环糊精包合技术.ppt
合集下载
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
环糊精包合技术
一、概述 （一）包合物
包合物（inclusion compoud）系指一种分子（客分 子）被包嵌于另一种分子（主分子）的空穴结构内形成的复 合物。 （二）包合技术
一种分子（客分子）被包嵌于另一种分子（主分子）的 空穴结构内形成的包合物的技术。主分子具有较大的空穴结 构，足以将客分子容纳在内，形成分子囊 (moleculecapsule)。
• （四）包合物形成条件
• 包合物能否形成及其是否稳定，主要取决于主分子和客 分子的立体结构和二者的极性：客分子必须和主分子的空 穴形状和大小相适应，包合物的稳定性主要取决于两组分 间的范德华力。包合过程是物理过程而不是化学反应。包 合物中主分子和客分子的比例一般为非化学计量，这是由 于客分子的最大填入量虽由客分子的大小和主分子的空穴 数决定，但这些空穴并不一定完全被客分子占据，主、客 分子数之比可在较大的范围内变动。
• （三）包合技术在药剂学中的应用： • 1、药物作为客分子经包合后，溶解度增大， • 溶出速度加快，溶出度增大； • 2、稳定性提高； • 3、液体药物可粉末化； • 4、可防止挥发性成分挥发； • 5、掩盖药物的不良气味或味道； • 6、调节释药速率，提高药物的生物利用度； • 7、降低药物的刺激性与毒副作用等。
（四）溶液－搅拌法
未饱和的 CYD溶液
搅拌混合
客分子药物
过滤 干燥
即得
（五） 喷雾干燥法
适用于难溶性、疏水性药物。用喷雾干燥法制备包合物， 产率高；制得的包合物易溶于水，遇热性质较稳定。
（六）超声波法
CYD饱和 水溶液
溶解
客分子药物
搅拌混合
超声
饱和水溶 液处理
即得
α-CYD β-CYD γ-CYD
环糊精包封药物结构示意图
Fra Baidu bibliotek
三、包合物的制备方法
（一）饱和水溶液法
CYD饱和 水溶液
客分子药物
搅拌混合 30min以上
过滤 洗净
即得
（二）研磨法
β-CYD 2～5倍量水
混合 研匀
研磨 加药物
洗净
干燥即得
（三） 冷冻干燥法
适用于制成包合物后易溶于水、且在干燥过程中易分解、 变色的药物。所得包合物外形疏松，溶解性能好，可制成粉 针剂。
• （五）包合物分类：
• 包合物根据主分子的构成可分为多分子包 合物、单分子包合物和大分子包合物；
• 根据主分子形成空穴的几何形状又分为管 形包合物、笼形包合物和层状包合物。
• （六）包合作用的特点
• l、药物与环糊精的组成和包合作用
• CYD所形成的包合物通常都是单分子包合物 ，药物在单分子空穴内包入，而不是在材料 晶格中嵌入药物。单分子包合物在水中溶解 时，整个包合物被水分子包围使溶剂化较完 全，形成稳定的单分子包合物。
• 大多数CYD与药物可以达到摩尔比1：1包合 ，若CYD用量少，药物包合不完全，若CYD 用量偏多，包合物的含药量低。
二、包合材料
（一）环糊精(CYD) 环糊精(CYD)系指淀粉用嗜碱性芽胞杆菌经培养
得到• 的环环糊糊精精的葡种萄类糖由键转6连~位接12而个酶成D作—的用葡环后萄状糖形低分成聚子糖的以化产1合，物物4。—。糖苷 • 环糊精的结构 • 环糊精与药物的包合方式
一、概述 （一）包合物
包合物（inclusion compoud）系指一种分子（客分 子）被包嵌于另一种分子（主分子）的空穴结构内形成的复 合物。 （二）包合技术
一种分子（客分子）被包嵌于另一种分子（主分子）的 空穴结构内形成的包合物的技术。主分子具有较大的空穴结 构，足以将客分子容纳在内，形成分子囊 (moleculecapsule)。
• （四）包合物形成条件
• 包合物能否形成及其是否稳定，主要取决于主分子和客 分子的立体结构和二者的极性：客分子必须和主分子的空 穴形状和大小相适应，包合物的稳定性主要取决于两组分 间的范德华力。包合过程是物理过程而不是化学反应。包 合物中主分子和客分子的比例一般为非化学计量，这是由 于客分子的最大填入量虽由客分子的大小和主分子的空穴 数决定，但这些空穴并不一定完全被客分子占据，主、客 分子数之比可在较大的范围内变动。
• （三）包合技术在药剂学中的应用： • 1、药物作为客分子经包合后，溶解度增大， • 溶出速度加快，溶出度增大； • 2、稳定性提高； • 3、液体药物可粉末化； • 4、可防止挥发性成分挥发； • 5、掩盖药物的不良气味或味道； • 6、调节释药速率，提高药物的生物利用度； • 7、降低药物的刺激性与毒副作用等。
（四）溶液－搅拌法
未饱和的 CYD溶液
搅拌混合
客分子药物
过滤 干燥
即得
（五） 喷雾干燥法
适用于难溶性、疏水性药物。用喷雾干燥法制备包合物， 产率高；制得的包合物易溶于水，遇热性质较稳定。
（六）超声波法
CYD饱和 水溶液
溶解
客分子药物
搅拌混合
超声
饱和水溶 液处理
即得
α-CYD β-CYD γ-CYD
环糊精包封药物结构示意图
Fra Baidu bibliotek
三、包合物的制备方法
（一）饱和水溶液法
CYD饱和 水溶液
客分子药物
搅拌混合 30min以上
过滤 洗净
即得
（二）研磨法
β-CYD 2～5倍量水
混合 研匀
研磨 加药物
洗净
干燥即得
（三） 冷冻干燥法
适用于制成包合物后易溶于水、且在干燥过程中易分解、 变色的药物。所得包合物外形疏松，溶解性能好，可制成粉 针剂。
• （五）包合物分类：
• 包合物根据主分子的构成可分为多分子包 合物、单分子包合物和大分子包合物；
• 根据主分子形成空穴的几何形状又分为管 形包合物、笼形包合物和层状包合物。
• （六）包合作用的特点
• l、药物与环糊精的组成和包合作用
• CYD所形成的包合物通常都是单分子包合物 ，药物在单分子空穴内包入，而不是在材料 晶格中嵌入药物。单分子包合物在水中溶解 时，整个包合物被水分子包围使溶剂化较完 全，形成稳定的单分子包合物。
• 大多数CYD与药物可以达到摩尔比1：1包合 ，若CYD用量少，药物包合不完全，若CYD 用量偏多，包合物的含药量低。
二、包合材料
（一）环糊精(CYD) 环糊精(CYD)系指淀粉用嗜碱性芽胞杆菌经培养
得到• 的环环糊糊精精的葡种萄类糖由键转6连~位接12而个酶成D作—的用葡环后萄状糖形低分成聚子糖的以化产1合，物物4。—。糖苷 • 环糊精的结构 • 环糊精与药物的包合方式