药物化学第四章习题及答案
《天然药物化学》习题汇总含全部答案版
目录第一章总论一、选择题（一）单项选择题（在每小题的五个备选答案中，选出一个正确答案，并将正确答案的序号填在题干的括号内。
）1．两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的（B ）A. 比重不同B. 分配系数不同C. 分离系数不同D. 萃取常数不同E. 介电常数不同2．原理为氢键吸附的色谱是（ C ）A. 离子交换色谱B. 凝胶滤过色谱C. 聚酰胺色谱D. 硅胶色谱E. 氧化铝色谱3．分馏法分离适用于（ D ）A. 极性大成分B. 极性小成分C. 升华性成分D. 挥发性成分E. 内脂类成分4．聚酰胺薄层色谱，下列展开剂中展开能力最强的是（D ）A. 30%乙醇B. 无水乙醇C. 70%乙醇D. 丙酮E. 水5．可将天然药物水提液中的亲水性成分萃取出来的溶剂是（ D ）A. 乙醚B. 醋酸乙脂C. 丙酮D. 正丁醇E. 乙醇6．红外光谱的单位是（ A ）A. cm-1B. nmC. m/zD. mmE. δ7．在水液中不能被乙醇沉淀的是（ E ）A. 蛋白质B. 多肽C. 多糖D. 酶E. 鞣质8．下列各组溶剂，按极性大小排列，正确的是（ B ）A. 水＞丙酮＞甲醇B. 乙醇＞醋酸乙脂＞乙醚C. 乙醇＞甲醇＞醋酸乙脂D. 丙酮＞乙醇＞甲醇E. 苯＞乙醚＞甲醇9. 与判断化合物纯度无关的是（ C ）A. 熔点的测定B.观察结晶的晶形C. 闻气味D. 测定旋光度E. 选两种以上色谱条件进行检测10. 不属亲脂性有机溶剂的是（ D ）A. 氯仿B. 苯C. 正丁醇D. 丙酮E. 乙醚11. 从天然药物中提取对热不稳定的成分宜选用（ C ）A. 回流提取法B. 煎煮法C. 渗漉法D. 连续回流法E.蒸馏法12. 红外光谱的缩写符号是（ B ）A. UVB. IRC. MSD. NMRE. HI-MS13. 下列类型基团极性最大的是（ E )A. 醛基B. 酮基C. 酯基D. 甲氧基E. 醇羟基14．采用溶剂极性递增的方法进行活性成分提取，下列溶剂排列顺序正确的是（ B）A．C6H6、CHCl3、Me2CO、AcOEt、EtOH、H2OB．C6H6、CHCl3、AcOEt 、Me2CO、EtOH、H2OC．H2O、AcOEt、EtOH、Me2CO、CHCl3、C6H6D．CHCl3、AcOEt、C6H6、Me2CO、EtOH、H2OE．H2O、AcOEt、Me2CO、EtOH、C6H6、CHCl315．一般情况下，认为是无效成分或杂质的是（B ）A. 生物碱B. 叶绿素C. 鞣质D. 黄酮E. 皂苷16．影响提取效率最主要因素是（B）A.药材粉碎度B. 温度C. 时间D. 细胞内外浓度差E.药材干湿度17．采用液-液萃取法分离化合物的原则是（B）A. 两相溶剂互溶B. 两相溶剂互不溶C.两相溶剂极性相同D. 两相溶剂极性不同E. 两相溶剂亲脂性有差异18．硅胶吸附柱色谱常用的洗脱方式是（B）A．洗脱剂无变化B．极性梯度洗脱C．碱性梯度洗脱D．酸性梯度洗脱E．洗脱剂的极性由大到小变化19．结构式测定一般不用下列哪种方法（ C ）A．紫外光谱B．红外光谱C．可见光谱D．核磁共振光谱E．质谱20．用核磁共振氢谱确定化合物结构不能给出的信息是（A ）A．碳的数目B．氢的数目C．氢的位置D．氢的化学位移E．氢的偶合常数21．乙醇不能提取出的成分类型是（D ）A．生物碱B．苷C．苷元D．多糖E．鞣质22．原理为分子筛的色谱是（B）A．离子交换色谱B．凝胶过滤色谱C．聚酰胺色谱D．硅胶色谱E．氧化铝色谱23．可用于确定分子量的波谱是（ C ）A．氢谱B．紫外光谱C．质谱D．红外光谱E．碳谱（二）多项选择题1．加入另一种溶剂改变溶液极性，使部分物质沉淀分离的方法有（ABD ）A．水提醇沉法B．醇提水沉法C．酸提碱沉法D．醇提醚沉法E．明胶沉淀法2．调节溶液的pH改变分子的存在状态影响溶解度而实现分离的方法 BCE A．醇提水沉法B．酸提碱沉法C．碱提酸沉法D．醇提丙酮沉法E．等电点沉淀法3．下列溶剂极性由强到弱顺序正确的是（BDE ）A．乙醚＞水＞甲醇B．水＞乙醇＞乙酸乙酯C．水＞石油醚＞丙酮D．甲醇＞氯仿＞石油醚E．水＞正丁醇＞氯仿4．用于天然药物化学成分的分离和精制的方法包括（ACE ）A．聚酰胺色谱B．红外光谱C．硅胶色谱D．质谱E．葡聚糖凝胶色谱5．天然药物化学成分的分离方法有（ABD ）A．重结晶法B．高效液相色谱法C．水蒸气蒸馏法D．离子交换树脂法E．核磁共振光谱法6．应用两相溶剂萃取法对物质进行分离，要求（BC ）A．两种溶剂可任意互溶B．两种溶剂不能任意互溶C．物质在两相溶剂中的分配系数不同D．加入一种溶剂可使物质沉淀析出E．温度不同物质的溶解度发生改变7．用正相柱色谱法分离天然药物化学成分时（BD ）A．只适于分离水溶性成分B．适于分离极性较大成分如苷类等C．适于分离脂溶性化合物如油脂、高级脂肪酸等D．极性小的成分先洗脱出柱E．极性大的成分先洗脱出柱8. 液-液分配柱色谱用的载体主要有（ACEA.硅胶B. 聚酰胺C. 硅藻土D.活性炭E.纤维素粉9. 下列有关硅胶的论述，正确的是（ABDE ）A.与物质的吸附属于物理吸附B. 对极性物质具有较强吸附力C.对非极性物质具有较强吸附力D.一般显酸E. 含水量越多，吸附力越小10．对天然药物的化学成分进行聚酰胺色谱分离是（ADE ）A．通过聚酰胺与化合物形成氢键缔合产生吸附B．水的洗脱能力最强C．丙酮的洗脱能力比甲醇弱D．可用于植物粗提取物的脱鞣质处理E．特别适宜于分离黄酮类化合物11. 透析法适用于分离（BE ）A. 酚酸与羧酸B.多糖与单糖C.油脂与蜡D.挥发油与油脂E.氨基酸与多肽12. 凝胶过滤法适宜分离（ACDA.多肽B.氨基酸C.蛋白质D.多糖E.皂苷13. 离子交换树脂法适宜分离（ABCD ）A.肽类B.氨基酸C.生物碱D.有机酸E.黄酮14. 大孔吸附树脂的分离原理包括（ABD ）A.氢键吸附B.范德华引力C.化学吸附D.分子筛性E. 分配系数差异15．大孔吸附树脂（ACE ）A．是吸附性和分子筛性原理相结合的分离材料B．以乙醇湿法装柱后可直接使用C．可用于苷类成分和糖类成分的分离D．洗脱液可选用丙酮和氯仿等E．可选用不同的洗脱液或不同浓度的同一溶剂洗脱16.提取分离天然药物有效成分时不需加热的方法是（BDEA. 回流法B.渗漉法C.升华法D.透析法E.盐析法17．判断结晶物的纯度包括（ABCDE ）A.晶形B.色泽C.熔点和熔距D.在多种展开剂系统中检定只有一个斑点E.是前面四项均需要的18.检查化合物纯度的方法有（ABCDE ）A.熔点测定B. 薄层色谱法C.纸色谱法D.气相色谱法E.高效液相色谱法19.分子式的测定可采用下列方法（ACD ）A．元素定量分析配合分子量测定B．Klyne经验公式计算C．同位素峰度比法D．高分辨质谱法E．13C-NMR法20．天然药物化学成分结构研究采用的主要方法有（BDE）（）（）（）（）A．高效液相色谱法B．质谱法C．气相色谱法D．紫外光谱法E．核磁共振法21．测定和确定化合物结构的方法包括（ABE ）A．确定单体B．物理常数测定C．确定极性大小D．测定荧光性质和溶解性E．解析各种光谱22. 目前可用于确定化合物分子式的方法有（ABC ）A.元素定量分析配合分子量测定B.同位素峰位法C. HI-MS法D. EI-MS法E. CI-MS法23. MS在化合物分子结构测定中的应用是（ACD ）（）（）（）（）A.测定分子量B.确定官能团C.推算分子式D.推测结构式E.推断分子构象24．质谱（MS）可提供的结构信息有（ABD ）A．确定分子量B．求算分子式C．区别芳环取代D．根据裂解的碎片峰推测结构E．提供分子中氢的类型、数目25．各种质谱方法中，依据其离子源不同可分为（ADEA．电子轰击电离B．加热电离C．酸碱电离D．场解析电离E．快速原子轰击电离26．氢核磁共振谱（1H-NMR）在分子结构测定中的应用是（BC ）A．确定分子量B．提供分子中氢的类型、数目C．推断分子中氢的相邻原子或原子团的信息D．判断是否存在共轭体系E．通过加人诊断试剂推断取代基类型、数目等27．天然药物化学的研究内容主要包括天然药物中化学成分的（ACE ）A．结构类型B．性质与剂型的关系C．提取分离方法D．活性筛选E．结构鉴定二、名词解释1. pH梯度萃取法：是指在分离过程中，逐渐改变溶剂的pH酸碱度来萃取有效成分或去除杂质的方法。
药物化学第四章习题及答案
第四章循环系统药物4-1. 非选择性β-受体拮抗剂propranolol的化学名是A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是：BA. H N ON N B. H NOOONO2OC.D.O OHO E. OOII ON4-3. Warfarin sodium在临床上主要用于：DA. 抗高血压B. 降血脂C. 心力衰竭D. 抗凝血E. 胃溃疡4-4.下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物：AA. 盐酸胺碘酮B. 盐酸美西律C. 盐酸地尔硫卓D. 硫酸奎尼丁E. 洛伐他汀4-5. 属于AngⅡ受体拮抗剂是: EA. ClofibrateB. LovastatinC. DigoxinD. NitroglycerinE. Losartan 4-6. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：AA. 硫酸奎尼丁B. 盐酸美西律C. 卡托普利D. 华法林钠E. 利血平4-7. 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：DA. 甲基多巴B. 氯沙坦C. 利多卡因D. 盐酸胺碘酮E. 硝苯地平4-8. 盐酸美西律属于（B）类钠通道阻滞剂。
A. ⅠaB. ⅠbC. ⅠcD. ⅠdE. 上述答案都不对4-9. 属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是：AA. 依普沙坦B. 氯沙坦C. 坎地沙坦D. 厄贝沙坦E. 缬沙坦4-10.下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物？ EA. 美伐他汀B. 辛伐他汀C. 洛伐他汀D. 普伐他汀E. 阿托伐他汀二、配比选择题［4-11~4-15］ A. 利血平 B. 哌唑嗪 C. 甲基多巴 D. 利美尼定 E. 酚妥拉明4-11. 专一性α1受体拮抗剂，用于充血性心衰B4-12. 兴奋中枢α2受体和咪唑啉受体，扩血管D4-13. 主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗E4-14. 分子中含邻苯二酚结构，易氧化；兴奋中枢 2受体，扩血管C4-15. 作用于交感神经末梢，抗高血压A［4-16~4-20］A. 分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应B. 分子中含联苯和四唑结构C. 分子中有两个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久D. 结构中含单乙酯，为一前药E. 为一种前药，在体内，内酯环水解为--羟基酸衍生物才具活性4-16. Lovastatin E 4-17. Captopril A 4-18. Diltiazem C4-19. Enalapril D 4-20. Losartan B三、比较选择题［4-21~4-25］ A. 硝酸甘油 B. 硝苯地平 C. 两者均是 D. 两者均不是4-21. 用于心力衰竭的治疗 D 4-22. 黄色无臭无味的结晶粉末B 4-23. 浅黄色无臭带甜味的油状液体 A4-24. 分子中含硝基C 4-25. 具挥发性，吸收水分子成塑胶状A［4-26~4-30］A. Propranolol hydrochlorideB. Amiodarone hydrochlorideC. 两者均是D. 两者均不是4-26. 溶于水、乙醇，微溶于氯仿 A4-27. 易溶于氯仿、乙醇，几乎不溶于水B4-28. 吸收慢，起效极慢，半衰期长 B4-29. 应避光保存C4-30. 为钙通道阻滞剂D四、多项选择题4-31. 二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是：ABCDEA. 1，4-二氢吡啶环为活性必需B. 3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道C. 3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响不大，但不对称酯影响作用部位D. 4-位取代基与活性关系（增加）：H < 甲基 < 环烷基 < 苯基或取代苯基E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降 4-32. 属于选择性β1受体拮抗剂有： AB E.A. 阿替洛尔B. 美托洛尔C. 拉贝洛尔D. 吲哚洛尔E. 倍他洛尔4-33. Quinidine 的体内代谢途径包括： ABDA. 喹啉环2`-位发生羟基化B. O-去甲基化C. 奎核碱环8-位羟基化D. 奎核碱环2-位羟基化E. 奎核碱环3-位乙烯基还原4-34. NO 供体药物吗多明在临床上用于： ABCA. 扩血管B. 缓解心绞痛C. 抗血栓D. 哮喘E. 高血脂4-35. 影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是： BDA. H H ONO 2O 2NO O OB. ClO OO O C. H H HO H O O O O D.N O OH E. O O HO O4-36. 硝苯地平的合成原料有： B. D. E.A. β-萘酚B. 氨水C. 苯并呋喃D. 邻硝基苯甲醛E. 乙酰乙酸甲酯4-37. 盐酸维拉帕米的体内主要代谢产物是： ABDA. N –去烷基化合物B. O-去甲基化合物C. N –去乙基化合物D. N –去甲基化合物E. S-氧化4-38. 下列关于抗血栓药氯吡格雷的描述，正确的是： ABEA. 属于噻吩并四氢吡啶衍生物B. 分子中含一个手性碳C. 不能被碱水解D. 是一个抗凝血药E. 属于ADP 受体拮抗剂4-39. 作用于神经末梢的降压药有： BDA. 哌唑嗪B. 利血平C. 甲基多巴D. 胍乙啶E. 酚妥拉明4-40. 关于地高辛的说法，错误的是： ABCDA. 结构中含三个α-D-洋地黄毒糖B. C17上连接一个六元内酯环C. 属于半合成的天然甙类药物D. 能抑制磷酸二酯酶活性E. 能抑制Na+/K+-ATP 酶活性五、问答题4-41. 以propranolol 为例分析芳氧丙醇类β-受体拮抗剂的结构特点及构效关系。
药物化学习题三 第四章解热镇痛药和镇痛药)
26.化学名为 2-（4-异丁基苯基）丙酸的药物名称为
A.芬布芬
B.布洛芬
C.萘普生
D.酮洛芬
E.萘丁美酮
答：B
27.双氯芬酸钠的化学名为 A.2-[（2，3-二氯苯基）氨基]-苯甲酸钠 B.2-[（2，4-二氯苯基）氨基]-苯甲酸钠 C.2-[（2，6-二氯苯基）氨基]-苯甲酸钠 D.2-[（2，6-二氯苯基）氨基]-苯乙酸钠 E.2-[（2，4-二氯苯基）氨基]-苯乙酸钠 答：D
A.双氯芬酸钠
B.对乙酰氨基酚
D.酮洛芬
E.萘普生
答：B
C.布洛芬
22.下列药物中，哪个药物结构中不含有羧基却具有酸性
A.吲哚美辛
B.美洛昔康
C.布洛芬
D.阿司匹林
E.舒林酸
答：B
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23.药典中采用下列那种方法检查阿司匹林中的水杨酸杂质 A.与乙醇在浓硫酸存在下生成具有香味的化合物 B.检查是否有酸味 C.与铁盐溶液呈色 D.检查水溶液的酸性 E.检查碳酸钠中的不溶物 答：C
答：B
30.化学名为 2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸的药物的临床主要用
途是
A.抗精神病药物
B.抗痛风药物
C.非甾体抗炎药
D.分离麻醉剂
E.麻醉性的镇痛药物
答：C
B 型选择题
[1-3] A.6-二甲氨基-4，4-二苯基-3-庚酮盐酸盐 B.4，5-环氧-3，14-二羟基-17-烯丙基吗啡喃-6-酮盐酸盐 C.1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐 D.N-甲基-N-环己基-2-氨基-3，5-二溴苯甲胺盐酸盐 E.1-正丁酰基-4-肉桂基哌嗪盐酸盐 1.盐酸哌替啶 2.盐酸纳洛酮 3.盐酸美沙酮 答：CBA
天然药物化学习题与答案
第一章总论一、选择题(选择一个确切的答案)1、高效液相色谱别离效果好的一个主要原因是(B):A、压力高B、吸附剂的颗粒小C、流速快D、有自动记录2、以下溶剂中亲水性最小的是(C):A、Me2COB、Et2OC、CHCl3D、n-BuOH3、纸上分配色谱, 固定相是( B )A、纤维素B、滤纸所含的水C、展开剂中极性较大的溶剂D、醇羟基4、利用较少溶剂提取有效成分,提取的较为完全的方法是( A )A、连续回流法B、加热回流法C、透析法D、浸渍法5、某化合物用氯仿在缓冲纸色谱上展开, 其R f值随pH增大而减小这说明它可能是( A )A、酸性化合物B、碱性化合物C、中性化合物D、酸碱两性化合物6、离子交换色谱法, 适用于以下( B )类化合物的别离A、萜类B、生物碱C、淀粉D、甾体类7、碱性氧化铝色谱通常用于( B )的别离, 硅胶色谱一般不适合于别离( A )A、香豆素类化合物B、生物碱类化合物C、酸性化合物D、酯类化合物8、以下溶剂中极性最强的是〔D〕A?A、Me2COB、Et2OC、CHCl3D、n-BuOH9、由高分辨质谱测得某化合物的分子式为C38H44O6N2，其不饱和度为〔C〕A. 16B. 17C. 18D. 1910、从药材中依次提取不同的极性成分，应采取的溶剂极性顺序是〔B〕A、水－EtOH－EtOAc－Et2O－石油醚B、石油醚－Et2O－EtOAc－EtOH－水C、石油醚－水－EtOH－Et2O－EtOAc二、用适当的物理化学方法区别以下化合物1. 用聚酰胺柱色谱别离下述化合物, 以不同浓度的甲醇进行洗脱, 其出柱先后顺序为( C)→( A)→( D)→( B )O OOH OHHO OOOHOHHOOHOHO OO OOglu O Rha OOOHOHOOCH3A BC D黄酮类化合物从聚酰胺柱上洗脱时大体有下述规律：①苷元相同，洗脱先后顺序一般是：参糖苷、双糖苷、单糖苷、苷元。
药物化学章节习题及答案(完整完美版)
第一章绪论一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦B. 奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。
1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物1-5、硝苯地平的作用靶点为A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁二、配比选择题[1-6－1-10]A. 药品通用名B. ＩＮＮ名称C. 化学名D. 商品名E. 俗名1-6、对乙酰氨基酚1-7、泰诺1-8、Ｐaraacetamol1-9、N-（4-羟基苯基）乙酰胺1-10、醋氨酚三、比较选择题[1-11－1-15]A. 商品名B. 通用名C. 两者都是D. 两者都不是1-11、药品说明书上采用的名称1-12、可以申请知识产权保护的名称1-13、根据名称，药师可知其作用类型的名称1-14、医生处方采用的名称1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。
四、多项选择题1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是A. 发现与发明新药B. 合成化学药物C. 阐明药物的化学性质D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用E. 剂型对生物利用度的影响1-17、已发现的药物的作用靶点包括A. 受体B. 细胞核C. 酶D. 离子通道E. 核酸1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点A. 卡托普利B. 溴新斯的明C. 降钙素D. 吗啡E. 青霉素1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于A. 药物可以补充体内的必需物质的不足B. 药物可以产生新的生理作用C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E. 药物没有毒副作用1-20、下列哪些是天然药物A. 基因工程药物B. 植物药C. 抗生素D. 合成药物E. 生化药物1-21、按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括A. 通用名B. 俗名C. 化学名（中文和英文）D. 常用名E. 商品名1-22、下列药物是受体拮抗剂的为A. 可乐定B. 心得安C. 氟哌啶醇D. 雷洛昔芬E. 吗啡1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药物的是A. 紫杉醇B. 苯海拉明C. 西咪替丁D. 氮芥E. 甲氧苄啶1-24、下列哪些技术已被用于药物化学的研究A. 计算机技术B. ＰＣＲ技术C. 超导技术D. 基因芯片E. 固相合成1-25、下列药物作用于肾上腺素的β受体A. 阿替洛尔B. 可乐定C. 沙丁胺醇D. 普萘洛尔E. 雷尼替丁五、问答题1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？1-28、为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？1-29、简述现代新药开发与研究的内容。
天然药物化学习题及答案
天然药物化学习题及答案天然药物化学习题及答案第一章总论1.硅胶色谱一般不适合分离下列哪种化合物（）A.生物碱类化合物B. 酯类化合物C. 香豆素类化合物D. 酸性化合物2.利用溶剂较少提取有效成分较完全的方法是（）A.连续回流法B.浸渍法C.加热回流法D.渗漉法3.由甲戊二羟酸演变而成的化合物类型是（）A.糖类B. 萜类C. 木质素类D. 黄酮类4.与水不分层的有机溶剂（）A.丙酮B. 正丁醇C. CHCl3D. Et2O5.聚酰胺层析的原理是（）A.物理吸附B. 氢键吸附C. 化学吸附D. 分子筛效应6.葡聚糖凝胶层析法属于排阻层析，在化合物分离过程中，先被洗脱下来的为（）A.杂质B.小分子化合物C.大分子化合物D.两者同时下来7.硅胶吸附层析适于分离（）成分。
A.酸性化合物B. 中性化合物C. 碱性化合物D. 酸性和中性化合物8.乙醇不能提取的成分类型是（）A.苷B. 苷元C. 多糖D. 生物碱9.分馏法分离适用于（）A.极性大成分 B 极性小成分 C 挥发性成分 D 升华性成分10.聚酰胺薄层色谱，下列展开剂中展开能力最强的是（）A 30%乙醇B无水乙醇C丙酮D水11. 可将天然药物水提液中的亲水性成分萃取出来的溶剂是（）A 乙醚B 丙酮C 正丁醇D 乙醇12. 在水液中不能被乙醇沉淀的是（）A 蛋白质B 多糖C 酶D 鞣质13. 下列各组溶剂，按极性大小排列，正确的是（）A．水＞丙酮＞甲醇B．乙醇＞醋酸乙脂＞乙醚C．乙醇＞甲醇＞醋酸乙脂D．丙酮＞乙醇＞甲醇14. 不属亲脂性有机溶剂的是（）A．氯仿B．苯C．正丁醇D．丙酮15. 采用溶剂极性递增的方法进行活性成分提取，下列溶剂排列顺序正确的是（）A．C6H6、CHCl3、Me2CO、AcOEt、EtOH、H2O B．C6H6、CHCl3、AcOEt、Me2CO、EtOH、H2OC．H2O、AcOEt、Me2CO、EtOH、C6H6、CHCl3D．CHCl3、AcOEt、C6H6、Me2CO、EtOH、H2O16. 硅胶吸附柱色谱常用的洗脱方式是（）A．洗脱剂无变化B．极性梯度洗脱C．碱性梯度洗脱D．酸性梯度洗脱E．洗脱剂的极性由大到小变化17. 与水分层的极性有机溶剂是（）A.乙醇B.甲醇C.丙酮D.正丁醇多选题1. 加入另一种溶剂改变溶液极性，使部分物质沉淀分离的方法有（）A．水提醇沉法B．醇提水沉法C．酸提碱沉法D．醇提醚沉法E．明胶沉淀法2. 调节溶液的pH改变分子的存在状态影响溶解度而实现分离的方法（）A．醇提水沉法B．酸提碱沉法C．碱提酸沉法D．醇提丙酮沉法E．等电点沉淀法3. 用正相柱色谱法分离天然药物化学成分时（）A．只适于分离水溶性成分B．适于分离极性较大成分如苷类等C．适于分离脂溶性化合物如油脂、高级脂肪酸等D．极性小的成分先洗脱出柱E．极性大的成分先洗脱出柱4. 液-液分配柱色谱用的载体主要有（）A．硅胶B．聚酰胺C．硅藻土D．活性炭E．纤维素粉5. 下列有关硅胶的论述，正确的是（）A．与物质的吸附属于物理吸附B．对极性物质具有较强吸附力C．对非极性物质具有较强吸附力D．一般显酸E．含水量越多，吸附力越小6. 对天然药物的化学成分进行聚酰胺色谱分离是（）A．通过聚酰胺与化合物形成氢键缔合产生吸附B．水的洗脱能力最强C．丙酮的洗脱能力比甲醇弱D．可用于植物粗提取物的脱鞣质处理E．特别适宜于分离黄酮类化合物7. 凝胶过滤法适宜分离（）A．多肽B．氨基酸C．蛋白质D．多糖E．皂苷8. 离子交换树脂法适宜分离（）A．肽类B．氨基酸C．生物碱D．有机酸E．黄酮9. 大孔吸附树脂的分离原理包括（）A．氢键吸附B．范德华引力C．化学吸附D．分子筛性E．分配系数差异10. 大孔吸附树脂（）A．是吸附性和分子筛性原理相结合的分离材料B．以乙醇湿法装柱后可直接使用C．可用于苷类成分和糖类成分的分离D．洗脱液可选用丙酮和氯仿等E．可选用不同的洗脱液或不同浓度的同一溶剂洗脱11. 天然药物化学成分结构研究采用的主要方法有（）A．高效液相色谱法B．质谱法C．气相色谱法D．紫外光谱法E．核磁共振法12. 氢核磁共振谱（1H-NMR）在分子结构测定中的应用是（）A．确定分子量B．提供分子中氢的类型、数目C．推断分子中氢的相邻原子或原子团的信息D．判断是否存在共轭体系E．通过加人诊断试剂推断取代基类型、数目等三、简答题1. pH梯度萃取法答：是指在分离过程中，逐渐改变溶剂的pH酸碱度来萃取有效成分或去除杂质的方法。
2020天然药物化学各章练习题及答案
2020天然药物化学各章练习题及答案第一章总论一 . A 型题（单选）1.樟木中樟脑的提取方法采用的是EA .回流法 B.浸渍法 C.渗漉法 D.连续回流 E .升华法2.离子交换色谱法，适用于下列（B）类化合物的分离Ａ萜类Ｂ生物碱Ｃ淀粉Ｄ甾体类 E 糖类3.极性最小的溶剂是CA丙酮 B乙醇 C乙酸乙酯 D水 E正丁醇4.采用透析法分离成分时，可以透过半透膜的成分为EA多糖 B蛋白质 C树脂 D叶绿素 E无机盐5.利用氢键缔和原理分离物质的方法是DA硅胶色谱法 B氧化铝色谱法 C凝胶过滤法 D聚酰胺 E离子交换树脂6.聚酰胺色谱中洗脱能力强的是CA丙酮 B甲醇 C甲酰胺 D水 E NaOH水溶液7.利用中药中各成分沸点的差别进行提取分离的方法是AA分馏 B回流法 C连续回流法 D水蒸气蒸馏法 E升华法8.纸上分配色谱, 固定相是 BA纤维素 B滤纸所含的水 C展开剂中极性较大的溶剂 D醇羟基 E 有机溶剂二 B型题(配伍题)[21—25]A 大孔吸附树脂B 凝胶过滤法C 硅胶色谱法D 液－液萃取法E 聚酰胺21根据分子大小进行分离的方法是B22主要用于极性较大的物质的分离和富集的吸附剂是A23用正丁醇将皂苷类成分从水溶液中分离出来的方法是D24分离黄酮苷元类成分最适宜的方法是E25常用于分离酸性物质的吸附剂是C三x题型（多项选择题）36提取分离中药有效成分时需加热的方法是BDA 浸渍法 B回流法C盐析法 D 升华法 E 渗漉法37不与水互溶的溶剂BCDA 乙醇B 乙醚C 乙酸乙酯D 正丁醇E丙酮38通常认为是无效成分或是杂质的是BDEA 皂苷类B 树脂C 萜类D氨基酸类 E 油脂39利用分子筛原理对物质进行分离的方法ACA透析法 B硅胶色谱C凝胶过滤法D聚酰胺E氧化铝40可用于化合物的纯度测定的方法有ABCDEA薄层色谱(TLC) B 气相(GC) C HPLC D 熔点 E 均匀一致的晶型第三章苷类一 . A 型题（单选）1苷键构型有α、β两种，水解β苷键应选CA.0.5%盐酸B.4%氢氧化钠C.苦杏仁酶D.麦芽糖酶E.NaBH42属于甲基五碳糖的是DA. D-葡萄糖B. D-果糖C. L-阿拉伯糖D. L-鼠李糖E. D-半乳糖3在吡喃糖苷中,最易水解的是AA.去氧糖苷B. 五碳糖苷C. 甲基五碳糖苷D.六碳糖苷E. 糖醛酸苷4天然产物中最难水解的是AA. 氨基糖苷B. 羟基糖苷C. 糖醛酸苷D. 去氧糖苷E. 硫苷5能水解α-葡萄糖苷键的酶是 EA. 酯酶B. 杏仁苷酶C. 纤维素酶D. 转化糖酶E. 麦芽糖酶6糖的纸色谱显色剂是BA. ALCl3B.苯胺-邻苯二甲酸C.碘化铋钾D. 醋酸铅E. FeCl37. Molish试剂的组成是AA.α-萘酚/浓硫酸B.邻苯二甲酸一苯胺C.蒽酮/浓硫酸D.苯酚/浓硫酸E.醋酐/浓硫酸8. 碳苷类化合物可采用CA.碱水解B.酶解C.Smith降解D.酸水解E.甲醇解9. 从新鲜的植物中提取原生苷时，应注意考虑的是DA.苷的溶解性B.苷的酸水解性C.苷元的稳定性D.植物中的酶对苷的水解特性 E.苷的旋光性10. 确定苷键构型，可采用BA.乙酰解反应B.分子旋光差（Klyne法）C.弱酸水解D.碱水解E.强酸水解二 B型题(配伍题)[16—20]A.五碳糖苷B.甲基五碳糖苷C.六碳糖苷D.七碳糖苷E.糖醛酸苷16．酸催化水解最易水解的苷是A17．酸催化水解较易水解的苷是B18．酸催化水解易水解的苷是C19．酸催化水解较难水解的苷是D20．酸催化水解最难水解的苷是E三x题型（多项选择题）28. Smith 裂解法所使用的试剂是（ AB）Ａ.NaIO4 Ｂ.NaBH4 Ｃ.NaOH Ｄ.AlCl3 E. 苯酚/浓硫酸29. 自中药中提取原生苷可采用的方法有BCA水浸泡法B.沸水煮沸法C.乙醇提取法D.乙醚提取法E.酸水提取法第四章醌类一 . A 型题（单选）1.Borntrager’s 反应呈阳性的物质是 EA. 苯醌B. 萘醌C. 菲醌D. 羟甲基蒽醌E. 羟基蒽醌2.酸性最强的蒽醌是 EA. 含一个β-OHB. 含一个α-OHC.含3个α-OHD. 含2个α-OH E. 含2个β-OH3.下列能提取含1个α-OH的蒽醌的溶剂是CA. 5%Na2CO3溶液B.5%NaHCO3溶液C. 5%NaOH溶液D. 1%NaOH溶液E. 1%NaHCO3溶液4.用于确定蒽醌羟基位置的试剂是DA. 5%NaHCO3B. 醋酸铅C. 碱式醋酸铅D. 醋酸镁E. ALCl3二 B型题(配伍题)[26—30]A 紫草素B 丹参醌ⅠC 大黄素D 番泻苷AE 大黄素蒽酮26. 具有止血、抗炎、抗菌、抗瘤等作用的是A27. 遇碱液显色的是C28. 具有抗菌及扩张冠状动脉作用的是B29. 具有致泻作用的是D30. 不稳定的化合物是E三x题型（多项选择题）31.Feigl 反应呈阳性的是 ABCEA. 紫草素B. 大黄素C. 茜草素D.丹参酮E. 番泻苷A32.可用于提取分离游离的羟基蒽醌的方法是 BDEA. Al2O3B. pH梯度萃取法C. 水蒸气蒸馏法D. 硅胶柱E. 碱提酸沉法33. 醌类具有哪些理化性质ABCEA. 多为有色晶体, 颜色由黄, 棕, 红, 橙至紫红色B. 游离醌多易溶于有机溶剂, 几乎不溶于水C. 多表现一定酸性D. 多用水蒸气蒸馏法提取E. 可通过菲格尔反应鉴别34. 下列哪些成分常存在于新鲜植物中ADEA. 蒽醌B. 萘醌C. 菲醌D. 蒽酮E. 蒽酚35. 羟基蒽醌类成分可发生下列哪些反应BCA.无色亚甲蓝B.菲格尔反应C.Bortrager 反应D.Legal反应E.活性次甲基试剂第五章香豆素和木脂素一. A 型题（单选）1.加热时能溶于氢氧化钠水溶液的是AA.香豆素B.萜类C.甾体皂苷D.四环三萜皂苷E. 五环三萜皂苷2.下列化合物适合于碱溶酸沉淀法与其它成分分离的是CA. 大黄酸的全甲基化B.大黄素甲醚C.7-羟基香豆素D.季铵型生物碱E.糖苷类3.香豆素类成分的母体通常为 BA. 5-羟基香豆素B. 7-羟基香豆素C. 5-甲氧基香豆素D. 7-甲氧基香豆素E. 5,7-二羟基香豆素4.呋喃香豆素多在UV下显( A )色荧光,通常以此检识香豆素A. 蓝色B. 绿色C. 黄色D. 紫色E. 橙色5.五味子素属于 DA. 简单木脂素B. 木脂内酯C. 双环氧木脂素D. 联苯环辛烯型木脂素E. 新木脂素第六章黄酮一 . A 型题（单选）1在水中溶解度最大的是 EA. 黄酮B. 二氢黄酮C. 二氢黄酮醇D. 查耳酮E. 花色素2. 酸性最弱的是 DA. 7,4’-二羟黄酮B. 5,7-二羟基黄酮C. 4’-羟基黄酮D. 5-羟基黄酮E. 8-羟基黄酮3. 有清热解毒功效的是 CA. 葛根B. 银杏叶C. 黄芩D. 槐米E. 陈皮4. 聚酰胺对黄酮类产生最强吸附能力的溶剂是CA.95%乙醇B.15%乙醇C.水D.甲酰胺 E脲素5. 分离黄酮类化合物最常用的方法是CA.氧化铝柱色谱B.气相色谱C.聚酰胺柱色谱D.纤维素柱色谱E.活性炭柱色谱10. 黄芩苷在结构分类上属于AA黄酮类化合物B黄酮醇类化合物C二氢黄酮类化合物D异黄酮类化合物 E黄烷醇类化合物11. 鉴别黄酮类化合物分子中是否存在3-或5-羟基的试剂是AA二氯氧锆-枸缘酸B三氯化铁C四氢硼钠D醋酸镁E醋酸铅溶液12．盐酸镁粉反应适用于鉴定的化合物为BA查耳酮B黄酮醇C橙酮D儿茶素E大黄酸13．氯化锶反应适用于分于结构中具有BA羟基B邻二酚羟基C亚甲二氧基D甲氧基E内酯结构14. 提取黄酮类化合物常用的碱提取酸沉淀法是利用黄酮类化合物的BA强酸性B弱酸性C强碱性D弱碱性E中性15．葛根总黄酮具有DA解痉作用 B镇咳作用 C止血作用 D增加冠状动脉血流量的作用E抗菌作用二 B型题(配伍题)[26—30]A. ZrOCL2拘橼酸反应B. 无色亚甲蓝反应C. Molish反应D. SrCl2/NH3.H2OE. NaBH4反应26. 用于鉴定区别3或5羟基的反应 A27. 用于鉴定黄酮和黄酮苷的反应 C28．区分萘醌与香豆素的反应 B29．二氢黄酮的专属性反应 E30．邻二酚羟基的反应 D三x题型（多项选择题）31.下列有颜色的是 ABEA. 黄酮B. 黄酮醇C. 二氢黄酮D. 二氢黄酮醇E. 查耳酮32. 与芦丁反应呈阳性的试剂是 ABCA. HCl-Mg粉反应B. molish反应C. NaBH4反应D. Labat反应 E. Gibb’s反应34. 醋酸铅能与具有下列哪些结构的黄酮生成沉淀ABCA.邻二酚羟基B. 3-OH、4-酮基C.5-OH、4-酮基D.7-OH、4-酮基第七章萜类和挥发油一 . A 型题（单选）1挥发油的主要成分AA. 单萜B. 四萜C. 二萜D. 二倍半萜E. 三萜3用水作溶剂提取环烯醚萜苷时, 为防止植物体内酶和有机酸的影响, 提取前需在药粉中加入 ( C )A. NH3.H2OB. HClC. CaCO3D. BaCl2E. NaOH4紫杉醇属于 ( C )A. 单萜B. 倍半萜C. 二萜D. 三萜E. 二倍半萜5挥发油中的蓝色主分可能属于 BA. 苯丙素类B. 香豆素类C. 薁类D. 小分子脂肪族类E. 单萜类6硝酸银络合色谱分离挥发油中成分的原理是 ( E )官能团A. 羰基B. 羟基C. 醛基D. 羧基E. 双键7气相色谱法常用 ( B ) 对挥发油各组分进行定性鉴别A.保留时间B. 相对保留时间C. 死时间D. 保留体积E. 死体积二 B型题(配伍题)[21—25]A.冷冻析晶法B.分馏法C.硝酸银络合色谱法D.Girard 试剂法E.酸液萃取法21. 分离双键数目及位置不同的挥发油的方法C22. 分离薄荷脑常用的方法A23. 分离沸点不同的挥发油的方法B24. 分离醛酮类的挥发油的方法D25. 分离碱性挥发油的方法E三x题型（多项选择题）31.衡量挥发油质量的重要指标有 ABA. 比旋度B. 密度C. 酸值D. 碱值E. 皂化值32.挥发油的提取方法有ABCDA. 水蒸气蒸馏法B.溶剂提取法C.压榨法D.超临界提取法E. 升华法33.挥发油的分离方法有ABCDEA.冷冻析晶法B.沉淀法C.分馏法D.色谱法E.化学方法35.挥发油中主要含有的萜类化合物是ABA. 单萜B. 倍半萜C. 二萜D. 二倍半萜E. 三萜第八章皂苷１螺旋甾烷的结构是( D )类型甾体皂苷A C-20 α型C-22 α型C-25 L型B C-20 α型C-22 β型C-25 L型C C-20 β型C-22 β型C-25 L型D C-20 α型C-22 α型 C-25 D型2多糖三萜皂苷呈 AA酸性B碱性C中性D两性E弱碱性５提取皂苷常用溶剂(E )A甲醇B乙醚C丙酮D氯仿E正丁醇６能快速区别皂苷和蛋白质水溶液的方法是 EA 观察颜色不同B有机溶剂萃取分层性状不同C利用两者水溶液振荡后泡沫持久性不同D澄明度不同E加热后是否产生沉淀７能产生溶血现象的化学物质是 CA黄酮B香豆素 C 皂苷D挥发油 E生物碱8皂苷经甲醇提取后常用( C )来沉淀析出皂苷A氯仿B正丁醇C乙醚D石油醚E二硫化碳10Girard试剂常用于分离含( B )的皂苷元A羟基B羰基C苯环D羧基E酯基二 B型题(配伍题)[26—30]A. IR光谱B. Molish反应C. Girard试剂D.中性醋酸铅试剂E.三氯醋酸反应26．区别酸性皂苷和中性皂苷用D27．区别甾体皂苷和三萜皂苷用C28．区别三萜皂苷元和三萜皂苷用B29．区别五环三萜皂苷和四环三萜皂苷用E30．区别D-型和L-型甾体皂苷用A三x题型（多项选择题）31．作用于甾体母核的反应有ACA.醋酐-浓硫酸反应B.磷酸反应C.三氯醋酸反应D.Molish反应E.四氢硼钠反应33. 下列皂苷元属于四环三萜的是( ABCD )。
在线网课《药物化学(徐州医科大学)》课后章节测试答案
注：仅选择题答案第一章测试1【单选题】(1分)下列哪一项不属于药物的功能（）。
A.缓解胃痛B.预防脑血栓C.避孕D.去除脸上皱纹2【单选题】(1分)肾上腺素（如下图）的α碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为（）。
A.苯基＞羟基＞甲氨甲基＞氢B.羟基＞甲氨甲基＞苯基＞氢C.甲氨甲基＞羟基＞氢＞苯基D.羟基＞苯基＞甲氨甲基＞氢3【多选题】(1分)下列属于“药物化学”研究范畴的是（）。
A.合成化学药物B.阐明药物的化学性质C.发现与发明新药D.研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用4【多选题】(1分)已发现的药物的作用靶点包括（）。
A.受体B.酶C.核酸D.离子通道6【单选题】(1分)药物的解离度与生物活性有什么样的关系（）。
A.增加解离度，离子浓度下降，活性增强B.合适的解离度，有最大活性C.去增加解离度，离子浓度上升，活性增强D.增加解离度，不利吸收，活性下降7【单选题】(1分)lgP用来表示哪一个结构参数（）。
A.化合物的疏水参数B.取代基的立体参数C.指示变量D.取代基的电性参数8【多选题】(1分)以下哪些说法是正确的（）。
A.弱酸性药物在胃中容易被吸收B.口服药物的吸收情况与所处的介质的pH有关C.口服药物的吸收情况与解离度无关D.弱碱性药物在肠道中容易被吸收9【多选题】(1分)先导化合物可来源于（）。
A.组合化学与高通量筛选相互配合的研究B.天然生物活性物质的合成中间体C.借助计算机辅助设计手段的合理药物设计D.具有多重作用的临床现有药物第二章测试1【单选题】(2分)经过第Ⅰ相官能团化反应后，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团（）。
A.羟基B.芳香基团C.甲氧基D.苄基2【单选题】(2分)参与药物体内Ⅰ相生物转化的酶类主要是（）。
A.氧化-还原酶B.金属蛋白酶C.D.淀粉酶3【多选题】(2分)第Ⅰ相生物转化所涉及的酶的分类有（）。
A.还原酶系B.水解酶C.细胞色素P450酶系D.过氧化物酶和单加氧酶4【多选题】(2分)以下属于还原酶系的有（）。
药物化学章节习题和答案
第一章绪论一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦B. 奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。
1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物1-5、硝苯地平的作用靶点为A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁第二章中枢神经系统药物一、单项选择题2-1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成A. 绿色络合物 b. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀 d. 氨气E. 红色溶液2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质A. 弱酸性 b. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性 d. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是A. 双吗啡 b. 可待因C. 苯吗喃 d. 阿扑吗啡E. N-氧化吗啡2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是A. 盐酸吗啡 b. 枸橼酸芬太尼C. 二氢埃托啡 d. 盐酸美沙酮E. 喷他佐辛2-5、咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为NN N NOOR1R3R7A. H、CH3、CH3B. CH3、CH3、CH3C. CH3、CH3、HD. H、H、HE. CH2OH、CH3、CH32-6、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 b. 单胺氧化酶抑制剂C. 阿片受体抑制剂 d. 5-羟色胺再摄取抑制剂E. 5-羟色胺受体抑制剂2-7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是A. 溶于水、乙醇或氯仿 b. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 与硝酸共热后显红色 d. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色E. 在强烈日光照射下，发生光化毒反应2-8、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为A. N-氧化 b. 硫原子氧化C. 苯环羟基化 d. 脱氯原子E. 侧链去n-甲基2-9、造成氯氮平毒性反应的原因是A. 在代谢中产生毒性的氮氧化合物B. 在代谢中产生毒性的硫醚代谢物C. 在代谢中产生毒性的酚类化合物D. 抑制β受体E. 氯氮平产生的光化毒反应2-10、不属于苯并二氮卓的药物是A. 地西泮B. 氯氮卓C. 唑吡坦D. 三唑仑E. 美沙唑仑第三章外周神经系统药物一、单项选择题3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上 位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol chloride 的S 构型异构体的活性大大高于R 构型异构体E. 中枢M 受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物 3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是A. Neostigmine bromide 是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE 结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟B. Neostigmine bromide 结构中N, N -二甲氨基甲酸酯较physostigmine 结构中N -甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 3-3、下列叙述哪个不正确A. Scopolamine 分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S 构型者具有左旋光性C. Atropine 水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C 1、C 3和C 5，具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C 1、C 3、C 5和C 6，具有旋光性 3-4、下列合成M 胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是A. Glycopyrronium bromideB. OrphenadrineC. Propantheline bromideD. BenactyzineE. Pirenzepine3-5、下列与epinephrine 不符的叙述是A. 可激动α和β受体B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质D. β-碳以R 构型为活性体，具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 3-6、临床药用(－)- ephedrine 的结构是A. (1S2R)H NOHB.NC.D.E. 上述四种的混合物3-7、Diphenhydramine 属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用A. ChlorphenamineB. ClemastineC. AcrivastineD. LoratadineE. Cetirizine3-9、若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X 为X ArO CnNA. －O －B. －NH －C. －S －D. －CH 2－E. －NHNH －3-10、Lidocaine 比procaine 作用时间长的主要原因是A. Procaine 有芳香第一胺结构B. Procaine 有酯基C. Lidocaine 有酰胺结构D. Lidocaine 的中间部分较procaine 短E. 酰氨键比酯键不易水解第 四 章 循环系统药物一、单项选择题4-1. 非选择性β-受体拮抗剂propranolol 的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是A.H NO NNB.H NO O O NO 2OC.D.OOHOE. OOI I ON4-3. Warfarin sodium 在临床上主要用于： A. 抗高血压 B. 降血脂 C. 心力衰竭 D. 抗凝血 E. 胃溃疡4-4.下列哪个属于Vaughan Williams 抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物： A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律 C. 盐酸地尔硫卓 D. 硫酸奎尼丁 E. 洛伐他汀4-5. 属于Ang Ⅱ受体拮抗剂是: A. Clofibrate B. Lovastatin C. Digoxin D. NitroglycerinE. Losartan4-6. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：A. 硫酸奎尼丁B. 盐酸美西律C. 卡托普利D. 华法林钠E. 利血平4-7. 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：A. 甲基多巴B. 氯沙坦C. 利多卡因D. 盐酸胺碘酮E. 硝苯地平4-8. 盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。
药物化学课后习题及答案
绪论一、选择题1．药物他莫昔芬作用的靶点为（）A 钙离B 雌激素受体C 5－羟色胺受体D β1－受体E 胰岛受体2．下述说法不属于商品名的特征的是（）A 简易顺口B 商品名右上标以○RC 高雅D 不庸俗E 暗示药品药物的作用3．后缀词干cillin是药物（）的A 青霉素B 头孢霉素C 咪唑类抗生素D 洛昔类抗炎药E 地平类钙拮抗剂4．下述化学官能团优先次序第一的是（）A 异丁基B 烯丙基C 苄基D 三甲胺基E 甲氨基5．下述药物作用靶点是在醇活中心的是（）A 甲氧苄啶B 普萘洛尔C 硝苯地平D 氮甲E 吗啡6．第一个被发现的抗生素是（）A 苯唑西林钠B 头孢克洛C 青霉素D 头孢噻肟E 头孢他啶二、问答题1.为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？2.简述药物的分类。
3.简述前药和前药的原理。
4.何为先导化合物？答案一、选择题1．B 2.E 3.A 4.A 5.A 6.C二、问答题答案1. 答：抗生素的医用价值是不可估量的，尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品，能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的系统研究生产方法（比如说利用发酵工程大规模生产抗生素），确实是一个划时代的成就。
2. 答：可以分为天然药物、伴合成药物、合成药物以及基因工程药物四大类，其中，天然药物有可以分为植物药、抗生素和生化药物。
3．答：前药又称为前体药物，将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。
4. 答：先导化合物简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。
第二章中枢神经系统药物一、选择题A型题（五个备选答案中有一个为正确答案）1．异戊巴比妥不具有下列那些性质( )Ａ．弱酸性Ｂ．溶于乙醚、乙醇Ｃ．水解后仍有活性Ｄ．钠盐溶液易水解Ｅ．加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀2．盐酸吗啡加热的重排产物主要是( )Ａ．双吗啡Ｂ．可待因Ｃ．苯吗喃Ｄ．阿朴吗啡Ｅ．Ｎ－氧化吗啡3．结构上没有含氮杂环的镇痛药是( )Ａ．盐酸吗啡Ｂ．枸橼酸芬太尼Ｃ．二氢埃托啡Ｄ．盐酸美沙酮Ｅ．盐酸普鲁卡因4．盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药( )Ａ．去甲肾上腺素重摄取抗抑郁剂Ｂ．但胺氧化酶抑制剂Ｃ．阿片受体抑制剂Ｄ．５－羟色胺再摄取抑制剂Ｅ．５－羟色胺受体抑制剂5．(-)-Morphine分子结构中B/C环，C/D环，C/E环的构型为( ) A．B/C环呈顺式，C/D环呈反式，C/E环呈反式B．B/C环呈，C/D环呈反式，C/E环呈顺式C．B/C环呈顺式, C/D环呈反式，C/E呈顺式D．B/C环呈顺式, C/D环呈反式，C/E环呈顺式E．B/C环呈反式, C/D环呈顺式，C/E环呈顺式6．Morphine Hydrochloride 注射剂放置过久颜色变深,发生了以下哪种反应( ) A．水解反应B．氧化反应C．还原反应D．水解和氧化反应E．重排反应7．中国药典规定, Morphine Hydrochloride 水溶液加碳酸氢钠和碘试液, 加乙醚振摇后, 醚层不得显红色, 水层不得显绿色, 这是检查以下何种杂质( )A．双吗啡B．氢吗啡酮C．羟吗啡酮D．啊朴吗啡E．氢可酮8．按化学结构分类，Pethadone属于( )A．生物碱类B．吗啡喃类C．苯吗啡类D．哌啶类E．苯基丙胺类(氨基酮类) 9．按化学结构分类，Methadone属于( )A．生物碱类B．哌啶类C．苯基丙胺类D．吗啡喃类E．苯吗啡类B型题（每题只有一个正确答案，每个答案可被选择一次或一次以上，也可以不被选用。
药物化学各章复习题(附部分答案)
第一章：(1) 用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（A ）A.生物电子等排置换B．起生物烷化剂作用C．立体位阻增大D．改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞E．供电子效应(2) 氟奋乃静成庚酸酯或癸酸酯的目的（E ）A．增加水溶性B．使之难吸收C．改变用途D．作用于特定部位E．延长作用时间(3) 药物成酯修饰后，发挥作用的方式通常为（C? ）A．直接发挥作用B．不发挥作用C．代谢成原药形式发挥作用D．氧化成其他结构发挥作用E．不确定(4) 为了改善药物吸收性能，提高其生物利用度，需要（C ）A．尽量增加水溶性B．尽量增加脂溶性C．使脂溶性和水溶性比例适当D．与脂溶性无关E．与水溶性无关问答题：１、何谓药物的基本结构?２、何谓药物的药效团?３、为什么巴比妥酸无镇静催眠作用,而5,5-二取代的巴比妥有镇静催眠作用?第二章：药物的代谢主要有哪些类型?Ⅰ相代谢有哪些形式?Ⅱ相代谢有哪些形式?第三章：(1) 盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为(D? ) A．因为生成NaCl. B．第三胺的氧化C．酯基水解D．因有芳伯胺基E．苯环上的亚硝化(2) 下列哪种药物为长效局麻药( B )A．盐酸丁卡因B．盐酸布比卡因C．盐酸利多卡因D．盐酸普鲁卡因E．盐酸氯胺酮(3) 下列药物哪一个为全身麻醉药中的静脉麻醉药( C )A．氟烷B．乙醚C．γ一羟基丁酸钠D．盐酸利多卡因E．盐酸普鲁卡因(4) 属氨基酮类的局部麻醉药物为( D )A．普鲁卡因??? B．利多卡因?????? C．达克罗宁?? D．布比卡因??????? E．丁卡因(5) 对可卡因进行结构改造的主要原因是( C)A. 可卡因的结构太复杂，难以合成B.可卡因的局麻作用很弱C.可卡因具有成瘾性及其它一些毒副作用，其水溶液不稳定，高压易分解D.可卡因的作用时间短E．可卡因的穿透力弱(6) 属于酰胺类的局部麻醉药物为( B )A．普鲁卡因? B．利多卡因?? C．达克罗宁?? D．氯普鲁卡因????? E．丁卡因(7) 对盐酸氯胺酮描述正确的是( B )A.盐酸氯胺酮为局部麻醉药B.盐酸氯胺酮分子中有一手性中心，有两个旋光异构体C.对盐酸氯胺酮进行手性拆分的常用试剂是L-(+)-丙氨酸D.盐酸氯胺酮分子中无手性中心E.盐酸氯胺酮为吸入性全麻药(8) 普鲁卡因的水解产物为( A )A.对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇B.对硝基苯甲酸和二乙氨基乙醇C. 对硝基苯酚和二乙氨基乙醇D.不能水解E. 苯甲酸(9) 对普鲁卡因描述不正确的是( E )A.普鲁卡因含有叔胺的结构，其水溶液加碘化汞钾试液可产生沉淀B.普鲁卡因具有芳伯胺结构，可发生重氮化、偶合反应C.分子中含有酯键，易水解D.局麻药E.作用时间比利多卡因长(10) 根据新药发现的途径可知从可卡因到普鲁卡因的发现，主要途径是( C )A.从药物的代谢过程中发现新药B.从病理生理过程中发现新药C.由天然活性成分简化结构研制合成新药D.利用计算机辅助药物设计方法设计新药E.偶然发现(11) 利多卡因比普鲁卡因不易发生水解的原因(A )A.利多卡因苯环上邻位有两个甲基，形成空间位阻, 抑制其酰胺键的水解B.利多卡因分子中无水解的基团C.利多卡因的分子量较大D.利多卡因含有酯键E.普鲁卡因不含有酯键问答题：1、试述盐酸利多卡因的化学结构、理化性质及临床用途。
药物化学练习题四
药物化学练习题四1.药物化学的研究对象是（）A中药饮片B中成药C化学药物(正确答案)D中药材2.下列哪一项不是药物化学的任务（）A为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术B研究药物的理化性质C确定药物的剂量和使用方法(正确答案)D为生产化学药物提供先进的工艺和方法E探索新药的途径和方法3.药物易发生水解变质的结构是（）A羧基B苯环C羟基D酰胺键(正确答案)4.药物化学与生物活性间关系的研究是（）A构效关系研究(正确答案)B构毒关系研究C构性关系研究D构代关系研究5.药物化学的研究内容不包括（）A化学结构B制剂工艺(正确答案)C理化性质D构效关系6.化学药物的名称不包括（）A通用名C拉丁名(正确答案)D商品名7.药物通用名的含义是（）A药物的专利名称B药物的化学名称C药物的法定名称(正确答案)D药物的商品名称8.根据作用时间硫喷妥钠属于（）A长时巴比妥类药B中时巴比妥娄药C短时巴比妥类药D超短时巴比妥类药(正确答案)9.与巴比妥类药物的作用强弱、快慢和作用时间长短的主要因素不符的是（）A理化性质B解离常数C立体结构D脂水分配系数(正确答案)10.镇静催眠药苯巴比妥的结构类型是（）A苯二氮䓬类B巴比妥类(正确答案)C吩噻嗪类D乙内酰脲类11.镇静催眠药地西泮的结构类型是（）A乙内酰脲类B巴比妥类C吩噻嗪类D苯二氮䓬类(正确答案)12.巴比妥类药物具有水解性是因为具有（）A酰胺结构B酯结构D丙二酰脲结构(正确答案)13.巴比妥类钠盐水溶液与空气中哪种气体接触发生沉淀（）A氮气B一氧化碳C二氧化碳(正确答案)D氧气14.苯巴比妥的化学结构属于（）A氨基甲酸酯类B巴比妥类(正确答案)C苯二氮革类D二苯并氮杂卓类15.巴比妥类药物为（）A弱酸性化合物(正确答案)B弱碱性化合物C两性化合物D中性化合物16.与巴比妥类药物的理化通性不符的是（）A弱酸性B弱碱性(正确答案)C水解性D银盐反应17.硫喷妥钠与与吡啶一硫酸铜试液反应显（）A紫堇色B绿色(正确答案)C蓝色D橙色18.又名为安定的药物是（）A苯巴比妥B地西泮(正确答案)C氯丙嗪19.苯巴比妥不具有哪项临床用途（）A镇静B抗抑郁(正确答案)C抗惊厥E催眠20.将苯妥英钠制成粉针的原因（）A运输方便B对热敏感C易水解(正确答案)D不溶于水21.癫痫大发作的首选药是（）A苯巴比妥钠B苯妥英钠(正确答案)C乙琥胺D硫喷妥钠22.与吡啶硫酸铜反应显蓝色的药物是（）A苯巴比妥钠B苯妥英钠(正确答案)C氯丙嗪D硫喷妥钠23.根据化学结构氯丙嗪属于（）A吩噻嗪类(正确答案)B噻嗪类C丁酰苯类D苯酰胺类24.盐酸氯丙嗪的贮存方式是（）A遮光密封(正确答案)B冷处C密闭D阴凉处25.非甾类抗炎药按结构类型可分为（）A．水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类B．吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类C．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类(正确答案)D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类26.最早发现的磺胺类抗菌药为（）A．百浪多息(正确答案)B．可溶性百浪多息C．对乙酰氨基苯磺酰胺D．对氨基苯磺酰胺27.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（）A．中枢兴奋B．抗癫痫C．降血脂D．消炎镇痛(正确答案)28.非甾体抗炎药羟布宗属于（）A芳基烷酸类B水杨酸类C1,2-苯并噻嗪类D3,5-吡唑烷二酮类(正确答案)29.下列哪一个药物不具抗炎作用（）A.阿司匹B.对乙酰氨基酚(正确答案)C.布洛芬D.吲哚美辛30.以下属于氯丙嗪的用途的是（）A过敏B抑郁症C人工冬眠(正确答案)D晕动症呕吐31.可以通过闻气味的方式鉴别的药物是（）A阿司匹林(正确答案)B对乙酰氨基酚C布洛芬D安乃近32.阿司匹林容易水解是因为结构中含有（）A苷键B酰胺键C酯键(正确答案)D羧基33.与阿司匹林的理化性质不符的是（）A显酸性B与三氯化铁试液显紫堇色(正确答案)C具有水解性D可溶于碳酸钠溶液34.卡马西平属于（）A抗精神病药B镇静催眠药C抗癫痫药(正确答案)D局部麻醉药35.丙戊酸钠的主要用途是（）A镇静催眠B抗精神病C抗抑郁症D抗癫痫(正确答案)36.盐酸氯丙嗪在空气中或日光下放置渐变为红色，是由于分子中含有（）A酚羟基B苯环C吩噻嗪环(正确答案)D哌嗪环37.没有抗炎作用的药物是（）A布洛芬B双氯芬酸钠C阿司匹林D对乙酰氨基酚(正确答案)38.阿司匹林属于解热镇痛药中的（）A乙酰苯胺类B水杨酸类(正确答案)C丁酰苯类D吡唑酮类39.过量服用对乙酰氨基酚会出现肝毒性反应、应及早使用的解毒药是（）A乙酰半胱氨酸(正确答案)B半胱氨酸C谷氨酸D谷胱甘肽40.具有预防血栓形成的抗炎药是（）A美罗昔康B布洛芬C阿司匹林(正确答案)D吲哚美辛41.以下药物中，以右旋体供药用的是（）A萘普生(正确答案)B布洛芬C对乙酰氨基酚D双氯芬酸钠42.吡罗昔康属于非甾体抗炎药中的（）A吡唑酮类B邻氢基苯甲酸类C芳基烷酸类D苯并噻嗪类(正确答案)43.与阿司匹林的理化性质不符的是（）A显酸性B与三氯化铁试液显紫蓝色(正确答案)C具有水解性D可溶于碳酸钠溶液44.检查阿司匹林中水杨酸采用（）A是否有醋酸味B检查酸性C与三氯化铁反应呈紫堇色(正确答案)D检查遇三氯化铁试液碳酸钠不溶物45.不具有抗炎抗风湿作用的药物是（）A布洛芬B双氯芬酸钠C阿司匹林D对乙酰氨基酚(正确答案)46.显蓝紫色的药物是（）A阿司匹林B布洛芬C对乙酰氨基酚(正确答案)D吲哚镁辛47.对乙酰氨基酚具有重氮化偶合反应，是因其结构中具有（）A酚羟基B酰胺基C潜在的芳香第一胺(正确答案)D苯环48.下列哪项描述和吗啡的结构不符（）A含有2个苯环(正确答案)B含有1个叔胺C含有酚羟基D含有5个手性碳49.吗啡具有酸性的结构原因是（）A分子含有哌啶环B分子含有酚羟基(正确答案)C分子含有醇羟基D分子含有苯环50.吗啡易被空气氧化是由于分子结构中含（）A醇羟基B哌啶环C酚羟基(正确答案)D双键51.吗啡中毒的解救药是（）A可待因B盐酸美沙酮C盐酸哌替啶D盐酸纳络酮(正确答案)52.可用作催吐药的是（）A双吗啡B伪吗啡C阿扑吗啡(正确答案)D吗啡53.属于哌啶类合成镇痛药的是（）A可待因B盐酸美沙酮C盐酸哌替啶(正确答案)D喷他佐辛54.盐酸吗啡注射液放置过久，颜色会变深，是由于发生了（）A水解反应B还原反应C加成反应D氧化反应(正确答案)55.盐酸吗啡的氧化产物主要是（）A双吗啡(正确答案)B可待因C阿朴吗啡D苯吗喃56.杜冷丁是以下哪个药（）A吗啡B哌替啶(正确答案)C纳洛酮D美沙酮57.咖啡因化学结构的母核是（）A喹诺酮B黄嘌呤(正确答案)C喹啉D嘌呤58.可用紫尿酸胺反应鉴别的药物是（）A阿托品B咖啡因(正确答案)C甲氯芬酯D尼可刹米59.与布洛芬叙述不符的是（）A含有异丁基B含有苯环C为芳基烷酸类D临床用其右旋体(正确答案)60.吗啡具有碱性的结构原因是（）A分子含有哌啶环(正确答案)B分子含有酚羟基C分子含有醇羟基D分子含有烯键61.吗啡具有酸性的结构原因是（）A分子含有哌啶环B分子含有酚羟基(正确答案)C分子含有醇羟基D分子含有烯键62.吗啡易氧化变色是由于分子结构中含有以下哪种取代基（）A醇羟基B哌啶环C酚羟基(正确答案)D双键63.属于哌啶类合成镇痛药的是（）A可待因B盐酸美沙酮C盐酸哌替啶(正确答案)D喷他佐辛64.阿托品在碱性水溶液中易被水解，这是因为化学结构中含有（）A酰胺键B内酰胺键C酰亚胺键D酯键(正确答案)65.硫酸阿托品的特征鉴别反应是（）A银盐反应B紫脲酸铵反应C硫色素反应D维他立反应(正确答案)66.硫酸阿托品的临床应用不包括（）A麻醉前给药B内脏绞痛C心动过速(正确答案)D有机磷中毒67.硫酸阿托品属于（）AM受体激动剂BM受体阻断剂(正确答案)CN受体激动剂DN受体阻断剂68.肾上腺素易氧化变色，原因是含（）A侧链上的羟基B侧链上的氨基C儿茶酚结构(正确答案)D苯环69.肾上腺素遇光和空气易变质是因为发生（）A水解反应B还原反应C开环反应D氧化反应(正确答案)70.肾上腺素属于（）A肾上腺素受体激动药(正确答案)B肾上腺素受体阻断药C胆碱受体激动药D胆碱受体阻断药71.肾上腺素变质生成醌型化合物呈（）A白色B黄色C黑色D红色(正确答案)72.吗啡具有的手性碳个数为（）A二个B三个C四个D五个(正确答案)73.药物的自动氧化反应是指药物与（）A高锰酸钾的反应B过氧化氢的反应C空气中氧气的反应(正确答案)D硝酸的反应74.体内最普遍的结合反应是（）A与氨基酸结合B与硫酸结合C与葡萄糖醛酸结合(正确答案)D与谷胱甘肽结合75.吗啡的作用靶点为（）A受体(正确答案)B酶C核酸D细胞壁76.引入（）基团，可以增强药物的脂溶性（）A羧基B氨基C羟基D氟(正确答案)77.引入（）基团，可以增强药物的水溶性。
药物化学课后习题及答案
绪论一、选择题1．药物他莫昔芬作用的靶点为（）A 钙离B 雌激素受体C 5－羟色胺受体D β1－受体E 胰岛受体2．下述说法不属于商品名的特征的是（）A 简易顺口B 商品名右上标以○RC 高雅D 不庸俗E 暗示药品药物的作用3．后缀词干cillin是药物（）的A 青霉素B 头孢霉素C 咪唑类抗生素D 洛昔类抗炎药E 地平类钙拮抗剂4．下述化学官能团优先次序第一的是（）A 异丁基B 烯丙基C 苄基D 三甲胺基E 甲氨基5．下述药物作用靶点是在醇活中心的是（）A 甲氧苄啶B 普萘洛尔C 硝苯地平D 氮甲E 吗啡6．第一个被发现的抗生素是（）A 苯唑西林钠B 头孢克洛C 青霉素D 头孢噻肟E 头孢他啶二、问答题1.为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？2.简述药物的分类。
3.简述前药和前药的原理。
4.何为先导化合物？答案一、选择题1．B 2.E 3.A 4.A 5.A 6.C二、问答题答案1. 答：抗生素的医用价值是不可估量的，尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品，能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的系统研究生产方法（比如说利用发酵工程大规模生产抗生素），确实是一个划时代的成就。
2. 答：可以分为天然药物、伴合成药物、合成药物以及基因工程药物四大类，其中，天然药物有可以分为植物药、抗生素和生化药物。
3．答：前药又称为前体药物，将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。
4. 答：先导化合物简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。
第二章中枢神经系统药物一、选择题A型题（五个备选答案中有一个为正确答案）1．异戊巴比妥不具有下列那些性质( )Ａ．弱酸性Ｂ．溶于乙醚、乙醇Ｃ．水解后仍有活性Ｄ．钠盐溶液易水解Ｅ．加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀2．盐酸吗啡加热的重排产物主要是( )Ａ．双吗啡Ｂ．可待因Ｃ．苯吗喃Ｄ．阿朴吗啡Ｅ．Ｎ－氧化吗啡3．结构上没有含氮杂环的镇痛药是( )Ａ．盐酸吗啡Ｂ．枸橼酸芬太尼Ｃ．二氢埃托啡Ｄ．盐酸美沙酮Ｅ．盐酸普鲁卡因4．盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药( )Ａ．去甲肾上腺素重摄取抗抑郁剂Ｂ．但胺氧化酶抑制剂Ｃ．阿片受体抑制剂Ｄ．５－羟色胺再摄取抑制剂Ｅ．５－羟色胺受体抑制剂5．(-)-Morphine分子结构中B/C环，C/D环，C/E环的构型为( ) A．B/C环呈顺式，C/D环呈反式，C/E环呈反式B．B/C环呈，C/D环呈反式，C/E环呈顺式C．B/C环呈顺式, C/D环呈反式，C/E呈顺式D．B/C环呈顺式, C/D环呈反式，C/E环呈顺式E．B/C环呈反式, C/D环呈顺式，C/E环呈顺式6．Morphine Hydrochloride 注射剂放置过久颜色变深,发生了以下哪种反应( ) A．水解反应B．氧化反应C．还原反应D．水解和氧化反应E．重排反应7．中国药典规定, Morphine Hydrochloride 水溶液加碳酸氢钠和碘试液, 加乙醚振摇后, 醚层不得显红色, 水层不得显绿色, 这是检查以下何种杂质( )A．双吗啡B．氢吗啡酮C．羟吗啡酮D．啊朴吗啡E．氢可酮8．按化学结构分类，Pethadone属于( )A．生物碱类B．吗啡喃类C．苯吗啡类D．哌啶类E．苯基丙胺类(氨基酮类) 9．按化学结构分类，Methadone属于( )A．生物碱类B．哌啶类C．苯基丙胺类D．吗啡喃类E．苯吗啡类B型题（每题只有一个正确答案，每个答案可被选择一次或一次以上，也可以不被选用。
天然药物化学习题与参考答案
天然药物化学习题与参考答案第一章绪论（一）选择题1．有效成分是指CA.含量高的成分B.需要提纯的成分C.具有生物活性的成分D.一种单体化合物E.无副作用的成分2．下列溶剂与水不能完全混溶的是BA.甲醇B.正丁醇C.丙醇D.丙酮E.乙醇3．溶剂极性由小到大的是AA.石油醚、乙醚、醋酸乙酯B.石油醚、丙酮、醋酸乙醋C.石油醚、醋酸乙酯、氯仿D.氯仿、醋酸乙酯、乙醚E.乙醚、醋酸乙酯、氯仿4．比水重的亲脂性有机溶剂是BA.石油醚B.氯仿C.苯D.乙醚E.乙酸乙酯5．下列溶剂中极性最强的是A.Et2OB.EtOAcC.CHCl3D.EtOHE.BuOH6．下列溶剂中溶解化学成分范围最广的溶剂是BA.水B.乙醇C.乙醚D.苯E.氯仿7．从药材中依次提取不同极性的成分，应采取的溶剂顺序是DA.乙醇、醋酸乙酯、乙醚、水B.乙醇、醋酸乙酯、乙醚、石油醚C.乙醇、石油醚、乙醚、醋酸乙酯D.石油醚、乙醚、醋酸乙酯、乙醇E.石油醚、醋酸乙酯、乙醚、乙醇8．提取挥发油时宜用CA.煎煮法B.分馏法C.水蒸气蒸馏法D.盐析法E.冷冻法9．用水提取含挥发性成分的药材时，宜采用的方法是CA.回流提取法B.煎煮法C.浸渍法D.水蒸气蒸馏后再渗漉法E.水蒸气蒸馏后再煎煮法10．连续回流提取法所用的仪器名称叫DA．水蒸气蒸馏器B．薄膜蒸发器C．液滴逆流分配器D．索氏提取器E．水蒸气发生器11．两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的B A．比重不同B．分配系数不同C．分离系数不同D．萃取常数不同E．介电常数不同12．可将天然药物水提液中的亲水性成分萃取出来的溶剂是DA.乙醚B.醋酸乙酯C.丙酮D.正丁醇E.乙醇13．从天然药物的水提取液中萃取强亲脂性成分，宜选用EA.乙醇B.甲醇C.正丁醇D.醋酸乙醋E.苯14．从天然药物水煎液中萃取有效成分不能使用的溶剂为AA.Me2CO(丙酮)B.Et2OC.CHCl3D.nBuOHE.EtOAc15．有效成分为黄酮类化合物的天然药物水提取液，欲除去其中的淀粉、多糖和蛋白质等杂质，宜用BA.铅盐沉淀法B.乙醇沉淀法C.酸碱沉淀法D.离子交换树脂法E.盐析法16．影响硅胶吸附能力的因素有AA．硅胶的含水量B．洗脱剂的极性大小C．洗脱剂的酸碱性大小D．被分离成分的极性大小E．被分离成分的酸碱性大小17．化合物进行硅胶吸附柱色谱时的结果是BA．极性大的先流出B．极性小的先流出C．熔点低的先流出D．熔点高的先流出E．易挥发的先流出18．氧化铝，硅胶为极性吸附剂，若进行吸附色谱时，其色谱结果和被分离成分的什么有关AA．极性B．溶解度C．吸附剂活度D．熔点E．饱和度19．下列基团极性最大的是DA．醛基B．酮基C．酯基D．酚羟基E．甲氧基20．下列基团极性最小的是CA．醛基B．酮基C．酯基D．酚羟基E．醇羟基21．具下列基团的化合物在聚酰胺薄层色谱中Rf值最大的是CA.四个酚羟基化合物B．二个对位酚羟基化合物C．二个邻位酚羟基化合物D.二个间位酚羟基化合物E．三个酚羟基化合物22．对聚酰胺色谱叙述不正确项EA.固定项为聚酰胺B.适于分离酚性、羧酸、醌类成分C.在水中吸附力最大D.醇的洗脱力大于水E.甲酰胺溶液洗脱力最小23．化合物进行正相分配柱色谱时的结果是BA．极性大的先流出B．极性小的先流出C．熔点低的先流出D．熔点高的先流出E．易挥发的先流出24．化合物进行反相分配柱色谱时的结果是AA．极性大的先流出B．极性小的先流出C．熔点低的先流出D．熔点高的先流出E．易挥发的先流出25．正相纸色谱的展开剂通常为E A．以水为主B．酸水C．碱水D．以醇类为主E．以亲脂性有机溶剂为主26．原理为分子筛的色谱是BA．离子交换色谱B．凝胶过滤色谱C．聚酰胺色谱D．硅胶色谱E．氧化铝色谱27．凝胶色谱适于分离EA.极性大的成分B.极性小的成分C.亲脂性成分D.亲水性成分E.分子量不同的成分28．不适宜用离子交换树脂法分离的成分为EA.生物碱B.生物碱盐C.有机酸D.氨基酸E.强心苷29．天然药物水提取液中，有效成分是多糖，欲除去无机盐，采用BA.分馏法B.透析法C.盐析法D.蒸馏法E.过滤法30．紫外光谱用于鉴定化合物中的CA．羟基有无B．胺基有无C．不饱和系统D．醚键有无E．甲基有无31．确定化合物的分子量和分子式可用EA．紫外光谱B．红外光谱C．核磁共振氢谱D．核磁共振碳谱E．质谱32．红外光谱的缩写符号是AA.UVB.IRC.MSD.NMRE.HI-MS33．核磁共振谱的缩写符号是DA.UVB.IRC.MSD.NMRE.HI-MS37．A..-CHOB.COC.-COORD.-OHE.Ar-OH极性最强的官能团是E极性最弱的官能团是C38A.B.C.OHOHHOOHD.HOOHOH聚酰胺吸附力最强的化合物是D聚酰胺吸附力最弱的化合物是B39 A．浸渍法B．煎煮法C．回流提取法D．渗漉法E．连续提取法适用于有效成分遇热易破坏的天然药物提取，但浸出效率较差的是A 方法简便，药中大部分成分可被不同程度地提出，但含挥发性成分及有效成分遇热易破坏的天然药物不宜使用的是B40A．硅胶色谱B．氧化铝色谱C．离子交换色谱D．聚酰胺吸附色谱E．凝胶色谱分离蛋白质、多糖类化合物优先采用E分离黄酮类化合物优先采用D分离生物碱类化合物优先采用C（三）填空题1.天然药物化学成分的主要分离方法有：离子交换树脂法、溶液法、分馏法、透析法、升华法、结晶法及层析法等。
天然药物化学习题与参考答案
天然药物化学习题第一章绪论（一）选择题1．有效成分是指 CA. 含量高的成分B. 需要提纯的成分C. 具有生物活性的成分D. 一种单体化合物E. 无副作用的成分2．下列溶剂与水不能完全混溶的是BA. 甲醇B. 正丁醇C. 丙醇D. 丙酮E. 乙醇3．溶剂极性由小到大的是AA. 石油醚、乙醚、醋酸乙酯B. 石油醚、丙酮、醋酸乙醋C. 石油醚、醋酸乙酯、氯仿D. 氯仿、醋酸乙酯、乙醚E. 乙醚、醋酸乙酯、氯仿4．比水重的亲脂性有机溶剂是BA. 石油醚B. 氯仿C. 苯D. 乙醚E. 乙酸乙酯5．下列溶剂中极性最强的是A. Et2 OB. EtOAcC. CHCl3D. EtOHE. BuOH6．下列溶剂中溶解化学成分范围最广的溶剂是 BA. 水B. 乙醇C. 乙醚D. 苯E. 氯仿7．从药材中依次提取不同极性的成分，应采取的溶剂顺序是DA. 乙醇、醋酸乙酯、乙醚、水B. 乙醇、醋酸乙酯、乙醚、石油醚C. 乙醇、石油醚、乙醚、醋酸乙酯D. 石油醚、乙醚、醋酸乙酯、乙醇E. 石油醚、醋酸乙酯、乙醚、乙醇8．提取挥发油时宜用 CA. 煎煮法B. 分馏法C. 水蒸气蒸馏法D. 盐析法E. 冷冻法9．用水提取含挥发性成分的药材时，宜采用的方法是 CA. 回流提取法B. 煎煮法C. 浸渍法D. 水蒸气蒸馏后再渗漉法E. 水蒸气蒸馏后再煎煮法10．连续回流提取法所用的仪器名称叫 DA．水蒸气蒸馏器B．薄膜蒸发器C．液滴逆流分配器D．索氏提取器E．水蒸气发生器11．两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的BA．比重不同B．分配系数不同C．分离系数不同D．萃取常数不同E．介电常数不同12．可将天然药物水提液中的亲水性成分萃取出来的溶剂是DA. 乙醚B. 醋酸乙酯C. 丙酮D. 正丁醇E. 乙醇13．从天然药物的水提取液中萃取强亲脂性成分，宜选用 EA. 乙醇B. 甲醇C. 正丁醇D. 醋酸乙醋E. 苯14．从天然药物水煎液中萃取有效成分不能使用的溶剂为 AA. Me2 CO (丙酮)B. Et2 OC. CHCl3D. nBuOHE. EtOAc15．有效成分为黄酮类化合物的天然药物水提取液，欲除去其中的淀粉、多糖和蛋白质等杂质，宜用BA. 铅盐沉淀法B. 乙醇沉淀法C. 酸碱沉淀法D. 离子交换树脂法E. 盐析法16．影响硅胶吸附能力的因素有 AA．硅胶的含水量B．洗脱剂的极性大小C．洗脱剂的酸碱性大小D．被分离成分的极性大小E．被分离成分的酸碱性大小17．化合物进行硅胶吸附柱色谱时的结果是 BA．极性大的先流出B．极性小的先流出C．熔点低的先流出D．熔点高的先流出E．易挥发的先流出18．氧化铝，硅胶为极性吸附剂，若进行吸附色谱时，其色谱结果和被分离成分的什么有关AA．极性B．溶解度C．吸附剂活度D．熔点E．饱和度19．下列基团极性最大的是 DA．醛基B．酮基C．酯基D．酚羟基E．甲氧基20．下列基团极性最小的是CA．醛基B．酮基C．酯基D．酚羟基E．醇羟基21．具下列基团的化合物在聚酰胺薄层色谱中Rf值最大的是 CA. 四个酚羟基化合物B．二个对位酚羟基化合物C．二个邻位酚羟基化合物 D. 二个间位酚羟基化合物E．三个酚羟基化合物22．对聚酰胺色谱叙述不正确项 EA. 固定项为聚酰胺B. 适于分离酚性、羧酸、醌类成分C. 在水中吸附力最大D. 醇的洗脱力大于水E. 甲酰胺溶液洗脱力最小23．化合物进行正相分配柱色谱时的结果是 BA．极性大的先流出B．极性小的先流出C．熔点低的先流出D．熔点高的先流出E．易挥发的先流出24．化合物进行反相分配柱色谱时的结果是 AA．极性大的先流出B．极性小的先流出C．熔点低的先流出D．熔点高的先流出E．易挥发的先流出25．正相纸色谱的展开剂通常为EA．以水为主B．酸水C．碱水D．以醇类为主E．以亲脂性有机溶剂为主26．原理为分子筛的色谱是 BA．离子交换色谱B．凝胶过滤色谱C．聚酰胺色谱D．硅胶色谱E．氧化铝色谱27．凝胶色谱适于分离 EA. 极性大的成分B. 极性小的成分C. 亲脂性成分D. 亲水性成分E. 分子量不同的成分28．不适宜用离子交换树脂法分离的成分为 EA. 生物碱B. 生物碱盐C. 有机酸D. 氨基酸E. 强心苷29．天然药物水提取液中，有效成分是多糖，欲除去无机盐，采用 BA. 分馏法B. 透析法C. 盐析法D. 蒸馏法E. 过滤法30．紫外光谱用于鉴定化合物中的 CA．羟基有无B．胺基有无C．不饱和系统D．醚键有无E．甲基有无31．确定化合物的分子量和分子式可用 EA．紫外光谱B．红外光谱C．核磁共振氢谱D．核磁共振碳谱E．质谱32．红外光谱的缩写符号是 AA. UVB. IRC. MSD. NMRE. HI-MS33．核磁共振谱的缩写符号是 DA. UVB. IRC. MSD. NMRE. HI-MS37． C O B .A..-CHO C .COOR-D. -OHE. Ar-OH极性最强的官能团是 E 极性最弱的官能团是 C38A. B. C. OH OHOH OH O HD.O H OH聚酰胺吸附力最强的化合物是 D 聚酰胺吸附力最弱的化合物是 B39A ．浸渍法B ．煎煮法C ．回流提取法D ．渗漉法E ．连续提取法适用于有效成分遇热易破坏的天然药物提取，但浸出效率较差的是 A方法简便，药中大部分成分可被不同程度地提出，但含挥发性成分及有效成分遇热易破坏的天然药物不宜使用的是 B40 A ．硅胶色谱 B ．氧化铝色谱 C ．离子交换色谱D ．聚酰胺吸附色谱E ．凝胶色谱分离蛋白质、多糖类化合物优先采用 E分离黄酮类化合物优先采用 D分离生物碱类化合物优先采用 C（三）填空题1. 天然药物化学成分的主要分离方法有： 离子交换树脂法 、 溶液法 、 分馏法、 透析法 、 升华法、 结晶法及 层析法等。
药物化学习题答案
第一章绪论1.单项选择题1)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为A.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D.天然药物E.药物A2)下列哪一项不是药物化学的任务A.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。
B.研究药物的理化性质。
C.确定药物的剂量和使用方法。
D.为生产化学药物提供先进的工艺和方法。
E.探索新药的途径和方法。
C第二章中枢神经系统药物1.单项选择题1)苯巴比妥不具有下列哪种性质A.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色C2)安定是下列哪一个药物的商品名A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.地西泮D.盐酸氯丙嗪E.苯妥英钠C3)苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成A.绿色络合物B.紫堇色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色B4)硫巴比妥属哪一类巴比妥药物A.超长效类(>8小时)B.长效类(6-8小时)C.中效类(4-6小时)D.短效类(2-3小时)E.超短效类(1/4小时)00005E5)吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强A.-HB.-ClC.COCH3D.-CF3E.-CH3B6)苯巴比妥合成的起始原料是A.苯胺B.肉桂酸C.苯乙酸乙酯D.苯丙酸乙酯E.二甲苯胺C7)盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是A.硫酸甲醛试液B.乙醇溶液与苦味酸溶液C.硝酸银溶液D.碳酸钠试液E.二氯化钴试液A8)盐酸吗啡水溶液的pH值为A.1-2B.2-3C.4-6D.6-8E.7-9C9)盐酸吗啡的氧化产物主要是A.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃E.美沙酮A10)吗啡具有的手性碳个数为A.二个B.三个C.四个D.五个E.六个D11)盐酸吗啡溶液,遇甲醛硫酸试液呈A.绿色B.蓝紫色C.棕色D.红色E.不显色B12)关于盐酸吗啡,下列说法不正确的是A.天然产物B.白色,有丝光的结晶或结晶性粉末C.水溶液呈碱性D.易氧化E.有成瘾性C13)结构上不含杂环的镇痛药是A.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼C.二氢埃托菲D.盐酸美沙酮E.苯噻啶D14)咖啡因的结构中R1、R2、R3的关系符合A.H CH3 CH3B.CH3 CH3 CH3C.CH3 CH3 HD.H H HE.CH2OH CH3 CH3B2.配比选择题1)A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.咖啡因D.磺胺嘧啶E.阿苯哒唑1.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐2.3,7二氢-1,3,7三甲基-1H嘌呤-2,6-二酮-水合物3.[(5-丙巯基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯4.4-氨基-N-2-嘧啶基-苯磺酰胺5.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮1.B.2.C3.E4.D5.A2)A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.利多卡因D.乙酰水杨酸E.吲哚美辛1.2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺2.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮3.1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸4.2-(乙酰氧基)-苯甲酸5.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺001221.C2.A3.E4.D5.B3)A.咖啡因B.吗啡C.阿托品D.氯苯拉敏E.西咪替丁1.具五环结构2.具硫醚结构3.具黄嘌呤结构4.具二甲胺基取代5.常用硫酸盐1.B2.E.3.A4.D5.C3.比较选择题1)A.苯巴比妥B.地西泮C.两者都是D.两者都不是1.显酸性2.易水解3.与吡啶和硫酸铜作用成紫堇色络合物4.加碘化铋钾成桔红色沉淀5.用于催眠镇静1.A2.C3.A4.B5.C2)A.苯巴比妥B.地西泮C.A和B都是D.A和B都不是1.镇静催眠药2.具苯并氮杂卓结构3.可作成钠盐4.与吡啶硫酸铜显色5.水解产物之一为甘氨酸1.C2.B3.A4.A5.B3)A.吗啡B.哌替啶C.A和B都是D.A和B都不是1.麻醉药2.镇痛药3.常用盐酸盐4.与甲醛-硫酸试液显色5.遇三氯化铁显色1.D2.C3.C4.C5.A4)A.盐酸吗啡B.芬他尼C.A和B都是D.A和B都不是1.有吗啡喃的环系结构2.水溶液呈酸性3.与三氯化铁不呈色4.长期使用可致成瘾5.系合成产品1.A2.A3.D4.C5.B4.多项选择题1)影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素A.pKaB.脂溶性C.5-取代基D.5-取代基碳数目超过10个E.直链酰脲A、B2)属于苯并二氮卓类的药物有A.氯氮卓B.苯巴比妥C.地西泮D.硝西泮E.奥沙西泮A、C、D、E3)巴比妥类药物的性质有A.酮式和烯醇式的互变异构B.与吡啶硫酸铜试液作用显紫色C.具解热镇痛作用D.具催眠作用E.钠盐易溶于水A、B、D、E4)属于苯并二氮杂卓的药物有A.卡马西平B.奥沙西泮C.地西泮D.扑米酮E.舒必利B、C5)地西泮水解后的产物有A.2-苯甲酰基-4-氯苯胺B.甘氨酸C.氨D.2-甲氨基-5-氯二苯甲酮E.乙醛酸B、D6)属于哌替啶的鉴别方法有A.重氮化偶合反应B.三氯化铁反应C.与苦味酸反应D.茚三酮反应E.与甲醛硫酸反应C、E7)在盐酸吗啡的结构改造中,得到新药的工作有A.羟基的酰化B.N上的烷基化C.1位的改造D.羟基的醚化E.取消哌啶环A、B、D8)下列哪些药物作用于吗啡受体A.哌替啶B.美沙酮C.阿司匹林D.枸橼酸芬太尼E.双氢唉托啡A、B、D、E9)下列哪一类药物不属于合成镇痛药A.哌啶类B.黄嘌呤类C.氨基酮类D.吗啡烃类E.芳基乙酸类B、D、E10)下列哪些化合物是吗啡氧化的产物A.蒂巴因B.双吗啡C.阿扑吗啡D.左吗喃E.N-氧化吗啡B、E11)中枢兴奋药可用于A.解救呼吸、循环衰竭B.儿童遗尿症C.对抗抑郁症D.抗高血压E.老年性痴呆A、B、C、E12)属于黄嘌吟类的中枢兴奋剂有A.咖啡因B.尼可刹米C.柯柯豆碱D.吡乙酰胺E.茶碱A、C、E13)合成中使用了尿素或其衍生物为原料的药物有A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.雷尼替丁D.咖啡因E.盐酸氯丙嗪A、D5.名词解释1)受体的激动剂药物进入机体,到达作用部位后,如能与同一受体结合,产生拟似某体内代谢物的生理作用，称为该受体的激动剂。
某公考研专业课系列《药物化学》内部训练-第四章参考答案
第四章参考答案一、单项选择题1) C 2) C3) D 4) A 5)E 6)A7) D 8) B 9) A 10) E二、配比选择题1) 1.B 2. D 3.E 4.C 5.A2) 1.E 2. A 3.C 4.D 5.B三、比较选择题1) 1.D 2.B 3.A 4.C 5.A2) 1.A 2.B 3.B 4.C 5.D四、多项选择题1) ABCDE 2) ABE 3) ABD 4) ABC 5) BD 6) BDE7) ABD 8) ABE 9) BD 10) ABCD五、问答题1．Propranolol是在对异丙肾上腺素的构效关系研究中发现的非选择性β一受体阻滞剂，结构中含有一个氨基丙醇侧链，属于芳氧丙醇胺类化合物，1位是异丙氨基取代、3位是萘氧基取代，C2为手性碳，由此而产生的两个对映体活性不一样，左旋体活性大于右旋体，但药用其外消旋体。
为了克服Propranolol用于治疗心律失常和高血压时引起的心脏抑制、发生支气管痉挛、延缓低血糖的恢复等副作用，以Propranolol为先导化合物设计并合成了许多类似物，其中大多数为芳氧丙醇胺类化合物，少数为芳基乙醇胺类化合物，这两类药物的结构都是由三个部分组成：芳环、仲醇胺侧链和N一取代基，并具有相似的构效关系：1．芳环部分可以是苯、萘、杂环、稠环和脂肪性不饱和杂环，环上可以有甲基、氯、甲氧基、硝基等取代基，2，4-或2，3，6-同时取代时活性最佳。
2．氧原子用S、CH2或NCH3取代，作用降低。
3．C2为S构型，活性强，R 构型活性降低或消失。
4．N一取代基部分以叔丁基和异丙基取代活性最高，烷基碳原子数少于3或N，N-双取代活性下降。
2．盐酸胺碘酮是苯并呋喃类化合物，结构中的各取代基相对较稳定，但由于羰基与取代苯环及苯并呋喃环形成共轭体系，故固态的盐酸胺碘酮仍应避光保存；其盐酸盐与一般的盐不同，在有机溶剂中易溶(如氯仿、乙醇)，而在水中几乎不溶，且盐酸盐在有机溶剂中稳定性比在水中好；结构中含碘，加硫酸加热就分解、氧化产生紫色的碘蒸气；结构中含羰基，能与2，4-二硝基苯肼形成黄色的胺碘酮2，4-二硝基苯腙沉淀。
重点药物化学各章练习题和答案
第一章绪论一、选择题1．药物化学的研究对象是（）。
A．中药和西药 B．各种剂型的西药 C．不同制剂的药进入人体内的过程D．药物的作用机制 E．天然、微生物和生化来源的及合成的药物2．药物化学发展的“黄金时期”是指（）。
A．19世纪初至19世纪中期 B．19世纪中期至20世纪初 C．20世纪初至20世纪中期 D．20世纪30至70年代 E．20世纪70年代至今3．下列不属于药物化学的主要任务的是（）。
A．寻找和发现先导化合物，并创制新药 B．改造现有药物以获得更有效药物 C．研究化学药物的合成原理和路线 D．研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等 E．研究药物的作用机理二、名词解释1．合理药物设计2．定量构效关系（QSAR）3．药典第二章药物代谢一、选择题1．下列不属于Ⅱ相代谢的是（）。
A水解反应 B乙酰化反应 C．甲基化反应 D．硫酸结合反应 E．谷胱甘肽结合反应2．具有重要解毒作用的Ⅱ相代谢是（）。
A 乙酰化反应 B氨基酸结合 C 葡萄糖醛酸结合 D 谷胱甘肽结合E 硫酸结合二、填空题1．Ⅰ相代谢包括（）、（）和（），是极性（）的反应。
2．前药是（）。
第三章麻醉药一、选择题1. 属于全身静脉麻醉药的是（）。
A. 恩氟醚B. 麻醉乙醚C. 氯胺酮D. 利多卡因E. 氟烷2. 不属于吸入性麻醉药的是（）。
A. 异氟烷B. 氟烷C. 布比卡因D. 恩氟醚E. 麻醉乙醚3. 具有酰胺结构的麻醉药是（）。
A. 可卡因B. 普鲁卡因C. 达克罗宁D. 利多卡因E. 丁卡因4. 普鲁卡因的化学名称是（）。
A. 4-氨基苯甲酸-2-二乙胺基乙酯B. 2-(二乙胺基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺C. 4-氨基苯甲酸-2-二甲胺基乙酯D. 4-（丁胺基）苯甲酸-2-（甲胺基）甲酯E. 1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺5．下列有关盐酸氯胺酮的叙述，正确的是（）。
A．全身吸人麻醉药 B．含有酰胺结构 C．具有芳伯氨结构D．服用后出现分离麻醉现象 E．有抗心律失常作用6．具有氨基酮类结构的药物是（）。
天然药物化学习题与参考答案
天然药物化学习题与参考答案TYYGROUP system office room 【TYYUA16H-TYY-TYYYUA8Q8-天然药物化学习题第一章绪论（一）选择题1．有效成分是指 CA. 含量高的成分B. 需要提纯的成分C. 具有生物活性的成分D. 一种单体化合物E. 无副作用的成分2．下列溶剂与水不能完全混溶的是 BA. 甲醇B. 正丁醇C. 丙醇D. 丙酮E. 乙醇3．溶剂极性由小到大的是 AA. 石油醚、乙醚、醋酸乙酯B. 石油醚、丙酮、醋酸乙醋C. 石油醚、醋酸乙酯、氯仿D. 氯仿、醋酸乙酯、乙醚E. 乙醚、醋酸乙酯、氯仿4．比水重的亲脂性有机溶剂是 BA. 石油醚B. 氯仿C. 苯D. 乙醚E. 乙酸乙酯5．下列溶剂中极性最强的是A. Et2 OB. EtOAcC. CHCl3D. EtOHE. BuOH6．下列溶剂中溶解化学成分范围最广的溶剂是 BA. 水B. 乙醇C. 乙醚D. 苯E. 氯仿7．从药材中依次提取不同极性的成分，应采取的溶剂顺序是 DA. 乙醇、醋酸乙酯、乙醚、水B. 乙醇、醋酸乙酯、乙醚、石油醚C. 乙醇、石油醚、乙醚、醋酸乙酯D. 石油醚、乙醚、醋酸乙酯、乙醇E. 石油醚、醋酸乙酯、乙醚、乙醇8．提取挥发油时宜用 CA. 煎煮法B. 分馏法C. 水蒸气蒸馏法D. 盐析法E. 冷冻法9．用水提取含挥发性成分的药材时，宜采用的方法是 CA. 回流提取法B. 煎煮法C. 浸渍法D. 水蒸气蒸馏后再渗漉法E. 水蒸气蒸馏后再煎煮法10．连续回流提取法所用的仪器名称叫 DA．水蒸气蒸馏器 B．薄膜蒸发器C．液滴逆流分配器 D．索氏提取器E．水蒸气发生器11．两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的 BA．比重不同 B．分配系数不同 C．分离系数不同 D．萃取常数不同E．介电常数不同12．可将天然药物水提液中的亲水性成分萃取出来的溶剂是 DA. 乙醚B. 醋酸乙酯C. 丙酮D. 正丁醇E. 乙醇13．从天然药物的水提取液中萃取强亲脂性成分，宜选用 EA. 乙醇B. 甲醇C. 正丁醇D. 醋酸乙醋E. 苯14．从天然药物水煎液中萃取有效成分不能使用的溶剂为 AA. Me2 CO (丙酮)B. Et2 OC. CHCl3D. n-BuOHE. EtOAc 15．有效成分为黄酮类化合物的天然药物水提取液，欲除去其中的淀粉、多糖和蛋白质等杂质，宜用 BA. 铅盐沉淀法B. 乙醇沉淀法C. 酸碱沉淀法D. 离子交换树脂法E. 盐析法16．影响硅胶吸附能力的因素有 AA．硅胶的含水量 B．洗脱剂的极性大小 C．洗脱剂的酸碱性大小D．被分离成分的极性大小 E．被分离成分的酸碱性大小17．化合物进行硅胶吸附柱色谱时的结果是 BA．极性大的先流出 B．极性小的先流出 C．熔点低的先流出D．熔点高的先流出 E．易挥发的先流出18．氧化铝，硅胶为极性吸附剂，若进行吸附色谱时，其色谱结果和被分离成分的什么有关 AA．极性 B．溶解度 C．吸附剂活度 D．熔点 E．饱和度19．下列基团极性最大的是 DA．醛基 B．酮基 C．酯基D．酚羟基 E．甲氧基20．下列基团极性最小的是 CA．醛基 B．酮基 C．酯基 D．酚羟基 E．醇羟基21．具下列基团的化合物在聚酰胺薄层色谱中Rf值最大的是 CA. 四个酚羟基化合物 B．二个对位酚羟基化合物C．二个邻位酚羟基化合物 D. 二个间位酚羟基化合物E．三个酚羟基化合物22．对聚酰胺色谱叙述不正确项 EA. 固定项为聚酰胺B. 适于分离酚性、羧酸、醌类成分C. 在水中吸附力最大D. 醇的洗脱力大于水E. 甲酰胺溶液洗脱力最小23．化合物进行正相分配柱色谱时的结果是 BA．极性大的先流出 B．极性小的先流出 C．熔点低的先流出D．熔点高的先流出 E．易挥发的先流出24．化合物进行反相分配柱色谱时的结果是 AA．极性大的先流出 B．极性小的先流出 C．熔点低的先流出D．熔点高的先流出 E．易挥发的先流出25．正相纸色谱的展开剂通常为 EA．以水为主 B．酸水 C．碱水D．以醇类为主 E．以亲脂性有机溶剂为主26．原理为分子筛的色谱是 BA．离子交换色谱 B．凝胶过滤色谱 C．聚酰胺色谱D．硅胶色谱 E．氧化铝色谱27．凝胶色谱适于分离 EA. 极性大的成分B. 极性小的成分C. 亲脂性成分D. 亲水性成分E. 分子量不同的成分28．不适宜用离子交换树脂法分离的成分为 EA. 生物碱B. 生物碱盐C. 有机酸D. 氨基酸E. 强心苷29．天然药物水提取液中，有效成分是多糖，欲除去无机盐，采用 BA. 分馏法B. 透析法C. 盐析法D. 蒸馏法E. 过滤法30．紫外光谱用于鉴定化合物中的 CA．羟基有无 B．胺基有无 C．不饱和系统D．醚键有无 E．甲基有无31．确定化合物的分子量和分子式可用 EA．紫外光谱 B．红外光谱 C．核磁共振氢谱D．核磁共振碳谱 E．质谱32．红外光谱的缩写符号是 AA. UVB. IRC. MSD. NMRE. HI-MS33．核磁共振谱的缩写符号是 DA. UVB. IRC. MSD. NMRE. HI-MS37．D. -OHE. Ar-OH极性最强的官能团是 E 极性最弱的官能团是 C38A. B. C.D.聚酰胺吸附力最强的化合物是 D 聚酰胺吸附力最弱的化合物是 B39A．浸渍法 B．煎煮法 C．回流提取法D．渗漉法 E．连续提取法适用于有效成分遇热易破坏的天然药物提取，但浸出效率较差的是 A方法简便，药中大部分成分可被不同程度地提出，但含挥发性成分及有效成分遇热易破坏的天然药物不宜使用的是 B40 A．硅胶色谱 B．氧化铝色谱 C．离子交换色谱D．聚酰胺吸附色谱 E．凝胶色谱分离蛋白质、多糖类化合物优先采用 E分离黄酮类化合物优先采用 D分离生物碱类化合物优先采用 C（三）填空题1. 天然药物化学成分的主要分离方法有：离子交换树脂法、溶液法、分馏法、透析法、升华法、结晶法及层析法等。
天然药物化学习题与参考答案
天然药物化学习题第一章绪论<一）选择题1．有效成分是指 CA. 含量高的成分B. 需要提纯的成分C.拥有生物活性的成分D. 一种单体化合物E. 无副作用的成分2．以下溶剂与水不可以完整混溶的是 BA. 甲醇B. 正丁醇C. 丙醇D. 丙酮E. 乙醇3．溶剂极性由小到大的是 AA.石油醚、乙醚、醋酸乙酯B.石油醚、丙酮、醋酸乙醋C.石油醚、醋酸乙酯、氯仿D.氯仿、醋酸乙酯、乙醚E.乙醚、醋酸乙酯、氯仿4．比水重的亲脂性有机溶剂是 BA. 石油醚B. 氯仿C. 苯D. 乙醚E. 乙酸乙酯5．以下溶剂中极性最强的是A. Et 错误! OB. EtOAcC. CHCl3D. EtOHE. BuOH6．以下溶剂中溶解化学成分范围最广的溶剂是 BA.水B.乙醇C.乙醚D.苯E.氯仿7．从药材中挨次提取不一样极性的成分，应采纳的溶剂次序是 DA. 乙醇、醋酸乙酯、乙醚、水B. 乙醇、醋酸乙酯、乙醚、石油醚C. 乙醇、石油醚、乙醚、醋酸乙酯D. 石油醚、乙醚、醋酸乙酯、乙醇E. 石油醚、醋酸乙酯、乙醚、乙醇8．提取挥发油时宜用 CA. 煎煮法B. 分馏法C. 水蒸气蒸馏法D. 盐析法E. 冷冻法9．用水提取含挥发性成分的药材时，宜采纳的方法是 CA. 回流提取法B. 煎煮法C. 浸渍法D. 水蒸气蒸馏后再渗漉法E. 水蒸气蒸馏后再煎煮法10．连续回流提取法所用的仪器名称叫 DA．水蒸气蒸馏器B．薄膜蒸发器C．液滴逆流分派器 D ．索氏提取器E．水蒸气发生器11．两相溶剂萃取法的原理是利用混淆物中各成分在两相溶剂中的 BA．比重不一样B．分派系数不一样C．分别系数不一样D ．萃取常数不一样E．介电常数不一样12．可将天然药物水提液中的亲水性成分萃拿出来的溶剂是 DA. 乙醚B. 醋酸乙酯C. 丙酮D. 正丁醇E. 乙醇13．从天然药物的水提取液中萃取强亲脂性成分，宜采纳 EA. 乙醇B. 甲醇C. 正丁醇D. 醋酸乙醋E. 苯14．从天然药物水煎液中萃取有效成分不可以使用的溶剂为 AA. Me 错误!CO (丙酮 >B. Et 错误!OC. CHCl 错误!D. n - BuOHE. EtOAc15．有效成分为黄酮类化合物的天然药物水提取液，欲除掉此中的淀粉、多糖和蛋白质等杂质，宜用 BA. 铅盐积淀法B. 乙醇积淀法C. 酸碱积淀法D. 离子互换树脂法E. 盐析法16．影响硅胶吸附能力的要素有 AA．硅胶的含水量B．洗脱剂的极性大小C．洗脱剂的酸碱性大小D ．被分别成分的极性大小E．被分别成分的酸碱性大小17．化合物进行硅胶吸附柱色谱时的结果是 BA．极性大的先流出B．极性小的先流出C．熔点低的先流出D ．熔点高的先流出E．易挥发的先流出18．氧化铝，硅胶为极性吸附剂，若进行吸附色谱时，其色谱结果和被分别成分的什么相关 AA ．极性B．溶解度 C ．吸附剂活度 D ．熔点E．饱和度19．以下基团极性最大的是 DA．醛基 B ．酮基 C ．酯基D．酚羟基E．甲氧基20．以下基团极性最小的是 CA．醛基B．酮基C．酯基D．酚羟基E．醇羟基21．具以下基团的化合物在聚酰胺薄层色谱中Rf 值最大的是 CA. 四个酚羟基化合物 B ．二个对位酚羟基化合物C．二个邻位酚羟基化合物 D. 二个间位酚羟基化合物E．三个酚羟基化合物22．对聚酰胺色谱表达不正确项 EA. 固定项为聚酰胺B. 适于分别酚性、羧酸、醌类成分C. 在水中吸附力最大D. 醇的洗脱力大于水E. 甲酰胺溶液洗脱力最小23．化合物进行正相分派柱色谱时的结果是 BA．极性大的先流出B．极性小的先流出C．熔点低的先流出D．熔点高的先流出E．易挥发的先流出24．化合物进行反相分派柱色谱时的结果是 AA．极性大的先流出B．极性小的先流出C．熔点低的先流出D．熔点高的先流出E．易挥发的先流出25．正相纸色谱的睁开剂往常为 EA．以水为主 B ．酸水 C ．碱水D ．以醇类为主E．以亲脂性有机溶剂为主26．原理为分子筛的色谱是 BA．离子互换色谱 D ．硅胶色谱B．凝胶过滤色谱E．氧化铝色谱C．聚酰胺色谱27．凝胶色谱适于分别 EA. 极性大的成分D. 亲水性成分B. 极性小的成分E. 分子量不一样的成分C. 亲脂性成分28．不适合用离子互换树脂法分别的成分为 EA. 生物碱B. 生物碱盐C. 有机酸D. 氨基酸E. 强心苷29．天然药物水提取液中，有效成分是多糖，欲除掉无机盐，采纳 BA. 分馏法B. 透析法C. 盐析法D. 蒸馏法E. 过滤法30．紫外光谱用于判定化合物中的 CA．羟基有无 B ．胺基有无C．不饱和系统D．醚键有无 E ．甲基有无31．确立化合物的分子量和分子式可用 EA ．紫外光谱B ．红外光谱C．核磁共振氢谱D ．核磁共振碳谱E．质谱32．红外光谱的缩写符号是 AA. UVB. IRC. MSD. NMRE. HI-MS33．核磁共振谱的缩写符号是 DA. UVB. IRC. MS37．D. -OHE. Ar-OH极性最强的官能团是E极性最弱的官能团是 C38A. B. C.D.聚酰胺吸附力最强的化合物是 D 聚酰胺吸附力最弱的化合物是 B39A ．浸渍法B．煎煮法 C ．回流提取法D．渗漉法E．连续提取法合用于有效成分遇热易损坏的天然药物提取，但浸出效率较差的是 A方法简易，药中大多半成分可被不一样程度地提出，但含挥发性成分及有效成分遇热易损坏的天然药物不宜使用的是 B40 A．硅胶色谱 B ．氧化铝色谱C．离子互换色谱D ．聚酰胺吸附色谱E．凝胶色谱E分别蛋白质、多糖类化合物优先采纳分别黄酮类化合物优先采纳 D分别生物碱类化合物优先采纳 C（三）填空题1.天然药物化学成分的主要分别方法有：离子互换树脂法、溶液法、分馏法、透析法、升华法、结晶法及层析法等。
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第四章循环系统药物4-1. 非选择性β-受体拮抗剂propranolol的化学名是A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是：BA. H N ON N B. H NOOONO2OC.D.O OHO E. OOII ON4-3. Warfarin sodium在临床上主要用于：DA. 抗高血压B. 降血脂C. 心力衰竭D. 抗凝血E. 胃溃疡4-4.下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物：AA. 盐酸胺碘酮B. 盐酸美西律C. 盐酸地尔硫卓D. 硫酸奎尼丁E. 洛伐他汀4-5. 属于AngⅡ受体拮抗剂是: EA. ClofibrateB. LovastatinC. DigoxinD. NitroglycerinE. Losartan 4-6. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：AA. 硫酸奎尼丁B. 盐酸美西律C. 卡托普利D. 华法林钠E. 利血平4-7. 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：DA. 甲基多巴B. 氯沙坦C. 利多卡因D. 盐酸胺碘酮E. 硝苯地平4-8. 盐酸美西律属于（B）类钠通道阻滞剂。
A. ⅠaB. ⅠbC. ⅠcD. ⅠdE. 上述答案都不对4-9. 属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是：AA. 依普沙坦B. 氯沙坦C. 坎地沙坦D. 厄贝沙坦E. 缬沙坦4-10.下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物？ EA. 美伐他汀B. 辛伐他汀C. 洛伐他汀D. 普伐他汀E. 阿托伐他汀二、配比选择题［4-11~4-15］ A. 利血平 B. 哌唑嗪 C. 甲基多巴 D. 利美尼定 E. 酚妥拉明4-11. 专一性α1受体拮抗剂，用于充血性心衰B4-12. 兴奋中枢α2受体和咪唑啉受体，扩血管D4-13. 主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗E4-14. 分子中含邻苯二酚结构，易氧化；兴奋中枢 2受体，扩血管C4-15. 作用于交感神经末梢，抗高血压A［4-16~4-20］A. 分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应B. 分子中含联苯和四唑结构C. 分子中有两个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久D. 结构中含单乙酯，为一前药E. 为一种前药，在体内，内酯环水解为--羟基酸衍生物才具活性4-16. Lovastatin E 4-17. Captopril A 4-18. Diltiazem C4-19. Enalapril D 4-20. Losartan B三、比较选择题［4-21~4-25］ A. 硝酸甘油 B. 硝苯地平 C. 两者均是 D. 两者均不是4-21. 用于心力衰竭的治疗 D 4-22. 黄色无臭无味的结晶粉末B 4-23. 浅黄色无臭带甜味的油状液体 A4-24. 分子中含硝基C 4-25. 具挥发性，吸收水分子成塑胶状A［4-26~4-30］A. Propranolol hydrochlorideB. Amiodarone hydrochlorideC. 两者均是D. 两者均不是4-26. 溶于水、乙醇，微溶于氯仿 A4-27. 易溶于氯仿、乙醇，几乎不溶于水B4-28. 吸收慢，起效极慢，半衰期长 B4-29. 应避光保存C4-30. 为钙通道阻滞剂D四、多项选择题4-31. 二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是：ABCDEA. 1，4-二氢吡啶环为活性必需B. 3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道C. 3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响不大，但不对称酯影响作用部位D. 4-位取代基与活性关系（增加）：H < 甲基 < 环烷基 < 苯基或取代苯基E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降 4-32. 属于选择性β1受体拮抗剂有： AB E.A. 阿替洛尔B. 美托洛尔C. 拉贝洛尔D. 吲哚洛尔E. 倍他洛尔4-33. Quinidine 的体内代谢途径包括： ABDA. 喹啉环2`-位发生羟基化B. O-去甲基化C. 奎核碱环8-位羟基化D. 奎核碱环2-位羟基化E. 奎核碱环3-位乙烯基还原4-34. NO 供体药物吗多明在临床上用于： ABCA. 扩血管B. 缓解心绞痛C. 抗血栓D. 哮喘E. 高血脂4-35. 影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是： BDA. H H ONO 2O 2NO O OB. Cl O OO O C. H H HO H O O O OD.N O OH E. O O HO O4-36. 硝苯地平的合成原料有： B. D. E.A. β-萘酚B. 氨水C. 苯并呋喃D. 邻硝基苯甲醛E. 乙酰乙酸甲酯 4-37. 盐酸维拉帕米的体内主要代谢产物是： ABDA. N –去烷基化合物B. O-去甲基化合物C. N –去乙基化合物D. N –去甲基化合物E. S-氧化4-38. 下列关于抗血栓药氯吡格雷的描述，正确的是： ABEA. 属于噻吩并四氢吡啶衍生物B. 分子中含一个手性碳C. 不能被碱水解D. 是一个抗凝血药E. 属于ADP 受体拮抗剂4-39. 作用于神经末梢的降压药有： BDA. 哌唑嗪B. 利血平C. 甲基多巴D. 胍乙啶E. 酚妥拉明4-40. 关于地高辛的说法，错误的是： ABCDA. 结构中含三个α-D-洋地黄毒糖B. C17上连接一个六元内酯环C. 属于半合成的天然甙类药物D. 能抑制磷酸二酯酶活性E. 能抑制Na+/K+-ATP 酶活性五、问答题4-41. 以propranolol 为例分析芳氧丙醇类β-受体拮抗剂的结构特点及构效关系。
答：Propranolol 是在对异丙肾上腺素的构效关系研究中发现的非选择性β一受体阻滞剂，结构中含有一个氨基丙醇侧链，属于芳氧丙醇胺类化合物，1位是异丙氨基取代、3位是萘氧基取代，C2为手性碳，由此而产生的两个对映体活性不一样，左旋体活性大于右旋体，但药用其外消旋体。
为了克服Propranolol用于治疗心律失常和高血压时引起的心脏抑制、发生支气管痉挛、延缓低血糖的恢复等副作用，以Propranolol为先导化合物设计并合成了许多类似物，其中大多数为芳氧丙醇胺类化合物，少数为芳基乙醇胺类化合物，这两类药物的结构都是由三个部分组成：芳环、仲醇胺侧链和N一取代基，并具有相似的构效关系：1．芳环部分可以是苯、萘、杂环、稠环和脂肪性不饱和杂环，环上可以有甲基、氯、甲氧基、硝基等取代基，2，4-或2，3，6-同时取代时活性最佳。
2．氧原子用S、CH2或NCH3取代，作用降低。
3．C2为S构型，活性强，R构型活性降低或消失。
4．N一取代基部分以叔丁基和异丙基取代活性最高，烷基碳原子数少于3或N，N-双取代活性下降。
4-42. 简述钙通道阻滞剂的概念及其分类。
答：在离子通道水平上选择性的阻滞Ca2+离子进入细胞内，减少细胞内Ca2+浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。
钙通道阻滞剂可分为两大类：选择性钙通道阻滞剂和非选择性钙通道阻滞剂。
4-43. 从盐酸胺碘酮的结构出发，简述其理化性质、代谢特点及临床用途。
答：盐酸胺碘酮是苯并呋喃类化合物，结构中的各取代基相对较稳定，但由于碳基与取代苯环及苯并呋喃形成共轭体系，故固态的盐酸胺碘酮仍应避光保存；结构中含碘，加硫酸加热就分解，氧化产生紫色碘蒸气；结构中含碳基，能与2,4-二硝基苯骈形成黄色的胺碘酮2,4-二硝基苯腙沉淀。
生物利用度不高，起效极慢，半衰期长达9-44天，分布广泛，可蓄积在多种组织和器官，代谢也慢，容易引起蓄积中毒。
为广谱抗心律失常药。
4-44. 以captopril为例，简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服captopril 的缺点及对其进行结构改造的方法。
答：血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类抗高血压药主要是通过抑制血管紧张素转化酶(ACE)的活性、，使血管紧张素I(AngI)不能转化为血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)，导致血浆中AngⅡ数量下降，无法发挥其收缩血管的作用及促进醛固酮分泌作用，ACEI还能抑制缓激肽的降解，上述这些作用结果均使血压下降。
卡托普利(Captopril)是根据ACE的结构设计出来的第一个上市的ACEI，为脯氨酸的衍生物，脯氨酸氮原子上连一个有甲基和巯基取代的丙酰基侧链，使Captopril具有良好的抗高血压作用，但用药后易产生皮疹、干咳、嗜酸性粒细胞增高、味觉丧失和蛋白尿的副作用．，味觉丧失可能与结构中的巯基有关，考虑到脯氨酸的吡咯环及环上的羧基阴离子对结合酶部位起到重要的作用，故在尽可能保留该部分结构特点的同时，用α一羧基苯丙胺代替巯基如依那普利(Enalapril)，或用含次膦酸基的苯丁基代替巯基福辛普利(Fosinpril)，再将羧基或次膦酸基成酯，则可得到一类长效的ACEI，上述不良反应也减少。
将脯氨酸的吡咯环变成带有L－型氨基酸结构特征的杂环或双环等，再酯化侧链的羧基如雷米普利(Ramipril)，也可得到一类长效的ACEI。
4-45. 写出以愈创木酚为原料合成盐酸维拉帕米的合成路线。
4-46. 简述NO donor drug扩血管的作用机制。
答：一氧化氮供体药物（NO donors drug）首先和细胞中的巯基形成不稳定的S－亚硝基硫化物，进而分解成不稳定的有一定脂溶性的NO分子。
NO激活鸟苷环化酶，升高细胞中的环磷酸鸟苷cGMP的水平。
CGMP可激活cGMP依赖性蛋白激酶，这些激酶活化后，即能改变许多种蛋白的磷酸化状态，包括对心肌凝蛋白轻链的去磷酸化作用，改变状态后的肌凝蛋白不能再平滑肌收缩过程中起到正常的收缩作用，导致了血管平滑肌的松弛，血管的扩张4-47. Lovartatin为何称为前药? 说明其代谢物的结构特点.Lovastatin是羟基戊二酰辅酶A还原抑制剂，在体外无活性，需在体内将结构中内酯环水解为开环的 -羟基衍生物才具有活性，故Lovastatin为一种前药。
此开环的β-羟基酸的结构正好与羟甲戊二酰辅酶A还原酶的底物羟甲戊二酰辅酶A的戊二酰结构相似，由于酶的识别错误，与其结合而失去催化活性，使内源性胆固醇合成受阻，结果能有效地降低血浆中内源性胆固醇水平，临床可用于治疗原发性高胆固醇血症和冠心病。
Lovastatin的代谢主要发生在内酯环和萘环的3位上，内酯环水解成开环的β-羟基酸衍生物，而萘环3位则可发生羟化或3位甲基氧化、脱氢成亚甲基、羟甲基、羧基等，3-羟基衍生物、3-亚甲基衍生物、3-羟基甲基衍生物的活性均比Lovastatin略低，3-羟基衍生物进一步重排为6-羟基衍生物，则失去了活性。