
相对密度本品的相对密度（通则0601）应为1.110～1.140。
黏度本品的运动黏度（通则0633第一法），在40℃时（毛细管内径为1.2mm）应为37～45mm2/s。
1.2 药用辅料手册：聚乙二醇描述为环氧乙烷和水的加成聚合物。
聚乙二醇200-600级是液体;在环境温度下，1000级及以上是固体。
液体等级(PEG 200-600)为透明、无色或微黄色的粘性液体。
它们有一种轻微但独特的气味和一种苦的、轻微燃烧的味道。
在环境温度下，PEG 600可以以固体形式发生。
聚乙二醇不支持微生物生长，也不会腐臭。
固体(PEG>1000)颜色为白色或灰白色，从糊状到蜡状薄片的稠度不等。
它们有一种淡淡的甜味。
PEG 6000及以上的牌号可作为自由流动的磨粉。
1.3 化学性质：性质：氮的平均值在8.2和9.1之间，摩尔重量范围380-420。
粘稠、微吸湿的液体；轻微的特征气味；d2525 1.128。
mp 4-8°。
粘度（210°F）：7.3 cSt。
大鼠口服LD50：30ml/kg（Bartsch）。
二、作用2.1 药用辅料手册（聚乙二醇）：○1聚乙二醇化学上比脂肪反应性更强;在处理过程中需要更加小心，以避免栓剂中不美观的收缩孔;○2水溶性药物的释放速率随聚乙二醇分子量的增加而降低;与脂肪相比，聚乙二醇对粘膜的刺激更大。
○3聚乙二醇水溶液既可以用作悬浮剂，也可以调节其他悬浮剂的粘度和稠度。
当与其他乳化剂一起使用时，聚乙二醇可以作为乳液稳定剂。
○4液体聚乙二醇作为水溶性溶剂用于软明胶胶囊的含量测定。
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羧甲淀粉钠（CMSNa）
吸水性极强，吸水后可膨胀至原体积的300倍，是极好的崩解剂。本品还具有良好的流动性和可 压性，可改善片剂的成型性，增加片剂的硬度。具有良好的润湿性和崩解作用，可加快药物的 溶出。既可用于直接压片，又适用于湿法制粒压片，其用量一般为片剂重量的1%-6%，最常用量 为2%
促进片剂在胃肠液中迅速 裂解成细小粒子的辅料
淀粉）
快，有利于生物利用度的提高，在粉末直接压片时最为常用
崩解剂 润湿剂
干燥淀粉是毛细管形成剂，是亲水性物质，可增加孔隙率而改善片剂的透水性，为最广泛应用
干淀粉
的崩解剂。适用于不溶性或微溶性药物，因为可溶性药物遇水溶解产生溶解压，使片剂外面的 水不易通过此溶液层面进入片剂内部，阻碍了片剂内部淀粉吸水膨胀。使用前100~105℃干燥使 含水量<8%，用量为干颗粒的5%~20%。
带甜味，溶于水，性质稳定；CRH高，吸水性弱；压缩成型性好，所压制的片剂光洁美观；重要 的优点是所压制的片剂的溶出度好，释放药物快，对药物含量测定影响很小。既适用于湿法压 片，也适用于粉末直接压片（喷雾干燥制得的乳糖有良好的流动性和粘合性）
预胶化淀粉（可压性 具有良好的流动性，可压性和自身润滑性，制成的片剂具有较好的硬度，崩解性好，释药速度
低取代羟丙基纤维素 （L-HPC）
在水中不溶，可吸水溶胀，比表面积和孔隙率都很大，故具有较大的吸水速度和吸水量。其吸 水溶胀性较淀粉强，膨胀度随取代基百分比的增加而增加。用量一般为2%-5%。在片剂中可在制 粒前加入，也可加入干颗粒中应用
（崩解速率是外加法>内
是乙烯基吡咯烷酮的高分子量交联物。本品为白色粉末，流动性好，不溶于水，但在水中可以
常用辅料性质用法一览表
辅料类型作用常见辅料特性 Nhomakorabea淀粉
廉价、性质稳定，吸湿性小，遇水膨胀，压缩成型性不好，单独用易松片，常与适量糖粉或糊 精等合用以增加其粘合性及片剂的硬度
蔗糖
使用前经低温干燥而成，粘合力强，可增加片剂硬度，使片剂表面光洁美观而不影响崩解度， 味甜，可改善口感，但糖粉吸湿性较强，纯度差的糖粉吸湿性更强，多用于口含片，咀嚼片， 溶液片等
5）吸收剂用于吸收药物 中含有较多的挥发油或其
碳酸钙
轻微吸湿性，可压性较好，用作片剂的稀释剂和吸收剂。但本身为制酸药物，作吸收剂时要注 意用量适度。此外，对酸性药物有配伍变化
他液体成分，使保持“干
燥”状态
聚合度较小，压缩成型性好，兼有粘合、润滑、助流和崩解的作用；干粘合剂；对药品有交大
微晶纤维素（MCC） 的容纳量，具有良好的流动性和可压性，适于湿法制粒和粉末直接压片。应放置在干燥处，因
糊精
可溶于水，水溶液具较强的粘性，作稀释剂用时应控制用量，以防止颗粒过硬而造成片面出麻 点等现象和影响片剂的崩解。应用于小剂量片剂时常用糊精、淀粉、糖粉适宜比例的混合物作 稀释剂，使用不当常影响药物的溶出度等
稀释剂 （填充
剂）
硫酸钙
中性，有较好的防潮性，制成的片剂外观光洁，硬度和崩解度均好，对药物无吸附作用，常用 作片剂的稀释剂和挥发油的吸收剂。常含两分子结晶水，升温会逐渐失水，在使用时应控制湿 颗粒的干燥程度，以70℃为宜。对某些药物（四环素类）在胃肠道的吸收有干扰作用
吸湿后含水量增加，压片比较困难。另外所压片剂有变软和胀大的倾向，不适用于包衣片
甘露醇 乳糖
无吸湿性，干燥快，易溶于水，适用于咀嚼片的稀释剂。近年来有报到用于速溶片，所制片剂 表面光滑美观，味佳无沙砾感，甜度相当于蔗糖的70%左右，因溶解时吸热，故口腔中溶化有清 凉感，但流动性差且价格较贵，常与蔗糖配合应用。山梨醇是甘露醇的异构体，吸湿性较强
外加法>内加法，溶出速 交联聚维酮（PVPP) 迅速溶胀，吸水膨胀体积可增加150%-200%，比表面积较大，吸水速度快，加上强烈的毛细管作
率是内外加法>内加法>外
用，水能迅速进入片剂中，促使其膨胀崩解，为性能优良的崩解剂，用量可为片剂的1%-4%
加法）
交联羧甲基纤维素钠 （CC-Na）
为水溶性纤维素的醚，约有70%的羧基为钠盐型，具有交大的引湿性，由于交联键的存在，不溶 于水，在水中能吸收数倍量的水膨胀而不溶化，具有交好的崩解作用和可压性。与羧甲基淀粉 钠压制的片剂，崩解作用更好，用量可为0.5%
1)增加片重和体积
性质类似于硫酸钙，中性，不溶于水，无引湿性，具有良好的流动性和稳定性，价廉，但可压
2）减少主药成分的剂量
磷酸氢钙
性差，仅用于制湿颗粒，可用作稀释剂和吸收剂。可用于大部分有机碱盐、水溶性维生素类、
偏差
巴比妥酸盐类药物
3）改善药物的压缩成型 性 4）改善小剂量的流动性
轻质氧化镁
比表面积大，常用作油类和含油类浸膏等的吸收剂，亦可用作低共熔混合物的阻滞剂或吸收剂 。呈碱性，久置空气中易吸收水和二氧化碳，久贮结块
本身无粘合作用，使物料 润湿以产生足够强度的粘 性以利于制成颗粒的液体
蒸馏水 乙醇
当物料（中药浸膏或其他含粘性成分的物料）中含遇水产生粘性成分时，用水润湿即可诱发其 粘性而制成适宜的颗粒。适用于对水稳定的药物，但干燥温度较高，在处方中水溶性成分较多 者时可能出现发黏，结块和湿润不均匀、干燥后颗粒发硬等现象，此时最好选择低浓度的淀粉 浆或不同浓度的乙醇水溶液以克服上述不足
表面活性剂
增加片剂的润湿性，使水分易于渗入片剂，从而加速崩解，适用于疏水性和不溶性药物。常用 聚山梨酯80、帕洛沙姆、十二烷基硫酸钠等，但若表面活性剂选择不当或用量不当则会影响片 剂的崩解
泡腾崩解剂
一种遇水能产生二氧化碳气体达到崩解作用的酸、碱系统。最常用的酸、碱系统是枸橼酸或酒 石酸与碳酸氢钠或碳酸钠组成。泡腾崩解剂的作用很强，在生产和贮存过程中，要严格控制水 分，一般在压片时临时加入或将两种成分分别加于两部分颗粒中，临压片时混匀