川芎嗪

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川穹嗪

川穹嗪

川芎嗪的化学、药理与临床应用许海燕09药剂一班学号:048009105摘要川穹嗪(ligustrazine)异名川穹嗪1号碱,化学名2,3,4,5-四甲基毗嗪,简称为四甲基毗嗪(tetramethylyrazine-TMP),我国首先从常用的中药川穹根茎中分得四甲基毗嗪【1】。

药理研究证明川芎嗪具有扩张血管,增加冠脉血流及脑血流,抑制血小板聚集和降低血小板活性等作用,为一个钙拮抗剂。

临床上已广泛应用于治疗缺血性心脑血管疾病及慢性心衰、肾衰等并取得了良好的疗效。

【关键词】川芎嗪;药代动力学;药理作用;临床应用【前言】川芎嗪是著名活血化瘀而兼理气功用重要川芎的一种生物碱,近二十余年来,经我国城乡在临床上广泛的应用,历久不衰。

全国各地不少医疗科研单位陆续发表有关论著,揭示川芎嗪的药理作用,临床适应症也得到进一步的增加,已被列入公费医疗用药。

第一章川芎嗪的化学1.1 川芎嗪的结构本品为无色针状晶体,MP80~82℃(显微熔点仪,毛细管封闭法测定)。

具有特殊气味,有吸湿性,易升华,易溶于热水,石油醚。

溶于氯仿,稀盐酸,微溶于乙醚。

分子式为C8H12N2,分子量为136。

1.2 川芎嗪的合成方法(1)丁炔醇路线;(2)氨基丁醇路线;(3)丁二醇路线;(4)丁二酮双肟路线;(5)β-溴代乙酰丙酸和氨置反应管中,热至120~130℃得四甲基毗嗪;(6)丁酮路线1.3 川芎嗪的衍生物2-甲氨基-3,5,6-三甲基吡嗪,氘代川穹嗪第二章川芎嗪的药代动力学2.1 川芎嗪的吸收可自胃肠道很快吸收入血,口服给药1小时药物吸收率可达40%—50%左右。

TMP吸收进入肝脏后,可通过胆汁排泄途径进入消化道,被小肠及大肠上皮重吸收,形成肝肠循环。

2.2 川芎嗪的体内分布3H-川穹嗪放射自显影研究表明【2】,川穹嗪主要分布于脾脏、胆汁、大脑、肾脏、小肠等器官。

TMP可较持久而稳定地存留于大脑内,提示大脑是其重要的靶器官之一【3】。

川芎嗪

川芎嗪

药物说明Leabharlann 01药理作用02
不良反应
03
适应症
04
注意事项
06
临床应用
05
用法用量
1.对心脏的作用川芎嗪对离体豚鼠心脏有抑制心肌收缩的作用,并使心率减慢,增加心脏灌流量及降低全血 粘度,缓解兔和大鼠离体主动脉痉挛性收缩,对离体大鼠心肌缺血再灌注损伤具保护作用。抑制血栓素A2的生成, 抑制TXB2和乳酸脱氢酶(LDH)的释放,促进前列环素和6-酮-前列腺素F1的产生。
2.增加冠脉流量川芎嗪可剂量依赖性增加冠脉流量,川芎嗪7.5、15、30mg/kg给麻醉犬静注,均使冠状血管 扩张,增加冠脉流量,其作用机制可能是降低细胞内钙调素含量,抑制血管平滑肌细胞的增殖。
3.扩张外周血管和降低血压川芎嗪扩张肺血管、抑制急慢性缺氧引起的大鼠肺血管收缩和肺动脉升压反应, 抑制缺氧时肺小动脉中膜增厚和右心室肥大。对右心室士无明显影响,对失代偿期肺心病患者,可扩张肺血管, 降低肺动脉压的平均压和肺血管阻力,增加心输出量,促进离体肺动脉合成PGI2,舒张肺动脉,并呈剂量依赖性 关系。保护血管内皮细胞,减轻毛细血管通透性,降低麻醉犬血管阻力,增加脑、脑动脉及下肢血流量。舒张家 兔血管,增强心肌收缩力,加快心率,降低压力感受器敏感性和兴奋交感神经中枢,使正常血压兔、去甲肾上腺 上腺上腺素性急性高血压兔的血压降低,剂量依赖性增加肾血流量,并且有一定的利尿作用。
外观与性状:白色晶体或粉末 密度:1.08 熔点:77-80 °C(lit.) 沸点:190 °C(lit.) 闪点:128-130°C/200mm 折射率:1.503 稳定性:稳定。与强酸、强氧化剂不相容。 储存条件:在一个密闭容器存储。储存在阴凉,干燥,通风良好的区域,远离不相容物质。 蒸汽压:0.671mmHg at 25°C

川芎嗪的功效与副作用

川芎嗪的功效与副作用

川芎嗪的功效与副作用川芎嗪是一种中药,主要用于治疗血管痉挛等疾病。

它具有促进血液循环、舒张血管、抗炎作用等功效。

然而,使用川芎嗪也可能会出现一些副作用。

接下来,我们将详细讨论川芎嗪的功效和副作用。

首先,我们来讨论川芎嗪的功效。

川芎嗪主要被用于治疗血管痉挛性疾病,如头痛、偏头痛、心绞痛等。

它能够通过舒张血管,增加血流量,从而缓解疼痛症状。

此外,川芎嗪还有一定的抗炎作用,能够减轻炎症反应,对于缓解炎症性疾病也有一定的疗效。

另外,川芎嗪还可以促进血液循环,改善气血不足的症状,对于一些疼痛疾病如风湿性关节炎、肌肉疼痛等也有一定的治疗作用。

然而,使用川芎嗪也可能会出现一些副作用。

首先,川芎嗪可能会引发一些消化系统的不适反应,如胃部不适、消化不良、恶心、呕吐等。

这些不适反应通常是由于川芎嗪的刺激作用导致的,对于一些胃肠不好的人群,尤其是胃溃疡、胃炎等患者,使用川芎嗪时需要谨慎。

其次,川芎嗪还可能引发一些过敏反应,如皮肤瘙痒、红斑、过敏性皮炎等。

过敏反应一般出现在使用过量的情况下,对于存在过敏史的人群,使用川芎嗪时需要注意。

此外,川芎嗪还具有一定的中枢抑制作用,对于一些要求集中注意力的工作,如驾驶、操作机器等可能会产生影响。

因此,使用川芎嗪时需要避免从事危险操作。

最后,使用川芎嗪的人群需要注意的是一些禁忌症。

川芎嗪有一定的利尿作用,对于有肾功能不全的人群,特别是肾衰竭患者,禁用川芎嗪。

此外,对于孕妇、正在哺乳期的妇女以及儿童,由于川芎嗪的安全性尚不确定,一般不推荐使用。

总之,川芎嗪作为一种中药,具有一定的功效和治疗效果。

但是,我们也需要注意其潜在的副作用和禁忌症,避免不必要的风险。

在使用川芎嗪之前,最好咨询医生的建议,根据个人情况合理使用,以达到最佳的治疗效果。

川芎嗪结构式

川芎嗪结构式

川芎嗪结构式川芎嗪(Ligustilide)是一种天然有机化合物,属于香豆素类化合物。

它的结构式如下所示:川芎嗪是一种具有特殊香气的化合物,广泛存在于中药川芎中。

川芎是一种多年生植物,主要生长在中国西南地区和日本等地。

其根部被用作中药材,被认为具有活血化瘀、舒筋活络的功效。

川芎嗪的分子式为C12H14O2,相对分子质量为190.24 g/mol。

它是一种无色结晶固体,在常温下稳定。

川芎嗪的熔点为44-45°C。

川芎嗪是一种具有双键和酮基的化合物。

它的主要结构特点包括一个苯环、一个酮基和一个侧链。

苯环上有一个双键,而酮基位于侧链上,与苯环相连。

川芎嗪具有多种药理活性,被广泛应用于中药领域。

它被认为具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤等作用。

研究表明,川芎嗪可以通过调节细胞信号转导途径、抑制癌细胞增殖和诱导凋亡等机制发挥其药理活性。

川芎嗪的药理活性与其分子结构密切相关。

苯环上的双键可以提供一定的电子亲和性,使川芎嗪具有良好的自由基清除能力。

酮基则与细胞内多种酶和蛋白质相互作用,从而影响细胞信号传导和代谢。

在中药领域,川芎嗪常常与其他化合物共同存在,并且相互作用,发挥协同效应。

例如,川芎嗪与盐酸氨溴索合用时可以增强其镇痛作用;与益母草甙联合使用时可以增加其活血化瘀的效果。

除了中药领域,川芎嗪还被广泛应用于食品和香料工业。

由于其特殊的香气和生物活性,川芎嗪可以用作食品添加剂和香精的成分。

它可以为食品和香料提供独特的芳香味道,并具有抗氧化和抑菌的作用。

总结起来,川芎嗪是一种重要的天然有机化合物,具有多种药理活性和广泛的应用价值。

通过深入研究其分子结构与药理活性之间的关系,可以进一步揭示其作用机制,并为中药开发和新药研究提供指导。

参考文献: 1. Li, J., et al. (2017). Pharmacological effects and mechanisms of natural compounds isolated from traditional Chinese medicines on the treatment of ischemic stroke. Biomedicine & Pharmacotherapy, 96, 1291-1300. 2. Wu, X., et al. (2019). Ligustilide attenuates neuroinflammation and blood-brain barrier disruption via the peroxisome proliferator-activated receptor gamma-mediated TLR4 signaling pathway in a rat model of traumatic brain injury. Journal of Neuroinflammation, 16(1), 1-14. 3. Zhang, L., et al. (2020). Review:Ligusticum chuanxiong Hort: A review of chemistry and pharmacology. Pharmaceutical Biology, 58(1), 109-126.以上内容仅供参考。

川芎嗪

川芎嗪

川芎嗪【中文名称】川芎嗪【英文名称】Ligustrazine【别名】四甲基吡嗪 tetramethylpyrazine (TMPZ)【化学名称】tetramethylpyrazine【分子式】C8H12N2【分子量】136.20【物理性质】无色针状结晶, 熔点80-82°(显微测定),沸点190°。

具有特殊异臭,有吸湿性,易升华。

易溶于热水、石油醚, 溶于氯仿、稀盐酸,微溶于乙醚, 不溶于冷水Uvλ(H2O)max nm(logε):294(3.91),285(sh);IRνKBrmax 【成分来源】 <1> 伞形科植物川芎 Ligusticum chuanxiong Hort. 根茎<2> 姜科植物温莪术(郁金) Curcuma aromatica Salisb.根茎<3> 大戟科植物痛风麻疯树 Jatropha podagrica Hook.茎【化合物来源】吡嗪类生物碱川芎嗪(ligustrazine) 是我国最先从川芎根茎中提取出来的一种生物碱,它是川芎治疗心脑血管疾病的有效成分之一[2]。

中药川芎具有行气活血、祛风止痛、温通血脉之功效。

川芎嗪为川芎的主要成分,是一种吡嗪类生物碱。

药理研究证明,川芎嗪(TMP)具有扩张血管、增加动脉血流、抑制血小板聚集和降低血小板活性等作用,在体内具有吸收完全和分布广泛的特点[3]。

TMP 能快速通过血脑屏障,在脑中作用持久,放射自显影显示TMP 进入机体后5 min 即可透过血脑屏障,广泛分布于脑组织中,以脑干为最多[4]。

目前,在临床上TMP 已经用于脑卒中、哮喘、肺气肿、肺心病、慢性呼吸衰竭、成人呼吸窘迫综合征等疾病的治疗[5]。

现代医学表明川芎嗪(TMP)具有解痉、降低血管阻力、保护血管内皮细胞、抗血小板凝集、Ca2+拮抗、抗纤维化等作用。

边晓丽等通过实验发现TMP及其代谢产物均具有很强的羟自由基清除作用。

川芎嗪ppt

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xx年xx月xx日
目录
• 川芎嗪简介 • 川芎嗪的药理作用及机制 • 川芎嗪的临床应用 • 川芎嗪的不良反应与注意事项 • 川芎嗪的制备方法与工艺研究 • 川芎嗪的前景展望
01
川芎嗪简介
川芎嗪的化学成分与提取
川芎嗪的化学成分
川芎嗪(Ligustrazine)是一种有机化合物,其化学名称为四 甲基吡嗪(Tetramethylpyrazine),属于生物碱类化合物。
联合治疗
探索川芎嗪与其他药物联合应 用,以提高疗效并降低副作用

适应症拓展
研究川芎嗪在新的适应症领域的 应用,如肿瘤、心脑血管疾病等 。
个性化给药
根据患者的基因型、表型等信息, 制定个性化的川芎嗪治疗方案。
川芎嗪的药理作用及机制研究的前景展望
作用机制深入研究
进一步揭示川芎嗪的作用机制 ,为新药研发提供理论依据。
川芎嗪在抗炎和抗氧化应激方面的应用
川芎嗪具有抗炎作用
川芎嗪可抑制炎症细胞的活化和炎症因子的释放,对炎症性疾病具有治疗作 用。
川芎嗪具有抗氧化应激作用
川芎嗪可抑制氧化应激反应,对抗自由基损伤,对氧化应激相关疾病如糖尿 病和高血压等具有预防和治疗作用。
04
川芎嗪的不良反应与注意事项
川芎嗪的主要不良反应
川芎嗪的提取
川芎嗪主要从中药川芎(Ligusticum chuanxiong)中提取 ,通过溶剂萃取、分离、纯化等步骤得到。
川芎嗪的药理作用
1 2
扩张血管
川芎嗪能够扩张血管,可以改善血液循环,降 低血压。
抗血小板聚集
川芎嗪具有抑制血小板聚集的作用,可以预防 血栓形成。
3
抗炎
川芎嗪具有抗炎作用,可以缓解炎症,减轻疼 痛。

川芎嗪结构式

川芎嗪结构式

川芎嗪结构式1. 引言川芎嗪(Ligustilide)是一种天然产物,属于有机化合物的一类。

它被广泛应用于药物和食品工业中,具有多种生物活性和药理作用。

本文将对川芎嗪的结构式进行详细介绍,并探讨其在医药领域的应用。

2. 川芎嗪的结构式川芎嗪的结构式如下所示:H H| |H--C=C--C=C--C=O| |H H川芎嗪分子由苯环和丙烯酸酰基组成。

其中,苯环上有两个氢原子,丙烯酸酰基由两个碳氢化合物组成,中间通过双键连接。

3. 川芎嗪的来源川芎嗪主要存在于中草药当中,尤其是川芎(Ligusticum chuanxiong Hort.),因此得名为川芎嗪。

川芎是一种多年生植物,常见于中国四川、云南等地区。

4. 川芎嗪的生物活性川芎嗪具有多种生物活性,包括抗氧化、抗炎、抗菌、抑制肿瘤细胞生长等作用。

这些作用使得川芎嗪在药物研究和临床治疗中备受关注。

4.1 抗氧化作用川芎嗪能够清除体内的自由基,减少氧化应激对细胞的损害。

这种抗氧化作用有助于预防多种疾病的发生,如心脑血管疾病、癌症等。

4.2 抗炎作用川芎嗪能够抑制炎性因子的释放,减轻组织的炎症反应。

这种抗炎作用有助于治疗风湿性关节炎、皮肤过敏等疾病。

4.3 抑制肿瘤细胞生长川芎嗪能够干扰肿瘤细胞的生长和分裂过程,从而抑制肿瘤的发展。

这种抑制作用使得川芎嗪成为了一种重要的抗癌药物候选物。

5. 川芎嗪在医药领域的应用川芎嗪由于其多种生物活性和药理作用,在医药领域有着广泛的应用。

5.1 中草药川芎嗪主要存在于中草药川芎当中,因此在中医治疗中常常使用川芎来治疗多种疾病,如头痛、月经不调等。

5.2 药物川芎嗪可以通过化学合成或从天然植物中提取得到。

在药物研发过程中,川芎嗪被广泛应用于抑制肿瘤细胞生长、治疗心脑血管疾病等领域。

5.3 食品添加剂川芎嗪具有一定的食品保鲜和防腐作用,因此也被应用于食品工业中作为添加剂。

6. 结论本文对川芎嗪的结构式进行了详细介绍,并探讨了其在医药领域的应用。

川芎嗪的功效与作用及禁忌

川芎嗪的功效与作用及禁忌

川芎嗪的功效与作用及禁忌川芎嗪(Chuanxiong Rhizoma),又称川芎、川芎银背(Yin Bai)等,是常见的中药材之一。

川芎嗪的主要功效和作用是活血祛风、止痛和调节血液循环。

它在中医药中广泛应用于治疗各种疼痛症状和脑血管疾病。

然而,尽管川芎嗪具有显著的药理作用和治疗效果,但也存在某些禁忌和注意事项。

本文将详细介绍川芎嗪的功效与作用,同时也会讨论其潜在的禁忌。

一、川芎嗪的功效与作用1. 活血祛风川芎嗪具有活血祛风的功效。

它能够促进血液循环,改善微循环,增加组织的血液供应。

此外,川芎嗪还可以扩张血管,增加血流量,减少血液粘稠度,降低血液黏滞度,减轻血管阻塞和炎症反应,从而改善血液供应和营养供应。

2. 止痛川芎嗪具有明显的止痛作用。

它可以通过抑制疼痛感受器的激活和传导,减轻疼痛感觉和不适感。

此外,川芎嗪还可以抑制炎症反应和细胞因子的释放,减少炎症介质的生成和释放,从而减轻组织炎症反应和疼痛症状。

3. 调节血液循环川芎嗪对调节血液循环也有一定作用。

它可以提高血小板的活性和数量,促进血小板的聚集和凝血作用,从而改善血液循环和组织供血。

此外,川芎嗪还能够调节血管紧张度,增加血管弹性和扩张性,降低血压和阻塞,减轻动脉硬化和心脑血管疾病的发生。

4. 抗炎抗氧化川芎嗪还具有一定的抗炎和抗氧化活性。

它可以抑制炎症介质的生成和释放,减少组织炎症反应和炎症介质引起的损害。

此外,川芎嗪还可以提高抗氧化酶的活性,清除自由基,减轻氧化应激和细胞损伤,从而延缓衰老和疾病的发生。

二、川芎嗪的适应症1. 高血压川芎嗪可以降低血压,改善血液循环和组织供应,对治疗高血压有一定的效果。

它可以扩张血管,降低血管阻塞和炎症反应,减轻动脉硬化和心脑血管疾病的发生。

2. 心脑血管疾病川芎嗪可以改善心脑血液供应,减轻心脑血管疾病的症状和炎症反应。

它可以促进血液循环,增加血流量,减少血液粘稠度,改善微循环,减轻心脑血管病变和缺血缺氧。

3. 神经痛川芎嗪具有明显的止痛作用,对治疗神经痛有一定的效果。

川芎嗪结构式

川芎嗪结构式

川芎嗪结构式川芎嗪,又称川芎烯醚,是一种天然存在于川芎中的有机化合物。

川芎嗪的分子式为C20H24O2,分子量为296.41 g/mol。

其结构式如下所示:H3C O\ //C1 C2 C3 C4 C5\ / | | /C9--C8--C7--C6 /| ||C10 C11|| ||C12 -- C13 -- C14| || //C15 C16 C17| |C18 C19 C20\ /C21川芎嗪的结构中含有苯环、环己烯和环己烷基等基团,这些基团赋予了它一定的生物活性。

川芎嗪具有一定的神经保护作用,可以抑制炎症反应和氧化损伤,对中枢神经系统有一定的保护作用。

此外,川芎嗪还具有抗凝血和抗血小板活化作用,可用于治疗心血管疾病和脑血管疾病。

川芎嗪的生物合成途径主要是通过川芎中的特定酶催化作用下的化学反应完成的。

川芎中存在着川芎烯醇酮酸合成酶,该酶能将川芎烯合成川芎烯醇酮。

川芎烯醇酮可以通过川芎醇酮脱氢酶催化作用下的脱氢反应,转化为川芎烯醚。

川芎烯醚还可以通过川芎醚酮酯化酶催化作用下的酯化反应,转化为川芎烯醚酮,进一步转化为川芎烯醚醇。

最终,川芎烯醚醇可以通过川芎醛酮缩合酶催化作用下的缩合反应,转化为川芎醛酮,从而完成了川芎嗪的生物合成。

川芎嗪的药理作用主要是通过与多种受体结合发挥的。

研究表明,川芎嗪可经由对5-HT1A受体和5-HT2A受体的作用发挥其抗焦虑和抗抑郁作用。

同时,川芎嗪还可经由对NMDA受体的抑制作用,发挥其镇痛作用。

此外,川芎嗪还可通过调节乙酰胆碱能系统、抑制血小板活化和抗氧化等作用发挥其神经保护作用。

川芎嗪广泛应用于中医药领域。

在中医药方剂中,常常将川芎作为主要药物之一使用,如川芎胶囊、川芎酒等。

此外,川芎嗪还被用于中药注射剂的制备,如川芎嗪针。

然而,值得注意的是,川芎嗪有一定的毒副作用。

研究表明,川芎嗪可导致肝脏损伤、肝细胞坏死和肝功能异常等不良反应。

在临床使用川芎嗪时,需要慎重考虑其风险与收益。

川芎嗪

川芎嗪

川芎嗪[中文读音] chuān xiōng qín [英文名称] Ligustrazine[别名] 四甲基吡嗪 tetramethylpyrazine (TMPZ)[化学名称] tetramethylpyrazine[分子式] C8H12N2 [分子量] 136.20[物理性质] 无色针状结晶, 熔点80-82°(显微测定),沸点190°。

具有特殊异臭,有吸湿性,易升华。

易溶于热水、石油醚, 溶于氯仿、稀盐酸,微溶于乙醚, 不溶于冷水↑[1]。

Uvλ(H2O)maxnm(logε):294(3.91),285(sh);IRνKBrmax[药理作用]有对抗肾上腺素和氯化钾引起家兔离体动脉收缩的作用。

能明显增加冠脉流量,降低动脉压及冠脉阻力。

可通过血脑屏障,家兔静注可观察到肠系膜微循环血流速度和微血管开放数目增加, 故有增进微循环的作用。

能抑制ADP诱导的家兔体外血小板聚集, 当1mg/ml时, 其抑制率可达94.3%。

大鼠静脉注射 60mg/kg时, 对静脉分路血栓有抑制作用, 而对家兔耳缘静脉中由凝血引起的血栓则无抑制作用,因此, 川芎嗪可能通过抑制血小板聚集而阻止动脉血栓的形成。

TMPZ的抗血小板功能通过诱导抑制细胞内Ca++ 动员,通过抑制磷酸二酯酶活性来增强细胞内cAMP,同时减少在激活的血小板表面的 GP IIb/IIIa的暴露. 在CPB,TMPZ 有维护血小板的形态的完整、以及数量和功能的作用[17] 在高切应力下,血小板血栓形成被认为是由von Willebrand factor (vWF) 与血小板受体蛋白GP Iba and GP IIb/IIIa,相互作用发生的。

TMPZ发挥抗血小板效应,可能是通过抑制vWF-介导的血小板血栓形成过程。

此外,通过定量流式细胞仪检测到P-selectin 表面表达和微粒释放可被TMPZ抑制[18]。

TMP有直接扩血管作用,针对SKCa (small conductance calcium-activated potassium channel )的K通道特异的阻断剂或KATP(ATP-sensitive potassium channel )可以阻断TMP的作用。

川芎嗪临床应用研究

川芎嗪临床应用研究

川芎嗪临床应用研究川芎嗪是从中药川芎中提取的一种生物碱,化学名为四甲基吡嗪。

近年来,随着对川芎嗪药理作用研究的不断深入,其在临床上的应用日益广泛。

一、川芎嗪的药理作用1、改善血液循环川芎嗪能够扩张血管,降低血管阻力,增加血流量,特别是对于冠状动脉和脑血管,能有效改善心肌和脑组织的供血供氧。

2、抗血小板聚集和血栓形成它可以抑制血小板的聚集,降低血液黏稠度,防止血栓的形成,对于预防和治疗心脑血管疾病具有重要意义。

3、抗氧化和清除自由基川芎嗪具有一定的抗氧化作用,能够清除体内过多的自由基,减轻氧化应激对细胞的损伤。

4、保护神经细胞对神经细胞具有保护作用,能够减轻缺血、缺氧等因素对神经细胞的损害,促进神经功能的恢复。

二、川芎嗪在心血管疾病中的应用1、冠心病冠心病是由于冠状动脉粥样硬化导致心肌缺血缺氧引起的疾病。

川芎嗪可以通过扩张冠状动脉、增加冠状动脉血流量、改善心肌代谢等作用,缓解心绞痛症状,减少心肌梗死的发生。

2、高血压高血压患者常伴有血管内皮功能障碍和血液流变学异常。

川芎嗪能够改善血管内皮功能,降低血压,同时还能减轻高血压对心、脑、肾等重要脏器的损害。

3、心力衰竭在心力衰竭的治疗中,川芎嗪可以增强心肌收缩力,改善心脏泵血功能,减轻心脏负荷,提高患者的生活质量和生存率。

三、川芎嗪在脑血管疾病中的应用1、脑梗死脑梗死是由于脑部血管阻塞导致脑组织缺血缺氧坏死引起的疾病。

川芎嗪能够促进侧支循环的建立,改善脑血流灌注,保护脑细胞,减轻神经功能缺损,促进患者的康复。

2、短暂性脑缺血发作对于短暂性脑缺血发作患者,川芎嗪可以预防脑梗死的发生,降低复发率。

3、脑出血在脑出血的恢复期,川芎嗪可以促进血肿吸收,减轻脑水肿,改善神经功能。

四、川芎嗪在呼吸系统疾病中的应用1、慢性阻塞性肺疾病慢性阻塞性肺疾病患者常存在肺部血液循环障碍和缺氧。

川芎嗪能够改善肺部的血液循环,降低肺动脉高压,缓解呼吸困难等症状。

2、肺心病肺心病患者由于肺部病变导致肺动脉高压和右心功能衰竭。

川芎嗪片的功能主治和副作用

川芎嗪片的功能主治和副作用

川芎嗪片的功能、主治和副作用功能川芎嗪片是一种中药制剂,由川芎、赤芍、延胡索、苏子、益母草等药材组成。

它具有以下功能:1.活血化瘀:川芎嗪片含有川芎和延胡索等药材,这些药材具有活血化瘀的作用,能够促进血液循环,消除瘀血,缓解疼痛。

2.舒筋活络:川芎嗪片中的川芎和延胡索等成分具有舒筋活络的效果,能够缓解肌肉或关节的僵硬和疼痛,改善运动功能。

3.缓解经痛:川芎嗪片中的益母草成分有调理经血的作用,能够缓解经痛症状,经常服用可以改善女性月经不调问题。

4.改善微循环:川芎嗪片能够改善微循环,促进血液在微血管中的流动,提高氧气和营养物质的供应,改善组织的代谢功能。

5.抗血小板聚集:川芎嗪片中的川芎和赤芍等成分具有抗血小板聚集的作用,可以预防血栓形成,降低心脑血管疾病的风险。

主治川芎嗪片主要用于以下疾病的治疗:1.神经血管性头痛:川芎嗪片能够改善微循环,减轻颈椎血液供应不足引起的头痛症状。

常见的疾病包括颅内高压,脑供血不足,血液黏稠等。

2.风湿关节炎:川芎嗪片具有活血化瘀、舒筋活络的效果,可以缓解风湿关节炎引起的关节疼痛、肿胀等症状。

3.痛经症:川芎嗪片中的益母草成分能够改善女性月经不调问题,缓解痛经症状。

4.心脑血管疾病:川芎嗪片中的川芎和赤芍成分具有抗血小板聚集的作用,可以预防血栓形成,降低心脑血管疾病的风险。

5.伤口愈合缓慢:川芎嗪片中的川芎成分有促进血液循环的作用,能够提高伤口的供血量,促进伤口愈合。

副作用川芎嗪片作为一种药物,还存在一些副作用,包括但不限于以下方面:1.药物过敏:少数人对川芎嗪片中的药材可能存在过敏反应,如荨麻疹、皮疹、瘙痒等,出现过敏症状时应立即停药并就医。

2.胃肠道不适:部分患者在服用川芎嗪片期间可能出现胃部不适、恶心、呕吐等消化道反应,这些反应一般为轻度,可暂时停药后症状消失。

3.凝血功能异常:川芎嗪片中的川芎和赤芍等成分具有抗血小板聚集的作用,长期大剂量使用可能导致凝血功能异常,易出现出血现象,对于凝血功能异常的患者应慎用。

川芎嗪临床应用研究

川芎嗪临床应用研究

川芎嗪临床应用研究川芎嗪是从中药川芎中提取的有效成分,化学名称为四甲基吡嗪。

近年来,川芎嗪在临床上的应用越来越广泛,展现出了良好的治疗效果和潜力。

川芎嗪具有多种药理作用。

首先,它能够扩张血管,降低血管阻力,增加血流量,从而改善血液循环。

这对于治疗心脑血管疾病具有重要意义。

其次,川芎嗪具有抗血小板聚集和抗血栓形成的作用,能够减少血栓的发生风险,对于预防和治疗心肌梗死、脑梗死等疾病有一定的帮助。

此外,川芎嗪还具有抗氧化、抗炎、保护神经细胞等作用。

在心脑血管疾病的治疗中,川芎嗪发挥着重要的作用。

例如,对于冠心病患者,川芎嗪可以通过扩张冠状动脉,增加心肌供血,缓解心绞痛症状,提高患者的生活质量。

在脑梗死的治疗中,川芎嗪能够改善脑部血液循环,减轻脑缺血损伤,促进神经功能的恢复。

临床研究表明,川芎嗪联合常规治疗药物,如阿司匹林、他汀类药物等,能够显著提高治疗效果,降低疾病的复发率。

川芎嗪在呼吸系统疾病的治疗中也有一定的应用。

慢性阻塞性肺疾病(COPD)是一种常见的呼吸系统疾病,患者常存在肺部血液循环障碍和炎症反应。

川芎嗪可以通过改善肺部血液循环,减轻炎症反应,缓解患者的呼吸困难等症状。

此外,对于肺动脉高压患者,川芎嗪能够降低肺动脉压力,延缓疾病的进展。

在肾脏疾病方面,川芎嗪也显示出了一定的疗效。

肾小球肾炎是常见的肾脏疾病之一,其发病机制与免疫炎症反应和肾脏血液循环障碍有关。

川芎嗪具有抗炎和改善肾脏血液循环的作用,能够减轻肾小球炎症反应,保护肾功能。

对于糖尿病肾病患者,川芎嗪可以降低尿蛋白,延缓肾脏病变的进展。

在神经系统疾病的治疗中,川芎嗪同样具有应用价值。

帕金森病是一种常见的神经退行性疾病,其发病与多巴胺能神经元的损伤有关。

川芎嗪具有神经保护作用,能够减轻多巴胺能神经元的损伤,改善帕金森病患者的症状。

此外,对于脑外伤、脑出血等疾病引起的神经损伤,川芎嗪也能够促进神经功能的恢复。

然而,川芎嗪的临床应用也存在一些问题和挑战。

川芎嗪片的功能主治和作用

川芎嗪片的功能主治和作用

川芎嗪片的功能主治和作用功能主治川芎嗪片是一种常用的中药制剂,具有多种功能主治。

主要包括以下几个方面:1.补血活血:川芎嗪片具有活血化瘀的功效,可以促进血液循环,改善微循环,增加血液供应量。

它对于各种原因引起的血液循环障碍症状有很好的疗效,如瘀血引起的经闭、痛经、血瘀引起的痛风等。

2.缓解痛症:川芎嗪片具有镇痛作用,可以缓解各种原因引起的疼痛症状,如头痛、胸痛、腹痛等。

它常用于治疗中风后遗症引起的肢体疼痛,以及外伤引起的疼痛等。

3.调经止血:川芎嗪片能够调节女性的月经周期,缓解经期不调、经期过多等问题。

同时,它还具有止血作用,可以用于治疗各种出血性疾病,如子宫出血、鼻出血等。

4.抗炎消肿:川芎嗪片具有一定的抗炎作用,可以抑制炎症反应,缓解组织红、肿、痛等炎症症状。

它对于风湿性关节炎、血栓闭塞性脉管炎等炎症性疾病有一定的治疗作用。

5.抗血小板凝集:川芎嗪片中的有效成分对血小板凝聚有一定的抑制作用,可以预防血栓的形成,降低心脑血管疾病的发生风险。

作用川芎嗪片作为一种中药制剂,不仅具有上述的功能主治,还有以下几个重要的作用:1.血管扩张:川芎嗪片中的有效成分可以导致血管扩张,增加血流量,改善微循环,从而达到活血化瘀的目的。

2.保护心肌:川芎嗪片对心肌具有保护作用,可以提高心肌抗缺血、抗氧化能力,减少心肌损伤。

3.调节免疫:川芎嗪片可以调节机体免疫功能,增强机体的抵抗力,提高免疫力,减少疾病的发生。

4.改善记忆:川芎嗪片对改善记忆和抑制记忆衰退有一定的作用,对于老年痴呆症等记忆障碍性疾病有一定的辅助作用。

5.抗氧化:川芎嗪片中的有效成分具有一定的抗氧化活性,可以清除自由基,减少氧化损伤。

注意事项在使用川芎嗪片时,需要注意以下事项:1.孕妇、哺乳期妇女和儿童应在医生指导下使用。

2.使用时应按照医生的嘱咐剂量服用,避免超量使用。

3.对川芎嗪片的成分过敏者慎用。

4.长期服用川芎嗪片时,应定期复查相关指标,避免出现药物不良反应。

川芎嗪片的功能主治是

川芎嗪片的功能主治是

川芎嗪片的功能主治是引言川芎嗪片是一种中药制剂,以川芎为主要药材,通过提取川芎的有效成分制成。

川芎是一种常用的中药材,被广泛应用于中医临床药方中。

川芎嗪片以其独特的药理作用,具有多种功能主治,适用于许多疾病的治疗和预防。

功能主治1. 血液循环调节川芎嗪片具有调节血液循环的功效。

川芎嗪片中的活性成分能够促进血液循环,改善血液流动性,增加毛细血管的通透性,从而有效缓解血液循环障碍引起的症状。

临床应用中,川芎嗪片常用于治疗因血液循环不畅引起的头痛、四肢麻木和疼痛等症状。

2. 抗炎作用川芎嗪片具有明显的抗炎作用。

川芎嗪片中的活性成分能够抑制炎症反应的发生和发展,减少炎症介质的释放,从而缓解炎症引起的疼痛和肿胀。

临床应用中,川芎嗪片常用于治疗风湿性关节炎、肌肉疼痛和扭伤等炎症性疾病。

3. 抗血小板聚集作用川芎嗪片具有抗血小板聚集作用。

川芎嗪片中的活性成分能够抑制血小板的聚集和血栓的形成,防止血栓引起的血管堵塞,从而减少心脑血管疾病的发生和发展。

临床应用中,川芎嗪片常用于预防和治疗心脑血管疾病,如心绞痛、短暂性脑缺血发作等。

4. 抗氧化作用川芎嗪片具有抗氧化作用。

川芎嗪片中的活性成分能够清除自由基,减少氧化应激引起的细胞损伤,提高机体的抗氧化能力。

临床应用中,川芎嗪片常用于预防和治疗因氧化应激引起的疾病,如肝炎、动脉硬化等。

5. 调节内分泌川芎嗪片具有调节内分泌的作用。

川芎嗪片中的活性成分能够调整机体内分泌的平衡,减少激素的分泌和释放,从而改善内分泌失调引起的症状。

临床应用中,川芎嗪片常用于治疗月经不调、更年期综合征等病症。

使用方法与注意事项使用川芎嗪片时,应按照医嘱进行剂量和用药时间的控制。

一般建议口服,每次剂量根据患者的具体情况而定。

同时,应遵守以下注意事项:1.孕妇和哺乳期妇女慎用:川芎嗪片在孕妇和哺乳期妇女中的安全性尚未明确证实,因此在这些人群中应慎用。

2.老年人用药:川芎嗪片对老年人的安全性和药效尚未做足够的研究,因此老年人在使用时应谨慎,避免超剂量使用。

川芎嗪结构式 -回复

川芎嗪结构式 -回复

川芎嗪结构式-回复川芎嗪(chuanxiongzine)是一种古老而有效的中药成分,具有广泛的药理活性和临床应用。

它被广泛用于治疗神经系统疾病、心血管疾病和炎症等多种疾病。

本文将一步一步回答有关川芎嗪的结构式和相关内容。

一、川芎嗪的结构式:川芎嗪的结构式是C12H17NO3,化学名称为3-[2-(dimethylamino)ethyl]-1H-indol-4-ol。

它是一种缺乏色素的结晶物,外观呈白色或类白色固体。

二、川芎嗪的来源:川芎嗪最早来自于中药川芎(学名:Ligusticum chuanxiong),属于伞形科植物。

川芎原植物主要生长于中国西南地区,如四川、云南等地。

它是一种常见的中药材,已有几千年历史。

川芎的根部是药用部分,被广泛用于中药制剂和中药饮片中。

三、川芎嗪的药理活性:川芎嗪具有广泛的药理活性,主要包括以下方面:1. 抗血小板活化作用:川芎嗪可以抑制血小板的活化和凝聚作用,从而减轻血液黏稠度,预防血栓形成。

2. 抗炎作用:川芎嗪具有抗炎活性,可以抑制肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白介素-1β(IL-1β)等炎症介质的释放,减轻炎症反应。

3. 扩张血管作用:川芎嗪能扩张血管,降低外周阻力,改善血液循环,有助于治疗心血管疾病。

4. 镇痛作用:川芎嗪能够通过调节中枢和外周镇痛系统,减轻疼痛感。

5. 保护神经细胞作用:川芎嗪可以抑制氧化应激反应,减少自由基的产生,从而保护神经细胞免受损伤。

四、川芎嗪的临床应用:基于川芎嗪的药理活性,它被广泛应用于临床治疗各种疾病,包括但不限于以下几种:1. 中风后遗症:川芎嗪可以改善脑血液循环,增强神经细胞的代谢活力,减少中风后遗症的程度和持续时间。

2. 心绞痛:川芎嗪能够扩张冠状动脉,增加心肌供血,缓解心绞痛的发作。

3. 高血压:川芎嗪能够降低外周血管阻力,降压作用明显,有助于治疗高血压。

4. 痛经:川芎嗪能够缓解月经期间的疼痛和不适感,改善女性生活质量。

川芎嗪的功能主治

川芎嗪的功能主治

川芎嗪的功能主治1. 川芎嗪的简介:川芎嗪,又称川芎酮、薄带川芎酮,是一种从川芎中提取的黄酮类物质。

川芎是一种常见的中草药,具有广泛的应用价值。

川芎嗪作为川芎的主要有效成分,在中医药领域也有着重要的作用。

2. 川芎嗪的功能特点:•祛风镇痛:川芎嗪具有较强的祛风镇痛作用,可用于治疗风寒湿痹、风湿性关节炎等风寒湿痹类疾病。

•活血化瘀:川芎嗪能够促进血液循环,改善血液流通,具有活血化瘀的作用,可用于治疗瘀血证、痛经以及因气血不畅引起的各种疼痛病症。

•调经止血:川芎嗪对女性的月经调节有一定的作用,可以缓解痛经、血块、经量过多等问题。

•降低血小板凝聚:川芎嗪可以降低血小板的凝聚能力,防止血栓形成,预防和治疗心脑血管疾病。

•抗炎作用:川芎嗪具有一定的抗炎作用,可以减轻炎症反应,对风湿性疾病、过敏性疾病等具有一定的治疗效果。

3. 川芎嗪的主要应用领域:•心脑血管疾病:川芎嗪对降低血小板凝聚、改善血液流通有一定的作用,可用于预防和治疗心脑血管疾病,如冠心病、脑血管病等。

•风湿性疾病:川芎嗪的祛风镇痛作用使其成为风湿性疾病的常用药物,如风湿性关节炎、风湿病等。

•妇科疾病:川芎嗪能够调节女性的月经情况,缓解痛经、月经不调等问题,适用于痛经、月经量过多等妇科疾病。

•瘀血病症:川芎嗪的活血化瘀作用使其成为瘀血证的常用药物,适用于各种因瘀血引起的疾病,如淤血性肝脾肿大、痛经等。

•其他:川芎嗪还可以治疗一些其他疾病,如过敏性疾病、疲劳综合征等。

4. 川芎嗪的注意事项:•川芎嗪不宜长期高剂量使用,以免引起不良反应。

•孕妇和哺乳期妇女慎用川芎嗪。

•川芎嗪应避免与其他药物同时使用,特别是抗凝血药物。

•对该物质过敏的人应避免接触和使用川芎嗪。

5. 结语:川芎嗪作为川芎的主要有效成分,具有祛风镇痛、活血化瘀、调经止血等多种功能主治。

在心脑血管疾病、风湿性疾病、妇科疾病、瘀血病症等方面有着广泛的应用价值。

然而,使用川芎嗪时需要谨慎遵循注意事项,以确保用药的安全性和有效性。

川芎嗪结构式 -回复

川芎嗪结构式 -回复

川芎嗪结构式-回复川芎嗪(Ligustilide)是一种天然植物提取物,主要存在于中药材川芎(Ligusticum chuanxiong Hort.)中。

川芎是一种传统中药,在中医中被广泛应用于治疗血液循环障碍、痛经、头痛、风湿等症状。

川芎嗪是川芎中的有效成分,具有抗炎、抗氧化、血管扩张等多种药理作用。

本文将详细介绍川芎嗪的结构式、来源、药理作用及其在医学领域中的应用。

一、川芎嗪的结构式:川芎嗪的结构式为:C12H14O2。

它是一种具有稠杂环结构的有机化合物,可以通过川芎的提取工艺获得。

二、川芎嗪的来源:川芎嗪主要存在于植物川芎中,是一种具有悠久历史的传统中药。

川芎属于伞形科植物,常见于我国的四川、贵州、云南等地区。

川芎的根部是其药用部位,常被干燥研碎后使用。

三、川芎嗪的药理作用:1. 抗炎作用:川芎嗪具有抑制炎症反应的效果,可以抑制炎症介质的产生,减轻炎症反应的程度。

2. 抗氧化作用:川芎嗪具有抗氧化作用,可以清除自由基,减少氧化应激对细胞的损伤,保护细胞免受损害。

3. 血管扩张作用:川芎嗪可以通过调节内皮细胞的功能,促进一氧化氮的释放,从而扩张血管,改善血液循环。

4. 抗凝血作用:川芎嗪可以抑制血小板聚集,减少血栓的形成,有助于预防血栓性疾病的发生。

5. 免疫调节作用:川芎嗪可以调节免疫系统的功能,增强机体的免疫力。

四、川芎嗪在医学中的应用:1. 血液循环障碍的治疗:川芎嗪可以改善血液循环,调节血管的张力,对于高血压、动脉硬化等循环系统疾病有一定的辅助治疗效果。

2. 痛经的缓解:川芎嗪可以通过舒张子宫血管,增加子宫血流量,缓解痛经症状。

3. 头痛的治疗:川芎嗪可以扩张头部血管,增加血流,减轻头痛。

它常常与其他中药配伍使用,如桂枝、白芍等。

4. 风湿疾病的治疗:川芎嗪具有抗炎作用,可以缓解风湿疼痛,改善关节活动度。

常用于治疗风湿性关节炎、颈椎病等疾病。

总结:川芎嗪是川芎中的有效成分,具有抗炎、抗氧化、血管扩张等多种药理作用,被广泛应用于中医药领域。

川芎嗪注射功效与作用

川芎嗪注射功效与作用

川芎嗪注射功效与作用
川芎嗪注射是一种中药注射剂,主要成分为川芎嗪。

川芎嗪具有扩血管、抗炎、镇痛、抗血小板聚集等作用,因此被广泛用于治疗心脑血管疾病、中枢神经系统疾病和炎症相关疾病。

川芎嗪注射通过扩张血管,可以增加血流量,促进微循环,从而改善心脑血管病变引起的症状。

它还具有抗炎作用,可以抑制炎性物质的产生和炎症反应,减轻组织炎症损伤。

此外,川芎嗪注射还具有镇痛作用。

它可以通过抑制疼痛传导途径,减少疼痛信号的传递,从而减轻疼痛感觉。

同时,川芎嗪注射还能抑制血小板的聚集和血小板凝聚素的释放,防止血栓形成,预防心脑血管疾病的发生和进展。

川芎嗪注射常用于治疗中风、心绞痛、心肌梗死、脑梗塞、脑卒中后遗症等心脑血管疾病,也可用于治疗炎症性疾病、痛风等炎症相关疾病。

值得注意的是,川芎嗪注射在使用过程中应遵循医生的建议和剂量,避免过量使用或长期使用。

且对于过敏体质的患者应慎用,避免出现过敏反应。

川芎嗪注射的用法用量

川芎嗪注射的用法用量

川芎嗪注射的用法用量
川芎嗪注射是一种中药注射剂,通常用于改善血液循环、治疗中风后遗症、头痛和失眠等症状。

以下是一般的用法用量:
1. 用法:川芎嗪注射通常是通过静脉注射给药。

2. 用量:剂量的具体使用应根据症状和个体情况来确定,一般建议成人每次注射10毫升,每日1次。

儿童的用量应根据年龄和体重来确定,并由医生指导。

使用川芎嗪注射时应注意以下事项:
1. 使用前请详细阅读药品说明书,咨询医生或药师的建议。

2. 严格按照医生或药师的建议使用剂量,不要自行增加或减少用量。

3. 如果出现过敏反应、不良反应或副作用,请立即停止使用并告知医生。

4. 川芎嗪注射通常由医院或医生开具处方,应在医生的指导下使用。

请注意,以上仅为一般参考,具体用法用量应由专业医生根据患者情况而定。

如果您需要使用川芎嗪注射,请咨询医生或中医师的指导。

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其他
• 川芎嗪明显抑制心包及心外膜的增厚、纤维组织 增生,降低血管平滑肌细胞内钙调素含量,从而 抑制血管平滑肌细胞(VSMC)的生长、分裂, 且随剂量的增加而增加。增加急性胰腺炎(AP) 大鼠胰腺相对血流量及灌注量,减轻胰腺病理形 态损伤,提高存活率。机制是纠正AP时(血栓素 花生四烯酸 )TXA2-PGI2(前列环素)失衡,降 低血小板聚集率。对环孢素A(CsA)引起胰岛β 细胞毒性有良好保护作用,减轻CsA引起的尿、 血栓素B2和尿血栓素B2/6-酮-前列腺素F1α值的 升高。对血管神经皮瓣移植术具良好的抗凝作用。
毒副作用与不良反应
※ 毒理研究显示 :小鼠尾静脉注射LD50为200mg/kg ※ 川芎嗪的毒副作用时间与下列因素有关: A 由于其半衰期短,需要多次给药; B 血液中出现药物浓度起伏的峰谷现象, 增加了 川芎嗪的毒副作用。
※ 口服偶有胃部不适、口干、嗜睡,停药可缓解。
临床应用
川芎嗪具活血化瘀而兼有理气功用,治疗 缺血性脑血管疾病、缺血性肢体血管性疾 病、部分消化系统、泌尿系统和呼吸系统 及眼耳鼻咽喉科等有关系统疾病, 取得了 相当的效果
增加冠脉流量
• 川芎嗪可剂量依赖性增加冠脉流量,川芎 嗪7.5、15、30mg/kg给麻醉犬静注,均使 冠状血管扩张,增加冠脉流量,其作用机 制可能是降低细胞内钙调素含量,抑制血 管平滑肌细胞的增殖。
扩张外周血管和降低血压
• 川芎嗪扩张肺血管、抑制急慢性缺氧引起的大鼠肺血管收 缩和肺动脉升压反应,抑制缺氧时肺小动脉中膜增厚和右 心室肥大。对右心室±dP/dt· max无明显影响,对失代偿 期肺心病患者,可扩张肺血管,降低肺动脉压的平均压和 肺血管阻力,增加心输出量,促进离体肺动脉合成前列腺 素(PGI2),舒张肺动脉,并呈剂量依赖性关系。保护 血管内皮细胞,减轻毛细血管通透性,降低麻醉犬血管阻 力,增加脑、脑动脉及下肢血流量。舒张家兔血管,增强 心肌收缩力,加快心率,降低压力感受器敏感性和兴奋交 感神经中枢,使正常血压免、去甲肾上腺素性急性高血压 兔的血压降低,剂量依赖性增加肾血流量,并且有一定的 利尿作用。
抑制血小板聚集、抗血栓
• 川芎嗪体外对ADP、胶原、凝血酶诱导所致家兔 血小板聚集有强烈抑制作用,抑制血小板丙二醛 的生成,但对外源性花生四烯酸诱导的血小板聚 集无抑制作用,川芎嗪通过增加血小板。cAMP 含量,调节TXA2/PGI2的平衡,置换其膜上Ca2+, 使膜负电荷增加,从而使血小板聚集受到抑制, 对抗凝血酶诱导的单核细胞与血小板之间的聚集, 其作用机制是抑制血小板中磷脂酰肌醇-4-磷酸 (PIP)激酶和20K蛋白质磷酸化。川芎嗪降低全 血粘度,红细胞及血小板电泳加快,降低纤维蛋 白原,抑制血栓形成。
对心脏的作用
• 川芎嗪对离体豚鼠心脏有抑制心肌收缩的 作用,并使心率减慢,增加心脏灌流量及 降低全血粘度,缓解兔和大鼠离体主动脉 痉挛性收缩,对离体大鼠心肌缺血再灌注 损伤具保护作用。抑制血栓素A2的生成, 抑制血栓素(TXB2)和乳酸脱氢酶(LDH) 的释放,促进前列环素和6-酮-前列腺素FIα 的产生。
临床新用
※穴位注射治疗冠心病: 取背部膈俞穴将4ml 药液在进针得 气后沿脊柱方向进入2-3cm再注药,每日1次, 连用10天,不 仅可明显改善患者的自觉症状,且心功能和血流变指标亦 明显进步。 ※宫腔内给药治疗输卵管不通: 直接宫腔内给药可活血消肿 改善局部微循环,促进斑痕粘连吸收而再通输卵管。方法 为500mg加生理盐水10ml,用双腔管将药液缓缓注入子宫 腔流经输卵管,于停经后3-7天给药,3天1次,共3次,月经前 15天停药。1疗程再通率达66%, 2疗程再通率达88%。 ※膝关节骨性关节炎:本剂可对抗患者关节囊和滑膜静脉内红 细胞堆积、微循环瘀滞而使软骨退变症状。于常规穿刺抽 尽关节积液后,注入4毫升药液, 每周1次,6次为1疗程,有效 率90%。
临床数据统计
用法用量
– 静脉滴注。缺血性脑血管病急性期及其他缺血性血管 疾病,以本品注射液40-80mg(1-2支),稀释于5%葡 萄糖注射液或氯化钠注射液250~500ml中静脉点滴。 速度不宜过快,一日1次,10日为1个疗程,一般使用 1-2个疗程。 – 穴位注射。缺血性脑血管疾病恢复期及后遗症。每次 选3-4个穴位,每穴注射10-20mg(1/4-1/2支),隔日 1次,15次为1个疗程,一般使用1-2个疗程,在给药间 隔日可配合头皮针治疗。
抗放射损伤及放射增敏:
• 川芎嗪可减少放射引起的纤维组织增生、 肺纤维化、皮肤纤维化、肠粘连减轻小鼠 放射性肺炎。降低肿瘤细胞表面活性,改 变癌症患者血液循环的“交凝状态”,与 放疗药物配合,可改变瘤周围组织及瘤体 的微循环,使瘤细胞不易粘成团而在血流 中单个被杀灭,还可增强放射部位的血供 和氧供,抑制纤维母细胞亢进的胶原合成 作用。
对泌尿系统的作用
• 川芎嗪有效地减轻家兔实验性肾小球肾炎基底膜 的损伤,减少渗出,阻抑新月体的形成,使蛋白 尿减少,改善肾功能。其机制与影响前列腺素代 谢,抗血小板作用,减少活性氧产生,提高机体 抗脂质过氧化能力,改善机体的Zn2+、Cu2+、 Ca2+、Mg2+的代谢紊乱有关。减轻甘油所致家 兔肾功能衰竭,使肾血流量维持正常,或加速其 恢复,提高肾髓质内PGA2和PGE1水平,使肾小 管钠重吸收功能保持较高水平,增加肾衰患者血 流量,提高对肌酐的清除率,并降低环孢素A所 致肾中毒。
性状: 本品为无色澄明液体。
结构特点
川芎嗪母核( 吡嗪环) 为其药效基团; 所联接的 四个取代基主要影响药物在体内的吸收、分布、 代谢及排泄等, 即为药代动力学基团。因此, 在 保留吡嗪环不变的基础上, 对侧链进行结构的修 饰改造, 就可能延长作用时间, 得到高效、低毒 的心脑血管药物。
稳定性
作用靶点及结合方式
紧密连接 蛋白表达 增加
刺激结肠、胰腺导管
用药 后
细胞内 Ca² + 分泌增 加Байду номын сангаас
阴离子 (Cl-和 HCO3-) 分泌增 多
上皮膜 电阻升 高
消化道 粘膜屏 障功能 改善
作用靶点及结合方式
保护脑神经 组织,治疗 缺血性脑血 管病
作用靶点与结合方式
抗纤维化
缓解吸烟所 致肺损伤
抑制氧自由基释放
改善微循环
• 川芎嗪可改善实验性微循环和血瘀障碍, 增大毛细血管口径,改变血流流态,血流 速度增快,血流量增加,开放毛细血管数 增多,并可抑制白细胞游走。
对呼吸系统作用
• 川芎嗪对白三烯C4、D4,组织胺、前列腺素F2α、 消炎痛等所致的豚鼠离体气管条、肺主动脉条和 过敏肺组织等平滑肌痉挛有一定抑制作用,但对 乙酰胆碱所致的肌肉痉挛无拮抗作用。保护肾上 腺素所致大鼠肺水肿,显著提高存活率。对胰蛋 白酶气溶胶所致豚鼠肺气肿,有较好防治作用, 体外抑制弹性蛋白酶活力,防止分解弹力纤维, 体内增加哮喘豚鼠外周血小板数量,抑制β-TG、 PF4、TXB2的释放和分泌,增加血浆6-酮PGF1α含量,从而显著抑制血小板聚集和释放功 能,明显改善哮喘豚鼠的发作程度。
• 老年用药:
– 尚不明确。
Thanks
抗肿瘤
• 川芎嗪显著抑制B16-F10黑素瘤的转移,轻 度抑制K562/S细胞 DNA合成,显著增强 K562/ADM对阿霉素及小鼠抗药艾氏腹水癌 的敏感性。其机制是降低肺转移小鼠血浆 TXB2含量,增强NK细胞活性。
增强免疫功能
• 川芎嗪显著提高大小鼠外周血中性白细胞 和单核巨噬细胞的吞噬指数和吞噬百分率, 提高淋巴细胞ANAE检测的阳性百分率。增 强淋巴细胞转化和SRBC(绵羊红细胞)抗 体的形成,对人外周血单个核细胞(PMN) 受佛波醇(PMA)刺激后产生的呼吸暴发 全过程有抑制作用,且呈剂量依赖性。
改善脑循环
• 川芎嗪对脑缺血再灌注所致脑损伤有保护作用, 减轻神经元和微血管内皮细胞损伤和改善神经体 征,对完全性脑缺血有短期改善效应,并且有一 定程度的促进脑复苏作用,拮抗脑缺血后体循环 与肺血压升高,减轻KCN造成脑缺氧,双侧结扎 颈动脉造成脑缺血所致大、小鼠的脑组织损伤和 脂质过氧化物的增高,降低急性缺血性脑卒中患 者血液粘度及血小板聚集。抑制脑缺血时血小板 的激活,纠正TXA2-PGI平衡失调,调理脑微循环 障碍。

注意 事项
• 1.脑水肿或少量出血者与缺血性脑血管病鉴 别困难时应慎用。 2.对冠心病患者在静脉滴注时应注意观察心 脏、血压的变化。 3.本品酸性较强,不宜与碱性药物配伍。
禁忌
• • 脑出血及有出血性倾向的患者禁用。 对本品过敏者禁用。
• 孕妇及哺乳期妇女用药:
– 尚不明确。
• 儿童用药:
– 尚不明确。
作用靶点及结合方式
对心血管系统的作用 对消化系统作用
对脑组织的作用
对呼吸系统的作用
作用靶点及结合方式
舒张血管平滑肌,扩张血管 • 增加细胞内 cAMP 水平,继而影响血管平滑肌胞浆Ca2+ 清 除, 降低细胞内Ca2+ 浓度 舒张血管,降低血压,减轻心脏后负荷
• 促进血管内皮细胞释放一氧化氮(NO) ,维持NO/血浆内 皮素( ET值)平衡
预防肺水肿
恢复ET值和NO之 间的动态平衡
抑制É型前胶原 mRNA
同时有的研究认为 川芎嗪拮抗Ca2+ 的作用也是重要机 制之一
保护细胞膜、减 轻肺损伤
血管通透性降低, 缺氧状态得到改 善
保护了肺血管 的结构和功能
药代动力学
※ 给犬灌胃川芎嗪后,大部分在胃肠道吸收迅速,分布较 广,迅速消除。肝肾脑次之,可通过血脑屏障,最终肾 脏排出体外 ※ 给犬静注19.52mg/kg 川芎嗪,发现属于一室模型。T1/2 为 27.5min,主要分布于肝胆 大脑 小肠 肾脏等器官, 由以肾脏最为明显 ※ 正常志愿者肌注TNPH40mg后,0.25~0.5h达吸收高峰,药 物分布及消除速度都很快。体内过程符合一室开放模型。 T1/2为27.5min。主要分布于肝、胆、小肠、大脑和肾脏 等器官,尤以肝脏最为明显,表明肝脏是靶器官
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