药物合成论文
药物合成论文总结范文
题目：基于新型合成策略的药物化合物研究进展摘要：随着生物技术和化学合成技术的不断发展，药物合成领域取得了显著的成果。
本文总结了近年来在药物合成领域的研究进展，重点介绍了新型合成策略在药物化合物合成中的应用，并对未来的研究方向进行了展望。
一、引言药物合成是医药科学领域的重要组成部分，随着人类对疾病认识的不断深入，药物合成技术也在不断创新。
近年来，新型合成策略在药物化合物合成中得到了广泛应用，为药物研发提供了新的思路和方法。
二、新型合成策略在药物化合物合成中的应用1. 绿色合成策略绿色合成是指在合成过程中尽量减少对环境的影响，降低能耗和废弃物排放。
近年来，绿色合成技术在药物化合物合成中得到了广泛应用，如生物催化、酶促合成等。
（1）生物催化：利用酶催化反应合成药物化合物，具有反应条件温和、选择性高、底物适用范围广等优点。
例如，利用葡萄糖异构酶催化合成药物中间体，可提高产率并降低环境污染。
（2）酶促合成：利用酶催化合成药物化合物，具有高效、低能耗、环境友好等特点。
例如，利用淀粉酶催化合成药物中间体，可降低合成成本并提高产品质量。
2. 高效合成策略高效合成是指在合成过程中提高反应速率、降低能耗、提高产率等。
近年来，高效合成技术在药物化合物合成中得到了广泛应用，如连续流合成、微波合成等。
（1）连续流合成：通过连续流反应器进行合成，可提高反应速率、降低能耗、减少废弃物排放。
例如，利用连续流合成技术合成药物中间体，可提高产率并降低环境污染。
（2）微波合成：利用微波加热，提高反应速率、降低能耗。
例如，利用微波合成技术合成药物化合物，可提高产率并降低环境污染。
3. 多组分一锅法合成多组分一锅法合成是指在单一反应体系中完成多个反应步骤，简化合成过程，提高产率。
近年来，多组分一锅法合成技术在药物化合物合成中得到了广泛应用，如点击化学、过渡金属催化等。
（1）点击化学：利用叠氮化物和炔烃之间的“点击”反应，实现药物化合物的快速合成。
药物合成工艺论文
阿普斯特是治疗银屑病的一种药物，其作用原理是磷酸二酯酶-4作为一种抑制剂，抑制参与引起银屑病病发的多个炎症的标志性活性位点，使其活性降低甚至于不参与病发，从而起到抑制治疗银屑病的效果。
在临床试验中，用阿普斯特片治疗患者中观察到的副作用主要表现为腹泻,恶心和头痛，且产生副作用的人群数较少，多为孕妇和免疫缺陷的人群，因此该药物被批准使用，阿普斯特使FDA批准的首个也是唯一一个用于斑块型银屑病治疗的PDE-4抑制剂。
阿普斯特化学名为N-【2-[C（S）-1-(3-乙氧基-4-甲氧苯基)-2-（甲基磺酰基）乙基]-2，3-二氢-1,3-二氧-1H-异吲哚-4-】-乙酰胺，其为白色片状，分子式为C22H24N2O7S,分子量为460.5，是以3-乙氧基-4-甲氧基苯腈为原料制备而成的，下面为其合成路线：由于3-乙氧基-4-甲氧基苯腈在市面上可以购买到且经过一系列的化学反应,可以得到较多的需求产物，反应过程操作方便，反应比较温和，所需的基础物易得，所以适合于工业生产。
一实验内容1 主要试剂于仪器3-乙氧基-4-甲氧基苯腈、二甲亚砜、正丁基里、硼氢化钠、N-乙酰-L-亮氨酸（上述均购自上海达瑞化学有限责任公司），3-N-乙酰氨基邻苯二甲酸酐（自制）。
四氢呋喃、甲醇、乙酸，柱色谱所用固定相为100~200目的硅胶。
NMR测定：德国BrukerAVIII400M核磁共振仪、集热式恒温加热磁力搅拌器、低温恒温搅拌反应浴、旋转蒸发仪、循环水式多用真空泵、真空干燥箱、三用紫外线分析仪、热风枪（均购自郑州科泰实验设备有限公司）。
2合成路线(1)以3-乙氧基-4-甲氧基苯甲醛为原料3-乙氧基-4-甲氧基苯甲醛在六甲基二硅胺基锂四氢呋喃溶液里，原料中的醛基上的氢原子被氮所取代，因为醛基上的氧上有一对孤对电子，双键容易被强还原性原子还原成单键，达到引入原子的作用，因为正丁基锂上的锂离子有强的还原性，所以双键被还原为单键锂与氧连接在一起。
药学毕业论文---阿折地平的合成
毕业设计(论文)课题名称阿折地平的合成院（系）药学院专业药学类姓名XXX学号1310080324起讫日期2012年2月—2012年6月指导教师XXX 教授2012 年 6 月日目录中文摘要 (Ⅰ)ABSTRACT (Ⅱ)第一章前言 (1)1 课题研究背景 (1)1. 1概述…………………………………………………………………………1. 2高血压病……………………………………………………………………1.2.1高血压病的定义标准………………………………………………1.2.2高血压病的现状……………………………………………………1.2.3高血压病的研究进展………………………………………………1. 3钙通道阻滞剂（CCB）………………………………………………………1.3.1钙通道阻滞剂（CCB）的分类…………………………………………1.3.2钙通道阻滞剂（CCB）的研究现状……………………………………1.3.3二氢吡啶类药物的研究现状…………………………………………1. 4阿折地平………………………………………………………………………1.4.1阿折地平的化学结构及一般物化性质………………………………1.4.2阿折地平的药理特点…………………………………………………1.4.3阿折地平的药动学研究………………………………………………1.4.4阿折地平的药效学研究………………………………………………1.4.5阿折地平的临床研究…………………………………………………1.4.6阿折地平的剂型与用法用量…………………………………………1.4.7阿折地平的不良反应…………………………………………………2课题的研究目的和意义……………………………………………………………3课题采用的研究手段………………………………………………………………第二章实验部分…………………………………………………………………2. 1实验路线……………………………………………………………………2. 2实验原理……………………………………………………………………2. 3实验材料…………………………………………………………………2.3.1实验仪器……………………………………………………………2.3.2实验试剂……………………………………………………………2. 4实验方法…………………………………………………………………2. 5实验结果与讨论…………………………………………………………2.5.1反应溶剂对产率的影响……………………………………………2.5.2反应温度对产率的影响……………………………………………2.5.3环氧氯丙烷投量对产率的影响……………………………………2.5.4反应时间对产率的影响……………………………………………2.5.4.1避光搅拌时间对产率的影响………………………………2.5.4.2回流反应时间对产率的影响………………………………2.5.5重结晶溶剂的选择…………………………………………………第三章总结………………………………………………………………………参考文献……………………………………………………………………………致谢…………………………………………………………………………………阿折地平的合成摘要本论文研究了以3-氯-1，2-环氧丙烷、二苯甲胺和甲醇为起始原料，室温下避光搅拌加热回流，经一系列反应，从而得到合成阿折地平的重要中间产物1-二苯甲基-3-氮(杂)环丁醇。
药物合成论文
论狄尔斯-阿尔德反应姓名：xxx 班级：xxx 学号：xxx摘要由于狄尔斯-阿尔德反应具有一系列重要特点(原子经济性、热可逆性、立体选择性、立体专一性和区域选择性等)，自从1928年被发现以来，该反应就一直是人们研究的热点。
其对有机合成有巨大贡献，反应有丰富的立体化学呈现，兼有立体选择性、立体专一性和区域选择性为有机合成经典反应。
本文对狄尔斯-阿尔德反应的定义、机理、及应用进行简要论述。
关键词狄尔斯-阿尔德反应，机理，分子轨道对称守恒原理，应用在有机合成中狄尔斯-阿尔德反应是生成结构复杂的化合物的典型方法之一，合成复杂的大分子是这个世纪合成化学家热点研究的话题，并且是具有挑战的项目。
狄尔斯-阿尔德反应在合成我们理想中具有立体选择胜的结构复杂多环化合物方面取得了瞩目的成果。
由于此反应为六元环化合物的合成提供了简单的途径，不仅产率高，而且反应的专一性及区域选择性极强，因此狄尔斯和阿尔德荣获了1950年诺贝尔化学奖。
有机合成大师伍德沃德、科里、丹尼谢夫斯基等都是应用狄尔斯-阿尔德反应方面的高手。
本文阐明狄尔斯-阿尔德反应的定义、机理、应用等方面进行综合论述。
（以下简称D-A反应）1 D-A反应定义、机理由共轭双烯与烯烃或炔烃反应生成六元环的反应，狄尔斯和阿尔德在研究1，3-丁二烯和顺丁烯二酸酐的相互作用时，发现了此类反应——即共轭双烯与含有双链或叁键化合物作用，生成六员环状化合物的反应是有机化学合成反应中非常重要的碳碳键形成的手段之一，也是现代有机合成里常用的反应之一。
此反应分为两部分，即一部分为提供共轭双烯化合物(双烯体)，另一部分为提供不饱和键的化合物(亲双烯体)。
其机理最初用前线轨道原理，这是旧键断裂同时新键形成的协同反应，最初是由对称性匹配来解释D-A反应。
经过几年的研究，07年陈鸿章、王文峰等对D-A典型的[4+2]型的环加成反应轨道理论提出了新的见解。
用量子化学的计算方法对丁二烯和乙烯反应的反应物、产物、过渡态进行了结构优化，并对结构进行了IRC的验证，根据三轨道作用法重点讨论了反应物轨道演变成产物轨道过程，根据三轨道原理，使体系能量降低，在描述反应轨道作用时，轨道对称性守恒原理比前线轨道理论准确，此文献提出轨道对称性守恒原理对其进行解释，并考虑了价电子轨道，尤其是对反应物生成产物轨道演变的详细过程做了详细的介绍，是研究D-A机理的一大突破点。
药物研发中有机合成发展论文
药物研发中有机合成发展论文摘要：十九世纪末，在钢铁与冶金业的废料中，研究者们发现了具有治疗作用的有机合成药物，从而开始了通过有机合成的渠道来研发新药物，并且取得惊人的进展，所以许多研究者都致力于降低合成成本，研发出药效更佳的新药物。
随后将会有副作用更小的更多新药物被逐一研发出来。
若要提升我国医疗卫生水平，为百姓提供更加有效的合成药物，制药企业必须运用有机合成技术，实现不对称反应、高效率反应以及绿色反应等创新的反应模式，运用自动化手段实现制药材料的纯化与分离；同时应采用最简洁的步骤、最直接的路线和最经济的成本来实施创新合成策略，进而实现有机合成在创新药物研发中的有效运用。
现有药物的基本功能是维持目前的基础医疗水平，然而随着人类社会的进步，有些很难治愈的疑难杂症与一些新出现的疾病亟需研发创新药物，除此之外，为了提高患者对药物疗效的认可度，企业也必须不断对新药实现创新研发。
现代药物研发的主要来源之一就是有机合成，伴随此项技术的成熟，其在创新药物的研发中也得到愈来愈广泛的应用。
一、有机合成的概念及其在药物研发中的状况1.有机合成的基本概念有机合成是从比较简单的化合物或单质，在光照、加热、加催化剂或者加压的条件下合成复杂有机物的过程，当然也包括从复杂的原料分解成比较简单的单质或化合物的过程。
鉴于有机物当中碳原子具有极强的结合能力，能够结合成碳链或者碳环，所以有机物具有复杂的性质与结构。
2.有机合成的获取途径首先，可以从天然产物中获得。
天然产物是药物研发的主要源泉，例如水杨酸就是柳树皮的提取物，属于天然的消炎药；其衍生物如阿司匹林、水杨酸钠等药物也广泛应用于研发药物的实践当中。
另外，还可以直接合成新药物。
除了从天然产物中提取或对现有的药物进行改造以外，还可以通过有机化合物直接合成来研发新药。
比如氯霉素，即是通过对硝基苯乙酮或苯乙烯直接合成的。
二、有机合成药物的研发现状近几年来，由于有机合成技术的进展，有机合成药物在药品市场中的占有率在逐渐升高，世界药品市场每年都会有几百种有机合成药物上市，而各国为了提高本国医疗卫生的技术和水平，每年均会投入大量人力、物力和财力研发合成新药。
药物合成毕业论文
药物合成毕业论文药物合成是药物研究领域的重要分支之一，它着重于用化学方法合成出具有特定生物活性的新药物。
在药物合成的过程中，研究人员需要掌握一系列化学合成反应及技术，并且需要具备较为扎实的化学知识。
本文将介绍药物合成的一些基本概念和流程，并以近年来广受关注的一类抗肿瘤药物为例进行具体分析。
一、药物合成的基本概念药物合成是指将化学材料通过一系列化学反应及技术改变其分子结构，使其获得具有特定生物活性的药物分子的过程。
药物合成有时也涉及对已有药物进行结构修饰和优化的工作。
药物分子一般都是由多种元素、化学键和官能团组成的复杂结构。
化学合成反应是将原料分子改变其化学特性并组合成药物分子结构的过程。
药物合成的成功需要具备以下条件：1. 选择合适的起始原料：从现有的起始原料中，选择化学结构相对简单、易于合成、价格经济合理的化合物，以保证合成的经济性和可行性。
2. 确认合适的反应类型：根据起始原料和目标产物的化学特点，确定使用哪种反应类型，包括加成反应、消除反应、氧化还原反应、置换反应等。
3. 选择合适的反应条件：确定最佳反应温度、反应时间、反应剂比例和反应溶剂等反应条件，以保证反应的高效和选择性。
4. 过程监测和分析：反应过程中需要对反应物、中间体和产物进行分离、纯化和表征，以保证合成的产物具有高纯度和活性。
二、药物合成的基本流程药物合成一般由以下几个步骤组成：1. 起始原料的选择与改变：药物化学家需要选择起始原料，并通过一系列化学反应和技术改变其分子结构，使其获得具有特定生物活性的化合物。
起始原料可以是天然产物，也可以是合成化合物。
起始原料的选择涉及到经济性、可行性和生物活性等方面的考虑。
2. 中间体的合成：在药物合成的过程中，经过一系列反应后还会产生中间体。
这些中间体需要通过分离、纯化和表征等工作得到。
中间体的合成通常需要多步反应，在每一步反应中都需要控制反应条件，保证产生的中间体具有高纯度和高活性。
3. 目标产物的合成：通过多步反应合成得到药物分子，需要对合成反应进行流程优化和控制，以保证产物的经济性、可行性和良好的生物活性。
药物合成
头孢西丁纳的合成摘要：头孢西丁是一种具有长效、广谱抗菌特点的第二代头孢类抗生素。
本文以头孢噻吩酸为原料，甲氧基化产物不需结晶提纯而直接用于去乙酰化．缩短了生产周期和节省了原料。
本方法制备简便，适于工业化生产。
关键词：头孢噻吩头孢西丁钠合成次氯酸叔丁酯异辛酸钠头孢西丁钠钠是一种具有长效、广谱抗菌特点的第二代头孢类抗生素。
但是，头孢西丁钠对于革兰阳性菌的作用没有对革兰阴性菌药物的作用性强。
在治疗下呼吸道、肺部感染、泌尿道和剖宫产术后进行抗感染治疗具有很好的效果。
由于头孢西丁的化学结构和头孢菌素相似，且其抗菌谱和抗菌活性和第二代头孢菌素的抗菌谱等相似，所以将头孢西丁分于第二代头孢菌素类，且头孢西丁钠对于β－内酰胺霉的耐药性较强。
而β－内酰胺类抗生素的推广使用是细菌产生抗药性，刺激了β内酰胺霉的过度释放，β－内酰胺类抗生素的作用逐渐降低，由于头孢西丁钠对于β－内酰胺霉的耐药性较强，所以头孢西丁钠的生产与使用具有一定的市场发展前景。
1 头孢西丁钠的结构头孢西丁钠(ccfoxitin)，其化学名为：(6R，7S)-3-氨基甲酰基氧甲基一7-甲氧基一8-氧代一7-(2(2-噻吩基)乙酰胺基)一5-硫杂一1一氮杂双环(4．2．O)辛一2-烯-2-甲酸钠盐，其结构式如图图1-12 头孢西丁的特点2.1 化学结构独特头孢西丁钠为内酰胺类抗生素，在化学结构上与头孢菌素相仿，但其头孢主核的7位碳上有甲氧基。
该甲氧基能阻碍B-内酰胺酶接近内酰胺环，减低酶对药物的亲和，从而保护内酰胺环不被破坏。
2.2 耐β-内酰胺酶目前随着青霉素和头孢菌素等内酰胺类抗生素的广泛大量使用，促使细菌的耐药性逐渐增高。
细菌对内酰胺类抗生素产生耐药性的主要原因是产生了内酰胺酶，它通过与内酰胺环上的羧基共价结合，水解酰胺键，使内酰胺类抗生素失活。
近年来，头孢菌素的耐药菌日益增多，主要与细菌产生许多可诱导的染色体介导的和质粒介导的对头孢菌素具高活性的β-内酰胺酶有关。
铜催化N-芳基化反应 药物合成专业毕业论文
铜催化N-芳基化反应药物合成专业毕业论文铜催化N-芳基化反应是一种重要的有机合成方法，可以用于合成多种具有药物活性的化合物。
本文将从铜催化N-芳基化反应的原理、机理和影响因素等方面进行阐述，并以药物合成为应用场景，探讨其在药物合成中的应用。
一、铜催化N-芳基化反应的原理与机理铜催化N-芳基化反应是一种通过将亲电芳香化合物加到含有N-叔丁基苯磺酰氨基的底物上，使其发生亲核反应，进而形成N-芳基化合物的有机转化反应。
其反应机理如下：首先，底物通过铜催化发生亲核取代反应，失去叔丁基空间位阻，使底物的N原子更容易进行亲电芳香化反应。
然后，亲电芳香化合物进一步发生亲核反应，与底物N原子形成氮上的碳-氮化合物。
最后，通过酸解离或碱解离去除N-磺酰基，得到N-芳基化合物。
反应中铜离子通过将底物上的N-叔丁基苯磺酰氨基进行解离，使其失去位阻，提高其亲核反应的效率和底物的反应性。
同时，铜离子还可以使亲电芳香化合物更容易发生亲核反应，形成氮上的碳-氮化合物。
二、影响铜催化N-芳基化反应的因素在铜催化N-芳基化反应中，反应条件是影响反应效果的重要因素。
反应条件包括反应温度、反应时间、底物浓度、亲电芳香化合物的种类和含量、催化剂种类和含量等。
1.反应温度：反应温度是影响反应速率和产物选择性的重要因素。
通常情况下，反应温度在60-120°C之间，较高的反应温度可以促进反应速率，但同时也会影响产物选择性。
2.反应时间：反应时间对反应速率和产物选择性也有很大影响。
在反应前期，反应中可能会产生一些不利于产物选择性的中间体，但随着反应时间的延长，这些中间体会继续反应，最终形成稳定产物。
3.底物浓度：底物浓度对反应速率和产物选择性都有影响。
较低的底物浓度可以提高产物选择性，但过低的底物浓度会降低反应速率。
4.亲电芳香化合物种类和含量：典型的亲电芳香化合物包括硝基苯和卤代苯等。
不同亲电芳香化合物的种类和含量对反应速率和选择性也有明显影响。
药物合成论文
关于合成心痛定药物的分析摘要：心绞痛是指由于冠状动脉粥样硬化狭窄导致冠状动脉供血不足，心肌暂时缺血与缺氧所引起的以心前区疼痛为主要临床表现的一组综合征。
冠心病目前在我国的发病率呈逐年上升趋势，严重危害着人民群众的健康和生活。
所以普及宣传冠心病的知识，积极有效地防止冠心病是对于提高人民群众的健康是有重要意义的。
1864年，阿尔弗雷德.贝恩哈德.诺贝尔以硝酸甘油和硅藻土为主要原料发明了炸药，1896年诺贝尔因心绞痛拒绝服用硝酸甘油而逝世。
1977年，穆拉德发现硝酸甘油必须代谢为一氧化氮才能发挥扩张血管的药理作用。
至此硝酸甘油慢慢开始在医药学领域展开。
本论文研究了心绞痛的合成过程、适用症状以及临床应用。
关键字：心绞痛；硝酸甘油；扩张血管；正文：中文名称：心痛定化学结构式：、合成反应式：、合成方法：hantzsch合成法该法是2分子酮酸酯与一分子氨的缩合反应。
经过连续的醇醛缩合和共轭加成反应，形成饱和的1,5-二羰基化合物，然后，同氨环化生成二氢吡啶环系，再经氧化脱氢，得到相应的对称取代的吡啶。
这是合成各种取代吡啶的最有用的方法之一。
药理作用心痛定的基本作用是松弛平滑肌，但对不同组织器官的选择性有差别，以对血管平滑肌的作用最显著。
由于硝酸甘油扩张了体循环血管及冠状血管，因而具有如下作用：①降低心肌耗氧量小剂量硝酸甘油可明显扩张静脉血管，减少回心血量，心室内压减小，心室壁张力降低，射血时间缩短，心肌耗氧量减少。
稍大剂量也可显著舒张动脉血管，降低了心脏的射血阻力，从而降低了左室内压和心室壁张力，降低心肌耗氧；②扩张冠状动脉增加缺血区血液灌注；③降低左室充盈压，增加心内膜供血，改善左室顺应性；④保护缺血的心肌细胞减轻缺血损伤。
作用机制硝酸甘油通过与内源性血管内皮舒张因子（endothelium derived relaxing factor, EDRF, 即NO）相同的作用机制松弛平滑肌而又不依赖于血管内皮细胞。
药物的合成化学论文
药物合成化学论文题目：埃索美拉唑简介及其结构特征1.药物及相关药理知识介绍：（1）药物介绍：埃索美拉唑(esomeprazole)，化学名为(S)-5-甲氧基-2-[[(4- 甲氧基-3,5- 二甲基-2- 吡啶基) 甲基] 亚硫酰基] -1H- 苯并咪唑，是奥美拉唑的左旋异构体，为第一个上市的光学纯质子泵抑制剂，其钠盐可作为注射制剂，2003 年在欧洲上市；镁盐则可用作口服制剂，2000 年在欧洲上市。
与奥美拉唑相比，本品具有强烈而持久的酸抑制作用，24 h 内胃液pH 大于4 的时间百分比为50％ ( 奥美拉唑为34％ )，对胃黏膜也有一定保护作用，是目前治疗胃酸相关性疾病的首选药物（2）三联疗法根除幽门螺旋杆菌——治疗胃肠疾病的关键：专家指出，正常情况下，胃壁有一系列完善的自我保护机制（胃酸、蛋白酶的分泌功能，不溶性与可溶性粘液层的保护作用，有规律的运动等），能抵御经口而入的千百种微生物的侵袭。
自从在胃粘膜上皮细胞表面发现了幽门螺杆菌以后，才认识到幽门螺杆菌几乎是能够突破这一天然屏障的唯一元凶。
goodwin把幽门螺杆菌对胃粘膜屏障在破坏作用比喻作对“屋顶”的破坏给屋内造成灾难那样的后果，故称为“屋漏”学说。
幽门螺杆菌感染的症状主要是反酸、烧心以及胃痛、口臭。
这主要是由于幽门螺杆菌诱发胃泌素疯狂分泌，而发生发酸烧心，而具有胃溃疡疾病的患者，幽门螺杆菌更是引起了主要症状胃痛的发生，幽门螺旋杆菌能够引起慢性胃炎。
所发生的主要临床表现有：上腹部不适、隐痛，有时发生嗳气、反酸、恶心、呕吐的症状，病程较为缓慢，但是容易反复发作。
幽门螺旋杆菌阳性的治疗方案包括两大类，基本上都是常用的药，一类是铋制剂为主的方案，如质子泵抑制剂。
另一类是卫舒元复合益生菌的微生物学新方案，再加上两种抗菌素，最常用的是阿莫西林，再就是甲硝唑，我们常采用的方案就是这三种方案——三联疗法2.药物结构特征及相关化学性质（1）药物结构：合成路线可分为四步：吡啶环系的合成，苯并咪唑的合成，吡啶与硫醇偶联对接，手性催化剂不对称氧化或外消旋对映体拆分。
阿司匹林合成研究论文
合成阿司匹林的研究论文摘要：乙酰水杨酸，通常称为阿司匹林，又称醋柳酸。
是由水杨酸和乙酸酐酯化反应合成的。
分子量180.16白色针状或板状结晶或结晶性粉末。
无臭，微带酸味。
微溶于水，溶于乙醇、乙醚、氯仿，也溶于碱溶液，同时分解。
适用病症镇痛、解热、消炎、抗风湿、关节炎等疾病。
反应涉及到水杨酸的酚羟基在浓硫酸作催化剂条件下的乙酰化。
通过本实验学习醋酐和水杨酸在酸的催化下制备乙酰水杨酸的原理和方法，并进一步熟悉重结晶，抽滤等基本操作，进而了解乙酰水杨酸的应用价值。
关键词：乙酰水杨酸、阿司匹林、浓硫酸、酰化反应、重结晶。
一、前言1.阿司匹林，化学名称为乙酰水杨酸，其中文俗名有：醋柳酸、巴米尔、力爽、塞宁、东青等。
阿司匹林为白色结晶或结晶性粉末；无臭或微带醋酸臭，味微酸，易溶于乙醇，溶于氯仿和乙醚，微溶于水，性质不稳定，在潮湿空气中可缓缓分解成水杨酸和醋酸而略带酸臭味，故贮藏时应置于密闭，干燥处，以防分解。
英文名称: 2-ethanoylhydroxybenzoic acid2. 水杨酸是重要的精细化工原料。
在医药工业中,水杨酸本身就是一种用途极广的消毒防腐剂。
作为医药中间体。
水杨酸是一种白色的结晶粉状物，存在于自然界的柳树皮、白珠树叶及甜桦树中。
Salicylic取自拉丁文Salix，即柳树的拉丁文植物名。
水杨酸具有优秀的去角质、清理毛孔能力，安全性高，且对皮肤的刺激效较果酸更低，因而成为保养品新宠儿。
水杨酸可以淡化色素斑、缩小毛孔、去除细小皱纹及改善日晒引起的老化等效果。
3. 水杨酸分子式 C7H6O3结构式 C6H4OHCOOH分子量 138.12 色、态、味白色结晶性粉末,无臭,味先微苦后转辛。
乙酰水杨酸结构式：COOHOCOCH3相对密度 1.44熔沸点熔点157-159℃,在光照下逐渐京变色,沸点约211℃/2.67kPa4.实验原理：利用水杨酸与乙酸酐在浓硫酸催化作用下发生反应生成阿斯匹林，反应原理为：在反应中，除了生成乙酰水杨酸主产物外，还因副反应的发生可能生成水杨酰水杨酸酯、乙酰水杨酰水杨酸酯等副产物。
药物合成反应结课论文
石河子大学《药物合成反应》论文简谈致幻剂一、致幻剂简介致幻剂是指影响人的中枢神经系统、可引起感觉和情绪上的变化、对时间和空间产生错觉、幻觉直至导致自我歪曲、妄想和思维分裂的天然或人工合成的一类精神药品。
二、代表药品及其历史麦角酸二乙酰胺(LSD)是致幻剂的代表.它是麦角酸的一种衍生物，是天然麦角生物碱的一种化学成分。
麦角是从麦角菌这样一种自然农作物菌中提取，一此种真菌能在某些谷物如黑麦和小麦中生存。
最早记录来自早期基督教雏形的宗教仪式，1935年瑞士化学家从麦角菌中提取了麦角酸。
1943年艾伯特·霍夫曼在实验室首次发现麦角酸二乙酰胺。
因其是第25个麦角酸衍生物，故又称之为LSD-25。
一个偶然的机会，霍夫曼意外地服用了少量LSD-25，使他经历了约两个小时的非常奇异的梦幻状态，并对这与精神病类似的表现作了具体的描述。
LSD呈白色无味，其有效剂量为微克水平，以致肉眼很难察觉，因此常以其他物质掺入赋形为各种片剂、胶囊或将其水溶后滴于一片吸水纸上。
LSD常以口服方式摄入，10微克就可产生明显欣快，50-200微克时便可出现幻觉。
LSD 是一种很难预料的药物，使用得的感受可以从感知增强到出现一种心醉神迷的离奇幻觉，感觉歪曲常被描述为一种假性幻觉，因为体验者自己也能意识到此时的感觉是失真的;时间、空间以及体像和界限认识也产生错乱，并且伴有联觉(如听到某种声音而产生看见某种颜色的感觉)或不同感觉道融合(如光和声);多数的感觉体验都被增强，情绪变化起伏无常，对他人的反应或是冷淡或是出现偏执行为;思维奔逸，注意力不集中，近期记忆丧失，远期记忆时常浮现。
源于上述作用，用药者确信他们正在经历着某种变幻莫测、无边无际的奇异体验。
由于思维奔逸、各种稀奇古怪和富有想象力的念头都会出现，并且这些念头常常与死亡、转生和赋于灵魂新的肉体等相联系。
这些体验是在服药后30-40分钟出现，2-3小时达高峰，12小时内作用强度起伏不定并逐渐趋于缓和。
药物合成反应论文
信息科学与技术学院计算机科学与技术姓名：吴权权学号：2009082190药物综述报告--α2肾上腺素能受体激动药1.1 肾上腺素能受体学说及其药理学效应肾上腺素能受体学说最早由Ahlquist于1948年提出，把位于交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上能与肾上腺素和去甲肾上腺素结合的受体，称为肾上腺素能受体。
肾上腺素能受体又可分为α和β受体.1974年Langer根据解剖部位和生理功能，把α肾上腺素能受体分为α1和α2两个亚型。
1988年Bylund等又将α2亚型分为α2A、α2B、α2C及α2D4个异构受体。
20世纪90年代初期，Kobillka及Regan等学者利用分子生物学技术从人血小板及肾脏成功的克隆了α2亚型的氨基酸序列，Millan等利用放射免疫技术证明在脊髓激动α2肾上腺素能受体主要介导α2A受体。
α1肾上腺素能受体主要位于神经末梢突触后膜，α2受体位于突触前膜。
α1和α2受体两者在药理学效应方面有所不同：(1) 外周神经系统中α受体效应，主要表现为突触后肾上腺素能作用，释放去甲肾上腺素引起血管平滑肌收缩等机制。
位于突触前的α1受体通过负反馈作用起到自动调节交感神经末梢释放去甲肾上腺素作用，同时也调节交感神经节后胆碱能神经释放乙酰胆碱。
（2）中枢神经系统α2受体广泛分布于动物和人体的大脑，包括皮质区、蓝斑核的去甲肾上腺素能细胞体等的突触前与突触后，中枢α1受体主要与NE的释放、增加中枢肾上腺素水平等有关。
位于突触前的α2受体主要抑制中枢NE合成及通过负反馈作用自动调节NE的释放，降低中枢神经NE水平。
随着研究的深入已知α2受体不仅存在于肾上腺素能神经，也存在于5—羟色胺和乙酰胆碱能神经末梢，并已从牛和大鼠脑内分离出α2受体的内源性配体，即内源性可乐定样物质。
1.2 α2肾上腺素能受体效应机制α2肾上腺素能受体由多肽单链组成，亚型之间有高度同源性，在415~480个氨基酸之间共有1个长链及7个跨膜疏水区。
莫雷西嗪的合成研究 论文
莫雷西嗪的合成研究【摘要】盐酸莫雷西嗪乃吩噻嗪类衍生物，为广谱抗心律失常药。
其不良反应轻微、耐受性好, 具有显著的抗心律失常作用。
合成方法是以3一溴硝基苯为原料与乙酞苯胺进行烃化反应, 所得产物经水解得3一硝基二苯胺, 然后通过硫化亚铁一抓化按一甲醇一水体系还原得3一氨基二苯胺。
3一氨基二苯胺经酞化、环合、烃化和成盐反应得盐酸莫雷西嗪。
【关键词】盐酸莫雷西嗪、抗心律失常药、药物合成【正文】盐酸莫雷西嗪（Moricizine HCL）称乙吗噻嗪，乃吩噻嗪类衍生物，为广谱抗心律失常药。
1964年苏联医学科学院合成，70年代应用于临床，其后由杜邦公司引进美国，完成Ⅳ期临床研究。
1989年获美国FDA批准临床应用。
1980年天津医药工业研究所合成药，并在全国几家大医院试用。
1985年通过鉴定。
1990年以后在我国普遍应用于临床。
[1] 房性心律失常,特别是阵发性房颤是临床上最常见的心律失常之一。
传统的药物多注重于对室性心律失常的治疗,这一类药物也比较多,但房颤这样的心律失常,如果不加以重视并及时治疗,就可能演变为持续性或永久性房颤,更严重的是,长期房颤患者有可能发生周围栓塞而致残甚至致命。
莫雷西嗪是治疗室性心律失常的重要药物之一,特别是对室性早搏的治疗,效果明显。
[2]1药物作用及其机制实验研究证明莫雷西嗪基本上直接作用于心脏,主要影响细胞膜的钠通透性, 抑制快速内向钠离子流,浓度依赖性地减慢动作电位0相最大上升速度当浓度为10-10g/ml 时, 降低动作电位相上升速度50%, 但不影响动作电位时间及其形状这可能是抑制快速异位兴奋的基础莫雷西嗪对钙离子通道的影响很小, 仅在高浓度时才增加钙离子的内流量。
在离体狗的非缺血浦肯野纤维的电生理研究中, 莫雷西嗪的作用与利多卡因相似, 抑制动作电位0相最大除极速度和缩短动作电位时程, 且其作用强度与剂量相关, 与利多卡因不同的是它不影响浦肯野纤维舒张期4相的除极坡度根据此药的上述作用特点, 认为属于抗心律失常药Ⅰ类药.动物实验证实：该药具有显著的抗快速性心律失常作用,其作用与奎尼丁相似, 但对呼吸、血压、心率及心肌收缩力无明显影响。
药品研发 我的药物合成
药品研发我的药物合成药品研发-我的药物合成药品研发一直是医药领域的重要课题之一。
在这篇文章中，我将分享我参与的药品研发项目中的药物合成过程。
首先，药物合成是指通过化学反应将原始化合物转化为具有药理活性的化合物的过程。
这个过程是药物研发中不可或缺的一部分，它决定了新药是否能够成功合成并应用于临床。
在我参与的药物研发项目中，我们的目标是合成一种具有抗肿瘤活性的化合物。
该化合物的结构基于已经发表的文献研究，因此我们可以利用已有的合成方法和反应路线作为参考。
首先，我们根据文献中提供的合成路线，设计了我们自己的反应计划。
在这个计划中，我们确定了原始化合物的起始材料和需要使用的反应试剂。
同时，我们也选择了最适合该化合物合成的合成路径。
接下来，我们进行实验室合成。
在合成过程中，我们严格控制反应条件，确保反应的选择性和产率。
我们根据设计的合成路线，依次进行反应，将中间产物逐步转化为目标化合物。
在合成过程中，我们需要进行大量的试验和分析。
我们使用各种化学技术和仪器，如液相色谱-质谱联用仪（LC-MS）和核磁共振（NMR）等，对合成中间产物和最终产物进行鉴定和分析。
这些分析结果能够帮助我们判断反应的进行情况，并及时调整实验条件。
同时，合成过程中也会遇到一些困难和挑战。
有时候，一些反应条件可能不太适用于我们的目标化合物，这就需要我们根据实验结果及时调整合成路线。
此外，纯度的控制也是一个重要的方面，我们需要进行晶体化、重结晶等操作，以获得高纯度的目标化合物。
最后，在合成完成后，我们将合成的化合物进行进一步的生物活性评价。
这些评价包括体外药理学和细胞实验，以确定目标化合物是否具有预期的抗肿瘤活性。
如果结果积极，我们将进一步进行临床前的研究，以验证其安全性和有效性。
总结起来，药物合成是药品研发中不可或缺的环节。
通过合理的设计和精确的实验操作，我们可以成功地将原始化合物转化为具有药理活性的目标化合物。
这些合成的药物有望为患者带来新的治疗选择，为医药科学做出贡献。
药物合成新方法的研究及其应用
药物合成新方法的研究及其应用研究主题：药物合成新方法的研究及其应用摘要：近年来，随着药物研发的迅速发展，药物合成的新方法成为了药物化学领域的关注焦点。
本论文旨在探讨药物合成新方法的研究，并在此基础上探讨其在药物研发中的应用。
通过分析相关研究，本研究提出了可行的研究方案及方法，并对数据进行分析和结果呈现。
最后，总结了研究成果并进行了深入的讨论。
一、研究问题及背景药物化学是药物研发过程中的重要环节，而药物合成作为其中的关键一步，对于药物的研发和生产至关重要。
然而，传统的药物合成方法受到了许多限制，如反应条件苛刻、废弃物排放高、低产率等，逐渐成为制约药物研发和生产的瓶颈。
为了克服这些问题，研究人员开始探索新的药物合成方法，旨在提高反应的效率和选择性、减少废弃物的排放同时提高产率，从而加快药物开发的速度并降低成本。
然而，尽管已取得了一些进展，但药物合成新方法的研究仍面临许多挑战，需要进一步探索和改进。
二、研究方案与方法为了解决上述问题，本研究采用了以下研究方案和方法：1.文献调研：对现有的药物合成新方法的研究文献进行综述和分析，了解目前取得的进展和存在的问题。
2.实验设计：通过构建合适的实验方案，开展实验以验证各种新方法对药物的合成效果。
3.数据采集与分析：收集实验数据，对数据进行统计和分析，评估新方法的效果及其与传统方法的差异。
三、数据分析与结果呈现通过对实验数据的分析和统计，得出以下结果：1.药物合成新方法在反应的条件、产率和选择性等方面相较于传统方法有显著改善。
2.新方法能够减少反应废弃物的排放，对环境友好。
3.一些新方法能够提供更简便、高效的合成路线，提高药物研发的速度和效率。
四、结论与讨论本研究的结论如下：1.药物合成新方法的研究有助于改进药物研发和生产过程，提高效率和环境友好性。
2.尽管已取得一些进展，但研究者需要进一步探索和改进，以完善新方法，解决尚存问题。
3.药物合成新方法的应用在药物研发领域具有重要意义，有望推动药物研发的快速发展。
药物合成反应论文
药物合成反应论文——阿司匹林药物分析姓名：岳皓经管学院09级工商管理类2班学号：2009164849摘要：1897年的过化学家菲霍夫曼博士首次合成出乙酰水杨酸，由此引起了阿司匹林的经典传奇。
它是历史上使用时间最长，用量最大的化学药物之一。
一种西药能被人类应用一个多世纪儿声望不衰。
阿司匹林是独一无二的。
它能退烧止痛、防止中风与心脏病发作，同时还可以防止癌症，治疗结膜炎、老年痴呆症、抗生素所引起听力障碍、脚癣、白内障、偏头痛、艾滋病、具有降血糖作用，还可以抗衰防皱。
这个上世纪最神奇的药物，已经焕发出了青春，科学工作者吗们正在探索它各种新的效用，将为这老药撰写新传。
本论文研究了阿司匹林的合成过程、适用症状以及临床应用。
关键字：阿司匹林；乙酰水杨酸；适用症状；药物代谢正文：中文名称：阿司匹林(退热药)中文俗名：醋柳酸、巴米尔、力爽、塞宁、东青等化学普通命名法：乙酰水杨酸化学系统命名法：2-(乙酰氧基)苯甲酸分子结构式为：C9H8O4乙酰水杨酸是水杨酸（邻羟基苯甲酸）和乙酰酐，在少量浓硫酸（或干燥的氯化氢，有机强酸等）催化下，脱水而制得的。
OOH OH +(CH3CO)2O3+CH3COOH早在1853年夏尔，弗雷德里克·热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸，但没能引起人们的重视；1897年德国化学家菲霍夫曼又进行了合成，并为他父亲治疗风湿关节炎，疗效极好；1899年由德莱塞介绍到临床，并取名为阿司匹林(Aspirin)。
到目前为止，阿司匹林已应用百年，成为医药史上三大经典药物之一，至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药，也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。
在体内具有抗血栓的作用，它能抑制血小板的释放反应，抑制血小板的聚集，这与TXA2生成的减少有关。
临床上用于预防心脑血管疾病的发作。
适用症状：该药对钝痛的作用，优于对锐痛的作用。
故该药可缓解轻度或中度的钝疼痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛，也用于感冒、流感等退热。
药物合成反应课程论文
烯丙基化合物与亲电试剂环化反应研究进展发展环状化合物的高效合成方法对药物分子、天然产物及其他功能有机分子的合成具有重要意义。
近年来, 由Morita-Baylis-Hillman反应产物经过简单衍生所得到的一系列烯丙基化合物，在叔膦促进下可与一系列亲电试剂发生环化反应, 由于具有原料简单易得、反应条件温和、且无需金属参与等优点, 同时为多种碳环及杂环化合物的合成提供了高效的新途径, 受到了合成化学家的广泛关注。
本文根据环化反应的不同，对叔磷促进下Morita-Baylis-Hillman烯丙基化合物与亲电试剂之间的环化反应进行介绍。
关键词：烯丙基化合物；亲电试剂；环化反应近来, 由Morita-Baylis-Hillman（MBH）反应产物经过简单衍生所得到的一系列烯丙基化合物, 包括烯丙基卤代烃、烯丙基醋酸酯以及烯丙基碳酸酯, 引起了人们广泛的研究兴趣。
叔膦作为亲核有机催化剂作用下的有机新反应有着重要应用, 为其在有机合成中的应用开辟了新的领域[1,2,3]。
烯丙基类化合物在叔膦的作用下可以原位形成烯丙基磷叶立德中间体(Scheme 1), 该中间体与叔膦对缺电子联烯亲核加成所形成的两性离子中间体在结构上具有较大相似之处, 并具有丰富的化学反应性, 能作为一种很好的C3及C1合成子，与一系列亲电试剂发生多种类型的环化反应。
Scheme 1烯丙基类化合物在叔膦的作用下可以原位形成烯丙基磷叶立德中间体1.叔膦促进下MBH烯丙基化合物与亲电试剂的[3＋n]环化反应1.1 MBH烯丙基化合物与亲电试剂的[3＋2]环化反应2003年, 陆熙炎等[4]首次报道了MBH 烯丙基化合物与活化烯烃的[3＋2] 环化反应。
研究发现，在三苯基膦的催化下, 且K2CO3 存在的条件下, 烯丙基溴化物及烯丙基醋酸酯与马来酰亚胺、α, β-不饱和酮等活化烯烃能发生[3＋2]环化反应, 生成相应的环戊烯衍生物; 而对于烯丙基碳酸酯, 由于其可以在叔膦的作用下原位生成叔丁氧基负离子, 因此不需要外加碱就能发生该反应，可能反应机理如Scheme 2 所示, 首先叔膦与烯丙基化合物作用, 经过相应的转化原位生成烯丙基磷叶立德中间体42, 该中间体以α-位碳负对活化烯烃亲核进攻得到中间体43A,随后发生分子内Michael 加成及叔膦催化剂的消除, 得到环化产物. 此外, 叶立德中间体42 还能以γ-位碳负对活化烯烃亲核进攻, 经过相似的转化, 生成另一种少量得到不同区域选择性的产物。
药物合成反应论文
药物合成反应论文题目：用Witting反应试剂制备烯烃化合物系别：化学化工学院专业：应化制药年级：10级学生：王威焱指导老师：柴军红完成时间：2012年6月12日用Witting 反应[1]合成烯烃化合物摘要：利用Witting 反应合成烯烃化合物。
关键字：Witting 反应 叶立德 机理 合成Abstract :Using the reactiong of Witting is order to synthesis the compound of alkenes.Keywords: The reaction of Witting Ylide Mechanism Synthesis前言：Witting 反应方程式O R 3R 4+(C 6H 5)3CR1R 2C CR 1R 2R 3R 4+(C 6H 5)3PO1.1叶立德试剂:又称Witting 试剂，由三苯基磷与有机卤化物作用生成季磷盐—烃（代）三苯基卤化磷盐，再在非质子溶剂中加碱处理，失去一分子HX 可得。
在其中存在着一个缺点子的磷原子（带正电荷）和一个多电子的碳原子（带负电荷），具有这种结构的化合物称内鎓盐，也称Ylide 。
[2](C 6H 5)3P +XHCR 2R 1(C 6H 5)3CHR 12XC H Li(C 6H 5)3C R 1R 2(C 6H5)3PC R 12ylideylene反应无水条件下进行，所得Witting 试剂对水、空气都不稳定，因此在合成时一般不分离出来，直接进行下一步与醛、酮的反应。
Witting 试剂的反应活性和稳定性随着α-碳上的取代基不同而不同。
若取代基为H 、脂肪烃基、脂环烃基等，及稳定性小，反应活性高；若为吸电子取代基，则亲核活性降低，但稳定性增大。
所以因其稳定性与活性不能一致，随着发展现今改良很多，如磷酸酯稳定性好活性大。
1.2Witting 反应机理：Witting 试剂中带负电荷的碳原子对醛酮的羰基做亲核进攻，形成内鎓盐和氧磷杂环丁烷中间体，进而经顺式消除分解成烯烃和氧化三苯膦。
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制药111班
2011039124
姓名：吴懿手性药物合成中生物技术的应用
手性是由于碳原子4个化学键上连有不同的集团而造成整个分子的不
对称性，是自然界的基本属性之一。
手性化合物是含有手性碳原子的化合
物，以专一性和特异性作为最显著的特征【1】，在漫长的分子进化过程中，
手性选择成为生物进化的基础，构成生命的的基础物质－核苷酸、氨基酸、
单糖以及由它们组成的大分子如蛋白质、DNA都具有手性，这使得生物体能
高度的选择识别特定的分子，进行各种反应。
凡是手性分子，必有互为镜像的构型。
互为镜像的两种够行的异构体
叫做对映体。
这两个对映体不仅具有不同的光学性质和物理化学性质而且
具有不同的生物活性。
近年来，手性化合物的制备已成为国内外热门研究
课题之一。
传递手性给一个分子有很多种不同的途径，人们最感兴趣的是生物催
化，因为生物催化有非常高的的立体选择性，它在手性化合物（制药、精
细化学品、材料科学）制造中得到广泛的应用，而且生物催化技术可变成
本低，容易大规模生产，成本效益比更好【2】多项研究已证明酶作为催化剂
与化学试剂相比具有更多优点。
它的催化条件温和，在接近中性的水溶液
和室温下就可以完成催化反应；有很高的催化效率，比化学催化反应高1010
倍【3】，尤为重要的是，酶催化具有高度的底物、区域、位点和立体化学性，
因此副产物少产率高【4】故酶催化合成手性化合物又称“绿色合成”，其主
要方法有酶法拆分和酶法不对称合成两种。
由于手性物质的不同对映体对生物体的生理活性不同，那分离和合成出纯净的对映体就是人类梦昧以求的事业。
但是大自然并没有给予我们现成的恩赐，只给我们人类一些提示——纯净的手性物质在大自然中含量有限，甚至极其稀有，人类知道了它们的用途，大量需要时，就得由人工合成，而工业合成的对映体，得到的是两种对映体的1:1混合物，即是外消旋体，由于对映体之间理化性质的相近，使我们要真正得到纯净的一种对映体，目前对我们人类来说还有不少的合成和分离上的难题需要解决。
当一种对映体有益的生理活性被发现，并开始使用，就需要大量生产，而在工业合成中，不能得到单一的对映体，一方面，有一半没有生理活性将成为废物，浪费原料、增加产品成本，难实现规模化生产，另一方面，若是有一半在生理活性方面有害，使用时就得不偿失。
“手性分子”对生命生理活动有其特殊的活性，以期今后能找出对癌症和一些目前难症的药品，也期望“手性分子”合成和分离的大工业化，能制造出利于细菌利用。
“手性分子”作为高分子聚合物的单体，用以合成易降解高分子合化物，减少环境污染。
随着人们对手性化合物研究的不断不深入，其在各个领域的作用也越来越明显，近年来各类旋光性化合物的制备、合成、性能和外消旋体得手性拆分方面的研究相当活跃，已成为国内外许多研究工作者和工艺开发者致力研究的热点。
现阶段研究的领域主要集中于医药领域、精细化学品领域、材料科学等领域【5】。
自然界里有很多手性化合物，这些手性化合物具有两个异构体，它们如同实物和镜像的关系，通常叫做对映异构体。
对映异构体很像人的左右手，它们看起来很相似，但是不完全相同。
当一个手性化合物进入人生命体，它的两个对映异构体通常会表现出来不同的生物活性。
对于手性药物，一个异构体可能是有效地，而另一个异构体可能是无效的甚至是有害的。
【6】当前手性药物已成为国际新药研究与开发的新方向之一，单一对映体药物的世界市场每年以20%以上的速度增长。
目前世界正在开发的1200种新药中有三分之二是手性的，单一异构体占51%。
1996年市场领先的300个药物中有160个是兽性的，还有54个是消旋体。
可见，手性药物大量增长的时代正在来领。
手性化学已成为制药业的重要组成部分。
药物分子的立体化学决定了其生物活性，手性已成为药物研究的一个关键因素，生物技术在手性药物合成中具有重要意义，利用酶催化的相关性质，通过酶拆分外消旋体、酶法不对称合成等方法合成手性药物，自然界中有许多分子常具有相互呈镜象但不能重叠的两种结构形式，这两种形式的分子如同人的左右手一样，这种有手性因素的化合物分子称为对映或光学异构体，含有手性因素的药物其不同的对映异构体在活性、代谢过程及毒性等方面往往存在着显著的差异，手性药物具有副作用小和疗效好的优点成为药物研究的热点［7］。
手性药物的制备方法包括化学制备法和生物制备法，生物制备法反应条件温和，反应过程具有无污染和低能耗的特点，是一种环境友好的合成方法［8］。
生物合成手性药物法主要包括酶拆分外消旋体法、酶法不对称合成和微生物发酵法［9］。
采用定向进化技
术、酶分子修饰、辅酶再生等方法对手性药物合成方法进行改进，将微生物和动物细胞作为酶源，在供给一定能量和辅因子作用下，利用细胞的多酶系统和代谢途径获得手性化合物，在抗生素、维生素、甾体、氨基酸、芳基丙酸、前列腺素等药物合成中均有应用，近年来已成为热点。
例如: 合成VC 的过程中就需要使用黑醋酸菌发酵使D-山梨醇转化为L-山梨醇，该步如使用化学合成就很难实现［9］。
王建军利用工程菌株BL21 － DE3 微生物发酵法获取5-羟基-L-色氨酸，该菌株是利用已有报道的家兔Oryctolaguscuniculus 色氨酸羟化酶基因构建重组表达载体，通过质粒转化得到工程菌株，通过发酵成熟期添加底物质量分数50% L-色氨酸获得最终产物5-羟基-L-色氨酸，转化率大于70%，收率大于80%［10］。
生物催化与普通的化学催化相比，最显著的特征就是具有高立体选择性，专一性，催化效率高，反应条件温和等特点。
同时生物催化也存在对有机溶剂、温度和pH不稳定及对底物或产物抑制等敏感缺点限制了生物催化剂用于大规模工业生产。
另外酶的循环利用需要解决，如果酶可以回收循环使用多次，对工艺的经济会更好。
不过随着新的生物技术的出现，利用生物技术对生物催化剂进行改造优化已成为现实。
我们期待生物催化在各领域中发挥更大的作用。
为人类社会的进步做出更大的贡献。
将具有氧化或还原作用的酶及相关微生物作为手性合成催化剂，催化前手性底物，从而构建药物的
手性中心的反应，利用氧化还原酶、合成酶、裂解酶等直接从前体化合物不对称合成各种结构复杂的手性醇、酮、醛、胺、酸、酯、酰胺等衍
生物以及各种含硫、磷、氮及金属的手性化合物和药物，该法反应条件温和，具有高选择性、高效率、速度快、无毒性和环境污染，与化学催化剂相比具高度的底物、区域和立体特异性，它是手性药物合成方法研究的热点。
酶催化剂的一些特点，使其成为有机合成中很有吸引力的一类“试剂”。
首先，酶是手性催化剂。
它们是经过进化而具有专一性催化结构的特殊蛋白质。
酶通过与底物特异性结合在一起，从而表现出高度的区域，立体和对映选择性。
这些重要的特征免除了传统有机合成中常为了阻断不必要的副反应而需要的基团保护和去保护措施。
第二，生物催化一般在温和的条件下进行，无需强酸或强碱，极端温度和压力，重金属以及其他一些化学催化所必须的条件。
多步串联的生物催化反应也可以在一种微生物体内高效进行。
酶反应通常在20-70度之间高效进行，因此能量输入很少。
生物催化可以成为许多合成反应的理想代替途径。
手性药物的研发已成为世界新药发展的战略方向和热点领域，手性药物不仅具有技术含量高、疗效好、副作用小的优点，而且与创制新药相比，开发手性药物相对要风险小，周期短，耗资少，成果大，不仅具有重大的科学价值，同时也蕴藏着巨大的经济效益。
生物技术在手性药物合成中具有重要意义，生物合成手性药物反应条件温和，具有无污染和低能耗的特点，是一种环境友好的合成方法，通过酶拆分外消旋体、酶法不对称合成等方法合成手性药物，采用定向进化技术、酶分子修饰等方法对手性药物合成方法进行改进，固定化酶和固定化细胞技术可以明显改善和提高酶的
稳定性和使用寿命，有利于实现酶催化反应的连续化和自动化，有机相酶催化技术提高了非水溶性底物的溶解度，多酶反应系统和辅酶再生系统的研究，进一步拓展了酶催化反应的应用范围，酶催化技术的应用有着光明的前景，但是它也存在不可回避的问题，如容量低、产率低、反应速度慢、对化学和光不稳定、后处理中存在相分离问题等，相信随着生物技术在手性药物合成中的应用和发展，未来会逐渐解决手性药物生物制备方法中的难题。
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