植物天然产物开发全套课件

思考
海鲜+维生素C=砒霜?
三、天然百度文库物研究的发展史
在19世纪以前，制药的手段比较原始。 据国外文献记载，从天然药物中分离其中所
含的有机化学成分，始于1769年瑞典化学 家舍勒从酒石分离出酒石酸、苯甲酸 （1775）、乳酸（1785）、没食子酸 （1786）等有机酸类物质。
三、天然产物研究的发展史
二者的不同点
一次代谢过程对于各种生物来说，基本上是相同 的，其代谢产物广泛分布于生物体内 ；二次代谢 及其产物对于不同族、种的生物来说，常具有不 同的特征，而且二次代谢产物的体内分布具有局 限性，不像一次代谢产物那样分布广泛。
对于一次代谢及其产物的研究归属于生物化学的 领域，而对二次代谢及其产物的研究已扩展到天 然产物化学、化学生态学、植物分类学等学科。
参考书目
1、《天然药物化学》
吴立军 主编
人民卫生出版社 2004.4第四版
2、《天然产物化学》
刘湘 主编
化学工业出版社 2010.1第二版
3、《天然产物化学实验技术》 李炳奇 主编
化学工业出版社 2012.1第一版
第一章 绪 论
1．植物天然产物开发的研究内容 2．一次代谢和二次代谢 3. 植物天然产物开发的发展史 4. 植物天然产物开发的发展动向
中
草
药
药
天
然
中草药
药 物
天然产物
学科
植物天然产物开发：是以各类生物为研究 对象，以有机化学为基础，以化学和物理方 法为手段，研究生物二次代谢产物的提取、 分离、结构、功能、生物合成、化学合成与 修饰及其用途的一门科学，是生物资源开发 利用的基础研究。
提取分离
用途
二次代谢产物
结构功能
化学合成与修饰
实例1
金鸡纳
奎宁
实例2
鸦片
吗啡
毒品
从毒品的来源看，可分为天然毒品、半合成毒品 和合成毒品三大类。天然毒品是直接从毒品原植 物中提取的毒品，如鸦片。半合成毒品是由天然 毒品与化学物质合成而得，如海洛因。合成毒品 是完全用有机合成的方法制造，如冰毒。
从毒品对人中枢神经的作用看，可分为抑制剂、 兴奋剂和致幻剂等。抑制剂能抑制中枢神经系统， 具有镇静和放松作用，如鸦片类。兴奋剂能刺激 中枢神经系统，使人产生兴奋，如苯丙胺类。致 幻剂能使人产生幻觉，导致自我歪曲和思维分裂， 如麦司卡林。
中 药 Traditional Chinese Medicine 草 药 Herbal drug 民族药 Ethnic Medicine 蒙药 Mongolia Medicine
藏药 Tibetan Medicine 苗药 Miao drug
生 药 Crude drug
植物、动物、 海洋生物、微生物
生物合成
二、天然产物的生物合成
一次代谢与二次代谢 一次代谢：植物、昆虫或微生物体内的生物细胞通过 光合作用、碳水化合物代谢和柠檬酸代谢，生成生物 体生存繁殖所必须的化合物，如糖类、氨基酸、脂肪 酸、核酸及其聚合衍生物（如多糖类、蛋白质、酯类、 DNA、RNA）等的代谢过程，这些化合物称为一次代 谢产物。 二次代谢：从某些一次代谢产物作为起始原料，通过 一系列特殊生物化学反应生成表面上看来似乎对生物 本身无用的化合物，如萜类、甾体、生物碱、多酚类 等，这些二次代谢产物就是人们熟知的天然产物。
大自然是一个天然药库
来自植物
如大黄、人参等
大自然是一个天然药库
来自动物
如牛黄、鹿茸、蟾酥、海马等
大自然是一个天然药库
来自人类 如紫河车（补气、养血、益精）
大自然是一个天然药库
来自矿物
如石膏、朱砂、雄黄等
其他实例
毒箭木
断肠草
夹竹桃
鸩
鹤顶红
鹤顶红,三氧化二砷，也 就是著名的砒霜。“鹤顶 红”不过是古时候对砒霜 的一个隐晦的说法而已。 砷进入人体后，会和蛋白 质的硫基结合，使蛋白质 变性失去活性。
花生 (<<0.1%)
实例3
葡萄和葡萄酒 （<0.02%)
虎杖 (<0.3%)
桑葚(<<0.1%)
白藜芦醇
几个容易混淆的概念
天然药物 Natural medicine 中草药 Chinese herbal medicine
《本草纲目》，1892种 / 《本草纲目拾遗》，1021种 目前我国药用植物总数，15000余种
但古代中国早在这之前就有了明确的记载。 明代李 延 的 《医 学 入门 》（ 1575 ）中记载了用 发
酵法从五倍子中得到没食子酸的过程。书中谓 “五倍子粗粉，并矾、曲和匀，如作酒曲样，入 瓷器遮不见风，侯生白取出。” 《本草纲目》（1596）卷39中则有“看药上长起 长霜，则药已成矣”的记载。这里的“生白”、 “长霜”均为没食子酸生成之意，是世界上最早 制得的有机酸，比舍勒的发明早了二百年。
CH3 N
罂粟
HO
O
OH
吗啡
三、天然产物研究的发展史
天然药物占临床使用药物的50% 来源于高等植物的约25%。 天然产物药物疗效高，副作用小，天然产物
始终是医药行业中新药的主要来源之一。
三、天然产物研究的发展史
此后的数十年间发掘了大量民间药中的活性 成分，如土根碱、奎宁（1820）、辛可宁、 番木鳖碱、咖啡因、阿托品毛地黄强心苷、 毒毛旋花苷、蟾蜍等，以生物碱居多，都具 有显著的生理活性，可以代表其原生药，多 数至今仍用作药物。但当时只能利用分馏和 重结晶来纯化单体成分。
一、 研究内容
广义地讲，自然界的所有物质都称为天然产物。 在化学学科内，天然产物专指由动物、植物及 海洋生物和微生物体内分离出来的生物二次代 谢产物及生物体内源性生理活性化合物。是由 各种化学成分所组成的复杂体系。
在陆生植物体内的主要成分就有：生物碱、萜类、甾体、苷类、 黄酮类、蒽醌类、糖类、蛋白质、脂类等等。
三、天然产物研究的发展史
樟脑的记载在中国最早见于1711年洪遵著的《集验 方》一书，后由马可波罗传至西方。
《本草纲目》卷34下详尽记载了用升华法等制备、 纯化樟脑的过程。欧洲直至18世纪下半叶才提取 出了樟脑的纯品。
医药化学源于中国。
三、天然产物研究的发展史
从 药 用 动 植 物 中 提 取 活 性 成 分则 始 于 19 世 纪。 第 一个被提取的成分是吗啡碱（一种异喹啉生物）， 于1806年由法国化学家F·泽尔蒂纳自鸦片中提取。