川芎嗪注射液

川芎嗪注射液
方名: 川芎嗪注射液
处方来源:苏卫药准字（83）7107－1号。

剂型: 注射剂。

药物组成: 川芎嗪的磷酸盐或盐酸盐。

功效: 活血行气，祛风止痛。

主治: 缺血性中风，胸胁刺痛，跌打肿痛，高血压、冠心病、偏头痛、缺血性脑病等。

用法用量: 注射剂：肌肉注射，磷酸川芎嗪每次50-100mg，1日1-2次，15日为1疗程。

穴位注射：选3-4个穴位，每穴注射磷酸川芎嗪12.5-25mg 或盐酸川芎嗪10-20lmg，隔日1次，1个月为1疗程。

静脉滴注：每次磷酸川芎嗪100mg或盐酸川芎嗪40-80mg，用5%葡萄糖液250-500ml 稀释后滴注，日1次，10-15日为1疗程。

用药禁忌:脑出血及有出血倾向患者禁用，脑水肿者或小量脑出血与闭塞性脑血管病鉴别困难时慎用。

避光密闭保存。

不良反应:临床应用副作用主要为消化道症状，极少数妇女经期提前，经量增多，一过性GPT增高，偶有药热或药疹发生。

药理作用(临床应用):主要有改善微循环，扩张血管，增加冠脉流量，抑制血小板聚集，抗血栓形成等作用。

1．对心脏的作用：川芎嗪对离体豚鼠心脏有抑制心肌收缩的作用，并使心率减慢，增加心脏灌流量及降低全血粘度，缓解兔和大鼠离体主动脉痉挛性收缩，对离体大鼠心肌缺血再灌注损伤具保护作用。

抑制血栓素A2的生成，抑制TXB2和乳酸脱氢酶（LDH）的释放，促进前列环素和6-酮-前列腺素FIα的产生。

2．增加冠脉流量：川芎嗪可剂量依赖性增加冠脉流量，川芎嗪7.5、15、30mg/kg给麻醉犬静注，均使冠状血管扩张，增加冠脉流量，其作用机制可能是降低细胞内钙调素含量，抑制血管平滑肌细胞的增殖。

3. 扩张外周血管和降低血压：川芎嗪扩张肺血管、抑制急慢性缺氧引起的大鼠肺血管收缩和肺动脉升压反应，抑制缺氧时肺小动脉中膜增厚和右心室肥大。

对右心室±dP/dt· max无明显影响，对失代偿期肺心病患者，可扩张肺血管，降低肺动脉压的平均压和肺血管阻力，增加心输出量，促进离体肺动脉合成PGI2，舒张肺动脉，并呈剂量依赖性关系。

保护血管内皮细胞，减轻毛细血管通透性，降低麻醉犬血管阻力，增加脑、脑动脉及下肢血流量。

舒张家兔血管，增强心肌收缩力，加快心率，降低压力感受器敏感性和兴奋交感神经中枢，使正常血压免、去甲肾上腺素性急性高血压兔的血压降低，剂量依赖性增加肾血流量，并且有一定的利尿作用。

4．改善脑循环：川芎嗪对脑缺血再灌注所致脑损伤有保护作用，减轻神经元和微血管内皮细胞损伤和改善神经体征，对完全性脑缺血有短期改善效应，并且有一定程度的促进脑复苏作用，拮抗脑缺血后体循环与肺血压升高，减轻KCN造成脑缺氧，双侧结扎颈动脉造成脑缺血所致大、小鼠的脑组织损伤和脂质过氧化物的增高，降低急性缺血性脑卒中患者血液粘度及血小板聚集。

抑制脑缺血时血小板的激活，纠正TXA2-PGI平衡失调，调理脑微循环障碍。

5．抑制血小板聚集、抗血栓：川芎嗪体外对ADP、胶原、凝血酶诱导所致家兔血小板聚集有强烈抑制作用，抑制血小板丙二醛的生成，但对外源性花生四烯酸诱导的血小板聚集无抑制作用，川芎嗪通过增加血小板。

cAMP含量，调节TXA2/PGI2的平衡，置换其膜上Ca2+，
使膜负电荷增加，从而使血小板聚集受到抑制，对抗凝血酶诱导的单核细胞与血小板之间的聚集，其作用机制是抑制血小板中磷脂酰肌醇-4-磷酸（PIP）激酶和20K蛋白质磷酸化。

川芎嗪降低全血粘度，红细胞及血小板电泳加快，降低纤维蛋白原，抑制血栓形成。

6．对泌尿系统的作用：川芎嗪有效地减轻家兔实验性肾小球肾炎基底膜的损伤，减少渗出，阻抑新月体的形成，使蛋白尿减少，改善肾功能。

其机制与影响前列腺素代谢，抗血小板作用，减少活性氧产生，提高机体抗脂质过氧化能力，改善机体的Zn2+、Cu2+、Ca2+、Mg2+的代谢紊乱有关。

减轻甘油所致家兔肾功能衰竭，使肾血流量维持正常，或加速其恢复，提高肾髓质内PGA2和PGE1水平，使肾小管钠重吸收功能保持较高水平，增加肾衰患者血流量，提高对肌酐的清除率，并降低环孢素A所致肾中毒。

7．改善微循环；川芎嗪可改善实验性微循环和血瘀障碍，增大毛细血管口径，改变血流流态，血流速度增快，血流量增加，开放毛细血管数增多，并可抑制白细胞游走。

8．对呼吸系统作用：川芎嗪对白三烯C4、D4，组织胺、前列腺素F2α、消炎痛等所致的豚鼠离体气管条、肺主动脉条和过敏肺组织等平滑肌痉挛有一定抑制作用，但对乙酰胆碱所致的肌肉痉挛无拮抗作用。

保护肾上腺素所致大鼠肺水肿，显著提高存活率。

对胰蛋白酶气溶胶所致豚鼠肺气肿，有较好防治作用，体外抑制弹性蛋白酶活力，防止分解弹力纤维，体内增加哮喘豚鼠外周血小板数量，抑制β-TG、PF4、TXB2的释放和分泌，增加血浆6-酮-PGF1α含量，从而显著抑制血小板聚集和释放功能，明显改善哮喘豚鼠的发作程度。

9．抗肿瘤：川芎嗪显著抑制B16-F10黑素瘤的转移，轻度抑制K562/S细胞DNA合成，显著增强K562/ADM对阿霉素及小鼠抗药艾氏腹水癌的敏感性。

其机制是降低肺转移小鼠血浆TXB2含量，增强NK细胞活性。

10. 增强免疫功能：川芎嗪显著提高大小鼠外周血中性白细胞和单核巨噬细胞的吞噬指数和吞噬百分率，提高淋巴细胞ANAE检测的阳性百分率。

增强淋巴细胞转化和SRBC抗体的形成，对人外周血单个核细胞（PMN）受佛波醇（PMA）刺激后产生的呼吸暴发全过程有抑制作用，且呈剂量依赖性。

11．抗放射损伤及放射增敏：川芎嗪可减少放射引起的纤维组织增生、肺纤维化、皮肤纤维化、肠粘连减轻小鼠放射性肺炎。

降低肿瘤细胞表面活性，改变癌症患者血液循环的“交凝状态”，与放疗药物配合，可改变瘤周围组织及瘤体的微循环，使瘤细胞不易粘成团而在血流中单个被杀灭，还可增强放射部位的血供和氧供，抑制纤维母细胞亢进的胶原合成作用。

12．其他：川芎嗪明显抑制心包及心外膜的增厚、纤维组织增生，降低血管平滑肌细胞内钙调素含量，从而抑制血管平滑肌细胞（VSMC）的生长、分裂，且随剂量的增加而增加。

增加急性胰腺炎（AP）大鼠胰腺相对血流量及灌注量，减轻胰腺病理形态损伤，提高存活率。

机制是纠正AP时TXA2-PGI2失衡，降低血小板聚集率。

对环孢素A（CsA）引起胰岛β细胞毒性有良好保护作用，减轻CsA引起的尿、血栓素B2和尿血栓素B2/6-酮-前列腺素F1α值的升高。

对血管神经皮瓣移植术具良好的抗凝作用。

毒性试验: 小鼠静注法的LD50为239mg/kg。

每日口服5mg/kg或10mg/kg连续四周，动物体重、血象、肝、肾功能和病理组织学检查未见明显异常。

盐酸川芎嗪注射液
Yansuan Chuanxiongqin Zhusheye
Injection Ligustrazini Hudrochloridi
本品为盐酸川芎嗪的灭菌水溶液。

含盐酸川芎嗪(C
8H
12
N
2
•HCl•2H
2
O)应为标示量的
90.0％-110.0%。

【性状】本品为无色澄明液体。

【鉴别】（1）取本品约10ml，加入碘化铋钾试液2滴，即产生桔红色沉淀。

(2) 取本品，加水制成每1ml中含0.02mg的溶液，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录Ⅳ A）测定，在296nm的波长处有最大吸收。

(3) 本品的水溶液显氯化物的鉴别反应（中国药典2000年版二部附录Ⅲ）。

【检查】pH值应为2.0-3.0（中国药典2000年版二部附录Ⅵ H）。

其他应符合注射剂项下有关的各项规定(中国药典2000年版二部附录I B)。

【含量测定】精密量取本品10ml，置200ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置100ml量瓶中加水稀释至刻度，摇匀。

照分光光度法（中
国药典2000年版二部附录Ⅳ A），在296nm的波长处测定吸收度，按C
8H
12
N
2
•HCl
•2H
2
O的吸收系数（E)为391计算，即得。

【作用与用途】抗凝血药。

有抗血小板凝聚、扩张小动脉作用。

用于治疗闭塞性脑血管疾病，如脑血栓形成，脑栓塞等。

【用法与用量】闭塞性脑血管病急性期，静脉点滴，一次40-80mg，一日1次。

【注意】盐酸川芎嗪酸性较强，不宜与碱性液配伍，滴注速度应缓慢。

【规格】（1）2ml：40mg（2）10ml：40mg
【贮藏】遮光，在阴凉处保存。

【有效期】暂定2年
磷酸川芎嗪注射液
【药品名称】
通用名：磷酸川芎嗪注射液（供静脉注射用）
曾用名：
商品名：
英文名：Ligustrazine Phosphate Injection（for Intravenous）
汉语拼音：linsuan Chuanxiongqin Zhusheye
本品主要成分为磷酸川芎嗪，化学名称为：2,3,5,6,-四甲基吡嗪磷酸盐。

其化学结构式：
分子式：C8H12N2•H3PO4•H2O
分子量：252.20
【性状】
本品为无色澄明液体。

【药理毒理】
磷酸川芎嗪具有抗血小板聚集和解聚，扩张小动脉，改善微循环、增加脑血流和活血化瘀作用。

【药代动力学】
磷酸川芎嗪吸收及排泄迅速，可以通过血－脑脊液屏障。

【适应症】
用于缺血性脑血管疾病（如脑供血不足、脑血栓形成、脑栓塞）。

【用法用量】
静脉滴注。

一次50〜100mg，稀释于5％〜10％葡萄糖注射液250〜500ml中，缓慢滴注，宜在3〜4小时滴完，一日1次，10~15天为一疗程或遵医嘱。

【不良反应】
偶见胃部不适、口干、嗜睡，减量可缓解。

【禁忌症】
1.对本品过敏者禁用。

2 .脑出血或有出血倾向的患者禁用。

【注意事项】
1.脑水肿或少量出血者与缺血性脑血管病鉴别困难时应慎用。

2.对冠心病患者在静脉滴注时应注意观察心脏、血压的变化。

3.本品酸性较强，不宜与碱性药物配伍。