口腔医学药理学总复习
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1. 心跳骤停 2. 2. 过敏性休克 首选理由? 3. 3. 支气管哮喘急性发作 4. 4. 与局麻药配伍或局部止血
28
?去甲肾上腺素
? &?肾上腺素
?异丙肾上腺素
29
去甲肾上腺素 ( ) (+) ? ， ?1 : 心、血管、
【】
1. 休克早期 2. 2.药物中毒性低血压 3. 3.上消化道出血
【不良反应】
1. 局部组织缺血坏死 处理：酚妥拉明、普鲁卡因
2. 急性肾功能衰竭 高效利尿药
30
肾上腺素 () (+) ? ， ? : 心、血管、、支气管 【】
相
互
药效学：协同、拮抗
作 体内相 用 互作用
吸收
药动学 分布
代谢
耐受性（）
排泄
耐药性（）
16
激动药 拟胆碱药
抗药
抗胆碱药
阻断药 阻断药
筒箭毒碱
拟肾上腺素药
wk.baidu.com
? 激动药 ? 、?激动药 ? 激动药
, 异丙肾上腺素
? 阻断药 抗肾上腺素药
? 阻断药
17
拟胆碱药 激动药
1. 简述毛果芸香碱的作用及用途； 2. 解释：调节痉挛。
药效学 药动学
药动学 1. 比较两种药物跨膜转运类型的特点。 2. 解释:首关消除 、肝药酶诱导剂、
肝药酶抑制剂、。 3. 简述半衰期的概念及其临床意义。 4. 简述药物消除动力学类型及特点。 5. 列举药动学参数： F T1/2 。
2
药物跨 脂溶扩散
药
膜转运 主动转运
动 学
体
吸收 首关消除
F
分布 竞争蛋白结合
7
一级(恒比)
100㎎ 50㎎
25㎎ 12.5㎎
400㎎
340㎎ 280㎎ 220㎎
零级(恒量)
8
药效学 1. 简述药物的治疗效果和不良反应 ; 2. 列举评价药物药效和安全性指标 ; 3. 简述什么是量 -效关系;量效曲线的种类及意义。 4. 解释: 治疗指数、激动剂、拮抗剂。
9
药物的基本作用 作用与效应
4
消除半衰期
P 19
（ , t1/2）
血浆药物浓度下降一半的时间。
意义（ t1/2 ）：
1. 确定给药间隔 ; 2. 反映体内药物消除的情况 ; 3. 预测达到坪值的时间（ 4～5 t1/2 ）; 4. 检测肝肾功能。
5
药物消除动力学
P 15
（）
（一）一级消除动力学（恒比消除）
()
单位时间内药物消除的百分率恒定。
治疗效果 :对因、对症
不良反应
药
药物的量效关系 量反应量效曲线
效
质反应量效曲线
学
量效曲线的意义
药物的作用机理 特异性、非特异性
药物与受体
亲和力、内在活性 激动剂、拮抗剂
10
量效曲线的意义 1. 评价药效
半数有效量（ 50） 效能（） 效价强度（） 2. 评价药物的安全性 半数致死量（ 50） 治疗指数（ , ） 可靠安全系数 = 1 / 99 >1 安全范围： 95 ~ 5 之间的距离
3. 不能复活
胆碱酯酶复活药 碘解磷定
1. 使磷酰化 脱磷酸 → 复活 2. 与 游离的有机磷酸酯类结合 排出体外。
23
抗胆碱药 阻断药 阻断药 筒箭毒碱 1. 阐述阿托品的作用、用途、不良 反应、禁忌症； 2. 比较山莨菪碱和东莨菪碱的作用 特点及用途； 3. 列举肌松药的分类及代表药
24
腺
眼 平 心血管
抗药 1. 简述新斯的明的作用、作用机理、作
用特点及临床用途。 2. 阐述中、重度有机磷中毒如何解救。
18
新斯的明 【 】(作用机理)
可逆性（ -） → ↑ → M、N样作用 1. 对骨骼肌作用最强
(1)（-） (2) 直接(+) N2 (3) 促进释放 2. 对胃肠道、膀胱平滑肌作用较强
20
【】 1. 重症肌无力 2. 腹气胀和尿潴留 3. 阵发性室上性心动过速 4. 竞争性神经肌肉阻滞剂过量中毒 5. 阿托品中毒 禁用于: (1) 机械性肠梗阻或尿道梗阻 (2) 琥珀胆碱过量中毒 理由?
作用 (-)分泌
用途
不良 反应 禁忌症
麻醉前 给药 盗汗 流涎 口干 体温↑
发热
扩瞳 松弛 ↑眼内压
调节麻痹
↑ 血管 扩张
先兴奋 后抑制
虹膜炎 验光
内脏 绞痛
心动过缓 有机 传导阻滞 磷中 感染性休克 毒
眼内压↑ 便秘 心动过速 视力模糊 尿潴留
青光眼 前列腺 心动过速 肥大
：心、平、眼、腺 山莨菪碱：解痉、抗休克、解救有机磷中毒 东莨菪碱：麻醉前给药、防晕止吐、帕金森病 后马托品：眼科 溴丙胺太林：解痉、止吐 苯海索：抗帕金森病 异丙托溴铵：平喘 哌仑西平：消化性溃疡
11
呋噻米 环戊噻嗪 氢氯噻嗪
氯噻嗪
图3-2 各种利尿药的效价强度和最大效应比较
E (%)
a
b
c
亲和力 a＝
2
内在活性 a﹥b﹥c
13
E (%) 100
50
x yz
2x 2y 2z
亲和力 x﹥y﹥z 内在活性 x = y = z
14
E
A
E
A
C
C
15
药物相互作用（ ）
药 体外相互作用：配伍禁忌 物
26
骨骼肌松驰药 (肌松药) 除极化型肌松药（非竞争性肌松药）
（＋）N2→后膜持久去极化 → N2 不对起
反应 肌松
琥珀胆碱
非除极化型肌松药（竞争性肌松药）
(-) N2 →竞争性对抗的作用 → 肌松 筒箭毒碱
27
拟肾上腺素药 1. 列举拟肾上腺素药的分类及代表药 2. 比较，，异丙肾上腺素和
多巴胺的作用和用途。 3. 解释：肾上腺素的作用翻转
1. 绝大多数药物消除方式 2. 2. 药物消除速率与血药浓度成正比 3. 3. t1/2 恒定: t1/2 ＝0.693 /
6
（二）零级动力学消除 (恒量消除) () 单位时间内药物消除的量恒定。
1. 少数药物的消除方式； 2. 药物消除速率与血药浓度无关； 3. t1/2 不恒定
t1/2 ＝0.5 C0
毒扁豆碱与新斯的明的区别？
21
有机磷中毒 【中毒原理】
有机磷酸酯类 + 磷酰化 积 中毒。
失活 堆
【中毒症状】
轻度中毒 : M 症状 中度中毒 : M 症状 + N 症状 重度中毒 : M 症状+ N 症状+ 症状
22
【中毒解救】
阻断药
阿托品（）
1. 解除M、N1、症状作用 ;
2. 不能解除 N2症状
内
过
代谢 肝药酶诱
程
导或抑制
T1/2 一级
排泄 竞争分泌通道 零级
3
影响药物吸收的因素 1. 药物的理化性质和制剂特点 2. 给药途径和吸收环境 3. 药物的解离度和环境 酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄
影响分布的因素 1. 血浆蛋白结合率 ; 2. 器官血流量 3. 组织细胞结合 ; 4. 体内屏障 5. 体液和药物的解离度 ()
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?去甲肾上腺素
? &?肾上腺素
?异丙肾上腺素
29
去甲肾上腺素 ( ) (+) ? ， ?1 : 心、血管、
【】
1. 休克早期 2. 2.药物中毒性低血压 3. 3.上消化道出血
【不良反应】
1. 局部组织缺血坏死 处理：酚妥拉明、普鲁卡因
2. 急性肾功能衰竭 高效利尿药
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肾上腺素 () (+) ? ， ? : 心、血管、、支气管 【】
相
互
药效学：协同、拮抗
作 体内相 用 互作用
吸收
药动学 分布
代谢
耐受性（）
排泄
耐药性（）
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激动药 拟胆碱药
抗药
抗胆碱药
阻断药 阻断药
筒箭毒碱
拟肾上腺素药
wk.baidu.com
? 激动药 ? 、?激动药 ? 激动药
, 异丙肾上腺素
? 阻断药 抗肾上腺素药
? 阻断药
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拟胆碱药 激动药
1. 简述毛果芸香碱的作用及用途； 2. 解释：调节痉挛。
药效学 药动学
药动学 1. 比较两种药物跨膜转运类型的特点。 2. 解释:首关消除 、肝药酶诱导剂、
肝药酶抑制剂、。 3. 简述半衰期的概念及其临床意义。 4. 简述药物消除动力学类型及特点。 5. 列举药动学参数： F T1/2 。
2
药物跨 脂溶扩散
药
膜转运 主动转运
动 学
体
吸收 首关消除
F
分布 竞争蛋白结合
7
一级(恒比)
100㎎ 50㎎
25㎎ 12.5㎎
400㎎
340㎎ 280㎎ 220㎎
零级(恒量)
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药效学 1. 简述药物的治疗效果和不良反应 ; 2. 列举评价药物药效和安全性指标 ; 3. 简述什么是量 -效关系;量效曲线的种类及意义。 4. 解释: 治疗指数、激动剂、拮抗剂。
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药物的基本作用 作用与效应
4
消除半衰期
P 19
（ , t1/2）
血浆药物浓度下降一半的时间。
意义（ t1/2 ）：
1. 确定给药间隔 ; 2. 反映体内药物消除的情况 ; 3. 预测达到坪值的时间（ 4～5 t1/2 ）; 4. 检测肝肾功能。
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药物消除动力学
P 15
（）
（一）一级消除动力学（恒比消除）
()
单位时间内药物消除的百分率恒定。
治疗效果 :对因、对症
不良反应
药
药物的量效关系 量反应量效曲线
效
质反应量效曲线
学
量效曲线的意义
药物的作用机理 特异性、非特异性
药物与受体
亲和力、内在活性 激动剂、拮抗剂
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量效曲线的意义 1. 评价药效
半数有效量（ 50） 效能（） 效价强度（） 2. 评价药物的安全性 半数致死量（ 50） 治疗指数（ , ） 可靠安全系数 = 1 / 99 >1 安全范围： 95 ~ 5 之间的距离
3. 不能复活
胆碱酯酶复活药 碘解磷定
1. 使磷酰化 脱磷酸 → 复活 2. 与 游离的有机磷酸酯类结合 排出体外。
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抗胆碱药 阻断药 阻断药 筒箭毒碱 1. 阐述阿托品的作用、用途、不良 反应、禁忌症； 2. 比较山莨菪碱和东莨菪碱的作用 特点及用途； 3. 列举肌松药的分类及代表药
24
腺
眼 平 心血管
抗药 1. 简述新斯的明的作用、作用机理、作
用特点及临床用途。 2. 阐述中、重度有机磷中毒如何解救。
18
新斯的明 【 】(作用机理)
可逆性（ -） → ↑ → M、N样作用 1. 对骨骼肌作用最强
(1)（-） (2) 直接(+) N2 (3) 促进释放 2. 对胃肠道、膀胱平滑肌作用较强
20
【】 1. 重症肌无力 2. 腹气胀和尿潴留 3. 阵发性室上性心动过速 4. 竞争性神经肌肉阻滞剂过量中毒 5. 阿托品中毒 禁用于: (1) 机械性肠梗阻或尿道梗阻 (2) 琥珀胆碱过量中毒 理由?
作用 (-)分泌
用途
不良 反应 禁忌症
麻醉前 给药 盗汗 流涎 口干 体温↑
发热
扩瞳 松弛 ↑眼内压
调节麻痹
↑ 血管 扩张
先兴奋 后抑制
虹膜炎 验光
内脏 绞痛
心动过缓 有机 传导阻滞 磷中 感染性休克 毒
眼内压↑ 便秘 心动过速 视力模糊 尿潴留
青光眼 前列腺 心动过速 肥大
：心、平、眼、腺 山莨菪碱：解痉、抗休克、解救有机磷中毒 东莨菪碱：麻醉前给药、防晕止吐、帕金森病 后马托品：眼科 溴丙胺太林：解痉、止吐 苯海索：抗帕金森病 异丙托溴铵：平喘 哌仑西平：消化性溃疡
11
呋噻米 环戊噻嗪 氢氯噻嗪
氯噻嗪
图3-2 各种利尿药的效价强度和最大效应比较
E (%)
a
b
c
亲和力 a＝
2
内在活性 a﹥b﹥c
13
E (%) 100
50
x yz
2x 2y 2z
亲和力 x﹥y﹥z 内在活性 x = y = z
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E
A
E
A
C
C
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药物相互作用（ ）
药 体外相互作用：配伍禁忌 物
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骨骼肌松驰药 (肌松药) 除极化型肌松药（非竞争性肌松药）
（＋）N2→后膜持久去极化 → N2 不对起
反应 肌松
琥珀胆碱
非除极化型肌松药（竞争性肌松药）
(-) N2 →竞争性对抗的作用 → 肌松 筒箭毒碱
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拟肾上腺素药 1. 列举拟肾上腺素药的分类及代表药 2. 比较，，异丙肾上腺素和
多巴胺的作用和用途。 3. 解释：肾上腺素的作用翻转
1. 绝大多数药物消除方式 2. 2. 药物消除速率与血药浓度成正比 3. 3. t1/2 恒定: t1/2 ＝0.693 /
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（二）零级动力学消除 (恒量消除) () 单位时间内药物消除的量恒定。
1. 少数药物的消除方式； 2. 药物消除速率与血药浓度无关； 3. t1/2 不恒定
t1/2 ＝0.5 C0
毒扁豆碱与新斯的明的区别？
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有机磷中毒 【中毒原理】
有机磷酸酯类 + 磷酰化 积 中毒。
失活 堆
【中毒症状】
轻度中毒 : M 症状 中度中毒 : M 症状 + N 症状 重度中毒 : M 症状+ N 症状+ 症状
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【中毒解救】
阻断药
阿托品（）
1. 解除M、N1、症状作用 ;
2. 不能解除 N2症状
内
过
代谢 肝药酶诱
程
导或抑制
T1/2 一级
排泄 竞争分泌通道 零级
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影响药物吸收的因素 1. 药物的理化性质和制剂特点 2. 给药途径和吸收环境 3. 药物的解离度和环境 酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄
影响分布的因素 1. 血浆蛋白结合率 ; 2. 器官血流量 3. 组织细胞结合 ; 4. 体内屏障 5. 体液和药物的解离度 ()