药物制剂的设计

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注射给药
适合注射给药: 口服药效差、在胃肠道易被破坏、急救药物、不 能口服给药的病人、麻醉药物等
给药途径: 皮下、皮内、肌内、血管内注射、关节腔注射等
注射剂型: 溶液剂、混悬剂、乳剂、冻干制剂、无菌粉末等
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皮肤或粘膜部位给药
第十二章 药物制剂的设计
药剂教研室 李瑾
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主要内容
第一节 制剂设计的基础 第二节 处方前研究 第三节 药物制剂的处方工艺优化设计
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1. 安全性
与药物结构有关 与药物制剂有关
制剂设计的出发点/ 首要考虑问题 理想制剂设计:提高药物治疗的安全性,降低毒副作用
举例:
氨茶碱栓剂/缓控释片 平稳血药浓度,保证治疗效果, 可提高安全性。
举例:
紫杉醇注射剂 cremophor增溶,但增溶剂有较大的刺激
哮喘、支气管或肺部疾病、麻醉
剂型:吸入剂、吸入气雾剂、吸入喷雾剂、吸入粉
雾剂
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第一节 制剂设计的基础
二、给药途径及剂型的确定
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给药途径和剂型的确定


临床用药的需要 药物的理化性质
给药途径
药物剂型 合适的辅料
确定包装 制剂产品



药物制剂的设计流程


临床用药的需要 药物的理化性质
给药途径
药物剂型
合适的辅料
确定包装 制剂产品
工艺条件
适合生产
最佳处方
制备工艺
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第一节 制剂设计的基础
一、制剂设计的基本原则
安全性 safety 有效性 effectiveness 稳定性 stability 可控性 controllability 顺应性 compliance
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第四节 给药途径和剂型的确定
(一)临床治疗的需要 —— 给药途径
➢ 患者可自行用药,全身作用? ➢ 药物恶心呕吐? ➢ 患者不能自主吞咽、神志不清? ➢ 急救、药物迅速起效? ➢ 慢性病患者?
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口服给药
最安全、最自然、最方便,但易受胃肠道生理因素 的影响
要求:
在胃肠道内吸收良好;避免胃肠道刺激;克服首过 代谢;具有适宜的口感、气味、大小;适合特殊用 药人群……
剂型:
片剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂、散剂、浸膏剂、混
悬剂、乳剂、溶液剂等
工艺条件
适合生产
最佳处方
制备工艺
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第四节 给药途径和剂型的确定
(一)临床治疗的需要
口服给药:最易于被患者接受,更适合慢性疾病患者。 注射给药:起效快、但顺应性差 皮肤或粘膜腔道部位给药:起到局部或全身治疗作用
鼻、耳、口腔、直肠、阴道 眼用制剂:眼部给药 呼吸道给药制剂:吸入给药 靶向给药:肿瘤…
性,如果制备成脂质体注射,可避免刺激。
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1. 安全性
咪唑斯汀
两性霉素B
普通片(嗜睡症状) 缓释片(症状减轻)
深部真菌感染,严重肝肾毒性 脂质体、纳米粒
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3. 稳定性
稳定性是制剂有效性和安全性的前提和保障。 举例: 化学稳定性:易水解/氧化药物 物理稳定性:混悬剂、乳剂等 生物学稳定性:防腐剂
通过调节处方、优化制备工艺或改变包装等解决。
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质量可
4. 可控性

药品的质量是其有效性和安全性的重要保证, 因此制剂设计必须做到质量可控。 可控性体现在制剂质量的可预知性与重现性。 如何做到质量可控?
2. 有效性
制剂设计的核心与基 础
影响药物有效性的因素:
药物结构、给药途径、剂型、晶型、剂量
制剂的设计应能够增强治疗的有效性
举例:
硝酸甘油(心绞痛)制剂:
急救
舌下片:2-5min;10-30min
透皮贴剂:30-60min;24h~
预防
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缓释、控释片或胶囊:减少服药次数,降低药 物毒副作用
口含片、舌下片、咀嚼片、口崩片… 例如:硝酸甘油舌下片、维生素咀嚼片、氯雷 他定口崩片
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5. 顺应性
顺应性指病人或医护人员对所用药物的接受程度。 顺应性的范畴包括制剂的给药方法、使用频率;外观、 大小、形状、色泽、嗅味等多方面。
举例:
儿童用药多制备成糖浆剂等;片剂多为咀嚼片;无针注射系统
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眼、鼻腔、口腔、耳道、直肠等粘膜部位 硝酸甘油舌下片全身给药,口腔粘附片
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洗鼻剂、滴鼻剂、滴眼剂、直肠栓等局部给药
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呼吸道给药制剂
皮肤给药制剂 发挥全身作用(可乐定、硝酸甘油贴剂……) 发挥局部作用(软膏、外用洗剂、气雾剂……)
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眼用制剂、粘膜腔道用制剂
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