注射剂——中药药剂学教学教案
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2020/8/6
（2）电渗析法（electrodialysis） 特点：适合于含盐量高的水的初级（primary） 净化，不用酸碱处理，经济，但电阻率低，为 10万Ω·cm，主要除去带电荷的离子或杂质。
2020/8/6
3、蒸馏法
可除去不挥发的有机、无机物质、悬浮 体 、 胶 体 ( colloid) 、 细 菌 ( bacteria) 、 病 毒 (virus)、热原。是广泛采用的方法。常用设 备为塔式蒸馏水器、多效蒸馏水器
采取综合有效措施，预防为主。
五、除去热原的方法
（一）除去药液或溶剂中热原的方法
1、 吸附法 活性碳(activated carbon)0.1%-0.5%，煮沸，
搅拌15分钟
2、离子交换法 被碱性阴离子交换树脂吸附
3、凝胶滤过法 当药物分子量明显大于热原分子时
4、超滤法
薄膜孔径50nm以下
5、反渗透法
2020/8/6
二、特点 ：
1、药效迅速而可靠 直接注入组织、血管或器官，受消 化道影响因素少
2、适合于不宜口服的药物 : 口服易被破坏的药物 口服不易吸收的药物 口服产生毒副作用的药物
3、适用于不能口服药物的病人。 4、产生局部定位（orientation）作用 如局麻药
定时（timing）作用如长效青霉素 定向作用（directionalism ）如靶向给药注射剂 2020/8/65、便于保存、贮藏。
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（二）制备方法：蒸馏（distillation）法、反渗透 (reverse osmosis)法
在制备前对所用原水要进行预处理、净化处理。 原水→一定澄清度的常水→净化水（纯水）→注 射用水
1、预处理（pretreatment）： 滤过吸附，去除悬浮物（碎石、砂、木炭） 凝聚澄清(agglomerate clarify)，加速悬浮物凝聚 沉降（明矾、硫酸铝碱式氯化铝） 石灰-高锰酸钾法 当原水用上法预处理不行
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处理后应进行检查
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2、净化（depurate）处理：
（ 1 ） 离 子 交 换 法 阳 离 子 交 换 树 脂 （ resin cation） RSO3-H+或RSO3-Na+ 阴离子交换树脂（resin anion） RN+(CH3)3OH-或RN+(CH3)3Cl树脂床排列顺序：阳床→脱气塔→阴床→混合床 特点：所得水化学纯度高，电阻率在100万Ω·cm。 对细菌、热原也有一定的去除作用。节约能源与冷 却水、设备简单、成本低。 去离子水可用来洗瓶或供蒸馏法制备注射用水用， 但不可用作注射用水。用一段时间后树脂需再生。
，具有强烈的热原活性，随分子量增大其致热作用 增强。
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三、热原的基本性质
（一）水溶性（water-solubility）其浓缩液往往带乳光 （二）耐热性（heat-resistant） 180℃，3-4小时；200℃，1小
时；250℃，30-45分钟被破坏 （三）滤过性 1-5nm可通过一般滤器，不能通过超滤膜 （四）可吸附性（adsorbable）被活性炭、石棉板、纸浆吸附 （五）不挥发性 （volatility）可通过蒸馏被除去，但易被夹带
（二）除去容器上热原方法
1、高温 耐热玻璃器具250℃30分钟或180℃，2小时
2020/8/62、酸碱法 洗液（重铬酸钾硫酸溶液）、稀氢氧化钠
（一）家兔实验法 （二） 鲎试验法
六、热原检查
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第三节 注射剂的溶剂
一、注射用水 （一）质量要求：无菌、无热原、pH5-7、氯化 物、硫酸盐、钙盐、硝酸盐、亚硝酸盐、二氧化 碳、易氧化物、不挥发物与重金属含量符合规定。
最早出现在20世纪30年代末，柴胡注射液1954年批量生产 。
20世纪50年代中期至60年代初期，20多个品种研制成功。 20世纪70年代，数量骤增。 20世纪80年代，在急症治疗方面发挥较大作用。 由于成分复杂，制备方法传统、单一，缺乏严格的质量控制 标准和方法，在澄明度、稳定性、疗效方面存在较大问题。
第九章 注射剂（injection ）
第一节 概述（summarize）
一、注射剂的含义：系指药物制成的供注入 人体内的灭菌溶液、乳浊液(emulsion)和混 悬液(suspension)，以及供临用前配成溶液 或混悬液的无菌（asepsis）粉末或浓缩液。
注射剂由药物、附加剂（affix）、溶剂及 特制的容器（container）组成
在小水珠中 （六）可交换性（interchangeabilty）多带负电，可与阴离子产
生交换 （七）可氧化性（oxidation） 被高锰酸钾、过氧化氢破坏 （八）不耐酸碱
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四、热原污染注射剂的途径
溶剂、原辅料、容器用具（管道装置）、制备过程（环境、人
员、操作时间、）灭菌（是否及时与彻底）、包装、使用
2020/8/6ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
第二节 热原
一、热原（pyrogen）的定义： 能引起恒温动物体温异常升高的致热物质。药
剂学上通常是指细菌性热原，是微生物的代谢产物 （metabolize）。
致热作用：G-杆菌> G+杆菌> G+球菌
二、热原的组成： 内毒素（endotoxin）是产生热原反应的最主要
致热物质，由磷脂、脂多糖、蛋白质组成的高分子复 合物，其中脂多糖（lipopolysaccharide）为主成分
缺点： 1、使用不便，注射疼痛。 2、安全性小。一旦注入，作用难 以逆转。 3、质量要求高，制备复杂，价格 高。
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五、中药注射剂的发展概况
中药注射剂的出现是传统中药给药途径的重大突破，适 应了中医临床危急重症治疗用药的要求，更好地发挥了中药 疗效。形式多种，以肌内注射、静脉注射和穴位注射为主。
(1) 塔式蒸馏水器组成： 蒸发锅、 隔沫器、 冷凝器（ condenser）
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（2）多效蒸馏水器
过程: 去离子水→蒸发→水蒸汽→冷凝→注 射用水
特点：节能效果显著，热效率高，出水快、 水质稳定、纯度高、可自动控制。为目前常 用的重要的设备。
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（3）气压式蒸馏水器 具备上述设备优点，因 将蒸汽加压提高了蒸汽利用率，但电能消耗大。
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（2）电渗析法（electrodialysis） 特点：适合于含盐量高的水的初级（primary） 净化，不用酸碱处理，经济，但电阻率低，为 10万Ω·cm，主要除去带电荷的离子或杂质。
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3、蒸馏法
可除去不挥发的有机、无机物质、悬浮 体 、 胶 体 ( colloid) 、 细 菌 ( bacteria) 、 病 毒 (virus)、热原。是广泛采用的方法。常用设 备为塔式蒸馏水器、多效蒸馏水器
采取综合有效措施，预防为主。
五、除去热原的方法
（一）除去药液或溶剂中热原的方法
1、 吸附法 活性碳(activated carbon)0.1%-0.5%，煮沸，
搅拌15分钟
2、离子交换法 被碱性阴离子交换树脂吸附
3、凝胶滤过法 当药物分子量明显大于热原分子时
4、超滤法
薄膜孔径50nm以下
5、反渗透法
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二、特点 ：
1、药效迅速而可靠 直接注入组织、血管或器官，受消 化道影响因素少
2、适合于不宜口服的药物 : 口服易被破坏的药物 口服不易吸收的药物 口服产生毒副作用的药物
3、适用于不能口服药物的病人。 4、产生局部定位（orientation）作用 如局麻药
定时（timing）作用如长效青霉素 定向作用（directionalism ）如靶向给药注射剂 2020/8/65、便于保存、贮藏。
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（二）制备方法：蒸馏（distillation）法、反渗透 (reverse osmosis)法
在制备前对所用原水要进行预处理、净化处理。 原水→一定澄清度的常水→净化水（纯水）→注 射用水
1、预处理（pretreatment）： 滤过吸附，去除悬浮物（碎石、砂、木炭） 凝聚澄清(agglomerate clarify)，加速悬浮物凝聚 沉降（明矾、硫酸铝碱式氯化铝） 石灰-高锰酸钾法 当原水用上法预处理不行
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处理后应进行检查
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2、净化（depurate）处理：
（ 1 ） 离 子 交 换 法 阳 离 子 交 换 树 脂 （ resin cation） RSO3-H+或RSO3-Na+ 阴离子交换树脂（resin anion） RN+(CH3)3OH-或RN+(CH3)3Cl树脂床排列顺序：阳床→脱气塔→阴床→混合床 特点：所得水化学纯度高，电阻率在100万Ω·cm。 对细菌、热原也有一定的去除作用。节约能源与冷 却水、设备简单、成本低。 去离子水可用来洗瓶或供蒸馏法制备注射用水用， 但不可用作注射用水。用一段时间后树脂需再生。
，具有强烈的热原活性，随分子量增大其致热作用 增强。
2020/8/6
三、热原的基本性质
（一）水溶性（water-solubility）其浓缩液往往带乳光 （二）耐热性（heat-resistant） 180℃，3-4小时；200℃，1小
时；250℃，30-45分钟被破坏 （三）滤过性 1-5nm可通过一般滤器，不能通过超滤膜 （四）可吸附性（adsorbable）被活性炭、石棉板、纸浆吸附 （五）不挥发性 （volatility）可通过蒸馏被除去，但易被夹带
（二）除去容器上热原方法
1、高温 耐热玻璃器具250℃30分钟或180℃，2小时
2020/8/62、酸碱法 洗液（重铬酸钾硫酸溶液）、稀氢氧化钠
（一）家兔实验法 （二） 鲎试验法
六、热原检查
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第三节 注射剂的溶剂
一、注射用水 （一）质量要求：无菌、无热原、pH5-7、氯化 物、硫酸盐、钙盐、硝酸盐、亚硝酸盐、二氧化 碳、易氧化物、不挥发物与重金属含量符合规定。
最早出现在20世纪30年代末，柴胡注射液1954年批量生产 。
20世纪50年代中期至60年代初期，20多个品种研制成功。 20世纪70年代，数量骤增。 20世纪80年代，在急症治疗方面发挥较大作用。 由于成分复杂，制备方法传统、单一，缺乏严格的质量控制 标准和方法，在澄明度、稳定性、疗效方面存在较大问题。
第九章 注射剂（injection ）
第一节 概述（summarize）
一、注射剂的含义：系指药物制成的供注入 人体内的灭菌溶液、乳浊液(emulsion)和混 悬液(suspension)，以及供临用前配成溶液 或混悬液的无菌（asepsis）粉末或浓缩液。
注射剂由药物、附加剂（affix）、溶剂及 特制的容器（container）组成
在小水珠中 （六）可交换性（interchangeabilty）多带负电，可与阴离子产
生交换 （七）可氧化性（oxidation） 被高锰酸钾、过氧化氢破坏 （八）不耐酸碱
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四、热原污染注射剂的途径
溶剂、原辅料、容器用具（管道装置）、制备过程（环境、人
员、操作时间、）灭菌（是否及时与彻底）、包装、使用
2020/8/6ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
第二节 热原
一、热原（pyrogen）的定义： 能引起恒温动物体温异常升高的致热物质。药
剂学上通常是指细菌性热原，是微生物的代谢产物 （metabolize）。
致热作用：G-杆菌> G+杆菌> G+球菌
二、热原的组成： 内毒素（endotoxin）是产生热原反应的最主要
致热物质，由磷脂、脂多糖、蛋白质组成的高分子复 合物，其中脂多糖（lipopolysaccharide）为主成分
缺点： 1、使用不便，注射疼痛。 2、安全性小。一旦注入，作用难 以逆转。 3、质量要求高，制备复杂，价格 高。
2020/8/6
五、中药注射剂的发展概况
中药注射剂的出现是传统中药给药途径的重大突破，适 应了中医临床危急重症治疗用药的要求，更好地发挥了中药 疗效。形式多种，以肌内注射、静脉注射和穴位注射为主。
(1) 塔式蒸馏水器组成： 蒸发锅、 隔沫器、 冷凝器（ condenser）
2020/8/6
（2）多效蒸馏水器
过程: 去离子水→蒸发→水蒸汽→冷凝→注 射用水
特点：节能效果显著，热效率高，出水快、 水质稳定、纯度高、可自动控制。为目前常 用的重要的设备。
2020/8/6
（3）气压式蒸馏水器 具备上述设备优点，因 将蒸汽加压提高了蒸汽利用率，但电能消耗大。