药理学经典问答题

二、常考简答题精选：

1、简述何谓药物作用的二重性。

答：能达到防治效果的作用称为治疗作用，由于药物的选择性是相对性，有些药物具有多方面作用，一些与治疗无关的作用会引起对病人不利的反应，此为不良反应，这就是药物的两重性的表现。

2、简述表示药物安全性的参数及实际意义。

答：治疗指数TI：LD50/ED50tt值，评估药物的安全性，数值越大越安全。

安全指数：最小中毒量LD5/最大治疗量ED95比值。

安全界限：（LD1-ED99/ED99×100%，评价药物的安全性。

3、简述受体的主要特征。

答：敏感性、选择性、饱和性、可逆性。

4、简述药物不良反应的类型。

答：不良反应类型：副作用、毒性反应、变态反应、继发性反应、后遗反应、致畸、致突变、致癌反应、特异质反应、药物依赖性。

5、简述主动转运的特征。

答：需要膜上特异性载体蛋白，需耗ATP，分子载离子可由低浓度或低电位差的一侧转运到较高的一侧，具有选择性、饱和性、竞争性（针对载体）。

6、简述简单扩散的基本特征。

答：脂溶性药物跨膜方式，药物解离度对简单扩散影响很大，药物进出膜取决于分子型药物的浓度，取决于PH的变化，膜两侧的浓度梯度出重要，顺浓度差转运，不耗能。

7、药物与血浆蛋白结合的基本特征。

答：药物与血浆蛋白结合的药物活性暂消失，呈可逆性结合，是药物的暂时“储存”，有利于药物的吸收和消除。血浆蛋白结合位点有限，可发生两种以上药物竞争结合位点，而使游离药物浓度增加，可能导致药物中毒。

8、试述药物与血浆蛋白的结合率及竞争性对实际用药的指导意义？

答：结合率高的药物在结合部位达到饱合后，如继续稍增药量，就能导致血浆中的自由型药物浓度大增，而引起毒性反应。

如两种药与同一类蛋白质结合，且结合率高低不同，将他们前后服用或同时服用可发生与蛋白质结合的竞争性排挤现象，导致血浆中某一自由型药物的浓度剧增，而发生毒性反应。

9、肝微粒体混合氧化酶的基本特征。

答：非专一性，个体差异大，被诱导，被抑制，食物和药物对酶活性的影响大。

10、简述一级动力学和零级动力学药物转运的规律。

答：⑴一级动力学药物转运规律：单位时间恒比消除，logc-t关系曲线是一直线。血浆半衰期是一常数，恒速恒量给药，经4～5个半衰期达到稳态。

⑵零级动力学药物转运规律：单位时间恒量消除，c-t为直线，t1/2不是常数。

11.试述阿托品的药理作用及用途：

答：⑴药理作用：①腺体：抑制腺体分泌如唾液汗腺，阿托品对胃酸浓度影响较少②眼：扩瞳，眼内压增高。调节麻痹，使腱状肌松弛，悬韧带拉紧，加重青光眼，视远物清楚③平滑肌：松弛平滑肌④心脏：a、双相调节心率，治疗量时心率短暂性轻度减慢，较大剂量加快心率；b、房室传导：加快传导速度；c、血管于血压：治疗量，无显著影响；大剂量，皮肤血管扩张，血压下降出现潮红，温热等症状；d、中枢神经系统：治疗量，轻度兴奋延髓及高级中枢；较大剂量，轻度兴奋延髓大脑；持续大剂量，中枢兴奋转为抑制，由于中枢麻痹和昏迷可致循环和呼吸衰竭。

⑵临床应用：①解除平滑肌痉挛②制止腺体分泌③眼科治疗虹膜晶状体炎，验光配镜④缓慢

型心率失常⑤抗感染性休克⑥解救有机磷中毒。

12、简述阿托品的不良反应及中毒解救。

答：⑴不良反应：口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大、皮肤潮红、剂量增大出现中毒症状甚至死亡。

⑵中毒解救：口服中毒应立即洗胃、导泻，并缓慢静注毒扁豆碱且反复给药，有明显中枢兴奋时用地西泮，患者还应进行人工呼吸，儿童中毒者更要降温。

13、试比较阿托品和毛果芸香碱对眼的作用如何？为什么？

答：⑴对眼的作用：①毛果芸香碱：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛；②阿托品：扩瞳、升高眼内压、调节麻痹

⑵原因：

毛果芸香碱：

①缩瞳：激动M3-R→瞳孔括约肌兴奋→瞳孔缩小

②眼内压降低：缩瞳→虹膜根部变薄→房水易于进入巩膜静脉窦→眼内压降低

③调节痉挛：毛果芸香碱激动睫状肌中环状肌上M3-R，使其向瞳孔方向收缩造成悬韧带放松，晶状体边凸，屈光度增加，只能视近物而看不清远物的作用过程，称为～。

阿托品：

①扩瞳：阻断M3-R→松弛瞳孔括约肌→肾上腺素能神经支配的括约肌功能占优→瞳孔扩大

②眼内压升高：扩瞳→前房角间隙变窄→房水回流受阻→眼内压升高

③调节麻痹：阿托品使睫状肌松弛退向外侧，造成悬韧带拉紧，晶状体变平，折光度减低，只能视远物而看不清近物的作用过程称为～。

14、简述毛果芸香碱的药理作用，临床应用不良反应及注意事项。

答：⑴药理作用：①眼：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛；②腺体：可使汗腺、唾液腺分泌明显增加；③其他：①内脏平滑肌蠕动②心血管作用③中枢兴奋作用。

⑵临床应用：①主治闭角型青光眼，对升角型早期有一定的疗效；②与扩瞳药交替使用，治疗虹膜炎；

⑶不良反应：过量可出现M胆碱多体过度兴奋症状。

⑷注意事项：①用药时应压迫内呲，防止吸收②过量时可用阿托品对症处理，但中枢兴奋症状不能用阿托品用东莨菪碱。

15、苯二氮卓类有何药理作用和临床应用？

答：⑴药理作用：①抗焦虑作用：小剂量即可抗焦虑，能显著改善紧张状态，不安激动失眠等症状，选择性作用于调节情绪反应的边缘系统。②镇静催眠作用：缩短诱导睡眠时间，延长睡眠时间。③抗惊阙，抗癫痫作用。④中枢性肌肉松弛作用，缓解骨骼肌痉挛。⑤其他：影响呼吸功能，慢性肺阻塞疾病患者不能使用，大量抑制心血管，BP下降，HR下降，较大剂量可引起短暂的记忆丧失。

⑵临床应用：①治疗失眠。②治疗焦虑（首选）。③麻醉前给药。④心脏电击复律或内镜检查前给药。

16、简述地西泮的药理作用。

答：①抗焦虑；②抗惊厥和抗癫痫；③小剂量地西泮表现镇静作用，较大剂量产生催眠作用。

④中枢性肌肉松弛作用；

17、简述加西泮中枢抑制作用的药理学机理。

答：地西泮与其受体结合后，促进GABA与GABAa受体结合，从而使cl－通道开放的频率增加，使cl-内流，产生中枢抑制效应。

18、比较地西泮与苯巴比妥药理作用及临床应用的差异。

答：为镇静催眠药，均用抗惊阙抗癫痫作用，在作用机制方面，均与CL-通道开放有关；