药物化学第四章习题及答案

第四章循环系统药物

4-1. 非选择性β-受体拮抗剂propranolol的化学名是

A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇

B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺

C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇

D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯

E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸

4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是：B

A. H N O

N N B. H N

O

O

O

NO2

O

C.

D.

O OH

O E. O

O

I

I O

N

4-3. Warfarin sodium在临床上主要用于：D

A. 抗高血压

B. 降血脂

C. 心力衰竭

D. 抗凝血

E. 胃溃疡

4-4.下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物：A

A. 盐酸胺碘酮

B. 盐酸美西律

C. 盐酸地尔硫卓

D. 硫酸奎尼丁

E. 洛伐他汀4-5. 属于AngⅡ受体拮抗剂是: E

A. Clofibrate

B. Lovastatin

C. Digoxin

D. Nitroglycerin

E. Losartan 4-6. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：A

A. 硫酸奎尼丁

B. 盐酸美西律

C. 卡托普利

D. 华法林钠

E. 利血平

4-7. 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：D

A. 甲基多巴

B. 氯沙坦

C. 利多卡因

D. 盐酸胺碘酮

E. 硝苯地平

4-8. 盐酸美西律属于（B）类钠通道阻滞剂。

A. Ⅰa

B. Ⅰb

C. Ⅰc

D. Ⅰd

E. 上述答案都不对

4-9. 属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是：A

A. 依普沙坦

B. 氯沙坦

C. 坎地沙坦

D. 厄贝沙坦

E. 缬沙坦

4-10.下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物？ E

A. 美伐他汀

B. 辛伐他汀

C. 洛伐他汀

D. 普伐他汀

E. 阿托伐他汀

二、配比选择题

［4-11~4-15］ A. 利血平 B. 哌唑嗪 C. 甲基多巴 D. 利美尼定 E. 酚妥拉明

4-11. 专一性α1受体拮抗剂，用于充血性心衰B

4-12. 兴奋中枢α2受体和咪唑啉受体，扩血管D

4-13. 主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗E

4-14. 分子中含邻苯二酚结构，易氧化；兴奋中枢 2受体，扩血管C

4-15. 作用于交感神经末梢，抗高血压A

［4-16~4-20］

A. 分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应

B. 分子中含联苯和四唑结构

C. 分子中有两个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久

D. 结构中含单乙酯，为一前药

E. 为一种前药，在体内，内酯环水解为--羟基酸衍生物才具活性

4-16. Lovastatin E 4-17. Captopril A 4-18. Diltiazem C

4-19. Enalapril D 4-20. Losartan B

三、比较选择题

［4-21~4-25］ A. 硝酸甘油 B. 硝苯地平 C. 两者均是 D. 两者均不是

4-21. 用于心力衰竭的治疗 D 4-22. 黄色无臭无味的结晶粉末B 4-23. 浅黄色无臭带甜味的油状液体 A

4-24. 分子中含硝基C 4-25. 具挥发性，吸收水分子成塑胶状A

［4-26~4-30］

A. Propranolol hydrochloride

B. Amiodarone hydrochloride

C. 两者均是

D. 两者均不是

4-26. 溶于水、乙醇，微溶于氯仿 A

4-27. 易溶于氯仿、乙醇，几乎不溶于水B

4-28. 吸收慢，起效极慢，半衰期长 B

4-29. 应避光保存C

4-30. 为钙通道阻滞剂D

四、多项选择题

4-31. 二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是：ABCDE

A. 1，4-二氢吡啶环为活性必需

B. 3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道

C. 3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响不大，但不对称酯影响作用部位

D. 4-位取代基与活性关系（增加）：H < 甲基 < 环烷基 < 苯基或取代苯基

E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降 4-32. 属于选择性β1受体拮抗剂有： AB E.

A. 阿替洛尔

B. 美托洛尔

C. 拉贝洛尔

D. 吲哚洛尔

E. 倍他洛尔

4-33. Quinidine 的体内代谢途径包括： ABD

A. 喹啉环2`-位发生羟基化

B. O-去甲基化

C. 奎核碱环8-位羟基化

D. 奎核碱环2-位羟基化

E. 奎核碱环3-位乙烯基还原

4-34. NO 供体药物吗多明在临床上用于： ABC

A. 扩血管

B. 缓解心绞痛

C. 抗血栓

D. 哮喘

E. 高血脂

4-35. 影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是： BD

A. H H ONO 2O 2NO O O

B. Cl O O

O O C. H H HO H O O O O

D.

N O OH E. O O HO O

4-36. 硝苯地平的合成原料有： B. D. E.

A. β-萘酚

B. 氨水

C. 苯并呋喃

D. 邻硝基苯甲醛

E. 乙酰乙酸甲酯 4-37. 盐酸维拉帕米的体内主要代谢产物是： ABD

A. N –去烷基化合物

B. O-去甲基化合物

C. N –去乙基化合物

D. N –去甲基化合物

E. S-氧化

4-38. 下列关于抗血栓药氯吡格雷的描述，正确的是： ABE

A. 属于噻吩并四氢吡啶衍生物

B. 分子中含一个手性碳

C. 不能被碱水解

D. 是一个抗凝血药

E. 属于ADP 受体拮抗剂

4-39. 作用于神经末梢的降压药有： BD

A. 哌唑嗪

B. 利血平

C. 甲基多巴

D. 胍乙啶

E. 酚妥拉明

4-40. 关于地高辛的说法，错误的是： ABCD

A. 结构中含三个α-D-洋地黄毒糖

B. C17上连接一个六元内酯环

C. 属于半合成的天然甙类药物

D. 能抑制磷酸二酯酶活性

E. 能抑制Na+/K+-ATP 酶活性

五、问答题

4-41. 以propranolol 为例分析芳氧丙醇类β-受体拮抗剂的结构特点及构效关系。 答：Propranolol 是在对异丙肾上腺素的构效关系研究中发现的非选择性β一受体阻滞剂，结构中含有一个氨基丙醇侧链，属于芳氧丙醇胺类化合物，1位是异丙氨基取代、3