阿卡波糖
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【药品名称】
通用名:卡博平
英文名:Acarborse Tabiets
汉语拼音:a ka bo tang pian
本品主要成分为:阿卡波糖,其化学名为:O-4,6-双脱氧-4-[(1S, 4R, 5S, 6S)-4, 5, 6-二羟基
-3-羟甲基-2-环已烯击基]-a-D-吡喃葡糖基-(1—4)—O—a—D—吡喃葡萄糖基—(1—4)-O-a-D-吡喃葡萄糖基
分子是:C25H3O18N
分子量:645.63
【性状】
本品为白色或类白色
【病理毒理】
本品是一种生物合成的假性四糖。动物试验结果表明,本品对小肠刷状缘的a-葡萄糖苷酶的活性具有抑制作用,从而导致了肠内多糖,寡糖或双塘的降解,使来之碳水化合物的葡萄糖的降解和吸收入血速度变缓,降低了餐后学糖的升高,使平均血糖下降。
【药代动力学】
据文献报道,对健康志愿者口服放射性标记的阿卡波糖片0.2g的药代动力学的研究表明:口服阿卡波糖后,有1-2%的活性抑制剂经肠道吸收,加上被吸收的经消化酶和肠道细菌分解的产物,共占服药剂量的35%。
没有或未发现阿卡波糖在体内有可测定到的代谢现象,相反在肠腔内阿卡波糖被消化的酶和肠道细菌分解,其降解产物可于小肠下段被吸收。口服后阿卡波糖及其降解产物迅速完全自尿中排出,服药剂量的51%在96小时内经粪便排出,
【适应症】合饮食控制治疗糖尿病
【用法用量】
用餐前即刻整片吞服或与前儿食物一起咀嚼服用,剂量需个体化。一般推荐剂量为:起始剂量为每次50mg,每日3次;以后逐渐增加至每天0.1g,,每日3次。个别情况下,可增加至每次0.2g,每日3次。或遵医嘱。
【不良反应】
常有胃肠胀气合肠鸣音,偶有腹泻和腹胀,极少出腹痛。
如果不遵守规定的饮食控制,这胃肠道副作用可能加重。如果控制饮食后乃有严重不适的症状,应咨询医生以便暂时或长期减少剂量
个别病例可能出现诸如红斑,皮疹和荨麻疹等皮肤过敏反应。
【禁忌】
1对阿卡波糖和/或非活性成分过敏者禁用。
2有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者禁用
3患有由于肠胀气而可能恶化的疾患(如Roemheld 综合征,严重的疝,肠梗阻和肠溃疡的病人禁用。
4严重肾功能损害(肌肝清除率25ml/分)的禁用。
【注意事项】
1病人应遵医嘱调整剂量。
2如果病人在服药4-8周后疗效不明显,可视情况增加剂量。
3个别病人,尤其是在使用大剂量时挥发会发生无症状的肝酶升高。因此,应考虑在用药的头6-12个月检测肝酶的变化。但停药后肝酶会恢复正常。
4本品可使蔗糖分解为果糖和葡萄糖的速度更加缓慢,因此如果发生急性低血糖,不宜使用蔗糖,而应使用葡萄糖纠正低血糖反应。
5服用阿卡波糖治疗期间,由于结肠内碳水化合物酵解增加,蔗糖或含有蔗糖的食物常会引起腹部不适,甚至导致腹泻。
【孕妇及哺乳妇女用药】
因为无法得到有关药在妊辰妇女中使用的资料,妊辰期妇女禁用。
哺乳期大鼠副服用放射性标记的阿卡波糖片后,在其乳汁中发现了少量的放射性物质,在人
类尚无类似的发现,即使如此,由于尚不能排除乳汁中阿卡波糖片对婴儿的影响,故哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】
鉴于尚无本品对儿童和青春期少年的疗效和耐受性的足够资料,本品不应使用于18岁以下的患者。
【药物相互作用】
1品具有抗高血糖的作用,但它本身不会引起低血糖。如果本品与磺酰脲类药物,二甲双胍或胰岛素一起使用时,血糖回下降至低血糖的水平,故合用时需减少磺酰脲类药物、二甲双胍或胰岛素的剂量。
2 个别情况下,阿卡波糖可影响地高辛的生物利用度,因此需调整地高辛的剂量。
3 服用本品期间,避免同时服用考来酰胺,肠道吸收剂和消化酶类制剂,以免影响本品的疗效。未发现与二甲基硅油有相互作用。
【药物过量】
当过量的阿卡波糖片与含碳水化合物的食物或饮料一起服用时,会发生严重的胃肠胀气和腹泻;如果空腹服用过量阿卡波糖片,一般情况下不会发生胃肠道反应。当服用了过量的阿卡波糖片时,在随后的4—6小时内要避免饮用或吃含碳水化合物的食物。
【规格】
本品每片含阿卡波糖50mg