药物制剂的设计
药剂学 第七章 药物制剂的设计
二、制剂设计的基本原则
6.其他：成本、工艺简化等
剂型选择还要考虑制剂工业化生产的可行性及生产成本 。一 些抗菌药物在剂型选择时应考虑到尽量减少耐药菌的产生， 延长药物临床应用周期
三、剂型与药物吸收 （一）固体制剂与药物吸收
固体剂型 崩解 分散 溶出 吸收（药物跨膜转运)
药物吸收的限制因素
1. 药物理化性质: 溶解度、分子量、油水分配系数、浓度
3.可控性（controllability）
制剂设计必须做到质量可控，是药品有效性和安全性的重 要保证。质量控制也是新药审批的基本要求之一。
可控性：制剂质量的可预知性与重现性。
可预知性：按已建立的工艺技术制备的合格制剂，应完全 符合质量标准的要求。
重现性：质量的稳定性，即不同批次生产的制剂应达到质 量标准的要求，不应有大的变异。 一般制剂设计时应选择较成熟的剂型、给药途径与制备工 艺，以确保制剂质量符合标准的规定。
粘膜给药：通过眼、鼻腔、口腔、耳、直肠、阴道 等部位给药，要求剂型容量小、剂量小、刺激性小
（二）根据药物理化性质确定给药途径和剂型
• 药物理化性质是药物制剂设计的基本要素之一。
• 把握药物的理化性质 找出制剂研发的重点 选择适宜的剂型、辅料、制剂技术或工艺
• 充分考虑药物理化性质的影响，尤其是溶解度、脂溶性和稳 定性。
2. 剂型因素：溶出速率包衣片<片剂< 胶囊剂< 散剂
药物制剂中的药物分子设计与优化
药物制剂中的药物分子设计与优化药物分子设计与优化是现代药物研发领域的重要组成部分。
通过合理的分子设计和优化，可以提高药物的疗效和安全性，加速新药的研发过程。
本文将探讨药物制剂中的药物分子设计与优化的基本原理和方法。
一、药物分子设计的基本原理药物分子设计的目标是找到既具有良好的生物活性又具备药物代谢、吸收、分布和排泄等优良特性的分子结构。
具体来说，药物分子设计需要考虑以下几个方面：1. 作用靶点的选择：药物的作用靶点是药物发挥作用的关键因素。
在药物分子设计中，需要明确作用靶点，并研究作用靶点的结构和功能。
2. 结构活性关系的研究：药物的分子结构与其生物活性之间存在着密切的关系。
通过研究药物的结构活性关系，可以指导药物分子的设计和优化。
3. 药物代谢动力学：药物在体内的代谢过程对于其药效和安全性至关重要。
药物分子设计需要考虑药物的代谢途径和代谢酶的亲和力等因素。
二、药物分子设计的方法药物分子设计的方法包括定量构效关系（QSAR）模型、药物分子的合成与优化、分子对接等。
1. 定量构效关系（QSAR）模型：QSAR是通过建立定量的数学模型来研究化合物结构与其生物活性之间的关系。
通过QSAR模型，可以预测新药分子的生物活性，并指导药物分子的设计和优化。
2. 药物分子的合成与优化：根据药物分子的设计要求，可以通过有机合成方法来合成新的药物分子，并通过分子构效关系的研究对其进行优化。
3. 分子对接：分子对接是通过计算机模拟方法来预测药物分子与作用靶点之间的相互作用模式。
通过分子对接，可以评估药物分子与作用靶点的亲和力，指导药物分子的设计和优化。
三、药物分子优化的策略药物分子优化的策略包括结构改造、分子修饰和多靶点优化等。
1. 结构改造：通过改变药物分子的结构，可以调整其物理化学性质和生物活性。
常用的结构改造方法包括取代基的引入、环的扩展或收缩等。
2. 分子修饰：通过在药物分子中引入特定的官能团，可以改变其溶解度、稳定性和靶向性等特性。
药物制剂的设计
选择工艺参数
确定关键工艺参数，如温度、压力、时间等，确 保工艺的可重复性和可扩展性。
优化工艺条件
通过实验和模拟，对工艺条件进行优化，提高制 剂的生产效率和产品质量。
质量设计
确定质量标准
根据药物性质、剂型特点和工艺条件，制定合理的质量标准。
设计质量检测方法
根据质量标准，设计有效的质量检测方法，确保制剂的质量可控 性和一致性。
气雾剂
气雾剂是将药物溶解或悬浮在气体中，通过 喷雾方式使用的制剂。
滴眼剂
滴眼剂是用于眼部给药的制剂，可以直接滴 入眼中。
肺部给药制剂
吸入气雾剂
吸入气雾剂是通过吸入方式给药的制 剂，可以用于治疗呼吸道疾病。
吸入粉雾剂
吸入粉雾剂是将药物以粉末形式吸入 使用的制剂，通常需要配合吸入装置 使用。
眼部给药制剂
化学性质的检查
含量测定
通过适当的分析方法，测定药物制剂中有效成分的含量，以确保其 符合规定的标准。
杂质检查
检查药物制剂中是否存在杂质，如残留溶剂、重金属等，以确保药 物的安全性和纯度。
稳定性
评估药物制剂在不同环境条件下的稳定性，以确定其有效期和存储条 件。
生物学性质的考察
生物利用度
研究药物制剂在人体内的吸收、分布、代谢和 排泄情况，以评估其生物利用度。
口服液是液体药物制剂，具有 吸收快、生物利用度高等优点
。
混悬剂
混悬剂是将不溶性固体药物分 散在液体介质中形成的制剂，
需要在使用前摇匀。
注射制剂
溶液型注射剂
溶液型注射剂是将药物溶解于溶剂中 制成的制剂，可以直接注射使用。
乳剂型注射剂
乳剂型注射剂是将药物分散在乳化剂 中制成的制剂，适用于油性药物的注 射。
药剂学药物制剂的设计课件
药剂学药物制剂的设计课件
1.药物制剂设计概述
药物制剂设计是药剂学的重要组成部分，其目标是开发安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。
药物制剂设计必须基于科学的原则，并考虑多种因素，如药物的性质、剂型的特点、患者的需求等。
2.药物制剂的剂型选择
选择合适的剂型是药物制剂设计的关键步骤。
应根据治疗需求、药物的理化性质、给药途径等因素进行选择。
例如，对于需要长期维持血药浓度的药物，应选择长效剂型。
3.药物制剂的处方前研究
处方前研究主要包括药物的化学性质、溶解度、稳定性等方面的研究，这些数据为后续的处方设计提供基础。
此外，还需要了解药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄特性。
4.药物制剂的处方设计
处方设计涉及选择合适的辅料、确定药物的用量、配比等。
在这一阶段，需要充分考虑药物的稳定性、溶解度等因素，并尝试不同的配方，以找到最佳的处方组合。
5.药物制剂的制备工艺
制备工艺是实现处方设计的关键环节。
在这一阶段，需要确定合适的生产设备、工艺流程和参数，确保大规模生产的药物制剂的质量与实验室制备的一致。
6.药物制剂的质量研究
质量研究是确保药物制剂质量的必要步骤。
这包括对药物制剂的理化性质、微生物限度、杂质等进行检测和控制，以确保药物制剂的安全性和有效性。
7.药物制剂的临床前药理与毒理研究
在临床试验之前，需要进行药理和毒理研究，以评估药物制剂在动物体内的疗效和安全性。
这些数据可以为后续的临床试验提供参考，并为药物制剂的上市提供支持。
药剂学-第二章药物制剂设计
剂
学
（Pharmaceutics）
第二章主要内容
药物制剂的处方前研究内容 制剂设计的基本原则 影响制剂设计的因素 质量源于设计理念 药物制剂处方设计 制剂工艺优化法
§1.创新药物研发中的制剂设计
药物的疗效：不仅取决于原料药自身活性，
也与药物进入人体内的形式、途径和作用
质或辐射的毒性的常用指标。
ED50： 50% effective dose, 半数有效量，在量反应中指能引起 50%最大反应强度的药量，在质反应中指引起50%实验对象出现阳
性反应时的药量。药物的ED50越小， LD50越大说明药物越安全。
治疗窗(Therapeutic Window)
定义：产生治疗效应的药物浓度范围。
溶解度、溶出速度、多晶型、pKa、油水分配系数、物理化学稳定等。 处方设计前工作的内容取决于药物的种类、性质和欲制备的剂型。
处方前设计的基本程序
化学结构 光谱及色谱特征 晶型 光学异构体 溶解性 解离性质
全 新 药 物
稳定性 分配性质 吸收性质 动物药动学 粉体学性质 辅料相互作用
已知药物
资料调研——分析方法选择—— 针对剂型及制剂的特别项目研究
剂型 溶液剂、糖浆、混悬剂、乳剂、凝胶剂、粉剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂
栓剂、软膏剂、乳膏剂、粉末剂、溶液剂 软膏剂、乳膏剂、糊剂、洗剂、凝胶剂、溶液剂、气雾剂、经皮贴剂 注射剂（溶液型 、混悬型、乳剂型）、植入剂、透析溶液 气雾剂（溶液型 、混悬型、乳剂型、粉末型）、吸入剂、喷雾剂 溶液剂、吸入剂 溶液剂、喷剂 溶液剂、眼膏剂、乳膏剂 溶液剂、混悬剂、软膏剂、乳膏剂
定义：是衡量药物安全度的指标。常用半数致死量（LD50）
药物制剂的设计
（一）固体制剂与药物的吸收
药物剂型 崩解 溶解 扩散 生物膜 吸收
溶出速率 包衣片﹤片剂﹤胶囊剂﹤散剂、颗 粒剂 （二）液体制剂与吸收 静脉注射与肌肉注射 （三）皮肤、粘膜给药与吸收 药物的脂溶性、分子量的大小、生物膜的生 理状态
四、制剂的评价与生物利用度
1、毒理学的评价 急、慢性毒性、刺激性 2、药效学的评价 3、药物动力学与生物利用度
5 3 1 0 6 12
PVP(%)
1 0.5 0
表. L9(34)
列号
1 试验号 1 2 3 1 1 1 1 2 3 1 2 3 1 2 3 2 3 4
4
5
2
2
1
2
2
3
3
1
6
7 8
2
3 3
3
1 2
1
3 1
2
2 3
9
3
3
2
1
第五节 新药制剂的研究与申报
一、药品注册申请 二、新药的分类
化学药品注册分类 1、未在国内外上市销售的药品： （1）通过合成或者半合成的方法制得的原料药及其制剂； （2）天然物质中提取或者通过发酵提取的新的有效单体及其制剂 ； （3）用拆分或者合成等方法制得的已知药物中的光学异构体及其 制剂； （4）由已上市销售的多组份药物制备为较少组份的药物； （5）新的复方制剂； （6）已在国内上市销售的制剂增加国内外均未批准的新适应症。 2、改变给药途径且尚未在国内外上市销售的制剂。 3、已在国外上市销售但尚未在国内上市销售的药品： （1）已在国外上市销售的制剂及其原料药，和/或改变该制剂的 剂型，但不改变给药途径的制剂； （2）已在国外上市销售的复方制剂，和/或改变该制剂的剂型， 但不改变给药途径的制剂； （3）改变给药途径并已在国外上市销售的制剂； （4）国内上市销售的制剂增加已在国外批准的新适应症 。 4、改变已上市销售盐类药物的酸根、碱基（或者金属元素），但 不改变其药理作用的原料药及其制剂。 5、改变国内已上市销售药品的剂型，但不改变给药途径的制剂。 6、已有国家药品标准的原料药或者制剂。
药剂学-第八章药物制剂的设计
第八章药物制剂的设计一、概念与名词解释1．处方前工作：2．药品注册：3．绝对生物利用度：4．相对生物利用度：二、判断题（正确的打A，错误的打B)1．固体制剂中药物吸收的速度主要受药物的溶出过程及跨膜转运过程的限制。
( )。
2．药物制剂的设计是决定药品的安全性、有效性、可控性、稳定性和顺应性的重要环节。
( )3．液体制剂不存在崩解、分散过程，溶液型制剂甚至没有溶出过程，因此药物的吸收相对较快( )。
4．单纯改变剂型的新制剂，如果可检索到原料药的毒理资料，可免做所有相关实验。
( )5．根据新帝Ⅱ剂的适应证进行相应的药理学评价，已上市的原料药可用资料替代。
( ) 6．单纯改变剂型的制剂不要求进行临床实验，但要求进行新制剂与参比制荆之问的生物等效性试验。
( )7．处方前工作包括通过实验研究或从文献资料中获得所需科学情报资料，获得原料药物及其有关性质。
( )8．多晶型药物的生物活性相同，对多晶型的研究及相应的生物洁性研究不作为药物处方设计前研究的内容。
( )9．多晶型物的化学成分相同，晶型结构不同，某些物理性质，如密度、熔点、溶解度、溶出速度等不同。
( )10．药物的晶型不影响其吸收速度和临床药效。
( )11．药物以解离型或非解离型存在不影响药物通过生物膜被吸收。
( )12．对于缓、控释制剂，《中华人民共和国药典》规定应在临床前进行动物体内与普通制剂多次给药的比较。
( )13．以静脉注射的生物利用度定为100％，该药的其他制剂与静脉注射荆比较所得的生物利用度称为相对生物利用度。
( )14．溶解度和pKα的测定影响以后许多研究工作，进行处方前工作开始时，必须首先测定溶解度和pKα。
( )15．一个药物有几种多晶型物存在时，必须保证批与批之间都能一定的结晶条件，以保证原料药物具有均匀一致的晶型。
( )三、填空题1．在新制剂的研究与开发过程中，应根据药物本身的及对制剂进行设计。
2．药物制剂的设计是新药的起点，是决定药品的、、、和的重要环节。
药物制剂的设计
3. 皮肤或粘膜部位给药
皮肤给药的制剂应与皮肤有良好的亲和性 、铺展性或粘着性，在治疗期间内不因皮 肤的伸缩、外界因素的影响以及衣物摩擦 而脱落，同时无明显皮肤刺激性、不影响 人体汗腺、皮脂腺的正常分泌及毛孔正常 功能。
按用药部位和目的选择适宜的剂型。适合 于腔道给药的剂型，一般要容量小、剂量 小、刺激性小。
稳定性（stability） （二）药物的理化性质及给药途径和
进行剂型设计时，必须将稳定性作为考察 剂型的确定
21、过敏性（局部、全身和光敏毒性）、溶血性和局部（血管、 皮肤、粘膜、肌肉等）刺激性等主要与局部、全身给药相关的特殊安
的主要内容之一。 全性试验研究和文献资料。
药代动力学与生物利用度研究是药物制剂评价的一个重要方面。 第二节 制剂设计的基础 13、辅料的来源及质量标准。
这些性质互相之间可均有减一定的少关系。与外界的接触，减少分解。
二、制剂设计的基本原则
良好的制剂设计应提高或不影响药物的药 理活性，减少药物的刺激性、毒副作用或 其他不良反应，兼备质量可靠、使用方便 、成本低廉等优势。
药物制剂设计的基本原则主要包括以下四 个方面： 1.安全性
2.有效性 3.可控性 4.稳定性 5.顺应性
稳定性较差的药物，可以选择比较稳定的 有效性（effectiveness）
药物制剂的设计应能提高药物治疗的安全性。
剂型，如固体剂型或加隔离层，薄膜衣片 14、药物稳定性研究的试验资料及文献资料。
如果已知[HA]或[B]和pKa，则可预测任何pH条件的药物的溶解度（非解离型和解离型溶解度之和）。 ② 天然物质中提取或者通过发酵提取的新的有效单体及其制剂；
对于液体药物制剂，可采用加速试验法进行动力学研究； 三、申请新药需上报的项目
第八章药物制剂的设计
原料指标 工艺关键参数 工艺流程质控 目标、方案、实施
第二节 制剂设计基础 四、影响药物制剂设计的其它因素
成本、知识产权、节能环保。 通过制剂设计来建立或加强知识产权保护。
第三节 处方前研究
处方前研究：对候选化合物的化学、物理以及 生物学性质等进行一系列的研究。
主要目的是为后期研制稳定且具有适宜生物学 特性的剂型提供依据。需要全面获取有关化合物结 构、稳定性、固态性质、溶液性质，以及生物利用 度等各种信息。
如口服给药适应症，就应选择水溶性较 好，晶型稳定，吸湿性低的化合物
第八章 药物制剂的设计
第二节 制剂设计的基础 一、制剂设计的目的 药物制剂设计是新药开发的起点。 目的：根据疾病性质、临床用药需要及药物 理化性质，确定适宜的给药途径和药物剂型，选 择合适辅料、制备工艺，筛选最佳处方与工艺条 件，确定包装，最终形成适于生产与临床应用的 制剂产品。
特点：起效快，生物利用度高。多起全身作用。特 适于急救、失去知觉或不能吞咽的病人。口服易降 解以及吸收困难的药物。生产成本高，病人顺应性 差。
3.其他给药途径 皮肤、肺部吸入粘膜给药等： 局部或全身作用。
药物透皮吸收与其分子量、亲脂性、解离状态 及皮肤生理结构有密切关系。
肺泡有与外界进行物质交换的巨大表面（成年 男子100m2）及肺部丰富的毛细血管。吸收快。
第八章 药物制剂的设计
第二节 制剂设计的基础 二、制剂的给药途径 1.口服给药： 特点：①自然、方便、安全、顺应性好
②药物吸收受食物及患者胃肠道生理条件 影响大
③经口摄丸、胶囊、 液体等）
第二节 制剂设计的基础 二、制剂的给药途径
2.注射给药：皮下、肌肉、血管内、脊髓腔等。
药物制剂设计五个基本原则：
药物制剂设计PPT课件
处方组成与优化
工艺流程
制定合理的工艺流程，以确保药物制剂的制备效率和产品质量。
设备选择
根据工艺流程和制剂要求，选择适合的设备，如混合机、压片机、灌装机等。
工艺参数控制
严格控制工艺参数，如温度、湿度、压力、时间等，以确保产品质量和一致性。
药物制剂设计的法规与伦理问题
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制备工艺与设备
制定药物制剂的质量标准，包括性状、鉴别、杂质检查、含量测定等。
质量标准制定
通过加速实验和长期储存实验，考察药物制剂的稳定性，为确定有效期提供依据。
稳定性考察
对不合格的药物制剂进行合理的处理，如退货、销毁或进行返工处理。
不合格品处理
质量控制与稳定性
04
药物制剂的设计实例
总结词
提高生物利用度
总结词
药物制剂是将药物与适宜的辅料通过制剂技术制成的适合临床应用的剂型。其目的是使药物在临床使用时具有适当的剂型，以便于给药、提高药物的稳定性、降低药物的毒副作用，以及提高药物的生物利用度。
详细描述
药物制剂的定义与分类
药物制剂设计的目标与原则
药物制剂设计的目标是确保药物的安全性、有效性、稳定性和便利性，同时满足生产、流通和使用的实际需求。设计时应遵循安全、有效、经济的原则，并充分考虑患者的年龄、性别、生理和病理状况等因素。
总结词
靶向制剂
缓慢释放、长效作用
缓控释制剂能够控制药物的释放速度，使药物在体内缓慢释放，从而达到长效作用的目的。常见的缓控释制剂包括缓释片、控释胶囊等。
总结词
详细描述
《药物制剂处方设计》课件
提高措施：加强研 发投入，提高生产 工艺水平，加强质 量管理
复核结果：确保药 物制剂的质量符合 标准要求，提高药 物疗效和安全性
Ppt
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汇报人：PPT
口服液体剂
特点：易于吞咽，便于吸收，适 合儿童和老年人
优点：便于携带，易于服用，稳 定性好
添加标题
添加标题
剂型：糖浆、口服液、滴剂等
添加标题
添加标题
缺点：易受温度影响，需要冷藏 保存，保质期较短
外用制剂
剂型选择：根据药物性质、给药途径、使用部位等因素选择合适的剂型 剂型特点：易于涂抹、吸收快、作用持久、使用方便 剂型分类：软膏、乳膏、凝胶、喷雾剂等 剂型设计：考虑药物的稳定性、安全性、有效性等因素，选择合适的基质、辅料和包装材料
质量标准制定与实施
质量标准制定的原则：科学 性、合理性、可操作性
质量标准制定的内容：原料 药、辅料、成品药等
质量标准制定的依据：药物 制剂处方设计、生产工艺、 稳定性研究等
质量标准实施的监督：国家 药品监督管理局、省级药品
监督管理局等
质量标准复核与提高
复核方法：采用科 学、合理的方法进 行复核
复核内容：包括药 物的化学成分、物 理性质、生物活性 等
设计药物的处方和生产工艺 评估药物的稳定性和生物利用度 验证药物的安全性和有效性
01
药物制剂处方组成
药物
药物类型：包括化学药物、生物药 物、中药等
药物作用：治疗疾病、预防疾病、 改善症状等
药物剂量：根据病情和个体差异确 定
药物剂型：包括片剂、胶囊、注射 剂、外用剂等
药物相互作用：药物与药物、食物、 其他物质之间的相互作用
中试放大研究
目的：验证处方工艺的可行性 和稳定性
药物制剂的设计
三、制剂的剂型与药物吸收
1、固体制剂与药物吸收 固体制剂中药物的吸收主要受到溶 固体制剂中药物的吸收主要受到溶 出过程和透过生物膜转运过程的限制 出过程和透过生物膜转运过程的限制 溶出过程包括崩解、分散、溶解等， 溶出过程包括崩解、分散、溶解等， 受药物的溶解度、粒度、 受药物的溶解度、粒度、晶型等因素的 影响 脂溶性、 的药物来说， 对于脂溶性 溶出较慢的药物来说 对于脂溶性、溶出较慢的药物来说， 此过程为限速步骤
2、油/水分配系数
药物的油/ 药物的油 / 水分配系数是药物亲脂性 的指标， 的指标 ， 与药物透过生物膜转运的能力 密切相关。 密切相关。 水分配系数（ 油/水分配系数（P）代表药物在油相 和水相中的比例 P=药物在油相中的浓度/ P=药物在油相中的浓度/药物在水相中的 药物在油相中的浓度 浓度
2、医学检索引擎
医学目录（ Directory） 医学目录（Medical Directory）： Medical Matrix （ 医 源 /) (/) 包括4000多个医学网址 包括4000多个医学网址 4000 ）
第十五章 药物制剂的设计
§15-1 15药物制剂设计的目的 药物制剂设计的目的
概述
①确定适当的给药途径和给药剂型； 确定适当的给药途径和给药剂型； ②选择合适的辅料，筛选处方 选择合适的辅料， ③制定制备工艺，优化工艺条件 制定制备工艺，
药物制剂设计的主要内容
在处方前， ① 在处方前 ， 全面掌握药物的理化 性质、药理作用与药动学特性； 性质、药理作用与药动学特性； ② 确定最佳的给药途径 ， 并选择适 确定最佳的给药途径， 当的剂型； 当的剂型； ③选择合适的辅料或添加剂 ④优化处方和制备工艺
处方前研究的主要任务
药物的药物剂型设计与制备工艺
药物的药物剂型设计与制备工艺药物剂型是指将药物活性成分与辅助成分通过一定的工艺方法，制成符合人体用药要求的药物制剂形式。
药物剂型设计与制备工艺的目标是为了改善药物的可服用性、稳定性、疗效和安全性。
本文将从药物剂型设计的原则、药物剂型的分类与特点，以及药物剂型制备工艺的流程与要点等方面进行论述。
一、药物剂型设计的原则药物剂型设计需要满足一定的原则，以确保药物在体内的吸收、分布、代谢过程中能够发挥最佳的疗效。
1. 药物稳定性：药物剂型设计应保证药物在制剂中的稳定性，避免由于制剂的成分、制备工艺等因素导致药物的降解、分解或失活。
2. 药效持久性：药物剂型应能够延长药物在体内的停留时间，增加其疗效。
可通过选择合适的给药途径、调整剂型中的缓释成分等方式实现。
3. 生物可利用度：药物剂型设计应考虑药物的生物利用度，提高药物在体内的吸收和利用效率。
例如，通过调整剂型的成分和相对剂量，改善药物的溶解度和吸收性能。
4. 便利性和易服性：良好的药物剂型设计应便于患者服用。
要考虑制剂的形状、大小、口感等因素，减少人们服药时的不适感。
二、药物剂型的分类与特点根据其形态、给药途径和制备工艺等不同特征，药物剂型可分为固体剂型、液体剂型和半固体剂型等。
1. 固体剂型：固体剂型包括片剂、胶囊剂、颗粒剂等。
其特点是稳定性好、携带方便、剂量易控制。
固体剂型的制备工艺一般包括颗粒制备、混合均匀、压片或填充胶囊等工序。
2. 液体剂型：液体剂型包括溶液、悬浮液、乳剂等。
液体剂型的特点是吸收快、给药方便，适合于儿童、老年人和吞咽困难的患者。
液体剂型的制备工艺主要包括溶解、混合、归一化等工序。
3. 半固体剂型：半固体剂型包括软膏、栓剂等。
其特点是易于局部应用，可提供渗透性和附着性。
半固体剂型的制备工艺包括混合、熔融、充填等工序。
三、药物剂型制备工艺的流程与要点药物剂型的制备工艺一般包括原料准备、混合、制备、包装、质量控制等环节。
下面将分别介绍其中的要点。
药物制剂的设计制备及其生物性能
药物制剂的设计制备及其生物性能药物制剂是指将药物通过合适的形式制备成可供患者使用的药品。
制剂的设计和制备是药物研发的重要环节，对于药物的疗效、安全性和患者的便利性有着直接的影响。
本文将探讨药物制剂的设计制备过程及其生物性能的关系。
一、药物制剂的设计药物制剂的设计是指根据药物的化学特性、目标治疗部位和患者的需求，选择合适的制剂类型和药物的包装形式。
首先，要考虑药物的物理化学性质，如溶解度、稳定性等，选择合适的制剂类型，如固体制剂、液体制剂或半固体制剂。
其次，要了解药物的药理学特性，确定药物的给药途径和给药速率。
最后，要考虑患者的需求，选择合适的包装形式，如口服片剂、注射液或贴剂等。
二、药物制剂的制备药物制剂的制备是指将药物制剂的设计方案转化为实际的制剂产品。
制备过程中，需要考虑药物的化学特性、制剂的稳定性和工艺的可行性。
常见的制备方法包括固体制剂的压片、湿法制粒和干燥，液态制剂的混悬液制备和溶剂辅助固体分散等。
制备过程中，需要控制好制剂的质量和生产效率，确保制剂的一致性和稳定性。
三、药物制剂的生物性能药物制剂的生物性能是指制剂在体内的药物释放和吸收过程，对药物的治疗效果和安全性有着直接的影响。
药物的释放性能受到制剂的类型、药物的溶解度和制剂的溶出速率等因素的影响。
药物的吸收性能受到给药途径、药物的分子大小和溶解度等因素的影响。
因此，制剂的设计和制备过程中，需要充分考虑药物的生物性能，以保证制剂的治疗效果和安全性。
综上所述，药物制剂的设计制备和生物性能密切相关。
通过合理的设计和制备过程，可以获得适合患者使用的药物制剂。
同时，制剂的生物性能对药物的疗效和安全性有着重要影响，需要在制剂设计和制备过程中予以充分考虑。
只有充分理解和把握药物制剂的设计制备及其生物性能的关系，才能够为临床提供更好的药物治疗方案。
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药剂教研室 李瑾
1
VP Tanninen
Preformulation course, 30.1.2002
主要内容
第一节 制剂设计的基础 第二节 处方前研究 第三节 药物制剂的处方工艺优化设计
2
VP Tanninen
Preformulation course, 30.1.2002
处
方
前
药物制剂的设计流程
工
作
临床用药的需要 药物的理化性质
给药途径
药物剂型
合适的辅料
确定包装 制剂产品
工艺条件
适合生产
最佳处方
制备工艺
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第一节 制剂设计的基础
一、制剂设计的基本原则
安全性 safety 有效性 effectiveness 稳定性 stability 可控性 controllability 顺应性 compliance
注射给药
适合注射给药： 口服药效差、在胃肠道易被破坏、急救药物、不 能口服给药的病人、麻醉药物等
给药途径： 皮下、皮内、肌内、血管内注射、关节腔注射等
注射剂型： 溶液剂、混悬剂、乳剂、冻干制剂、无菌粉末等
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皮肤或粘膜部位给药
眼、鼻腔、口腔、耳道、直肠等粘膜部位 硝酸甘油舌下片全身给药，口腔粘附片
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洗鼻剂、滴鼻剂、滴眼剂、直肠栓等局部给药
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呼吸道给药制剂
哮喘、支气管或肺部疾病、麻醉
剂型：吸入剂、吸入气雾剂、吸入喷雾剂、吸入粉
雾剂
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工艺条件
适合生产
最佳处方
制备工艺
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第四节 给药途径和剂型的确定
（一）临床治疗的需要
口服给药：最易于被患者接受，更适合慢性疾病患者。 注射给药：起效快、但顺应性差 皮肤或粘膜腔道部位给药：起到局部或全身治疗作用
鼻、耳、口腔、直肠、阴道 眼用制剂：眼部给药 呼吸道给药制剂：吸入给药 靶向给药：肿瘤…
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1. 安全性
与药物结构有关 与药物制剂有关
制剂设计的出发点/ 首要考虑问题 理想制剂设计：提高药物治疗的安全性，降低毒副作用
举例：
氨茶碱栓剂/缓控释片 平稳血药浓度，保证治疗效果， 可提高安全性。
举例：
紫杉醇注射剂 cremophor增溶，但增溶剂有较大的刺激
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第一节 制剂设计的基础
二、给药途径及剂型的确定
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处
方
前
给药途径和剂型的确定
工
作
临床用药的需要 药物的理化性质
给药途径
药物剂型 合适的辅料
确定包装 制剂产品
3. 稳定性
稳定性是制剂有效性和安全性的前提和保障。 举例： 化学稳定性：易水解/氧化药物 物理稳定性：混悬剂、乳剂等 生物学稳定性：防腐剂
通过调节处方、优化制备工艺或改变包装等解决。
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质量可
4. 可控性
控
药品的质量是其有效性和安全性的重要保证， 因此制剂设计必须做到质量可控。 可控性体现在制剂质量的可预知性与重现性。 如何做到质量可控？
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缓释、控释片或胶囊：减少服药次数，降低药 物毒副作用
口含片、舌下片、咀嚼片、口崩片… 例如：硝酸甘油舌下片、维生素咀嚼片、氯雷 他定口崩片
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皮肤给药制剂 发挥全身作用（可乐定、硝酸甘油贴剂……） 发挥局部作用（软膏、外用洗剂、气雾剂……）
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眼用制剂、粘膜腔道用制剂
性，如果制备成脂质体注射，可避免刺激。
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1. 安全性
咪唑斯汀
两性霉素B
普通片（嗜睡症状） 缓释片（症状减轻）
深部真菌感染，严重肝肾毒性 脂质体、纳米粒
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5. 顺应性
顺应性指病人或医护人员对所用药物的接受程度。 顺应性的范畴包括制剂的给药方法、使用频率；外观、 大小、形状、色泽、嗅味等多方面。
举例：
儿童用药多制备成糖浆剂等；片剂多为咀嚼片；无针注射系统
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第四节 给药途径和剂型的确定
（一）临床治疗的需要 —— 给药途径
➢ 患者可自行用药，全身作用？ ➢ 药物恶心呕吐？ ➢ 患者不能自主吞咽、神志不清？ ➢ 急救、药物迅速起效？ ➢ 慢性病患者？
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2. 有效性
制剂设计的核心与基 础
影响药物有效性的因素：
药物结构、给药途径、剂型、晶型、剂量
制剂的设计应能够增强治疗的有效性
举例：
硝酸甘油（心绞痛）制剂：
急救
舌下片：2-5min；10-30min
透皮贴剂：30-60min；24h~
预防
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口服给药
最安全、最自然、最方便，但易受胃肠道生理因素 的影响
要求：
在胃肠道内吸收良好；避免胃肠道刺激；克服首过 代谢；具有适宜的口感、气味、大小；适合特殊用 药人群……
剂型：
片剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂、散剂、浸膏剂、混
悬剂、乳剂、溶液剂等