药物化学复习题
药物化学复习题库及答案
药物化学复习题库及答案一.名词解释药品:指用于预防、治疗、诊断人的疾病,有目的的调节人的生理机能,并规定有适应症、用法和用量的物质。
前药:指一类在体外无活性或活性较小,在体内经酶或非酶作用释放出活性物质而产生药理作用的化合物。
通用名:一个药物一个,不受专利保护。
先导化合物:简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构改造和修饰,是现代新药研究的出发点。
生物电子等排体:是指外层电子数目相等或排列相似,且具有类似物理化学性质,因而能够产生产生相似或拮抗的生物活性,并且具有相似物理或者化学性质的分子或基团。
构效关系:在同一基本结构的一系列药物中,药物结构的变化,引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。
其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。
定量构效关系(QSAR):是将化合物的结构信息、理化参数与生物活性进行分析计算,建立合理的数学模型,研究构-效之间的量变规律,为药物设计,先导化合物的结构优化和结构改造提供理论依据和指导。
五原子规则:在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间,以不超过五个原子的距离,才能获得最大拟胆碱活性优势构象:分子势能最低的构象。
未必未药效构象,与受体作用实际构象。
光学异构:定位氢:软药:在体内发挥治疗作用后,经预期和可控的途径迅速代谢失活为无毒性或无活性的代谢物的药物。
载体连接前药:由一个活性药物和一个可被酶除去的载体部分连接的前药。
抗生素:维持生命正常代谢过程的必需的一类微量有机物质,通常自身不能合成或合成量不足以满足机体的需要而必需从食物中摄取。
孪药:指将两个相同或不同的先导化合物或药物经失价键连接缀合成的新分子,在体内代谢生成以上两种药物而产生协同作用,增强活性或产生新的药理活性,或者提高作用的选择性。
添加氢:新药:第一次用作药物的化学实体。
脂水分配系数:化合物在有机相和水相中分配达到平衡时的比值,通常用lg P表示,用于表示药物脂溶性和水溶性的相对大小。
《药物化学》复习题
《药物化学》复习题一、单选题1、下列药属于二氢哌啶类钙通道阻滞剂的是()A、维拉帕米B、氨氯地平C、氟桂利嗪D、双肼屈嗪E、特拉唑嗪正确答案: C2、摩尔吸收系数k的物理意义是()A、 1mol有色物质的吸光度B、 1mol.L-1某有色物质溶液的吸光度C、 1mol.L-1某有色物质在25px光程时的吸光度D、 2 mol.L-1某有色物质在25px光程时的吸光度正确答案: C3、下列药物含有哌啶结构的止吐药是()A、芬太尼B、苯海索C、罗沙替丁D、特非那定E、地芬尼多正确答案: E4、氨苯蝶啶属于哪一类利尿药()A、磺酰胺类B、多羟基类C、α,β不饱和酮类D、含氮杂环类E、苯并噻嗪类正确答案: D5、格列喹酮属于()A、磺酰脲类B、格列奈类C、双胍类D、α-葡萄糖苷酶抑制剂E、噻唑烷二酮类正确答案: A6、属于合成解痉药的是()A、阿尔维林B、阿普唑仑C、阿曲库铵D、阿昔洛韦E、阿苯达唑正确答案: A7、在色谱分析中色谱图上两侧拐点上切线与基线的交点间的距离称为()A、标准偏差B、偏差C、半峰宽D、峰宽正确答案: D8、第一个上市用于治疗恶性肿瘤化引起呕吐的药物是()A、昂丹司琼B、格拉司琼C、托烷司琼D、雷莫司琼E、帕洛司琼正确答案: A9、用于治疗禽流感有效药物的是()A、奥司他韦B、阿德福韦C、阿昔洛韦D、泛昔洛韦E、更昔洛韦正确答案: A10、气固系统常见的流化状态为()A、散式流化B、沟流C、聚式流化D、大气泡和腾涌正确答案: C11、《中国药典》中( )是指剂型确定以后的具体药物品种。
A. 药物剂型B. 药物制剂C. 铺料D. 赋形剂答案:B12、在湿法制粒的方法中,摇摆式颗粒机属于( )。
A. 挤压制粒B. 搅拌切割制粒C. 流化床制粒D. 重压法答案:A13、我国药典自1985后,每隔( )年修订一次。
A. 1年B. 5年C. 6年答案:B14、将药物和适宜的基质制成的具有一定形状供腔道给药的固体状外用制剂是( )。
药物化学期末考试试题及答案
药物化学期末考试试题及答案一、选择题1. 下列药物中,属于广谱抗生素的是:A. 青霉素B. 红霉素C. 地高辛D. 维生素C答案:B2. 药物的半衰期是指:A. 药物在人体内消失一半所需的时间B. 药物完全排出体外所需的时间C. 药物引起副作用的时间D. 药物达到峰值浓度所需的时间答案:A3. 下列哪种药物不属于非处方药品?A. 阿司匹林B. 维生素CC. 氨茶碱D. 对乙酰氨基酚答案:C4. 药物代谢主要发生在:A. 肝脏B. 肾脏C. 心脏D. 脾脏答案:A5. 化学反应速率与以下哪个因素无关?A. 温度B. 浓度C. 压力D. 催化剂答案:C二、填空题1. 乙醇的结构式为_______。
答案:CH3CH2OH2. 青霉素的生物合成主要通过_______。
答案:真菌青霉菌3. 肾替代治疗是指通过_______来代替肾脏的功能。
答案:透析4. 缩氨酮是一种用于治疗_______的药物。
答案:帕金森病5. 氢氧化钠的化学式为_______。
答案:NaOH三、简答题1. 请简述化学药物与天然药物的区别。
答:化学药物是通过人工合成或化学方法合成的药物,具有一定的纯度和药效;而天然药物是从植物、动物或矿物中提取得到的,其成分相对复杂并且可能存在其他活性成分。
2. 请简要说明药物代谢的过程。
答:药物代谢是指药物在体内经过一系列化学转化的过程。
主要发生在肝脏中,通过酶的作用将药物转化为代谢产物,使药物在体内产生药效或被排出体外。
3. 什么是药物相互作用?请举例说明。
答:药物相互作用是指两种或更多药物同时使用时,其中一种药物可能对另一种药物产生影响,使其药效增强或减弱,或者产生新的不良反应。
例如,服用抗生素时,同时使用抗结核药物可能会导致相互作用,影响药物的疗效。
四、综合题某药物的化学结构式为:【这里插入药物的化学结构式】请根据该结构式回答以下问题:1. 该药物属于哪个药物类别?答:根据化学结构可以判断该药物属于抗生素类药物。
(完整版)药物化学复习资料
药物化学一、填空题1、巴比妥类药物结构中5位上的碳总数在哪个范围内活性最好(4-8个)2、前临床治疗失眠和抗焦虑的首选药物是下列哪类药物( 苯并二氮卓类)3、氯丙嗪呈(碱性)4、胃中水解的主要为4.5位开环,到肠道内又闭环成原药的是(硝西泮 )5、水溶液不稳定、应用前配料,如发现沉淀,浑浊即不能应用的药物是(苯妥英钠)6、巴比妥类药物为(弱酸性化合物)7、地西泮的化学名(1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮)8、具有吩噻嗪环结构的药物是(奋乃静)9、与噻吨类抗精神病不相符合的是(不存在几何异构体)10、地西泮的活性代谢产物已开发成药物为(奥沙西泮)11、结构中含有苯并二氮卓环的是(地西泮)12、用于治疗内因性精神抑郁症的是(阿米替林)13、氟西汀是(5-羟色胺重摄取抑制剂)14、为口服抗抑郁药的是(氟西汀)15、结构中含有吩噻嗪环的是 (氯丙嗪)16、以下哪一项叙述与艾司唑仓不相符(结构中含有三氟甲基)17、氟哌啶醇属于哪种结构类型的抗精神病药物(丁酰苯类)18、巴比妥类药物作用时间的长短主要受下列哪种因素的影响 (5-位取代基在体内的代谢难易)19、结构中含有三唑环的是(艾司唑仑)20、地西洋化学结构中韵母核为(1,4-苯并二氮卓环)21、奋乃静(改为氯丙嗪) 在空气中或日光下放置渐变红色,分子中不稳定的结构部分为(吩噻嗪环)22、苯巴比妥钠注射剂制成粉针剂应用,这是因为 (水溶液不稳定,放置时易发生水解反应 )23、在1,, 4-苯二氮卓类药物的 1,2 位并入三唑环,生物活性增强,原因是(药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大)24 苯妥英纳属于哪一类抗癫痫药(乙内酰脲类)25、可待因为吗啡的衍生物,可待因是(3-甲基吗啡)26、临床上用于海洛因成瘾的戒除治疗(脱瘾疗法)的药物是(美沙酮)27、成瘾性较小的药物是(喷他佐辛)28、在吗啡分子结构中引入哪一种基团可降低其成瘾性(17-烯丙基)29、在吗啡分子结构的17位上引入哪种基团可显著增强药物的镇痛作用(苯乙基)30、既显酸性又可呈碱性的两性药物是(吗啡)31、属于苯甲酸酯类的药物是 (丁卡因、普鲁卡因)32、利多卡因属于(酰胺类)33、可发生重氰化-偶合反应生成猩红色偶氮化舍物的药物是(盐酸普鲁卡因)34、不具有碱性的药物是(阿司匹林)35、普鲁卡因变色的原因是(发生了氧化反应)36、利多卡因比普鲁卡因作用时间长的原因是(酰胺键较脂不易水解)37、普鲁卡因胺属于 (抗心律失常药)38、安乃近易溶于水是由于结构中具有下列哪一结构部分(磺酸钠)39、非淄体抗炎药通过抑制前列腺素生物合成中哪种酶而产生抗炎作用(环氧化酶)40、阿司匹林的主要不良反应是(胃肠道副作用)41、扑热息痛在治疗剂量下毒性小,但超剂量服用主要可引起(肝坏死)42、阿司匹林的化学结构属于下列哪种结构类型(水杨酸类)43、不具有抗炎作用的药物是(扑热息痛)44、下列药物中,哪个是前体药物(扑炎痛(苯乐来、贝诺酯))46、2.以下属于钙通道阻滞剂的药物是47、洛伐他汀主要用于治疗(高胆固醇血症)48、硝苯地平的作用靶点(离子通道)49、下列药物属于NO供体药物的是(A)50、下列属于选择性β受体阻滞剂的是(美托洛尔)51、烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包(硝基咪唑类)52、下列哪个药物不是抗代谢药物(卡莫司汀)53、用F原子置换尿嘧啶5位上的H原子,其设计思想是(生物电子等排置换)54、环磷酰胺的毒性较小的原因是(在正常组织中、经酶代谢生成无毒的代谢物)55、下列叙述哪条与氨芥类抗肿瘤药物不符(氮芥类药物的烷化基部分均为双(β-氯乙基)氨基)56、青霉素类药物结构中最不稳定的结构部分(β-内酰胺环)57. 青霉素的作用靶点是(粘肽转肽酶)58、在天然苄青霉素的6位侧链的α-碳上引入哪种基团可供口服(吸电子基)59、临床可用于治疗伤寒但能引起再生障碍性贫血和造血系统损害的抗生素是(氯霉素)60、化学结构如下的药物是(头孢氨苄)61、属于非经典β-内酰胺酶抑制剂的药物是(克拉维酸)62、半合成青霉素分子结构中对革兰氏阴性菌产生较强活性的重要基团是(斥电子基)63、在苄青霉素的6位侧链的α-碳上引入哪种基团后具耐酶活性(空间位阻大的基团)64、红霉素属于哪种结构类型的抗生素(大环内醣类)65、阿莫西林的结构式为(C)66、氯霉素的光学异构体中,仅(IR, 2R)构型有效67、能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是(氯霉素) '68、青霉素G钠制成粉针剂的原因是(易水失效)69、糖皮质激素的主要副作用是(引起水肿)7O、具有同化激素活性的药物是 (苯丙酸诺)71、在雌二醇17α位上引入乙炔基,其设计思想是(阻碍代谢转化可以口服)72、在糖皮质激素类药物结构中引入△后,可使药物抗炎活性(增强)73、在雌二醇的分子结构中引入17α-乙炔基后(可以口服)74、17α-乙炔基睾丸素具有(孕激素活性)75、具有同化激素活性的药物是(苯丙酸若龙)76、红霉素包括A/B/C三种成分,其中被视为杂质是(B和C)二、多项选择题:毎题备选答案中有2个或2个以上正确答案,少选或多选均不得分1、需制成粉针剂的药物是(B. 苯妥因钠 D. 苯巴比妥)2、属于苯并二氮卓类的药物有 ( A、艾司唑仑 C.安定 D.奧沙西泮)3、具有碱性的药物是(A、氯丙嗪 B. 普鲁卡因 D.利多卡因)4,苯并二氮卓类药物的构效关系表明(A、七员亚酰内酰胺(B环)是产生药理作用的基本结构,C、7 位引入吸电子基、其活性明显增强,D、1.2立并入杂环(三唑环)可增强活性)5、地西泮结构中较不稳定的部位(A、1.2位的内酰胺结构,B、4.5 位的亚胺结构)6、有关奥沙西泮哪些叙述是正确的(A、是地西泮的活性代谢产物,B、具有旋光性、但右旋体的强于左旋体,C、在酸性溶液中加热水解后可发生重氮化-偶合反应,D、1位上没有甲基取代,E、含有一个手性碳原子)7、抗精神病药的化学结构类型有( B、吩噻嗪类,C、噻吨类,D、二本环庚烷类,E、苯并二氮杂卓类)8、镇痛药的构效关系表明,其化学结构具有哪些共同结构特征(A、一个平坦的芳环,B、一个碱性中心,C、平坦结构与碱性中心共平面,D、乙胺链凸出于平面的前方)9、属于苯基哌啶类的药物有( C、芬太尼,D、哌替啶)10、下列药物属于酰胺类的有(A、利多卡因,B、布比卡因)11、局部麻醉药包括下列哪几种结构类型(A、氨基酮类,B、酰胺类,C、苯甲酸酯类,D、氨基醚类)12、普鲁卡因结构中不稳定的部位为(B、酯结构, C、芳伯氨基)13、按结构分类,非甾类抗炎药有(A、3.5-吡唑烷二酮类,B、邻氨基苯甲酸类,C、吲哚乙酸类,D、芳基烷酸类)14、属于选择性β1受体桔抗剂有 ( A、阿替洛尔,B、美托洛尔,E、倍他洛尔)15、下列抗肿瘤药物中属于抗代谢药物的有(CDE)16、属于β-内酰胺酶抑制剂的药物有 (B、克拉维酸,C、舒巴坦,E、他吧巴坦)ł7、下列叙述中,哪些与四环素类抗生素相符 (B、在碱性性条件下、C环破裂失活,C、在酸性条件下,发生消除反应失活,D、在酸性条件下、发生差向异构化、抗菌活性减弱或消失、毒性也减小)18、糖皮质激素类药物在临床上应用广泛,其药理作用有(A、抗炎 B、抗毒素 C、抗休克 D、影响蛋白质的合成与代谢 E、影响脂肪的合成与代谢的药物)19、可口服的激素药物有 (B、炔雌醇,C、甲睾酮,E、炔诺酮)20、具有酸碱两性的药物有( A、SD,B、氨苄青霉素,C、四环素,E、环丙沙星)21、影响药物一受体相互作用的立体化学的作用有(A、几何异构,B、光学异构,C、构象异构)22、四环素在酸性条件下不稳定,其原因是(A、6位-OH发生反式消除反应, E、4位的二甲胺基发生差向异构化)23、药物产生药效的两个主要的决定因素(A、药物的理化性质,D、药物和受体的相互作用)24、糖皮质激素在16位引入甲基的目的(A、降低钠滞留副作用,D、增加了17位基团的稳定性,E、抗炎活性增强)三、配伍选择题1-5 A.吡唑烷二酮类 B、邻氨基苯甲酸类 C、吲哚乙酸类 D、芳基乙酸类 E、芳基丙酸类1、甲灭酸(B),2、布洛芬(E),3、二氯芬酸钠(D),4、吲哚美辛(C),5,保泰松 ( A) 6-10 A.阿司匹林 B.美沙酮 C.尼可刹米 D.山莨菪碱 E.兰索拉唑6、作用于M-胆碱受体(D);7、作用于前列腺素合成酶(A);8、作用于阿片受体(B);9、作用于质子泵(E);10、作用于延髓 (C)11-15A. 盐酸普萘洛尔B. 氯贝丁酯C.硝萃地平D.甲基多巴E. 卡托普利11、中枢性降压药(D);12、ACE抑制剂类降压药(E);13、β受体阻滞剂,可用于心律失常治疗(A);14、二氢吡啶类钙拮抗剂,用于拉心绞痛(C);15、苯氧乙酸类降血脂药(B)16-20A.乙酰唑胺398B.辛伐他汀C.拉贝洛尔D. 卡托普利E.吉非罗齐Į6、HMG-CoA类降脂血药(B);17、苯氧烷酸类降血脂药(E);18、ACEI类降压药(D) ;19、β-受体阻滞剂类抗高血压药(C);20、碳酸酐酶抑制剂类抗高血压药(A)21-25A.泼尼松B.甲羟孕酮C.苯丙酸诺龙D.甲睾酮E.炔雌醇21、雄激素类药物(D);22、雌激素类药物(E);23、蛋白同化激素类药物(C);24、皮质激素类药物(A);25、孕激素类药物(B)26-30A. 链霉素B. 头孢噻肟钠C.氯霉素D.四环素E. 克拉维酸26. 抗结核杆菌作用强、但有较严重的耳毒性和肾毒性(A)27. 在pH 2~6 条件下易发生差向异构化(D)28. 在光照条件下,顺式异构体向反式异构体转化 (B)29.1R,2R(-) 体供药用(C)30.为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂(E)四、写出下列结构式对应的药物通用名称及其临庆用途。
药物化学复习题
单选题1、下列哪个药物不具有镇静催眠作用( )A、苯巴比妥B、异戊巴比妥C、硫喷妥钠D、巴比妥酸答案:D2、贝诺酯是由哪两种药物成酯后得到的( )A、对乙酰氨基酚和阿司匹林B、对乙酰氨基酚和水杨酸C、阿司匹林和水杨酸D、水杨酸和布洛芬答案:A3、具有催吐作用的物质是( )A、双吗啡B、可待因C、苯吗喃D、阿扑吗啡答案:D4、克拉维酸的作用机制为( )A、干扰核酸的复制和转录B、干扰细菌蛋白质的合成C、β-内酰胺酶抑制剂D、为二氢叶酸还原酶抑制剂答案:C5、磺胺药物发挥其抗菌活性的基本结构是( )A、对乙酰氨基基苯磺酰氯B、对氨基基苯磺酰氯C、对氨基基苯磺酰胺D、对氨基苯甲酸答案:C6、利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是( )A、普鲁卡因有芳香第一胺结构B、普鲁卡因有酯基C、酰胺键比酯键不易水解D、利多卡因的中间部分较普鲁卡因短答案:C7、耐酸青霉素的设计理念是( )A、在青霉素酰基α位引入极性亲水性基团-NH2、-COOH、-SO3HB、在青霉素6位侧链酰胺基上引入具有较大空间位阻的基团C、在酰胺基α位引入供电子基团D、在酰胺基α位引入吸电子基团答案:C8、唑类抗真菌药物的作用靶点是( )A、DNA螺旋酶B、拓扑异构酶IVC、羊毛甾醇14α-去甲基化酶D、二氢叶酸还原酶答案:C9、下列哪种药物为两性化合物( )A、红霉素B、卡那霉素C、四环素D、螺旋霉素答案:C10、对红霉素性质的描述正确的是( )A、水溶性好B、口服生物利用率好C、对大多数肠道G-杆菌无活性D、不具有胃肠刺激性答案:C11、胺碘酮属于哪类药物( )A、钠离子通道阻滞剂B、钾离子通道阻滞剂C、H1受体拮抗剂D、钙离子通道阻滞剂答案:B12、下列哪种药物在体内不受COMT代谢影响( )A、肾上腺素B、异丙肾上腺素C、沙丁胺醇D、去甲肾上腺素答案:C13、喹诺酮类抗菌药的羧基的取代位置是。
( )A、5B、3C、7D、8答案:B14、第三代喹诺酮类药物的7位通常含有什么取代基( )A、甲基B、苯环C、氟原子D、哌嗪基答案:D15、在已知的药物靶点中,下列哪个占绝大多数( )A、离子通道B、酶C、受体D、核酸答案:C16、己烯雌酚中双键必须为E型,这属于下列何种情况对药物活性的影响( )A、构象异构B、光学异构C、几何异构D、差向异构答案:C17、环磷酰胺的毒性较小的原因( )A、烷化作用强,使用剂量小B、在正常组织中,经酶代谢生成无毒的代谢物C、在体内的代谢速度很快D、在肿瘤组织中的代谢速度快答案:B18、有关罗红霉素的结构特点叙述正确的为( )A、6-位含有甲氧基取代B、分子内含有琥珀酸结构C、9-位含有肟取代D、分子内含有15元大环答案:C19、下列药物没有抗炎作用的是( )A、双氯酚酸钠B、布洛芬C、扑热息痛D、阿司匹林答案:C20、可待因是针对吗啡结构如何修饰得到的( )A、3,6-双乙酰化B、6-氧化C、3-甲醚化D、N-烯丙基取代答案:A21、兰索拉唑是以下列哪个药物为先导物开发的( )A、雷贝拉唑B、泮托拉唑C、奥美拉唑D、艾普拉唑答案:C22、“扑热息痛”为该药物的( )A、通用名B、INN名称、C、化学名D、商品名答案:D23、下列药物中,第一个上市的抗艾滋病病毒的药物为( )A、拉米夫定B、齐多夫定C、司他夫定D、依法伟伦答案:B24、安定为下列哪一个药物的商品名( )A、地西泮B、苯妥英钠C、奥沙西泮D、乙酰水杨酸答案:A25、对乙酰氨基酚可导致肝坏死的代谢产物是( )A. 谷胱甘肽结合物B. 葡萄糖醛酸结合物C. 硫酸酯结合物D. N-乙酰基亚胺醌答案:D26、与钙、镁等离子螯合,使婴儿产生黄色牙齿的是( )A、大环内酯类抗生素B、四环素类抗生素C、氨基糖苷类抗生素D、β-内酰胺类抗生素答案:B27、头孢菌素结构中易被破坏的部位是( )A、酰胺基B、羧基C、β-内酰胺环D、噻唑环答案:C28、非甾体抗炎药的作用机制是抑制( )A. 环氧合酶B. 二氢叶酸还原酶C. DNA螺旋酶D. β-内酰胺酶答案:A29、β-内酰胺类抗生素的作用机制为( )A、干扰核酸的复制和转录B、干扰细菌蛋白质的合成C、抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成D、为二氢叶酸还原酶抑制剂答案:C30、辛伐他汀主要用于治疗( )A、高甘油三酯血症B、高胆固醇血症C、高磷酯血症D、心绞痛答案:B31、属于前体药物的是( )A、洛伐他汀B、吲哚美辛C、氯氮平D、卡托普利答案:A32、最早发现的磺胺类抗菌药为( )A、苯胺B、百浪多息C、对氨基苯磺酰胺D、磺胺嘧啶答案:B33、目前仍在临床应用的苯胺类解热镇痛药是( )A. 对乙酰氨基酚B. 乙酰苯胺C. 非那西丁D. 安替比林答案:A34、氟尿嘧啶结构中含有( )A、喹啉环B、吲哚环C、烟酸衍生物D、嘧啶环答案:D35、半合成青霉素的重要原料是( )A、5-ASAB、6-APAC、7-ADCAD、7-ACA答案:B36、麻黄碱四个光学异构体中,主要临床药用异构体的是( )A、麻黄碱(1R, 2S)B、麻黄碱(1R, 2R)C、麻黄碱(1S, 2S)D、麻黄碱(1S, 2R)答案:A37、属于环氧合酶和脂氧化酶双重抑制剂的药物是( )A、双氯酚酸钠B、塞利西布C、保泰松D、阿司匹林答案:A38、磺胺类药物可以干扰细菌的正常生成,是由于能与细菌生长所必须的一种物质产生了竞争作用,这种物质是( )A、对羟基苯甲酸B、苯甲酸C、邻氨基苯甲酸D、对氨基苯甲酸答案:D39、可用于预防和治疗小儿佝偻病的维生素是( )A、维生素CB、维生素DC、维生素ED、维生素B答案:B40、地西泮属于哪类镇静催眠药( )A、苯二氮䓬类B、巴比妥类C、非苯二氮䓬类D、二苯并氮䓬类答案:A41、氯丙嗪的主要副作用为( )A、心脏毒性B、胃肠道副作用C、过敏性休克D、锥体外系副作用答案:D42、氟西汀的作用机制为( )A、去甲肾上腺素重摄取抑制剂B、5-羟色胺重摄取抑制剂C、单胺氧化酶抑制剂D、为二氢叶酸还原酶抑制剂答案:B43、临床上使用的具有旋光学活性的质子泵抑制剂为( )A、埃索美拉唑B、奥美拉唑C、兰索拉唑D、西咪替丁答案:A44、下列非甾体抗炎药物中,代谢物也用做抗炎药物的是( )A. 保泰松B. 布洛芬C. 双氯芬酸D. 萘普生答案:A45、对第八对颅脑神经有损害可导致不可逆耳聋的药物是( )A、大环内酯类抗生素B、四环素类抗生素C、氨基糖苷类抗生素D、β-内酰胺类抗生素答案:C46、下列为可以口服的具有甾烷结构的激素类药物为( )A、雌二醇B、睾酮C、己烯雌酚D、炔雌醇答案:D47、阿托伐他汀属于哪类药物( )A、钠离子通道阻滞剂B、钾离子通道阻滞剂C、HMG-COA还原酶抑制剂D、钙离子通道阻滞剂答案:C48、地塞米松的差向异构体,作用强于地塞米松的药物为( )A、倍他米松B、氟轻松C、泼尼松D、曲安奈德答案:A49、抗结核药物乙胺丁醇有几个旋光异构体( )A、2B、3C、4D、8答案:B50、缺乏会导致坏血病的维生素是( )A、维生素CB、维生素DC、维生素B12D、维生素E答案:A51、“依那普利”为该药物的( )A、通用名B、INN名称C、化学名D、商品名答案:A52、巯嘌呤结构中含有( )A、喹啉环B、吲哚环C、烟酸片段D、嘌呤环答案:D53、兰索拉唑是( )A、H1受体拮抗剂B、H2受体拮抗剂C、质子泵抑制剂D、ACE酶抑制剂答案:B54、喹诺酮类化合物在临床上用作( )A、抗肿瘤药B、抗癫痫药C、抗病毒药D、抗菌药答案:D55、水溶性的维生素是( )A、维生素AB、维生素DC、维生素ED、维生素C答案:D56、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合规定的质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为( )A、有机化合物B、无机化合物C、合成有机药物D、药物答案:D57、奥沙西泮是( )的体内活性代谢物。
制药工程药物化学级复习题库全
中枢神经系统药物一、单项选择题1 异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成A. 绿色络合物B. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀D. 氨气E. 红色溶液2 异戊巴比妥不具有下列哪些性质A. 弱酸性B. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性D. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液,可生成银沉淀3 盐酸吗啡加热的重排产物主要是:A. 双吗啡B. 可待因C. 苯吗喃D. 阿朴吗啡E. N-氧化吗啡4经水解后,可发生重氮化偶合反应的药物是A.可待因B.氢氯噻嗪C.布洛芬D.咖啡因E.苯巴比妥5 盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂B. 单胺氧化酶抑制剂C. 阿片受体抑制剂D. 5-羟色胺再摄取抑制剂E. 5-羟色胺受体抑制剂6 盐酸氯丙嗪不具备的性质是:A. 溶于水、乙醇或氯仿B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 遇硝酸后显红色D. 与三氧化铁试液作用,显兰紫色E.在强烈日光照射下,发生严重的光化毒反应;7 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为A. N-氧化B. 硫原子氧化C. 苯环羟基化D. 脱氯原子E. 侧链去N-甲基8 造成氯氮平毒性反应的原因是:A. 在代谢中产生的氮氧化合物B. 在代谢中产生的硫醚代谢物C. 在代谢中产生的酚类化合物D. 抑制β受体E. 氯氮平产生的光化毒反应9 不属于苯并二氮卓的药物是:A. 地西泮B. 氯氮卓C. 唑吡坦D. 三唑仑E. 美沙唑仑10 苯巴比妥不具有下列哪种性质A.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色11安定是下列哪一个药物的商品名A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.地西泮D.盐酸氯丙嗪E.苯妥英钠12苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成A.绿色络合物B.紫堇色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色13 硫巴比妥属哪一类巴比妥药物A.超长效类>8小时B.长效类6-8小时C.中效类4-6小时D.短效类2-3小时E.超短效类1/4小时14 吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强15苯巴比妥合成的起始原料是A.苯胺B.肉桂酸C.苯乙酸乙酯D.苯丙酸乙酯E.二甲苯胺16 盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是A.硫酸甲醛试液B.乙醇溶液与苦味酸溶液C.硝酸银溶液D.碳酸钠试液E.二氯化钴试液17 盐酸吗啡的氧化产物主要是A.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃E.美沙酮18 吗啡具有的手性碳个数为A.二个B.三个C.四个D.五个E.六个19 盐酸吗啡溶液,遇甲醛硫酸试液呈A.绿色B.蓝紫色C.棕色D.红色E.不显色20 关于盐酸吗啡,下列说法不正确的是A. 白色、有丝光的结晶或结晶性粉末B.天然产物C.水溶液呈碱性D.易氧化E.有成瘾性二、多项选择题1影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是:A. pKaB.脂溶性 C 5位取代基的氧化性质取代基碳的数目 E 酰胺氮上是否含烃基取代2 巴比妥类药物的性质有A具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体 B与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色C具有抗过敏作用 D作用持续时间与代谢速率有关 E pKa值大,未解离百分率高3 下列哪些药物的作用于阿片受体A. 哌替啶B. 美沙酮C. 氯氮平D. 芬太尼E. 丙咪嗪4 氟哌啶醇的主要结构片段有A. 对氯苯基B. 对氟苯甲酰基C. 对羟基哌啶D. 丁酰苯E. 哌嗪5 具三环结构的抗精神失常药有A. 氯丙嗪B. 匹莫齐特C. 洛沙平D. 丙咪嗪E. 地昔帕明6镇静催眠药的结构类型有A. 巴比妥类B. GABA衍生物C. 苯并氮卓类D. 咪唑并吡啶类E. 酰胺类7 属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有A. 尼可刹米B. 柯柯豆碱C. 安钠咖D. 二羟丙茶碱E. 茴拉西坦8 属于苯并二氮卓类的药物有A.氯氮卓B.苯巴比妥C.地西泮D.硝西泮E.奥沙西泮9 地西泮水解后的产物有苯甲酰基-4-氯苯胺 B.甘氨酸 C.氨甲氨基-5-氯二苯甲酮 E.乙醛酸10 下列哪些化合物是吗啡氧化的产物A.蒂巴因B.双吗啡C.阿扑吗啡D.左吗喃氧化吗啡外周神经系统药物一、单项选择题1 盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂A.水B.酒精C.氯仿D.乙醚E.丙酮2 盐酸普鲁卡因因具有 ,故重氮化后与碱性β萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料A.苯环B.伯氨基C.酯基D.芳伯氨基E.叔氨基3 下列叙述哪个不正确A. Scopolamine分子中有三元氧环结构,使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子,S构型者具有左旋光性C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5,具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6,具有旋光性4 关于硫酸阿托品,下列说法不正确的是A 现可采用合成法制备 B.水溶液呈中性 C.在碱性溶液较稳定D.可用Vitali反应鉴别E.制注射液时用适量氯化钠作稳定剂5临床应用的阿托品是莨菪碱的A.右旋体B.左旋体C.外消旋体D.内消旋体E.都在使用6 阿托品的特征定性鉴别反应是A.与AgNO3溶液反应B.与香草醛试液反应C.与CuSO4试液反应反应 E.紫脲酸胺反应7下列与Adrenaline 不符的叙述是A.可激动和受体B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构,易氧化变质D. -碳以R构型为活性体,具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢8 Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类9盐酸利多卡因的乙醇溶液加氯化钴试液即生成A.结晶性沉淀B.蓝绿色沉淀C.黄色沉淀D.紫色沉淀E.红色沉淀10 Lidocaine比Procaine作用时间长的主要原因是A. Procaine有芳香第一胺结构B. Procaine有酯基C. Lidocaine有酰胺结构D. Lidocaine的中间部分较Procaine短E. 酰胺键比酯键不易水解二、多项选择题1下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符A. 季铵氮原子为活性必需B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后,活性增强C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间,以不超过五个原子的距离H-C-C-O-C-C-N为佳,当主链长度增加时,活性迅速下降D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好E. 亚乙基桥上烷基取代不影响活性2 Procaine具有如下性质A. 易氧化变质B. 可发生重氮化-偶联反应C. 氧化性D.弱酸性E.水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定,中性碱性条件下水解速度加快3 苯甲酸酯类局部麻醉药的基本结构的主要组成部份是A.亲脂部份B.亲水部分C.中间连接部分元杂环部分 E.凸起部分4 关于盐酸普鲁卡因,下列说法中不正确的有A.别名:奴佛卡因B.有成瘾性C.刺激性和毒性大D.注射液变黄后,不可供药用E.麻醉弱5 关于硫酸阿托品,下列哪些叙述是正确的A.本品是莨菪醇和消旋莨菪酸构成的酯B.本品分子中有一叔胺氮原C.分子中有酯键,易被水解D本品具有Vitali反应E本品与氯化汞氯化高汞作用,可产生黄色氧化汞沉淀,加热可转变成红色循环系统药物一、单项选择题1 非选择性β-受体阻滞剂Propranolol的化学名是异丙氨基-3-对-2-甲氧基乙基苯氧基-2-丙醇B. 1-2,6-二甲基苯氧基-2-丙胺C. 1-异丙氨基-3-1-萘氧基-2-丙醇D. 1,2,3-丙三醇三硝酸酯E. 2,2-二甲基-5-2,5-二甲苯基氧基戊酸2 硝酸酯和亚硝酸酯类药物的治疗作用,主要是由于A.减少回心血量B.减少了氧消耗量C.扩张血管作用D.缩小心室容积E.增加冠状动脉血量3 下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物:A. 盐酸胺碘酮B. 盐酸美西律C. 盐酸地尔硫卓D. 硫酸奎尼丁E. 洛伐他汀4 属于AngⅡ受体拮抗剂是:A. ClofibrateB. LovastatinC. DigoxinD. NitroglycerinE. Losartan5 口服吸收慢,起效慢,半衰期长,易发生蓄积中毒的药物是:A. 甲基多巴B. 氯沙坦C. 利多卡因D. 盐酸胺碘酮E. 硝苯地平6 盐酸美西律属于类钠通道阻滞剂;A. ⅠaB. ⅠbC. ⅠcD. ⅠdE. 上述答案都不对7属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是:A. 依普沙坦B. 氯沙坦C. 坎地沙坦D. 厄贝沙坦E. 缬沙坦8下列他汀类调血脂药中,哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物A. 美伐他汀B. 辛伐他汀C. 洛伐他汀D. 普伐他汀E. 阿托伐他汀9尼群地平主要被用于治疗A.高血脂病B.高血压病C.慢性肌力衰竭D.心绞痛E.抗心律失常10 已知有效的抗心绞痛药物,主要是通过起作用A.降低心肌收缩力B.减慢心率C.降低心肌需氧量D.降低交感神经兴奋的效应E.延长动作电位时程11盐酸普萘洛尔成品中的主要杂质α-萘酚,常用检查A.三氯化铁B.硝酸银C.甲醛硫酸D.对重氮苯磺酸盐E.水合茚三酮二、多项选择题1二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是:A. 1,4-二氢吡啶环为活性必需B. 3,5-二甲酸酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙通道C. 3,5-取代酯基不同,4-位为手性碳,酯基大小对活性影响小,但不对称酯影响作用位位取代基与活性关系增加:H < 甲基 < 环烷基 < 苯基或取代苯基E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳,对位取代活性下降2属于选择性β1受体阻滞剂有:A. 阿替洛尔B. 美托洛尔C. 拉贝洛尔D. 吲哚洛尔E. 倍他洛尔3 盐酸维拉帕米的体内主要代谢产物是A. N–去烷基化合物B. O-去甲基化合物C. N–去乙基化合物D. N–去甲基化合物E. S-氧化4 用于心血管系统疾病的药物有A.降血脂药B.强心药C.解痉药D.抗组胺药E.抗高血压药5 常用的抗心绞痛药物类型有A.硝酸酯B.钙拮抗剂C.α-受体阻断剂D.α-受体激动剂E.β-受体阻断剂消化系统药物、解热镇痛药和非甾体抗炎药一、单项选择题1 下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液A. 布洛芬B. 阿司匹林C. 双氯酚酸D. 萘普生E. 萘普酮2.下列环氧酶抑制剂,哪个对胃肠道的副作用较小A. 布洛芬B. 双氯酚酸C. 塞利西布D. 萘普生E. 酮洛芬3下列非甾体抗炎药物中,那个药物的代谢物用作抗炎药物A. 布洛芬B. 双氯酚酸C. 塞利西布D. 萘普生E. 保泰松4下列非甾体抗炎药物中那个在体外无活性A. 萘普酮B. 双氯酚酸C. 塞利西布D. 萘普生E. 阿司匹林5临床上使用的布洛芬为何种异构体A. 左旋体B. 右旋体C. 内消旋体D. 外消旋体E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物;6设计吲哚美辛的化学结构是依于A. 组胺B. 5-羟色胺C. 慢反应物质D. 赖氨酸E. 组胺酸7芳基丙酸类药物最主要的临床作用是A. 中枢兴奋B. 抗癫痫C. 降血脂D. 抗病毒E. 消炎镇痛8下列哪种性质与布洛芬符合A.在酸性或碱性条件下均易水解B. 具有旋光性C. 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中D. 易溶于水,味微苦E. 在空气中放置可被氧化,颜色逐渐变黄至深棕色9 对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死A. 葡萄糖醛酸结合物B.硫酸酯结合物C. 氮氧化物D. N-乙酰基亚胺醌E. 谷胱甘肽结合物10 下列哪一个说法是正确的A. 阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的B. 阿司匹林主要抑制COX-1C. 制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应D. COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应E. COX-2在炎症细胞的活性很低11 以下哪一项与阿斯匹林的性质不符A. 具退热作用B.遇湿会水解成水杨酸和醋酸C.极易溶解于水D.具有抗炎作用E.有抗血栓形成作用12 下列哪项与扑热息痛的性质不符A.为白色结晶或粉末B.易氧化C.用盐酸水解后具有重氮化及偶合反应D.在酸性或碱性溶液中易水解成对氨基酚E.易溶于氯仿13 易溶于水,可以制作注射剂的解热镇痛药是A.乙酰水杨酸B.双水杨酯C.乙酰氨基酚D.安乃近E.布洛芬14 药典采用硫酸铁铵试剂检查阿司匹林中哪一项杂质A.水杨酸B.苯酚C.水杨酸苯酯D.乙酰苯酯E.乙酰水杨酸苯酯15 使用其光学活性体的非甾类抗炎药是A.布洛芬B.萘普生C.酮洛芬D.非诺洛芬钙E.芬布芬16 可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是A. 盐酸氯丙嗪B. 奋乃静C. 西咪替丁D. 盐酸丙咪嗪E. 多潘立酮17 下列药物中,不含带硫的四原子链的H2-受体拮抗剂为A. 尼扎替丁B. 罗沙替丁C. 甲咪硫脲D. 西咪替丁E. 雷尼替丁18下列药物中,具有光学活性的是A. 雷尼替丁B. 多潘立酮C. 双环醇D. 奥美拉唑E. 甲氧氯普胺19 西咪替丁主要用于治疗A.十二指肠球部溃疡B.过敏性皮炎C.结膜炎D.麻疹E.驱肠虫20 下列药物中,第一个上市的H2-受体拮抗剂为A. Nα-脒基组织胺B. 咪丁硫脲C. 甲咪硫脲D. 西咪替丁E. 雷尼替丁二、多项选择题1 抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构A. 含有咪唑环B. 含有呋喃环C. 含有噻唑环D. 含有硝基E. 含有二甲氨甲基2 属于H2受体拮抗剂有A. 西咪替丁B. 苯海拉明C. 西沙必利D. 法莫替丁E. 奥美拉唑3 经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有A. 联苯双酯B. 法莫替丁C. 雷尼替丁D. 昂丹司琼E. 硫乙拉嗪4 属于乙酰水杨酸的前药有A.阿斯匹林B.赖氨匹林C.贝诺酯扑炎痛D.对乙酰氨基酚E.二氯芬酸钠5 阿司匹林的性质有A. 加碱起中和反应B.能发生水解反应C.在酸性条件下易解离D.能形成分子内氢键E.遇三氯化铁显色6 药典规定检查乙酰水杨酸中碳酸钠不溶物,是检查A.游离水杨酸B.苯酚C.水杨酸苯酯D.乙酰苯酯E.乙酰水杨酸苯酯7 下列哪些性质与布洛芬的性质相符合A. 在有机溶剂中易溶B.在酸性水溶液易溶C.有异羟肟酸铁盐反应D.用外消旋体E.适用于风湿性关节炎抗肿瘤药一、单项选择题1 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括A. 氮芥类B. 乙撑亚胺类C. 亚硝基脲类D. 磺酸酯类E. 硝基咪唑类2 环磷酰胺的毒性较小的原因是A. 在正常组织中,经酶代谢生成无毒的代谢物B. 烷化作用强,使用剂量小C. 在体内的代谢速度很快D. 在肿瘤组织中的代谢速度快E. 抗瘤谱广3 抗肿瘤药物卡莫司汀属于A. 亚硝基脲类烷化剂B. 氮芥类烷化剂C. 嘧啶类抗代谢物D. 嘌呤类抗代谢物E. 叶酸类抗代谢物4 环磷酰胺体外没有活性,在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是A 4-羟基环磷酰胺 B. 4-酮基环磷酰胺 C. 羧基磷酰胺 D. 醛基磷酰胺 E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥5 氟脲嘧啶是A.甲基肼衍生物B.嘧啶衍生物C.烟酸衍生物D.吲哚衍生物E.吡嗪衍生物6 下列哪个药物不是抗代谢药物A. 盐酸阿糖胞苷B. 甲氨喋呤C. 氟尿嘧啶D. 卡莫司汀E. 巯嘌呤7 环磷酰胺主要用于A.解热镇痛B.心绞痛的缓解和预防C.淋巴肉瘤,何杰金氏病D.治疗胃溃疡E.抗寄生虫8 环磷酰胺的商品名为A.乐疾宁B.癌得星C.氮甲D.白血宁E.争光霉素9 下列哪一个药物是烷化剂A.氟尿嘧啶B.巯嘌呤C.甲氨蝶呤D.噻替哌E.喜树碱10 环磷酰胺作为烷化剂的结构特征是,N-β-氯乙基 B.氧氮磷六环 C.胺 D.环上的磷氧代 ,N-β-氯乙基胺11 白消安属哪一类抗癌药A.抗生素B.烷化剂C.生物碱D.抗代谢类E.金属络合物12 环磷酰胺做成一水合物的原因是A.易于溶解B.不易分解C.可成白色结晶D.成油状物E.提高生物利用度13 烷化剂的临床作用是A.解热镇痛B.抗癫痫C.降血脂D.抗肿瘤E.抗病毒14 属于抗代谢药物的是A巯嘌呤 B.喜树碱 C.奎宁 D.盐酸可乐定 E.米托蒽醌15 氟脲嘧啶是A.喹啉衍生物B.吲哚衍生物C.烟酸衍生物D.嘧啶衍生物E.吡啶衍生物16抗肿瘤药氟脲嘧啶属于:A.氮芥类抗肿瘤药物B.烷化剂C.抗代谢抗肿瘤药物D. 抗生素类抗肿瘤药物E.金属络合类抗肿瘤药物二、多项选择题1 以下哪些性质与环磷酰胺相符A 结构中含有双β-氯乙基氨基B 可溶于水,水溶液较稳定,受热不分解C 水溶液不稳定,遇热更易水解 D体外无活性,进入体内经肝脏代谢活化 E.易通过血脑屏障进入脑脊液中2 以下哪些性质与顺铂相符A 化学名为Z-二氨二氯铂B 室温条件下对光和空气稳定C 为白色结晶性粉末D 水溶液不稳定,能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体E 临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等,对肾脏的毒性大3 直接作用于DNA的抗肿瘤药物有A环磷酰胺B卡铂 C卡莫司汀D.盐酸阿糖胞苷 E.氟尿嘧啶4 下列药物中,哪些药物为前体药物:A紫杉醇B卡莫氟C.环磷酰胺D.异环磷酰胺 E.甲氨喋呤5 环磷酰胺体外没有活性,在体内代谢活化,在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物有A 4-羟基环磷酰胺B 丙烯醛C 去甲氮芥 D.醛基磷酰胺 E. 磷酰氮芥6 巯嘌呤具有以下哪些性质A为二氢叶酸还原酶抑制剂 B.临床可用于治疗急性白血病 C.为前体药物D.为抗代谢抗肿瘤药 E.为烷化剂抗肿瘤药7烷化剂是一类可形成碳正离子或其它亲电性活性基团的化合物,通常具有下列结构特征之一A. 双β-氯乙胺 B .乙撑亚胺 C. 磺酸酯 D. 亚硝基脲 E. 多肽8 属于烷化剂的抗肿瘤药物有A. 环磷酰胺B. 噻替派C. 巯嘌呤D. 甲氨蝶呤E. 三尖杉酯碱抗生素一、单选题1.青霉素结构中易被破坏的部位是A.酰胺基B.羧基C.β-内酰胺环D.苯环E.噻唑环2.青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化A.分解为青霉醛和青霉胺氨基上的酰基侧链发生水解 C.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸D.发生分子内重排生成青霉二酸E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸3.β-内酰胺类抗生素的作用机制是A.干扰核酸的复制和转录B.影响细胞膜的渗透性C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成D 为二氢叶酸还原酶抑制剂E.干扰细菌蛋白质的合成4.头孢噻吩分子中所含的手性碳原子数应为A.一个B.两个C.三个D.四个E.五个5.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素A.大环内酯类B.氨基糖苷类C.β-内酰胺类D.四环素类E.氯霉素类6.下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂A.氨苄西林B.氨曲南C.克拉维酸钾D.阿齐霉素E.阿莫西林7.青霉素分子中所含的手性碳原子数应为A.一个B.两C.三个D.四个E.五个8.能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是A.氨苄西林B.氯霉素C.泰利霉素D.阿齐霉素E.阿米卡星9.下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素A.舒巴坦B.氨曲南C.克拉维酸D.甲砜霉素E.亚胺培南10.各种青霉素在化学上的区别在于A.形成不同的盐B.不同的酰基侧链C.分子的光学活性不一样D.分子内环的大小不同E.聚合的程度不一样11.下列哪一项叙述与氯霉素不符A.药用左旋体B.配制注射剂用丙二醇或二甲基乙酰胺作助溶剂C.本品性质稳定,水溶液煮沸五小时不致失效 D.分子中硝基可还原成羟胺衍生物 E.可直接用重氮化,偶合反应鉴别二、多选题2.氯霉素具有下列哪些性质A.化学结构中含有两个手性碳原子,临床用1R,2S+型异构体B.对热稳定,在强酸、强碱条件下可发生水解C.结构中含有甲磺酰基D.主要用于伤寒,斑疹伤寒,副伤寒等E.长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤,产生再生障碍性贫血3.红霉素符合下列哪些性质A.为大环内酯类抗生素B.为两性化合物C.结构中有五个羟基D.在水中的溶解度较大E.对耐药的金黄色葡萄球菌有效4.下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的A.青霉素钠B.氯霉素C.头孢羟氨苄D.泰利霉素E.氨曲南5.头孢噻肟钠的结构特点包括:A.其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环拼和而成 B.含有氧哌嗪的结构C.含有四氮唑的结构 D.含有2-氨基噻唑的结构 E.含有噻吩结构6.青霉素钠具有下列哪些性质A. 遇碱β-内酰胺环破裂B. 有严重的过敏反应C. 在酸性介质中稳定D. 6位上具有α-氨基苄基侧链E. 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效7.下述性质中哪些符合阿莫西林A. 为广谱的半合成抗生素B. 口服吸收良好C. 对β-内酰胺酶稳定D. 易溶于水,临床用其注射剂E.室温放置会发生分子间的聚合反应8.克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用:A. 阿莫西林B. 头孢羟氨苄C. 克拉霉素D. 阿米卡星E. 土霉素化学治疗药一、单项选择题1 下列药物中用于抗病毒治疗的是A.诺氟沙星B.对氨基水杨酸钠C.乙胺丁醇D.克霉唑E.三氮唑核苷2在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是A. 巴罗沙星B. 妥美沙星C. 斯帕沙星D. 培氟沙星E. 左氟沙星3下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的A. N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好;B. 2位上引入取代基后活性增加C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分D. 在5位取代基中,以氨基取代最佳;其它基团活性均减少E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大;4 喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基A. 5位B. 6位C. 7位D. 8位E. 2位5 喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基A. 5位B. 6位C. 7位D. 8位E. 2位6 诺氟沙星遇丙二酸及酸酐,加热后显A.白色B.黄色C.绿色D.蓝色E.红棕色7 磺胺类药物的抑菌作用,是由于它能与细菌生长所必须的产生竞争作用,干扰了细菌的正常生长A.苯甲酸B.苯甲醛C.邻苯基苯甲酸D.对硝基苯甲酸E.对氨基苯甲酸8 在甲氧苄啶分子内含有一个A.吡啶环B.吡喃环C.呋喃环D.噻吩环E.嘧啶环9 甲氧苄啶的作用机理是A.可逆性地抑制二氢叶酸还原酶B.可逆性地抑制二氢叶酸合成酶C.抑制微生物的蛋白质合成D.抑制微生物细胞壁的合成E.抑制革兰氏阴性杆菌产生的乙酰转移酶10 最早发现的磺胺类抗菌药为A. 百浪多息B. 可溶性百浪多息C. 对乙酰氨基苯磺酰胺D. 对氨基苯磺酰胺E. 苯磺酰胺11 能进入脑脊液的磺胺类药物是A. 磺胺醋酰B. 磺胺嘧啶C. 磺胺甲恶唑D. 磺胺噻唑嘧啶E. 对氨基苯磺酰胺二、多项选择题1 喹诺酮抗菌药物的作用机理为其抑制细菌DNA的A. 旋转酶B. 拓扑异构酶IVC. P-450D. 二氢叶酸合成酶E. 二氢叶酸还原酶2喹诺酮类药物通常的毒性为A. 与金属离子Fe3+,Al3+,Mg2+,Ca2+络合B. 光毒性C. 药物相互反应与P450D. 有少数药物还有中枢毒性与GABA受体结合、胃肠道反应和心脏毒性E. 过敏反应3根据磺胺类药物的副反应发展的药物有磺胺类的A.镇痛药B.降糖药受体拮抗剂 D.利尿药 E.抗肿瘤药4 下列哪些性质与磺胺类药物的芳伯氨基无直接联系A.加热熔融B.酸性C.重氮化偶合反应D.与N、N-二甲胺苯甲醛缩合E.可乙酰化成结晶5 哪些描述与甲氧苄啶甲氧苄氨嘧啶的性质不符A.为白色或类白色结晶性粉末B.易溶于无机酸及冰醋酸C.本品的醇溶液加稀硫酸,碘试液即发生棕褐色沉淀 D.与茚三酮试剂发生显色反应 E.常单独用于抗感染第十一章激素一、单项选择题1.雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是A.雌甾烷具18甲基,雄甾烷不具B. 雄甾烷具18甲基,雌甾烷不具C.雌甾烷具19甲基,雄甾烷不具D.雄甾烷具19甲基,雌甾烷不具E.雌甾烷具20、21乙基,雄甾烷不具2.甾体的基本骨架是A. 环已烷并菲B. 环戊烷并菲C. 环戊烷并多氢菲D. 环已烷并多氢菲E. 苯并蒽3.可以口服的雌激素类药物是A. 雌三醇B. 炔雌醇C. 雌酚酮D. 雌二醇E. 炔诺酮4.未经结构改造直接药用的甾类药物是A. 黄体酮B. 甲基睾丸素C. 炔诺酮D. 炔雌醇、E. 氢化泼尼松5.下面关于甲羟孕酮的哪一项叙述是错误的A.化学名为6-甲基-17-羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮B. 本品在乙醇中微溶,水中不溶C. 失活途径主要是通过7位羟化D.与羰基试剂的盐酸羟胺反应生成二肟,与异烟肼反应生成黄色的异烟腙化合物E. 本品用于口服避孕药6.雄性激素结构改造可得到蛋白同化激素,主要原因是A.甾体激素合成工业化以后,结构改造工作难度下降B. 雄性激素结构专属性性高,结构稍加改变,雄性活性降低,蛋白同化活性增加C. 雄性激素已可满足临床需要,不需再发明新的雄性激素D. 同化激素比雄性激素稳定,不易代谢E. 同化激素的副作用小7.对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的A. 顺式几何异构体活性大B. 反式几何异构体活性大C. 对光稳定。
药物化学复习题
药物化学复习题1.药物化学的研究对象是()A.中药材B.中成药C.中药饮片D.化学药物(正确答案)E.以上均不是2.凡具有治疗、预防、诊断疾病及调节机体生理功能、提高生活质量、保持身体健康的物质,称为()A.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D.天然药物E.药物(正确答案)3.下列叙述中与阿司匹林不符的是()A.可溶于碳酸钠溶液中B.在干燥状态下稳定,遇湿气缓慢分解C.与三氯化铁反应显蓝紫色(正确答案)D.环氧化酶(COX)的不可逆抑制剂E.可用于治疗风湿热和类风湿关节炎4.下面哪个药物临床使用消旋体,在体内代谢中R型异构体可转化成S型异构体()A.阿司匹林B.美洛昔康C.萘普生D.布洛芬(正确答案)E.双氯芬酸钠5.来源于天然植物,长期使用会产生骨髓抑制毒副作用的抗痛风药是()A.别嘌醇B.秋水仙碱(正确答案)C.苯溴马隆D.阿司匹林E.贝诺酯6.是阿司匹林和对乙酰氨基酚的前药()A.贝诺酯(正确答案)B.洛伐他汀C.舒林酸D.芬布芬E.布洛芬7.苯巴比妥可与铜吡啶试液作用,生成()A.绿色配合物B.紫红色配合物(正确答案)C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色溶液8.盐酸吗啡可被铁氰化钾氧化为()A.双吗啡(正确答案)B.可待因C.苯吗喃D.阿扑吗啡E.海洛因9.化合物结构中具莨菪酸的特殊反应是()A.紫脲酸铵反应B.重氮化一偶合反应C.Vitali反应(正确答案)D.FeCl3显色反应E.异羟肟酸铁反应10.下列不能与FeCl3试液反应显色的药物是()A.麻黄碱(正确答案)B.肾上腺素C.去甲肾上腺素D.异丙肾上腺素E.沙丁胺醇11.可以口服且作用时间最长的药物是()A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.麻黄碱(正确答案)D.异丙肾上腺素E.多巴胺12.普鲁卡因是从()经结构改造得到的。
A.咖啡因B.可待因C.可卡因(正确答案)D.丁卡因E.海洛因13.下列药物中受撞击或高热有爆炸危险的是()A.硝苯地平B.硝酸甘油(正确答案)C.依他尼酸D.地高辛E.非诺贝特14.不列不属于抗心律失常的药物是()A.美西律B.胺碘酮C.普鲁卡因胺D.普罗帕酮E.利血平(正确答案)15.下列药物中哪个不是抗高血压药物()A.利血平B.氢氯噻嗪C.氯沙坦D.地高辛(正确答案)E.卡托普利16.组胺H2受体主要用于()A.抗溃疡(正确答案)B.抗高血压C.抗过敏D.解痉E.心律失常17.从药物的结构分析,显弱碱弱酸性的药物是()A.盐酸普鲁卡因B.法莫替丁C.奥美拉唑(正确答案)D.西咪替丁E.盐酸雷尼替丁18.下列药物,具有光学活性的是())A.盐酸雷尼替丁B.多潘立酮C.法莫替丁D.奥美拉唑(正确答案)E.西咪替丁19.异烟肼的水解产物中,毒性较大的是()A.异烟酸B.肼(正确答案)C.氮气D.吡啶E.烟酸20.药物是指用于()疾病及有目的地调节机体生理功能、提高生活质量、保持身体健康的物质。
《药物化学》复习题
《药物化学》复习题一、单项选择题1. 具有下列结构的药物属于哪类抗肿瘤药()A. 生物烷化剂B. 抗肿瘤天然产物C. 抗代谢药物D. 抗肿瘤抗生素2. 下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂()A. 阿莫西林B. 氨曲南C. 头孢氨苄D. 阿奇霉素3. 异烟肼具有还原性,是由于其化学结构中含有()A. 巯基B. 双键C. 肼D.羰基4.甾类药物按化学结构可分为()A. 胆甾烷类、雌甾烷类、孕甾烷类B. 雌甾烷类、雄甾烷类、谷甾烷类C. 谷甾烷类、雄甾烷类、孕甾烷类D. 雌甾烷类、雄甾烷类、孕甾烷类5. 地西泮在体内发生何种代谢生成奥沙西泮()A.1位去甲基B.3位羟化C.1位去甲基、3位羟化D.3位去甲基、1位羟化6. 卡马西平的主要临床用途是()A. 镇静催眠B. 抗癫痫C. 抗精神病D. 抗抑郁7. 吗啡在酸性溶液中加热,可脱水重排生成()A. 伪吗啡B. N-氧化吗啡C. 阿扑吗啡D. 去甲基吗啡8. 左旋多巴在空气中极易被氧化变色,是因其化学结构中含有()A. 氨基B. 巯基C. 丙二酰脲D. 邻苯二酚9. 盐酸麻黄碱的绝对构型是()A. 1S, 2SB. 1R, 2SC. 1S, 2RD.1R, 2R10. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型()A. 乙二胺类B. 氨基醚类C. 三环类D. 丙胺类11. 下列叙述与普萘洛尔相符的是()A. 其水溶液与硅钨酸试液反应呈淡红色沉淀B.R构型异构体活性强C. 为选择性β1受体阻滞剂D. 对光稳定12. 下列为钾通道阻滞剂的是()A. 美托洛尔B. 奎尼丁C. 硝苯地平D. 盐酸胺碘酮13. 具有下列结构药物的主要临床用途是()A. 治疗支气管哮喘B. 治疗过敏性休克C. 治疗青光眼D. 治疗内脏绞痛14. 对乙酰氨基酚可导致肝坏死的代谢产物是()A. 葡萄糖醛酸结合物B. N-乙酰基亚胺醌C. 硫酸酯结合物D. 谷胱甘肽结合物15. 阿司匹林中可引起过敏反应的杂质是()A. 水杨酸B. 乙酰水杨酸酐C. 乙酸苯酯D. 乙酰水杨酸苯酯16. 巯嘌呤的化学结构是()A. B.C. D.17. 下列药物中为第一个全合成的单环β-内酰胺类抗生素的是()A. 阿莫西林B. 氨曲南C. 头孢氨苄D. 克拉维酸钾18. 阿奇霉素属于()类抗生素A.大环内酯类抗生素B.四环素类抗生素C.氨基糖苷类抗生素D.β-内酰胺类抗生素19.下列药物中为蛋白同化激素的是()A. 雌二醇 B . 苯丙酸诺龙 C. 米非司酮 D. 睾丸素20. 齐多夫定的主要临床用途是()A. 抗细菌 B . 抗真菌 C. 抗病毒 D. 抗肿瘤21. 在酸性溶液中加热,可发生脱水并进行分子重排的药物是()A. 吗啡B. 罗匹尼罗C. 山莨菪碱D. 美西律22. 具有抗高血压作用的钙通道阻滞剂是()A. 地西泮B. 顺铂C. 硝苯地平D. 盐酸氯丙嗪23. 盐酸麻黄碱的绝对构型是()A. 1S, 2SB. 1R, 2SC. 1S, 2RD.1R, 2R24.可与枸橼酸醋酐试液反应显红紫色的组胺H1受体拮抗剂是()A. 可乐定B. 地高辛C. 丙戊酸钠D. 氯苯那敏D. 对光稳定25. 下列为钠通道阻滞剂的是()A. 美托洛尔B. 美西律C. 硝苯地平D. 胺碘酮26. 下列药物中为H2受体拮抗剂的是()A. 苯妥英钠B. 环丙沙星C. 雷尼替丁D. 氟尿嘧啶27. 下列药物中具有局麻作用的药物是()A. 普鲁卡因B. 阿昔洛韦C. 联苯双酯D. 昂丹司琼28. 下列药物中为吩噻嗪类抗精神病药的是()A. 盐酸美沙酮B. 雷尼替丁C. 盐酸氮芥D. 盐酸氯丙嗪29. 对乙酰氨基酚可导致肝坏死的代谢产物是()A. 葡萄糖醛酸结合物B. N-乙酰基亚胺醌C. 硫酸酯结合物D. 谷胱甘肽结合物30. 洛伐他汀的作用靶点的是()A. 钙通道B. 羟甲戊二酰辅酶A还原酶C. M胆碱受体D. 单胺氧化酶31. 用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想是()A.生物电子等排置换B.起生物烷化剂作用C.立体位阻增大D.吸电子效应32. 对penicilin G哪个部位进行结构修饰可以得到耐酶青霉素()A. 2位的羧基B. 3位的碳C. 4位的硫D. 6位取代基33. 具有下列结构的药物是()A. 青霉素钠B.苯唑西林钠C.头孢噻肟钠D.克拉维酸钠34. 头孢菌素类抗生素母体结构中手性碳的绝对构型为A. 6S,7SB. 6R,7RC.6R,7SD.6S,7R35. 下列抗疟药中是天然产物的是()A. 青蒿素B. 蒿甲醚C. 蒿乙醚D.青蒿琥酯36. 下列对于磺胺类药物的构效关系描述的不正确的是()A. 苯环上的氨基与磺酰胺基必须处在对位,在邻位或间位无抑菌作用B. 芳氨基的氮原子上一般没有取代基C. 磺酰胺基的氮原子上双取代时活性提高D. 在苯环上引入其它基团,抑菌活性降低或丧失37 . 双胍类药物的主要临床用途是()A. 降血压B. 降血脂C. 降血糖D.利尿38. 化学名为6α-甲基-17α-羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮醋酸酯的药物是()A. 乙酸甲羟孕酮B. 左炔诺孕酮C. 米非司酮D.氢化可的松39. 异戊巴比妥因具有()结构而显酸性A. 羟基B. 羧基C. 丙二酰脲D. 酰胺40. 下列药物的水溶液经照射后可发生分解变色的是()A. 盐酸氮芥B. 盐酸环丙沙星C. 盐酸美沙酮D.盐酸雷尼替丁41. 属于单环β-内酰胺类抗生素的药物是()A.舒巴坦钠B.氨曲南C.克拉维酸D.亚胺培南42. 氟康唑的临床用途是()A. 抗病毒药B. 抗寄生虫药C. 抗高血压药D.抗真菌药43. 化学名为1-丁基-3-(对甲苯基磺酰基)脲素的药物是()A. 甲苯磺丁脲B. 丙酸睾酮C. 环丙沙星D. 普萘洛尔44. 下面关于cisplatin的描述错误的是()A. 为白色结晶性粉末B. 加热至170℃,顺式转化为反式C. 加热至270℃,熔融,分解成金属铂D. 水溶液不稳定45. 下列属于抗代谢类抗肿瘤药物是()A. 紫杉醇B. 顺铂C. 巯嘌呤D.环磷酰胺46. 青霉素钠在强酸条件下会发生哪种变化()A. 生成为青霉酸和青霉醛B. β-内酰胺环水解开环生成青霉酸C. 重排生成青霉二酸后进一步分解成青霉胺和青霉醛D. 生成青霉噻唑酸47. 磺酰脲类利尿药的成功开发源于()A. 从天然产物中发现得到启发B. 从磺胺类药物的副作用研究而来C. 药物筛选D. 从药理模型中发现48. 具有下列结构的药物其英文通用名是(D )A. amoxicillinB. carmustineC. furosemideD.hydrochlorothiazide49. 以邻氯苯甲酸和()为原料可合成盐酸氯丙嗪A. 间氯苯胺B. 对氯苯胺C. 间氯苯甲酰胺D. 对氯苯甲酰胺50. 吗啡与钼硫酸试液发生Frohde反应时的颜色变化顺序是()A. 蓝色、绿色、紫色B. 紫色、蓝色、绿色C. 紫色、绿色、蓝色D. 绿色、蓝色、紫色二、写出下列药物的化学结构和主要临床用途1.溴新斯的明2.阿司匹林3.环磷酰胺4. 磺胺嘧啶5. 盐酸二甲双胍6. 盐酸丙咪嗪7. 盐酸普萘洛尔8. 卡托普利9. 异戊巴比妥10.地西泮11. 丙酸睾酮12. 氟哌啶醇13.盐酸吗啡14. 咖啡因15. 氯贝胆碱15.硫酸阿托品17. 肾上腺素18. 马来酸氯苯那敏19. 盐酸普鲁卡因20. 硝苯地平21. 盐酸普萘洛尔22. 硝酸甘油23.联苯双酯24.诺氟沙星25.肾上腺素二、简单回答下列问题1.试写出生物烷化剂类抗肿瘤药的结构通式,并标出其结构中的两部分分别代表什么?2.喹诺酮类抗菌药是否可以和含钙、铁丰富的食物和药物同服?为什么?3.影响药物稳定性因素有哪些?4.甾体激素按化学结构不同分为哪几类,各写出一个代表药物?5. 配制维生素C注射液时应注意哪些事项?6. 试写出青霉素在强酸条件下的两个主要产物;并举例说明如何对青霉素的结构进行改造,得到耐酸的抗生素。
(完整版)《药物化学》期末考试复习题及答案
2015年春《药物化学》复习题答案一、填空题(一)1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。
2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂,甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。
3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时,则药物的水溶性增大,脂水分配系数减小。
4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位,在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。
5、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。
6、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型,H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药,H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。
7、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物,其分子中的过氧键是必要的药效团。
(二)1、d2、C3、b4、c5、c6、a7、d8、c9、b 10、d 11、b 12、d 13、b 14、c 15、b二、选择题1.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是(A)A.硝苯地平B.硝酸异山梨酯C.吉非罗齐D.利血平2.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是(B)A.体内代谢较快B.易溶于水C.抗疟活性比蒿甲醚低D.对脑疟有效3.下列对脂水分配系数的叙述正确的是(C)A.药物脂水分配系数越大,活性越高B.药物脂水分配系数越小,活性越高C.脂水分配系数在一定范围内,药效最好D.脂水分配系数对药效无影响4.复方新诺明是由________组成。
(C)A.磺胺醋酰与甲氧苄啶B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶5、决定药物药效的主要因素(C)。
A.药物是否稳定B.药物必须完全水溶C.药物必须有一定的浓度到达作用部位,并与受体互补结合D.药物必须有较大的脂溶性6、下面说法与前药相符的是(C )A.磺胺醋酰与甲氧苄啶B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶7、药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物,在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效,此化合物称为(B)A.硬药B.前药C.原药D.软药8、从植物中发现的先导物的是(B)A. 二氢青蒿素B. 紫杉醇C. 红霉素D.链霉素9、硫酸沙丁胺醇临床用于(D)A.支气管哮喘性心搏骤停B.抗心律失常C.降血压D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎10、血管紧张素(ACE)转化酶抑制剂可以(A)A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成B.阻断钙离子通道C.抑制体内胆固醇的生物合成D.阻断肾上腺素受体11. 下列药物中为局麻药的是( E )A.氟烷B.乙醚C.盐酸氯胺酮D. 地西泮E. 盐酸普鲁卡因12.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是下列哪点(C )A.1位氮原子无取代B.5位有氨基C.3位上有羧基和4位是羰基D.8位氟原子取代13、硝苯地平的作用靶点为(C)A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸14、最早发现的磺胺类抗菌药为(A)A.百浪多息B.可溶性百浪多息C.对乙酰氨基苯磺酰胺D.对氨基苯磺酰胺15、地高辛的别名及作用为(A)A. 异羟基洋地黄毒苷; 强心药B. 心得安;抗心律失常药C. 消心痛;血管扩张药D. 心痛定;钙通道阻滞药16、阿司匹林是(D)A. 抗精神病药B. 抗高血压药C. 镇静催眠药D. 解热镇痛药17、长春新碱是哪种类型的抗肿瘤药( C )A.生物烷化剂B.抗生素类C.抗有丝分裂类D.肿瘤血管生成抑制剂三、简答题1、R N CH 2CH2CH2CH2ClCl此通式表示哪类药物及其主要疗效,R基团为脂肪烃基和芳香取代基对其活性有么影响?答:表示氮芥类——β-氯乙胺类药物,β-氯乙胺类化合物的总称,对淋巴组织有损伤,可用于淋巴肉瘤和何杰金氏病。
药物化学复习题及答案
一、单项选择题1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为(A)A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物2. 下列巴比妥类药物中,镇静催眠作用属于超短时效的药物是( E )A.巴比妥B.苯巴比妥C.异戊巴比妥D.环己巴比妥E.硫喷妥钠3. 有关氯丙嗪的叙述,正确的是( B )A.在发现其具有中枢抑制作用的同时,也发现其具有抗组胺作用,故成为三环类抗组胺药物的先导化合物B.大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠C.2位引入供电基,有利于优势构象的形成D.与γ-氨基丁酸受体结合,为受体拮抗剂E.化学性质不稳定,在酸性条件下容易水解4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是( C )A. 中枢兴奋B. 抗癫痫C. 抗焦虑D. 抗病毒E. 消炎镇痛5. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型( C )A.乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团( A )A.巯基B.酯基C.甲基D.呋喃环E.丝氨酸7. 解热镇痛药按结构分类可分成( D )A.水杨酸类、苯胺类、芳酸类B.芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类C.巴比妥类、水杨酸类、芳酸类D.水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体( D )A. 左旋体B. 右旋体C. 内消旋体D. 外消旋体E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。
9. 环磷酰胺的作用位点是( C )A. 干扰DNA的合成B.作用于DNA拓扑异构酶C. 直接作用于DNA D.均不是10. 那一个药物是前药( B )A. 西咪替丁B. 环磷酰胺C. 赛庚啶D. 昂丹司琼E. 利多卡因11. 有关阿莫西林的叙述,正确的是( D )A.临床使用左旋体B.只对革兰氏阳性菌有效C.不易产生耐药性D.容易引起聚合反应E.不能口服12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是( A )A.抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶B.抑制粘肽转肽酶C.抑制细菌蛋白质的合成D.抑制二氢叶酸还原酶E.与细菌细胞膜相互作用,增加细胞膜渗透性13. 关于雌激素的结构特征叙述不正确的是( A )A. 3-羰基B. A环芳香化C. 13-角甲基D. 17-β-羟基14. 一老年人口服维生素D后,效果并不明显,医生建议其使用相类似的药物阿法骨化醇,原因是( B )A.该药物1位具有羟基,可以避免维生素D在肾脏代谢失活B.该药物1位具有羟基,无需肾代谢就可产生活性C.该药物25位具有羟基,可以避免维生素D在肝脏代谢失活D.该药物25位具有羟基,无需肝代谢就可产生活性E.该药物为注射剂,避免了首过效应。
药物化学各章复习题(附部分答案)
第一章:(1) 用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想是(A )A.生物电子等排置换B.起生物烷化剂作用C.立体位阻增大D.改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞E.供电子效应(2) 氟奋乃静成庚酸酯或癸酸酯的目的(E )A.增加水溶性B.使之难吸收C.改变用途D.作用于特定部位E.延长作用时间(3) 药物成酯修饰后,发挥作用的方式通常为(C? )A.直接发挥作用B.不发挥作用C.代谢成原药形式发挥作用D.氧化成其他结构发挥作用E.不确定(4) 为了改善药物吸收性能,提高其生物利用度,需要(C )A.尽量增加水溶性B.尽量增加脂溶性C.使脂溶性和水溶性比例适当D.与脂溶性无关E.与水溶性无关问答题:1、何谓药物的基本结构?2、何谓药物的药效团?3、为什么巴比妥酸无镇静催眠作用,而5,5-二取代的巴比妥有镇静催眠作用?第二章:药物的代谢主要有哪些类型?Ⅰ相代谢有哪些形式?Ⅱ相代谢有哪些形式?第三章:(1) 盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反应后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据为(D? ) A.因为生成NaCl. B.第三胺的氧化C.酯基水解D.因有芳伯胺基E.苯环上的亚硝化(2) 下列哪种药物为长效局麻药( B )A.盐酸丁卡因B.盐酸布比卡因C.盐酸利多卡因D.盐酸普鲁卡因E.盐酸氯胺酮(3) 下列药物哪一个为全身麻醉药中的静脉麻醉药( C )A.氟烷B.乙醚C.γ一羟基丁酸钠D.盐酸利多卡因E.盐酸普鲁卡因(4) 属氨基酮类的局部麻醉药物为( D )A.普鲁卡因??? B.利多卡因?????? C.达克罗宁?? D.布比卡因??????? E.丁卡因(5) 对可卡因进行结构改造的主要原因是( C)A. 可卡因的结构太复杂,难以合成B.可卡因的局麻作用很弱C.可卡因具有成瘾性及其它一些毒副作用,其水溶液不稳定,高压易分解D.可卡因的作用时间短E.可卡因的穿透力弱(6) 属于酰胺类的局部麻醉药物为( B )A.普鲁卡因? B.利多卡因?? C.达克罗宁?? D.氯普鲁卡因????? E.丁卡因(7) 对盐酸氯胺酮描述正确的是( B )A.盐酸氯胺酮为局部麻醉药B.盐酸氯胺酮分子中有一手性中心,有两个旋光异构体C.对盐酸氯胺酮进行手性拆分的常用试剂是L-(+)-丙氨酸D.盐酸氯胺酮分子中无手性中心E.盐酸氯胺酮为吸入性全麻药(8) 普鲁卡因的水解产物为( A )A.对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇B.对硝基苯甲酸和二乙氨基乙醇C. 对硝基苯酚和二乙氨基乙醇D.不能水解E. 苯甲酸(9) 对普鲁卡因描述不正确的是( E )A.普鲁卡因含有叔胺的结构,其水溶液加碘化汞钾试液可产生沉淀B.普鲁卡因具有芳伯胺结构,可发生重氮化、偶合反应C.分子中含有酯键,易水解D.局麻药E.作用时间比利多卡因长(10) 根据新药发现的途径可知从可卡因到普鲁卡因的发现,主要途径是( C )A.从药物的代谢过程中发现新药B.从病理生理过程中发现新药C.由天然活性成分简化结构研制合成新药D.利用计算机辅助药物设计方法设计新药E.偶然发现(11) 利多卡因比普鲁卡因不易发生水解的原因(A )A.利多卡因苯环上邻位有两个甲基,形成空间位阻, 抑制其酰胺键的水解B.利多卡因分子中无水解的基团C.利多卡因的分子量较大D.利多卡因含有酯键E.普鲁卡因不含有酯键问答题:1、试述盐酸利多卡因的化学结构、理化性质及临床用途。
《药物化学复习题》word版
C与5,5取代基在体内代谢稳定性有关D与脂水分配系数有关
E与解离常数无关
84.由地西泮代谢产物开发使用的药物是( )
A奥沙西泮B三唑仑C硝西泮D艾司唑仑E氯硝西泮
85.氯丙嗪在空气中或日光中放置,逐渐变为红色,结构中易氧化的部分是( )
A二甲基氨基B侧链部分C酚羟基
51.下列能与2,4-二硝基苯肼反应生成腙的药物是
A、硝苯地平B、胺碘酮C、普萘洛尔D、美西律E、多巴胺
52.下列调血脂药中,哪一个不属于HMG-CoA还原酶抑制剂
A、氟伐他汀B、辛伐他汀C、洛伐他汀D、非诺贝特E、烟酸
53.组胺H2受体拮抗剂主要用于
A、抗过敏B、抗溃疡C、抗高血压D、抗肿瘤E、抗高尿酸
E、应装于铝制或其他适宜的容器内,充氮气密封,在凉暗处保存
74.下列哪种维生素可用于治疗口腔溃疡的是
A、维生素B6B、维生素AC、维生素E
D、维生素B2E、维生素D3
75.利多卡因酰胺键不易水解是因为酰胺键的邻位两个甲基可产生
A、邻助作用B、给电子共轭C、空间位阻
D、给电子诱导E、吸电子诱导
76.药物的水解速度与溶液的温度变化有关,一般来说温度升高
A、黄体酮B、地塞米松C、炔雌醇D、甲睾酮E、氯胺酮
20.下列药物中,不是抗代谢抗肿瘤药物为( )
A、氟尿嘧啶B、甲氨喋呤C、洛莫司汀D、巯嘌呤E、阿糖胞苷
21.属于5-HT3受体拮抗剂类止吐药的是( )
A、昂丹司琼B、甲氧氯普胺C、氯丙嗪D、多潘立酮E、氯胺酮
22.非甾体抗炎药按化学结构可以分为( )
D、抑制RNA合成E、抑制RNA复制
38.固体粉末具有颜色的药物是
药物化学复习题及参考答案
《药物化学》课程复习资料一、单项选择题:1.下列药物中不是β1选择性受体阻滞作用的是 [ ]A.普萘洛尔B.美托洛尔C.比索洛尔D.拉贝洛尔2.下列叙述中与卡托普利不符合的是 [ ]A.HMG-CoA 还原酶抑制剂B.分子中含巯基C、血管紧张素转换酶抑制剂 D.有手性碳原子3.下列叙述中与洛伐他汀不符合的是 [ ]A.它是前药B.它是半合成的C.与辛伐他汀具有相同的结构母核D.是降血脂药4.下面关于 H2受体拮抗剂的构效关系,正确的是 [ ]A.平面极性基团和碱性芳杂环连接柔性链的长度以4个原子较好B.呋喃环上的取代基和侧链在任意位置都会有活性C.位于桥链另一端的平面极性基团的亲水性和活性有相关性D.将侧链末端基团换成碱性较弱的甲基硫脲可口服5.法莫替丁具有相同母核结构的药物是 [ ]A.西咪替丁B.雷尼替丁C.尼扎替丁D.替莫拉唑6.与昂丹司琼性质不相符的是 [ ]A.5-HT3受体拮抗剂B.分子中含吲哚环C.与西沙比利作用相似D.无锥体外系副作用7.下列哪个药物不含羧基但有酸性? [ ]A.吲哚美辛B.吡罗昔康C.托美丁D.甲芬那酸8.下列物质不具有钾通道阻滞作用的是 [ ]A.索他洛尔B.利多卡因C.司美利特D.BaSO49.下列抗生素中既有抗结核作用,又属于大环内酯结构的是 [ ]A.克拉维酸B.链霉素C.卡那霉素D.利福喷汀10.下列药物中属于生物烷化剂的是 [ ]A.塞替派B.哌替啶C.哌唑嗪D.哌仑西平11.关于氯吡格雷下列叙述错误的是 [ ]A.有升高血压作用B.是手性药物C.可水解D.抗血小板药12.下列药物中苯环上取代基与肾上腺素不一致的是 [ ]A.去甲肾上腺素B.沙丁胺醇C.异丙肾上腺素D.多巴胺13.有关氟西汀下列叙述正确的是 [ ]A.与5-HT重摄取有关B.易氧化C.抗过敏药D.有锥体外系副作用14.西替利嗪几乎无镇静副作用是因为它 [ ]A.脂溶性强B.与受体发生特异性结合C.分子中有哌嗪环D.易离子化,不易通过血脑屏障15.局部麻醉药的基本骨架中X部分以电子等排体取代后,其作用时间顺序为 [ ]A.-NH->-CH2->-S->-O-B.-O->-S->-NH->-CH2-C.-CH2->-NH->-S->-O-D.-CH2- >-NH->-O->-S-16.下列叙述中与西咪替丁不符的是 [ ]A.以 1,4-互变异构体发挥作用B.是H2受体拮抗剂C.含酸性基团D.含胍基部分17.关于选择性β1受体阻滞剂下列叙述不正确的是 [ ]A.普萘洛尔B.倍他洛尔C.美托洛尔D.具有苯氧乙胺类化合物18.关于HMG-CoA还原酶抑制剂Lovastatin构效关系的论述中,不正确的是 [ ]A.与HMG-CoA具有结构相似性,对HMG-CoA还原酶抑制剂具有高度亲和力B.分子中的3-羟基己内酯部分是活性必需基团C.芳香环、芳杂环及含双键脂肪环的存在是必要的D.分子中的二甲基丁酸部分是活性必需基团19.关于氨基糖苷类抗生素下列叙述错误的是 [ ] A.都呈碱性 B.为广谱抗生素C.链霉素有抗结核作用D.庆大霉素是混合物20.能够口服的雌激素结构是 [ ]21.按作用时间分类,苯巴比妥属于( )作用药。
药物化学习题集及参考答案
药物化学复习题一一、单项选择题1.下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药A .氟烷B .盐酸氯胺酮C .乙醚D .盐酸利多卡因E .盐酸布比卡因2.非甾类抗炎药按结构类型可分为A .水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类B .吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类C .3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类D .水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类E .3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类3.下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质A .易溶于水B .在干燥状态下对紫外线稳定C .不能口服D .与茚三酮溶液呈颜色反应E .对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱4.化学结构如下的药物是A .头孢氨苄B .头孢克洛C .头孢哌酮D .头孢噻肟E .头孢噻吩5.青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化A .分解为青霉醛和青霉胺B .6-氨基上的酰基侧链发生水解C .β-内酰胺环水解开环生成青霉酸D .发生分子内重排生成青霉二酸E .发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 . H 2O N H H ONHS O OH6.β-内酰胺类抗生素的作用机制是A .干扰核酸的复制和转录B .影响细胞膜的渗透性C .抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成D .为二氢叶酸还原酶抑制剂E .干扰细菌蛋白质的合成7.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素A .大环内酯类B .氨基糖苷类C .β-内酰胺类D .四环素类E .氯霉素类8.下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂A .氨苄西林B .氨曲南C .克拉维酸钾D .阿齐霉素E .阿莫西林9.对第八对颅脑神经有损害作用,可引起不可逆耳聋的药物是A .大环内酯类抗生素B .四环素类抗生素C .氨基糖苷类抗生素D .β-内酰胺类抗生素E .氯霉素类抗生素10.能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是A .氨苄西林B .氯霉素C .泰利霉素D .阿齐霉素E .阿米卡星11.阿莫西林的化学结构式为12.下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素a. b.c.d.e.A.舒巴坦B.氨曲南C.克拉维酸D.甲砜霉素E.亚胺培南13.最早发现的磺胺类抗菌药为A.百浪多息B.可溶性百浪多息C.对乙酰氨基苯磺酰胺D.对氨基苯磺酰胺E.苯磺酰胺14.复方新诺明是由A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶组成D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成15.能进入脑脊液的磺胺类药物是A.磺胺醋酰 B.磺胺嘧啶C.磺胺甲恶唑 D.磺胺噻唑嘧啶E.对氨基苯磺酰胺16.磺胺嘧啶的那种碱金属盐可用于治疗绿脓杆菌A.钠盐 B.钙盐C.钾盐 D.铜盐E.银盐17.在下列药物中不属于第三代喹诺酮类抗菌药物的是A.依诺沙星B.西诺沙星C.诺氟沙星D.洛美沙星E.氧氟沙星18.下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的A.N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好;B.2位上引入取代基后活性增加C.3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分D.在5位取代基中,以氨基取代最佳;其它基团活性均减少;E.在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大; 19.下列抗生素中不具有抗结核作用的是A.链霉素 B.利氟喷丁C.卡那霉素 D.环丝氨酸E.克拉维酸20.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液A.扑热息痛 B.吲哚美辛C.布洛芬 D.萘普生E.芬布芬液反应后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据21.盐酸普鲁卡因可与NaNO2为A.因为生成NaCl B.第三胺的氧化C.酯基水解D.因有芳伯胺基E.苯环上的亚硝化22.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想是A.生物电子等排置换B.起生物烷化剂作用C.立体位阻增大D.改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞E.供电子效应23.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是A.中枢兴奋B.抗癫痫C.降血脂D.抗病毒E.消炎镇痛24.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是下列哪点A.1位氮原子无取代B.5位有氨基C,3位上有羧基和4位是羰基D,8位氟原子取代E.7位无取代25、以下哪一项与阿斯匹林的性质不符A.具退热作用B.遇湿会水解成水杨酸和醋酸C.极易溶解于水D.具有抗炎作用E.有抗血栓形成作用27、下列药物中,第一个上市的H2-受体拮抗剂为α-脒基组织胺 B.咪丁硫脲C.甲咪硫脲D.西咪替丁E.雷尼替丁28易溶于水,可以制作注射剂的解热镇痛药是A.乙酰水杨酸B.双水杨酯C.乙酰氨基酚D.安乃近E.布洛芬29、苯巴比妥不具有下列哪种性质A.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色30、安定是下列哪一个药物的商品名A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.地西泮D.盐酸氯丙嗪E.苯妥英钠31、苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成A.绿色络合物B.紫堇色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色32、硫巴比妥属哪一类巴比妥药物A.超长效类>8小时B.长效类6-8小时C.中效类4-6小时D.短效类2-3小时E.超短效类1/4小时33、吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强34、盐酸吗啡水溶液的pH值为-3 C35、盐酸吗啡的氧化产物主要是A.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃E.美沙酮36、关于盐酸吗啡,下列说法不正确的是A.天然产物B.白色,有丝光的结晶或结晶性粉末C.水溶液呈碱性D.易氧化E.有成瘾性37、结构上不含杂环的镇痛药是A.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼C.二氢埃托菲D.盐酸美沙酮E.苯噻啶38、青霉素分子中所含的手性碳原子数应为A.一个B.两个C.三个D.四个E.五个39、盐酸四环素最易溶于哪种试剂A.水B.酒精C.氯仿D.乙醚E.丙酮40、青霉素结构中易被破坏的部位是A.酰胺基B.羧基C.β-内酰胺环D.苯环E.噻唑环41、下列哪个药物不属于非甾体抗炎药A 布洛芬B 芬布芬C 吡罗昔康D 羟布宗E 甲丙氨酯42、下列哪条性质与苯巴比妥不符A 白色有光泽的结晶或结晶性粉末B 能溶于乙醇,乙醚及氯仿C 与吡啶和硫酸铜作用生成紫堇色络合物D 与硝酸汞试液作用生成白色胶状沉淀E 经重氮化后和-萘酚偶合生成橙色的偶氮化合物43、结构中含有两个手性中心的药物是A 维生素CB 吗啡C 肾上腺素D 氨苄西林E 甲氧苄啶44、下列药物中哪一个不具有抗菌作用A 吡哌酸B 头孢哌酮钠C 阿莫西林D 利巴韦林E 甲氧苄啶45、氟康唑的临床用途为A 抗肿瘤药物B 抗病毒药物C 抗真菌药物D 抗结核药物E 抗原虫药物46、钙拮抗剂不包括下列哪类药物 EA 苯烷基胺类B 二氢吡啶类C 二苯哌嗪类D 苯噻氮卓类E 二苯氮杂卓类47、奥美拉唑的作用机制为DA、 H1受体拮抗剂B、 H2受体拮抗剂C、 DNA旋转酶抑制剂D、质子泵抑制剂 E 、ACE抑制剂48、非甾体抗炎药羟布宗属于A 芳基烷酸类B 水杨酸类C 1,2-苯并噻嗪类D 邻氨基苯甲酸类E 3,5-吡唑烷二酮类49、青霉素不具有下列哪条性质A 其钠盐或钾盐的水溶性不稳定,易分解B 在碱性条件下开环生成青霉酸C 在碱性条件下与羟胺作用生成羟肟酸,在稀酸中与三氯化铁生成酒红色络合物D 有严重过敏反应E 其作用机制是β-内酰胺酶的抑制剂50、适当增加化合物的亲脂性不可以A 改善药物在体内的吸收B 有利于通过血脑屏障C 可增强作用于CNS药物的活性D 使药物在体内易于排泄E 使药物易于穿透生物膜51、下列哪项描述和吗啡的结构不符A 含有N-甲基哌啶环B 含有环氧基C 含有醇羟基D 含有5个手性中心E 含有两个苯环52、苯巴比妥不具有哪项临床用途A 镇静B 抗抑郁C 抗惊厥D 抗癫痫大发作E 催眠53、下列药物中哪一个为二氢叶酸合成酶抑制剂A 磺胺甲恶唑B 乙胺嘧啶C 利巴韦林D 巯嘌呤E 克拉维酸54、青霉素在碱或酶的催化下,生成物为A青霉醛或D-青霉胺; B 6-氨基青霉烷酸6-APA;C青霉烯酸; D青霉二酸; E青霉酸;55.半合成头孢菌素一般不进行结构改造的位置是A 3-位取代基;B 7-酰氨基部分;C 7α-氢原子;D环中的硫原子; E 4-位取代基;56.属于β-内酰胺酶抑制剂的AA克拉维酸; B头孢拉定; C氨曲南;D阿莫西林; E青霉素;57.下列叙述的哪一项内容与链霉素特点不相符A分子结构为链霉胍和链霉双糖胺结合而成;B药用品通常采用硫酸盐;C在酸性或碱性条件下容易水解失效;D分子中有一个醛基,易被氧化成有效的链霉素酸;E加氢氧化钠试液,水解生成链霉胍,与8-羟基喹啉和次溴酸钠反应显橙红色;58.与红霉素在化学结构上相类似的药物是A氯霉素; B多西环素; C链霉素;D青霉素; E乙酰螺旋霉素;59.具有酸碱两性的抗生素是A青霉素; B链霉素; C红霉素;D氯霉素; E四环素;60.四环素遇酸或碱不稳定,主要是由下列哪一个功能基引起A 6-位甲基;B 6-位羟基;C 11-位酮基;D 12-位羟基;E 2-位上甲酰氨基;61.药用品氯霉素化学结构的构型是A 1S,2R-赤藓糖型;B 1R,2R-苏阿糖型;C 1S,2S+苏阿糖型;D 1R,2S+赤藓糖型;E 1R,2R+苏阿糖型;62.苯唑西林钠属于下列哪一类抗生素A属于β-内酰胺类抗生素;B属于氨基糖苷类抗生素;C属于大环内酯类抗生素;D属于四环素类抗生素;E属于氯霉素类抗生素;63.阿米卡星属于下列哪一类抗生素A属于β-内酰胺类抗生素;B属于氨基糖苷类抗生素;C属于大环内酯类抗生素;D属于四环素类抗生素;E属于氯霉素类抗生素;64.交沙霉素属于下列哪一类抗生素A属于β-内酰胺类抗生素;B属于氨基糖苷类抗生素;C属于大环内酯类抗生素;D属于四环素类抗生素;E属于氯霉素类抗生素;65.多西环素属于下列哪一类抗生素A属于β-内酰胺类抗生素;B属于氨基糖苷类抗生素;C属于大环内酯类抗生素;D属于四环素类抗生素;E属于氯霉素类抗生素;66.磺胺类药物的作用机制为A阻止细菌细胞壁的形成;B抑制二氢叶酸合成酶;C抑制二氢叶酸还原酶;D干扰DNA的复制与转录;E抑制前列腺素的生物合成;67.磺胺类药物和甲氧苄啶代谢拮抗叶酸生物合成的机制是 A二者都作用于二氢叶酸合成酶;B前者作用于二氢叶酸还原酶,后者作用于二氢叶酸合成酶;C二者都作用于二氢叶酸还原酶;D前者作用于二氢叶酸合成酶,后者作用于二氢叶酸还原酶;E干扰细菌对叶酸的摄取;68.指出下列哪个药物为磺胺类药物的增效剂A磺胺嘧啶; B磺胺甲恶唑; C磺胺异恶唑;D磺胺多辛; E甲氧苄啶;69.1962年发现的第一个喹诺酮类药物是A萘啶酸; B吡哌酸; C诺氟沙星;D环丙沙星; E氧氟沙星;70.属于第二代喹诺酮类抗菌药的是A萘啶酸; B吡哌酸; C诺氟沙星;D环丙沙星; E氧氟沙星;71.异烟肼保存不当使其毒性增大的原因是A水解生成异烟酸和游离肼,异烟酸使毒性增大;B遇光氧化生成异烟酸,使毒性增大;C遇光氧化生成异烟酸铵和氮气,异烟酸铵使毒性增大;D水解生成异烟酸铵和氮气,异烟酸铵使毒性增大;E水解生成异烟酸和游离肼,游离肼使毒性增大;72.具有多烯结构的抗生素类抗真菌药的是A硫酸链霉素; B利福平; C对氨基水杨酸钠;D灰黄霉素; E两性霉素B;73. 各种青霉素在化学上的主要区别在于a. 形成不同的盐b. 不同的酰基侧链c. 分子的光学活性不一样d. 分子内环的大小不同e. 聚合的程度不一样74. 下列哪一个药物不具抗炎作用a. 阿司匹林b. 对乙酰氨基酚c. 布洛芬d. 吲哚美辛e. 地塞米松75. 盐酸麻黄碱中所含的手性碳原子数应为a. 一个b. 两个c. 三个d. 四个e. 五个76, 下列与肾上腺素不符的叙述是A . 可激动α和β受体B . 饱和水溶液呈弱碱性C . 含邻苯二酚结构, 易氧化变质D . β -碳以R 构型为活性体, 具右旋光性E . 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢77, 四环素在碱性溶液中会发生哪种变化A . 分解为三环化合物B .C 环芳构化C . 生成表四环素D . C 环破裂, 成内酯E . B 环脱水78、甾体的基本骨架A . 环已烷并菲B . 环戊烷并菲C . 环戊烷并多氢菲D . 环已烷并多氢菲E . 苯并蒽79, 下列哪一项叙述与维生素的概念不相符合A . 是维持人体正常代谢机能所必需的微量物质B . 只能从食物中摄取C . 是受体的一个组成部分D . 不能供给体内能量E . 体内需保持一定水平80, 下列哪个说法不正确A . 具有相同基本结构的药物, 它们的药理作用类型不一定相同B . 最合适的脂水分配系数, 可使药物有最大活性C . 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数, 活性会有所提高D . 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一E . 弱酸性的药物, 易在胃中吸收81. 磺胺类药物的抗菌作用,是由于它能对抗细菌生长所必须的合成叶酸的底物, 这个物质是a. 苯甲酸b. 苯甲醛c. 邻苯基苯甲酸d. 对硝基苯甲酸e. 对氨基苯甲酸82. 盐酸吗啡分子中所含的手性碳原子数应为a. 一个b. 两个c. 三个d. 四个e. 五个二﹑B型题配伍选择题备选答案在前,试题在后;每组5题 ;每组均对应同一组备选答案,每题只有一个正确答案每个备选答案可重复选用,也可以不选用;1—5A.磺胺嘧啶B,头孢氨苄C.甲氧苄啶D.青霉素钠E.氯霉素1.杀菌作用较强,口服易吸收的β—内酰胺类抗生素2.一种广谱抗生素,是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首选药物3.与硝酸银反应生成银盐,用于烧伤、烫伤创面的抗感染4.与碘胺甲恶唑合用能使后者作用增强5.是一种天然的抗菌药,对酸不稳定,不可口服6—10A.抑制二氢叶酸还原酶B.抑制二氢叶酸合成酶C.抑制DNA回旋酶D.抑制蛋白质合成E.抑制依赖DNA的RNA聚合酶6.磺胺甲恶唑7.甲氧苄嘧啶8.利福平9.链霉素10.环丙沙星11—15A.氯霉素B.头孢噻肟钠C.阿莫西林D.四环素E.克拉维酸11.可发生聚合反应12.在 pH 2~6条件下易发生差向异构化13.在光照条件下,顺式异构体向反式异构体转化14.以1R,2R-体供药用15.为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂16—20A.阿米卡星B.红霉素C.土霉素D.阿昔洛韦E.异烟肼16.抗结核药17.四环素类抗生素18.核苷类抗病毒药19.氨基糖苦类抗生素20.大环内酯类抗生素21-25A.咖啡因B.吗啡C.阿托品D.氯苯拉敏E.西咪替丁21.具五环结构22.具硫醚结构23.具黄嘌呤结构24.具二甲胺基取代25.常用硫酸盐26-30A 青霉素钠;B 氨苄青霉素;C 苯唑西林钠;D 氨曲南;E 克拉维酸;26.为广谱抗生素的是27.为治疗革兰氏阳性菌感染的首选的药物,不能耐酸只能注射给药的是28.为单环β-内酰胺类抗生素的是29.耐β-内酰胺酶,同时对酸稳定的是30.对β-内酰胺酶有很强的抑制作用,本身又具有抗菌活性的是31-35A青霉素;B链霉素;C红霉素;D氯霉素;E四环素;31.属于β-内酰胺类抗生素的是32.属于氨基糖苷类抗生素33.属于大环内酯类抗生素的是34.属于四环素类抗生素的是35.属于氯霉素类抗生素的是36-40A 青霉素;B 链霉素;C 红霉素;D 氯霉素;E 四环素;36.制成硫酸盐,供注射给药的是37.制成盐酸盐,供口服或注射给药的是38.制成钠盐或钾盐,供注射给药的是39.与乳糖醛酸成盐供注射用的是40.先生成琥珀酸酯衍生物,再与无水碳酸钠混合制成无菌粉末的是41-45A 阿莫西林;B 阿米卡星;C 氯霉素;D青霉素钠;E 四环素;41.具有过敏反应,不能耐酸,仅供注射给药的是42.长期或多次使用可损害骨髓造血功能,引起再生障碍性贫血的是43.对听觉神经及肾脏产生较大毒性的是39.具有广谱作用的半合成青霉素的是40.可能发生牙齿变色、骨髓生长抑制的是46—50A 吡喹酮B 紫杉醇C 安乃近D 地西泮E 阿莫西林46、为抗菌药物47、为抗肿瘤药物48、为镇静催眠药物49、为抗血吸虫病药物40、为非甾体抗炎药物51—55A 为二氢吡啶类钙拮抗剂B 为β-内酰胺酶抑制剂C 为血管紧张素转化酶抑制剂D 为H1 受体拮抗剂E 为H2受体拮抗剂51、雷尼替丁52、尼莫地平53、酮替芬54、依那普利55、克拉维酸56—60A 罗红霉素B 甲砜霉素C 阿米卡星D 哌拉西林E 多西环素56、为β-内酰胺类抗生素57、为四环素类抗生素58、为氨基糖甙类抗生素59、为大环内酯类抗生素60、为氯霉素类抗生素61—65A 用于防治角膜软化症﹑眼干症﹑夜盲症等B 用于防治佝偻病和骨质软化症C 用于防治脚气病﹑多发性神经炎和胃肠道疾病D 用于治疗唇炎﹑舌炎﹑脂溢性皮炎等E 用于防治新生儿出血症61、为维生素K162、为维生素B263、为维生素D364、为维生素A65、为维生素B166-70A磺胺嘧啶;B磺胺甲恶唑;C甲氧苄啶;D异烟肼;E诺氟沙星;66.药名缩写为SMZ的是67.药名缩写为TMP的是68.药名缩写为SD的是69.又名雷米封的是70.属于含氟喹诺酮类抗菌药的是71-75A诺氟沙星;B萘啶酸;C吡哌酸;D硝酸益康唑;E对氨基水杨酸钠;71.属于第一代喹诺酮类抗菌药的是;72.属于第二代喹诺酮类抗菌药的是;73.属于第三代喹诺酮类抗菌药的是;74.属于合成抗真菌药的是;75.属于合成抗结核病药的是;76-80A磺胺嘧啶;B甲氧苄啶;C硫酸链霉素;D异烟肼;E诺氟沙星;76.属于磺胺类抗菌药的是;77.属于抗生素类抗结核病药的是78.属于合成抗结核病药的是;79.属于含氟喹诺酮类抗菌药的是;80.属于磺胺类增效剂的是;81-85A.磺胺的发展B.顺铂的临床C.西咪替丁的发明的合成E.克拉维酸的问世81.促进了半合成青霉素的发展82.是抗胃溃疡药物的新突破83.是第一个β-内酰胺酶抑制剂84.开辟了一条从代谢拮抗来寻找新药的途径85.引起了金属络合物抗肿瘤活性的研究86-90A.氯贝丁酯B.硝酸甘油C.硝苯地平D.卡托普利E.普萘洛尔86.属于抗心绞痛药物B87.属于钙拮抗剂C88.属于β受体阻断剂E89.降血酯药物A90.降血压药物D三、比较选择题,备选答案在前,试题在后;每组5题,每组题均对应同一组备选答案,每题只有一个正确答案;每个备选答案可重复选用,也可不选用;1—5A.左旋咪唑B.阿苯达唑C.A和B均为D.A和B均非1.能提高机体免疫力的药物2.具有驱肠虫作用3.结构中含咪唑环4.具酸性的药物5.具有旋光异构体6—10A.磺胺嘧啶 B.甲氧苄啶C.两者均是 D.两者均不是6.抗菌药物7.抗病毒药物8.抑制二氢叶酸还原酶9.抑制二氢叶酸合成酶10.能进入血脑屏障11—15A.环丙沙星 B.左氟沙星C.两者均是 D.两者均不是11.喹诺酮类抗菌药12.具有旋光性13.不具有旋光性14.作用于DNA回旋酶15.作用于RNA聚合酶16—20A.氨苄西林B.头孢噻肟钠C.两者均是D.两者均不是16.口服吸收好17.结构中含有氨基18.水溶液室温放置24小时可生成无抗菌活性的聚合物19.对绿脓杆菌的作用很强20.顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的40~100 倍21-25A.苯巴比妥B.地西泮和B都是和B都不是21.镇静催眠药22.具苯并氮杂卓结构23.可作成钠盐24.与吡啶硫酸铜显色25.水解产物之一为甘氨酸26-30A.阿斯匹林B.对乙酰氨基酚和B都是和B都不是26.解热镇痛药27.可抗血栓形成28.规定检查碳酸钠不溶物29.水解产物可进行重氮化,偶合反应30.可制成前药贝诺酯31-35A.青霉素B.氯霉素和B都是和B都不是31.抗生素类药物32.生产中采用全合成33.分子中有三个手性碳原子34.广谱抗生素35.可用于真菌感染36-40A.青霉素钠B.氨苄西林钠和B都是和B都不是36.β-内酰胺类药物37.β-内酰胺酶抑制剂38.半合成抗生素39.与茚三酮试液作用40.应用时应先作过敏试验41-45A.氨苄青毒素B.头孢噻吩C.两者都是D.两者都不是41.四环素类药物42.经典的β-内酰胺类药物43.β-内酰胺酶抑制剂44.广谱抗生素45.主要对革兰氏阳性菌起作用46-50a、青霉素b、四环素c、两者均是d、两者均不是46、为蒽醌类抗生素47、为天然抗生素48、为半合成抗生素49、分子中含有糖的结构50、抑制细菌蛋白质的合成51-55A . 哌替啶B . 对乙酰氨基酚C . 青霉素钠D . 布洛芬E . 磺胺51, 具芳伯氨结构52, 含丁基取代53, 具苯酚结构54, 含6 元杂环55, 含稠合环结构56-60A . 青霉素B . 氯霉素C . A 和B 都是D . A 和B 都不是56, 抗生素类药物57, 生产中采用全合成58, 分子中有四个手性碳原子59, 广谱抗生素60, 使用前需做皮试61-65a. 磺胺甲基异恶唑b. 甲氧苄啶c. a 和b 都是d. a 和b 都不是61. 不应单独使用62. 是复方新诺明的主要成份63. 具磺胺结构64. 杂环上含氧65. 可用于抗真菌66-70A青霉素;B红霉素;C两者均是;D两者均不是;66.属于β-内酰胺类抗生素的是67.对酸碱不稳定的是68.属于大环内酯类抗生素的是69.主要用于革兰氏阴性菌感染的是70.易产生严重过敏反应,在临床使用中需进行皮试后再用的是71-75A链霉素;B四环素;C两者均是;D两者均不是;71.分子中具有碱性基团,通常制成硫酸盐供药用的是72.属于酸碱两性化合物,临床上通常用其盐酸盐的是73.属于抗生素类药物的是74.具有解热镇痛作用的是75.可能发生牙齿变色、骨髓生长抑制的是76-80A 盐酸左旋咪唑B 阿苯达唑C 两者均是D 两者均不是76、为免疫调节剂77、含有丙硫基78、为广谱驱肠虫药79、临床用其左旋体80、具有抗病毒作用81-85A 磺胺甲唑B 甲氧苄啶C 两者均是D 两者均不是81、含有恶唑环82、含有异恶唑环83、为抗菌增效剂84、为二氢叶酸合成酶抑制剂85、为胸腺嘧啶核苷酸合成酶抑制剂86-90A.普鲁卡因B.利多卡因和B都是和B都不是86.局部麻醉药87.全身麻醉药88.常用作抗心率失常89.可用苦味酸盐沉淀的不同熔点鉴别90.比较难于水解91-95A磺胺嘧啶;B诺氟沙星;C两者均是;D两者均不是;91.具有芳香第一胺反应的是;92.具有酸碱两性性质的是;93.具有抗菌作用的是;94.结构中含有哌嗪环的是;95.具有抗结核病作用的是;四、多项选择题,每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案;少选或多选均不得分;1.指出下列叙述中哪些是正确的A.吗啡是两性化合物B.吗啡的氧化产物为双吗啡C.吗啡结构中有甲氧基D.天然吗啡为左旋性E.吗啡结构中含哌嗪环2.青霉素钠具有下列哪些特点A.在酸性介质中稳定B.遇碱使β—内酰胺环破裂C.溶于水不溶于有机溶剂D.具有α—氨基苄基侧链E.对革兰阳性菌、阴性菌均有效3.β—内酰胺酶抑制剂有A.氨苄青霉素B.克拉维酸C.头孢氨苄D.舒巴坦E.阿莫西林4.下列药物中局部麻醉药有A.盐酸氯胺酮B.氟烷C.利多卡因D.γ—经基丁酸钠E.普鲁卡因5.克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用A.阿莫西林B.头孢羟氨苄C.克拉霉素D.阿米卡星E.土霉素6.红霉素符合下列哪些性质A.为大环内酯类抗生素B.为两性化合物C.结构中有五个羟基D.在水中的溶解度较大E.对耐药的金黄色葡萄球菌有效7.下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的A.青霉素钠B.氯霉素C.头孢羟氨苄D.泰利霉素E.氨曲南8.下述性质中哪些符合阿莫西林A.为广谱的半合成抗生素B.口服吸收良好C.对β-内酰胺酶稳定D.易溶于水,临床用其注射剂E.室温放置会发生分子间的聚合反应9.下列哪些理化性质与盐酸普鲁卡因相符A.对光敏感B.淡黄色结晶C.可被水解,溶液PH对其水解速率极有影响,pH<2.5时稳定性最大D.本品水溶液,加入碘化汞钾试液产生沉淀E.易溶于水,2%水溶液pH为5—10.影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素A.pKa B.脂溶性C.5—取代基D.5—取代基碳数目超过10个E.直链酰脲11、在盐酸吗啡的结构改造中,得到新药的工作有A.羟基的酰化上的烷基化。
(完整版)药物化学复习资料
药物化学一、填空题1、巴比妥类药物结构中5位上的碳总数在哪个范围内活性最好(4-8个)2、前临床治疗失眠和抗焦虑的首选药物是下列哪类药物( 苯并二氮卓类)3、氯丙嗪呈(碱性)4、胃中水解的主要为4.5位开环,到肠道内又闭环成原药的是(硝西泮 )5、水溶液不稳定、应用前配料,如发现沉淀,浑浊即不能应用的药物是(苯妥英钠)6、巴比妥类药物为(弱酸性化合物)7、地西泮的化学名(1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮)8、具有吩噻嗪环结构的药物是(奋乃静)9、与噻吨类抗精神病不相符合的是(不存在几何异构体)10、地西泮的活性代谢产物已开发成药物为(奥沙西泮)11、结构中含有苯并二氮卓环的是(地西泮)12、用于治疗内因性精神抑郁症的是(阿米替林)13、氟西汀是(5-羟色胺重摄取抑制剂)14、为口服抗抑郁药的是(氟西汀)15、结构中含有吩噻嗪环的是 (氯丙嗪)16、以下哪一项叙述与艾司唑仓不相符(结构中含有三氟甲基)17、氟哌啶醇属于哪种结构类型的抗精神病药物(丁酰苯类)18、巴比妥类药物作用时间的长短主要受下列哪种因素的影响 (5-位取代基在体内的代谢难易)19、结构中含有三唑环的是(艾司唑仑)20、地西洋化学结构中韵母核为(1,4-苯并二氮卓环)21、奋乃静(改为氯丙嗪) 在空气中或日光下放置渐变红色,分子中不稳定的结构部分为(吩噻嗪环)22、苯巴比妥钠注射剂制成粉针剂应用,这是因为 (水溶液不稳定,放置时易发生水解反应 )23、在1,, 4-苯二氮卓类药物的 1,2 位并入三唑环,生物活性增强,原因是(药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大)24 苯妥英纳属于哪一类抗癫痫药(乙内酰脲类)25、可待因为吗啡的衍生物,可待因是(3-甲基吗啡)26、临床上用于海洛因成瘾的戒除治疗(脱瘾疗法)的药物是(美沙酮)27、成瘾性较小的药物是(喷他佐辛)28、在吗啡分子结构中引入哪一种基团可降低其成瘾性(17-烯丙基)29、在吗啡分子结构的17位上引入哪种基团可显著增强药物的镇痛作用(苯乙基)30、既显酸性又可呈碱性的两性药物是(吗啡)31、属于苯甲酸酯类的药物是 (丁卡因、普鲁卡因)32、利多卡因属于(酰胺类)33、可发生重氰化-偶合反应生成猩红色偶氮化舍物的药物是(盐酸普鲁卡因)34、不具有碱性的药物是(阿司匹林)35、普鲁卡因变色的原因是(发生了氧化反应)36、利多卡因比普鲁卡因作用时间长的原因是(酰胺键较脂不易水解)37、普鲁卡因胺属于 (抗心律失常药)38、安乃近易溶于水是由于结构中具有下列哪一结构部分(磺酸钠)39、非淄体抗炎药通过抑制前列腺素生物合成中哪种酶而产生抗炎作用(环氧化酶)40、阿司匹林的主要不良反应是(胃肠道副作用)41、扑热息痛在治疗剂量下毒性小,但超剂量服用主要可引起(肝坏死)42、阿司匹林的化学结构属于下列哪种结构类型(水杨酸类)43、不具有抗炎作用的药物是(扑热息痛)44、下列药物中,哪个是前体药物(扑炎痛(苯乐来、贝诺酯))46、2.以下属于钙通道阻滞剂的药物是47、洛伐他汀主要用于治疗(高胆固醇血症)48、硝苯地平的作用靶点(离子通道)49、下列药物属于NO供体药物的是(A)50、下列属于选择性β受体阻滞剂的是(美托洛尔)51、烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包(硝基咪唑类)52、下列哪个药物不是抗代谢药物(卡莫司汀)53、用F原子置换尿嘧啶5位上的H原子,其设计思想是(生物电子等排置换)54、环磷酰胺的毒性较小的原因是(在正常组织中、经酶代谢生成无毒的代谢物)55、下列叙述哪条与氨芥类抗肿瘤药物不符(氮芥类药物的烷化基部分均为双(β-氯乙基)氨基)56、青霉素类药物结构中最不稳定的结构部分(β-内酰胺环)57. 青霉素的作用靶点是(粘肽转肽酶)58、在天然苄青霉素的6位侧链的α-碳上引入哪种基团可供口服(吸电子基)59、临床可用于治疗伤寒但能引起再生障碍性贫血和造血系统损害的抗生素是(氯霉素)60、化学结构如下的药物是(头孢氨苄)61、属于非经典β-内酰胺酶抑制剂的药物是(克拉维酸)62、半合成青霉素分子结构中对革兰氏阴性菌产生较强活性的重要基团是(斥电子基)63、在苄青霉素的6位侧链的α-碳上引入哪种基团后具耐酶活性(空间位阻大的基团)64、红霉素属于哪种结构类型的抗生素(大环内醣类)65、阿莫西林的结构式为(C)66、氯霉素的光学异构体中,仅(IR, 2R)构型有效67、能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是(氯霉素) '68、青霉素G钠制成粉针剂的原因是(易水失效)69、糖皮质激素的主要副作用是(引起水肿)7O、具有同化激素活性的药物是 (苯丙酸诺)71、在雌二醇17α位上引入乙炔基,其设计思想是(阻碍代谢转化可以口服)72、在糖皮质激素类药物结构中引入△后,可使药物抗炎活性(增强)73、在雌二醇的分子结构中引入17α-乙炔基后(可以口服)74、17α-乙炔基睾丸素具有(孕激素活性)75、具有同化激素活性的药物是(苯丙酸若龙)76、红霉素包括A/B/C三种成分,其中被视为杂质是(B和C)二、多项选择题:毎题备选答案中有2个或2个以上正确答案,少选或多选均不得分1、需制成粉针剂的药物是(B. 苯妥因钠 D. 苯巴比妥)2、属于苯并二氮卓类的药物有 ( A、艾司唑仑 C.安定 D.奧沙西泮)3、具有碱性的药物是(A、氯丙嗪 B. 普鲁卡因 D.利多卡因)4,苯并二氮卓类药物的构效关系表明(A、七员亚酰内酰胺(B环)是产生药理作用的基本结构,C、7 位引入吸电子基、其活性明显增强,D、1.2立并入杂环(三唑环)可增强活性)5、地西泮结构中较不稳定的部位(A、1.2位的内酰胺结构,B、4.5 位的亚胺结构)6、有关奥沙西泮哪些叙述是正确的(A、是地西泮的活性代谢产物,B、具有旋光性、但右旋体的强于左旋体,C、在酸性溶液中加热水解后可发生重氮化-偶合反应,D、1位上没有甲基取代,E、含有一个手性碳原子)7、抗精神病药的化学结构类型有( B、吩噻嗪类,C、噻吨类,D、二本环庚烷类,E、苯并二氮杂卓类)8、镇痛药的构效关系表明,其化学结构具有哪些共同结构特征(A、一个平坦的芳环,B、一个碱性中心,C、平坦结构与碱性中心共平面,D、乙胺链凸出于平面的前方)9、属于苯基哌啶类的药物有( C、芬太尼,D、哌替啶)10、下列药物属于酰胺类的有(A、利多卡因,B、布比卡因)11、局部麻醉药包括下列哪几种结构类型(A、氨基酮类,B、酰胺类,C、苯甲酸酯类,D、氨基醚类)12、普鲁卡因结构中不稳定的部位为(B、酯结构, C、芳伯氨基)13、按结构分类,非甾类抗炎药有(A、3.5-吡唑烷二酮类,B、邻氨基苯甲酸类,C、吲哚乙酸类,D、芳基烷酸类)14、属于选择性β1受体桔抗剂有 ( A、阿替洛尔,B、美托洛尔,E、倍他洛尔)15、下列抗肿瘤药物中属于抗代谢药物的有(CDE)16、属于β-内酰胺酶抑制剂的药物有 (B、克拉维酸,C、舒巴坦,E、他吧巴坦)ł7、下列叙述中,哪些与四环素类抗生素相符 (B、在碱性性条件下、C环破裂失活,C、在酸性条件下,发生消除反应失活,D、在酸性条件下、发生差向异构化、抗菌活性减弱或消失、毒性也减小)18、糖皮质激素类药物在临床上应用广泛,其药理作用有(A、抗炎 B、抗毒素 C、抗休克 D、影响蛋白质的合成与代谢 E、影响脂肪的合成与代谢的药物)19、可口服的激素药物有 (B、炔雌醇,C、甲睾酮,E、炔诺酮)20、具有酸碱两性的药物有( A、SD,B、氨苄青霉素,C、四环素,E、环丙沙星)21、影响药物一受体相互作用的立体化学的作用有(A、几何异构,B、光学异构,C、构象异构)22、四环素在酸性条件下不稳定,其原因是(A、6位-OH发生反式消除反应, E、4位的二甲胺基发生差向异构化)23、药物产生药效的两个主要的决定因素(A、药物的理化性质,D、药物和受体的相互作用)24、糖皮质激素在16位引入甲基的目的(A、降低钠滞留副作用,D、增加了17位基团的稳定性,E、抗炎活性增强)三、配伍选择题1-5 A.吡唑烷二酮类 B、邻氨基苯甲酸类 C、吲哚乙酸类 D、芳基乙酸类 E、芳基丙酸类1、甲灭酸(B),2、布洛芬(E),3、二氯芬酸钠(D),4、吲哚美辛(C),5,保泰松 ( A) 6-10 A.阿司匹林 B.美沙酮 C.尼可刹米 D.山莨菪碱 E.兰索拉唑6、作用于M-胆碱受体(D);7、作用于前列腺素合成酶(A);8、作用于阿片受体(B);9、作用于质子泵(E);10、作用于延髓 (C)11-15A. 盐酸普萘洛尔B. 氯贝丁酯C.硝萃地平D.甲基多巴E. 卡托普利11、中枢性降压药(D);12、ACE抑制剂类降压药(E);13、β受体阻滞剂,可用于心律失常治疗(A);14、二氢吡啶类钙拮抗剂,用于拉心绞痛(C);15、苯氧乙酸类降血脂药(B)16-20A.乙酰唑胺398B.辛伐他汀C.拉贝洛尔D. 卡托普利E.吉非罗齐Į6、HMG-CoA类降脂血药(B);17、苯氧烷酸类降血脂药(E);18、ACEI类降压药(D) ;19、β-受体阻滞剂类抗高血压药(C);20、碳酸酐酶抑制剂类抗高血压药(A)21-25A.泼尼松B.甲羟孕酮C.苯丙酸诺龙D.甲睾酮E.炔雌醇21、雄激素类药物(D);22、雌激素类药物(E);23、蛋白同化激素类药物(C);24、皮质激素类药物(A);25、孕激素类药物(B)26-30A. 链霉素B. 头孢噻肟钠C.氯霉素D.四环素E. 克拉维酸26. 抗结核杆菌作用强、但有较严重的耳毒性和肾毒性(A)27. 在pH 2~6 条件下易发生差向异构化(D)28. 在光照条件下,顺式异构体向反式异构体转化 (B)29.1R,2R(-) 体供药用(C)30.为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂(E)四、写出下列结构式对应的药物通用名称及其临庆用途。
药物化学复习题
第1章测试一、单项选择题1.下列哪个药物属于酰胺类的局麻药()。
A.普鲁卡因B.达克罗宁C.利多卡因D.丁卡因2.属于卤烃类的吸入性麻醉药是()。
A.麻醉乙醚B.羟丁酸钠C.恩氟烷D.盐酸氯胺酮3.普鲁卡因是从下列哪种物质经结构改造得到的()。
A.丁卡因B.可卡因C.海洛因D.咖啡因4.下列结构骨架中,X为哪个原子或基团时,麻醉强度最强()。
A.S B.O C.NH D.CH25.在脂肪烃类及醚类吸入性麻醉药分子中引入下列哪种原子,既能克服其燃烧性和爆炸性,又能使毒性相对减弱()。
A.F B.Cl C.Br D.I6.不含酯键的局部麻醉药是()。
A.普鲁卡因B.恩氟烷C.布比卡因D.丁卡因7.下列哪个局麻药具有旋光异构体()。
A.普鲁卡因B.布比卡因C.利多卡因D.丁卡因8.下列最不稳定的局麻药是()。
A.普鲁卡因B.氯胺酮C.利多卡因D.丁卡因二、多项选择题1.下列关于盐酸普鲁卡因性质的叙述,正确的是()。
A.易氧化变质B.水溶液在中性、碱性条件下易水解C.强氧化性D.可发生重氮化-偶合反应E.在酸性下不水解2下列哪些药物是属于芳酸酯类的局麻药()A.普鲁卡因B.丁卡因C.二甲卡因D.利多卡因E.布比卡因3 理想的全麻药应具备下列哪些特点()。
A.起效快、苏醒快B.易于控制C.副作用小D.性质稳定E.脂溶性大4.因结构中存在空间位阻作用而使其不易水解的局麻药是()。
A.氯普鲁卡因B.丁卡因C.利多卡因D.布比卡因E.二甲卡因5.下列哪些局麻药的作用比普鲁卡因强()。
A.氯普鲁卡因B.丁卡因C.利多卡因D.布比卡因E.氯胺酮三、问答题1.影响普鲁卡因稳定性的结构因素和外界因素各有哪些?在配制其注射液时,可采取哪些措施提高其稳定性?2.根据普鲁卡因和利多卡因的化学结构,分析其稳定性与麻醉作用之间有什么关系?1答:本品不稳定是因为含酯键易水解,含芳伯氨基易氧化。
pH值、温度、光照和重金属离子或空气中放置等外界因素均可加速其水解或氧化。
药物化学复习题集
药物化学复习题集⼀、填空题1.奎尼丁在临床上⽤于,奎宁与奎尼丁引起地毒副反应被称为.2.吗啡是中地主要成分,具有强地活性.3.氟尿嘧啶在体内时替代参与胸腺嘧啶地合成.4.⾟伐他汀为类降⾎脂药物.5.将⼟霉素6位羟基除去,则得到.6.肾上腺素分⼦结构中具有结构,性质不稳定,极易被氧化变质聚合⽣成⾊地多聚物.7. 利福平是常⽤地药,其化学结构为碳原⼦组成地⼤环内酰胺.8. 举出2个常⽤地抗肿瘤药: 。
.9. 头孢噻肟钠地结构特点是:;.10. 举出2个常⽤地含咪唑环地抗真菌药物:。
.11.⿇醉药可分为⿇醉药和⿇醉药两⼤类.12.根据给药途径不同将全⾝⿇醉药分为和.13.头孢噻肟钠地结构特点有:;; .14.胆碱受体分为两类,即和.15.利⾎平是从萝芙⽊根中提取地⼀种, ⽤作药.16.、是⾎管紧张素转化酶抑制剂.17.举出2个钠通道阻滞剂地药物:、.18.在我国发⽣地⾎吸⾍主要是,常⽤地治疗药物为.19.对第⼋对颅脑神经有损害作⽤,可引起不可逆⽿聋地药物是 .20.盐酸左旋咪唑、阿苯达唑是常⽤地药.21.举出两种临床常⽤吸⼊⿇醉药、.22.已经得到地维⽣素A⽴体异构体有种.23.H1受体拮抗剂临床⽤作< )药,H2受体拮抗剂临床⽤作< )药24. H2受体拮抗剂地分⼦结构由< )、< )、< )三部分组成.25.< )是第⼀个上市地H2受体拮抗剂⼆、单项选择题1.引起青霉素过敏地主要原因是(>A.青霉素本⾝为过敏源B.合成、⽣产过程中引⼊地杂质青霉素噻唑等⾼聚物C.青霉素与蛋⽩质反应物 D.青霉素地⽔解物 E.青霉素地侧链部分结构所致2.抗真菌类药物有(>A.四环素 B.唑类 C.磺胺类 D.喹诺酮类 E.青霉素3、下列叙述中与普鲁卡因不符地是< )A.具重氮化-偶合反应B.在体内很快被酯酶⽔解4、从巴⽐妥类药物地结构可认为它们是< )A.弱酸性地B.中性地C.强碱性地D.两性地5、奋乃静和盐酸氯丙嗪在贮存中易变⾊地原因是因为噻吩嗪环易被< )A.⽔解 B.氧化 C.还原 D.开环6、以下药物中,那个药物以右旋体给药< )A.萘普⽣ B.酮洛芬 C.氨基⽐林 D.安乃近7、吗啡盐类⽔溶液放置后,颜⾊会变深,发⽣了下列哪些反应< )A.加成反应 B.氧化反应 C.⽔解反应 D.还原反应8、盐酸⿇黄碱地构型是< )A.1S,2S B.1S,2R C.1R,2S D.1R,2R9、胆碱能神经M受体拮抗剂分⼦地氮原⼦最好为什么基团< )A.仲胺 B.季胺C.叔胺 D.伯胺10、H1受体拮抗剂按照化学结构类型可分为< )A.⼄⼆胺类、氨基醚类、哌嗪类和哌啶类B.⼄⼆胺类、氨基醚类和哌啶类C.⼄⼆胺类、氨基醚类、三环类和丙胺类D.⼄⼆胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类和哌啶类11、下⾯哪⼀种药物不是抗吸⾎⾍病药< )A.吡喹酮 B.硫硝氰胺C.硫硝氰酯 D.羟丁酸钠12、具有抗肿瘤活性地铂络合物地结构特点,不正确地是< )A.双齿配位体代替单齿配位体活性增加B.中性络合物较离⼦络合物活性⾼C.以硝基、羟基取代活性⾼D.平⾯四边形和⼋⾯体构型地配合活性⾼13、不属于抗代谢抗肿瘤药物地是< )A.氟尿嘧啶 B.卡莫司汀 C.巯嘌呤 D.甲氨蝶呤14、红霉素属于哪种结构地抗⽣素< )A.四环素类 B.β-内酰胺类 C.氨基糖甙类 D.⼤环内酯类15、化学结构中含有两个⼿性碳原⼦地药物是< )A.红霉素 B.氯霉素 C.阿莫西林 D.头孢氨苄16、对第⼋对颅脑神经有损害作⽤,可引起不可逆⽿聋地药物是< )A.⼤环内酯类抗⽣素B.四环素类抗⽣素C.氨基糖苷类抗⽣素D.β-内酰胺类抗⽣素17、能引起⾻髓造⾎系统地损伤,产⽣再⽣障碍性贫⾎地药物是< )A.氨苄西林B.氯霉素C.泰利霉素 D.阿齐霉素B.影响细胞膜地渗透性C.抑制粘肽转肽酶地活性,阻⽌细胞壁地合成D.为⼆氢叶酸还原酶抑制剂E.⼲扰细菌蛋⽩质地合成19.环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢⽽活化,在肿瘤组织中所⽣成地具有烷化作⽤地代谢产物是:( >A. 4-羟基环磷酰胺B. 4-酮基环磷酰胺C. 羧基磷酰胺D. 醛基磷酰胺E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥20. 磺胺类药物地作⽤机理是(>A.⼲扰DNA地复制和转录; B.抑制DNA促旋酶;C.抑制⼆氢叶酸合成酶;D.抑制⼆氢叶酸还原酶;E.抑制粘肽转肽酶21.环红霉素属于哪种结构类型地抗⽣素(>A. 氯霉素类B.氨基糖苷类C.β-内酰胺类D.四环素类E. ⼤环内酯类22.抗肿瘤药物卡莫司汀属于(>A. 亚硝基脲类烷化剂B. 氮芥类烷化剂C. 嘧啶类抗代谢物D. 嘌呤类抗代谢物E. 叶酸类抗代谢物23. 抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪⼀类( >A.氨基醚B.⼄⼆胺C.哌嗪D.丙胺E.三环类24. 阿霉素地主要临床⽤途为(>A. 抗菌B. 抗肿瘤C. 抗真菌25.新伐他汀主要⽤于治疗( >A.⾼⽢油三酯⾎症B.⾼胆固醇⾎症C.⾼磷脂⾎症D.⼼绞痛E.⼼律不齐26、盐酸利多卡因地化学名为< )A.2-<2-氯苯基)-2-<甲氨基)环⼰酮盐酸盐B.4-氨基苯甲酸-2-⽽⼄氨基⼄酯盐酸盐C.N-<2,6-⼆甲苯基)-2-⼆甲氨基⼄酰胺盐酸盐D.N-<2,6-⼆甲苯基)-2-⼆⼄氨基⼄酰胺盐酸盐27、⼝服吸收慢,起效慢,半衰期长,Ⅲ类抗⼼率失常地典型药物是< )A.甲基多巴 B. 氯沙坦C.利多卡因D.盐酸胺碘酮28、硫杂蒽类衍⽣物地母核与侧链以双键相连,有⼏何异构体存在,其活性⼀般是< )A.反式⼤于顺式 B.顺式⼤于反式C.两者相等 D.不确定29、⾮甾体抗炎药地作⽤机理是< )A.⼆氢叶酸合成酶抑制剂 B.⼆氢叶酸还原酶抑制剂C.花⽣四烯酸环氧酶抑制剂 D.粘肽转肽酶抑制剂30、磷酸可待因地主要临床⽤途为< )A.镇痛 B.祛痰 C.镇咳 D.解救吗啡中毒31、抗组胺药苯海拉明,其化学结构属于哪⼀类< )A.氨基醚 B.⼄⼆胺 C.哌嗪 D.丙胺32、属于丙胺类H1受体拮抗剂地是< )A.盐酸苯海拉明B.马来酸氯苯那敏C.富马酸酮替芬D.盐酸赛庚啶33、卡巴胆碱是哪种类型地拟胆碱药< )A.M受体激动剂 B.胆碱⼄酰化酶C.完全拟胆碱药 D.M受体拮抗剂35、磺胺类药物地活性必须基团是< )A.偶氮基团 B.4-位氨基 C.百浪多息 D.对氨基苯磺酰胺36、驱肠⾍药物按照化学结构可分为下列哪⼏类< )A.哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和醇类B.哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和酚类C.哌嗪类、咪唑类、哌啶类、三萜类和醇类D.哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、⼆萜类和醇类37、下列哪个为抗肿瘤烷化剂< )A.顺铂 B.巯嘌呤 C.卡莫司汀 D.环膦酰胺38、青霉素G制成粉针剂地原因是< )A.易氧化变质 B.易⽔解失效 C.使⽤⽅便 D.遇β-内酰胺酶不稳定39、环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢⽽活化,在肿瘤组织中所⽣成地具有烷化作⽤地代谢产物是:< )A. 4-羟基环磷酰胺B. 4-酮基环磷酰胺C. 羧基磷酰胺D. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥40、磺胺类药物地作⽤机理是< )A.⼲扰DNA地复制和转录; B.抑制DNA促旋酶;C.抑制⼆氢叶酸合成酶; D.抑制⼆氢叶酸还原酶;41.地西泮属于哪⼀类镇静催眠药< )A.丙⼆酰亚胺B.1,4苯⼆氮类C.吩噻嗪类D.⼄⼆酰亚胺E.三环类42.巴⽐妥类药物地pKa值如下,哪个显效最快< )A.戊巴⽐妥,pKa8.0<未解离常数75%)B.丙烯巴⽐妥,pKa7.7<未解离常数66%)C. 海索⽐妥,pKa8.4<未解离常数90%)D. 苯巴⽐妥,pKa7.9<未解离常数50%)E. 异戊巴⽐妥,pKa7.9<未解离常数75%)43.临床上第⼀个使⽤地吩噻嗪类抗精神病药是< )A.舒必利B三氟拉嗪 C.氟哌丁醇 D.氯丙嗪 E.奋乃静44.具有莨菪烷⾻架结构地药物是< )A.异戊巴⽐妥B阿司匹林 C.吲哚美⾟ D.硫酸阿托品 E.阿普唑仑46.属于丙胺类H1受体拮抗剂地是< )A.盐酸苯海拉明B马来酸氯苯那敏 C.富马酸酮替芬 D.盐酸赛庚啶 E.西咪替丁47.洛伐他汀临床⽤于治疗< )A.⼼率失常 B. ⼼绞痛C. ⾼胆固醇⾎症D. ⾼⽢油三脂⾎症 P7848、⼝服吸收慢,起效慢,半衰期长,Ⅲ类抗⼼率失常地典型药物是< )B.甲基多巴 B. 氯沙坦C.C.利多卡因 D.盐酸胺碘酮 P9049、下列药物哪⼀个属于全⾝⿇醉药中地静脉⿇醉药< )A.氟烷B.盐酸氯胺酮C.⼄醚D.盐酸利多卡因50、⾮甾类抗炎药按结构类型可分为 < )A.⽔杨酸类、吲哚⼄酸类、芳基烷酸类、其他类B.吲哚⼄酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类C.3,5—吡唑烷⼆酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚⼄酸类、芳基烷酸类、其他类D.⽔杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类51、β-内酰胺类抗⽣素地作⽤机制是< )A.⼲扰核酸地复制和转录B.影响细胞膜地渗透性C.抑制黏肽转肽酶地活性,阻⽌细胞壁地合成D.为⼆氢叶酸还原酶抑制剂52、下列哪⼀个药物不是黏肽转肽酶地抑制剂< )A.氨苄西林B.氨曲南C.克拉维酸钾D.阿齐霉素53、对第⼋对颅脑神经有损害作⽤,可引起不可逆⽿聋地药物是< )A.⼤环内酯类抗⽣素B.四环素类抗⽣素C.氨基糖苷类抗⽣素D.β-内酰胺类抗⽣素E.氯霉素类抗⽣素54、能引起⾻髓造⾎系统地损伤,产⽣再⽣障碍性贫⾎地药物是< )A.氨苄西林 B.氯霉素C.泰利霉素 D.阿齐霉素三、多项选择题1.下列哪些药物作⽤于阿⽚受体 ( >A. 哌替啶B. 美沙酮C. 氯氮平D. 芬太尼A. 巴⽐妥类B. GABA衍⽣物C. 苯并氮卓类D. 咪唑并吡啶类E. 酰胺类3. 肾上腺素受体激动剂地构效关系包括 ( >A. 具有β-苯⼄胺地结构⾻架B. β-碳上通常带有醇羟基,其绝对构型以S构型为活性体C. α-碳上带有⼀个甲基,中枢兴奋作⽤增强,作⽤时间延长D. N上取代基对α和β受体效应地相对强弱有显著影响E. 苯环上可以带有不同取代基4.⾎脂调节药有:( >A. B.C. D.E.5.抗病毒药物有:(>A.盐酸⾦刚烷胺 B.利巴韦林 C.氟康唑 D.齐多夫定 E.阿昔洛韦6. 与利福平叙述相符地是(>A. 结构为⼤环内酰胺;B.为半合成抗⽣素; C.治疗肺结核; D.与异烟肼、⼄胺丁醇合⽤有协同作⽤;E.对第⼋对脑神经有显著地损害7. 下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁地合成⽽产⽣抗菌活性地(>A. 青霉素钠B. 氯霉素C. 头孢羟氨苄8. 头孢噻肟钠地结构特点包括(>A. 其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环并合⽽成B. 含有氧哌嗪地结构C. 含有四氮唑地结构D. 含有2-氨基噻唑地结构E. 含有噻吩结构9. 下列哪些药物具有抗⼼律失常作⽤( >A维拉帕M;B盐酸胺碘酮;C.盐酸普萘洛尔;D.硝酸异⼭梨酯;E.盐酸普罗帕酮10. 红霉素具有下列性质:( >A. ⼤环内酯类抗⽣素B. 两性化合物C. 结构中有五个羟基D. 在⽔中地溶解度较⼤E. 对耐青霉素地⾦黄⾊葡萄球菌有效11. 青霉素钠具有下列性质:( >A. 遇碱β-内酰胺环破裂B. 有严重地过敏反应C. 在酸性介质中稳定D. 6位上具有α-氨基苄基侧链E. 对⾰兰⽒阳性菌和⾰兰⽒阴性菌都有效12. 对盐酸可乐定阐述正确地是( >A.α2受体激动剂; B.抗⾼⾎压药物; C.分⼦结构中含2,6-⼆氯苯基D.分⼦结构中含噻唑环; E.分⼦有互变异构体13. 属于⼆氢吡啶类钙离⼦拮抗剂地药物是:( >A.尼莫地平; B.卡托普利; C.氨氯地平; D.硝苯地平; E.依那普利14. 喹诺酮抗菌药物地作⽤机理为其抑制细菌DNA地( >A. 旋转酶B. 拓扑异构酶IVC. P-450D. ⼆氢叶酸合成酶E. ⼆氢叶酸还原酶15. 属于选择性β1受体阻滞剂有:( >A. 阿替洛尔B. 美托洛尔16.影响巴⽐妥类药物镇静催眠作⽤地强弱和起效快慢地理化性质和结构因素是(>A. pKaB. 脂溶性 C . 5位取代基地氧化性质 D. 5取代基碳地数⽬E. 酰胺氮上是否含烃基取代17.属于地抗⽣素类抗结核地药物有(>A.链霉素 B.利福平 C.红霉素 D.⼟霉素 E.头孢菌素18.在进⾏吗啡地结构改造研究⼯作中,得到新地镇痛药地⼯作有(> A. 羟基地酰化 B. N上地烷基化 C. 1位脱氢 D. 羟基烷基化E. 除去A环19. 苯⼆氮类药物具有(>A.镇静催眠作⽤ B.抗精神病作⽤ C.抗焦虑作⽤ D.⿇醉作⽤ E.抗癫痫作⽤20.下列叙述哪些与胆碱受体激动剂地构效关系相符(>A. 季铵氮原⼦为活性必需B. ⼄酰基上氢原⼦被芳环或较⼤分⼦量地基团取代后,活性增强C. 在季铵氮原⼦和⼄酰基末端氢原⼦之间,以不超过五个原⼦地距离D. 季铵氮原⼦上以甲基取代为最好E. 亚⼄基桥上烷基取代不影响活性21.对Atropine进⾏结构改造发展合成抗胆碱药,以下图为基本结构 (>A. R1和R2为相同地环状基团B. R3多数为OHC. X必须为酯键D. 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构E. 环取代基到氨基氮原⼦之间地距离以2~4个碳原⼦为好22.下述⽣物碱为M胆碱受体拮抗剂地有(>A.东莨菪碱 B.毒扁⾖碱 C.阿托品 D.樟柳碱 E.⼭莨菪碱23.⼆氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物地构效关系是:( >A. 1,4-⼆氢吡啶环为活性必需B. 3,5-⼆甲酸酯基为活性必需,若为⼄酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙通道C. 3,5-取代酯基不同,4-位为⼿性碳,不对称酯影响作⽤部位D. 4-位取代基与活性关系<增加):H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电⼦基团取代时活性较佳,对位取代活性下降24.属于选择性β1受体阻滞剂有:( >D. 吲哚洛尔E. 普萘洛尔25.在喹诺酮类抗菌药地构效关系中,这类药物地必要基团是:( >A.1位氮原⼦⽆取代B.5位有氨基C.3位上有羧基和4位是羰基D.8位氟原⼦取代E.2位⽆取代26. 结构上含氮杂环地镇痛药是(>A.盐酸吗啡 B.盐酸美沙酮 C.芬太尼 D.喷他佐⾟ E.哌替啶27. 属于H2受体拮抗剂有(>A. 西咪替丁B. 苯海拉明C. 西沙必利D. 法莫替丁E. 奥美拉唑28. 有关巴⽐妥类药物叙述正确地是(>A.作⽤时间与体内氧化代谢地难易有关B.药物地作⽤与脂⽔分配系数有关C.作⽤地强弱和作⽤地快慢与Pka 值有关D.作⽤地强弱和快慢与5位取代基有关E.作⽤时间与⽴体结构有关29. 环磷酰胺为前体药物,在体内代谢活化,⽣成具有烷化作⽤地代谢产物是:( >A.4-羟基环磷酰胺B.4-羰基环磷酰胺C.磷酰氮芥D.去甲氮芥E.丙烯醛30. 直接作⽤于DNA地抗肿瘤药为( >A 环磷酰胺B 氮甲C 顺铂D 噻替哌E 疏嘌呤四.写出下列词头<尾)地药物作⽤靶点及主要临床⽤途作⽤靶位主要临床⽤途1. cef-三、-conazole六、–stine6. –cillin7.–dipine8.–tidine9.–pril五.写出下列药物地结构式<或据药物地结构写出药名)。
药物化学复习题
药物化学复习题一、单选题1、属于苯并二氮杂卓的药物有()A、卡马西平B、奥沙西泮(正确答案)C、舒必利D、扑米酮2、苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成()A、绿色络合物B、紫色络合物(正确答案)C、蓝色络合物D、白色胶状沉淀3、异戊巴比妥不具有下列哪些性质()A、弱酸性B、钠盐水溶液易水解C、水解后仍有活性(正确答案)D、加入过量的硝酸银试液可生成白色沉淀4、在空气中放置易析出沉淀的药物是()A、苯妥英钠(正确答案)B、盐酸吗啡C、磷酸可待因D、盐酸氯丙嗪5、配制注射液时,在注射用水中要通入CO2的药物是()A、苯妥英钠B、苯巴比妥钠C、盐酸哌替啶D、盐酸吗啡(正确答案)6、盐酸吗啡的氧化产物主要是()A、双吗啡(正确答案)C、阿扑吗啡D、苯吗喃7、盐酸吗啡的重排脱水产物是()A、双吗啡B、可待因C、苯吗喃D、阿扑吗啡(正确答案)8、吗啡具有的手性碳个数为()A、二个B、三个C、四个D、五个(正确答案)9、盐酸吗啡的注射剂中加入EDTA-2Na的主要目的是()A、作为抗氧剂B、金属离子的络合剂(正确答案)C、缓冲剂D、测定含量10、盐酸吗啡水溶液的pH值为()A、1-2B、2-3C、3-5(正确答案)D、6-811、以下药物结构上不含杂环的是()A、可待因B、纳洛酮C、二氢埃托菲D、美沙酮(正确答案)12、以下不属于麻醉药品的是()A、喷他佐辛(正确答案)B、哌替啶D、美沙酮13、盐酸吗啡注射液放置过久,颜色变深,这主要是由于吗啡发生()A、水解反应B、氧化反应(正确答案)C、还原反应D、加成反应14、属于HMG-CoA还原酶抑制剂的药物是()A、烟酸B、考来烯胺C、洛伐他汀(正确答案)D、非诺贝特15、卡托普利结构中易被氧化的是()A、氨基酸B、羧基C、巯基(正确答案)D、酰胺16、以下哪一项与阿司匹林不符()A、具解热镇痛作用B、遇湿会水解成水杨酸和醋酸C、几乎无抗炎作用(正确答案)D、有抗血栓形成作用17、阿司匹林放置后变色,主要原因是()A、吸潮水解B、被空气氧化C、吸潮水解后被空气氧化(正确答案)D、对光敏感18、下列哪项与扑热息痛不符()A、具解热、镇痛、抗炎作用(正确答案)B、易被氧化C、水解后显重氮化偶合反应D、具水解生成对氨基酚19、使用其光学活性体的非甾类抗炎药是()A、布洛芬B、萘普生(正确答案)C、酮洛芬D、芬布芬20、药典中采用下列哪种方法检查阿司匹林中游离的水杨酸?()A、与铁盐显色(正确答案)B、表面是否潮湿C、是否有饱和碳酸氢钠溶液中的不容物D、是否有醋酸臭味21、药典中采用下列哪种方法检查阿司匹林中的乙酰水杨酸苯酯等?()A、与铁盐呈色B、表面是否潮湿C、是否有饱和碳酸氢钠溶液中的不容物(正确答案)D、是否有醋酸臭味22、将乙酰水杨酸分子中的羧基酯化,其作用是()A、增大溶解度B、增加稳定性C、降低刺激性(正确答案)D、增强药效23、下列哪个药物是阿司匹林与扑热息痛成酯的产物?()A、消炎痛B、贝诺酯(正确答案)C、吲哚美辛D、布洛芬24、下列药物中哪个药物不溶于NaHCO3溶液中()A、布洛芬B、阿司匹林C、双氯芬酸D、萘普酮(正确答案)25、区别乙酰水杨酸和对乙酰氨基酚可采用()A、AgNO3溶液B、稀HNO3C、吡啶/硫酸铜试液D、①NaNO2,HCl/②β-萘酚,NaOH(正确答案)26、各种青霉素在化学上的区别在于()A、形成不同的盐B、不同的酰基侧链(正确答案)C、分子的光学活性不一样D、分子内环的大小不同27、青霉素结构中易被破坏的部分是()A、酰胺基B、羧基C、β-内酰胺环(正确答案)D、噻唑环28、下列哪一项叙述与氯霉素不符()A、药用左旋体B、本品性质稳定,水溶液煮沸五小时不致失效C、分子中硝基可还原成羟胺衍生物D、可直接用重氮化偶合反应(正确答案)29、半合成青霉素的重要原料是()A、5-ASAB、6-APA(正确答案)C、7-ACAD、二氯亚砜30、含有苷键的药物是()A、头孢菌素B、氯霉素C、土霉素D、红霉素(正确答案)31、具有麦芽酚反应的药物是()A、硫酸链霉素(正确答案)B、盐酸土霉素C、氯霉素D、红霉素32、关于磺胺类药物的构效关系的说法不正确的是()A、对氨基磺酰胺是必需的基本结构B、苯环被其他芳环代替后,抗菌活性下降C、当N1上的两个氢都被取代后,抗菌活性消失D、当N4上的氢被取代后可增强活性(正确答案)33、诺氟沙星遇丙二酸及酸酐,水浴加热后显()A、白色B、黄色C、绿色D、红棕色(正确答案)34、磺胺嘧啶钠水溶液放置于空气中容易析出白色沉淀,该沉淀可能是()A、磺胺嘧啶(正确答案)B、磺胺C、磺胺嘧啶钠D、氧化磺胺嘧啶35、以下药物中,哪一个药物只有碱性而无酸性?()A、磺胺B、磺胺脒(正确答案)C、磺胺嘧啶D、磺胺甲噁唑36、磺胺药物的特征定性反应是()A、异羟肟酸铁盐反应B、维他立反应C、紫脲酸胺反应D、重氮化偶合反应(正确答案)37、磺胺类药物能与细菌生长所必需的哪个物质竞争而产生抑菌作用()A、对硝基苯甲酸B、对硝基苯乙酸C、邻氨基苯甲酸D、对氨基苯甲酸(正确答案)38、下列哪些性质与磺胺类药物的芳伯胺基无关()A、重氮化偶合反应B、与N、N-二甲胺苯甲醛缩合显黄色C、可乙酰化成结晶D、酸性(正确答案)39、关于SD-Na注射液,下列哪一种说法不正确()A、本品可与甲氧苄啶乳酸盐注射液配伍(正确答案)B、所用注射用水要预先煮沸放冷,以消除O2、CO2C、本品能吸收CO2,析出SD沉淀D、须加入EDTA-2Na以除去重金属离子40、磺胺类药物是怎样发现的?()A、由吗啡转化而来B、由可卡因转化而来C、在染料工业中发现的(正确答案)D、从毒品中发现的41、下列有关异烟肼的说法不正确的是()A、注射用的异烟肼必需做成粉针剂B、异烟肼可被氧化、水解变质C、制剂时应避免与金属器皿接触D、属广谱抗生素(正确答案)42、磺胺类药物在体内以什么形式发挥作用()A、分子B、阳离子C、阴离子(正确答案)D、乙酰化物43、磺胺类药物与CuSO4/NaOH作用时,发生显色现象,以下不正确的是()A、磺胺醋酰钠:绿蓝色—蓝色(正确答案)B、磺胺嘧啶:黄绿色—紫色C、磺胺甲噁唑:草绿色D、磺胺二甲嘧啶:黄绿色—红棕色44、甲氧苄胺嘧啶属于()A、磺胺类药物B、二氢叶酸还原酶抑制剂(正确答案)C、二氢叶酸合成酶抑制剂D、β-内酰胺酶抑制剂45、环磷酰胺一水合物为白色结晶粉末,2%的水溶液pH为()A、1-2B、3-4C、4-6(正确答案)D、10-1246、环磷酰胺作为烷化剂的结构特征是()A、双β-氯乙胺基(正确答案)B、磷酰胺内酯环C、叔胺D、磷酰基47、氟尿嘧啶的特征定性反应是()A、异羟肟酸铁盐反应B、使溴褪色(正确答案)C、紫脲酸胺反应D、与硝酸银反应48、环磷酰胺做成一水合物的原因是()A、易于溶解B、不易分解C、可成白色结晶(正确答案)D、成油状物49、下列关于氟尿嘧啶的叙述,错误的是()A、略溶于水,可溶于稀盐酸和氢氧化钠溶液B、在酸性溶液中稳定,在碱性溶液中易水解C、应在制剂中加入亚硫酸氢钠作为抗氧剂(正确答案)D、是治疗实体肿瘤的首选药物50、在氨液中与硝酸银作用可生成白色沉淀的药物是()A、巯嘌呤(正确答案)B、氟尿嘧啶C、阿霉素D、紫杉醇51、环磷酰胺在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是()A、4-羟基环磷酰胺B、4-酮基环磷酰胺C、开环醛基化合物D、磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥(正确答案)52、下列药物中水溶性最好的是()A、5-氟尿嘧啶B、巰嘌呤C、磺巰嘌呤钠(正确答案)D、维生素A53、遇到硝酸银生产白色沉淀的是()A、雌二醇B、黄体酮C、甲睾酮D、炔雌醇(正确答案)54、具有强抗炎作用的药物是()A、醋酸雌二醇B、黄体酮C、地塞米松(正确答案)D、苯丙酸诺龙55、雌二醇口服无效,采用何种方法可得到口服有效的药物()A、将17β-羟基酯化B、将17β-羟基氧化成羰基C、将17β-羟基醚化D、引入17α-乙炔基(正确答案)56、下列哪一个药物不含4-烯-3-酮的结构()A、雌二醇(正确答案)B、黄体酮C、苯丙酸诺龙D、甲基睾丸素57、甾体的基本骨架()A、环已烷并菲B、环戊烷并菲C、环己烷并多氢菲D、环戊烷并多氢菲(正确答案)58、黄体酮与异烟肼缩合,反应部位是()A、C3羰基(正确答案)B、C20羰基C、C3和C20位上两位羰基D、以上均不是59、黄体酮与盐酸羟胺反应成肟,这是其结构上哪部分的性质()A、C20-酮基B、18-甲基C、C3-酮基D、C3-酮基及C20-酮基(正确答案)60、雄性激素结构改造可得到蛋白质同化激素,主要原因是()A、甾体激素结构合成工业化以后,结构改造工作难度下降B、雄性激素结构专属性性高,结构稍加改变,雄性活性降低,蛋白同化活性增加(正确答案)C、雄性激素已可满足临床需要,不需要再发明新的雄性激素D、同化激素比雄性激素稳定,副作用小61、下列药物哪些属于雄甾烷类()A、黄体酮B、氢化可的松C、甲基睾丸素(正确答案)D、炔诺酮62、维生素A立体异构中活性最强的异构体为()A、全反式(正确答案)B、9-順式C、11-順式D、9-11-二顺式63、维生素A结构中的伯醇基与醋酸成酯,其目的是()A、增强其药理活性B、提高药物的化学稳定性(正确答案)C、有利于药物吸收利用D、降低药物毒性64、维生素A见光不稳定,主要与那一部分结构有关()A、多个双键的共轭体系(正确答案)B、羟基C、羧基D、烯醇式65、与甾体的结构比较相近的一类维生素是()A、维生素AB、维生素B1C、维生素CD、维生素D2(正确答案)66、维生素D3的活性体为()A、1α,25-二羟基维生素D3(正确答案)B、4-羟基维生素D3C、9-羟基维生素D3D、5-羟基维生素D367、在维生素E异构体中活性最强的是()A、α-生育酚(正确答案)B、β-生育酚C、γ-生育酚D、δ-生育酚68、维生素E结构中的酚羟基与醋酸成酯,其目的是()A、增强其药理活性B、提高药物的化学稳定性(正确答案)C、有利于药物吸收利用D、降低药物毒性69、不符合维生素K的叙述是()A、维生素K主要用于凝血酶原过低症B、维生素K可视为2-甲萘醌的衍生物C、维生素K3是脂溶性维生素,不溶于水(正确答案)D、光或热可促进维生素K3水溶液的分解70、盐酸硫胺注射液的pH值是()A、1-3B、3-4(正确答案)C、4-6D、6-871、盐酸硫胺不能用NaHSO3作抗氧剂,原因是NaHSO3可引起其发生()A、还原反应B、分解反应(正确答案)C、加成反应D、中和反应72、维生素B6水溶液中,加醋酸钠溶液及硼酸溶液后,再加氯化亚胺基-2,6-二氯醌试液,则变()A、蓝色B、红色C、蓝色,几分钟后变红色(正确答案)D、不变色73、维生素C分子中酸性最强的羟基是()A、2位羟基B、3位羟基(正确答案)C、5位羟基D、6位羟基74、维生素C的结构中,易被氧化的部分是()A、羟甲基B、壬四烯C、连二烯醇(正确答案)D、内酯75、维生素C水溶液与2,6-二氯靛酚作用,最终颜色是()A、加深B、变浅C、变蓝D、消失(正确答案)76、VitC片剂表面易变黄的主要原因是()A、发霉B、被氧化C、脱水、水解、脱羧成醛并聚合(正确答案)D、吸收CO2而分解二、配伍题【1-4】A、氯丙嗪B、地西泮C、吗啡D、苯巴比妥1、与三氯化铁作用显蓝色的是_________________________________2、与三氯化铁作用显红色的是_________________________________3、与吡啶/硫酸铜作用成紫色络合物的是_________________________________4、加碘化铋钾/盐酸成桔红色沉淀的是【5-8】(正确答案)A、吡唑酮类B、邻氨基苯甲酸类C、吲哚乙酸类D、芳基乙酸类E、芳基丙酸类5、布洛芬属于_________________________________6、双氯芬酸钠属于_________________________________7、吲哚美辛属于_________________________________8、羟布宗属于【9-13】(正确答案)A、阿司匹林B、对乙酰氨基酚C、A和B都是D、A和B都不是9、属于解热镇痛药的是_________________________________10、可抗血栓形成的是_________________________________11、规定检查饱和碳酸钠中的不溶物的是_________________________________12、水解产物可进行重氮化偶合反应的是_________________________________13、可制成前药贝诺酯的是【14-17】(正确答案)A、β-内酰胺结构B、氨基环醇、氨基糖及苷键结构C、大环内酯结构D、氢化并四苯结构14、罗红霉素具有_________________________________15、多西环素具有_________________________________16、苯唑西林具有_________________________________17、阿米卡星具有【18-21】(正确答案)A、克拉霉素B、多西环素C、甲砜霉素D、阿米卡星18、为氨基糖苷类抗生素_________________________________19、为氯霉素类抗生素_________________________________20、为四环素类抗生素_________________________________21、为大环内酯类抗生素【22-25】(正确答案)A、青霉素钠B、氨苄青霉素钠C、A和B都是D、A和B都不是22、注射用前应先做过敏试验_________________________________23、β-内酰胺类药物_________________________________24、β-内酰胺酶抑制剂_________________________________25、半合成抗生素【26-29】(正确答案)A、青霉素钠B、氯霉素C、A和B都是D、A和B都不是26、分子中有三个手性碳原子_________________________________27、广谱抗生素_________________________________28、抗生素类药物_________________________________29、生产中采用全合成【30-33】(正确答案)A、磺胺的发展B、克拉维酸问世C、西咪替丁上市D、6-APA的发现30、促进了半合成青霉素的发展_________________________________31、是康胃溃疡药物的新突破_________________________________32、是第一个β-内酰胺酶抑制剂_________________________________33、开辟了一条从代谢拮抗来寻找新药的途径【26-29】(正确答案)A、制霉菌素B、利巴韦林C、氧氟沙星D、头孢他啶26、属于抗病毒药27、属于第三代头孢菌素类药_________________________________28、属于第三代喹诺酮类药_________________________________29、属于抗真菌药【30-34】(正确答案)A、甲睾酮B、黄体酮C、A和B都是D、A和B都不是30、是天然存在的甾体激素_________________________________31、治疗功能性子宫出血_________________________________32、结构不具19角甲基_________________________________33、与盐酸羟胺反应生成二肟_________________________________34、A环具4-烯-3-酮【35-38】(正确答案)A、VitB2B、VitD2C、vitED、VitC35、又名生育酚_________________________________36、又名抗坏血酸_________________________________37、又名核黄素_________________________________38、又名骨化醇【39-42】(正确答案)A、苯并二氢吡喃B、连烯二醇、内酯C、甲萘醌D、壬四烯39、维生素A1的重要结构部分是_________________________________40、维生素C的重要结构部分是41、维生素E的重要结构部分是_________________________________42、维生素K3的重要结构部分是【43-46】(正确答案)A、维生素B2B、维生素CC、维生素ED、维生素K343、属于水溶性维生素,且水溶性较好的是_________________________________44、属于水溶性维生素,且水溶性较差的是_________________________________45、属于脂溶性维生素,且水溶性较好的是_________________________________46、属于脂溶性维生素,且水溶性较差的是_________________________________三、多选题1、有关氯丙嗪说法正确的是()A、氯丙嗪易被氧化的部分是吩噻嗪环(正确答案)B、氧化产物中有醌型、亚砜型化合物(正确答案)C、本品的水溶液呈酸性,放置酸性增强(正确答案)D、盐酸氯丙嗪分子中的两个氯的反应能力都很强2、属于苯并二氮卓类的药物有()A、地西泮(正确答案)B、奥沙西泮(正确答案)C、艾司唑仑(正确答案)D、卡马西平3、关于巴比妥类药物的说法正确的是()A、弱酸性(正确答案)B、与吡啶硫酸铜试液作用显蓝色C、具镇静催眠作用(正确答案)D、具解热镇痛作用4、下列哪些化合物是吗啡氧化的产物()B、双吗啡(正确答案)C、双扑吗啡D、N-氧化吗啡(正确答案)5、属于乙酰水杨酸的前药有()A、赖氨匹林(正确答案)B、双氯芬酸钠C、贝诺酯(正确答案)D、对乙酰氨基酚6、符合阿司匹林的性质的是()A、遇三氯化铁显色反应(正确答案)B、显重氮化偶合反应(正确答案)C、在酸性条件下易解离(正确答案)D、易发生水解反应(正确答案)7、药典规定乙酰水杨酸中检查是否有饱和碳酸氢钠溶液中的不容物,此法用来检查()A、水杨酸苯酯(正确答案)B、乙酰水杨酸苯酯(正确答案)C、乙酰苯酯(正确答案)D、游离水杨酸8、以下药物或其水解产物显重氮化偶合反应的是()A、奥沙西泮(正确答案)B、对乙酰氨基酚(正确答案)C、羟基保泰松(正确答案)D、贝诺酯(扑炎痛)(正确答案)9、羟基保泰松显酸性的原因是结构中含()A、羧基B、酚羟基(正确答案)C、二酰亚胺基D、4位α-活性氢(正确答案)10、分子中含有羧基的药物是()B、双氯芬酸钠(正确答案)C、对乙酰氨基酚(正确答案)D、布洛芬11、含酚羟基,可直接与FeCl3发生显色反应的有()A、阿司匹林B、扑热息痛(正确答案)C、可待因(正确答案)D、羟布宗12、青霉素结构改造的目的是希望得到()A、耐酶青霉素(正确答案)B、广谱青霉素(正确答案)C、耐酸青霉素(正确答案)D、无过敏的青霉素13、属于半合成抗生素的有()A、盐酸米诺环素(正确答案)B、氨苄西林钠(正确答案)C、头孢噻吩钠(正确答案)D、氯霉素14、关于维生素C的叙述,正确的是()A、具有四个光学异构体,L(+)-抗坏血酸活性最强(正确答案)B、酸性条件下稳定性强于碱性(正确答案)C、参与胶原蛋白的生成,降低毛细管的通透性及脆性(正确答案)D、连二烯醇结构具有强还原性与弱酸性(正确答案)15、下列有关维生素A的叙述哪些是正确的()A、环外的4个双键须与环内双键共轭,否则活性消失(正确答案)B、环内增加双键的数目,活性增强C、端位伯醇氧化成醛,活性不变(正确答案)D、端位伯醇氧化成羧酸,活性不变16、维生素D性质叙述,正确的是()A、D2与滑石粉和磷酸氢钙接触,可发生异构化(正确答案)B、在阳光照射下人体自身可产生D3(正确答案)C、1α,25-(OH)2-D3为维生素D3的活性体(正确答案)D、D2稳定性强于D317、关于维生素E的叙述,不正确的是()A、与生育功能有关的维生素(正确答案)B、将生育酚结构中的酚羟基进行酯化,可增强其化学稳定性(正确答案)C、可用于油溶性制剂的抗氧剂(正确答案)D、天然品为左旋体(正确答案)18、维生素B1的叙述,正确的是()A、注射剂中常加入亚硫酸氢钠作抗氧剂B、能与某些生物碱沉淀剂发生沉淀反应(正确答案)C、与碱性药物配伍,作用增强D、临床上主要用于防止脚气病及各种疾病的辅助治疗(正确答案)19、配制维生素C注射液时,应注意()A、注射用水应用CO2饱和过(正确答案)B、pH控制在5.0-6.0之间(正确答案)C、加入EDTA-2Na和焦亚硫酸钠等作为稳定剂(正确答案)D、通入CO2,N2保护气体(正确答案)20、在空气中不稳定的有()A、维生素A(正确答案)B、维生素B1(正确答案)C、维生素C(正确答案)D、维生素D2(正确答案)21、具有还原性的有()A、维生素A(正确答案)B、维生素B1(正确答案)C、维生素C(正确答案)D、维生素E(正确答案)22、下列药物所加入的抗氧剂不合理的有()A、维生素C中加入焦亚硫酸钠B、盐酸吗啡注射液中加入维生素E(正确答案)C、维生素A中加入维生素ED、维生素D中加入维生素C(正确答案)。
药物化学复习题
7.属于前体药物的是(
)。
A.见诺酯
B.布洛芬
C.羟布宗
D.吲哚美辛 E.丙磺舒
8.对乙酰氨基酚具有重氮化偶合反应,是因其结构中具有(
)。
A.酚羟基
B.酰胺基 C.潜在的芳香第一胺 D.苯环 E.羧基
9.下列哪个药物可溶于水(
)。
A.安乃近
B.吲哚美辛 C.布洛芬 D.羟布宗 E.丙磺舒
二、多选题
1.关于阿司匹林的叙述正确的是(
4.下列哪个药物是超短时巴比妥类药物(
)。
A.地西泮 B.苯巴比妥 C.苯妥英钠 D.硫喷妥钠 E.氯丙嗪
5.巴比妥类药物一般为(
)结晶或结晶性粉末。
A.黄色
B.黑色
C.白色
D.红色 E.紫色
6.地西泮的活性代谢产物是(
)。
A.奥沙西泮 B.氯硝西泮 C.苯妥英钠 D.硫喷妥钠 E.艾司唑仑
7.含有三氮唑环的药物是(
1.巴比妥类钠盐水溶液与空气中哪种气体接触发生沉淀(
)。
A.氮气 B.一氧化碳 C.二氧化碳 D.氧气 E.氢气
2.地西泮的化学结构中所含的母核是(
)。
A. 1,4 苯并二氮卓环 B.二苯并氮杂卓环
C.氮杂卓环
D. l,5 一苯并二氮卓环 E. l,3 一苯并二氮卓环
3.下列哪个药物是安定(
)。
A.苯巴比妥 B.地西泮 C.苯妥英钠 D.硫喷妥钠 E.艾司唑仑
)。
A.对乙酰氨基酚 B.水杨酸 C.丙磺舒 D.布洛芬 E.贝诺酯
4.对乙酰氨基酚具有哪些性质(
)。
A.为白色结晶性粉末,易溶于热水或乙醇
E.水杨酸类
B.可与三氯化铁试液反应显蓝紫色
药物化学考试复习题
药物化学1.盐酸普鲁卡因是通过对可卡因的结构进行简化而得到的。
2. 开发新药的关键是先导化合物的发现。
3. 结构上不含含氮杂环的镇痛药是盐酸美沙酮。
4. 盐酸苯海拉明属于氨基醚类组胺H1受体拮抗剂。
5. 前体药物设计不能提高药物的活性。
6. 奥美拉唑属于质子泵抑制剂药物。
7. 造成氯氮平毒性反应的原因是在代谢中产生的硫醚代谢物。
8. 药物的作用与受体无关的是奥美拉唑。
9. 阿昔洛韦属于核苷类抗病毒药物。
10. 在非甾体抗炎药物中,布洛芬的代谢物用做抗炎药。
11.强心苷类药物的作用机理为抑制膜结合的Na+、K+-ATP酶活性。
12.硫酸沙丁胺醇临床用于防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎。
13.血管紧张素(ACE)转化酶抑制剂可以抑制血管紧张素Ⅱ的生成。
14. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法不是药物化学的任务。
15. 盐酸吗啡的氧化产物主要是双吗啡。
16. 苯巴比妥合成的起始原料是2-苯基丙二酸乙二酯。
17. 根据临床应用,心血管系统药物可分为降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药。
18.磺胺甲恶唑的作用机制是抑制二氢叶酸合成酶。
19.盐酸氟西汀属于5-羟色胺再摄取抑制剂类抗抑郁药。
20. 已知有效的抗心绞痛药物,主要是通过减慢心率起作用。
21. 吗啡是两性化合物;吗啡的氧化产物为双吗啡;天然吗啡为左旋性。
22. 用于心血管系统疾病的药物有降血脂药、强心药和抗高血压药。
23.维生素D类化合物目前已知有十几种,都是甾醇类化合物或由甾醇类化合物经紫外光照射转化而来,均为油溶性的,在水中几乎不溶,重要的成员有维生素D2和维生素D3,维生素D族用于治疗佝偻病由口服给药。
24. 下列药物可用于治疗心绞痛的是尼群地平、盐酸普奈洛尔。
25.异丙肾上腺素、去甲肾上腺素的结构中含有儿茶酚的结构。
26. 属于肾上腺皮质激素的药物有醋酸可的松、醋酸地塞米松、醋酸泼尼松龙。
27. 钙拮抗剂可用于抗心绞痛、抗心律失常、降低血压。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。
药物化学习题一.名词解释(5*4分)药物化学(Medicinal Chemistry)药物化学是一门发现与发明新药,合成化学药物,阐明药物化学性质,研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。
(药物化学是建立在化学学科、医学和生物学科基础上,设计、合成新的活性化合物,研究构效关系,解析药物的作用机理,创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物的一门学科。
——国际纯粹与应用化学联合会 ) 先导化合物(lead compound)具有一定生理活性的化合物,可以作为结构改造的模型,从而获得预期药理作用的模型前药(prodrug)是指一些无药理活性的化合物,但是这些化合物在生物体内经过代谢的生物转化,被转化为有活性的药物。
如:百浪多息前药原理硬药(hard-drug)是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物,该化合物在生物体内不发生代谢或转化,可避免产生某些毒性代谢产物。
软药(soft-drug)是本身具有治疗作用的药物,在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。
由于硬药不能发生代谢失活,因此很难从生物体内消除而产生不良反应,很少直接应用,常将其进行化学改造而制成软药后使用。
生物电子等排体(Bioisosterism)具有相似的理化性质并产生相似生物活性或相反生理效应的基团或分子,称为生物电子等排体。
生物电子等排体原理受体(receper)药效团(Pharmacophore)指的就是符合某一受体对配体分子识别所提出的主要三维空间性质要求的分子结构要素。
INN国际非专利药品名称(INN) :新药开发者在新药申请(IND)时向政府主管部门提出的正式名称,不能取得任何专利和行政保护,任何该产品的生产者都可以使用的名称,也是文献、教材和资料及药品说明书中标明的有效成分的名称。
以世界卫生组织(WHO) 推荐使用的国际非专有药品名称为依据。
脂水分配系数(partition coefficient)药物在生物相中的物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比合理药物设计是指依据生命科学研究中所揭示的包括酶、受体、离子通道、核酸等潜在的药物作用靶点,再参考其内源性配基或天然底物的化学结构特征来量体裁衣地设计药物分子。
这些药物往往具有活性强、选择性好、副作用小的特点。
Me-too药物(Me-too drug)模仿所产生的新药与已知药物比较,具有活性高或活性类似等特点,因此新药称为“模仿(me-too)药”,有别于完全照抄他人化学结构的“仿制药”。
定量构效关系(QSAR)定量构效关系是从一系列具有相似结构的化合物出发,通过揭示隐含在化学结构内的各种物理和化学参数同生物活性的内在联系,用一种数学模型映射出未知受体与药物结合的结构特征和要求,从而更准确和深入地认识影响活性的诸结构因素,并依此进行新化合物的活性预测,指导新一轮的合成。
3DQSAR是根据药物(生物活性分子)与受体的三维结构进行定量构效关系(QSAR)研究,是将分子图形学与QSAR相结合进行药物构效关系研究的一种方法。
3D-QSAR探索生物活性和受体的三维构象,精确反映生物活性分子与受体间的相互作用的能量变化和图形,更深刻揭示药物—受体的相互作用,是进行药物设计的有力工具。
结构特异性药物(Structurely specific drugs)结构特异性药物指其化学结构特异性,能和机体的特定受体(所有生物大分子,如激素和神经递质的受体、酶、其它蛋白质和核酸)的相互作用的药物,产生的生物活性。
临床应用的大多数属于结构特异。
麻醉药全身麻醉药:作用与中枢神经系统,使其受到可逆性抑制,从而使意识、感觉特别是痛觉消失和骨骼肌松弛局部麻醉药:作用于神经末梢或神经干,可逆性阻断感觉神经冲动的传导,在意识清醒的条件下引起局部痛觉暂时消失,以便顺利进行外科手术。
镇静催眠药抗抑郁药解热镇痛药拟肾上腺素药抗胆碱药强心药抗生素二.简答题(6*5分)1、药物化学的研究内容有哪些?①发明新药②合成化学药物③阐明理化性质④研究药物分子与细胞间相互作用规律2、药物按照给药途径分为哪几类?按照来源分为哪几类?按照用途分为哪几类?给药途径:口服给药、注射给药、皮肤或粘膜部位给药来源:天然药物(中药)、化学药物(提取物、合成药、抗生素)、生物药物(干扰素等)用途:预防药(疫苗、干扰素)、诊断药(血管造影剂、试剂盒)、治疗药、保健药3、简述药物的命名方法?药物的化学命名能否把英文化学名直译过来?为什么?药物的命名分为通用名、商品名和化学名。
其中化学命名方法:1、以母体名称作为主体名2、用介词连缀上取代基或官能团的名称3、按规定的顺序注出取代基或官能团的位次-次序法则。
不能将英文化学名直译过来,因为英文命名法的取代基或官能团的位次-次序法则与中文命名法不相同。
4、利用前药原理对药物进行结构修饰,可以改变药物的哪些性质?5、简述现代新药开发方法与研究的内容?6、合理药物设计是指什么?7、简述新药研究与开发过程?设计研究→临床前研究→临床实验→上市后研究→生产销售8、简述药物在人体内的作用过程?药物进入人体→药物释放→吸收、分布、代谢、排泄→药物-受体相互作用9、阐述药物与受体的相互作用?药物分子产生药效必须满足两个要求:到达体内受体;与受体部位发生特定的的相互作用。
药物受体的相互作用:药物的亲和力和内在活性、药物作用的靶10、药物的亲脂性和脂水分配系数与药物活性有什么关系?11、口服给药的药物对剂型有哪些要求?药物立体因素对药理活性的影响有哪些?口服剂型设计的一般要求:①在胃肠道内吸收良好。
良好的崩解、分散、溶出性能以及吸收是发挥疗效的重要保证;②避免胃肠道的刺激作用;③克服首过效应;④具有良好的外部特征:如芳香气味、可口的味觉、适宜的大小及给药方法;⑤适于特殊用药人群,如老人与儿童常有吞咽困难,应采用液体剂型或易于吞咽的小体积剂型。
立体因素对药理活性的影响(The effect on pharmalogic activity of Stereochemistry)包括药动相和药效相两个方面。
立体因素对药效相的影响分为:光学异构(Optical Isomerism)对药理活性的影响、几何异构(Geometric Isomerism)对药理活性的影响、构象异构(Conformational Isomerism)对药理活性的影响12、简述Hansch分析方法?Hansch 分析基本操作步骤①确定先导化合物,改变其化学结构的某一基团或某一部分X。
设计不同性质的X并合成这些化合物。
②定量测定和评价这些化合物的体内或体外活性BE。
③测定、计算或查出这些化合物或X的理化参数,例如疏水参数(lg P)、电性参数(σ)和立体参数(Es)。
④用回归分析建立Hansch方程。
BE= k1lgp+k2σ+k3Es+k4⑤方程的可信性需统计学检测。
⑥从获得的初步方程,预测和设计下一批化合物。
13、计算机辅助药物设计中,常用的三维研究方法有哪些?简述其概况?14、什么是药物代谢?简述药物在人体内代谢方式?药物在体内酶的作用下发生生物转化反应,由非极性分子转变为利于排出体外的极性分子,又称药物的转化(transformation)或生物转化(biotransformation)。
药物代谢包括:Ⅰ相生物转化:包括氧化、还原、水解等以官能团转化为主的反应。
Ⅱ相生物转化(也称轭合反应):药物或药物Ⅰ相生物转化产物与体内内源性物质(葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽、乙酰基)结合的反应。
15、了解药物代谢过程在药物研究中的作用?①指导合理设计研究新药分子♦利用药物代谢知识设计更为有效的药物♦利用药物代谢知识进行先导化合物的优化②指导合理设计药物剂型和合理使用临床药物♦指导设计适当的药物剂型♦提高生物利用度♦解释药物的作用机理③寻找和发现新药16、什么是药物分子设计?是指在新药研究开发的设计阶段,根据药物体内过程,利用分子生物学、细胞生物学、免疫学、遗传学、生物化学、药物化学、结构化学、生物药剂学、药动学、药理学及计算机的理论、技术与方法,设计理想的药物与药物制剂的过程。
17、怎样进行药物的“虚拟筛选”?用一系列“基于知识的滤片”对虚拟库“筛选”,以“浓缩”出能够满足预定标准的化合物。
这些滤片包括类药性(drug like),药代动力学性质,毒性,知识产权问题以及与受体的互补性或与配体的相似性等,是通过数据库搜寻和计算化学实现的。
18、什么是反义寡核苷酸?反义寡核苷酸有哪些药用?反义寡核苷酸指基于DNA或mRNA的结构,根据核酸之间碱基互补原理,设计能与DNA或者mRNA发生特异性结合的互补链,分别阻断核酸的转录和翻译功能,从而阻断与病理过程有关的核酸或蛋白质(酶或受体)的生物合成。
19、发现先导化学物的方法有哪些?天然生物活性物质、以生物化学为基础发现先导物、基于临床副作用观察产生先导物、基于生物转化发现先导物、药物合成的中间体作为先导物、组合化学的方法产生先导物、基于生物大分子结构和作用机理设计先导物、反义核苷酸、幸运及筛选发现的先导物20、简述先导化合物的优化方法?基于内源性配体分子的药物设计、过渡态类似物、肽模拟物、生物电子等排置换、类似物变换、药物合成的中间体、基于代谢转化。
21、镇痛药按结构和来源可分为哪几类?按结构分类:哌啶类、苯基丙胺类、吗啡喃类、苯吗喃类、氨基四氢萘类、环己烷衍生物按来源分类:天然镇痛药、合成镇痛药、阿片受体拮抗剂和拮抗性镇痛药、高效μ激动剂、内源性阿片样肽类22、写出拟肾上腺素药的基本结构,简述其构效关系?①天然或合成药物均以R 构型为活性体 ②β-苯乙胺的结构骨架碳链增长或缩短均使作用降低23、简要阐明巴比妥类药物的构效关系,影响巴比妥类药物作用强弱、快慢和时间长短的因素?①作用的强弱和快慢与解离度、脂水分配系数有关;②作用时间的长短与5,5-取代基的代谢难易有关;③代谢方式主要为5位取代基的氧化,氧化的难易决定作用时间的长短。
24、吗啡的结构改造主要在哪些部位进行?分别得到哪些代表药物和对药理作用产生什么效果?(举3例以上说明)25、写出布洛芬的结构并指出该类药物的构效关系?1)羧酸基应连接在一个具有平面结构的芳香核上,其间相距一个或一个以上的碳原子;2)羧酸基的α位应引入一个甲基(或乙基)以限制羧酸基的自由旋转,使其构型适合与受体或有关酶结合,以增强其消炎镇痛作用;3)由于α甲基的引入,从而产生了不对称中心,布洛芬的两个光学异构体活性不同,以S-(+)-构型的消炎作用较强;4)芳环上的取代基以间位的F 、Cl 等吸电子基取代,抗炎作用较好。
5)另一个疏水性取代基Ar 对于产生抗炎作用较为重要,Ar一CH CHCH CH 33般处于α-甲基乙酸基的对位,其结构类型多样,可以是烷基、芳环(苯基、杂环),也可以是环己基、烯丙氧基等。