14抗寄生虫药
吡虫啉结构式范文
吡虫啉结构式范文
吡虫啉（Pyrvinium）是一种广谱抗寄生虫药物，能有效治疗人体和
动物体内的寄生虫感染。
它的分子式为C14H10Cl2N2O，结构式如下所示：吡虫啉由一个吡咯环作为骨架，上面连接有两个氯原子和一个甲氧基。
这种结构给吡虫啉带来了一些特殊的药理活性，使其对寄生虫有较好的杀
灭作用。
吡虫啉是一种口服给药，具有较好的生物利用度和组织分布率。
它可
以通过与寄生虫体内的分子靶点结合，抑制寄生虫体内的代谢和繁殖过程，从而达到治疗的效果。
根据研究，吡虫啉主要通过阻断寄生虫体内的钙信
号通路来发挥作用。
寄生虫对钙离子信号的依赖性较高，而吡虫啉可以通
过作用于寄生虫体内的钙通道和钙离子运输机制来降低寄生虫细胞内钙离
子的浓度，进而干扰寄生虫的正常生理功能，使其不能正常生长和繁殖。
吡虫啉在治疗寄生虫感染方面的研究也取得了一定的进展。
例如，吡
虫啉对肠道寄生虫感染，如蛔虫、蛲虫等有良好的杀灭作用。
此外，吡虫
啉还被发现对多种尾蚴感染，如皮肤寄生虫、肺吸虫等也具有一定的抗寄
生虫活性。
虽然吡虫啉作为一种治疗寄生虫感染的药物具有广泛的应用前景，但
目前其应用仍受到一些限制。
首先，吡虫啉的药效评价和临床应用还需要
更多的研究支持。
其次，吡虫啉的药物代谢和排泄途径尚不明确，对其长
期使用的安全性和毒副作用也需要进一步的研究。
总的来说，吡虫啉作为一种新型的抗寄生虫药物，具有很大的应用潜力。
通过研究其药物作用机制和改良其药物性质，有望开发出更加安全和
有效的抗寄生虫药物，为寄生虫感染的治疗提供更多选择。
抗寄生虫病药
（二）主要用于控制疟疾复发和传播旳药物
伯氨喹(primaquine)
伯胺喹是人工合成旳8—氨基喹啉类衍生物。口服易吸收，1～ 2小时血药浓度达峰值，主要分布于肝、肺等组织。体内代谢 快，经肾排泄。
1．抗疟作用 氯喹对间日疟、三日疟以及敏感旳恶性疟原 虫旳红细胞内期裂殖体有杀灭作用，具有起效快、疗效高、 作用持久旳特点，是治疗疟疾急性发作、控制症状旳首选 药。对红细胞外期无作用，不能做病因性预防和良性疟旳 根治。
2．抗肠外阿米巴原虫作用 氯喹在肝中浓度高，对阿米巴 肝脓肿有效。在肠道浓度较低，对阿米巴痢疾无效。口服 后在肝组织中浓度非常高，临床用于甲硝唑无效或肝脓肿 旳治疗，须合用抗肠内阿米巴药。
抗寄生虫病药
【学习目的】
1
领略主要抗疟药氯喹、奎宁、青蒿素、伯氨喹、乙胺嘧啶旳抗疟作用环
节，临床用途及主要不良反应；
2
抗阿米巴病药甲硝唑旳药理作用及临床用途；抗血吸虫病药吡喹酮
旳作用特点；
3
辨认疟原虫旳生活史；
4
描述其他抗寄生虫药物旳作用、使用方法和不良反应。
疟疾是疟原虫引起旳雄性按蚊传播旳寄生虫性传染病，临 床上以间歇性寒战、高热、出汗和脾肿大、贫血等为特征。 用来预防或治疗疟疾旳药物称为抗疟药（antimalarial drugs）。临床旳抗疟药只针对疟原虫生活史中某一阶段 发挥作用。
青蒿琥酯(artesunate)
青蒿琥酯是青蒿素旳水溶性衍生物，静脉注射后 血药浓度迅速降低，作用时间短，t1／2约为 30min；体内分布广泛，肝、肾、肠含量高，大 部分经过肝代谢，少许从尿粪排出。具有速效、 高效、低毒等特点。主要用于耐氯喹恶性疟疾及 多种危重疟疾旳急救。
兽药种类(抗寄生虫类及杀虫剂).
三、杀虫剂
兽医卫生用杀虫剂是农药中用于兽医卫生防治害虫的一类品种, 有天 然的(如除虫菊)和人工合成的(如拟除虫菊醋类) 两大类。杀虫剂的种类很 多, 现代有机磷类、氨基甲酸醋类、拟除虫菊醋类相胖类杀虫剂, 是目前
主要畜禽外寄生虫不负坟、蝇等害虫的化学控制剂, 可直接用于畜禽体表、
垫料、畜舍、禽舍或人类居住环境, 有的品种甚至长时间与人畜接触, 是
以人畜为保护对象的, 所以要有更高的要求, 必须对人畜安全、低毒, 产
品质量要求高纯度和低杂质。
兽药种类—抗寄生虫类及杀虫剂
兽药残留检测
一、抗蠕虫药物
抗蠕虫药物主要包括：抗线虫、抗绦虫和抗吸虫的药物，目前对 蠕虫感染的控制在很大程度还是依赖抗蠕虫药物，大多数抗蠕虫药物 对几乎所有的肠道内或肠道外寄生性蠕虫的成熟或未成熟发育阶段的
虫体都ห้องสมุดไป่ตู้非常好的杀灭作用。抗蠕虫药物一般有苯并咪哇类药物，苯
并咪哇类药物是一组广谱抗蠕虫药物, 包括噻苯哒唑、甲苯哒唑、阿 苯哒唑、尼妥必敏等；
二、抗原虫药物
锥虫病主要危害马、牛、骆驼，主要有伊氏锥虫病（病原为伊氏锥虫） 和马媾疫（病原为马媾疫锥虫）。梨形虫主要寄生于血液内，又称血孢子 虫，抗梨形虫药又称为抗焦虫药。滴虫主要有组织滴虫和毛滴虫，组织滴 虫主要寄生于禽类的盲肠和肝脏，毛滴虫主要寄生于牛生殖器官，可导致 牛流产、不孕、和生殖力下降。
一、抗蠕虫药物
烟碱激动剂类，此类药物主要是抗线虫作用, 主要通过作用于寄生虫 的神经系统来发挥作用。它们多是乙酞胆碱激动剂, 如左旋咪啶、四氢蝶
啶类(噻咪啶、甲噻咪啶等)；大环类酯类抗蠕虫药物主要包括阿维菌素类
(伊维菌素和多拉菌素)和近年来发现的摩的菌素。这类抗寄生虫药物具强 大的抗线虫及体外寄生虫的潜能；吡喹酮是治疗血吸虫病的首选药物。过 去20年里积累了大量的研究资料和临床试验数据充分证明了吡喹酮不仅仅 是对血吸虫还有绦虫感染都是高效而安全；
常用抗寄生虫药物一览表
常用抗寄生虫药物一览表药物用途用法不良反应氯喹作用于各种类型疟口服：第1日：1.0g, 8h常规剂量下副反应原虫红内期裂殖后0.3g；第2、3日各0.3g较少，主要有轻度chloroquine 体，控制临床症状头晕、头痛、胃肠(氯化喹啉)静脉滴注：150~300mg置道不适等，停药后于500 ml 5%葡萄糖液中自行消失摇匀，4小时滴完治疗阿米巴性肝脓0.5g Bid，两日后0.25g肿 Bid连用2～3周奎宁作用于各种类静脉滴注：500 mg 置于500 常见的不良反应为型疟原ml 5%葡萄糖液中耳鸣、头晕、恶心、quinine呕吐、视力障碍等，(金鸡钠霜)虫红内期裂殖有严重心脏病患者体，控慎用，有对本品过制疟疾的临床敏反应患者及孕妇症状禁用伯喹作用于疟原虫的根治：15mg /d×14d常规剂量不良反应红外期和配子有头晕、恶心、呕primaquine体，根治间日疟吐、腹痛等，严重(伯氨喹啉，伯氯喹复发和阻断疟疾肝、肾功能不全者啉)的传播及孕妇慎用咯萘啶口服：首日300-400 mg/次×口服可有头晕、头作用于各种类型2，间隔6小时；第二日：痛、恶心、呕吐等。
pyronaridine 疟原虫红内期，300-400 mg ×1次。
注射给药时不良反控制疟疾的临床应较少，少数患者症状及用于治疗肌注：3 mg/kg；可有头昏，恶心，脑型疟等凶险型静滴：3-6 mg/kg，置于500心悸等。
有严重心，疟疾ml 5%葡萄糖液中肝，肾疾病患者慎用甲氟喹1-1.5g，顿服，儿童用药偶有头昏、头痛、作用于各种类型 15-20 mg/kg 恶心、呕吐等；有mefloquine 疟原虫红内期裂的可出现幻觉等神殖体，控制疟疾经精神症状的临床发作，对抗氯喹恶性疟原虫有较强作用乙胺嘧啶作用于疟原虫红25mg/周或50mg/2周，顿服；长期大量服用可引外期，用于传播起恶心、呕吐、头pyrimetharpme 治疗弓形虫病：50 mg/d×阻断和预防；痛、头晕等不良反(息疟定)30d应，肾功能不全者作用于弓形虫速慎服，孕妇及哺乳殖子，用于治疗期妇女禁用急性弓形虫病青蒿素作用于各种类型首剂1.0g，6-8h后0.5g，第副作用小，个别病2、3d：0.5g/次/d人可有食欲减退等胃肠道症状artemisinin 疟原虫红内期裂殖体，控制疟疾的临床症状。
抗微生物和寄生虫药物
抗微生物和寄生虫药物第一节抗微生物药物头孢孟多【药物名称】头孢孟多Cefamandole【药物别名】甲酰苄四唑头孢菌素钠、先锋羟苄唑、头孢羟唑、羟苄唑头孢菌素、注射用猛多力、羟苄四唑头孢菌素Cefadole【药理毒理】本品为半合成第二代头孢菌素，抗菌谱与头孢噻啶相似，对革兰阳性球菌不如头孢噻啶。
本品主要特点是对革兰阴性菌作用强，优于头孢唑啉。
对厌气梭状芽孢杆菌、脑膜炎球菌、淋球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、流感杆菌及吲哚阳性变形杆菌等作用较强，特别是对嗜血杆菌属，本品最有效。
【适应证】用于敏感菌所致的各种感染，如呼吸道感染、胆道感染、肾盂肾炎、尿路感染、腹膜炎、败血症及皮肤软组织、骨、关节等感染。
由于尿药浓度高，对尿路感染有高效。
【不良反应】1.用药期间饮酒时可发生恶心、呕吐、头痛、面红、低血压及呼吸困难等反应，应忌酒。
2.偶可致过敏反应，有荨麻疹及药物热等，对头孢菌素过敏者禁用。
过敏体质或对青霉素过敏者慎用。
【用法用量】成人，0.5g～1.0g/次，3～4次/日；儿童，每日50mg～100mg/kg，分次给予。
可供静脉注射或深部肌内注射，可用生理盐水、葡萄糖注射液或0.167mol/L乳酸钠注射液稀释供静滴。
如需静注，宜将本品溶于10mL生理盐水中，于3～5分钟内静注。
本品1g溶于注射用水或生理盐水中可供深部肌内注射。
【注意事项】1.肾功能不全者，应减量使用。
2.孕妇及3个月以下婴儿慎用。
3.肌注可致局部疼痛，偶可产生血栓性静脉炎。
头孢美唑钠【药物名称】头孢美唑钠Cefmetazole［基］【药物别名】先锋美他醇、头孢美他唑、氰唑甲氧头孢菌素、头孢氰四唑、头孢美唑、头孢美他醇。
Cefmetazon、CMZ、Cefmefazon【制剂规格】粉针剂：0.5g，1g，2g。
【药理毒理】本品为头孢菌素半合成抗生素，对革兰阳性菌的作用与第一代头孢相似。
特点为对各种β内酰胺酶有很强耐受性，抗菌谱较广，抗菌活性亦较强。
兽用原粉休药期
青霉素类药物规定猪的休药期6～15天；氨基糖苷类抗生素为7-40天；四环素抗生素为28天;氯霉素类抗生素为30天；大环内酯类抗生素为7～14天；林可胺类抗生素为7天；多肽类抗生素为7天；喹诺酮类为10～25天；磺胺类药为5～7天；抗寄生虫药为14～28天.以下是养鸡业常用药物的休药期规定和应用限制。
1.土霉素:用于肉仔鸡，可以拌料使用，用量为(50～100)×10-6，无休药期要求；但注射使用时，休药期为5d。
2.金霉素:用于肉仔鸡，拌料使用，用量为500×10-6，休药期1d；饮水给药时，休药期为4d。
肉、肝、脂肪、皮肤中的允许残留量为1×10-6。
3.红霉素:可用于各年龄段的蛋鸡、肉鸡，内服用药，混饮时浓度为0.01%，连续饮用3～5d，注射用药时，按照每kg体重每次10～40mg给药，每日2次。
休药期为1～2d。
鸡蛋中的允许残留量为0.025 ×10-6。
185×10-6以上的浓度禁用于产蛋鸡。
4.壮观霉素:用于肉仔鸡，内服用药，休药期为5d。
5.庆大霉素:用于各年龄段的蛋鸡、肉鸡，可以内服用药，肌肉注射时，用量为每kg体重3 000单位，每日3～4次。
休药期为35d。
6.新生霉素:用于肉仔鸡，内服用药，混饮时，每升水中添加新生霉素0.1～0.3g，连用4～7d。
休药期为4d。
7.磺胺氯吡嗪:用于肉仔鸡，饮水给药，用0.03%的浓度，连饮3d。
休药期为5d。
8.磺胺二甲基嘧啶:用于肉仔鸡，可用0.5%的浓度拌料饲喂，或者用0.2%的浓度饮水给药，连用3d，停药2d，再用3d。
休药期为10d。
产品中的允许残留量为0.1×10-6。
产蛋鸡禁用该品。
9.磺胺二甲氧嘧啶:用于肉仔鸡，饮水给药，浓度为0.05%，连用6d。
休药期为5d。
日本规定鸡肉中的最高残留量为0.01×10-6。
10.三甲氧苄氨嘧啶:用于各年龄段的蛋鸡、肉鸡，肌肉注射或内服给药，注射用量为每kg 体重20～25mg，每12～24h用药1次，混饮时，每5 000mL水中添加1mL 三甲氧苄氨嘧啶注射液。
2024年执业药师继续教育——呼吸系统治疗药物的选择课后测验答案
《呼吸系统治疗药物的选择》课后测验2024执业药师继续教育（得分92.82分）1、（）Merck公司在链毒菌发酵液中分离到第一个碳青毒烯化合物沙纳毒素Thienamycin，又称硫毒素。
（B）A 1975年B 1976年C 1977年D 1978年2、甘氨酰环素是四环素类抗生素的半合成行生物，此类抗生素在D环的第 0 位置上接上一个甘氨酰氨基而得。
（C）A 7B 8C 9D 103、抗微生物药物=（A）+（B）A 抗菌药物B 抗病毒药C 抗生素D 抗寄生虫药4、根据临床研究观察，替加环素的体外血浆蛋白结合率约为()。
（C）A 61%至89%B 71%至89%C 71%至79%D 81%至89%5、帕尼培南对大肠埃希菌、粘质沙雷菌和铜绿假单胞菌作用靶位为（B）A PBP1B PBP2C PBP3D PBP46、（）是确定抗菌药物给药方案的三要素，PK与PD是决定三要素的重要依据:（ABC)A 药物B 人体C 致病菌D 抗药性7、多因素回归分析表明:庆大毒素的使用与亚胺培南对于鲍曼耐药率的增加成（A）A 明显正相关B 明显负相关C 明显无相关D 无法确定8、（）多马克发现含有磺胺结构片段的磺胺柯定。
（D）A 1935年B 1934年C 1933年D 1932年9、马克发现含有磺胺结构片段的磺胺柯定(盐酸盐为百浪多息)，可以使 () 免受链球菌和葡萄球菌的感染，并次年报告了第一例用百浪多息治疗。
（AB）A 鼠B 兔C 猫D 狗10、下列氨基糖苷类的抗菌药物有（ABC）。
A 链霉素B 庆大霉素C 阿米卡星D 碳靑霉烯11、下列属于B-内酰胺类的有（ABCD）。
A 青霏素B 头孢菌素C 头霉素D 碳青霉烯12、比阿培南主要与PBP3结合。
（错误）13、磺胺类药物的母体为对氨基苯磺酰胺。
（正确）14、抗寄生虫药是抗生素的一种。
（错误）。
地十四章 抗寄生虫药物
（一）有机磷类
毒性
在有机磷化合物中属低毒药物之 一，但治疗量与中毒量很接近，易发 生中毒。 主要症状为腹痛、流涎、缩瞳、 呼吸困难、肌痉挛、昏迷直至死亡。 羊和禽敏感。
24
(二)咪唑并噻唑类
25
(二)咪唑并噻唑类
对畜禽主要消化道寄生线虫和肺线 虫有效，驱虫范围较广，主要包括： 四咪唑 (噻咪唑)、 左旋咪唑 (左咪唑、左噻咪唑)。 四咪唑为混旋体，左旋咪唑为四咪 唑的左旋体，驱虫主要由左旋体发挥作 用。
(三)苯并咪唑类
牛:
对牛大多数胃肠道线虫成虫及幼虫均有良好效果。 毛圆线虫、 古柏线虫、 牛仰口线虫、 奥斯特线虫、乳突类圆线虫、 捻转血矛线虫 的成虫及幼虫均有极佳的驱除效果。 高限治疗量 对:辐射食道口线虫、细颈线虫、网尾线虫、 肝片吸虫、莫尼茨绦虫亦有良效。 通常对小肠、真胃未成熟虫体效果优良， 而对盲肠及大肠未成熟虫体效果较差。 阿苯达唑对肝片吸虫童虫效果不稳定。 40
6
概 述
(4)价格低廉
可在畜牧生产上大规模推广应用。
(5)无残留
食品动物应用后，药物不残留于肉、 蛋和乳及其制品中，或可通过遵守休药 期等措施，控制药物在动物性食品中的 残留。
7
概
4、作用机理
述
（1）抑制虫体内的某些酶
不少抗寄生虫药通过抑制虫体内酶的活性，扰虫体的代谢
（四）阿维菌素类
特点：
广谱、高效、安全、用量小，
45
（四）阿维菌素类
[药动学]
具有高脂溶性，因此其药物动力学特征具 有较大的表观分布容积和较缓慢的消除过程。 ①吸收 经口服、注射给药，均易吸收，且吸收速 率较快。以皮下注射的生物利用度较高，体内 药物持续时间较长。对某些寄生虫尤其节肢动 物的杀灭作用皮下注射优于内服给药。 ②排泄 伊维菌素主要在肝和脂肪中代谢，98%从 粪便中排泄。 46
药学专业知识一_药理学 第十四章抗寄生虫药_2013年版
中大网校引领成功职业人生
中大网校 “十佳网络教育机构”、 “十佳职业培训机构” 网址： 1、习题（13-14章）：氯喹的药理作用特点为 A:对疟原虫红细胞内期裂殖体具杀灭作用
B:在肝中浓度高，是治疗阿米巴肝脓肿的主要药物 C:偶尔用于类风湿性关节炎
D:在红细胞内药物浓度比血浆内高10-20 倍
E:能迅速控制疟疾症状的发作，对恶性疟有根治作用 答案:A,B,C,D,E
2、下列关于异烟肼的正确叙述有（）
A:对结核分枝杆菌选择性高，作用强
B:对繁殖期和静止期细菌有杀灭作用
C:对细胞内的结核杆菌无作用
D:单用易产生耐药性
E:抗菌作用的机制是抑制分枝菌酸的合成
答案:A,B,D,E
3、目前临床治疗血吸虫病的首选药是（）
A:硝硫氰胺
B:吡喹酮
C:乙胺嗪
D:伊维菌素
E:酒石酸锑钾
答案:B。
合成抗菌药、抗真菌药和抗病毒药—抗寄生虫病药(药物化学课件)
驱肠虫药分类
哌嗪类 咪唑类 嘧啶类 三萜类
酚类
哌嗪类
H N
CH2COOH
, 2 HO C CHOOH , 5H2O
N
CH2COOH
H
枸橼酸哌嗪
H
N
*
S N
咪唑类
H3C S
H
N
H
N
OCH3
N O
H N
NHCOOCH3 N
O
甲苯达唑
阿苯达唑
F
H N
NHCOOCH3 N
O
氟苯达唑
嘧啶类
CH3 N
S N
Cl
Cl Cl
CH2 N NO
N
NH2
N
NH2
硝喹
CH3 H
OO H3C
O H
O
CH3
H O
青蒿素
萜内酯类
CH3 H
CH3 H
H3C
OO
O H
O
CH3
H OH
双氢青蒿素
H3C
H3C
CH3 H OO
OO
O H
O
CH3
H OCOCH2CH2COOH
青蒿琥酯
O H
O
CH3
H OCH3
蒿甲醚
抗血吸虫病药的分类
➢锑剂：酒石酸锑钾（由于锑剂类药物的毒性较大，现已少用） ➢非锑剂：吡喹酮、硝硫氰胺、硝硫苯酯、
呋喃丙胺、呋喃双胺、呋喃烯唑
O
N
N
O
吡喹酮
非锑剂
O2N
O2N
NH
NCS
硝硫氰胺
S
NH
NHCO
硝硫苯酯
非锑剂
日本血吸虫
驱虫药物介绍
驱虫药物介绍驱虫药物是一种可以用于预防和治疗寄生虫感染的药物。
寄生虫感染是一种常见的健康问题，可能导致消化问题、营养不良和其他严重并发症。
以下是几种常见的驱虫药物介绍。
一、戊硝唑（Metronidazole）戊硝唑是一种广谱抗菌药物，也常被用于驱除某些寄生虫。
它主要用于治疗阿米巴病和其他与寄生虫有关的感染。
戊硝唑通过抑制寄生虫的DNA合成来达到驱虫的效果。
然而，戊硝唑可能会引起一些副作用，如恶心、呕吐和头晕等。
应在医生指导下使用。
二、苯扎溴铵（Praziquantel）苯扎溴铵是一种广谱抗寄生虫药物，常用于治疗各种寄生虫感染，如血吸虫病、条虫感染和棘球蚴感染等。
苯扎溴铵对寄生虫的神经系统产生影响，从而导致其死亡。
这种药物一般来说是相对安全的，但也可能引起一些不良反应，如恶心、腹泻和头痛等。
请严格按照医生的建议用药。
三、吡喹酮（Piperazine）吡喹酮是用于治疗肠道蛔虫感染的常用药物。
它通过刺激寄生虫的神经系统，导致肌肉麻痹从而达到驱虫的效果。
吡喹酮通常以口服药物的形式使用，副作用较小，主要包括胃肠道不适和头晕等。
请在医生的指导下使用吡喹酮。
四、伊维菌素（Ivermectin）伊维菌素是一种广谱抗寄生虫药物，通常用于治疗寄生虫感染，如蜱虫感染和寄生虫皮炎等。
伊维菌素可以通过干扰寄生虫的神经和肌肉功能来阻止其生长和繁殖。
这种药物一般用于口服或外用的方式给予，副作用较少，如过敏反应和头痛等。
然而，伊维菌素在一些特定情况下可能会有安全性问题，例如孕妇和哺乳期妇女应避免使用。
请务必在医生的指导下使用。
总结：驱虫药物在预防和治疗寄生虫感染方面起着重要作用。
不同的药物针对不同的寄生虫类型和感染情况。
然而，注意到每种药物都可能具有一些副作用，如恶心、头晕和腹泻等。
因此，在使用驱虫药物之前，应咨询医生的建议并严格遵循医生的用药指导，以确保药物的安全和有效性。
注：以上内容仅供参考，请在使用驱虫药物时咨询医生或药师的建议，切勿自行使用药物。
药理学第十四章 驱虫药
驱吸虫药（Antitrematodal drugs）
药物种类：除阿苯达唑、吡喹酮、硫双二氯酚外，主要用 于驱吸虫的药物还有硝氯酚等。 硝氯酚、拜耳9015 （ Niclofolan ） 作用与应用 本品能抑制琥珀酸脱氢酶的活性，从而影响虫体的代谢 过程而产生驱虫作用。 它对牛、羊肝片形吸虫成虫有很好的驱杀作用，具有高 效、低毒、用量小的特点，是反刍兽肝片形吸虫较理想 的驱虫药。对肝片形吸虫的幼虫虽有效，但需要较高剂 量，且不安全。 不良反应 治疗量的本品无显著毒性，剂量过大可能出现 中毒症状。
作用机理
作用于虫体的神经肌肉系统：阿维菌素类增强 GABA的释放，使神经肌肉传递受阻；噻嘧啶与胆 碱受体结合，产生与Ach相似的作用 干扰虫体内离子的平衡或转运：聚醚类离子载体 抗生素能与钠、钾、钙等形成亲脂性复合物，使 其自由穿过细胞膜，使子孢子和裂殖子中的阳离 子大量蓄积，因渗透压的作用，使细胞破裂，引 起虫体死亡
阿维菌素类(Avemectins)
作用机理 其在线虫和节肢动物的肌肉内增加抑制性神经递质r-氨 基丁酸的释放，而引起虫体抑制、麻痹死亡。 主要药物 伊维菌素(ivermectin)：对犬猫钩口病、犬恶丝虫病（ 预防）、蛔虫病及耳痒螨和疥螨有良好驱杀作用。肌肉 注射会产生严重的局部反应，多P.O.或S.C.给药。驱虫 作用较缓慢。 阿维菌素（avermectin, 爱比菌素）：兽用阿维菌素系 我国首先研究开发，价格低于伊维菌素。 多拉菌素(doramectin)：血药浓度高、消除半衰期长、 生物利用度好。对线虫和节肢动物具有长效作用。
抗梨形虫药（抗焦虫药）
三氮脒（贝尼尔、血虫净） 作用与应用： 三氮脒具有杀伤家畜血液中寄生性原虫的作用，是治疗梨 形虫病和锥虫病的高效药。 治疗各种巴贝斯焦虫病、泰勒梨形虫病。 不良反应： 骆驼对三氮脒敏感，安全范围小，故不宜应用； 水牛比黄牛敏感； 一般动物治疗量无毒性反应。大剂量时会 出现先兴奋继 而沉郁、疝痛、频频排尿，肌震颤、流汗、流涎、呼吸困 难；牛会出现臌胀、卧地不起、体温下降甚至死亡。轻度 反就数小时会自行恢复，较重反应时需用阿托品和输液等 对症治疗； 肌注局部可出现疼痛、肿胀，经数天至数周可恢复。马较 牛、羊为重。
抗寄生虫药
第十四章抗寄生虫药第一节抗疟药三、检测题（一）选择题单顶选择题1．用于控制各种疟疾症状的首选药物是（B ）A．伯氨喹B．氯喹C．奎宁D．甲氟喹E．乙胺嘧啶2．进入疫区时作为病因预防的常规用药是（C ）A．氯喹B．伯氯喹C．乙胺嘧啶D．青蒿素E．奎宁3．乙胺嘧啶抗疟作用的机制是（A ）A．抑制二氢叶酸还原酶B．抑制DNA复制C．抑制二氢叶酸合成酶D．抑制蛋白质合成E．抑制葡萄糖-6-磷酸脱氢酶4．用于控制疟疾复发和传播的最佳抗疟药是（A ）A．伯氨喹B．奎宁C．氯喹D．青蒿素E．乙胺嘧啶5．用于症状性预防的抗疟药是（D ）A．伯氨喹B．奎宁C．青蒿素D．氯喹E．乙胺嘧啶6．根治间日疟最好选用（A ）A．伯氨喹+氯喹B．伯氨喹+乙胺嘧啶C．奎宁+伯氨喹D．青蒿素+乙胺嘧啶E．氯喹+乙胺嘧啶7．可进入蚊体内阻止配子体发育的药物是（E ）A．氯喹B．伯氨喹C．青蒿素D．甲氟喹E．乙胺嘧啶8．有关氯喹的叙述，错误的是（A ）A．抗疟作用起效慢．作用弱．持续时间久B．能杀灭疟原虫红细胞内期裂殖体C．对疟原虫红外期裂殖体无效D．对肠外阿米巴病有效E．兼有抗免疫作用9．长期应用可导致巨幼红细胞性贫血的药物是（D ）A．奎宁B．伯氨喹C．青蒿素D．乙胺嘧啶E．氯喹10．与磺胺类药合用可增强抗疟效果的药物是（B ）A．氯喹B．乙胺嘧啶C．奎宁D．青蒿素E．伯氨喹11．下列关于抗疟药的叙述，错误的是（C ）A．氯喹对阿米巴肝脓肿有效B．伯氨喹可引起急性溶血性贫血C．奎宁可根治良性疟D．青蒿素的最大缺点是复发率高E．青蒿素对耐氯喹的脑型恶性疟疗效良好12.少数特异质病人应用伯氨喹可引起( E )A.过敏反应B.心脏毒性C.肾脏损害D.肝脏损害E.高铁血红蛋白血症13.与氯喹合用能根治良性疟的药物是( B )A.奎宁B.伯氨喹C.乙胺嘧啶D.青蒿素E.周效磺胺14.青蒿素的主要缺点是( D )A.起效慢B.作用弱C.毒性大D.复发率高E.易产生抗药性15.对红细胞内期未成熟裂殖体有抑制作用，可用于休止期治疗的药物是( B )A.伯氨喹B.乙胺嘧啶C.氯喹D.青蒿素E.奎宁16.下列抗疟药的临床应用中不合理的是( E )A.疟疾急性发作：氯喹+伯氨喹B.休止期治疗：乙胺嘧啶+伯氨喹C.耐氯喹恶性疟：乙胺嘧啶+SDMD.脑型恶性疟疾：奎宁或青蒿素E.进入疟区的健康人群：伯氨喹17.具有抗阿米巴作用和抗疟作用的药物是( B )A.奎宁B.氯喹C.伯氨喹D.乙胺嘧啶E.青蒿素多项选择题18．疟疾急性发作宜合用是（AC ）A．氯喹B．乙胺嘧啶C．伯氨喹D．甲硝唑E．乙胺嗪19．可控制症状的抗疟药包括（BDE ）A．乙胺嘧啶B．氯喹C．伯氨喹D．青蒿素E．奎宁20．乙胺嘧啶与周效磺胺合用的依据是（ABCD ）A．两药的半衰期相近B．延缓耐药性的发生B．增强抗疟效果D．双重阻断疟原虫叶酸代谢E．促进肠道对药物的吸收21．奎宁的主要不良反应有（AC ）A．金鸡纳反应B．视觉障碍C．黑尿热D．阿-斯综合征E．周围神经炎22．耐氯喹及耐多药的恶性疟可选用（BD ）A．乙胺嘧啶B．奎宁C．伯氨喹D．青蒿素E．吡喹酮23．红细胞内缺乏G-6-PD患者服用伯氨喹后可发生（BD ）A．心脏传导阻滞B．急性溶血性贫血C．视力障碍D．高铁血红蛋白血症E．巨幼红细胞性贫血24．伯氨喹的抗疟作用是（CD ）A．杀灭各种疟原虫红内期裂殖体B．杀灭速发型红外期子孢子C．杀灭各种配子体D．杀灭迟发型红外期子孢子E．抑制红内期未成熟裂殖体25．氯喹较严重的不良反应有（BD ）A．周围神经炎B．视觉障碍C．急性溶血性贫血D．阿-斯综合征E．高铁血红蛋白血症26．乙胺嘧啶的抗疟作用是（AE ）A．杀灭速发型红外期疟原虫B．杀灭配子体C．杀灭迟发型红外期疟原虫D．杀灭红内期成熟的裂殖体E．抑制红细胞内期未成熟裂殖体27．抢救脑型恶性疟宜选用（BE ）A．氯喹B．奎宁C．乙胺嘧啶D．伯氨喹E．青蒿素28．氯喹的药理作用有（ACE ）A．抗疟作用B．抗血吸虫C．抗阿米巴D．抗丝虫E．免疫抑制作用29．伯氨喹的临床适应证是（DE ）A．控制疟疾症状B．症状性预防C．病因性预防D．控制良性疟及恶性疟传播E．根治良性疟30.疟疾休止期治疗常合用( AD )A.乙胺嘧啶B.奎宁C.青蒿素D.伯氨喹E.氯喹31.氯喹抗疟作用特点是( ABCD )A.作用快B.效力高C.作用持久D.可根治恶性疟E.可根治良性疟（二）填空题1．控制疟疾症状的药物有、、；控制疟疾复发和传播的药物有；主要用于病因性预防的药物有。
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抗寄生药的作用机理
抑制虫体内的某些酶 左咪唑、硫双二氯酚、 硝硫氰胺、硝氯酚抑制琥珀酸脱氢酶，有机磷 抑制胆碱酯酶。
干扰虫体的代谢 苯并咪唑类抑制微管蛋白合 成，氯硝柳胺干扰氧化磷酸化过程，氨丙啉干 扰硫胺素的代谢，有机氯干扰虫体肌醇代谢。
第一节 抗蠕虫药 (Anthelmintic)
指能杀灭或驱除畜禽寄生蠕虫的药物。 分类
❖ 驱线虫药 ❖ 驱绦虫药 ❖ 驱吸虫药
一、驱线虫药 Antinematodal drugs
抗生素类（阿维菌素类、米尔倍霉素类、 越霉素A、潮霉素B）
苯并咪唑类 咪唑并噻唑类 四氢嘧啶类 有机磷化合物 其他
多拉菌素(doramectin)：血药浓度高、消 除半衰期长、生物利用度好。具有长效 作用。
（二）苯并咪唑类 Benzi’midazoles
特点：驱虫谱广(线虫、绦虫、吸虫）、 驱虫效果好、毒性低，有些品种还有一 定的杀灭幼虫和虫卵的作用。
作用机理：为细胞微管蛋白抑制剂。 不良反应：安全范围大，一般无不良反哈罗松(Haloxon)：较来自全，但鹅敏感。 不用于泌乳动物。
蝇毒磷(’Coumaphos)：可用于泌乳动物。
（六）其他驱线虫药
主要为抗丝虫药 主要药物：乙胺嗪、硫胂胺钠(成虫）、
碘噻青胺（微丝蚴），主要用于犬心丝 虫病。
二、驱绦虫药
Anticestodal drugs
吡喹酮(praziquantel)：理想的新型广谱 驱绦虫药、抗血吸虫药和驱吸虫药。毒 性极低，应用安全，主要用于动物血吸 虫病，也用于绦虫病和囊尾蚴病。
噻苯唑（thia’bendazole,噻苯达唑）： 1961上市，最早应用的本类药物。仅对 线虫有效，使用剂量大，逐渐为其他药 物所取代。国外仍作饲料添加剂（牛、 羊、猪、雉）。
奥芬达唑（oxfendazole,砜苯咪唑）：内 服易吸收但适口性差，驱虫谱同芬苯达 唑，作用强1倍。
（三）咪唑并噻唑类 Imidazothiazoles
作用于虫体的神经肌肉系统 哌嗪的箭毒样作用，阿维菌素类增强突触后膜 对氯离子的通透性，噻嘧啶与胆碱受体结合。
干扰虫体内离子的平衡或转运
聚醚类离子载体抗生素。
应用注意事项
处理好药物、寄生虫、宿主三者间关系， 合理使用抗寄生虫药物。
大规模驱虫前先预试。 定期更换药物。 避免动物性食品中的药物残留。
氯生太尔（closantel, 氯氰碘柳胺）：广 谱，对牛羊肝片吸虫、胃肠道线虫、节 肢动物幼虫有驱杀活性。对阿维菌素类、 苯并咪唑类耐药的虫株亦有效。
硝碘酚腈（ni’troxinil，氰碘硝基苯酚）： 杀肝片吸虫药。
海托林（hetolin, 三氯苯哌嗪）：治疗牛 羊双腔吸虫安全有效的药物
三氯苯达唑（triclabendazole, 三氯苯咪 唑）：对牛羊片形吸虫、前后盘吸虫有 良效，为理想的杀肝片吸虫药。
谢谢
作用机理：抑制虫体胆碱酯酶活性，导 致乙酰胆碱蓄积而引起虫体麻痹致死。
广谱驱虫药：消化道线虫、部分吸虫、 体外寄生虫。
有机磷化合物对畜禽安全范围小，用量 过大可引起中毒，可用阿托品或胆碱酯 酶复活剂解毒。
主要药物
精制敌百虫（Dipte’rex, Trichlorphon)：家 禽、反刍兽敏感，不宜与碱性药物配伍， 乳牛不用。
左咪唑（le’vamisole,左旋咪唑）
❖药动学：内服、肌内注射吸收迅速完全。 ❖ 药效学：广谱、高效、低毒的驱线虫药。
还有免疫增强作用。 ❖ 毒副作用：类似于抑制胆碱酯酶后的效
应，中毒症状表现为M-胆碱样作用和N胆碱样作用，可用阿托品解救。
应用：驱消化道线虫和肺线虫（注射）。
注意：注射给药安全范围小，单胃动物 一般宜内服给药，马、骆驼敏感，局部 注射刺激性强，多用其磷酸盐。
（四）四氢嘧啶类 Tetrahydropyrimidines
特点：广谱驱线虫药。均内服给药，安 全。用于驱除胃肠道线虫。
主要药物： 噻嘧啶（pyrantel）、 甲噻嘧啶(morantel)，忌与铜、碘制剂配伍。 羟嘧啶：大肠毛首线虫特效药。
（五）有机磷化合物 Organophosphates
（一）阿维菌素类 Avemectins
最优良、应用最广泛、销量最大的广谱、 高效、安全、用量小的抗体内外寄生虫 药。
结构：大环内酯类(macrolide)。 药动学：高脂溶性，易吸收，分布容积
大，消除缓慢。主要在肝和脂肪中代谢， 98%从粪便中排泄。
作用机理：
增强神经突触后膜对Cl-的通透性， 阻断神经信号的传递。作用机制独 特。该类药物对吸虫和绦虫无效。
应，但有致畸作用。 应用：内服给药广泛用作畜禽的驱蠕虫
药。
主要药物
阿苯达唑（albendazole,丙硫苯咪唑）： 内服易吸收，首过效应强，驱虫谱广发 挥抗蠕虫活性的主要为阿苯达唑亚砜。
芬苯达唑（fenbendazole,苯硫苯咪唑、 硫苯咪唑）：内服吸收少，活性代谢产 物为奥芬达唑。驱虫谱广，有极强的杀 虫卵作用。另一种Febantel，可代谢为芬 苯达唑。
应用：用于体内外线虫和体外寄生虫 （传播疾病的节肢动物）。
安全性：毒性低，鱼类对阿维菌素高度 敏感。
耐药性：近年相继出现一些耐药虫株。
主要药物
伊维菌素(ivermectin)：肌肉注射会产生 严重的局部反应。驱虫作用较缓慢。
阿维菌素（avermectin, 爱比菌素）：兽 用阿维菌素系我国首先研究开发，价格 低于伊维菌素。
其他药物：氯硝柳胺（niclosamide,灭绦 灵）、硫双二氯酚（bi’thionole, 别丁）、 丁萘脒(bunamidine)、雷琐仓太 （resorantel, 溴羟苯酰苯胺）、伊喹酮 (epsiprantel)、苯并咪唑类。
三、驱吸虫药
Antitrematodal drugs
吡喹酮、硫双二氯酚、苯并咪唑类、硝 氯酚(niclofolan)：高效、低毒的理想的 抗牛羊肝片吸虫药。
14抗寄生虫药
前言
分类 ➢ 抗蠕虫药：驱线虫药、驱绦虫药、驱吸
虫药。 ➢ 抗原虫药：抗球虫药、抗锥虫药、抗焦
虫药（抗梨形虫药）、抗滴虫药。 ➢ 杀虫药：杀昆虫和杀蜱螨药。
理想抗寄生虫药的条件
安全(no toxic and safe to animal and user) 高效(highly effective) 广谱(broad spectrum) 适于群体给药(easy to administer for