抗寄生虫药药理学讲义
药理学教学课件:抗寄生虫药
控制症状药物——奎宁
奎宁(Quinine) 1820年从金鸡钠树皮中分离出奎宁,为
左旋生物碱,是最早用于临床的抗疟药。 能杀灭疟疾RBC内期,起效慢,作用较弱,不持久。
奎宁
奎宁丁
机制: 与疟原虫的DNA结合抑制DNA的复制及RNA 的转录,其结合方式可能不同于氯喹,与氯喹 无交叉抗药性。 抗疟特点: 较氯喹作用弱,毒性较大,不做首选 适应症: 1.耐氯喹恶性疟 2.脑型疟:用二盐酸奎宁注射(im或iv drip)
s子po孢ro子zoite
卵囊
抑制孢子增殖 乙胺嘧啶 病因预防 乙胺嘧啶
唾液腺 短期潜伏期
z合yg子ote
♀ ♂ 胃g壁ut 配子 短期潜伏期
子孢子
s裂ch殖iz体ont
l肝iver
♀♂
防止复发 伯氨喹
m休e眠ro子zoite 裂殖子
-ery红thr细oc胞yt外ic 期cycle
裂殖体
e红ry细tchy胞rcol内cey期tic
抗血吸虫病和抗丝虫病药 (Drugs against schistosomiasis and filariasis)
抗血吸虫病药
酒石酸锑钾 (antimony potassium tartrate)
吡喹酮(praziquantel) 血吸虫病的首选药
吡喹酮
广谱抗血吸虫和抗绦虫药 抗血吸虫病 各类血吸虫有效,对各期有效, 成虫杀灭作用最强。
氯喹
口服吸收好,在肝脏中药物浓度高 对肠内阿米巴无效 用于治疗甲硝唑无效的阿米巴肝脓 肿 需与肠内阿米巴药合用,以防复发
阿米巴病用药原则
无症状排囊者:首选二氯尼特,次选巴龙 霉素 轻中度阿米巴痢疾:甲硝唑+二氯尼特/巴 龙霉素 急性阿米巴痢疾:甲硝唑+二氯尼特,甲 硝唑禁用者选择依米丁+二氯尼特 肠外阿米巴病:首选甲硝唑+二氯尼特
抗寄生虫药—其他抗寄生虫药(药理学课件)
二、抗丝虫病药
乙胺嗪( diethylcarbamazine)
• 能杀灭体内的班氏丝虫和马来丝虫,是抗丝虫病的 首选药。对马来丝虫的作用优于班氏丝虫,对微丝 蚴的作用强于成虫。
三、抗肠蠕虫病药
(一)抗线虫病药
1. 甲苯达唑:广谱驱肠虫药,不仅能杀灭各种线虫和 绦虫的成虫,对蛔虫、钩虫、鞭虫的虫卵及幼虫也有 杀灭和抑制发育作用。临床上主要治疗蛔虫、钩虫、 蛲虫、鞭毛虫、绦虫及粪类圆线虫的单独或混合感染。
(二)驱绦虫药
1. 氯硝柳胺:在肠道能杀灭多种绦虫的成虫,主要 杀死虫体头节和近端结片,使虫体脱离肠壁,对 虫卵无效。临床用于牛肉绦虫,猪肉绦虫等感染, 对钉螺和日本血吸虫尾蚴也有杀灭作用。
2. 吡喹酮:为各种绦虫病首选药,亦可抗血吸虫。
03抗蠕虫病药来自一、抗血吸虫病药吡喹酮(praziquantel)
• 是广谱抗吸虫和驱绦虫药。对日本血吸虫、埃及血 吸虫、曼氏血吸虫有快速杀灭作用。对成虫作用强 又,幼虫作用弱。对其他吸虫如华支睾吸虫、肺吸 虫、姜片吸虫也有显著杀灭作用。对各种绦虫感染 及幼虫引起的囊虫病,包虫病有良好疗效。
• 是各型血吸虫病的首选药,也是各种绦虫病首选药。
其他抗寄生虫药
学习目标
➢ 实现基础与临床相融合,加强建设健康中国的使命 感,弘扬医者精神。
➢ 掌握抗肠蠕虫病药的临床应用,了解抗血吸虫病药、 抗丝虫病药的应用及不良反应。
➢ 能够利用理论知识为患者选择抗肠蠕虫病、抗血吸 虫病药、抗丝虫病药,并能够完成相关的健康宣教。
01
抗血吸虫病药
目录 02
抗丝虫病药
2. 阿苯达唑(肠虫清):高效、低毒、广谱,能杀灭 多种肠道线虫,绦虫,吸虫的成虫及虫卵。临床上主 要用于线虫单独或混合感染,疗效优于甲苯达唑。 3. 哌嗪(驱蛔灵):对蛔虫,蛲虫有较强的驱虫作用。 临床上主要用于驱肠道蛔虫,特别适用于伴有胆道蛔 虫症的病人,驱蛲虫时需用药7-10天。
药理学课件32-2抗寄生虫药
了解抗寄生虫药的作用、分类,副作用和安全性,并了解它们在寄生虫感染 治疗中的应用。
什么是抗寄生虫药?
1 分类
抗寄生虫药包括抗原虫药、抗蠕虫药、抗原 生动物药等。
2 作用机制
主要作用是杀灭寄生虫或抑制寄生虫的生长、 繁殖和代谢。
常见抗寄生虫药
抗原虫药
甲苯硝唑是一种常用的抗原虫药,用于防治阿米巴 性痢疾等感染。
总结
抗寄生虫药是治疗寄生虫感染的重要药物之一,它们的分类、作用机制、常见药物、副作用和安全性、应用范 围等方面对医学研究和实践都具有重要意义,我们需要理性用药,并密切关注 newest 动态和科技进展。
人类寄生虫感染的常见药物治疗方案
如抗疟疾药、抗吸虫药、抗裂头虫ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ等。
抗寄生虫药的研究进展
1
新的抗蠕虫药物研究
研究人员正在探索新的抗蠕虫药物,以适应不同种类寄生虫的感染和治疗需要。
2
结合中草药治疗
研究人员尝试将传统中草药与化学药物结合治疗,以提高抗寄生虫药的疗效和安全性。
3
基因编辑技术应用
研究人员正在探索将基因编辑技术应用于寄生虫感染治疗中,以提高治疗效果和减少副作用。
抗蠕虫药
来福唑、吡咯类、苯噁唑等是常用的抗蠕虫药。
抗原生动物药
喹啉类、氯喹类等药物是常用的抗原生动物药,可 用于治疗疟疾等寄生虫感染。
副作用和安全性
抗寄生虫药有些副作用,如肝功能损害、中毒反应 等,需要严密监测并根据情况调整药物剂量。
抗寄生虫药的应用范围
不同寄生虫所需的不同药物
针对寄生虫种类不同,药物的选择和使用方法也略有差异。
抗寄生虫药-药理学-讲课文档
【不良反应】
①金鸡纳反应:耳鸣、头痛、恶心、呕吐、腹痛、腹 泻、视力和听力减退等; ②心血管反应:严重低血压和致死性心律失常;
③特异质反应:缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶导致急性溶血,
发生寒战、高热、血红蛋白尿(黑尿)和急性肾功能衰竭;
④刺激胰岛B细胞,可引起高胰岛素血症和低血糖。
第七页,共42页。
第五页,共42页。
奎宁(quinine)
【药理作用和临床应用】
对各种疟原虫的红细胞内期裂殖体有杀灭作用,能控制 临床症状,但疗效不及氯喹。奎宁抗疟机制与氯喹相似。由 于奎宁控制临床症状较氯喹作用弱,且毒性较大,故一般疟 疾症状控制不作首选。主要用于耐氯喹或耐多药的恶性疟, 尤其是脑型疟,危急病例静脉滴注给予负荷量,之后口服维 持血药浓度。奎宁还有减弱心肌收缩力,减慢传导,延长不 应期,兴奋子宫平滑肌,抑制中枢神经系统和微弱的解热镇 痛作用。
青蒿素(artemisinin)
青 蒿 素 是 我 国 学 者 从 黄 花 蒿 ( artemisia annua L.)中提取的倍半萜内酯过氧化物,是一种高
效、速效、低毒的新型抗疟药。本品为脂溶性,易透过 血脑屏障。在体内代谢很快,排泄也快,有效血药浓度 维持时间短。主要用于耐氯喹的恶性疟,包括脑型疟的 抢救。因有效血药浓度维持时间短,杀灭疟疾原虫不彻
A.吡喹酮 B. 甲苯达唑 C. 噻嘧啶 D.哌唑嗪 E. 哌嗪
12.蛲虫感染的首选 药是
A.哌嗪 B.左旋嘧啶 C. 甲苯达唑 D.氯硝柳胺 E.噻嘧啶
答案
第三十页,共42页。
答案
13. 对 蛔虫、 钩虫、 蛲虫、鞭虫、绦虫感 染均有效的药物是
A.甲苯达唑 B.噻嘧啶 C.哌嗪 D.氯硝柳胺 E.左旋咪唑
《药理学》教学课件 第42章 抗寄生虫药
目录
一 抗疟药 二 抗阿米巴病药与抗滴虫病药 三 抗血吸虫病和抗丝虫病药 四 抗肠蠕虫药
掌握:氯喹、伯氨喹、乙胺嘧啶等常用抗疟药的抗疟作 用、适应证、不良反应与用药注意事项、用药护理;甲 硝唑抗阿米巴、抗滴虫、抗厌氧菌等主要作用、临床用 途、不良反应与用药注意事项。
熟悉:吡喹酮、乙胺嗪及抗肠蠕虫药的药理作用、临床 用途、不良反应与用药注意事项。
二、 抗阿米巴病药与抗滴虫病药
(一)抗阿米巴病药 甲硝唑(metronidazole,灭滴灵)
【药理作用和临床用途】
1.抗阿米巴原虫作用 对肠内外阿米巴滋养体有很强的杀 灭作用,是目前治疗肠内外阿米巴病的首选药。
2.抗滴虫作用 是目前治疗阴道滴虫的首选药物
甲硝唑
【药理作用和临床用途】
3.抗贾第鞭毛虫作用 是目前治疗该病最有效的药物。 4.抗厌氧菌作用 用于革兰阳性或革兰阴性厌氧菌引起的口腔、 盆腔、腹腔感染及骨髓炎的治疗,对气性坏疽等也有良好的防治 作用
➢ 对某些恶性疟和间日疟的红细胞外期速发型子孢子发育繁 殖形成的裂殖体有抑制作用,是较好的病因性预防药。
➢ 本品对疟原虫配子体无明显直接作用,但含药血液进入蚊 体后,可影响配子体在蚊体内的发育,故可阻断传播。
➢ 本药排泄缓慢,作用持久,一次服药其预防作用可维持一 周以上。
阿米巴生活史及抗阿米巴药作用环节示意图
(一)抗血吸虫病 吡喹酮(praziquantel,环吡异喹酮)
【药理作用和临床用途】
1.抗血吸虫作用 对血吸虫的成虫有强大迅速的杀灭作用, 用于急、慢性和晚期及有合并症的血吸虫病的治疗。
吡喹酮
【药理作用和临床用途】
2.抗绦虫作用 对绦虫的成虫和幼虫均有很强的杀灭作用, 是治疗各型绦虫病的首选。 3.其他作用 如华枝睾吸虫、肺吸虫和姜片虫等
抗病原微生物、抗寄生虫、抗恶性肿瘤药—抗寄生虫药(药理学课件)
常见药物依米丁(吐根碱)、喹碘方、二氯尼特等
三、抗血吸虫病药和抗丝虫病药
(一)抗血吸虫病药
血吸虫病
人感染血吸虫后产生的一系 列临床综合征,以慢性腹泻、肝 脾肿大、门脉高压为主要特征。
ห้องสมุดไป่ตู้
三、抗血吸虫病药和抗丝虫病药
(一)抗血吸虫病药
常用药物为吡喹酮,口服吸收 迅速完全。是目前治疗血吸虫 病的首选药。对急性血吸虫病 效果好,对慢性血吸虫病晚期 的肝硬化、门脉高压无效。
(一)抗疟药的药理作用
临床应用的抗疟药根据对疟 原虫不同繁殖阶段产生作用。
作用于红细胞内期裂殖子 控制发作:氯喹、青蒿素等
作用于继发性红细胞外期
作用于原发性红细胞外期
控制复发:伯氨喹
阻止疟原虫发作:乙胺嘧啶
一、抗疟药的作用与用途
(二)常用抗疟药
口服吸收快,红细胞内药物浓度更高,被感染的红细胞 内药物浓度较正常红细胞高出25倍。
疟疾 发作
史
肝脏
红细胞
一、抗疟药的作用与用途
(一)抗疟药的药理作用
肝脏中繁殖的裂殖子在破坏肝细胞后释放入血, 并侵入红细胞继续无性繁殖,称为红细胞内期。
红细胞内的裂殖子繁殖到一定程度时使红细胞破裂,释 放出的裂殖子进入新的红细胞继续增殖,破坏的红细胞 产生血红蛋白碎块引起疟疾发作。
一、抗疟药的作用与用途
一、抗疟药的作用与用途
(二)常用抗疟药
奎宁
金鸡纳反应为主要不良反应,
治疗量即可出现。
二、抗阿米巴病药和抗滴虫药
(一)抗阿米巴病药
阿米 巴病
由阿米巴原虫引起的寄生虫病, 分为肠内和肠外阿米巴病。
二、抗阿米巴病药和抗滴虫药
兽医药理学课件第四章 抗寄生虫药
姜片吸虫病和绦虫病。 丁萘脒:盐酸丁萘脒主要用作犬、猫驱绦虫药。羟萘
酸丁萘脒主用于羊的莫尼茨绦虫。 雷琐仓太:主要用于莫尼茨绦虫和前后盘吸虫。
三、驱吸虫药
硝氯酚:是国内外广泛应用的抗牛羊肝片吸虫药。 具高效、低毒特点。
氯生太尔:本品对肝片吸虫、胃肠道线虫及节肢动 物的幼虫阶段均有驱杀活性。
(三)咪唑并噻唑类
左咪唑:又名左旋咪唑,对牛、羊主 要消化道线虫和肺线虫有极佳的驱虫作 用,还具有明显的免疫调节功能。
(四)四氢嘧啶类 广谱驱线虫药,主要包括噻嘧啶、甲
噻嘧啶和羟嘧啶。
(五)有机磷化合物
敌百虫:兽用为精致敌百虫。 敌敌畏:国内市售的是80%敌敌畏乳油。 哈罗松:主要驱除牛、羊真胃和小肠寄生线虫。
三、大环内酯类杀虫药
阿维菌素、莫西菌素和米尔倍霉素肟等
四、其他杀虫药
双甲脒:对疥螨、痒螨、蜱、虱等的各阶段虫体均 有极佳杀灭效果。
氯苯脒:用于防治家畜的各种螨病,并有较强的杀 螨卵作用。
尼卡巴嗪:对球虫第二代裂殖体有效,球虫对本品 产生耐药性的速度很慢。高温季节慎用。
氨丙啉:对各种鸡球虫均有作用,其中对柔嫩和堆 型艾美尔球虫的作用最强,主要作用于球虫第一 代裂殖体。用于禽、牛和羊球虫病。作用机理是 干扰虫体硫胺素(维生素B1)的代谢。
氯羟吡啶:对柔嫩艾美尔球虫的作用最强,主 要作用于子孢子,其抑制作用超过杀灭作用。
那拉菌素:与尼卡巴嗪伍用,药效比单用两种药强 的多。
马杜霉素:抗球虫谱广,对子孢子和第一代裂殖体 具有抗球虫活性。抗球虫活性较其他聚醚类抗生 素强。毒性较大,推荐预防量5mg/kg混饲。
山度霉素:对鸡抗球虫药效高于盐霉素。
药理学抗寄生虫药PPT课件
按蚊体内的发育:按蚊在刺吸疟原虫感染者血液时, 红细胞内发育的各期疟原虫随血液入蚊胃,仅雌、 雄配子体能继续发育,两者结合成合子,进一步发 育产生子孢子,移行至唾液腺内,成为感染人的直 接传染源
8
再次进入 蚊体
子孢子
裂殖子
原发红细胞外期
破坏红细胞 产生症状
继发红细胞外期
间日疟 卵形疟
9
10
常用抗疟药物的分类
间日疟原虫和卵形疟原虫部分孢子侵入肝脏进 后入休眠期,称休眠子。疟疾远期复发的根源
(继发性红细胞外期) 恶性疟原虫和三日疟原虫无休眠子,不复发
6
红细胞内期:红细胞外期的裂殖子胀破肝细胞释放 出,进入血流侵入红细胞,经滋养体发育成裂殖体, 并破坏红细胞,释放裂殖体、疟色素及其他代谢产 物,刺激机体,引起寒战、高热等症状。(疟疾发 作) 释放出来的裂殖子可再侵入其他正常细胞,如此反 复循环,可引起临床症状反复发作
以上,分布广,渗入全身组织和体液,可通 过胎盘和血脑屏障,脑脊液中也能达到有效 浓度。代谢主要在肝脏进行,代谢产物与少 量原形药经肾脏排泄,亦可经乳汁排泄。
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作用和用途 1.抗阿米巴作用 肠内外阿米巴滋养体有强大杀灭作用,但对 肠腔内阿米巴原虫和包囊则无明显作用。
首选用于治疗肠内外阿米巴病 单用时复发率较高,宜与抗肠内阿米巴病要 合用
24
三. 主要用于预防的抗疟药
乙胺嘧啶
3.能阻止疟原虫在蚊体内增殖,起阻断传播作用
4.作用机制:抑制疟原虫二氢叶酸还原酶,同
磺胺合用可增强疗效,减少耐药性 5.不良反应低,长期大量使用可致叶酸缺乏症,
可用甲酰四氢叶酸对抗
25
概述 1.阿米巴病是由溶组织阿米巴原虫感染所引起 包括:(1)肠内阿米巴病 急慢性的阿米巴痢疾
药理学41抗寄生虫药
三、常见抗疟药
1.控制症状的抗疟药-氯喹 【体内过程】 吸收:
分布:红细胞多,感染红细胞更多 疟原虫溶酶体内药物含量高出宿主溶酶体 一千多倍。 代谢: 排泄:
三、常见抗疟药
1.控制症状的抗疟药-氯喹 【药理作用】 氯喹对血内各种疟原虫的无性
体均有较强的杀灭作用,可迅速控制临床 症状。对间日疟、卵形疟和三日疟原虫的 配子体和未成熟的恶性疟原虫配子体亦有 杀灭作用。
抗疟药的合理应用
1.抗疟药的选择 控制症状: ①对氯喹敏感疟原虫选用氯喹; ②脑型疟:用磷酸氯喹、二盐酸奎宁、青蒿
素类注射给药以提高脑内药物浓度; ③耐氯喹的恶性疟:选用奎宁、甲氟喹、青
蒿素类;休止期:乙胺嘧啶和伯氨喹合用; 预防用药:乙胺嘧啶预防发作和阻止传播, 氯喹能预防性抑制症状发作。
甲氟喹
能有效杀灭红细胞内期裂殖体,特别是对 成熟滋养体和裂殖体有强效杀灭作用。对 红细胞外期疟原虫和配子体无效。
咯萘啶
在临床用于脑型、凶险型及耐氯喹虫株所 致的恶性疟治疗,也用于治疗间日疟。
青蒿素 高效杀灭红内期裂殖体的抗疟药。
【药理作用】 抗疟机制主要是影响疟原虫的膜结构及线粒体功 能,干扰虫体对宿主血红蛋白的利用,使虫体因 缺乏营养而死亡。
第四十六章 抗寄生虫药
第一节 抗疟药
一、疟原虫的生活史及抗疟药的作用环节
抗疟药的作用环节
1.红前期杀灭药 2.红外期裂殖体杀灭药(组织期裂殖体杀灭
药) 3.红内期裂殖体杀灭药(血内裂殖体杀灭药
二、抗疟药分类
1、主要用于控制症状的药物 2、主要用于控制复发和传播的药物 3、主要用于病因性预防的抗疟药
【作用机制】
1.碱化效应 氯喹系一弱碱,进入疟原虫感染 的红细胞后,浓集于红细胞的酸性部位, 即食物泡和溶酶体,因消耗食物泡的H+, 使食物泡的pH升高,损害原虫的血红蛋白 酶,以致原虫不能消化其摄入的血红蛋白, 引起氨基酸的缺乏和核糖核酸崩解。
药理学 抗寄生虫药抗疟药护理课件
药物的排泄
药物通过不同的途径排 出体外,如尿液、汗液
、消化道等。
02
抗寄生虫药
抗寄生虫药的分类与作用机制
抗寄生虫药的分类
根据作用机制和药物来源,抗寄 生虫药可分为神经性毒剂、代谢 拮抗剂和免疫调节剂等。
作用机制
多数抗寄生虫药的作用机制是干 扰寄生虫的神经传导或能量代谢 ,从而杀死或抑制寄生虫的生长 和繁殖。
定期复查
建议患者在药物治疗后定期到医院复查,以便及时发现病情变化 或复发。
健康生活ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ式的保持
鼓励患者保持健康的生活方式,如合理饮食、适量运动、保持良好 的作息等。
心理支持
关注患者的心理健康状况,提供必要的心理支持和辅导,帮助患者 树立战胜疾病的信心。
05
药理学在抗寄生虫和抗疟治疗中的发展 前景
新药研发与临床试验
抗寄生虫药的副作用与注意事项
副作用
使用抗寄生虫药可能产生一系列副作用,如头痛、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等,部分药物可能导致过敏反应或肝 肾功能损害。
注意事项
在使用抗寄生虫药时,应注意遵循医嘱,按照规定的剂量和疗程服用,避免自行增减剂量或更改用药方式。同时 ,应关注药物的相互作用和配伍禁忌,避免与其他药物同时使用。对于孕妇、哺乳期妇女和儿童等特殊人群,应 慎重使用抗寄生虫药,并加强监测和护理。
03
抗疟药
抗疟药的分类与作用机制
分类
根据作用机制和化学结构,抗疟药可分为喹啉衍生物、嘧啶衍生物、吩噻嗪衍 生物等。
作用机制
抗疟药主要通过干扰疟原虫的生物代谢和繁殖过程来发挥抗疟作用,如抑制红 细胞内疟原虫的核酸合成、干扰叶酸代谢等。
常见抗疟药物介绍
01
执业药师考试-药理学《抗寄生虫药》详细复习讲义
第十四章抗寄生虫药1.抗疟药(1)氯喹、青蒿素和奎宁的抗疟作用、临床应用及其不良反应(2)乙胺嘧啶的药理作用和临床应用(3)伯氨喹的药理作用和临床应用2.抗阿米巴病药与抗滴虫病药(1)甲硝唑的药理作用、临床应用和不良反应(2)替硝唑的临床应用3.抗血吸虫病药吡喹酮药理作用、临床应用和不良反应4.抗肠蠕虫病药(1)甲苯咪唑、阿苯达唑的药理作用、不良反应(2)左旋咪唑、噻嘧啶、哌嗪和恩波维铵的驱虫作用特点一、抗疟药(一)主要用于控制症状的药物1.氯喹【抗疟作用】能杀灭红细胞内期的疟原虫,迅速控制疟疾症状的发作,对恶性疟有根治作用;不足:对红细胞外期无效,不能作病因性预防和良性疟的根治,会复发。
【临床作用】1.疟疾——首选。
2.肠外阿米巴病。
3.免疫抑制作用。
大剂量可用于治疗类风关、系统性红斑狼疮、肾病综合征。
【不良反应】轻度的头晕,头痛、胃肠不适、皮疹等。
长期大剂量——蓄积中毒,出现眼、耳毒性、心血管反应、白细胞减少以及肝脏、肾脏损害。
致畸作用——孕妇禁用。
2.青蒿素【抗疟作用】对红细胞内期疟原虫有强大杀灭作用,对红外期疟原虫无效。
【临床应用】耐氯喹及耐多药的恶性疟,尤其是脑型恶性疟。
不足:(1)复发率较高。
(2)耐药性。
【不良反应】少,胃肠道反应。
动物试验:神经毒性、骨髓抑制、肝损害及胚胎毒性作用。
3.奎宁【作用与用途】对红细胞内期各种疟原虫有杀灭作用。
用于耐氯喹及耐多药的恶性疟,尤其是脑型恶性疟。
对心脏有抑制作用,还有一定退热作用,对妊娠子宫有轻微兴奋作用。
【不良反应】多,不作首选药。
金鸡纳反应、发生急性溶血,引起高热、寒战、血红蛋白尿(黑尿热)和肾衰竭,可致死。
孕妇禁用。
金鸡纳反应——奎宁、奎尼丁。
(二)主要用于病因性预防的药物——乙胺嘧啶对红细胞外期疟原虫有抑制作用,是病因性预防的首选药。
【机制】——抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶,影响叶酸代谢过程,阻碍核酸合成。
(三)主要用于控制复发和传播的药物——伯氨喹对红细胞外期及疟原虫的配子体均有较强的杀灭作用;对恶性疟红细胞内期无效——不能控制发作。
抗寄生虫药—抗阿米巴病和滴虫病药(药理学)
第四十章 抗寄生虫药
第三节 抗滴虫病药
甲硝唑是治疗滴虫病首选药物。
偶遇抗甲硝唑株滴虫感染时,可考虑改用乙酰胂胺局部 给药。
1.作用和应用 (1)抗阿米巴作用 (2)抗阴道毛滴虫作用 (3)抗厌氧菌作用 (4)抗贾第鞭毛虫作用
2.不良反应 不良反应一般较少而轻。 常见的有头晕、恶心、呕吐和口腔金属味。 长期大剂量使用有致癌、致畸作用,故孕妇及哺乳期
妇女禁用。 静滴时不宜与其他药物混合。
一、抗阿米巴病药
(一)治疗肠内外阿米巴病药 替硝唑(tinidazole)
作用特点与甲硝唑相似,但维持时间长,毒性略低。
一、抗阿米巴病药
(二)治疗肠内阿米巴病药
1.卤化喹啉类 本药包括喹碘方、双氯喹啉、氯碘喹 啉等,其中常用的是双氯喹啉。
2.抗生素类 某些抗生素如巴龙霉素、红霉素、土霉 素等能抑制肠内共生细菌,从而使肠道内阿米巴原虫的生 长、繁殖发生障碍。
3.二氯尼特(diloxanide) 是目前最有效的杀阿米 巴包囊药。
学习目标
第四十章 抗寄生虫药
1 熟悉抗疟药物作用环节、疟疾防治与选药原则;
常用抗阿米巴病药的选用与联合用药;氯硝柳、 阿苯达唑和左旋咪唑等的驱虫谱和药疗须知; 氯喹、青蒿素、常用抗阿米巴病药的作用和 应用 ;
2 了解其他常用药物的特点
第四十章 抗寄生虫药
第二节 抗阿米巴病药
一、抗阿米巴病药
(一)治疗肠内外阿米巴病药 甲硝唑(metr巴病药 氯喹(chloroquine)
氯喹为抗疟药,也有杀灭阿米巴滋养体的作用。口 服后肝中药物浓度比血浆药物浓度高数百倍,仅用于甲 硝唑无效或禁忌的阿米巴肝炎或肝脓肿病人。
学习目标
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不良反应与注意事项 治疗剂量时不良反应轻微而少见,表现为食欲减退、恶心、头痛、头晕、皮疹和精神
兴奋等。严重心、肝、肾病患者慎用。
耐药性 疟原虫可对青蒿素单方产生耐药,而复方青蒿素制剂对其治愈的有效率约为95%,并
且产生耐药的可能性较小。
(二)主要用于控制复发和传播的药物 伯氨喹
药理作用和临床应用
三、常见的抗疟药
(一)主要用于控制症状的药物 氯喹
药理作用及临床应用
(1)抗疟作用; (2)免疫抑制作用; (3)抗肠道外阿米巴病作用。 (4)预防性给药。
耐药性 人多药耐药运载体P-糖蛋白的表达增加,使得药物从疟原虫小囊泡中的排出增多。
不良反应及注意事项
化学预防时,不良反应罕见; 大剂量用于治疗疟疾急性发作时,不良反应偶尔发生,包括恶心、呕吐、头晕、目眩以及 荨麻疹。
御机制的参与。 可破坏微丝蚴表膜完整性。
体内过程 口服吸收迅速。 反复给药无蓄积性,酸化尿液促进其排泄。
不良反应 药物本身引起的不良反应轻微,常见厌食、恶心、呕吐、头痛、乏力等,通常在几天
内均可消失。
第四节
抗肠蠕虫药
甲苯达唑( mebendazole)
第三节
抗血吸虫病药和抗丝虫病药
一、抗血吸虫病药
血吸虫病严重危害人类健康,药物治疗是消灭该病的重要措施之一。吡喹酮具有安全 有效,使用方便的特点,是当前治疗血吸虫病的首选药物。
吡喹酮
药理作用及机制
• 吡喹酮对日本血吸虫、埃及血吸虫、曼氏血吸虫单一感染或混合感染均有良好疗效。 • 对血吸虫成虫有迅速而强效的杀灭作用,对幼虫也有作用,但较弱。 • 对其他吸虫如华支睾吸虫、姜片吸虫、肺吸虫有显著杀灭作用。 • 对各种绦虫感染和其幼虫引起的囊虫病、包虫病也有不同程度的疗效。
二、抗疟药的分类
1. 主要用于控制症状的药物 代表药为氯喹、奎宁、甲氟喹、青蒿素等,均能杀灭红细胞内期裂殖体,发挥控制症 状发作和症状抑制性预防作用。 2. 主要用于控制远期复发和传播的药物 代表药为伯氨喹,能杀灭肝脏中休眠子,控制疟疾的远期复发。 3. 主要用于病因预防的药物 代表药为乙胺嘧啶,能杀灭红细胞外期的子孢子,发挥病因性预防作用。
禁止饮酒。孕妇禁用。
依米丁和去氢依米丁
药理作用和临床应用
两种药物对溶组织内阿米巴滋养体均有直接杀灭作用,治疗急性阿米巴痢疾与阿米巴 肝脓肿,能迅速控制临床症状。
其作用机制为抑制肽酰基tRNA的移位,抑制肽链的延伸,阻碍蛋白质合成,从而干扰 滋养体的分裂与繁殖。
二、抗滴虫药
抗滴虫药用于治疗阴道毛滴虫所引起的阴道炎、尿道炎和前列腺炎。 目前治疗的主要药物为甲硝唑,但抗甲硝唑虫株正在增多。替硝唑也是高效低毒的抗滴虫药。
(三)主要用于病因性预防的药物
乙胺嘧啶(pyrimethamine)
药理作用和临床应用
为二氢叶酸还原酶抑制药,阻止二氢叶酸转变为四氢叶酸,阻碍核酸的合成。 一般不单独使用,常与磺胺类或砜类药物合用,在叶酸代谢的两个环节上起双重阻抑作用。
第二节
抗阿米巴病药及抗滴虫药
一、抗阿米巴病药
甲 硝 唑( metronidazole)
抗寄生虫药 药理学
重点难点
掌握 主要抗疟药的的作用原理和适应证;抗阿米巴病药甲硝唑, 抗血吸虫病药吡喹酮的药理作用及临床应用。
熟悉 主要抗肠蠕虫药的作用、不良反应及选用原则。
了解 疟原虫的生活史及抗疟药的合理应用。
第一节
抗疟药
概述
疟疾( malaria )是由疟原虫所引起的雌性按蚊叮咬传播的寄生虫性传染病。临床以 间歇性寒战、高热,继之大汗后缓解为特点。抗疟药(antimalarial drugs)是防治疟 疾的重要手段。
对间日疟和卵形疟肝脏中的休眠子有较强的杀灭作用,是防治疟疾远期复发的主要药物。 机制可能是其损伤线粒体以及代谢产物6-羟衍生物,促进氧自由基生成或阻碍疟原虫电子传递。
不良反应和注意事项
治疗剂量下不良反应较少,可引起剂量依赖性的胃肠道反应,停药后可恢复。 大剂量(60~240 mg/d)时,可致高铁血红蛋白血症伴有发绀。
不良反应与注意事项
口服味苦,刺激胃黏膜,引起恶心呕吐,顺应性差。 血浆浓度超过30~60 μmol/L时可引起金鸡纳反应(cinchonism),停药一般能恢复。
甲氟喹
主要用于耐氯喹或对多种药物耐药的恶性疟; 常与乙胺嘧啶合用可增强疗效、延缓耐药性的发生; 该药的半衰期较长(约30天),用于症状的抑制性预防,每两周用药一次。
药理作用和临床应用 1. 抗阿米巴作用。 2. 抗滴虫作用。 3. 抗厌氧菌作用。 4. 抗贾第鞭毛虫作用。
体内过程 口服吸收迅速,血药浓度达峰时间为1~3 h,生物利用度约95%以上,血浆蛋白结合
率为20%,t1/2为8~10 h。
不良反应与注意事项 治疗量不良反应很少,口服有苦味Байду номын сангаас金属味感。服药期间和停药后不久,应严格
青蒿素
青蒿素(artemisinin) 是从黄花蒿及其变种大头黄花蒿中提取的一种倍半萜内酯类过 氧化物。是我国科技工作者根据“青蒿截疟”的记载而发掘出的新型抗疟药。
体内过程
口服迅速吸收,0.5~1小时后血药浓度达高峰。 该药为脂溶性物质,可透过血脑屏障进入脑组织。 主要从肾及肠道排出,24小时可排出 84%,72小时仅少量残留。
一、疟原虫的生活史及疟疾的发病机制
1. 人体内的发育 分为肝细胞内发育和红细胞内发育两个阶段。 (1)红细胞外期; (2)红细胞内期。 2. 按蚊体内发育 按蚊在刺吸疟原虫感染者血液时,红细胞内发育的各期疟原虫随血液入蚊胃,仅雌、 雄配子体能继续发育,两者结合成合子,进一步发育产生子孢子,移行至唾液腺内,成为 感染人的直接传染源。
临床应用 治疗各型血吸虫病,适用于慢性、急性、晚期及有并发症的血吸虫病患者。也可用于肝
脏华支睾吸虫病、肠吸虫病(如姜片虫病、异形吸虫病、横川后殖吸虫病等)、肺吸虫病及 绦虫病等。
不良反应 不良反应少且短暂。
二、抗丝虫病药
乙胺嗪(diethylcarbamazine)
药理作用与机制
对班氏丝虫和马来丝虫均有杀灭作用。 在体外,对两种丝虫的微丝蚴和成虫并无直接杀灭作用,表明其杀虫作用依赖于宿主防