口服固体制剂常用辅料性质和用法

凡药物本身有粘性，但遇水变质或润湿后粘性过强造成制粒困难，或制成的颗粒干后变硬，片 剂不易崩解或片面产生麻点，中药浸膏的制粒常用乙醇-水溶液做润湿剂。药物的水溶性大，粘 性强，气温高时，乙醇的浓度应稍高。随着乙醇浓度的增多，湿润后所产生的粘性降低，制得 的颗粒比较松散，压成的片剂崩解较快。常用浓度为30%-70%，迅速搅拌，立即制粒，减少挥发
吸湿后含水量增加，压片比较困难。另外所压片剂有变软和胀大的倾向，不适用于包衣片
甘露醇 乳糖
无吸湿性，干燥快，易溶于水，适用于咀嚼片的稀释剂。近年来有报到用于速溶片，所制片剂 表面光滑美观，味佳无沙砾感，甜度相当于蔗糖的70%左右，因溶解时吸热，故口腔中溶化有清 凉感，但流动性差且价格较贵，常与蔗糖配合应用。山梨醇是甘露醇的异构体，吸湿性较强
1)增加片重和体积
性质类似于硫酸钙，中性，不溶于水，无引湿性，具有良好的流动性和稳定性，价廉，但可压
2）减少主药成分的剂量
磷酸氢钙
性差，仅用于制湿颗粒，可用作稀释剂和吸收剂。可用于大部分有机碱盐、水溶性维生素类、
偏差
巴比妥酸盐类药物
3）改善药物的压缩成型 性 4）改善小剂量的流动性
轻质氧化镁
比表面积大，常用作油类和含油类浸膏等的吸收剂，亦可用作低共熔混合物的阻滞剂或吸收剂 。呈碱性，久置空气中易吸收水和二氧化碳，久贮结块
羧甲淀粉钠（CMSNa）
吸水性极强，吸水后可膨胀至原体积的300倍，是极好的崩解剂。本品还具有良好的流动性和可 压性，可改善片剂的成型性，增加片剂的硬度。具有良好的润湿性和崩解作用，可加快药物的 溶出。既可用于直接压片，又适用于湿法制粒压片，其用量一般为片剂重量的1%-6%，最常用量 为2%
促进片剂在胃肠液中迅速 裂解成细小粒子的辅料
Biblioteka Baidu糊精
可溶于水，水溶液具较强的粘性，作稀释剂用时应控制用量，以防止颗粒过硬而造成片面出麻 点等现象和影响片剂的崩解。应用于小剂量片剂时常用糊精、淀粉、糖粉适宜比例的混合物作 稀释剂，使用不当常影响药物的溶出度等
稀释剂 （填充
剂）
硫酸钙
中性，有较好的防潮性，制成的片剂外观光洁，硬度和崩解度均好，对药物无吸附作用，常用 作片剂的稀释剂和挥发油的吸收剂。常含两分子结晶水，升温会逐渐失水，在使用时应控制湿 颗粒的干燥程度，以70℃为宜。对某些药物（四环素类）在胃肠道的吸收有干扰作用
淀粉）
快，有利于生物利用度的提高，在粉末直接压片时最为常用
崩解剂 润湿剂
干燥淀粉是毛细管形成剂，是亲水性物质，可增加孔隙率而改善片剂的透水性，为最广泛应用
干淀粉
的崩解剂。适用于不溶性或微溶性药物，因为可溶性药物遇水溶解产生溶解压，使片剂外面的 水不易通过此溶液层面进入片剂内部，阻碍了片剂内部淀粉吸水膨胀。使用前100~105℃干燥使 含水量<8%，用量为干颗粒的5%~20%。
5）吸收剂用于吸收药物 中含有较多的挥发油或其
碳酸钙
轻微吸湿性，可压性较好，用作片剂的稀释剂和吸收剂。但本身为制酸药物，作吸收剂时要注 意用量适度。此外，对酸性药物有配伍变化
他液体成分，使保持“干
燥”状态
聚合度较小，压缩成型性好，兼有粘合、润滑、助流和崩解的作用；干粘合剂；对药品有交大
微晶纤维素（MCC） 的容纳量，具有良好的流动性和可压性，适于湿法制粒和粉末直接压片。应放置在干燥处，因
常用辅料性质用法一览表
辅料类型
作用
常见辅料
特性
淀粉
廉价、性质稳定，吸湿性小，遇水膨胀，压缩成型性不好，单独用易松片，常与适量糖粉或糊 精等合用以增加其粘合性及片剂的硬度
蔗糖
使用前经低温干燥而成，粘合力强，可增加片剂硬度，使片剂表面光洁美观而不影响崩解度， 味甜，可改善口感，但糖粉吸湿性较强，纯度差的糖粉吸湿性更强，多用于口含片，咀嚼片， 溶液片等
表面活性剂
增加片剂的润湿性，使水分易于渗入片剂，从而加速崩解，适用于疏水性和不溶性药物。常用 聚山梨酯80、帕洛沙姆、十二烷基硫酸钠等，但若表面活性剂选择不当或用量不当则会影响片 剂的崩解
泡腾崩解剂
一种遇水能产生二氧化碳气体达到崩解作用的酸、碱系统。最常用的酸、碱系统是枸橼酸或酒 石酸与碳酸氢钠或碳酸钠组成。泡腾崩解剂的作用很强，在生产和贮存过程中，要严格控制水 分，一般在压片时临时加入或将两种成分分别加于两部分颗粒中，临压片时混匀
外加法>内加法，溶出速 交联聚维酮（PVPP) 迅速溶胀，吸水膨胀体积可增加150%-200%，比表面积较大，吸水速度快，加上强烈的毛细管作
率是内外加法>内加法>外
用，水能迅速进入片剂中，促使其膨胀崩解，为性能优良的崩解剂，用量可为片剂的1%-4%
加法）
交联羧甲基纤维素钠 （CC-Na）
为水溶性纤维素的醚，约有70%的羧基为钠盐型，具有交大的引湿性，由于交联键的存在，不溶 于水，在水中能吸收数倍量的水膨胀而不溶化，具有交好的崩解作用和可压性。与羧甲基淀粉 钠压制的片剂，崩解作用更好，用量可为0.5%
低取代羟丙基纤维素 （L-HPC）
在水中不溶，可吸水溶胀，比表面积和孔隙率都很大，故具有较大的吸水速度和吸水量。其吸 水溶胀性较淀粉强，膨胀度随取代基百分比的增加而增加。用量一般为2%-5%。在片剂中可在制 粒前加入，也可加入干颗粒中应用
（崩解速率是外加法>内
是乙烯基吡咯烷酮的高分子量交联物。本品为白色粉末，流动性好，不溶于水，但在水中可以
带甜味，溶于水，性质稳定；CRH高，吸水性弱；压缩成型性好，所压制的片剂光洁美观；重要 的优点是所压制的片剂的溶出度好，释放药物快，对药物含量测定影响很小。既适用于湿法压 片，也适用于粉末直接压片（喷雾干燥制得的乳糖有良好的流动性和粘合性）
预胶化淀粉（可压性 具有良好的流动性，可压性和自身润滑性，制成的片剂具有较好的硬度，崩解性好，释药速度
本身无粘合作用，使物料 润湿以产生足够强度的粘 性以利于制成颗粒的液体
蒸馏水 乙醇
当物料（中药浸膏或其他含粘性成分的物料）中含遇水产生粘性成分时，用水润湿即可诱发其 粘性而制成适宜的颗粒。适用于对水稳定的药物，但干燥温度较高，在处方中水溶性成分较多 者时可能出现发黏，结块和湿润不均匀、干燥后颗粒发硬等现象，此时最好选择低浓度的淀粉 浆或不同浓度的乙醇水溶液以克服上述不足