SKF 96365 hydrochloride_钙池操纵的钙进入(SOCE)抑制剂_130495-35-1_Apexbio

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参考文献: [1]. Chen T, Zhu J, Zhang C, et al. Protective effects of SKF-96365, a non-specific inhibitor of SOCE, against MPP+-induced cytotoxicity in PC12 cells: potential role of Homer1. PLoS One, 2013, 8(1): e55601. [2]. Ding J, Zhang JR, Wang Y, et al. Effects of a non-selective TRPC channel blocker, SKF-96365, on melittin-induced spontaneous persistent nociception and inflammatory pain hypersensitivity. Neurosci Bull, 2012, 28(2): 173-181. [3]. Chen KH, Liu H, Yang L, et al. SKF-96365 strongly inhibits voltage-gated sodium current in rat ventricular myocytes. Pflugers Arch, 2015, 467(6): 1227-1236. [4]. Jan CR, Ho CM, Wu SN, et al. Multiple effects of 1-[beta-[3-(4-methoxyphenyl)propoxy]-4-methoxyphenethyl]-1H-imidazole hydrochloride (SKF 96365) on Ca2+ signaling in MDCK cells: depletion of thapsigargin-sensitive Ca2+ store followed by capacitative Ca2+ entry, activation of a direct Ca2+ entry, and inhibition of thapsigargin-induced capacitative Ca2+ entry. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 1999, 359(2): 92-101.
运输条件:
(S)-1-(2-(4-methoxyphenyl)-2-(3-(4-methoxyphenyl)propoxy)ethyl)-1 H-imidazole hydrochloride
COC1=CC=C(C=C1)[C@@H](CN2C=CN=C2)OCCCC(C=C3)=CC=C3OC.C l
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Membrane Transporter/Ion Channel
Soluble to 100 mM in sterile water
Store at RT
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
SKF 96365 hydrochloride 是 SOCE 的抑制剂。在 MPP+压力 PC12 细胞中,SKF-96365(10 和 50 μM)显著防止核损伤,减少 LDH 释放,增加细胞活力,抑制细胞凋亡。SKF-96365 也抑制 Homer1 介导的内质网(ER)钙离子释放和 MPP +损伤诱导的细胞内钙超载[1]。在大鼠心室 肌细胞中,SKF-96365 以频率和使用依赖的方式抑制钠电流(INa)[3]。在 Madin Darby 犬肾 (MDCK)细胞中,SKF 96365(25-100 μM)以剂量依赖的方式诱导强烈的[Ca2+]i 瞬变[4]。 在大鼠中,SKF-96365 显著抑制蜂毒肽诱导的持续性自发痛,减少机械和热刺激诱导的超敏 反应。这些结果表明,SKF-96365 敏感的 TRPC 通道参与蜂毒肽诱导的超敏和炎症性疼痛[2]。
号通路:
TRP Channel
产品描述:
SKF 96365 hydrochloride 是钙库操纵的钙内流(SOCE)抑制剂,也抑制瞬时受体电位阳离子 通道(TRPCs)和电压门控钠电流[1] [2] [3]。 钙库操纵的钙内流(SOCE)增加胞质 Ca2+,诱导细胞外钙的进入。TRPC 通道可分为库操纵 的和受体操纵的通道,在脑发育中起关键作用[1] [2]。
引用文献
1. Wang Z, Wang Y, et al. "Transient receptor potential channel 1/4 reduces subarachnoid hemorrhage-induced early brain injury in rats via calcineurin-mediated NMDAR and NFAT dephosphorylation." Sci Rep. 2016 Sep 19;6:33577. PMID:27641617
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
SKF 96365 hydrochloride 130495-35-1 402.92 C22H26N2O3.HCl
产品名: SKF 96365 hydrochloride 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
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