药剂学中南大学期末考试深刻复习资料

《药剂学》课程复习资料
一、名词解释：
1.OTC即非处方药，指不需执业医师或助理医师开具的凭证就能在柜台上直接买到的药品。

2.剂型是指将药物制成适合于临床预防、诊断和治疗的不同给药形式。

3.药剂学是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技
术科学。

4.药典是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、
执行，具有法律约束力。

5.临界胶束浓度（CMC）系指表面活性剂在溶液中开始形成胶束时的最低浓度。

6.亲水亲油平衡值（HLB)是表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力，用来表示表面活
性剂的亲水亲油性的强弱。

7.潜溶剂是指能提高难溶性药物溶解度的混合溶剂。

8.芳香水剂系指芳香挥发性药物的饱和或近饱和水溶液。

9.助悬剂系指能增加分散介质黏度以降低微粒的沉降速度，或增加微粒的亲水性，或使混悬剂具有触变性
的附加剂。

10.热原是微生物的一种内毒素，由磷脂、脂多糖和蛋白质所组成的复合物，能引起机体体温异常升高。

11.滴丸剂系指固体或液体药物与适当辅料（一般称为基质）加热熔化混匀后, 滴入不相混溶的冷凝液，
收缩冷凝而制成的小丸状制剂，主要供口服使用。

12.黏合剂系指能使无黏性或黏较小的物料聚集黏结成颗粒或压缩成型的具有黏性的固体粉未或黏稠液
体。

13.配研法即当组分比例相差过大时难以混合均匀，应采用等量递加混合法（又称配研法）混合，即量小
的药物研细后，加人等体积其他药物细粉混匀，如此倍量增加混合至全部混匀，再过筛混合即成。

14.气雾剂系指含药溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同封装于具有特制阀门系统的耐压容器中制
成的制剂。

15.渗漉法是将药材粉末装于渗漉器内，浸出溶剂从渗漉器上部添加，溶剂渗过药材层往下流动过程中浸
出有效成分的方法。

16.休止角是粒子在粉体堆积层的自由斜面上滑动时所受重力和粒子间摩擦力达到平衡而处于静止状态下
测得的最大角。

17.制粒系指粉状、块状、熔融液、水溶液等状态的物料经过加工，制成具有一定形状与大小的颗粒状物
的操作。

18.置换价系指药物的重量与同体积栓剂基质的重量之比。

19.肠溶胶囊系指将硬胶囊剂或软胶囊用适宜的肠溶材料制备而得，或用经肠溶材料包衣后的颗粒或小丸
充填于胶囊而制成的胶囊剂。

20.pHm：在pH-速度图中曲线的最低点对应的横坐标，即为最稳定pH值。

21.包合物是一种分子被全部或部分包合于在另一种分子的空穴结构内而形成的特殊的复合物。

22.聚合物胶束由两亲性嵌段共聚物在水中自组装形成的一种热力学稳定的胶体溶液。

23.脂质体将药物包封于类脂质双分子层薄膜中所形成的超微球形载体制剂。

24.pH敏感脂质体应用用药局部的pH的改变而改变脂质体膜的通透性，引发脂质体选择性地释放药物。

25.缓释制剂系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。

26.控释制剂系指药物能在预定的时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范
围的制剂。

27.固体分散体指药物高度分散在适宜的载体材料中形成的一种固态物质。

28.靶向制剂指借助载体、配体或抗体将药物通过局部给药、胃肠道或全身血液循环而选择性地浓集于
靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的制剂。

29.经皮给药系统经皮肤敷贴方式给药，药物以一定的速率透过皮肤经毛细血管吸收进入体循环的一类制
剂。

30.纳米乳是由油、水、乳化剂及助乳化剂形成的外观透明或半透明、经热压灭菌或离心也不能使之分层，
热力学稳定的油水分散体系。

乳滴粒径一般小于100nm。

二、填空题：
1.GMP是药品的生产与质量管理规范。

2.药典是一个国家记载药品标准，规格的法典。

3.高分子溶液的稳定性主要是由高分子化合物的水化作用和荷电性两方面决定的。

4.为增加混悬剂的物理稳定性，在其制备中常加入润湿剂、助悬剂、絮凝剂和反絮凝剂。

5.根据内外相的不同，乳剂可分为油/水（O/W）和水/油（W/O）两种类型，这主要取
决于乳化剂和油水两相的比例。

6.注射剂的浓配法比较适用于质量较差原料，常需加入活性炭，其作用为吸附热原和杂质以及脱色。

7.F0值是一定灭菌温度（T），Z值为10℃所产生的灭菌效果与温度为121℃，Z值为10℃所产生的灭
菌效力相同时所相当的时间。

8.输液剂主要分为电解质输液、营养输液、胶体输液和含药输液四类。

9.PEG在药剂学中有广泛的应用，如作为溶媒、包衣材料、固体分散体基质和栓剂基质
等。

10.为防止某药物氧化，可采取的措施有加入抗氧剂、加入螯合剂、通入惰性气体、避光
等。

11.粒子径根据测定原理不同，可以分为显微镜法、库尔特计数法、沉降法、比表面积法和筛分法五
种。

12.休止角是评价粉体流动性的方法之一，其中休止角越小，流动性越好。

13.药物稳定性的试验方法包括影响因素试验、加速试验和长期试验。

14.片剂的辅料包括稀释剂、黏合剂、崩解剂和润滑剂四大类。

15.制备散剂，当药物比例相差悬殊时，一般采用等量递加法法混合。

16.球磨机结构简单,密闭操作，粉尘少，常用于毒性药物、贵重药物、刺激性药物或吸湿性药物的粉碎。

17.栓剂按其作用可分为两种：一种是在腔道发挥局部作用，另一种主要由肠道经吸收发挥全身
作用。

18.制备栓剂有两种方法，即热熔法、冷压法。

19.吸入气雾剂的粒子越细，在肺部保留越差，因为有更多的粒子随呼气排出，一般认为粒子大小应在
0.5~5 µm为宜。

20.浸出过程一般需经过浸润与渗透、溶解与解析、扩散过程和置换等四阶段。

21.固体分散体中药物是以微晶、胶态和分子状态等分散在载体材料中。

22.包合过程为单纯的物理过程，主、客分子无化学反应。

23.纳米乳通常是热力学稳定系统，但有些纳米乳在贮存过程中粒径会变大，甚至也会分层，亚微乳在
热力学上是不稳定的。

24.微囊的制备方法可归纳为物理化学法、化学法和物理机械法三大类。

25.脂质体是将药物包封于脂质双分子层形成的膜或空腔中所制成的囊泡，一般由磷脂和
胆固醇组成，因为脂质体主要由网状内皮系统的内吞作用而赋予靶向性，所以属于被动靶向制剂。

26.聚合物胶束是由两亲性嵌段共聚物在水中自组装形成的一种热力学稳定的胶体溶液。

27.缓释，控释，迟释制剂所涉及的释药原理主要有溶出、扩散、溶蚀、渗透压和离子交换作用。

28.口服定位释放药物制剂根据药物释放部位的不同分为胃内滞留制剂、小肠定位制剂、结肠定位制剂。

29.靶向制剂的作用机制归纳起来主要有一下几个类别：被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制
剂。

30.经皮吸收贴剂可分为黏胶分散型、周边黏胶骨架型、储库型三种类型。

三、单项选择题：
1.下列选项中除( )外，均属于药物制剂。

[ B.青霉素]
2.现行《中华人民共和国药典》版本是[ D.2010版]
3.甲酚皂溶液属于[ D.胶体液]
4.制备一稳定乳剂必须添加[ B.乳化剂]
5.混悬剂中增加分解介质粘度的附加剂是[ D.助悬剂]
6.单糖浆为蔗糖的水溶液,含蔗糖量[ B.85%(g/ml)或64.7%(g/g)]
7.在苯甲酸钠的作用下，咖啡因溶解度由1：50增大至1∶1.2，苯甲酸钠的作用是[ B.助溶剂]
8.苯巴比妥在90%乙醇中有最大溶解度，则90%乙醇溶液为[ D.潜溶剂]
9.下列哪一项不能作为药用溶剂？[ D.二甘醇]
10.苯甲酸钠发挥防腐作用的最佳pH为 A.pH4 [ ]
11.将青霉素钾制为粉针剂的目的是[ B.防止水解]
12.下列不属于物理灭菌法的是[ C.环氧乙烷]
13.在注射剂中具有局部止痛和抑菌双重作用的附加剂是[ D.苯甲醇]
14.制备冷冻干燥制品时预先要测定产品[ B.共熔点]
15.注射用水和蒸馏水的检查项目的主要区别是[ C.热原]
16.下列软膏基质的特点中，哪项错误？[ C.油脂性基质释药性好]
17.下列哪种药物适合制成胶囊剂？[ D.具有臭味的药物]
18.根据Stock’s方程计算所得的直径是[ D.有效径]
20.我国药典标准筛下列哪种筛号的孔径最大？[ A.一号筛]
21.粉体的流动性可用下列哪项评价？[ B.休止角]
22.粒径用来表示[ D.粉体粒子大小]
23.淀粉浆作黏合剂的常用浓度为[ C.5%-10% ]
24.下列对散剂特点的叙述错误的是[ B.外用覆盖面大，但不具保护、收敛作用]
25.下列关于肠溶片的叙述错误的是[ D.必要时也可将肠溶片粉碎服用]
26.按崩解时限检查法检查,普通片剂应在多长时间内崩解[ A.15分钟]
27.“手握成团，轻压即散”是指片剂制备工艺中哪一个单元操作的标准[ C.制软材]
28.复方乙酰水杨酸片中不适合添加的辅料为[ D.硬脂酸镁]
29.压片力过大，黏合剂过量，疏水性润滑剂用量过多均可能造成哪种片剂质量问题[ C.崩解迟缓]
30.关于软胶囊的说法不正确的是[ A.只可填充液体药物]
31.片剂包糖衣工序的先后顺序为[ A.隔离层→粉衣层→糖衣层→有色糖衣层]
32.下列关于软膏基质的叙述中错误的是[ C.水溶性基质由水溶性高分子物质加水组成，需加防腐剂，
而不需加保湿剂]
33.下列属于油脂性栓剂基质的是[ D.硬脂酸丙二醇酯]
34.乳剂型气雾剂为[ C.三相气雾剂]
35.下列为固体分散体水溶性载体材料的是[ A.泊洛沙姆188 ]
36.有关环糊精的叙述哪一条是错误的？[ D.其中以β-环糊精最不常用]
37.β-CD是由( )个葡萄糖分子通过α-1，4苷键连接而成的环状化合物。

[ B.7 ]
38.适用于干燥过程中易分解、变色药物的包合物制备方法是[ C.冷冻干燥法]
39.以下几种环糊精溶解度最小的是[ D.E-β-CYD ]
40.将大蒜素制成微囊是为了[ B.掩盖药物的不良臭味]
41.关于复凝聚法制备微型胶囊下列哪种叙述是错误的？[ B.适合于水溶性药物的微囊化]
42.以下属于不溶性骨架片用的材料是[ B.无毒聚氯乙烯]
43.脂质体不具有的特性是[ D.放置很稳定]
44.脂质体的骨架材料为[ B.磷脂，胆固醇]
45.属于物理靶向的制剂是[ B.栓塞栓向制剂]
46.下列关于靶向制剂的概念正确的描述是[ D.靶向制剂是通过载体使药物浓集于病变部位的给药系统]
47.下列关于经皮吸收制剂错误的叙述是[ A.是指药物从特殊设计的装置释放，通过角质层，产生全身治
疗作用的控释给药剂型]
48.经皮吸收制剂中既能提供释放的药物，又能供给释药的能量的是[ B.药物贮库]
49.下列透皮治疗体系(TTS)的叙述哪种是错误的？[ C.不受角质层屏障干扰]
50.硝酸甘油的以下哪种制剂具有缓控释作用？[ C.透皮贴剂]
四、处方分析：
1.复方碘溶液的处方如下，试分析各成分的作用，并写出制备工艺
【处方】碘50g
碘化钾100g
纯化水适量加至1000ml
2.分析复方硫磺洗剂处方中各成分的作用，并简单描述制备工艺。

【处方】沉降硫黄30g
硫酸锌30g
樟脑醑250 ml
羧甲基纤维素钠5g
聚山梨酯80 适量
甘油100 ml
蒸馏水加至1000 ml
3.根据下列处方回答问题：
【处方】鱼肝油500ml
阿拉伯胶（细粉）125g
西黄蓍胶（细粉）17g
杏仁油1ml
糖精钠0.1g
尼泊金乙酯0.05g
纯化水加至1000ml
①写出本制剂的名称及按分散系统分类应属于哪一类型液体制剂？
②分析处方各成分的作用。

③请写出用干胶法制备本品的制备工艺。

4.胃蛋白酶合剂的处方如下，分析各成分的作用，并写出制备工艺。

【处方】胃蛋白酶（1∶3000）20g
单糖浆100ml
橙皮酊20ml
稀盐酸20ml
5%尼泊金乙酯醇溶液10ml
蒸馏水加至1000ml
5.维生素Ｃ注射液的处方如下，请写出其制备方法并对其处方进行分析。

【处方】维生素C 104g
依地酸二钠0.05g
碳酸氢钠49.0g
亚硫酸氢钠 2.0g
注射用水加至1000ml
6.葡萄糖注射液处方如下：
处方注射用葡萄糖50g
1%盐酸适量
注射用水加至1000ml
①分析处方
②简述制备方法
③葡萄糖注射剂灭菌后常发生什么问题，如何解决。

7.分析复方苯甲酸软膏处方中各成分的作用和基质的类型，并简述制备工艺。

【处方】苯甲酸120g
水杨酸60g
液体石蜡100g
石蜡适量
羊毛脂100g
凡士林加至1000g
8.请仔细阅读下面的处方，并回答题后的问题。

【处方】乙酰水杨酸268g
淀粉266g
淀粉浆（17％）q.s
滑石粉15g
轻质液状石蜡0.25g
共制1000片
①分析处方中各项目的作用。

②简述该处方的制备工艺。

③该处方中能否加硬脂酸镁代替滑石粉，为什么？
9.分析醋酸氟轻松软膏的处方组成，并写出软膏的类型，为什么？
【处方】醋酸氟轻松0.25g
三乙醇胺20g
甘油50g
硬脂酸150g
羊毛脂20g
白凡士林250g
羟苯乙酯1g
蒸馏水加至1000g
10.分析“核黄素片”处方中各组成和作用，并写出该片剂的制备方法。

【处方】核黄素5g
淀粉26g
糊精42g
乙醇（50%）qs
硬脂酸镁85g
11.分析“呋喃坦啶片”处方中各组成的作用，并写出该片剂的制备方法。

【处方】呋喃坦啶500g
淀粉250g
淀粉浆（10%）430g
硬脂酸镁8.3g
CAP 30g
滑石粉350g
砂糖350g
乙醇150g
丙酮150g
12.利培酮长效微球注射剂。

【处方】利培酮0.6g
0.1mol/L 盐酸水溶液 1.0ml
PLGA 1.8g
二氯甲烷10ml
聚乙烯醇（PVA）7.5g
氯化钠 1.0g
注射用水150ml
①分析处方中各成分的作用及剂型的推荐给药途径。

②简述该处方的制备工艺。

13.紫杉醇乳剂注射液。

【处方】紫杉醇3g
中链甘油三酯750g
大豆磷脂150g
油酸 2.5g
聚山梨酯-80 5g
泊洛沙姆188 15g
甘油125g
注射用水加至5000ml
制成100支
①分析处方中各成分的作用。

②简述该处方的制备工艺。

14.盐酸二甲双胍缓释片。

【处方】盐酸二甲双胍500mg
HPMC 400mg
微晶纤维素30mg
硬脂酸镁5mg
①试简述处方各成分的作用，制备方法及释药机制。

②简述该处方的制备工艺。

15.硝苯地平渗透泵片。

【处方】
（1）药物层
硝苯地平100g
HPMC 25g
聚环氧乙烷355g
氯化钾10g
硬脂酸镁10g
（2）助推层
聚环氧乙烷170g
氯化钠72.5g
硬脂酸镁适量
（3）包衣液
醋酸纤维素95g
PEG4000 5g
三氯甲烷1960ml
甲醇820ml
①分析处方各成分的作用。

②说明该渗透泵片的控释原理。

五、简答题：
1.制备混悬剂时除要考虑粒度大小外，为何还要重点考虑粒度分布？
2.有一液态药物，气味重，易挥发，若最终想制成片剂供口服，可采取哪些措施？
3.输液的制备过程中常见问题有哪些，可采取哪些相应的措施？
4.某药物水中溶解度小，试运用药剂学知识，提出改善其溶解度的方法。

5.简述浸出过程及影响药材中有效成份浸出的因素。

6.片剂的辅料主要包括哪几类？每类辅料的主要作用是什么？
7.对于可形成低共溶物的散剂，在制备时应采取什么措施？
8.延缓药物水解的方法有哪些？
9.与口服制剂比较说明全身作用栓剂的意义。

10.影响片剂成形的主要因素有哪些？
11.薄膜包衣与糖衣比较的优点有哪些？
12.试述决定乳剂类型的主要因素及其转相方法。

13.简述常用制备包合物的包合技术。

14.固体分散体的物相鉴别方法有哪些？
15.简述包合物有些什么特点。

16.什么是缓释、控释制剂，其主要特点是什么？
17.影响固体药物制剂溶出度的因素有哪些？
18.试举一种缓控释制剂的基本组成和缓控释原理。

19.研制靶向制剂有何意义？将药物制成靶向制剂主要解决哪些问题？
20.试讨论影响药物经皮吸收的因素？
《药剂学》课程复习资料参考答案
四、处方分析:
1.复方碘溶液的处方如下，试分析各成分的作用，并写出制备工艺
【处方】碘50g （主药）
碘化钾100g （助溶剂）
纯化水适量加至1000ml （溶剂）
【制法】取碘化钾，加入少量纯化水约100ml溶解配成浓溶液，加入碘搅拌使溶，再加入纯化水适量至1000ml，即得。

2.分析复方硫磺洗剂处方中各成分的作用，并简单描述制备工艺。

【处方】沉降硫黄30g （主药）
硫酸锌30g （主药）
樟脑醑250 ml （主药）
羧甲基纤维素钠5g （高分子助悬剂）
聚山梨酯80 适量（润湿剂）
甘油100 ml （润湿剂，低分子助悬剂）
蒸馏水加至1000 ml （分散介质）
【制法】取沉降硫磺置研钵中，先加入聚山梨酯80研磨，再加入甘油研成细腻糊状；另将甲基纤维素用200ml水制成胶浆，在搅拌下缓缓加入研钵中研匀，移入量器中；硫酸锌溶于200ml蒸馏水中，搅拌下加入量器中，搅匀，在搅拌下以细流加入樟脑醑，加蒸馏水至全量，搅匀，即得。

3.根据下列处方回答问题：
【处方】鱼肝油500ml （主药，油相）
阿拉伯胶（细粉）125g （O/W乳化剂）
西黄蓍胶（细粉）17g （O/W乳化剂）
杏仁油1ml （矫味剂）
糖精钠0.1g （矫味剂）
尼泊金乙酯0.05g （防腐剂）
蒸馏水加至1000ml （水相）
①鱼肝油乳剂，本品属非均相液体制剂
③制备工艺：将阿拉伯胶、西黄蓍胶与鱼肝油置研钵内略研匀，使胶分散于油中，一次加入200～250
蒸馏水用力沿一个方向研磨成初乳，加入糖精钠水溶液、挥发杏仁油、尼泊金乙酯及剩余水至全量，搅匀即得。

4.胃蛋白酶合剂的处方如下，分析各成分的作用，并写出制备工艺。

【处方】胃蛋白酶（1：3000）20g （主药）
单糖浆100ml （矫味剂）
橙皮酊20ml （矫味剂）
稀盐酸20ml （调pH1.5～2.5）
5%尼泊金乙酯醇溶液10ml （防腐剂）
蒸馏水加至1000ml （溶剂）
【制法】将稀盐酸、单糖浆加入约700ml蒸馏水中，搅匀，将胃蛋白酶撒在液面上，待自然溶胀、溶解，得a液；取100ml蒸馏水溶解尼泊金乙酯醇液，得b液；将橙皮酊、b液加入a液中，再加蒸馏水至全量，搅匀即得。

5.维生素Ｃ注射液的处方如下，请写出其制备方法并对其处方进行分析。

【处方】维生素C 104g （主药）
依地酸二钠0.05g （络合剂）
碳酸氢钠49.0g （调节pH6.0～6.2）
亚硫酸氢钠 2.0g （抗氧剂）
注射用水加至1000ml（溶剂）
【制备工艺】在配制溶器中，加处方量80%的注射用水，通二氧化碳至饱和，加入依地酸二钠和亚硫酸氢钠搅拌使溶解，加维生素C搅拌使完全溶解，分次加入碳酸氢钠，调节药液pH6.0～6.2，添加二
氧化碳饱和的注射用水至足量，垂熔岩玻璃漏斗与膜滤器过滤，溶液中通二氧化碳，并在二氧化碳气流下灌封，于100℃流通蒸汽灭菌15分钟。

6.葡萄糖注射液处方分析
处方注射用葡萄糖50g （主药）
1%盐酸适量（PH调节剂）
注射用水加至1000ml （溶剂）
②制备方法：
取葡萄糖投入煮沸的注射用朋中，使成50%~70%浓溶液，用盐酸调P）H3。

8~4，加入0。

1%（g/ml）活性碳混匀，煮沸约20min，过滤，滤液加注射用水到所需量，灌封，115℃，30min热压灭菌
③澄明度不合格：采用浓配法，调PH，加活性碳、过滤
颜色变黄、PH下降：严格控制灭菌温度和时间、调PH
7.【处方】苯甲酸120g 〔主药〕
水杨酸60g 〔主药〕
液体石蜡100g 〔油脂性基质〕
石蜡适量〔油脂性基质〕
羊毛脂100g 〔油脂性基质，增加吸水性〕
凡士林加至1000g 〔油脂性基质，调节稠度〕
制备工艺：将主药加少量液体石蜡研成糊状，另取基质在水浴上加热熔融，冷却后与药物混合均匀即得。

8.【处方】乙酰水杨酸268g （主药）
淀粉266g （崩解剂）
淀粉浆（17％）适量（粘合剂)
滑石粉15g （润滑剂)
轻质液状石蜡0.25g （润滑剂)
②工艺：将适量淀粉加入蒸馏水中，加热煮沸使成17%的淀粉浆，放冷至40～50℃；另将滑石粉与轻
质液状石蜡混匀，再采用湿法制粒压片。

淀粉浆过筛滑石粉
乙酰水杨酸+淀粉制软材制粒干燥整粒压片
③不能，因为硬脂酸镁会促进乙酰水杨酸的水解。

9.【处方】醋酸氟轻松0.25g 〔主药，糖皮质激素〕
三乙醇胺20g 〔乳化剂〕
甘油50g 〔保湿剂〕
硬脂酸150g 〔乳化剂，润滑剂，增稠剂〕
羊毛脂20g 〔调节稠度，增加吸水性〕
白凡士林250g 〔油相〕
羟苯乙酯1g 〔防腐剂〕
蒸馏水加至1000g （水相）
本品是O/W型乳剂基质，因处方中三乙醇胺与部分硬脂酸生成的胺皂为主要的O/W型乳化
剂。

10.【处方】核黄素5g 〔主药〕
淀粉26g 〔填充剂、崩解剂〕
糊精42g 〔填充剂、崩解剂〕
乙醇（50%）qs 〔润湿剂〕
硬脂酸镁85g 〔润滑剂〕
制备工艺：淀粉与糊精混合均匀，核黄素按等量递加法加入上述辅料中，加入50%乙醇制软材，挤压过筛制颗粒，干燥，压片即得。

11.【处方】呋喃坦啶500g 〔主药〕
淀粉250g 〔稀释剂、崩解剂〕
淀粉浆（10%）430g 〔黏合剂〕
硬脂酸镁8.3g 〔润滑剂〕
CAP 30g 〔肠溶衣材料〕
滑石粉350g 〔粉衣层物料〕
砂糖350g 〔糖衣层物料〕
乙醇150g 〔溶剂〕
丙酮150g 〔溶剂〕
制备工艺：取呋喃坦啶与淀粉混匀，加淀粉浆适量制成软材，过筛制粒，80℃左右缓慢干燥，过筛整粒，加润滑剂硬脂酸镁混匀压片。

另将砂糖制糖浆（65~75%），与滑石粉交替包数层粉衣修整棱角。

将CAP溶于溶剂中包数层肠衣，打光即可。

12.利培酮长效微球注射剂
处方：
利培酮0.6g (主药)
0.1mol/L 盐酸水溶液 1.0ml (内水相溶剂)
PLGA 1.8g (成球材料)
二氯甲烷10ml (油相溶剂)
聚乙烯醇（PVA）7.5g (乳化剂)
氯化钠 1.0g (渗透压调节剂)
注射用水150ml (外水相)
①推荐给药途径为肌肉注射
②简述该处方的制备工艺。

将处方量PLGA溶于二氯甲烷，将处方量利培酮溶于0.1 mol/L 盐酸水溶液，将水溶液加入PLGA二氯甲烷溶液中，冰水浴超声，制成粗乳；称取处方量PVA于注射用水中，水浴50℃使其溶解，再加入氯化钠，加注射用水至全量，得PVA水溶液，在高速剪切下，将初乳加入PVA水溶液中，1500rpm高速搅拌5分钟左右，制得终乳；室温下，磁力搅拌4小时左右，挥干有机溶剂，得到利培酮微球混悬液，4000rpm离心，水洗三次，收集微球，真空干燥，即得利培酮缓释微球，在制得的利培酮缓释微球中加入氯化钠水溶液，制成利培酮缓释微球混悬液，冷冻干燥即得利培酮微球型长效注射液。

13.紫杉醇乳剂注射液
处方：
紫杉醇3g (主药）
中链甘油三酯750g (油相）
大豆磷脂150g (乳化剂）
油酸 2.5g (pH调节剂,稳定剂）
聚山梨酯-80 5g (助乳化剂）
泊洛沙姆188 15g (助乳化剂)
甘油125g (渗透压调节剂)
注射用水加至5000ml (溶剂)
制成100支
①分析处方中各成分的作用
②简述该处方的制备工艺。

a.将处方量山梨酯-80，泊洛沙姆188，甘油加至适量注射用水中，磁力搅拌器中加热搅拌使其溶解，
值得水相。

b.将紫杉醇和大豆卵磷脂加热搅拌下溶解在无水乙醇后，挥干无水乙醇
c.在上述中加入中链甘油三酯与油酸，加热搅拌，氮气流下继续挥干乙醇，得到澄清的含药油相
d.在高速分散均质机搅拌下，将油相加入至水相中，继续搅拌，制得初乳
e.将初乳以0.1mol/L NaOH或0.1 mol/L 盐酸溶液调节pH至5.3左右，用注射用水定容至全量，冷却
后转移至高压均质机中，均质10次左右，装瓶，充氮气，封口，灭菌，冷水浴迅速降温即得。

14.盐酸二甲双胍缓释片
处方：
盐酸二甲双胍500mg (主药)
HPMC 400mg (亲水凝胶骨架材料)
微晶纤维素30mg (稀释剂)
硬脂酸镁5mg (润滑剂
①试简述处方各成分的作
②简述该处方的制备工艺
答：盐酸二甲双胍与HPMC, MCC混合均匀，用80%乙醇溶液为润湿剂制软材，过18目筛制颗粒，颗粒于60~70℃干燥，整粒，加入硬脂酸镁，混合均匀，压片即得。

15.硝苯地平渗透泵片
处方：
⑴药物层
硝苯地平100g (主药)
HPMC 25g (黏合剂)
聚环氧乙烷355g (助推剂)
氯化钾10g (渗透压活性物质)
硬脂酸镁10g (润滑剂)
⑵助推层
聚环氧乙烷170g (助推剂)
氯化钠72.5g (渗透压活性物质)
硬脂酸镁适量(润滑剂)
⑶包衣液
醋酸纤维素95g (包衣材料)
PEG4000 5g (致孔剂)
三氯甲烷1960ml 溶(剂)
甲醇820ml
①分析处方各成分的作用
②说明该渗透泵片的控释原理。

答：片芯含药层由药物，具渗透压活性的亲水聚合物和其他辅料组成，助推层由亲水膨胀聚合物，其他渗透压活性物质和片剂辅料组成，在外层包衣打孔，它的释放是由含药层的渗透压推动力和助推层聚合物吸收膨胀后产生的推动力同时作用的结果。

五、简答题：
1.混悬剂中药物微粒大小不可能完全一致。

在一般情况下药物的溶解度与药物粒子大小无关，但对难溶性
药物，当药物微粒小于0.1µm时，药物小粒子的溶解度就会大于大粒子的溶解度，致使混悬剂在贮存过程中，小粒子逐渐溶解变得越来越小，因混悬剂中的溶液是饱和溶液，大粒子在消耗了小粒子后变得越来越大，沉降速度加快，微粒沉降到容器底部后紧密排列，底层的微粒受上层微粒的压力而逐渐被压紧，使沉降的微粒结成块，振摇时难以再分散。

所以在制备混悬剂时，不仅要考虑微粒的粒径，还应考虑其粒径分布，其分布范围越窄越好。

2.（1）先做成环糊精包合物，再加入其他辅料压片
（2）先做成固体分散体再加入其他辅料压片
（3）先做成微囊或微球再加入其他辅料压片
（4）压片后再采用薄膜包衣
3.（1）澄明度问题，措施：控制原辅料、橡胶塞、容器的质量；严格生产工艺和操作规程；避免使用过
程中的微粒污染。

（2）染菌问题，措施：尽量避免生产过程中的污染；严格灭菌条件；严密包装。

（3）热原反应，措施：严格控制原辅料、注射用水的质量；严格生产工艺和操作规程；尽量避免生产过程中的污染；严格灭菌条件；使用一次性输液器，避免使用过程中的污染。

4.加入增溶剂；加入助溶剂；制成可溶性盐；加入潜溶剂或采用混合溶媒；引入亲水基；制成固体分散
物等；减小粒径等。

5.浸出过程包括浸润、溶解、扩散、置换四个阶段。

影响因素：①粉碎度②浓度梯度③温度④分子大。