15 药物制剂的设计
药剂学 第七章 药物制剂的设计
二、制剂设计的基本原则
6.其他：成本、工艺简化等
剂型选择还要考虑制剂工业化生产的可行性及生产成本 。一 些抗菌药物在剂型选择时应考虑到尽量减少耐药菌的产生， 延长药物临床应用周期
三、剂型与药物吸收 （一）固体制剂与药物吸收
固体剂型 崩解 分散 溶出 吸收（药物跨膜转运)
药物吸收的限制因素
1. 药物理化性质: 溶解度、分子量、油水分配系数、浓度
3.可控性（controllability）
制剂设计必须做到质量可控，是药品有效性和安全性的重 要保证。质量控制也是新药审批的基本要求之一。
可控性：制剂质量的可预知性与重现性。
可预知性：按已建立的工艺技术制备的合格制剂，应完全 符合质量标准的要求。
重现性：质量的稳定性，即不同批次生产的制剂应达到质 量标准的要求，不应有大的变异。 一般制剂设计时应选择较成熟的剂型、给药途径与制备工 艺，以确保制剂质量符合标准的规定。
粘膜给药：通过眼、鼻腔、口腔、耳、直肠、阴道 等部位给药，要求剂型容量小、剂量小、刺激性小
（二）根据药物理化性质确定给药途径和剂型
• 药物理化性质是药物制剂设计的基本要素之一。
• 把握药物的理化性质 找出制剂研发的重点 选择适宜的剂型、辅料、制剂技术或工艺
• 充分考虑药物理化性质的影响，尤其是溶解度、脂溶性和稳 定性。
2. 剂型因素：溶出速率包衣片<片剂< 胶囊剂< 散剂
药物制剂的设计
选择工艺参数
确定关键工艺参数，如温度、压力、时间等，确 保工艺的可重复性和可扩展性。
优化工艺条件
通过实验和模拟，对工艺条件进行优化，提高制 剂的生产效率和产品质量。
质量设计
确定质量标准
根据药物性质、剂型特点和工艺条件，制定合理的质量标准。
设计质量检测方法
根据质量标准，设计有效的质量检测方法，确保制剂的质量可控 性和一致性。
气雾剂
气雾剂是将药物溶解或悬浮在气体中，通过 喷雾方式使用的制剂。
滴眼剂
滴眼剂是用于眼部给药的制剂，可以直接滴 入眼中。
肺部给药制剂
吸入气雾剂
吸入气雾剂是通过吸入方式给药的制 剂，可以用于治疗呼吸道疾病。
吸入粉雾剂
吸入粉雾剂是将药物以粉末形式吸入 使用的制剂，通常需要配合吸入装置 使用。
眼部给药制剂
化学性质的检查
含量测定
通过适当的分析方法，测定药物制剂中有效成分的含量，以确保其 符合规定的标准。
杂质检查
检查药物制剂中是否存在杂质，如残留溶剂、重金属等，以确保药 物的安全性和纯度。
稳定性
评估药物制剂在不同环境条件下的稳定性，以确定其有效期和存储条 件。
生物学性质的考察
生物利用度
研究药物制剂在人体内的吸收、分布、代谢和 排泄情况，以评估其生物利用度。
口服液是液体药物制剂，具有 吸收快、生物利用度高等优点
。
混悬剂
混悬剂是将不溶性固体药物分 散在液体介质中形成的制剂，
需要在使用前摇匀。
注射制剂
溶液型注射剂
溶液型注射剂是将药物溶解于溶剂中 制成的制剂，可以直接注射使用。
乳剂型注射剂
乳剂型注射剂是将药物分散在乳化剂 中制成的制剂，适用于油性药物的注 射。
药剂学第十五章药物制剂的设计
可控性主要体现在制剂质量的可预知性与重现性。按已建立的工艺技术制备的合格制剂，应完全符合质量标准的要求。重现性指的是质量的稳定性，即不同批次生产的制剂应达到质量标准的要求，不应有大的变异。
质量可控要求在制剂设计时应选择较成熟的剂型、给药途径与制备工艺，以确保制剂质量符合标准的规定。
第三节药物制剂处方设计前工作
一、任务和要求
一个药物从合成到最后上市，大致经历：
①药理活性的筛选；②初步药理学及分析方法研究；③处方前工作；④处方与制备工艺研究；⑤临床研究；⑥申报工作。
处方前工作的主要任务
①获取新药的相关理化参数；
②测定其动力学特征；
③测定与处方有关的物理性质；
④测定新药物与普通辅料间的相互作用。
（三）皮肤、粘膜给药与吸收
皮肤给药时，角质层是最大的吸收屏障。
皮肤、粘膜给药时，药物穿透生物膜是被动扩散，与药物脂溶性有密切的关系。药物的被动吸收速率与药物的扩散系数有关，分子量大的药物，其扩散阻力大，扩散速率慢。
四、制剂的评价与生物利用度
为保证药物的质量需要对制剂的质量进行评价，评价指标包括毒理学、药效学、药物动力学与生物利用度。
二、文献检索
同学们目前使用比较多的是哪些文献数据库？
重点介绍sciencedirect,pubmed的使用。
将主页拷贝到ppt，边讲解边示范。
三、药物理化性质测定（自学内容）
四、稳定性研究（自学内容）
（一）药物的稳定性与剂型设计
（二）固体制剂的配伍研究
（三）液体制剂的配伍研究
第五节新药制剂的研究与申报
4.生物利用度
关于药物制剂的设计，我们大概作了简单的了解，有兴趣的同学可以到国家药监局的网站上获取更多的信息。
药剂学药物制剂的设计课件
药剂学药物制剂的设计课件
1.药物制剂设计概述
药物制剂设计是药剂学的重要组成部分，其目标是开发安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。
药物制剂设计必须基于科学的原则，并考虑多种因素，如药物的性质、剂型的特点、患者的需求等。
2.药物制剂的剂型选择
选择合适的剂型是药物制剂设计的关键步骤。
应根据治疗需求、药物的理化性质、给药途径等因素进行选择。
例如，对于需要长期维持血药浓度的药物，应选择长效剂型。
3.药物制剂的处方前研究
处方前研究主要包括药物的化学性质、溶解度、稳定性等方面的研究，这些数据为后续的处方设计提供基础。
此外，还需要了解药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄特性。
4.药物制剂的处方设计
处方设计涉及选择合适的辅料、确定药物的用量、配比等。
在这一阶段，需要充分考虑药物的稳定性、溶解度等因素，并尝试不同的配方，以找到最佳的处方组合。
5.药物制剂的制备工艺
制备工艺是实现处方设计的关键环节。
在这一阶段，需要确定合适的生产设备、工艺流程和参数，确保大规模生产的药物制剂的质量与实验室制备的一致。
6.药物制剂的质量研究
质量研究是确保药物制剂质量的必要步骤。
这包括对药物制剂的理化性质、微生物限度、杂质等进行检测和控制，以确保药物制剂的安全性和有效性。
7.药物制剂的临床前药理与毒理研究
在临床试验之前，需要进行药理和毒理研究，以评估药物制剂在动物体内的疗效和安全性。
这些数据可以为后续的临床试验提供参考，并为药物制剂的上市提供支持。
药物制剂的设计
（一）固体制剂与药物的吸收
药物剂型 崩解 溶解 扩散 生物膜 吸收
溶出速率 包衣片﹤片剂﹤胶囊剂﹤散剂、颗 粒剂 （二）液体制剂与吸收 静脉注射与肌肉注射 （三）皮肤、粘膜给药与吸收 药物的脂溶性、分子量的大小、生物膜的生 理状态
四、制剂的评价与生物利用度
1、毒理学的评价 急、慢性毒性、刺激性 2、药效学的评价 3、药物动力学与生物利用度
5 3 1 0 6 12
PVP(%)
1 0.5 0
表. L9(34)
列号
1 试验号 1 2 3 1 1 1 1 2 3 1 2 3 1 2 3 2 3 4
4
5
2
2
1
2
2
3
3
1
6
7 8
2
3 3
3
1 2
1
3 1
2
2 3
9
3
3
2
1
第五节 新药制剂的研究与申报
一、药品注册申请 二、新药的分类
化学药品注册分类 1、未在国内外上市销售的药品： （1）通过合成或者半合成的方法制得的原料药及其制剂； （2）天然物质中提取或者通过发酵提取的新的有效单体及其制剂 ； （3）用拆分或者合成等方法制得的已知药物中的光学异构体及其 制剂； （4）由已上市销售的多组份药物制备为较少组份的药物； （5）新的复方制剂； （6）已在国内上市销售的制剂增加国内外均未批准的新适应症。 2、改变给药途径且尚未在国内外上市销售的制剂。 3、已在国外上市销售但尚未在国内上市销售的药品： （1）已在国外上市销售的制剂及其原料药，和/或改变该制剂的 剂型，但不改变给药途径的制剂； （2）已在国外上市销售的复方制剂，和/或改变该制剂的剂型， 但不改变给药途径的制剂； （3）改变给药途径并已在国外上市销售的制剂； （4）国内上市销售的制剂增加已在国外批准的新适应症 。 4、改变已上市销售盐类药物的酸根、碱基（或者金属元素），但 不改变其药理作用的原料药及其制剂。 5、改变国内已上市销售药品的剂型，但不改变给药途径的制剂。 6、已有国家药品标准的原料药或者制剂。
药剂学-第八章药物制剂的设计
第八章药物制剂的设计一、概念与名词解释1．处方前工作：2．药品注册：3．绝对生物利用度：4．相对生物利用度：二、判断题（正确的打A，错误的打B)1．固体制剂中药物吸收的速度主要受药物的溶出过程及跨膜转运过程的限制。
( )。
2．药物制剂的设计是决定药品的安全性、有效性、可控性、稳定性和顺应性的重要环节。
( )3．液体制剂不存在崩解、分散过程，溶液型制剂甚至没有溶出过程，因此药物的吸收相对较快( )。
4．单纯改变剂型的新制剂，如果可检索到原料药的毒理资料，可免做所有相关实验。
( )5．根据新帝Ⅱ剂的适应证进行相应的药理学评价，已上市的原料药可用资料替代。
( ) 6．单纯改变剂型的制剂不要求进行临床实验，但要求进行新制剂与参比制荆之问的生物等效性试验。
( )7．处方前工作包括通过实验研究或从文献资料中获得所需科学情报资料，获得原料药物及其有关性质。
( )8．多晶型药物的生物活性相同，对多晶型的研究及相应的生物洁性研究不作为药物处方设计前研究的内容。
( )9．多晶型物的化学成分相同，晶型结构不同，某些物理性质，如密度、熔点、溶解度、溶出速度等不同。
( )10．药物的晶型不影响其吸收速度和临床药效。
( )11．药物以解离型或非解离型存在不影响药物通过生物膜被吸收。
( )12．对于缓、控释制剂，《中华人民共和国药典》规定应在临床前进行动物体内与普通制剂多次给药的比较。
( )13．以静脉注射的生物利用度定为100％，该药的其他制剂与静脉注射荆比较所得的生物利用度称为相对生物利用度。
( )14．溶解度和pKα的测定影响以后许多研究工作，进行处方前工作开始时，必须首先测定溶解度和pKα。
( )15．一个药物有几种多晶型物存在时，必须保证批与批之间都能一定的结晶条件，以保证原料药物具有均匀一致的晶型。
( )三、填空题1．在新制剂的研究与开发过程中，应根据药物本身的及对制剂进行设计。
2．药物制剂的设计是新药的起点，是决定药品的、、、和的重要环节。
工业药剂学_中国药科大学中国大学mooc课后章节答案期末考试题库2023年
工业药剂学_中国药科大学中国大学mooc课后章节答案期末考试题库2023年1.下面各种片剂中，可避免药物首过效应的为答案:舌下片2.以下不属于靶向制剂的是答案:微球3.有关栓剂不正确的表述是答案:直肠吸收比口服吸收干扰因素多4.有关药剂学的叙述，不正确的是答案:制剂新机械和设备的研究不是药剂学的研究任务5.配制遇水不稳定的药物软膏应选择的软膏基质是答案:油脂性6.为软膏水性凝胶基质的是答案:卡波姆7.下列关于软膏剂的叙述错误的是答案:O/W型乳剂基质对皮肤的正常功能影响小,可用于分泌物多的皮肤病_凡士林基质的软膏适用于有多量渗出液的患处8.软膏基质分为答案:水溶性_油脂性_乳状基质9.下列关于油脂性基质的叙述错误的是答案:油脂性基质易长霉,应加入防腐剂_油脂性基质润滑性好,多用于干燥患处,但刺激性大10.下列有关乳剂型基质的叙述正确的是答案:乳剂型基质由于乳化剂的表面活性作用,可促进药物与表皮的接触_乳剂型基质分为W/O型和O/W型11.处方前研究的理化性质包括答案:溶解度_溶出速率_油水分配系数12.制剂设计的基本原则是要考虑到药物的答案:顺应性_可控性_安全性_稳定性13.影响药物的制剂设计的主要理化性质是答案:稳定性_流动性_溶解度14.影响药物制剂设计的因素包括答案:疾病的性质、临床用药需要_环境保护的需要_生产成本、知识产权_药物的理化性质15.药物制剂的设计贯穿于制剂研发的整个过程,主要包括的内容答案:根据药物的理化性质和治疗需要,结合各项临床前研究工作,确定给药的最佳途径,并选择合适的剂型_采用实验设计优化法对处方和制备工艺进行优选_选择适合于该剂型的辅料或添加剂,通过各种测定方法考察制剂的各项指标_对处方前工作包括理化性质、稳定性、药动学有一个较全面的认识16.软膏剂的类型按照分散系统可分为溶液型、混悬型和乳状型三类,其基质主要有油脂性基质、乳状型基质及水溶性基质。
答案:正确17.凡士林基质适用于多量渗出液的患处使用,有黄、白两种,后者经漂白处理。
药物制剂设计的主要内容
药物制剂设计的主要内容药物制剂设计，这个名字听起来就像是个复杂的数学题，其实它并不难。
想象一下，你要把一剂药变得既好喝又好用，这背后的学问可不少呢。
今天就让我们一起来聊聊，药物制剂设计到底包含哪些内容，让这场药物“变身秀”变得更加有趣。
1. 药物的基本特性1.1 药物的物理化学性质首先，我们得了解药物本身。
就像选水果一样，苹果、香蕉各有各的味道，药物也是如此。
药物的物理化学性质包括溶解度、稳定性和熔点等。
这些特性就像一把钥匙，打开了药物如何在体内工作的大门。
比如说，溶解度高的药物更容易被吸收，进得了门，自然效果就来了。
1.2 药物的生物学特性再来说说药物的生物学特性。
简单来说，就是药物在身体里的表现。
我们吃了药，它能快速进入血液，还是慢慢来，这些都和药物的生物利用度有关。
想象一下，你在等公交，车来了，但如果你赶不上，等待的滋味就不好受。
因此，药物的生物学特性决定了我们到底能不能“搭上这班车”。
2. 制剂的选择与设计2.1 制剂的类型接下来，就是制剂的选择和设计。
药物虽然好，但我们还得看怎么把它“包装”起来。
市面上有各种各样的制剂，像是片剂、胶囊、液体等，选对了，效果事半功倍。
就像吃快餐和大餐，吃得好，心情自然也好。
2.2 制剂的稳定性还有一点非常重要，那就是制剂的稳定性。
我们都知道，过期的东西可不好吃，药物也一样。
如果药物在存储过程中容易变质，那就得不偿失了。
设计时得考虑温度、湿度等各种因素，真是像在做化学实验一样，得小心翼翼。
3. 药物释放机制3.1 释放速率的控制说到药物释放，那可是个大话题。
药物进到体内，怎么才能发挥作用呢？这就得靠释放速率的控制。
太快就像是放烟花，闪一闪就没了；太慢又像是慢炖的汤，虽然味道好，但你等得心急。
设计得当，才能让药物在适当的时间以适当的方式释放。
3.2 释放机制的创新如今，科技不断发展，药物释放的机制也越来越有创意。
比如，有些制剂可以通过温度、pH值等变化来调节释放速率，这就好比一场魔术秀，变幻莫测，令人惊叹不已。
《药物制剂处方设计》课件
提高措施：加强研 发投入，提高生产 工艺水平，加强质 量管理
复核结果：确保药 物制剂的质量符合 标准要求，提高药 物疗效和安全性
Ppt
感谢观看
汇报人：PPT
口服液体剂
特点：易于吞咽，便于吸收，适 合儿童和老年人
优点：便于携带，易于服用，稳 定性好
添加标题
添加标题
剂型：糖浆、口服液、滴剂等
添加标题
添加标题
缺点：易受温度影响，需要冷藏 保存，保质期较短
外用制剂
剂型选择：根据药物性质、给药途径、使用部位等因素选择合适的剂型 剂型特点：易于涂抹、吸收快、作用持久、使用方便 剂型分类：软膏、乳膏、凝胶、喷雾剂等 剂型设计：考虑药物的稳定性、安全性、有效性等因素，选择合适的基质、辅料和包装材料
质量标准制定与实施
质量标准制定的原则：科学 性、合理性、可操作性
质量标准制定的内容：原料 药、辅料、成品药等
质量标准制定的依据：药物 制剂处方设计、生产工艺、 稳定性研究等
质量标准实施的监督：国家 药品监督管理局、省级药品
监督管理局等
质量标准复核与提高
复核方法：采用科 学、合理的方法进 行复核
复核内容：包括药 物的化学成分、物 理性质、生物活性 等
设计药物的处方和生产工艺 评估药物的稳定性和生物利用度 验证药物的安全性和有效性
01
药物制剂处方组成
药物
药物类型：包括化学药物、生物药 物、中药等
药物作用：治疗疾病、预防疾病、 改善症状等
药物剂量：根据病情和个体差异确 定
药物剂型：包括片剂、胶囊、注射 剂、外用剂等
药物相互作用：药物与药物、食物、 其他物质之间的相互作用
中试放大研究
目的：验证处方工艺的可行性 和稳定性
药物制剂的设计
三、制剂的剂型与药物吸收
1、固体制剂与药物吸收 固体制剂中药物的吸收主要受到溶 固体制剂中药物的吸收主要受到溶 出过程和透过生物膜转运过程的限制 出过程和透过生物膜转运过程的限制 溶出过程包括崩解、分散、溶解等， 溶出过程包括崩解、分散、溶解等， 受药物的溶解度、粒度、 受药物的溶解度、粒度、晶型等因素的 影响 脂溶性、 的药物来说， 对于脂溶性 溶出较慢的药物来说 对于脂溶性、溶出较慢的药物来说， 此过程为限速步骤
2、油/水分配系数
药物的油/ 药物的油 / 水分配系数是药物亲脂性 的指标， 的指标 ， 与药物透过生物膜转运的能力 密切相关。 密切相关。 水分配系数（ 油/水分配系数（P）代表药物在油相 和水相中的比例 P=药物在油相中的浓度/ P=药物在油相中的浓度/药物在水相中的 药物在油相中的浓度 浓度
2、医学检索引擎
医学目录（ Directory） 医学目录（Medical Directory）： Medical Matrix （ 医 源 /) (/) 包括4000多个医学网址 包括4000多个医学网址 4000 ）
第十五章 药物制剂的设计
§15-1 15药物制剂设计的目的 药物制剂设计的目的
概述
①确定适当的给药途径和给药剂型； 确定适当的给药途径和给药剂型； ②选择合适的辅料，筛选处方 选择合适的辅料， ③制定制备工艺，优化工艺条件 制定制备工艺，
药物制剂设计的主要内容
在处方前， ① 在处方前 ， 全面掌握药物的理化 性质、药理作用与药动学特性； 性质、药理作用与药动学特性； ② 确定最佳的给药途径 ， 并选择适 确定最佳的给药途径， 当的剂型； 当的剂型； ③选择合适的辅料或添加剂 ④优化处方和制备工艺
处方前研究的主要任务
药物制剂课程设计
在满足各项规范条件下，尽可能做到人、物流分开，不返流；选用先 进生产工艺和设备；空调系统可以有效控制温湿度；
药物制剂课程设计
二 、生产规模及包装形式 1.生产规模
片剂：5亿片/年；胶囊剂：3亿粒/年；颗粒剂： 1000万袋/年。
时也应考虑瓶装线。
药物制剂课程设计
（二）主要设备选型计算
1.设备选型计算步骤 ❖ 根据班产规模和物料衡算计算出各工序、各过程的物流量，
储存容量，传热量，蒸发量等，以此作为设备选型计算的依 据。 ❖ 按计算的物流量等，根据所选用设备的生产能力、生产富裕 量等来计算设备台数、容量、传热面积等。最后确定设备的 型号、规格、生产能力、台数、功率等。 ❖ 在进行设备选型和计算时必须注意到设备的最大生产能力和 设备最经济、最合理的生产能力的分别。在生产上希望设备 发挥最大的生产能力，但从安全运转角度来看，如果设备长 期以最大负荷运转，将会影响到能耗、设备使用寿命等，设 备都有最佳的运转范围。在一般的设备参数中都会标明最大 生产能力。另外需要重视单机生产能力与台数的选择、搭配， 既要考虑连续生产的需要，也要考虑突发事故发生时的可操 作性。
药物制剂课程设计
2.主要设备选型
❖ 粉碎机：据物料衡算，每天处理原辅料1200kg，每小时75kg，可选一 台FL-300万能粉碎机，单机生产能力150kg/h，可以满足生产要求， 而且有较大的增产空间。
生产能力（kg/h）
150
重量/kg
300
配套电机/kw
5.5
主要材质
不锈钢
外形尺寸/mm 1100x600x1480 数量/台
2.包装形式
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第十五章药物制剂的设计一、概念与名词解释1 .preformulation2. hygroscopicity3. RH4.factorial design5.多晶型6.单纯形优化法7.效应面优化法8.析因设计9.星点设计10.正交设计11.均匀设计法12.药品注册13.绝对生物利用度14.相对生物利用度二、判断题(正确的划√，错误的打X)1.固体制剂中药物吸收的速度主要受药物的溶出过程及跨膜转运过程的限制。
( )2.药物制剂的设计是决定药品的安全性、有效性、可控性、稳定性和顺应性的重要环节。
( )3.液体制剂不存在崩解、分散过程，溶液型制剂甚至没有溶出过程，因此药物的吸收相对较快。
( )4.单纯改变剂型的新制剂，如果可检索到原料药的毒理资料，可免做所有相关实验。
( )5.根据新制剂的适应证进行相应的药理学评价，已上市的原料药可用资料替代。
( )6.单纯改变剂型的制剂不要求进行临床实验，但要求进行新制剂与参比制剂之间的生物等效性试验。
( )7.处方前工作包括通过实验研究或从文献资料中获得所需科学情报资料，获得原料药物及其有关性质。
( )8.多晶型药物的生物活性相同，对多晶型的研究及相应的生物活性研究不作为药物处方设计前研究的内容。
( )9.多晶型物的化学成分相同，晶型结构不同，某些物理性质，如密度、熔点、溶解度、溶出速度等不同。
( )10.药物的晶型不影响其吸收速度和临床药效。
( )11.药物以解离型或非解离型存在不影响药物通过生物膜被吸收。
12.对于缓、控释制剂，《中华人民共和国药典》规定应在临床前进行动物体内与普通制剂多次给药的比较。
( )13.以静脉注射的生物利用度定为100%，该药的其他制剂与静脉注射剂比较所得的生物利用度称为相对生物利用度。
( )14.溶解度和pKa的测定影响以后许多研究工作，进行处方前工作开始时，必须首先测定溶解度和pKa。
( )15一个药物有几种多晶型物存在时，必须保证批与批之间都能一定的结晶条件，以保证原料药物具有均匀一致的晶型。
( )三、填空题1.在新制剂的研究与开发过程中，应根据药物本身的＿＿及＿＿对制剂进行设计。
2.药物制剂的设计是新药＿＿的起点，是决定药品的＿＿、＿＿、＿＿和＿＿的重要环节。
3.药物制剂的设计目的是根据＿＿及＿＿，确定合适的＿＿和＿＿。
4.新药研究中申报新制剂的主要内容＿＿、＿＿、＿＿、＿＿。
5.药物的稳定性实验是研究＿＿、＿＿、＿＿及＿＿对＿＿的影响，同时也可用来确定合适的＿＿和＿＿药物的技术和方法。
6.口服剂型设计时一般要求：＿＿、＿＿＿＿、＿＿、＿＿、＿＿。
7.在进行药物制剂设计时，应充分考虑药物理化性质的影响，其中最重要的是＿＿和＿＿。
8.剂型或制剂可影响到药物的＿＿、＿＿、＿＿、＿＿和＿＿等方面。
良好的制剂设计应提高或不影响＿＿，减少＿＿。
9.制剂设计的可控性主要体现在制剂质量的＿＿与＿＿。
按已建立的工艺技术制备的合格制剂，应完全符合＿＿。
重现性指的是＿＿。
10.一种药物的不同固体剂型的溶出速率从快到慢排列为: ＿＿、＿＿、＿＿、＿＿。
11.混悬剂与乳剂中的药物存在＿＿过程，粒子越小，药物＿＿，吸收越＿＿，但吸收一般比溶液剂，而乳剂粒子小到一定程度，可被胃肠道的＿＿所吞噬，故吸收量大大＿＿。
12.根据药物制剂的设计原则，一个成功的制剂应该进行＿＿评价＿＿、＿＿评价＿＿研究。
13.单纯改变剂型的制剂不要求进行＿＿实验，要求进行新制剂与参比制剂之间的＿＿试验。
14.处方前工作的主要任务是:(1) ＿＿；（2）＿＿;(3) ＿＿;(4) ＿＿。
15.新药的理化性质研究主要包括＿＿、＿＿、＿＿、＿＿、＿＿以及＿＿等的测定16.解离常数对药物的＿＿和＿＿很重要，因为大多数药物是有机的弱酸和弱碱，其在不同的pH介质中的＿＿不同，药物溶解后存在的形式也不同，即要＿＿型和＿＿型存在，对药物的＿＿有很大影响。
一般，＿＿可更有效地通过类脂性的生物膜。
17.多晶型物的＿＿相同，＿＿不同，某些＿＿等不同，如一个化合物具有多晶型，其中只有一种晶型是稳定的，其他的晶型都不太稳定，为＿＿或＿＿。
18.研究多晶型药物最广泛使用的方法有: ＿＿、＿＿、＿＿以及＿＿、＿＿。
19.生物利用度主要指制剂中药物吸收的＿＿和＿＿。
药物制剂的剂型因素可大大影响药物的＿＿，从而影响到＿＿。
20.药物制剂处方的优化设计中常用的优化法有＿＿、＿＿、＿＿。
21.析因设计又称＿＿，是一种＿＿的交叉分组试验。
它不仅可以检验＿＿的差异，更主要的是检验各因素之间＿＿作用的一种有效手段。
22.药物制剂处方的实验设计可以使用的方法有＿＿_、＿＿、＿＿、＿＿。
23.申报制剂新药时，资料中应包括的四个主要内容有: ＿＿、＿＿、＿＿、＿＿。
24.需要进行溶出速度的试验的制剂是＿＿、＿＿、＿＿、＿＿。
25.效应面优化法是通过一定的实验设计考察＿＿，即＿＿对效应的作用并对其进行优化的方法。
效应面优化法的基本原理就是通过描绘效应对＿＿的效应面，从效应面上选择较佳的效应区，从而回推出自变量取值范围即＿＿的优化法。
四、选择题（一）单项选择题1.溶出速率快慢排列为( )。
A.包衣片<片剂<胶囊剂<散剂<混悬剂B.混悬剂<包衣片<片剂<胶囊剂<散剂C.胶囊剂<片剂<包衣片<散剂<混悬剂D.散剂<胶囊剂<片剂<包衣片<混悬剂E.片剂<包衣片<胶囊剂<散剂<混悬剂2.单纯改变剂型的制剂，要求进行( )。
A.临床实验B.生物等效性试验C.药效学评价D.药理学评价E.毒理学评价3.新制剂应进行毒理学研究，包括()。
A.急、慢毒性，有时还要进行致癌、致畸、致突变等实验B.单纯改变剂型的新制剂，也要完成全部相关实验C.全身用药的大输液，不需要进行刺激性试验D.大输液要进行微粒检查E.应进行药物相互作用评价4.药物制剂评价的药物动力学与生物利用度研究是( )。
A.单纯改变剂型的制剂要求进行临床实验B.已经上市的制剂与新制剂与之间的生物利用度无关C.在进行处方筛选工作后，立即可以进行生物等效性比较D.对于缓、控释制剂，应在临床前进行动物体内与普通制剂单次给药的比较.E对于缓、挂释制剂《中华人民共和国药典》规定应在临床前进行动物体内与普通制剂单次和多次给药的比较5.处方前工作包括( )。
A.临床研究B.处方与制备工艺研究C.制剂药理、毒理研究D.申报工作E.获取新药的相关理化参数6.文献检索中使用医药专业搜索引擎是( )。
A. yahooB. googleC. pubmedD. sinaE.sohu7.药物理化性质测定属于制剂设计中的()。
A.初步毒理学及分析方法研究B.处方前工作C.临床研究D.处方与制备工艺研究E.制剂药理、毒理研究8.溶解度对药物制剂设计的影响( )。
A.通过改变给药途径，可以使溶解度很低的药物被吸收B.不论何种性质的药物，也不论通过何种途径给药，药物必须处于溶解状态才能被吸收C.解离型药物能很好地通过生物膜被吸收D.非解离型药物可有效地通过类脂性的生物膜E.药物的溶解度和pKa不影响药物制剂的设计9.在进行新药申报时，应依据( )。
A.《中华人民共和国药典》B.《药品注册管理办法》C.《药品管理办法》D.《药品注册办法》E.《药品注册管理规范》10.在制剂处方优化的实验设计中，星点设计是基于几水平的设计( )A. 2B. 3C. 4D. 5E.6(二)多项选择题1.药物制剂的设计贯穿于制剂研发的整个过程，主要包括的内容( )A.对处方前工作包括理化性质、药理学、药动学有一个较全面的认识B.根据药物的理化性质和治疗需要，结合各项临床前研究工作，确定给药的最佳途径，并选择合适的剂型C.选择适合于该剂型的辅料或添加剂，通过各种测定方法考察制剂的各项指标D.采用实验设计优化法对处方和制备工艺进行优选2.口服剂型设计时一般要求( )。
A.人在胃肠道内吸收良好B.避免胃肠道的刺激作用C.克服首过效应D.具有良好的外部特征E.适于特殊用药人群3.影响药物的制剂设计的主要理化性质是( )。
A.溶解度B.稳定性C.流动性D.口服吸收性E.药理活性4.制剂设计的基本原则是要考虑到药物的( )。
A.有效性B.安全性C.可控性D.稳定性E.顺应性5.在制剂的制造过程中，必须对制剂的质量进行评价，需要进行的评价是( )A.毒理学评价B.药效学评价C.药物动力学D.生物利用度E.药理学评价6.对于在水中难溶的药物制备口服制剂时，为了提高其生物利用度，可采用( )。
A.增/助溶剂B.制成固体分散体C.环糊精包合物D.微粉化E.制成乳剂或微乳7.申报新制剂的主要内容包括( )。
A.处方、制备工艺、辅料等B.稳定性试验C.溶出度或释放度试验.D.生物利用度E.药物的药理活性8.药物的释药规律直接影响药物的生物利用度和药效，需要进行溶出速度的试验的是( )。
A.难溶或难吸收的药物B.治疗量与中毒量接近的药物C.要求速效或长效的制剂D.用于治疗严重疾病或急救用的药物E.所有的制剂9.药物制剂处方的优化设计的方法包括( )。
A.单纯形优化法B.拉氏优化法C.效应面优化法D.析因设计E.星点设计10.药物制剂处方的优化设计的实验方法包括( )。
A.单纯形优化法B.拉氏优化法C.效应面优化法D.析因设计E.星点设计五、问答题1.药物制剂的设计在制剂研发起到什么作用?2.简单叙述药物制剂处方的优化设计的过程。
3.一个药物从合成开始到最后上市，主要进行的工作包括什么?4.处方前工作的主要任务是什么?参考答案一、概念与名词解释见教材二、判断题1.√2. √3.√4. x5.√6.√7.√8. x9. √10. x 11. x 12. x 13. x 14. √15. √三、填空题1.理化性质、临床用药的要求2.新药研究和开发、安全性、有效性、可控性、稳定性和顺应性3.临床用药的需要、药物的理化性质、给药途径、药物剂型4.处方、制备工艺、辅料等、稳定性试验、溶出度或释放度试验、生物利用度5.热、氧气、水分、光线、药物稳定性、保管、贮存6.在胃肠道内吸收良好。
良好的崩解、分散、溶出性能和吸收是发挥疗效的重要保证;避免胃肠道的刺激作用;克服首过效应;具有良好的外部特征:如芳香气味、可口的味觉、适宜的大小及给药方法;适于特殊用药人群7.溶解度、稳定性8.有效性、安全性、可控性、稳定性、顺应性、药物的药理活性.、刺激性、毒副作用或其他不良反应9.可预知性、重现性、质量标准的要求、质量的稳定性10.包衣片、片剂、胶囊剂、散剂11.溶出越快、快、慢、巨噬细胞、增加12.毒理学、药效学、药物动力学与生物利用度13.临床实验、生物等效性试验14. (1)获取新药的相关理化参数;(2)测定其动力学特征;(3)测定与处方有关的物理性质;(4)侧定新药与各种有关辅料间的相互作用。