药物化学期末考试试题A与参考答案

一、选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题 1 分，共 15 分）

1、盐酸利多卡因的化学名为（）

A ． 2-（ 2-氯苯基） -2-（甲氨基）环己酮盐酸盐

B． 4-氨基苯甲酸 -2-而乙氨基乙酯盐酸盐

C． N-（ 2， 6-二甲苯基） -2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐

D． N-（ 2， 6-二甲苯基） -2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐

2、苯巴比妥的化学结构为（）

A ．

B 。

O O

C NH C NH

H

C O

C2 H5

C S C NH C NH

O O

C．D。

O O

C NH C NH

C2H5

C O

C2H 5

CH 2 C NH C NH

O O

3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（）

A ．反式大于顺式B．顺式大于反式

C．两者相等D．不确定

4、非甾体抗炎药的作用机理是（）

A ．二氢叶酸合成酶抑制剂B．二氢叶酸还原酶抑制剂

C．花生四烯酸环氧酶抑制剂D．粘肽转肽酶抑制剂

5、磷酸可待因的主要临床用途为（）

A ．镇痛

B ．祛痰C．镇咳D．解救吗啡中毒

6、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（）

A ．氨基醚

B ．乙二胺C．哌嗪D．丙胺

7、化学结构如下的药物是（）

OH

OCH 2 CHCH 2NHCH(CH 3)2

A ．苯海拉明

B ．阿米替林

8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（

A ． M 受体激动剂

C．完全拟胆碱药C．可乐定

）

B ．胆碱乙酰化酶

D． M 受体拮抗剂

D ．普萘洛尔

9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（

A ．奎尼丁B．多巴酚丁胺

）

C．普鲁卡因胺 D ．尼卡低平

10、磺胺类药物的活性必须基团是（）

A ．偶氮基团B． 4-位氨基C．百浪多息

11、驱肠虫药物按照化学结构可分为下列哪几类（

D．对氨基苯磺酰胺）

A．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和醇类

B．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和酚类

C．哌嗪类、咪唑类、哌啶类、三萜类和醇类

D．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、二萜类和醇类

12、下列哪个为抗肿瘤烷化剂（）

A ．顺铂

B ．巯嘌呤C．丙卡巴肼D．环膦酰胺

13、青霉素 G 制成粉针剂的原因是（）

A ．易氧化变质

B ．易水解失效C．使用方便D．遇β-内酰胺酶不稳定

14、下列药物中哪些属于雄甾烷类()

A. 苯丙酸诺龙B．黄体酮C．醋酸甲地孕酮D．甲睾酮

15、维生素 A 醋酸酯在体内被酶水解成维生素 A ，进而氧化生成（）

A ．视黄醇和视黄醛B．视黄醛和视黄酸

C．视黄醛和醋酸D．视黄醛和维生素 A 酸

二、问答题（每题 5 分，共 35 分）

1、阿司匹林可能含有什么杂质，说明杂质来源及检查方法？

2、在碱性条件下毛果芸香碱发生哪些化学变化，写出其反应式？

3、写出盐酸米沙酮的化学结构，说明为什么作用时间比吗啡长？

4、组胺 H1 受体拮抗剂有哪些结构类型，各举出一类药物名称？

5、甲氧苄啶的结构中含有那种杂环，简述其作用机理，为什么常与磺胺甲噁唑合用？

6、写出青霉素的化学结构，指出青霉素化学结构中哪部分结构不稳定？青霉素为什么不能口服？注射剂为什么制成粉针剂？

7、为什么常晒太阳可预防维生素D

三、合成下列药物（每题10 分，共缺乏症？

30 分）

1、苯巴比妥

O

NH

O

C2H5NH

O

2、吲哚美辛

H3CO

CH2 COOH

N

CH 3

C O

Cl

3、诺氟沙星

O

F COOH

N N

HN

C2H5

四、案例题（ 20 分）

李某， 28岁的一个单身母亲，是一个私立学校的交通车司机，她因近 6 个月越来越恶化的抑郁症去看医生，病历表明她常用地匹福林滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏），她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗

现有下面 4 个抗抑郁的药物，请你为病人选择。

N F3C

Cl-

+H

2N O N

H 抗抑郁药 1抗抑郁药 2

H

N+

Cl-NH3(H

3C)2NH2CH2CHC HCl

抗抑郁药 3抗抑郁药 4

OH

H

N

O

O O H

+

O N

O

Cl-

地匹福林苯海拉明

1、在该病例中，其工作和病史中有哪些因素在用药时不应忽视？上述药物中，每一个抗抑

郁药的作用机制（8 分）

2、你选择推荐哪一个药物，为什么？（ 6 分）

3、说明你不推荐的药物的理由？（ 6 分）

参考答案

一、

1、 d

2、 C

3、 b

4、 c

5、 c

6、 a

7、 d

8、 c

9、 b

10、 d

11、 b

12、 d

13、 b

14、 c

15、 b

二

1、由于合成阿司匹林时乙酰化反应不完全，或在阿司匹林贮存时保管不当，成品中含有过

多的水杨酸杂质，不仅对人体有毒性，且易被氧化生成一系列醌型有色物质，中国药典规定检查游离水杨酸，采用与硫酸铁反应产生紫色进行检查。

2、五元内酯环上的两个取代基处于顺式构型，当加热或在碱性条件下，化，生成无活性的异毛果云香碱。分子结构中的内酯环在碱性条件下，果云香酸钠盐失去活性。

C3 位发生差向异构可被水解开环生成毛

3、在肝脏被代谢，其中间代谢物美沙醇、去甲美沙醇和二去甲美沙醇为活性代谢物，半

衰期比美沙酮长，是美沙酮镇痛作用时间较吗啡长的原因

4、按化学结构分类可分为乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类和哌啶类等。举例正确即可

5、嘧啶，其作用机制为可逆性抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸还原为四氢叶酸的过程受

阻，影响辅酶 F 的形成，从而影响微生物DNA 、RNA 及蛋白质的合成，使其生长繁殖受到

抑制。与磺胺类药物制成复方合用，使细菌的叶酸代谢受到双重阻断，从而使其抗菌作用增强数倍至数十倍，同时可减少对细菌的耐药性。

6、青霉素结构中 2 位有羧基，具有酸性以其钾盐或钠盐供药用，称为青霉素钠

(pKa2.65~2.70) ，不溶于水，可溶于有机溶剂。临床(Benzylpenicillin Sodium)、青霉素钾( Benzylpenicillin

Potassium)，青霉素的钠盐或钾盐均易溶于水，但是其钠盐或钾盐的水溶液在室温下不稳定，易被水解失效，因此注射用青霉素为其钠盐或钾盐的灭菌粉末.