抗癫痫药物的相互作用与合理用药
临床药物治疗学临床用药分析
临床药物治疗学临床用药分析一、引言药物治疗是临床治疗中最常用的方法之一,合理用药对于提高疗效、减少不良反应具有重要意义。
本文从临床药物治疗学的角度,对临床用药进行分析,旨在为临床医生提供专业、准确的用药建议。
二、临床用药基本原则1. 安全性原则:确保患者用药安全,避免药物不良反应。
2. 有效性原则:选择具有明确治疗效果的药物。
3. 经济性原则:在保证疗效的前提下,选择经济实惠的药物。
4. 个体化原则:根据患者病情、年龄、体质等因素,制定个体化用药方案。
三、临床用药分析1. 抗感染药物(1)抗生素:抗生素是临床最常用的抗感染药物,根据作用机制可分为青霉素类、头孢菌素类、大环内酯类等。
在抗感染治疗中,应根据病原体种类、药物敏感性、患者病情等因素选择合适的抗生素。
(2)抗真菌药物:真菌感染在临床较为常见,如念珠菌感染、隐球菌感染等。
抗真菌药物包括多烯类药物、咪唑类药物等,应根据真菌种类、感染部位、患者体质等因素选择合适的药物。
(3)抗病毒药物:抗病毒药物主要用于治疗病毒感染,如抗HIV药物、抗流感病毒药物等。
在选择抗病毒药物时,需考虑病毒种类、感染部位、患者病情等因素。
2. 心血管系统药物(1)抗高血压药物:抗高血压药物包括利尿剂、β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂等。
在治疗高血压时,应根据患者血压水平、并发症、体质等因素选择合适的药物。
(2)抗心力衰竭药物:抗心力衰竭药物包括强心苷类、利尿剂、ACEI类等。
在选择抗心力衰竭药物时,需考虑患者的心功能、病因、并发症等因素。
3. 神经系统药物(1)抗癫痫药物:抗癫痫药物包括巴比妥类、苯二氮卓类、卡马西平等。
在治疗癫痫时,应根据发作类型、患者年龄、体质等因素选择合适的药物。
(2)抗抑郁药物:抗抑郁药物包括三环类、选择性5羟色胺再摄取抑制剂等。
在治疗抑郁症时,应根据患者病情、药物耐受性等因素选择合适的药物。
4. 消化系统药物(1)抗溃疡药物:抗溃疡药物包括质子泵抑制剂、H2受体拮抗剂等。
药物相互作用与合理用药
药物相互作用与合理用药药物相互作用(drug in teraction )指某一药物的作用由于其他药物或化学物质的存在而受到干扰使该药的疗效发生变化或产生不良反应。
药物相互作用表现:1作用加强:疗效提高或不良反应减轻,为临床期望得到的药物相互作用;毒性加大或疗效降低,为临床不良相互作用;2作用减弱或消失:药物相互作用的作用方式1药代动力学方面2药效学方面3体外相互作用第一节体外药物相互作用指用药前,在配药时发生的药物体外相互作用,使药性发生变化。
如配伍禁忌。
一、药物配伍禁忌氨基酸营养液中不能加入任何药物;葡萄糖液中不能加入:氨茶碱、维生素B12、红霉素、氢化可的松、卡那霉素、磺胺药、华法林;生理盐水中不能加入:两性霉素B;任氏液中不能加入:间羥胺、去甲、四环素类;第二节药代动力学方面的药物相互作用指一种药物使另一种并用药物发生药代动力学的改变,从而使后者血浆药物浓度发生改变。
一、影响药物吸收(一)pH影响酸性药物易在酸性环境吸收,碱性药物易在碱性环境吸收。
如口服乙酰水杨酸的同时加服碳酸氢钠,则减少乙酰水杨酸的吸收。
反之,则反。
(二)离子作用服用四环素类抗生素时,不宜与铁制剂、钙、镁、铝等抗酸药同服。
降血脂药考来烯胺对酸性分子有很强亲和力,不能与阿司匹林、保泰松、洋地黄毒苷、地高辛、华发林、甲状腺素等结合,因使该类药物吸收减少。
三)胃肠运动的影响普鲁本辛延缓胃排空,减慢对乙酰氨基酚在小肠的吸收;甲氧氯普胺加速胃排空而使乙酰氨基酚吸收加快;阿托品延缓利多卡因的吸收;泻药加快肠蠕动,由此减少药物的吸收。
二、影响药物分布(一)竞争蛋白结合部位其结果将使某一药物从蛋白结合部位被置换出来,加大游离性药物浓度比例,作用加强甚至出现毒性。
同时,被置换的药物代谢、排泄加快,半衰期缩短;血浆蛋白浓度降低病人亦可出现上述情况。
(二)变动组织分布量去甲减少肝脏血流量,减少利多卡因肝脏代谢量,使后者药浓升高异丙肾上腺素增加肝脏血流量,使利多卡因浓度降低。
抗癫痫药物相互作用加重癫痫发作1例
衰期较 长,B为粉针剂 , P 由 F其本 身代 谢动 力学性质 , 决定 了
同 时 使 用 , 血 药 浓 度 相 互 影 响 的 时 间也 比较 长 。测 量 V A 其 P
师会诊后建议停用 P , 西泮仅在癫痫持续状态时泵人 , 3 B地 第 O
天 , 当 F晨 V A浓 度 为 l m , 4 测 t P 7 l第 0天 , 痫 控 制 较好 , 癫 嗜 睡 症状 减 轻 , P 已达 到 有 效 血 药浓 度 VA
V A的血药浓度 。有资料显 示 , P P V A合 用 P P B,B的剂量应 减少 . .由此 , 很容易解 释上述 案例 中患 者 V A的血药浓度 P
一 一
直难以达 到有效血药浓度而发挥不了药理作 用 , 同时 , B浓 P
钠 ( P ) 释片 20 g 每 天 3次。第 2天 , VA缓 0m , 患者仍有 发作性 肢体抽搐 4次 , 考虑为癫痫持续状 态 , 予以地西泮静脉滴注 , 至 入院第 3天 , 者仍 频繁癫 痫发作 , 患 呈癫 痫持续 状态 , 高热 不
9 /4 m H (mm H 0 13 P ) 卞 清 , 情 淡 漠 , 语 言 , 6 5 m g 1 g= . 3 k a ,中 表 无
的药物代谢 环节 的相互作 用是药 物相 互作用 的主 要原 因拉 。
V A和 } P 在肝脏代 谢 ,P B均 V A属 于 酶 抑 制 剂 , 以抑 制 C P 可 Y
浓 度 , 有 嗜 睡 症 状 , 者 体 温 和 抗 癫 痫 控 制 均 本 0 V A血药浓度才到达有效血 药浓度 。 限 于 本 院 血 药 浓 度 检测 条 件 , 能 测 到 P 未 B血 药 浓 度 。 剂
型 可 能 也 足 ・ 霞 要 因 素 , 者使 用 的 V A 为 口服 缓 释 片 , 个 笔 P 半
合理使用抗癫痫药
证药物的有效血药浓度。服用药物有效,症状有所缓 解时切忌突然停药,应该缓慢减量。疗效不佳时,也 不可突然更换药物,应当在增加新药的基础上,缓慢 减量,最终停用原来的用药。
抗癫痫药物简介
临床常用的抗癫痫药物可分为两类:①广谱抗癫
痫药物,主要包括丙戊酸钠、拉莫三嗪、托吡酯、左乙
拉西坦等,对于多数成人癫痫或癫痫综合征患者有
用 抗 癫 痫 药 物 ,对 达 到 治 疗 目 的 ,改 善 生 活 质 量 尤 为
敏反应。与苯巴比妥一样,也具有肝药酶的诱导作用,
关键。
与其他药物合用时需慎重。
联合用药的问题
拉莫三嗪 广谱抗癫痫药物,临床上常用丙戊酸 钠联合小剂量的拉莫三嗪,来缓解单药无法控制的癫
癫痫患者应当尽早进行药物治疗,以减少疾病对于
是效果最好的广谱抗癫痫药物之一,但对局限性发作
坚持规律用药 癫痫治疗应当坚持规律用药,以保
的疗效要弱于卡马西平和其他新型的抗癫痫药物。
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合 理 用药
其不良反应为恶心、暂时性脱发,极少数患者出现胰腺炎,非常罕 见 严 重 肝 功 能 损 伤 ;有 致 畸 作 用 ;小 儿 使 用 丙 戊 酸 钠 应 监 测 肝 功能。
部分抗癫痫药物有时可能会出现加重癫痫症状的不良反应, 如卡马西平对某些全面性癫痫无效甚至会导致发作加重,尤其对 于肌阵挛发作、失神发作、失张力发作,青少年肌阵挛癫痫、青少年 失神癫痫、癫痫性脑病等慎用或忌用。
在选用抗癫痫药物时还应考虑到药物的禁忌证、不良反应、特 殊人群、药物之间的相互作用等因素。
一般患者用药 ①老年患者无其他系统疾病时首选拉莫三嗪 或奥卡西平,伴随其他系统疾病时则首选拉莫三嗪或左乙拉西 坦。②对于女性患者而言,拉莫三嗪为特发性全面性癫痫与症状 性部分性癫痫的首选药物。对于计划受孕或哺乳的女性,首选药 物亦为拉莫三嗪,一线药物为拉莫三嗪与左乙拉西坦。③学龄前 儿童全面性发作首选拉莫三嗪,左乙拉西坦为一线用药;症状性部 分性发作的首选药物为奥卡西平与拉莫三嗪,一线药物为左乙拉 西坦、卡马西平和丙戊酸钠。
药物相互作用与合理用药
药物相互作用与合理用药⏹药物相互作用(drug interaction)指某一药物的作用由于其他药物或化学物质的存在而受到干扰使该药的疗效发生变化或产生不良反应。
⏹药物相互作用表现:⏹1 作用加强:⏹疗效提高或不良反应减轻,为临床期望得到的药物相互作用;⏹毒性加大或疗效降低,为临床不良相互作用;⏹2 作用减弱或消失:⏹药物相互作用的作用方式⏹1 药代动力学方面⏹2 药效学方面⏹3 体外相互作用第一节体外药物相互作用⏹指用药前,在配药时发生的药物体外相互作用,使药性发生变化。
如配伍禁忌。
⏹一、药物配伍禁忌⏹氨基酸营养液中不能加入任何药物;⏹葡萄糖液中不能加入:氨茶碱、维生素B12、红霉素、氢化可的松、卡那霉素、磺胺药、华法林;⏹生理盐水中不能加入:两性霉素B;⏹任氏液中不能加入:间羥胺、去甲、四环素类;第二节药代动力学方面的药物相互作用⏹指一种药物使另一种并用药物发生药代动力学的改变,从而使后者血浆药物浓度发生改变。
⏹一、影响药物吸收⏹(一)pH影响⏹酸性药物易在酸性环境吸收,碱性药物易在碱性环境吸收。
⏹如口服乙酰水杨酸的同时加服碳酸氢钠,则减少乙酰水杨酸的吸收。
反之,则反。
⏹(二)离子作用⏹服用四环素类抗生素时,不宜与铁制剂、钙、镁、铝等抗酸药同服。
⏹降血脂药考来烯胺对酸性分子有很强亲和力,不能与阿司匹林、保泰松、洋地黄毒苷、地高辛、华发林、甲状腺素等结合,因使该类药物吸收减少。
⏹三)胃肠运动的影响⏹普鲁本辛延缓胃排空,减慢对乙酰氨基酚在小肠的吸收;甲氧氯普胺加速胃排空而使乙酰氨基酚吸收加快;阿托品延缓利多卡因的吸收;泻药加快肠蠕动,由此减少药物的吸收。
⏹二、影响药物分布⏹(一)竞争蛋白结合部位⏹其结果将使某一药物从蛋白结合部位被置换出来,加大游离性药物浓度比例,作用加强甚至出现毒性。
⏹同时,被置换的药物代谢、排泄加快,半衰期缩短;⏹血浆蛋白浓度降低病人亦可出现上述情况。
⏹(二)变动组织分布量⏹去甲减少肝脏血流量,减少利多卡因肝脏代谢量,使后者药浓升高;⏹异丙肾上腺素增加肝脏血流量,使利多卡因浓度降低。
药物相互作用对免疫抑制剂合理用药的影响
药物相互作用对免疫抑制剂合理用药的影响【摘要】近年来,器官移植中所应用到的免疫抑制剂得到了快速的发展,在器官移植手术中的成功率也越来越高。
器官移植患者合理地使用免疫抑制剂能够起到预防器官在体内的排异作用,减少不良反应,延长移植器官在患者体内的存活时间,本文主要讲述了几种常用的免疫抑制剂和不同药物之间所产生的作用,进行了分析和总结,为免疫抑制剂在临床的应用上提供更多有效的参考依据。
【关键词】药物作用;免疫抑制剂;他克莫司;1.前言免疫抑制剂在器官移植手术后能够起到对机体功能的保护、避免免疫活性细胞遭到破坏的作用,以此来延长移植器官在患者体内的存活时间。
临床上最基础的免疫抑制剂有他克莫司、环孢素这两种,而西罗莫司也常用于器官移植患者中。
肝脏的药物最为常见的是代谢酶种类,其含量丰富,因此可以与免疫抑制剂在同一代的代谢酶药物作用下产生相互的药物作用,这样会使得免疫抑制剂血药浓度或高或低,药效或强或弱,甚至还可能会造成排异反应及其他不良反应的出现[1]。
进行器官移植手术的患者往往会有多种并发症出现的可能,需要同时进行药物治疗,因此,当选用药物进行治疗时要考虑到对免疫抑制剂合理用药的影响。
2.药物相互作用对环孢素的用药影响环孢素的产生是从真菌的代谢产物中所分离出来的一种中性环多肽药物,它本身一共含有十一个氨基酸,它在临床上主要应用在患者的心、心肺、肝肾的联合移植手术后,能够起到术后器官的异体移植物的预防作用。
如果出现有毒副作用,其最为严重的程度就是肝肾毒性,为了有效抑制住毒副作用的产生,临床上要合理使用环孢素来发挥其药物疗效以降低毒副作用的发生率。
环孢素在经过人体肝脏药物中的CYP3A酶系代谢时,会从胆汁中被排除出来,为此,在使用CYP3A 酶系代谢药物时,可能会影响到环孢素在人体中的药物疗效及血药浓度[2]。
2.1可使环孢素血药浓度降低的药物影响环孢素血药浓度的药物如抗癫痫药物,抗癫痫药物中的扑米酮、苯妥英钠、卡马西平等药物会诱导出肝药酶,与环孢素进行相互的作用以后,会促进环孢素在患者体内的代谢,从而降低其在患者体内的血药浓度。
抗癫痫药物的合理应用
维普资讯
抗癫痫药物 的合理应 用
谢华 ,谢景文 ,贾正平 ,王 荣,徐娟 (兰州军区兰州总医院临床药理基地,兰州,730050)
摘要 目的 :了解我 院临床上 应用抗癫痫 药物 的类型 ,总结合理应 用原 则,减 少其 不 良反应 ,指 导临床合理 用药及 更好地发挥
表 1 合并用药情况 (例 )
1.2 血药浓度测定方法 采用 TDX荧光偏 正免疫血药浓度测 定仪 (雅培制
药有 限公司 ,美 国 )及相应 配套 的进 口专用各试 剂盒 , 按其操作规程进行血药浓度监测 。 1.3 血药浓度的判定标准
抗癫痫药 物正常 有效 的血药 浓度范 围分别 为 :苯 巴比妥 10 咖 L 咖 L、丙戊酸 50 咖 L~100 咖 L、 卡马西平 4txg/mL-121 ̄g/mL。 2 结果
药物疗效 ,提 高患者的生活质量。方法 :采用 荧光偏正免疫方法对我 院 2002年一2005年主要抗 癫痫 药物苯巴比妥 、丙戊 酸和 卡
马西平 481例患者的血药浓度进行监测 ,大部 分患者依从 性好、疗效佳 ,少数患者存在不合理 用药 。结果与结论 :根据我 院所监
测的结果对使 用抗癫痫 药给 予合理 的建议 。抗癫痫药治疗指 数低 ,有效 剂量 个体 差异 大,血药浓度监测对调整给 药剂量有指 导
意义 ,同时合理应 用抗 癫痫 药不但 能减少不 良反应 ,而且 为临床提供 了可靠的依据 。
关键词 癫痫药物 ;合理应 用
中 图 分 类 号 :11969.3
文 献 标 识 码 :B
文 章 编 号 :1672—8157(2007)03—0061—03
癫痫 ,俗称“羊癫疯”,主要表现为突然发作 的全身 强直 阵挛 ,小部分表现为短暂 的呆愕 、迷糊 、流 口水 、做 解钮扣或咀嚼动作等 。作为一种导致大脑突发性放 电 的神经障碍 ,癫痫发作可持续数秒或数分钟 。约 60%~ 75%的病例病 因不明 ,但许多病人可通 过各种抗癫痫 药物 (AEDs)来控制 。目前在临床上主要 的抗癫痫药物 有苯 巴 比妥 、苯 妥英钠 、卡 马西平 、丙戊 酸钠 、抗癫 灵 、 氯硝安定 等 ,有效 率可达 85%。作 为控制癫痫 发作 的 抗癫痫药具 有治疗 窗窄 、个体 差异大 、毒 性强 、服药周 期长 的特点 ,所 以其 血药浓度 的测定成 为调 整剂量 、 评价 不 良反 应 和保证疗 效 的重要 参考 【11,在 临床 用药 监测 中具 有重要作 用 。为 临床提供个体 化用药 时 ,必 须先进行 血药浓度 监测 ,再根 据患者 的具 体情 况进行 个体化 给药 ,从 而使 抗癫痫药 物治疗更科 学 、合 理 、安 全有效 。
况-药物相互作用与合理用药(精)
协同作用
敏感化现象
一种药物可使组织或受体对另一种药物的敏 感性增强,即为敏感化现象。
例:排钾利尿药可使血钾减少,从而使心脏
对强心苷敏感化,容易发生心律失常。
34
协同作用
神经递质的影响 单胺氧化酶抑制剂与麻黄素、间羟胺等药 物合用,可使去甲上腺素大量堆积而引起 血压升高,甚至高血压危象; 单胺氧化酶抑制剂与三环类抗抑郁药、左 旋多巴合用亦能引起高血压危象。
4
药物相互作用(drug interaction):
是指病人同时或在一定时间内先后应用两种或
两种以上药物(包括不同途径)所产生的复合
效应。
协同作用(synergism):联合应用药后原有作 用或毒性增加。包括相加、增强、增敏作用。 拮抗作用(antagonism):联合用药后原有作 用或毒性减弱。
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竞争蛋白结合部位
两个药物可逆地与血浆蛋白的同一结合点发生 竞争性置换,是否能提高其中某药的游离型 血药浓度而引起后果,取决于两个条件:
① 蛋白结合率大于90%;
② 被置换出的药物的分布容积小于0.15L/kg。
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例:保泰松、乙酰水杨酸、苯妥英钠等都
是强力置换剂,合用时可将双香豆素从蛋
白结合部位置换出来,由于游离型增加而
9
氧化、分解失效 维生素C注射液在pH值>6以上易被氧化,
故不宜与碱性的氨茶碱、谷氨酸钠等注射液
合用; 氨基糖苷类抗生素与羧苄西林混合于静脉滴 注液中,可因氨基糖苷类抗生素的氨基与羧 苄西林的β-内酰胺环之间发生化学性相互作
用而灭活。
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二、药代动力学方面药物相互作用
是指一种药物使另一种并用的药物发生药代 动力学的改变,从而使后一种药物的血浆浓 度发生改变。
药物相互作用与合理用药
12
三、严重的不良药物相互作用
❖ 高血压危象 ;严重低血压; ❖ 心律失常;出血; ❖ 呼吸麻痹;低血糖反应; ❖ 严重骨髓抑制;听力反应。
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一)易产生高血压危象的药物
单胺氧化酶抑制剂与下列药物合用,会 引起NA大量堆积,出现高血压危象: ❖ 拟肾上腺素药; ❖ 去甲肾上腺素合成前体物; ❖ 三环类抗抑郁症药; ❖ 胍乙啶及其同类抗高血压药。
❖ 利多卡因与琥珀胆碱合用,致呼吸麻痹; ❖ 环磷酰胺抑制伪胆碱酯酶的活性,与琥珀
胆碱合用,有可能导致呼吸麻痹。
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六)低血糖反应
❖ 甲苯磺丁脲不宜与长效磺胺类、水杨酸类、 保泰松、呋塞米等合用,后者可将其置换, 降血糖作用增强,引起低血糖反应
❖ 氯霉素、保泰松能抑制肝药酶对D-860的代 谢,引起低血糖反应。
❖ 肾小球滤过 结合型药物不能通过肾小 球滤过膜,游离型、分子大小适当者可 经肾小球进入原尿。
❖ 肾小管分泌 当两种相同载体的药物合用, 可出现竞争抑制。
❖ 肾小管重吸收 脂溶性、解离型与不解 离型比例以及肾小管滤液的pH值。
11
第三节 药效学方面药物相互作用
❖ 一、药效的协同作用 药效相同或相似的 药物,合用可发生协同作用,表现为合 用的效果等于或大于单用效果之和。
5
❖ 静脉输液中加入其它药物,药物相 互作用可产生的沉淀反应、变色和 浑浊,注入血管内就能引起意外, 应力求避免发生;
❖ 也可发生一种药物使另一种药物失 效,达不到预期的治疗效果。
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第二节 药动学方面药物相互作用
❖ 指一种药物使另一种并用的药 物发生药代动力学的改变,从 而使后一种药物的血浆浓度发 生改变。
抗癫痫药评价标准
抗癫痫药评价标准全文共四篇示例,供读者参考第一篇示例:导言癫痫是一种脑部异常放电引起的慢性神经系统疾病,严重影响患者的生活质量。
抗癫痫药是目前治疗癫痫的主要方法之一,选择合适的抗癫痫药对于提高疗效、减少副作用至关重要。
制定一套科学合理的抗癫痫药评价标准,有助于医生和患者更好地选择适合的药物,提高治疗效果。
一、药效抗癫痫药的主要作用是控制或减少癫痫发作的次数和强度。
药效是评价抗癫痫药的关键标准之一。
药效评价可从以下几个方面进行:1. 癫痫发作频率:评估患者在服药前后的癫痫发作频率是否有明显变化,发作次数减少的越多,药效越好。
2. 癫痫发作类型:不同类型的癫痫发作可能对不同的抗癫痫药有不同的疗效,评价药效时需考虑患者的癫痫类型。
3. 癫痫控制时间:评估抗癫痫药对癫痫的控制时间长短,控制时间越长,药效越持久。
二、安全性除了药效,抗癫痫药的安全性也是非常重要的评价标准。
因为长期使用抗癫痫药可能会出现一些副作用,评估药物的安全性可以从以下几个方面来考虑:1. 常见副作用:评估抗癫痫药常见的副作用类型、发生率和严重程度,包括头痛、头晕、恶心、皮疹等。
2. 严重不良反应:评估抗癫痫药可能引起的严重不良反应,如白细胞减少、肝损伤、过敏反应等。
3. 耐受性:评估患者对抗癫痫药的耐受程度,包括是否有过敏反应、麻痹感、视力模糊等不良反应。
三、便捷性抗癫痫药的便捷性也是评价标准之一。
便捷性包括服药方式、药物剂型、用药频次等方面:1. 服用方式:评估抗癫痫药的服用方式是否方便,如口服片剂、口服溶液、口服胶囊等。
2. 药物剂型:评估抗癫痫药的药物剂型是否适合患者的年龄、偏好等,如儿童可以选择口服液剂型。
3. 用药频次:评估抗癫痫药的用药频次是否合理,频次过高可能影响患者的依从性。
四、费用结语抗癫痫药评价标准是一个综合考量药效、安全性、便捷性和费用等方面的评价体系。
只有综合考虑这些因素,才能选择最合适的抗癫痫药,提高治疗效果,改善患者的生活质量。
丙戊酸钠抗癫痫合用美罗培南抗感染一例病例讨论共23p
单核细胞百分率
7.2
12.7
10.4
1.8~6.3 1.1~3.2 20~50 0.1~0.6 3~10
嗜酸性粒细胞
0.01
0.00
0.06
嗜酸性粒细胞百分率 0.1
0.0
0.5
0.02~0.52 0.4~8.0
实验室检查
检查项目
谷草转氨酶 直接胆红素 总蛋白 白蛋白 乳酸脱氢酶 α-羟基丁酸脱氢酶 钠 氯 全程C反应蛋白
[3]卜跃华.碳青霉烯类抗生素与丙戊酸的相互作用[J].中国临床药理学
CBPMs对VPA相互作用的处理(三)
CBPMs 可显著降低 VPA 的血药浓度,导致患者癫痫再次发作 或频繁发作[3] ,临床上应尽量避免美罗培南与 VPA 的合用, VPA 与美罗培南以外的 CBPMs 合用也应避免。临床工作中应 关注 CBPMs 与 VPA 的这种不良相互作用。
病史介绍
既往过敏史:有青霉素过敏史,否认食物及其他药物过敏史 既往用药史:长期口服丙戊酸钠片0.4g tid。 现病史: 5月1日有发热史,体温38.0℃,未予诊治;偶有咳
无胸闷气憋及呼吸困难。 5月4日患者家属发现患者肢体不自 次数较前明显增多,每日4~5次。患者入院时神志呈恍惚状, 平车送入病房,身体偏瘦。 诊断:继发性癫痫、癫痫持续状态、脑少突胶质细胞瘤、脑 高血压3级、脑萎缩、褥疮、肺部感染、电解质紊乱、高同型 血症、心律失常:窦性心动过速、呼吸性酸中毒合并代谢性 型呼吸衰竭、脑疝形成、低蛋白血症。
CBPMs对VPA的作用机制(一)
不可逆抑制 碳青霉烯类( CBPMs ) 上调水平 丙戊酸(VPA)
酰基肽水解酶 水解
葡糖酸苷化 尿苷二磷酸
葡糖苷酸化丙戊酸
小儿癫痫的合理用药PPT课件
托吡酯是一种新型抗癫痫药物,通过多种机制发挥抗癫痫作用,包括增强GABA功能、抑 制神经元异常放电等。适用于小儿癫痫的各种类型发作,尤其对于部分性发作和继发性癫 痫有较好疗效。
04
小儿癫痫患者用药注意事项
药物剂量调整原则和方法
01
02
03
个体化治疗原则
根据患儿年龄、体重、病 情严重程度等因素,制定 个体化的药物治疗方案。
一旦出现严重不良反应, 如持续高热、呼吸急促、 抽搐等,应立即停药并就 医处理。
调整治疗方案
针对患儿出现的不良反应, 医生可能会调整药物剂量 或更换其他抗癫痫药物。
家长参与管理和教育重要性
1 2 3
家长的角色
家长在患儿用药过程中扮演着重要的角色,需要 负责监督患儿按时按量服药,并观察用药后的反 应情况。
卡马西平类药物特点及适应症
药物特点
卡马西平类药物属于二苯并氮杂䓬类抗癫痫药,通过阻断电压依赖性钠通道,抑制神经元异常放电,从而 控制癫痫发作。此外,卡马西平还具有抗外周神经痛、抗躁狂-抑郁症等作用。
适应症
适用于小儿癫痫的复杂部分性发作、全面性强直-阵挛发作等。对于继发性癫痫也有较好疗效。但需注 意,卡马西平类药物可能引起过敏反应和肝功能损害,用药期间需定期监测相关指标。
定期随访和评估
定期对患儿进行随访和评估,及时 发现并解决潜在的问题和困难,确 保治疗方案的顺利实施。
降低复发率
通过规范的治疗和良好的用药依从 性,可以降低小儿癫痫的复发率, 提高患儿的生活质量。
05
临床实践案例分享与讨论
成功案例展示及经验总结
案例一
经验总结
案例二
经验总结
一名5岁男孩,通过合理 用药完全控制癫痫发作,
癫痫药物
正常,可以在密切观察下暂不用抗癫痫药。
首次发作或间隔半年以上发作一次者,酌情选择用或
不用抗癫痫药。
半年内发作两次以上者,用药。 患者一级亲属有癫痫,用药。 首次发作即为癫痫持续状态,用药。 患者从事有危险的工作,用药。
治疗原则
2. 选择恰当的药物
发作类型 一线药物 二线药物
部分性发作{单纯及复 杂部分性,以及继发 全身强直-阵挛发作) 全身强直阵挛发作
药物难治癫痫或局 合乎指征者约 认知影响 灶病变引起的癫痫 70%发作控制 手术风险 药物难治癫痫或局 3年内43%癫 灶病变引起的癫痫 痫发作减少 ≥50% 发音改变,咳嗽、 咽炎、呼吸困难
迷走神经刺 儿童、 激术 成人
药物治疗
仍是绝大多数癫痫病人的 主要治疗手段
抗癫痫药(antiepileptic drugs)历史
失神发作 肌阵挛发作 阵挛性发作 强直性发作 强直阵挛性发作 失张力性发作
部分性发作
单纯部分性发作
复杂部分性发作
部分性发作进展到继发全
身性发作
癫痫的治疗
有些患者并不需要治疗 大多数患者需要抗癫痫药物治疗 (antiepleptic drugs, AEDs) 部分患者可能需要手术治疗(epilepsy surgery) 生酮饮食( ketogenic diet) 即高脂和低碳水化合物饮食。 可能对难治性癫痫有效。 物理治疗:迷走神经刺激术、脑深部电刺激术,脑磁刺激以 及冷却法。
治疗原则
4.坚持单一用药 单药治疗是基本原则。
多种抗癫痫治疗可能出现的问题:慢性中毒、药物相互作 用、增加发作、增加经济负担、首次治疗联合用药可能造成 以后选择余地缩小 在排除某些因素(剂量不足、选药错误、服药不规则)确
药物相互作用研究与临床药学
药物相互作用研究与临床药学药物相互作用是指两种或更多种药物在体内同时使用时,相互之间产生的药理学效应的变化。
这种变化可能是药效增强、药效减弱,甚至是出现全新的不良反应。
药物相互作用对于临床用药有着重要的指导意义,因此药物相互作用的研究和临床药学的发展紧密相关。
一、药物相互作用的分类药物相互作用可以按照不同的分类标准进行划分。
根据机制,可将其分为药代动力学相互作用和药效学相互作用两大类。
药代动力学相互作用是指药物在体内经过吸收、分布、代谢和排泄过程时相互影响,比如药物的代谢酶互相竞争。
药效学相互作用是指两种或更多种药物在药理学层面上相互作用,如药物的药理效应增强或减弱。
此外,还有药物-食物相互作用、药物-中药相互作用等其他形式的分类。
二、药物相互作用的研究方法1. 体外研究:通过体外实验,可以评估药物在体内的相互作用机制。
常用的体外研究方法包括酶促反应、荧光竞争结合等技术手段。
这些实验可以帮助研究人员了解药物代谢过程中的相互关系,从而预测体内的相互作用情况。
2. 动物实验:通过动物实验,可以模拟人体内药物代谢和药物相互作用的情况。
常用的动物模型包括小鼠、大鼠和猴子等。
在这些模型中,可以通过给予不同药物的组合,观察其药理学效应的变化,评估药物相互作用的影响程度。
3. 临床研究:在人体内进行的临床研究是评估药物相互作用最直接和可靠的方法。
通过临床实验,可以观察患者在同时使用多种药物时的药效和不良反应情况。
这种研究方法可以提供最真实的数据,帮助医生进行合理的用药指导。
三、药物相互作用的临床意义药物相互作用的临床意义巨大,尤其是在多药联合治疗时更为突出。
下面以临床中常见的药物相互作用为例进行讨论:1. 药效增强:某些药物可以增强其他药物的药效,有效提高治疗效果。
比如某些抗癫痫药物可以加强镇静药物的作用,帮助患者更好地入睡。
这种相互作用的发现可以为合理用药提供指导,避免过量使用药物。
2. 药效减弱:相反,有些药物会减弱其他药物的药效,影响疗效。
对癫痫患者行丙戊酸血药浓度监测及个体化给药的意义
对癫痫患者行丙戊酸血药浓度监测及个体化给药的意义癫痫是一种常见的神经系统疾病,患者在发病期间会出现意识丧失、肢体抽搐等症状。
针对癫痫患者的治疗主要是通过抗癫痫药物来控制症状。
其中丙戊酸是一种常用的抗癫痫药物,但其用药过程中需要进行药物浓度监测及个体化给药。
本文将探讨对癫痫患者进行丙戊酸血药浓度监测及个体化给药的意义。
一、丙戊酸药物浓度监测的意义1.1 个体差异性丙戊酸是一种抗癫痫药物,其药代动力学参数在个体间存在较大的差异。
患者的年龄、性别、肝肾功能状况等因素都会影响药物的代谢和排泄过程,从而导致药物浓度的不同。
对丙戊酸血药浓度进行监测,可以更好地了解患者对药物的代谢情况,为调整用药剂量提供依据。
1.2 有效性和安全性通过监测丙戊酸的血药浓度,可以评估患者对药物的反应情况。
如果患者的药物浓度过低,可能导致癫痫发作频繁;而药物浓度过高则可能引起药物的毒副作用。
监测丙戊酸的血药浓度可以帮助医生评估药物的疗效和安全性,及时调整用药方案,保障患者的治疗效果和安全性。
1.3 药物相互作用1.4 遵从性二、个体化给药的意义2.1 优化疗效对于癫痫患者而言,个体化给药可以根据患者的药物代谢情况、病情程度等因素进行合理的药物剂量调整,以达到最佳的治疗效果。
通过监测丙戊酸的血药浓度,可以帮助医生了解患者对药物的代谢情况,从而调整药物的剂量,提高疗效,降低癫痫发作的风险。
2.2 减少不良反应2.3 提高患者依从性2.4 节约医疗资源对癫痫患者进行丙戊酸血药浓度监测及个体化给药具有重要意义。
通过监测药物浓度,可以更好地评估药物的疗效和安全性,指导合理用药;而个体化给药可以根据患者的具体情况进行合理的药物剂量调整,提高疗效,降低不良反应的发生,增加治疗的成功率。
建议临床医生在癫痫患者的治疗中,重视血药浓度的监测及个体化给药,为患者的治疗提供更科学、更个性化的方案。
哌拉西林钠舒巴坦钠主要药物的相互作用有哪些?
哌拉西林钠舒巴坦钠主要药物的相互作用有哪些?哌拉西林钠舒巴坦钠是一种合并了哌拉西林钠和舒巴坦钠的复方药物,常用于治疗多种细菌感染。
该药物在临床应用中,需要注意其与其他药物之间的相互作用,以避免潜在的不良反应和药效降低。
以下是哌拉西林钠舒巴坦钠的主要相互作用:1.与抗凝药物的相互作用:哌拉西林钠舒巴坦钠可能与抗凝药物,如华法林、利伐沙班等相互作用,增加了出血风险。
因此,在治疗期间需要密切监测凝血指标,必要时调整抗凝药物剂量。
2.与非甾体抗炎药(NSAIDs)的相互作用:哌拉西林钠舒巴坦钠与NSAIDs(如布洛芬、苯巴比妥等)同时使用时,可能增加肾脏负担,导致肾功能损害和药物浓度升高。
因此,在联用时需密切监测肾功能,避免不必要的肾毒性效应。
3.与利尿剂的相互作用:哌拉西林钠舒巴坦钠与利尿剂(如呋塞米、氢氯噻嗪等)同时使用时,可能增加尿量,导致血容量不足和低血压。
因此,联用时应调整用药剂量,避免不必要的低血压反应。
4.与肝素的相互作用:哌拉西林钠舒巴坦钠与肝素同时使用时,可能增加出血的风险。
因此,在联用时需要定期监测凝血指标,注意调整肝素剂量,以防止出血并发症的发生。
5.与口服避孕药的相互作用:哌拉西林钠舒巴坦钠可能干扰口服避孕药的药效,降低其避孕效果。
因此,在服用哌拉西林钠舒巴坦钠期间,建议额外采取非药物避孕措施,以确保避孕效果。
6.与受体拮抗剂的相互作用:哌拉西林钠舒巴坦钠与受体拮抗剂(如普拉克索、诺洛非尼等)同时使用时,可能相互干扰对方的药效,导致治疗效果降低。
因此,在联用时需密切监测疗效,必要时调整药物剂量或间隔时间。
7.与免疫抑制剂的相互作用:哌拉西林钠舒巴坦钠与免疫抑制剂(如环孢素、他克莫司等)同时使用时,可能增加感染风险,并且可能导致药物浓度升高或降低。
因此,在联用时需密切监测免疫功能和药物浓度,必要时调整药物剂量。
总之,哌拉西林钠舒巴坦钠的相互作用主要涉及抗凝药物、NSAIDs、利尿剂、肝素、口服避孕药、受体拮抗剂和免疫抑制剂等药物。
药物相互作用与合理用药
强心苷 与排钾利尿药、糖皮质激素或利血平合用,易诱 发异位节律。
奎尼丁 与氯丙嗪合用,可致室性心动过速。
维拉帕米与β 受体阻断药合用,易引起心动过缓、低血压、 房室传导阻滞、心力衰竭、甚至心脏停搏。
(四)出血 香豆素类与消胆胺、氨基糖苷类抗生素、阿司匹林、 西米替丁等药合用,可引起出血。 肝素与阿司匹林、双嘧达莫合用,有出血的危险。 肝素与利尿酸合用更易引起胃肠道出血。
③胃肠蠕动: 胃肠蠕动增强则药物很快到达小肠,对于在小肠吸收的药 物则起效快,但排出也快,吸收不完全;反之,胃肠蠕动 减弱则起效慢,但吸收完全。 例如:地高辛与溴丙胺太林或甲氧氯普胺合用,溴丙胺太 林使肠蠕动变慢,延长了地高辛停留在小肠的时间,故吸 收增加,易致中毒;而甲氧氯普胺使肠蠕动加快,缩短了 地高辛停留在小肠的时间,故吸收减少,易致疗效下降。
①脂溶性与解离度:多数药物以被动扩散方式吸收入血,其 扩散能力取决于脂溶性,脂溶性高,解离度小,扩散能力 强。 ②pH值:正常胃液pH<7,弱碱性药物如茶碱、奎尼丁、麻黄 碱、安替比林等解离度大,吸收少;弱酸性药物如水杨酸、 香豆素、磺胺类及巴比妥类则易吸收。 若巴比妥类与NaHCO3合用时,胃液pH增加,使前者解离增 多,导致吸收减少。
(六)低血糖反应 口服降血糖药甲苯磺丁脲不宜与长效磺胺类、水杨酸类、 保泰松、呋塞米等合用,这些药物可将其置换,降血糖作 用增强,引起低血糖反应。 氯霉素、保泰松能抑制肝药酶对甲苯磺丁脲的代谢,增强 其降血糖作用明显,引起低血糖反应。 降血糖药不宜与普萘洛尔合用,因其可加重低血糖反应外,
药物相互作用与临床合理用药
上海交通大学附属第六人民医院药剂科 郭澄
2011.03.04
一、药物相互作用的定义
卡马西平 (Carbamazepine) 抗癫痫药物
卡马西平 (Carbamazepine) 抗癫痫药物卡马西平 (Carbamazepine) 抗癫痫药物导言:卡马西平是一种常用的抗癫痫药物,它具有良好的疗效和安全性,广泛应用于癫痫的治疗中。
本文将对卡马西平的相关信息进行介绍,包括其药理作用、适应症、用药注意事项和不良反应等,以便帮助读者更好地了解和使用该药物。
一、药理作用卡马西平是一种钠通道阻滞剂,通过抑制钠通道的传导,减少神经细胞的兴奋性,从而达到抗癫痫的效果。
此外,卡马西平还具有抑制谷氨酸释放、增加中枢神经系统去甲肾上腺素含量的作用,进一步增强了其抗癫痫的疗效。
二、适应症卡马西平主要用于以下类型的癫痫:1. 部分性癫痫:对于有或无继发全身发作的部分性癫痫,卡马西平均具有较好的疗效;2. 全身性原发性癫痫:对于有或无意识障碍的强直-阵挛发作、癫痫大发作和弱直-滑动发作的全身性原发性癫痫,卡马西平具有疗效;3. 其他类型的癫痫:对于缺氧性脑病引发的癫痫、癫痫样综合症和快速发作癫痫等其他类型的癫痫,卡马西平也可以作为辅助治疗药物。
三、用药注意事项1. 用药前需注意过敏史:患者应向医生告知是否对卡马西平或其他抗癫痫药物过敏,以免引发过敏反应;2. 需定期监测血药浓度:卡马西平存在剂量血浆浓度关联性,因此,在使用过程中需要定期监测患者的血药浓度,以保证药效的稳定和安全性;3. 避免酒精和其他药物的相互作用:卡马西平可能与酒精、洋地黄类药物、其他抗癫痫药物等产生相互作用,患者需要遵医嘱避免同时使用或减少相互作用的风险。
四、不良反应在使用卡马西平的过程中,可能会出现以下不良反应:1. 中枢神经系统方面:头晕、嗜睡、共济失调等;2. 肝脏方面:升高肝酶、肝功能异常等;3. 造血系统方面:白细胞减少、贫血等。
结论:卡马西平是一种安全有效的抗癫痫药物,具有广泛的应用价值。
在使用过程中,应遵医嘱合理用药,注意用药注意事项,并注意监测不良反应的出现。
希望本文能够为读者对卡马西平的了解提供帮助,更好地应用该药物于临床实践中。
抗癫痫药物的临床合理应用
后果 。如卡马西平禁忌症 表现在对 本品或 三环类抗 抑郁 药过 敏、 房 室传 导阻滞 、 血小板 、 血 常规及血 清铁严 重异常 、 骨髓 抑 制等 ; 丙戊 酸钠 则表 现为对本 品过 敏、 急慢性肝炎 、 个 人或 家庭
有严重肝炎史 , 特别是 药物所 致肝 炎禁 用。左 乙拉西坦禁 忌症 很少 , 主要为过 敏 , 对 吡咯酮衍生 物及其他任何 成分过敏 者禁 用。加 巴喷丁对该药物过 敏及急性 胰腺炎 患者禁用 。托 吡酯 在治疗 中患者如 出现假性近视或继发性闭角型青光眼综合症 , 应立 即停药并予降眼 内压处理 。奥卡西平 则过敏及 房室 传导
正确诊断是合理应用抗癫痫药物 的基础 , 一旦 确定 病情就 应根据癫痫类型选择合理 的药物治疗 , 如乙琥 胺仅 对失神发作 有效, 而卡马西平不仅 对典型失 神及 肌阵孪无效 , 甚 至可使 发
作频率增加 。
接受药物治疗越早 , 效果越 好 J 。用药应 遵循 “ 首选单 药
治疗 ” 原则 , 单药疗法 用 药简单 、 方便、 经济、 可避 免药 物 间相 互作用 , 提高依从性 , 增加 耐受性 。当单药 治疗 明确 不能控 制
一
治工作 , 用药前 问清楚 患者 及家庭患病 史和药物变 态反应史 , 用药剂量应正规化 、 合理 化。用药期 间密切 观察 患者 用药后情 况, 监 测患者各项 生理指标 , 条件 具备时应定期 对患者进 行血
药浓度监测 。因该类药物 之间或 与其他治疗 药物之 间相互 作
用较多 , 应尽量 减少合并 用药 , 出现不 良反应 , 应采取 相应 措施 给予治疗 , 防范 其不 良反应。
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PHB none none
none slight decrease none none
none none
PMD none none
none none
none None
none none
传统 AEDs对新型 AEDs的影响
DRUG
GBP LTG TPM TGB LEV ZON OXC VGB (MHD)
AEDs对CYP的诱导
对CYP广谱诱导—— CBZ PB PHT PRI
对CYP同工酶选择性诱导—— CYP3A4 FBM OXC TPM (>200mg/d) LTG (300mg/d) ?
AEDs对CYP的抑制
VPA CYP2C19 UGT( LTG 代谢)
OXC
CYP2C19 (弱)
FBM
电压门控性钙离子通道与 AEDs
LEV TPM可阻滞N 通道, LTG GBP阻滞P/Q通道。 ZNS VPA 及TPM可抑制T型钙离子通道
氯离子通道、GABA与抗癫痫药物
CNS的氯离子通道属于配基门控性离子通道,主要受 GABA与甘氨酸的调控 . GABA通过A、B、C三种受体 发挥中枢抑制作用
中枢抑制性递质— GABA 中枢兴奋性递质— 谷氨酸、天门冬氨酸、
已酰胆碱 离子通道——
电压依赖性(Na Ca K) 化学性(Ca Na Cl)
AEDs对钠通道的主要作用
① 减少最大钠离子内流的幅度 ② 阻断电压依赖性失活向过度去极化的转
移 ③延缓钠通道从失活状态的恢复
CBZ PHT VPA OXC LTG TPM ZNS
AEDs与肝药物酶
CYP分为4个主要家族和若干个亚家 族同工酶,每种AED可以同时作用于 一种或多种同工酶,至少有8种CYP 同工酶与AED代谢有关。
与AEDs代谢有关的主要同工酶
CBZ CYP3A4 CYP3A2 CYP2A6 CYP2C19 CYP2D6 PHT 90%CYP2C9 其余 CYP2C19 UGT PB CYP2C9 CYP2C19 VPA 50% UGT CYP2C9 CYP2C19 TPM 80%以原型排泄,其余 CYP2C9 CYP2C19 LTG 70% UGT,10%原型 TGP CYP3A4 UGT FBM CYP2E1 CYP3A4 CYP2C19
PB BZs TPM 与GABAA结合,引起氯离子通道的开 放,使神经细胞膜超极化。PB主要延长 通道的开放时 间, BZs增加氯离子通道的开放频率,TPM增加通道 开放频率的位点有不同。
氯离子通道、GABA与抗癫痫药物
脱羧酶
转氨酶↖㈠
↓
↓ VGB
↙㈠TGB
谷氨酸—— GABA —— 琥珀酸半醛——胶质细胞摄
抗癫痫药物的相互作用 与合理用药
癫痫治疗的一般规律
新诊断癫痫 一线AEDs 二线AEDs
47% 13%
发作停止 发作停止
难以控制 40%
多药治疗
外科干预
理想的AEDs特征
吸收快 血浆蛋白结合率低 半衰期长,呈线性动力学 活性代谢产物少或无 药物相互作用少或无 不良反应少 价格低廉
抗痫药主要作用机制
电压门控性钙离子通道与 AEDs
分为B L N P Q R T 七种亚型,大脑有L、 P/Q、 N、 T四种亚型表达,前三种属于高电压激活 通道,T型为低电压激活通道.
阻滞L型通道的同时可以产生抗惊厥和诱发惊 厥发作的作用,L型通道拮抗剂可诱发失神发 作。CBZ PHT PB TPM有拮抗L型通道的作 用,但它们的抗癫痫作用难以预测。
AEDs Characteristic
新型 AEDs对传统 AEDs的影响
DRUG Gabapentin Lamotrigine
Levetiracetam Oxcarbazepine
Tiagabine Topiramate
Vigabatrin Zonisamide
PHT noneΒιβλιοθήκη nonenone may increase none may increase none none
↑㈩GBP
几种抗痫药的作用机制
作用 机 制
电压依赖性钠通道 电压依赖性钙通道 GABA介导的氯通道 谷氨酸受体作用 GABA作用
药
物
PHT BNs PB ESM VPA LTG TMP VGB GBP FBM
CBZ
+
+++
+
++ + +
++
++
+
+
+
++ +
AEDs药动学的相互作用
肝药物酶诱导—— 肝药物酶抑制—— 血浆蛋白替代—— 药物吸收的交互作用——
Carbamazepine none dec dec dec none dec dec none
Phenobarbital none dec dec dec none dec none none
Phenytoin
none dec dec dec none dec dec none
Primidone
none dec dec dec none dec Dec none
CBZ none none
none none
none none
none none
VPA none 25% decrease none none
none none
none none
PHT, phenytoin; CBZ, carbamazepine; VPA, sodium valproate; PHB, phenobarbital; PMD, primidone Adapted from French and Gidal. Epilepsia 2000; 41:suppl8
CYP2C19
TPM
CYP2C19
无肝酶诱导或抑制作用AEDs
GBP LEV VGB Pregabalin
药物相互作用: 对细胞色素P450的影响
酶诱导
广谱诱导:
苯妥英
卡马西平 苯巴比妥 扑痫酮
与AED和非AED 药物广泛作用
CYP3A4 诱导: 奥卡西平
菲氨脂
托吡酯 (>200 mg/日)
拉莫三嗪? (300 mg/日)
酶抑制
部分相互作用
丙戊酸 (UGT, CYP2C9), 奥卡西平 (CYP2C19)
AEDs血浆蛋白的替代作用
药物
PB PHT CBZ VPA TPM LTG OXC TGP
血浆蛋白结合率(%)
40-50 90 65-85 90-95 13 55 40 96
ESM GBP VGB 均为 0