新型慢性手部湿疹治疗药——Alitretinoin

提 高 手 部 湿 疹 清 除 或几 乎 清 除 患 者 的 比例 ， 反应 呈 剂 量 依 赖
胞 因 子 刺 激 的角 蛋 白 细胞 和 皮肤 内 皮 细 胞 中 ， ｌ ｒｔ ｏｎ能 Ａ ｉ ｅｉ ｉ ｔ ｎ
够下调湿疹性皮肤病 灶所 表达 的 Ｃ Ｃ Ｘ Ｒ３配 体 和 Ｃ Ｌ ０炎 Ｃ ２
代 谢 ： ｉ ｅｉｏｎ在 肝 脏 中 经 Ｃ ３ ４同 工 酶 氧 化 代 Ａｌｒｔ ｉ ｔ ｎ ＹＰ Ａ
谢 为 ４ 氧 化 一 Ａ ｉ ｅｉｏｎ 一 ｌ ｒ ｔ ｉ 。两 种 化 合 物 都 要 经 过 异 构 化 转 ｔ ｎ 化 为 全 反 式 维 甲酸 和 ４ 氧 化 全 反 式 维 甲 酸 。 口服 吸 收 后 ， 一
性 （ 表 １ ， 了那 些 伴 有 汗 疱 疹 的患 者 ， 不 同 ＣＨＥ表 型 见 ）除 对
的应 答 率 也 呈 剂 量 依 赖 性 （ 表 ２ 。 见 ）
质 甾类 完 全 没 有 反 应 或 只 有 瞬 时 反 应 （ 始 有 效 ， 续 使 用 开 连
反 而 恶 化 ） 或 者 对 局 部 用 皮 质 甾类 不 耐 受 。Ｃ ， ＨＥ的 所 有 表
化 、 亡 、 管 生 成 、 质 化 、 脂 分 泌 、 疫 调 节 的 影 响 有 凋 血 角 皮 免 关 。不 同 于其 它 维 生 素 Ａ 酸 类 是 ＲＡ 受 体 或 Ｒ Ｒ ＸＲ受 体 的 特 异 性 激 动剂 ， ｉｅｉｏｎ能 够 与 两 种 受 体 家族 的 成 员 相 结 Ａｌｒｔ ｉ ｔ ｎ 合 。Ａｌｒｔ ｏｎ用 于慢 性 手 湿疹 的 作 用 机 制 尚未 可 知 ， 经 ｉ ｅｉ ｉ ｔ ｎ 已 证 实 它具 有 与 皮 肤 炎 症 相 关 的 免 疫 调 节 和 抗 炎 作 用 。在 细
型包 括 ： 化 过 度 （ ７ ） 汗 疱 疹 （ ７ ） 指 尖 皮 炎 （ ３ ） 角 ８ ， ２ ， ４ ， 其 它（５ ） １ 。基 本 上 所 有 的 患 者 都 有 皮 肤 炎 症 ， 括 红 斑 和 包
（ ） 囊 。与 安 慰 剂 组 相 比 ， 利 维 Ａ 酸 治 疗 后 能 够 显 著 或 顶 阿
部 外 用 强 效 糖 皮 质 激 素 无 效 的慢 性 手 部 湿 疹 患 者 。０ １ 阿 ． 利 维 Ａ 酸 凝 胶 剂 （ 品 名 ： ａ ｒｔ ） 于 １９ 商 Ｐ ｎｅｉ 已 ｎ ９ ９年 被 批 准 用 于 治 疗 皮 肤 卡 波 济 肉瘤 。
血 浆 中 代 谢 产 物 在 Ａｌｒｔ ｏｎ全 身 分 布 的 贡 献 中 ３ ～ ｉ ｅｉ ｉ ｔ ｎ ５ ８ 都 为 ４ 氧 化 一 Ａ ｉ ｅｉｏｎ 主要 代 谢 产 物 ４ 氧 化 一 ０ 一 ｌ ｒｔ ｉ。 ｔ ｎ 一 Ａｌｒｔ ｏｎ在 尿 液 中 进 一 步 酸 化 并 消 除 。 Ａ ｉ ｅｉｏｎ是 按 ｉ ｅｉ ｉ ｔ ｎ ｌ ｒｔ ｉ ｔ ｎ 照 类 似 于 维 生 素 Ａ 的方 式 碳侧 链 相 继 裂 解 而 进 行 降 解 。 消 除 ： ｉ ｅｉｏ Ａｌｒｔ ｉ 度 在 治 疗 结 束 后 的 １ ３天 内 回 复 ｔ ｎ ｎ浓 ～
的患 者 比例 来 确定 的 。治 疗周 期 为 １ ￣２ 周 。 ２ ４
其 中 Ｂ Ｈ （ ｌ ｒｔ ｏｎ用 于 慢 性 手 部 湿 疹 的 益 处 研 ＡＣ Ａ ｉ ｅｉ ｉ ｔ ｎ
［ 用 机 制］ 作
Ａｌｒ ｔ ｏｎ的 药 理 作 用 可 能 与 其 对 细 胞 增 殖 、 胞 分 ｉ ｅｉ ｉ ｔ ｎ 细 究） 验包括 １３ 试 ０ ２名 重 症 Ｃ ＨＥ 患 者 ， 些 患 者 对 局 部 用 皮 这
齐 鲁 药 事 ・Ｑｉ ｈ ｒａｅｔａＡ ｆ ｉ ０ ０ ｌ Ｐ ａｍ ｃ ｉ ｌ ｆａｒ２ １ ｕ ｕｃ ｓ
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新药 介 绍 ・
新 型 慢 性 手 部 湿 疹 治 疗 药 — — Ａｌ ｒｔ ０ｎ ｉ ｅｉ ｉ ｔ ｎ
邵 利 娟
（ 东省 交 通 医院 药 剂 科 ， 东 济 南 ２ ０ ２ ） 山 山 ５ ０ ２
到正常 范围。
［ 用 名 ］ ｉ ｅｉｏｎ 通 Ａｌｒｔ ｉ ｔ ｎ
［ 商品名］ ｏｔ ｏ Ｔ ｃｉ ｎ
［ 文 化 学 名 ］ 一 顺 式 维 甲 酸 中 ９ ［ 文 化 学 名 ］ 一 ｃ －ｒｔ ｏ ｃｄ 中 ９ ｉ ｅｉ ｉ ａｉ ｓ ｎｃ
［ 构式 ］ 结
［ 床研究］ 临 Ａｌｒ ｉ ｉ用 于 患有 严重 的 慢性 手部湿 疹 （ ＨＥ 且 不 能用 ｉｅｎ ｎ ｔｔｏ Ｃ ） 局 部用 皮 质 甾类 的患 者 的安 全性 和有 效性 ， 是通 过两 项 随 机 、 双 盲、 安慰 剂控 制 的 ３ 研 究来 评价 的。研 究 的 终 点 是 以治 疗 结 项 束 时达 到 医师 整体 评 价 （ Ｇ 分 级 ， 部 湿 疹 清 除或 几 乎 清 除 Ｐ Ａ） 手
于细胞外容积 。
受 体 亚 型 （ ＡＲ 、 ＡＲ 、 ＡＲ 、 Ｒ 、 Ｘ Ｉ和 Ｒ Ｔ 的 Ｒ ａ Ｒ Ｇ Ｒ ７ ＲＸ ａ Ｒ Ｒ３ ＸＲ ） 内源 性 维 甲酸 。２ ０ 年 ｌ ０９ １月 加 拿 大 批 准 Ｔ ｃｉ （ｌｒｔ — ｏ ｔ ｏ ａｉｅｉ ｎ ｔ ｎ
ｏｎ 阿 利维 Ａ 酸 ） 胶 囊 上 市 ， 日一 次 ， 次 ３ ｍｇ 用 于 局 ｉ， 软 每 每 ０ ，
中 图分 类 号 ： ９ ６ 文 献 标 识 码 ： Ｒ８ Ａ
文章 编 号 ： ６ ２ ７ ８ ２ １ ） ４ ３ ５ ２ １７ —７ ３ （ ０ ０ ０ —０ １ —０
Ａｌ ｒｔ ｏｎ是 一 种 能 激 活 所 有 已 知 的 细 胞 内 维 甲酸 类 ｉ ｅｉ ｉ ｔ ｎ
中 的 分 布 百度文库 积 尚 未 确 定 ， 是 动物 实验 表 明其 分 布 容 积 要 大 但