抗癫痫药物总结
比较抗癫痫药物苯妥英钠和丙戊酸
比较抗癫痫药物苯妥英钠和丙戊酸癫痫是一种常见的神经系统疾病，患者需要长期服用药物进行治疗。
苯妥英钠和丙戊酸是两种常用的抗癫痫药物，它们各自具有不同的特点和治疗效果。
本文将对这两种抗癫痫药物进行比较，以帮助患者了解并选择适合自己的治疗方案。
一、苯妥英钠苯妥英钠是一种老牌的抗癫痫药物，已经有几十年的临床应用历史。
它属于苯二氮䓬类药物，通过增强脑内抑制递质GABA的作用，抑制神经元的异常放电，从而达到抗癫痫的效果。
苯妥英钠的主要特点如下：1. 治疗效果：苯妥英钠对多种类型的癫痫都有较好的治疗效果，可以有效地减少或控制癫痫发作的次数和强度。
2. 药代动力学：苯妥英钠具有良好的吸收性能，可以通过口服或静脉注射的方式给药。
它的半衰期较长，一般在15到50小时之间，因此通常只需每天服用一次。
3. 不良反应：苯妥英钠在使用过程中可能引起一些不良反应，如头晕、乏力、恶心、皮肤过敏等，但这些反应大多数是轻微和暂时的，只有少数患者会出现严重的不良反应。
二、丙戊酸丙戊酸是一种新一代的抗癫痫药物，相较于苯妥英钠，在治疗效果和不良反应方面有一些不同之处。
丙戊酸的主要特点如下：1. 治疗效果：丙戊酸在控制癫痫发作方面的疗效与苯妥英钠相似。
它通过增强GABA的抑制作用，调节神经元的兴奋性，从而达到抗癫痫的效果。
2. 药代动力学：丙戊酸的药代动力学特点与苯妥英钠相比有所不同。
它在体内的清除速度较快，半衰期一般在3到5小时之间，因此需要分次服用或每日多次给药。
3. 不良反应：丙戊酸在使用过程中可能引起一些不良反应，如头痛、食欲不振、体重增加等。
相对而言，丙戊酸的不良反应较少，且多数较轻微，不会对患者的正常生活功能产生明显影响。
三、药物选择与个体差异在选择苯妥英钠或丙戊酸作为抗癫痫治疗药物时，需要综合考虑以下因素：1. 癫痫类型：不同类型的癫痫可能对药物的敏感性有所不同，因此需要根据具体情况选择合适的药物。
2. 患者年龄：儿童和老年人对药物的代谢和耐受性可能与成年人不同，需要适当调整剂量或选择其他药物。
神经内科用药总结
神经内科用药总结
神经内科用药主要是用于治疗与神经系统相关的疾病，以下是一些常见的神经内科用药总结：
1. 抗癫痫药物：常用药物包括苯妥英钠、卡马西平、氯硝西泮等，用于治疗癫痫和其他相关的癫痫性疾病。
2. 镇静安眠药：常用药物包括劳拉西泮、扑尔敏、苯海拉明等，用于治疗失眠、焦虑、抑郁等神经系统失调引起的症状。
3. 抗焦虑药物：常用药物包括舒必利、阿普唑仑、氟桂利嗪等，用于治疗焦虑症和其他相关的焦虑性疾病。
4. 抗抑郁药物：常用药物包括帕罗西汀、氟西汀、舍曲林等，用于治疗抑郁症和其他相关的心境障碍。
5. 抗帕金森药物：常用药物包括左旋多巴、多巴胺受体激动剂等，用于治疗帕金森病和其他相关的运动障碍。
6. 抗痉挛药物：常用药物包括苯海拉明、丁螺环酮、托吡酯等，用于治疗肌肉痉挛和其他相关的痉挛性疾病。
7. 神经保护剂：常用药物包括维生素B12、神经生长因子等，用于促进神经细胞再生和保护神经系统功能。
总的来说，神经内科用药的选择要根据具体疾病和病情进行判
断，并且需要在医生的指导下进行用药。
不同患者可能对同一种药物的反应不同，因此用药时应谨慎，遵循医生的建议。
丙戊酸钠和卡马西平治疗癫痫患者的效果对比
丙戊酸钠和卡马西平治疗癫痫患者的效果对比
丙戊酸钠和卡马西平都是常用的抗癫痫药物，它们主要通过调节神经递质的释放和神
经元的兴奋性来控制癫痫发作。
下面是丙戊酸钠和卡马西平在治疗癫痫患者上的效果对
比。
丙戊酸钠是一种选择性抑制传入性突触后膜钠通道的药物，能够抑制大多数神经元的
兴奋性，从而抑制癫痫发作。
它广泛用于单纯性部分性发作和症状性部分性发作的治疗，
且对大脑的功能影响较小。
丙戊酸钠的治疗效果较好，大多数患者在开始治疗几个月内就
能够达到良好的控制效果。
卡马西平是一种钙离子通道阻滞剂，通过抑制突触后膜上的L型钙通道的活化来控制
癫痫发作。
卡马西平主要用于癫痫的控制和治疗，对部分性发作和继发性全面性发作的疗
效较好。
卡马西平还具有镇静和抗焦虑的作用，有助于改善患者的睡眠质量。
丙戊酸钠和卡马西平都属于抗癫痫的一线药物，广泛应用于临床。
在临床实践中，丙
戊酸钠和卡马西平的疗效相当，无论是对癫痫发作的控制效果还是对患者的生活质量的改
善效果，两者没有明显差别。
丙戊酸钠和卡马西平的不良反应有所不同。
丙戊酸钠有一些常见的不良反应，如头晕、嗜睡、共济失调等，但大多数病人在治疗初期可以逐渐耐受。
而卡马西平的不良反应包括
头晕、精神错乱、口干等，但较少引起嗜睡和共济失调。
在治疗癫痫患者上，丙戊酸钠和卡马西平的疗效相当，但不良反应方面有所不同。
在
选择药物时，应根据患者的具体情况和药物的禁忌症来进行选择，并在用药期间密切关注
患者的不良反应和疗效。
控制癫痫持续状态药物及用药途径
控制癫痫持续状态药物及用药途径对于控制SE一般首选苯二氮类药物(BDZs)，其中安定(DZP)、劳拉西泮(LZP)、咪达唑仑(MDZ)是院外癫痫急救主要药物，三者在脂溶性、组织分布及清除率方面各不相同。
其中DZP、MDZ脂溶性是LZP的4～5倍，能够快速分配到肌肉和脂肪组织。
静脉注射途径用药选择静脉注射安定静脉注射(IV)BDZs(尤其IV-DZP)，1～3min起效，作用时间15～30 min，是传统控制癫痫急症的首选。
因此，若能尽快建立静脉通道，则首选IV;若不能，则选择直肠途径(PR);如果IV/PR用药后癫痫发作持续，则10min后加用第2次剂量，但必须通过IV。
据欧洲专家一致通过建议:对于任何形式的儿童SE起初治疗首选IV-DZP。
据美洲癫痫基础工作组建议:IV-DZP(0.2mg/kg)作为终止癫痫发作一线药物。
刘国阳等对20例院前SE患者首选IV-DZP，其中18例完全缓解，表明IV-DZP控制癫痫发作是有效的。
但是，DZP在应用时需注意:①IV-DZP不可过快;②DZP是快速型镇静药物，其血药浓度下降很快，故必须重复应用;③DZP清除半衰期较长，多次用药易发生累积效应，导致呼吸抑制及过度嗜睡。
静脉注射劳拉西泮先前研究证实LZP控制SE效果等同于甚至优于DZP。
一项比较LZP和DZP终止SE效果的随机双盲对照实验及一项比较IV-LZP和IV-DZP+PTH治疗院前儿童CSE效果的ＲCT均证实其差异无统计意义。
由此，可以推测两者至少是等效的。
另外，LZP呼吸抑制发生率较低且作用时间持久，因此，从经济效益方面建议优先选择IV-LZP。
然而，LZP若不冷藏，则半衰期较短，且只有通过静脉给药才有效，使其院外应用受到限制。
静脉注射咪达唑仑MDZ首次应用是在1986年，作为镇静剂、肌肉松弛药，其半衰期为1～4h。
一项在日本进行的回顾性多中心研究证实MDZ可有效控制SE。
先前研究也证实连续IV-MDZ(0.1mg/kg)3次或5次治疗儿童耐药性惊厥性癫痫持续状态(convulsivestatusepilepticus，CSE)，控制率分别达89%、91%;单次IV-MDZ后持续输注控制率达67.7%～100%，从开始就持续输注控制率达86%～100%。
常用抗癫痫药的作用机制比较
常用抗癫痫药的作用机制比较常用抗癫痫药的作用机制比较癫痫是一种常见的神经系统疾病，严重影响患者的日常生活质量。
目前，临床上广泛应用的抗癫痫药物有多种，它们通过不同的作用机制来减轻或控制癫痫发作。
本文将比较常用抗癫痫药的作用机制，为临床治疗提供参考。
一、钠通道抑制剂1. 苯妥英钠苯妥英钠是最早应用于临床的抗癫痫药物之一，其主要作用机制是通过增强GABA的抑制性效应和抑制中枢神经元的钠通道来发挥抗癫痫作用。
2. 氟马西尼氟马西尼也是一种具有钠通道抑制作用的抗癫痫药物。
它通过抑制脑细胞中高频率的钠离子进入细胞来减少癫痫发作。
二、钙通道阻滞剂1. 加巴喷丁加巴喷丁是一种钙通道阻滞剂，通过阻断神经元细胞膜上的钙通道，减少钙离子内流，从而抑制神经元的异常放电和癫痫发作。
2. 左乙拉西坦左乙拉西坦是近年来新上市的抗癫痫药物，其作用机制复杂多样，包括增强GABA的抑制性效应、抑制神经元的钙通道和钠通道，以及调节神经递质释放等作用。
三、GABA作用增强剂1. 苯巴比妥苯巴比妥是一种增强GABA作用的抗癫痫药物，通过增加GABA 在中枢神经系统的浓度，增强抑制性神经传递，从而减少神经元的异常放电和癫痫发作。
2. 氯硝西泮氯硝西泮是一种短效的增强GABA作用的抗癫痫药物，它通过与GABA受体结合，增强GABA的抑制性效应，从而抑制异常放电和癫痫发作。
四、谷氨酸释放抑制剂1. 卡马西平卡马西平是一种谷氨酸释放抑制剂，通过减少谷氨酸的释放，降低神经元的兴奋性，从而抑制癫痫发作。
2. 托吡酯托吡酯也是一种谷氨酸释放抑制剂，通过减少谷氨酸的释放和抑制谷氨酸受体的兴奋性，减少神经元的异常放电和癫痫发作。
综上所述，常用的抗癫痫药物通过不同的作用机制来发挥抗癫痫作用。
钠通道抑制剂通过增强GABA抑制性效应和抑制钠通道，钙通道阻滞剂通过阻断钙离子内流，GABA作用增强剂通过增加GABA的浓度，谷氨酸释放抑制剂通过减少谷氨酸的释放来减轻癫痫发作。
分析一线抗癫痫药物和二线抗癫痫药物
分析一线抗癫痫药物和二线抗癫痫药物抗癫痫药物是用于治疗癫痫的药物，根据其药效和治疗优先级可以分为一线抗癫痫药物和二线抗癫痫药物。
一线抗癫痫药物通常是首选的药物，有较强的药效和较少的副作用，能够有效地控制癫痫发作。
二线抗癫痫药物则是在一线药物使用无效或者不耐受的情况下才会考虑使用的药物，通常具有更多的副作用和临床应用限制。
一线抗癫痫药物一线抗癫痫药物是治疗癫痫的首选药物，在临床中被广泛使用。
这些药物往往具有广谱性和较低的毒性，可以有效地抑制癫痫的发作。
常用一线抗癫痫药物1.苯妥英钠（Phenytoin）苯妥英钠是一种广谱的抗癫痫药物，主要通过抑制神经元的对钠通道的作用来抑制癫痫发作。
它的主要副作用包括肝功能异常、皮疹和骨髓抑制等。
2.卡马西平（Carbamazepine）卡马西平是一种广谱的抗癫痫药物，主要通过阻断钠通道来减少神经元的兴奋性。
常见的副作用包括头晕、嗜睡和皮疹等。
3.丙戊酸（Valproic Acid）丙戊酸是一种广谱的抗癫痫药物，具有多种作用机制，包括增加 GABA 的释放和抑制钠通道等。
其副作用包括恶心、头晕和肝功能异常等。
二线抗癫痫药物二线抗癫痫药物是在一线药物无效或不耐受的情况下考虑使用的药物。
这些药物往往具有更多的副作用和使用限制，需要在临床使用时慎重考虑。
常用二线抗癫痫药物1.琥珀酸盐（Topiramate）琥珀酸盐是一种多效药物，主要通过增加 GABA 的释放和抑制谷氨酸受体来发挥抗癫痫作用。
常见的副作用包括混乱、注意力不集中和言语障碍等。
2.奥卡西平（Oxcarbazepine）奥卡西平是一种钠通道阻滞剂，通过调节神经元的兴奋性来抑制癫痫发作。
其副作用包括皮疹、头痛和嗜睡等。
3.卡巴马唑（Gabapentin）卡巴马唑是一种 GABA 类似物，能够增加 GABA 的释放来发挥抗癫痫作用。
常见的副作用包括头晕、肌肉震颤和嗜睡等。
总结一线抗癫痫药物和二线抗癫痫药物在临床治疗癫痫中都扮演着重要的角色，但其适应症、副作用和临床使用限制有所不同。
抗癫痫药
卡马西平-10,11-环氧化物为其活性代谢产物。
奥卡西平（Oxcarbazepine）是卡马西平的10-酮基衍：
丙戊酸（Valproic acid）、丙戊酸钠（Sodium valproate）和丙戊酰胺（Valpromide）
一、抗癫痫药分类：
按化学结构分类，用于临床的抗癫痫药有：巴比妥类及其同型物，乙内酰脲类及其同型物，
苯二氮卓类，二苯并氮杂卓类，脂肪羧酸类和磺酰胺类。
二、巴比妥类及其同型物
用于临床的有苯巴比妥、甲芬巴比妥（Mephobarbital）和扑米酮（Primidone，扑痫酮）。
分别则得到了噁唑烷酮类和丁二酰亚胺类。噁唑烷酮类中的三甲双酮（Trimethadione）
由于对造血系统毒性较大，效果差，仅作为三线药物用于癫痫小发作。
丁二酰亚胺类中的苯琥胺（Phensuximide）、甲琥胺（Methsuximide）和乙琥胺（Ethosuximide），
其中乙琥胺效果最好，常用于小发作。
磺酰胺类： 舒噻嗪（Sultiame）属丁烷磺内酰胺衍生物，为碳酸酐酶抑制剂，
唑尼沙胺（Zonisamide）的作用与苯妥英及卡马西平相似，且作用时间长，因具有磺酰胺基，
也对碳酸酐酶有抑制作用。
三、苯二氮类
苯二氮卓类药物均具有抗惊厥作用，地西泮、硝西泮、劳拉西泮等临床上用作抗癫痫药。
四、二苯并氮杂类
卡马西平（Carbamazepine, 酰胺咪嗪）
化学名：5H-二苯并[b,f]氮杂-5-甲酰胺
卡马西平在干燥状态和室温下较稳定，长时间光照颜色变橙黄色，应避光保存。
癫痫的常用药物治疗
癫痫的常用药物治疗1丙戊酸丙戊酸是应用最广泛的传统广谱抗癫痫药物。
其治疗机制不能用单一的药理学机制来解释，主要是通过调节钠和钙通道，抑制γ-氨基丁酸在GABA传递中发挥作用。
丙戊酸对多种癫痫发作有效，包括失神发作、肌阵挛发作、强直阵挛发作、强直发作或混合发作。
它是特发性全身性癫痫的首选药物。
丙戊酸易穿透血脑屏障，血浆蛋白结合率低，起效快，复发率低，耐受性好，无呼吸抑制、低血压等不良反应，临床应用广泛。
然而，丙戊酸钠也有其缺点：① 易受患者基因多态性、药物剂型、肝肾功能、伴发疾病、药物相互作用和高蛋白饮食等多种因素的影响，导致剂量和血药浓度之间存在较大的个体差异。
② 抗癫痫作用与血药浓度成正比，具有很强的浓度依赖性。
药物治疗窗口狭窄，血液药物浓度位于治疗窗口内。
有效率最高。
超过治疗窗口会增加患者毒性反应的发生。
因此，有必要从小剂量开始，在血液药物浓度监测下逐渐增加剂量，以达到治疗窗口。
③ 可增加体重指数，增加患者血糖和血脂，抑制胰岛素分泌。
体重指数的增加与用药时间成正比。
④轻度至中度肝损伤，很少有严重肝损伤，因此有必要定期监测肝功能，及时调整治疗方案。
⑤ 对认知功能有不良影响，如智力低下、学习障碍、记忆丧失、注意力和运动水平下降等。
因此，儿童患者的应用存在一定局限性。
⑥ 对胎儿有明显的致畸作用。
一些研究认为[1]，小剂量丙戊酸钠250mg/D有明显的致畸作用，因此不适合在怀孕期间服用。
2卡马西平卡马西平是治疗简单和复杂部分性癫痫的首选药物。
其治疗窗口为血药浓度4～12μG/ml，血药浓度与剂量呈线性关系。
剂量的选择很容易被临床掌握，因此很容易制定合理的治疗方案。
然而，需要注意的是，卡马西平是一种肝脏药物酶诱导剂，可以加速其他药物的代谢。
同时，它还具有自身的诱导作用，可导致药物疗效下降。
自诱导效应在处理后达到最大值3~4W，其半衰期可缩短2~3倍[2]。
因此，长期服用卡马西平的患者需要结合患者的具体情况、临床疗效和血药浓度监测结果随时调整用药方案。
抗癫痫药总结表
抗癫痫药总结表
药物作用用途主要不良反应
苯妥英钠阻滞使用-依赖
性Na通道和T
型Ca通道，增
强GABA能抑制
效应除失神小发作以外的所有
各型癫痫，由其用于大发作
和部分性发作。
中枢性疼痛
综合征。
心律失常。
胃肠道反应，牙龈增生，
粒细胞缺乏，再障，致
畸。
卡马西平与苯妥英钠相似同上。
对中枢性疼痛综合征
的疗效优于苯妥英钠。
头昏，共济失调。
剥落性皮炎，再障，多动。
苯巴比妥与扑米酮与苯妥英钠相似除失神小发作以外的所有
各型癫痫
中枢抑制，眩晕，共济
失调，造血障碍。
乙琥胺机制未明小发作首选药。
对其他类型
发作无效。
眩晕，嗜睡，胃肠道反应，粒细胞缺乏，再障。
丙戊酸那阻滞Na通道，
增强GABA代谢
酶各型癫痫胃肠道反应。
肝脏损害，
共济失调，致畸。
苯二氮地西泮增强GABA能抑
制作用，使神经
元超极化
癫痫持续状态首选药静脉注射偶可致呼吸抑
制
硝西泮肌阵挛性癫痫，不典型小发
作，婴儿痉挛。
嗜睡，头昏，共济失调氯硝西泮各型癫痫，尤其用于不典型
小发作，失神小发作，肌阵
挛发作。
嗜睡，白细胞减少，共
济失调，行为障碍。
抗癫痫药物比较
有效血浓度
新型抗癫痫药
左乙拉西坦
转化或未转化为全面性发作，用作辅助治疗。
无与其它抗癫痫/抗惊厥药物并用发生相互作用的报道。
-
奥卡西平
原发全身性强直阵挛发作及转化或未转化为全面性发作的部分性发作可用作单药治疗或辅助治疗。
可能降低拉莫三嗪的作用。
可能增加苯巴比妥英的血浓度。
非氨酯与丙戊酸盐可能增强苯巴比妥的作用。
65-170umol/L
（15-40ug/mL）
苯妥英或
苯妥英钠
部他性发作、全身性强直痉挛发信及癫痫持续状态。
可能降低以下药物的作用：卡马西平、氯硝西泮、非氨酯、拉莫三嗪、替加宾、托吡酯以及唑尼沙胺。
可能降低奥卡西平与丙戊酸盐的作用，或增加苯巴比妥的作用。
卡马西平可能影响苯妥英的作用。
丙戊酸盐可能引起乙琥胺的药物毒性增加。
苯巴比妥与扑癫酮可能降低乙琥胺的作用。
300-700umol/L
（40-100ug/mL）
苯巴比妥
部分性发作、全身性强直痉挛发作及癫痫持续状态。
可能降低以下药物的作用：卡马西平、氯硝西泮、乙琥胺、非氨酯、拉莫三嗪、奥卡西平、替加宾及丙戊酸盐。
可能降低或增加苯妥英的血药浓度。
拉莫三嗪
部分性发作及原发或继发性全身性强直阵挛发作，可用作单药治疗或辅助治疗
可能增强卡马西平的作用。
卡马西平、苯妥英、奥卡西平可能降低拉莫三嗪的作用。
卡马西平、苯妥英、奥卡西平可能降低拉莫三嗪的作用。
丙戊酸盐与拉莫三嗪联合用药，由于拉莫三嗪的芭物毒性，可引起严重的震颤，还可能引起多器官功能衰竭，或播散性血管内凝血。
可能引起苯妥英的药物毒性，或降低丙戊酸盐的作用。
卡马西平、苯妥英及丙戊酸盐可能降低托吡酯的作用。
抗癫痫药物不良反应总结
抗癫痫药物主要不良反应总结——李信抗癫痫药物的不良反应发生机制比较复杂，涉及多个系统，部分可停药而痊愈，有些可造成不可逆的损伤。
用药前问清患者及家庭患病史和药物变态反应史；用药剂量正规化、合理化；用药期间定期密切观察患者用药后情况监测患者各项生理指标，条件具备时应定期对患者进行血药浓度监测；由于该类药物之间或与其他治疗药物之间相互作用较多，应尽量减少合并用药；出现不良反应，应采取相应措施给予治疗。
主要有：1皮肤损害皮疹为抗癫痫药物引起的常见的不良反应，苯妥英钠、苯巴比妥、卡马西平、拉莫三嗪等均可引起皮疹，多数为良性皮疹，少数为严重皮肤损害。
卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、拉莫三嗪等可致Stevenes-Johnson综合征，严重者可引起死亡。
2血液系统损害血液系统不良反应在抗癫痫药物中常有报道，如再生障碍性贫血、血小板减少、全血细胞减少、白细胞减少等。
3中枢及神经系统不良反应中枢神经系统常见的不良反应为头晕、头痛、头昏、乏力、疲劳、注意力不集中等，但症状不明显，对正常生活、学习无明显影响，多为一过性，随着服药时间的延长或减量后症状缓解。
4心血管系统的不良反应卡马西平、苯妥英钠、拉莫三嗪、苯巴比妥等引起的心血管系统的不良反应的表现有心律失常，如窦性心动过缓、窦性停博、频发室性早搏、阿斯综合征等。
5消化系统的不良反应抗癫痫药物引起消化系统的不良反应为严重肝功异常、慢性胰腺炎、胃出血、食管气管瘘等。
6内分泌的不良反应主要表现为男性乳房发育、闭经、溢乳等。
其机制可能与下列因素有关：诱导肝微粒体酶加速激素的代谢；下丘脑和或垂体前叶功能受干扰；抗癫痫药物对内分泌腺的直接影响。
7淋巴系统的不良反应主要的不良反应为淋巴结肿大、假性淋巴瘤综合征、淋巴瘤等。
8全身性损害主要表现为多系统损害、发热、死亡等。
9其他抗癫痫药物还可引起癫痫恶化、胎儿死亡、低钠血症、胎儿畸形等不良反应。
几乎所有抗癫痫药物都有潜在致畸作用，联合用药危险性更大。
抗癫痫药物
苯巴比妥，托吡酯，氯硝喜泮，xxB6、xxxx，xx，硝西泮，妥泰左卡尼汀口服液（不含碳水化合物，生酮饮食患儿促酮，护肝用药）通过改善神经肌肉组织的能量代谢，增强运动耐力，提高运动成绩，同时可缓解某些神经、肌肉疾病的症状（如帕金森氏症引起的肌肉震颤）。
对于用丙戊酸治疗的癫痫患者，左卡尼汀更可有效地阻止该药物导致的肝毒性。
水合氯醛(chloralhydrate)属氯醛衍生物类药物，又名水化氯醛、含水氯醛。
其为最早用于临床而至今仍在应用的催眠药，其特点为催眠作用强。
胃肠道吸收迅速，半衰期极短。
水合氯醛作为安全有效的止痉、镇静、催眠药，临床常用口服液及灌肠剂，口服液有穿透性臭气及腐蚀性苦味，对胃刺激性大，患者难接受，尤其是小儿。
xxxx丙戊酸钠缓释片0.5g*30片通用名：丙戊酸钠缓释片批准文号：国药准字H有效期：3年功能主治：德巴金用于治疗全身性及部分发作性癫痫，以及特殊类型的综合症。
全身性癫痫适用于：失神发作、肌阵挛发作、强直阵挛发作、失张力发作及混合型发作。
部分性癫痫适用于：简单部分发作；复杂部分性发作；部分继发全身性发作。
特殊类型综合症：West,Lennox-Gastaut综合症。
用法用量：每日剂量应根据病人年龄及体重来定，而且，应考虑到对丙戊酸的广泛个体敏感性差异。
每日剂量、血清浓度和疗效之间相互关系尚未建立。
请详见说明书。
副作用：罕有肝功能损害（见注意事项）致畸胎危险（见妊娠）神经病学障碍：在本品治疗期间，少数患者出现昏睡或木僵，并导致一过性昏迷（脑病），治疗过程中，可单独出现或和癫痫发作同时出现。
xxxxxx坦片500mg通用名：xxxx坦片批准文号：注册证号H有效期：功能主治：开浦兰用于成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作的加用治疗。
用法用量：（1）给药途径：口服。
需以适量的水吞服，服用不受进食影响。
（2）给药方法和剂量：成人（>18岁）和青少年（12-17岁）体重≥50kg起始治疗剂量为每次500mg，每日2次。
抗癫痫类药物
阻滞电压依赖性钠、钙通道
大发作(全面性强直阵挛发作)和局限性发作(单纯及复杂部分性发作)的首选，继发全面性发作和癫痫持续状态
新生儿
口服：开始一日5mg/kg，分2-3次服用，按需调整，维持量为一日4-8mg/kg或按体表面积250mg/m2，分2-3次服用。一日不超过250mg。如发作频繁首日剂量可增大至12-15mg/kg，分2-3次服用，第二天开始给予一次一次1.5-2mg/kg，一日3次，直到调整至恰当剂量。
2岁以上
口服：低剂量开始治疗，然后逐渐增加剂量，调整至有效剂量。起始剂量由0.5-1mg/kg开始，每周增加一日0.5-1mg/kg，维持剂量为一日3-6mg/kg,分2次服。
嗜睡、头晕、疲乏、烦躁不安、体重下降、智力迟钝、感觉异常、复视、协调障碍、恶心、眼球震颤、昏睡、厌食症、发音困难、视力模糊、食欲下降、记忆障碍和腹泻，也有引起假性近视及继发性闭角型青光眼、肾结石、体重减轻报道。
12-18岁儿童维持量60-180mg，1日1次。
（注射后0.5～1小时起效，2～18小时血药浓度达峰值）
嗜睡、过敏，眼口面部水肿，严重者剥脱性皮炎，新生儿易出现低凝血酶原血症及出血，VitK可治疗或预防。不可突然停药。
长期服用影响认知[1]
肝药酶诱导剂。与苯妥英钠等内酰胺类合用影响不定，关注血药浓度；与乙琥胺、卡马西平合用，会降低两药的血药浓度；与丙戊酸钠合用，巴比妥类药物代谢减慢血浆血药浓度增加，增强中枢抑制，增加肝毒性；与氟哌啶醇合用，可引起癫痫发作模式改变，需调整给药剂量。
静脉注射用于癫痫持续状态，宜缓慢静脉注射或静脉滴注，儿童负荷量为18mg/kg(速度为每分钟1-3mg/kg).此后给予维持量，新生儿至12岁剂量2.5-5mg/kg，一日2次，12-18岁最大可至100mg。一日3-4次，不推荐肌肉注射。
抗癫痫药物总结
肌阵挛发作 强直发作
丙戊酸钠 托吡酯
丙戊酸钠
失张力发作
丙戊酸钠 拉莫三嗪
部分性发作 伴有或不伴有继发全身
强直阵挛发作
卡马西平 丙戊酸钠 奥卡西平 拉莫三嗪
左乙拉西坦 氯硝西泮 拉莫三嗪
左乙拉西坦 氯硝西泮 拉莫三嗪 托吡酯
左乙拉西坦 托吡酯 氯硝西泮
左乙拉西坦 加巴喷丁 托吡酯 唑尼沙胺
苯巴比妥 苯妥英钠
丙戊酸钠、类固醇、 左乙拉西坦、托吡酯 拉莫三嗪、氯 硝西泮
丙戊酸钠、类固醇、 左乙拉西坦、托吡酯 拉莫三嗪
丙戊酸钠、托吡酯、 左乙拉西坦、拉莫三
氯硝西泮
嗪
可以考虑的药物 可能加重发作的药物
卡马西平、奥卡西平 卡马西平、奥卡西平 卡马西平、奥卡西平 卡马西平、奥卡西平
基础AEDs 拉莫三嗪LTG 丙戊酸钠VPA 苯妥英钠PHT 卡马西平CBZ
外 科 治 疗 15%
传统抗癫痫药 新型抗癫痫药
丙戊酸钠VPA
•
卡马西平CBZ
苯妥英钠 PHT
•
苯巴比妥 PB
苯二氮卓类：氯硝西泮、 地西泮
•
拉莫三嗪 托吡酯 加巴喷丁
丙戊酸钠VPA
给药途径：口服/注射 增加GABA的合成;减少GABA的降解;
从而升高GABA的浓度;降低神经元的 兴奋性；可能直接作用于钾通道& 适应症：广谱AED;对原发性全身性发 作最有效&单纯或失神发作、肌阵挛 发作;大发作的单药或合并用药治疗;有 时对复杂部分性发作也有一定疗效&
其他禁忌症：对本品任一成分过敏的人 群、急性胰腺炎的患者禁服加巴喷丁胶 囊&
总结
根据发作类型的选药原则
发作类型 强直阵挛发作
卡马西平 (Carbamazepine) 抗癫痫药物
卡马西平 (Carbamazepine) 抗癫痫药物卡马西平 (Carbamazepine) 抗癫痫药物导言：卡马西平是一种常用的抗癫痫药物，它具有良好的疗效和安全性，广泛应用于癫痫的治疗中。
本文将对卡马西平的相关信息进行介绍，包括其药理作用、适应症、用药注意事项和不良反应等，以便帮助读者更好地了解和使用该药物。
一、药理作用卡马西平是一种钠通道阻滞剂，通过抑制钠通道的传导，减少神经细胞的兴奋性，从而达到抗癫痫的效果。
此外，卡马西平还具有抑制谷氨酸释放、增加中枢神经系统去甲肾上腺素含量的作用，进一步增强了其抗癫痫的疗效。
二、适应症卡马西平主要用于以下类型的癫痫：1. 部分性癫痫：对于有或无继发全身发作的部分性癫痫，卡马西平均具有较好的疗效；2. 全身性原发性癫痫：对于有或无意识障碍的强直-阵挛发作、癫痫大发作和弱直-滑动发作的全身性原发性癫痫，卡马西平具有疗效；3. 其他类型的癫痫：对于缺氧性脑病引发的癫痫、癫痫样综合症和快速发作癫痫等其他类型的癫痫，卡马西平也可以作为辅助治疗药物。
三、用药注意事项1. 用药前需注意过敏史：患者应向医生告知是否对卡马西平或其他抗癫痫药物过敏，以免引发过敏反应；2. 需定期监测血药浓度：卡马西平存在剂量血浆浓度关联性，因此，在使用过程中需要定期监测患者的血药浓度，以保证药效的稳定和安全性；3. 避免酒精和其他药物的相互作用：卡马西平可能与酒精、洋地黄类药物、其他抗癫痫药物等产生相互作用，患者需要遵医嘱避免同时使用或减少相互作用的风险。
四、不良反应在使用卡马西平的过程中，可能会出现以下不良反应：1. 中枢神经系统方面：头晕、嗜睡、共济失调等；2. 肝脏方面：升高肝酶、肝功能异常等；3. 造血系统方面：白细胞减少、贫血等。
结论：卡马西平是一种安全有效的抗癫痫药物，具有广泛的应用价值。
在使用过程中，应遵医嘱合理用药，注意用药注意事项，并注意监测不良反应的出现。
希望本文能够为读者对卡马西平的了解提供帮助，更好地应用该药物于临床实践中。
卡马西平 (Carbamazepine) 抗癫痫药物
卡马西平 (Carbamazepine) 抗癫痫药物卡马西平（Carbamazepine）是一种广泛使用的抗癫痫药物。
它被认为是一种重要的药物，可以有效控制癫痫发作，提高癫痫患者的生活质量。
本文将对卡马西平的作用机制、适应症、用法用量、不良反应以及注意事项进行详细介绍。
作用机制：卡马西平主要通过调节神经细胞膜上的钠通道活性来发挥治疗作用。
它可以抑制过度兴奋的神经细胞，减少癫痫发作的次数和间隔。
此外，卡马西平还可能通过增加中枢神经系统的抑制性神经递质γ-氨基丁酸（GABA）的活动来发挥治疗作用。
适应症：卡马西平广泛适用于各种类型的癫痫，包括部分性癫痫、全面性癫痫以及不稳定性癫痫。
它也可以用于治疗三叉神经痛、精神分裂症的辅助治疗、双相情感障碍等。
此外，卡马西平还可用于防治某些精神疾病如躁狂发作。
用法用量：根据患者的具体情况，卡马西平的用法用量会有所不同。
一般来说，开始治疗时剂量较低，然后逐渐增加。
剂量的调整需要根据患者的癫痫发作情况和耐受性来决定。
卡马西平可以口服，每日分2-3次服用。
应遵医嘱准确服药，不可随意停药。
在儿童、老年患者以及伴有肝肾功能损害的患者中，需要调整剂量。
不良反应：卡马西平的不良反应较为常见且多样化，主要包括头晕、嗜睡、脑震荡、共济失调、恶心、皮疹等。
在长期使用过程中，还可能出现骨髓抑制、免疫性皮肤病、肝脏损害等。
应密切监测患者的不良反应并及时与医生沟通。
注意事项：1. 卡马西平可能引起精神失常，如抑郁、焦虑、自杀倾向等。
患者和家属应密切关注患者的心理状态，并与医生及时沟通；2. 卡马西平与其他药物可能存在相互作用，应避免与其他抗癫痫药物或某些抗抑郁药物同时使用。
在使用卡马西平前，应详细告知医生当前正在使用的药物；3. 孕妇和哺乳期妇女应慎用卡马西平，因其可能对胚胎和婴儿产生不良影响。
在怀孕前、怀孕期间或哺乳期，患者应与医生充分沟通，权衡利弊。
综上所述，卡马西平是一种有效的抗癫痫药物，具有广泛的适应症。
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丙戊酸钠（VPA）
禁忌症：有药源性黄疸个人史或 家族史者、有肝病或明显肝功能 损害者禁用；有血液病、肝病史、 肾功能损害、器质性脑病时慎用。
卡马西平 （CBZ）
给药途径：口服/注射 作用机制：使用-依赖性地阻滞各种可 兴奋细胞膜的Na+通道；抑制T-型钙 通道；增强中枢的去甲肾上腺素能神 经的活性；促进抗利尿激素(ADH)的 分泌或提高效应器对ADH的敏感性。 适应症：复杂部分性发作（亦称精神 运动性发作或颞叶癫痫）、全身强直阵孪性发作、上述两种混合性发作或 其他部分性或全身性发作。
口服避孕药
加快口服避孕药的代谢
怀孕
抗凝作用下降，如果撤掉 AEDs物会导致华法令作 用增加，导致出血，需 密切监测INR 降低抗哮喘作用 降低治疗心衰的疗效 可能导致苯妥英钠的血浆 浓度升高，出现中毒需 根据血浆浓度调整苯妥 英钠的剂量 需监测卡马西平的毒性反 应，必要时减少剂量
华法令
增加华法令的代谢
加巴喷丁（GBP）
治疗禁忌症：原发性全身发作，如失神 发作的患者无效。 其他禁忌症：对本品任一成分过敏的人 群、急性胰腺炎的患者禁服加巴喷丁胶 囊。
总结
根据发作类型的选药原则
发作类型 强直阵挛发作 失神发作 一线药物 丙戊酸钠 丙戊酸钠 拉莫三嗪 丙戊酸钠 托吡酯 丙戊酸钠 二线药物 左乙拉西坦 托吡酯 托吡酯 可以考虑的药物 苯妥英钠、 苯巴比妥 可能加重发作的药物 － 卡马西平、奥卡西平、苯巴 比妥、加巴喷丁 卡马西平、奥卡西平、苯妥 英钠、加巴喷丁 苯巴比妥 苯妥英钠 卡马西平、奥卡西平
抗癫痫药物
刘建锋
癫痫
癫痫是一种由多种病因引起的慢性脑部疾 病，以脑神经元过度放电导致反复、发作 性和短暂性的中枢神经系统功能失常为特 征。
抗癫痫药物治疗的现状
单一药物治疗
控制 65%
不能控制 35%
两种药物治疗
控制 10%
不能控制 25% 多药治疗
控制 5%
不能控制 20%
实验性药物治疗少数可控制
苯巴比妥（PB）
治疗禁忌症：对失神发作效果不佳。 其他禁忌症：肝、肾功能不全、呼吸功 能障碍、卟啉患者等。
苯二氮卓类（BDZ）
地西泮
给药途径：口服/注射 作用机制：苯二氮卓受体的激动剂；可 以加强或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制 性神经递质的作用；增强GABA与其受 体的结合或易化GABA受体与氯离子通 道的联系等。 适应症：可用于抗癫痫和抗惊厥；静脉 注射为治疗癫痫持续状态的首选药。
左乙拉西坦、托吡酯 丙戊酸钠、卡马西 平、拉莫三嗪、 奥卡西平 左乙拉西坦、托吡酯 丙戊酸钠、卡马西 平、拉莫三嗪、 奥卡西平 丙戊酸钠、托吡酯、 左乙拉西坦 氯硝西泮 丙戊酸钠、类固醇、 左乙拉西坦、托吡酯 拉莫三嗪、氯 硝西泮 卡马西平、奥卡西平 卡马西平、奥卡西平
Landau－Kleffner 丙戊酸钠、类固醇、 左乙拉西坦、托吡酯 拉莫三嗪 综合征（获得 性癫痫性失语）
环胞霉素A
氟康唑（抗真菌药）
托吡酯（TPM）
给药途径：口服 作用机制：选择性阻断钠离子通道、增强 GABA介导的神经抑制作用、阻断谷氨酸介导 的神经兴奋作用、阻断T型钙通道 适应症：单纯及复杂部分性发作和全面强直阵挛性发作以及婴儿痉挛症的患者。 禁忌症：孕妇及对本品过敏者。
加巴喷丁（GBP）
给药途径：口服 作用机制：尚不明确，可能与神经递质GABA 相关。 适应症：1.泡疹感染后神经痛；2.用于成人和 12岁以上儿童或不伴继发性全身发作的、部分 性发作的癫痫辅助治疗。 治疗禁忌症：原发性全身发作，如失神发作的 患者无效。 其他禁忌症：孕妇、对本品任一成分过敏的人 群、急性胰腺炎的患者禁服加巴喷丁胶囊。
卡马西平（CBZ）
苯巴比妥（PB）
卡马西平（CBZ）
拉莫三嗪（LTG）
药效学的相互作用可能导致神经 毒性增加
TPM降低PHT的清除率，PHT浓度 升高 OXC降低PHT的清除率，PHT浓度 升高 不确定
如果出现神经毒性（头晕、恶心、 复视等），可减少CBZ的剂 量
如果出现毒性反应，减少PHT剂 量 同上 监测PHT和PB的血浆浓度，调整 剂量
根据癫痫综合征的选药原则（一）
癫痫综合征 儿童失神癫痫 青少年失神癫痫 青少年肌阵挛癫痫 仅有全面强直阵挛 发作的癫痫 部分性癫痫 症状性 隐源性 婴儿痉挛 Lennox－Gastaut综 合征 一线药物 丙戊酸钠、拉莫三 嗪 丙戊酸钠、拉莫三 嗪 丙戊酸钠、拉莫三 嗪 丙戊酸钠、卡马西 平、托吡酯、拉莫 三嗪 丙戊酸钠、卡马西 平、 托吡酯、拉莫三嗪 奥卡西平 类固醇 二线药物 左乙拉西坦、托吡酯 左乙拉西坦 托吡酯 左乙拉西坦、托吡酯、 氯硝西泮 左乙拉西坦、奥卡西平 氯硝西泮、 苯巴比妥 苯巴比妥 可以考虑的药物 可能加重发作的药物 卡马西平、奥卡西平、 苯妥英钠 卡马西平、奥卡西平、 苯妥英钠 卡马西平、奥卡西平、 苯妥英钠
苯妥英钠（PHT） 苯妥英钠（PHT） 苯巴比妥（PB）
托吡酯（TPM） 奥卡西平（OXC） 苯妥英钠（PHT）
抗癫痫药与其它非抗癫痫药的相互作用（一）
其它非AEDs AEDs 肝酶诱导剂（卡马西平、奥 卡西平、苯妥英钠、苯 巴比妥、托吡酯） 肝酶诱导剂（卡马西平、苯 妥英钠、苯巴比妥） 相互作用 潜在的临床后果
苯妥英（PHT）
治疗禁忌症：儿童、青少年失神 癫痫、青少年肌阵挛癫痫。 其他禁忌症：对乙内酰脲类药有 过敏史或阿斯综合征、Ⅱ~Ⅲ度房 室阻滞，窦房结阻滞、窦性心动 过缓等心功能损害者。
苯巴比妥（PB）
给药途径：口服/注射 作用机制：减轻突触后神经递质反应； 突触前减少钙离子进入神经元；非突触 性作用为减低和电压有关的钠和钾传导。 适应症：部分性发作及全身强直阵挛性 发作。
肌阵挛站立不能癫 痫 丙戊酸钠、托吡酯、 左乙拉西坦、拉莫三 氯硝西泮 嗪
卡马西平、奥卡西平
卡马西平、奥卡西平
抗癫痫药物之间可能的相互作用
基础AEDs 拉莫三嗪（LTG） 丙戊酸钠（VPA） 苯妥英钠（PHT） 卡马西平（CBZ） 添加AEDs 丙戊酸钠（VPA） 苯巴比妥（PB） 丙戊酸钠（VPA） 丙戊酸钠（VPA） 相互作用结果 LTG半衰期延长、血浆浓度升高 PB半衰期期延长、血浆浓度升高 相互作用复杂，结果不确定 抑制CBZ代谢产物环氧化物的代 谢（导致CBZ主要副作用的 物质） 增加CBZ的代谢，降低CBZ的浓度 建议 降低LTG的起始剂量，以免发生 皮疹 可能导致PB的镇静作用增强，降 低PB的剂量 需要监测为结合型的PHT的浓度 可能导致恶心、疲乏加重，尤其 在儿童，如果出现，CBZ需 减量 CBZ可能需要更大的剂量
肌阵挛发作
左乙拉西坦 氯硝西泮 拉莫三嗪 左乙拉西坦 氯硝西泮 拉莫三嗪 托吡酯
强直发作
失张力发作
丙戊酸钠 拉莫三嗪
卡马西平 丙戊酸钠 奥卡西平 拉莫三嗪
左乙拉西坦 托吡酯 氯硝西泮
左乙拉西坦 加巴喷丁 托吡酯 唑尼沙胺
苯巴比妥
卡马西平、奥卡西平
部分性发作 （伴有或不伴有继发全 身强直阵挛发作）
苯妥英钠 苯巴比妥
拉莫三嗪（LTG）
给药途径：口服 作用机制：在神经元膜抑制电压依赖钠通道， 稳定了突触前膜，并可减低兴奋性神经递质门 冬氨酸及谷氨酸的释放。 适应症：单纯及复杂部分性发作、继发性全面 强直-阵挛性发作患者的单药治疗，以及难治 性癫痫的加用治疗。 禁忌症：孕妇及对拉莫三嗪和本品中任何成分 过敏的患者。
左乙拉西坦、加巴喷丁 苯妥英
氯硝西泮、丙戊酸钠、 托吡酯、拉莫三嗪
卡马西平、奥卡西平 卡马西平、奥卡西平
丙戊酸钠、托吡酯、 左乙拉西坦、氯硝安定 拉莫三嗪
根据癫痫综合征的选药原则（二）
癫痫综合征 伴中央颞区棘波的 儿童良性癫痫 伴枕部爆发活动的 儿童良性癫痫 婴儿期严重肌阵挛 癫痫 慢波睡眠中持续棘 慢波 一线药物 二线药物 可以考虑的药物 可能加重发作的药物
地西泮
禁忌症：孕妇、妊娠期妇女、新生儿禁 用或慎用。 注意事项：突然停药可引起癫癎持续状 态，长期使用应逐渐减量，不宜骤停。 慎用：严重的急性乙醇中毒、重度重症 肌无力、急性闭角型青光眼、低蛋白血 症、严重慢性阻塞性肺部病变等。
氯硝西泮
给药途径：口服 作用机制：同地西泮。 适应症：控制各型癫痫，尤适用于失神 发作、婴儿痉挛症、肌阵挛性、运动不 能性发作等。 禁忌症及注意事项同地西泮。
卡马西平 （CBZ）
治疗禁忌症：加重失神发作、肌 阵挛发作、非典型发作及失张力 发作。 其他禁忌症：有房室传导阻滞， 血清铁严重异常、骨髓抑制、严 重肝功能不全等病史者。
苯妥英（PHT）
给药途径：口服 作用机制：不完全清楚，非突触作用 如减低钠离子传导速度、突触后作用 如增强BABA介导的抑制及减低兴奋 性突触传递；突触前作用于钙进入神 经元及阻滞递质释放。 适应症：全身强直-阵孪性发作、复杂 部分性发作（精神运动性发作、颞叶 癫痫）、单纯部分性发作（局限性发 作）和癫痫持续状态。
外科治疗 15%
传统抗癫痫药
新型抗癫痫药
•
丙戊酸钠VPA 卡马西平CBZ 苯妥英钠 PHT • 苯巴比妥 PB 苯二氮卓类：氯硝西泮、 巴喷丁
丙戊酸钠（VPA）
给药途径：口服/注射 增加GABA的合成，减少GABA的降 解，从而升高GABA的浓度，降低神 经元的兴奋性；可能直接作用于钾通 道。 适应症：广谱AED，对原发性全身性 发作最有效。单纯或失神发作、肌阵 挛发作，大发作的单药或合并用药治 疗，有时对复杂部分性发作也有一定 疗效。