第21章子宫收缩药及舒张药

硫酸镁(Magnesium Sulfate）
• 通过拮抗Ca2+可明显抑制子宫平滑肌收缩， 妊娠期间应用硫酸镁可以防治早产和妊 娠高血压综合征及子痫发作，还可用于 对β2受体激动药有禁忌证的产妇。本品 还可治疗早产。可先在20分钟内静脉应 用4g荷量，随后以1-2g∕h的速率静脉滴 注，持续用药24-72小时。
麦角新碱 （ergonovine,ergometrine)
• 【临床用途】 • ⒈子宫出血：用于产后、刮宫术后、月 经过多等引起的子宫出血。常选用肌内 注射，使子宫平滑肌产生强直性收缩， 机械地压迫肌层内血管而止血。 • ⒉产后子宫复原：产后子宫复原缓慢， 易致出血和感染。因此，产后应用促进 子宫收缩，以加速其复原。
第21章
子宫收缩药及舒张药 子宫收缩药
第一节
子宫收缩药是一类能选择性地兴奋子宫平 滑肌，引起子宫收缩的药物。临床常用 的药物分为三类：垂体后叶素类、前列 腺素类、麦角生物碱类。
一、垂体后叶素类
• 缩宫素（oxytocin,催产素） • 本品从猪、牛、羊的神经垂体（垂体后叶） 中提取，也可人工合成。它们的效价以单 位表示，1单位相当于2ug纯缩宫素。 • 垂体后叶素（pituitrin) • 本品是从猪、牛、羊等动物的神经垂体中 提取的粗制剂，内含等量的缩宫素（催产 素）和血管升压素（抗利尿激素）。
缩宫素（oxytocin,催产素）
• 【药理作用】 • ⒈兴奋子宫：缩宫素选择性兴奋子宫平滑肌， 子宫收缩加强。作用特点如下： • ①作用快速、短暂； • ②对子宫体兴奋作用强，对子宫颈兴奋作用弱； • ③子宫收缩的性质及强度取决于剂量大小：小 剂量使子宫节律性收缩，其性质类似于正常分 娩，有利于胎儿娩出；大剂量引起子宫强直性 收缩，对产程中的胎儿和母体不利；
二、麦角生物碱类
• • • • • （一）氨基麦角碱类 麦角新碱（ergonovine,ergometrine) （二）氨基酸麦角碱类 氢麦角碱（dihydrorgotoxine,海特琴） 麦角胺（ergotamine)
麦角新碱 （ergonovine,ergometrine)
• 【药理作用】能选择性兴奋子宫平滑肌，使子 宫收缩。其特点是： • ①作用迅速、强大而持久； • ②对妊娠子宫比未孕子宫敏感，尤以临产时和 新产后子宫最敏感； • ③对宫体和宫颈的作用无选择性，不利于胎儿 娩出，故禁用于催产、引产； • ④剂量稍大即引起子宫强直性收缩，压迫血管 而有止血作用。
• 【不良反应】 ①前列腺素静脉滴注时，常见 恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠反应，此乃前 列腺素兴奋胃肠平滑肌所致； ②少数人还有 头晕、头痛、胸闷、体温升高、心率加速、血 压下降等，一般停药后即消失； ③静脉滴注 过量可引起子宫强直性收缩，故应严密观察宫 缩情况，防止宫缩过强而发生子宫破裂。 • 【禁忌证】青光眼、心脏病、肝肾功能严重不 全、哮喘及发热患者禁用。
垂体后叶素（pituitrin)
• 此外，血管升压素尚有短暂的升高血压 和胃肠平滑肌兴奋作用。应用垂体后叶 素后，可出现恶心、呕吐、面色苍白、 出汗、心悸、胸闷、腹痛、便秘及过敏 反应等不良反应，遇此情况应立即停药。 高血压、冠心病、肺心病、心力衰竭、 妊娠高血压综合征等禁用。其余禁忌证 见缩宫素。
地诺前列酮（dinoprostone,前列腺素E2）
• 【作用及用途】 • ⒉抗早孕：前列腺素E2能促进黄体萎缩、 溶解，使血中黄体酮水平急剧下降，子 宫内膜脱落形成月经，对停经49天之内 的早孕妇女，催经止孕之效可达96%。此 外，还能促使子宫收缩，妨碍受精卵着 床而发挥抗早孕作用。
地诺前列酮（dinoprostone,前列腺素E2）
利托君（ritodrine,羟苄羟麻黄碱）
• 【不良反应】①本品对2受体的选择性不高， 同时也激动1受体，故可发生心率加快、心悸、 胸闷及心律失常等； ②静脉给药时还可见恶 心、呕吐、震颤、头痛、焦虑不安等； ③还 可升高血糖，降低血钾。 • 【禁忌证】有严重心血管疾病者及妊娠不足20 周的孕妇禁用。 • 同类药物尚有特布他林、沙丁胺醇等，为2受 体激动药，它们除用于平喘外，也试用于防治 早产。
缩宫素（oxytocin,催产素）
• 【用药注意事项】 • ⒉严格掌握禁忌证：有产道异常、胎位 不正、头盆不称、前置胎盘、三胎以上 经产妇及剖宫产史者禁用，以防止子宫 破裂或胎儿宫内窒息。 • ⒊从动物脑垂体中提取的缩宫素制剂， 偶有过敏反应，而人工合成者则无。
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垂体后叶素（pituitrin)
• 垂体后叶素中的缩宫素有催产、引产或产后止血 作用，因成分复杂，含升压素，对子宫平滑肌的 选择性不高，且不良反应较多，故作为子宫收缩 药已被缩宫素取代。垂体后叶素中所含的血管升 压素具有两种作用：①通过与肾集合管上的相应 受体结合，增加对水分的重吸收，具有明显的抗 利尿作用，可用于治疗尿崩症；②作用于血管平 滑肌，收缩血管，尤其是毛细血管和内脏小动脉， 可用于治疗肺出血（咯血）和食管、胃底静脉曲 张破裂出血（呕血）。
缩宫素（oxytocin,催产素）
• 【药理作用】 • ⒈兴奋子宫：作用特点如下： • ④作用受子宫生理状态影响：ⓐ妊娠早期体 内孕激素水平高，可降低子宫对缩宫素的敏感 性，故早期子宫对缩宫素不敏感； ⓑ妊娠中、 后期子宫对缩宫素的敏感性逐渐增高，临产时 达到高峰，这是由于体内雌激素水平随妊娠的 进展逐渐增高，而雌激素可提高子宫对缩宫素 的敏感性； ⓒ分娩后子宫对缩宫素的敏感性 又逐渐降低。
麦角胺（ergotamine)
• 麦角胺能收缩脑血管，降低脑动脉搏动 幅度，使偏头痛缓解，有效率可达90%， 但不能预防其发作。由于麦角胺吸收缓 慢且不规则，故常与咖啡因配伍，后者 既能增加麦角胺的吸收，又能收缩脑血 管而发挥协同作用。久用可损坏血管内 皮细胞，导致支端坏死，故口服2-4天为 限。
缩宫素（oxytocin,催产素）
• 【临床用途】 • ⒉产后止血：产后出血时，应立即肌内 注射或皮下注射较大剂量缩宫素（5-10 单位），使子宫产生强直性收缩，压迫 肌层内血管而止血。但因其作用短暂， 临床上已被肌内注射作用快而持久的麦 角新碱所取代。
缩宫素（oxytocin,催产素）
• 【临床用途】 • ⒊催乳：在喂奶前2-3分钟，以滴鼻剂滴 鼻，每次3滴，经粘膜吸收后，可促进乳 汁排出。也可肌内注射2-5单位催乳。
第2节
子宫舒张药
• 利托君（ritodrine,羟苄羟麻黄碱） • 【药理作用】人体子宫平滑肌上的肾上腺素 受体，以2受体占优势。本品主要激动子宫2 受体，使子宫平滑肌松驰，降低子宫收缩的频 率和强度，从而减少子宫的活动而延长妊娠期， 使分娩推迟，有利于胎儿发育成熟。 • 【临床用途】主要用于防治妊娠20~37周内的 早产。应用时先静脉滴注，然后改口服维持。
麦角新碱 （ergonovine,ergometrine)
• 【不良反应】 • 部分病人有恶心、呕吐、头晕、冷汗、面色苍 白及血压升高等等反应；偶见过敏反应，严重 者可见呼吸困难、血压下降。 • 【禁忌证】 • 妊娠中毒症、高血压、冠心病禁用；胎儿及胎 盘娩出之前禁用，以免引起子宫破裂、胎儿宫 内窒息及胎盘滞留宫内之危险。
氢麦角碱（dihydrorgotoxine,海特琴）
• 氢麦角碱是麦角毒进行还原的双氢衍生 物，其作用与麦角毒不同。 • 通过阻断受体，可导致外周血管扩张、 血压降低、心率减慢、翻转肾上腺素升 压等作用，临床用于治疗血管痉挛性疾 病。
氢麦角碱（dihydrorgotoxine,海特琴）
• 氢麦角碱还具有中枢镇静作用，与异丙 嗪、哌替啶可组成冬眠合剂，临床用于 人工冬眠。 • 本品的主要不良反应是体位性低血压， 故病人在注射后应卧床2小时，并禁用于 低血压、严重动脉硬化、冠心病、肾功 能不全等病人。
缩宫素（oxytocin,催产素）
• 【不良反应】 • ⒈偶见恶心、呕吐、心律失常； • ⒉使用过量可导致子宫持续性强直收缩， 引起胎儿宫内窒息，甚至子宫破裂。
缩宫素（oxytocin,催产素）
• 【用药注意事项】缩宫素用于催产、引 产时，必须注意以下几点： • ⒈严格掌握剂量：根据宫缩及胎心情况 及时调整静脉滴速，避免子宫强直性收 缩；
缩宫素（oxytocin,催产素）
• 【药理作用】 • ⒉促进排乳：缩宫素可使乳腺腺泡周围 的肌上皮细胞收缩，能促进排乳，但不 增加排乳总量。 • ⒊其它作用：大剂量缩宫素能松驰血管 平滑肌，有短暂的降压作用；尚有轻度 抗利尿作用。
缩宫素（oxytocin,催产素）
• 【临床用途】 • ⒈催产和引产：①对于胎位及产道正常 的宫缩无力性难产，为了加强子宫节律 性收缩，促进分娩，可用小剂量缩宫素 作催产； ②对于死胎、过期妊娠及妊娠 合并严重疾病（如心脏病、肺结核等）， 需提前终止妊娠者，可用小剂量缩宫素 作引产。
缩宫素（oxytocin,催产素）
• 【体内过程】 • 肌内注射吸收良好，3~5分钟内起效，持 续20-30分钟。可经鼻腔吸收。大部分经 肝破坏，小部分以原形经尿排出。
缩宫素（oxytocin,催产素）
• 【药理作用】 • 现已证明，子宫平滑肌及乳腺内存在缩 宫素受体，缩宫素通过与受体结合而引 起子宫收缩及促进排乳作用。未孕子宫 受体密度低，妊娠子宫受体数量逐渐增 加，至妊娠后期受体数量达最高峰，且 宫体的受体数量明显高于宫颈。
地诺前列酮（dinoprostone,前列腺素E2)
• 【作用及用途】 • 用于中期妊娠引产和足月妊娠引产，是 一种安全且有效的引产药。除可静脉滴 注外，阴道内、羊膜腔内或宫腔内羊膜 腔外给药，能兴奋早、中期妊娠子宫并 导致流产。对于妊娠早期引产，所需剂 量较大，易致较严重不良反应，孕妇常 难忍受。
三、前列腺素类
• 前列腺素（prostaglandin)是一类 广泛存在于身体各组织和体液中的自 体活性物质，现可人工合成。与生殖 药理关系密切的前列腺素有前列腺素 E2、前列腺素F2及其衍生物15-甲基 前列腺素F2等。
地诺前列酮（dinoprostone,前列腺素E2)
• 【作用及用途】 • ⒈兴奋子宫：对妊娠各期子宫均有明显 的兴奋和收缩作用。对妊娠初、中期子 宫的收缩作用远比缩宫素强，对临产前 子宫最为敏感。引起子宫收缩的特性与 分娩时的阵缩相似，在增强子宫平滑肌 节律性收缩的同时，尚能使子宫颈部肌 肉松驰。