《药物化学模拟期末考试B卷》沈药2017答案
药物化学期末考试试题及答案
药物化学期末考试试题及答案一、名词解释1.硬药2.化学治疗3.基本结构4.软药5.抗生素1.2.3.4.,5.6.位间有一个。
7.H18.9.B10.1.2.3.45.6.7.8.9.10.四、单项选择题1.药物与受体结合时的构象称为A.优势构象B.药效构象C.最高能量构象D.最低能量构象2.下列环氧酶抑制剂中，()对胃肠道的副作用较小A.布洛芬B.塞利西布C.萘普生D.双氯芬酸3.可用于治疗胃溃疡的含咪唑环的药物是A.丙咪嗪B.多潘立酮C.雷尼替丁D.西咪替丁4.以下属于静脉麻醉药的是A.羟丁酸钠B.布比卡因C.乙醚D.恩氟烷5.临床使用的阿托品是A.左旋体B.外消旋体C.内消旋体D.右旋体6.在胃中水解主要为4,5 位开环，到肠道又闭环成原药的是A.马普替林B.氯普噻吨C.地西泮D.丙咪嗪7.盐酸普鲁卡因与NaN02 试液反应后，再与碱性B-茶酚偶合成猩红色沉淀，是因为A.C.8.A.9.A.B-C.10.A.5-A.13.14.15.16.A.17.A.B.C.与吡啶硫酸铜试液作用显绿色D.与吡啶硫酸铜试液作用显蓝色18.微溶于水的水溶性维生素是A.维生素B 1B.维生素B 6C.维生素B 2D.维生素C19.甲氧苄啶的作用机制是A.抑制- 氢叶酸还原酶B.抑制- 氢叶酸合成酶C.抑制环氧酶维生素D.抑制脂氧酶20.维生素D3的活性代谢物为A.B-内酰胺类B.24,25-- 二羟基D3C.1,25-.二羟基D2D.1,25-.二羟基D321.临床上应用的第一个B-内酰胺酶抑制剂是A.克拉维酸B.酮康唑C.乙酰水杨酸D.青霉烯酸22.以下属于氨基醚类的抗过敏药是A.乙二胺B.苯海拉明C.赛庚啶D.氯苯那敏23.分子中含有a、B-不饱和酮结构的利尿药是A.氨苯蝶啶B.依他尼酸C.螺内酯D.氢氣噻嗪24.未经结构改造直接药用的甾类药物是A.黄体酮B.炔诺酮C.炔雌醇D.氢化泼尼松25.下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是A.咪康唑B.伊曲康唑C.益康唑D.噻康唑五、根据药物的化学结构，写出药物名称和用途药物名称临床用途；;;4.;;；；；9.；；六、问答题1.简述影响巴比妥类药物作用强弱、快慢和时间长短的因素。
药物化学试题(卷)与参考答案
药物化学试题与参考答案<10套>试卷1：一、单项选择题 <共15题,每题2分,共30分>.1.如下哪个属于β-酰胺酶抑制剂? 〔〕2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：〔〕A.中枢兴奋B.利尿C.降压3.吗啡的化学结构为：〔〕4.苯妥英属于： < >A.巴比妥类B.噁唑酮类C.乙酰脲类5.安定〔地西泮〕的化学结构中所含的母核是：〔〕A.1,4二氮卓环B.1,4-苯二氮卓环C.1,3-苯二氮卓环D.1,5-苯二氮卓环E.1,3-二氮卓环6.盐酸普鲁卡因最易溶于如下哪种溶剂？〔〕A.水B.酒精C.氯仿7.复方新诺明是由：〔〕A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成8.各种青霉素类药物的区别在于：〔〕A.酰基侧链的不同B.形成的盐不同9.如下哪个是氯普卡因的结构式? 〔〕10.氟尿嘧啶的化学名为：〔〕A.5-碘-1,3<2H,4H>-嘧啶二酮B.5-氟-2,4<1H,3H>-嘧啶二酮C.5-碘-2,4<1H,3H>-嘧啶二酮D.5-氟-1,3<2H,4H>-嘧啶二酮E.5-溴-2,4<1H,3H>-嘧啶二酮11.睾酮的化学名是：〔〕A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇B.17β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇D.19-去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇12.在水溶液中,维生素C以何种形式最稳定？〔〕13.具有如下结构的是如下哪个药物? 〔〕A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素14.血管紧素转化酶<ACE>抑制剂卡托普利的化学结构为：〔〕15.通常情况下,前药设计不用于：〔〕A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布B.将易变结构改变为稳定结构,提高药物的化学稳定性C.消除不适宜的制剂性质D.改变药物的作用靶点E.在体逐渐分解释放出原药,延长作用时间二、多项选择题〔错选、多项选择不得分,共5题,每题2分,共计10分〕.1.如下药物中属于氮芥类烷化剂的有：〔〕2. 如何延长拟肾上腺素能药物的作用时间,增加稳定性? 〔〕A.延长苯环与氨基间的碳链B.去掉苯环上的酚羟基C.在α-碳上引入甲基D.在氨基上以较大的烷基取代3.如下哪些与Atropine的结构相符? < >A.含有托烷<莨菪烷>结构B.含有吡咯烷结构C.含有哌啶环结构D.含有四氢吡咯烷结构4.临床中常用于抗肿瘤的抗生素有：〔〕A.多肽类抗生素B.醌类抗生素C.青霉素类抗生素D.四环素类抗生素5.具有H1-受体拮抗作用的药物是：〔〕三、配伍选择题〔共20题,每题1分,共20分〕.[1~5]1.吗啡烃类镇痛药〔〕2.吗啡喃类镇痛药〔〕3.苯吗喃类镇痛药〔〕4.哌啶类镇痛药〔〕......试卷2：一、单项选择题 <共15题,每题2分,共30分>.1、地西泮的化学结构式为：〔〕2、Penicillin G在碱性条件下,生成：〔〕3、如下药物中,哪个不具有抗高血压的作用？〔〕4、莨菪碱类药物,当结构中具有哪些基团时其中枢作用最强? 〔〕A.6位上有β羟基,6,7位上无氧桥B.6位上无β羟基,6,7位上无氧桥C.6 位上无β羟基,6,7位上有氧桥D.6,7位上无氧桥E.6,7位上有氧桥5、苯妥英钠的性质与如下哪条不符? 〔〕A.易溶于水,几乎不溶于乙醚B.水溶液露置于空气中使溶液呈现混浊C.与吡啶硫酸铜试液作用显蓝色D.与吡啶硫酸铜试液作用显绿色E.与二氯化汞作用生成白色沉淀,不溶于氨试液6、维生素C与如下哪条表示不符? 〔〕A.含有两个手性碳原子B.L〔+〕-阿糖型异构体的生物活性最强C.结构中含有羧基,有酸性D.有四种互变异构体E.易氧化,由于结构中含有连二烯醇酯7、睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑是：〔〕A.可以口服B.增强雄激素作用C.增强蛋白同化作用8、用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想为：〔〕A.生物电子等排置换B.立体位阻增大9.如下哪个是氯普卡因的结构式? 〔〕10.氟尿嘧啶的化学名为：〔〕A.5-碘-1,3<2H,4H>-嘧啶二酮B.5-氟-2,4<1H,3H>-嘧啶二酮C.5-碘-2,4<1H,3H>-嘧啶二酮D.5-氟-1,3<2H,4H>-嘧啶二酮E.5-溴-2,4<1H,3H>-嘧啶二酮11、如下药物中不属于烷化剂的是：〔〕12、如下哪条表示与氯霉素不符? 〔〕A.构型为1R,2RB.为D〔-〕-阿糖型异构体C.具有重氮化偶合反响D.经氯化钙和锌粉作用后与苯甲酰氯反响,生成的酰化物与FeCl3生成紫色13.具有如下结构的是如下哪个药物? 〔〕A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素14.血管紧素转化酶<ACE>抑制剂卡托普利的化学结构为：〔〕15.通常情况下,前药设计不用于：〔〕A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布B.将易变结构改变为稳定结构,提高药物的化学稳定性C.消除不适宜的制剂性质D.改变药物的作用靶点E.在体逐渐分解释放出原药,延长作用时间二、多项选择题〔错选、多项选择不得分,共5题,每题2分,共计10分〕.1、如下药物中,含有两个以上手性中心的是：〔〕2、提高肾上腺皮质激素的抗炎作用,可通过：〔〕A.在C1〔2〕位引入双键B.9α-位引入氟原子C.C16α-位引入甲基3、如下哪些与Atropine的结构相符? < >A.含有托烷<莨菪烷>结构B.含有吡咯烷结构C.含有哌啶环结构D.含有四氢吡咯烷结构4、如下药物中属于临床一线抗结核药的有：〔〕.......A型题：第85题以下麻醉药物中含1个手性碳原子的药物是第86题以下对苯妥英钠描述不正确的答案是B.化学名为5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐E.性质稳定,并不易水解开环第87题如下表示中与吲哚美辛不符的是E.遇强酸和强碱时易水解,水解产物可氧化生成有色物质第88题盐酸吗啡注射液放置过久,颜色变深,所发生的化学反响是第89题以下与盐酸异丙肾上腺素的性质不符的是A.化学名为4-[〔2-异丙氨基-1-羟基〕乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐C.露置空气中,见光易氧化变色,色渐深D.分子有一个手性碳原子,但临床上使用其外消旋体第90题卡托普利与如下表示不符的是A.可抑制血管紧素ⅱ的生成第91题下类药物中具有降血脂作用的是第92题如下与硫酸阿托品性质相符的是A.化学性质稳定,不易水解C.游离碱的碱性较强,水溶液可使酚酞呈红色D.碱性较弱与酸成盐后,其水溶液呈酸性第93题如下表示与组胺h1受体拮抗剂的构效关系不符的是A.在根本结构中x为-o-,-nh-,-Ch2B.在根本结构中r与r′不处于同一平面上E.在根本结构中r,r′为芳香环,杂环或连接为三环的结构第94题以下为二氢叶酸合成酶抑制剂的是第95题如下表示中与阿昔洛韦不符的是E.用于治疗疱疹性角膜炎,生殖器疱疹等第96题为提高青霉素类药物的稳定性,应将第97题头孢噻吩钠与如下表示中不符的是B.枯燥固态下比拟稳定,水溶液也比拟稳定第98题环磷酰胺毒性较小的原因是A.烷化作用强,剂量小E.在正常组织中,经酶代生成无毒代物第99题以下为醋酸地塞米松不含的结构是A.含有△1,△4两个双键B.含有11β,17α,21-三个羟基D.含有6α,9α-二氟第100题用含有微量铁盐的砂蕊过滤后溶液呈红色的维生素溶液是B型题：第101题药物分子中引入氨基A.易与受体蛋白质的羧基结合,又可形成氢键,表现出多种生物活性B.能与生物大分子形成氢键,增强与受体间的结合力C.增加分配系数,降低解离度E.增加水溶性,增加与受体结合力第102题药物分子中引入羟基A.易与受体蛋白质的羧基结合,又可形成氢键,表现出多种生物活性B.能与生物大分子形成氢键,增强与受体间的结合力C.增加分配系数,降低解离度E.增加水溶性,增加与受体结合力第103题药物分子中引入酰胺基A.易与受体蛋白质的羧基结合,又可形成氢键,表现出多种生物活性B.能与生物大分子形成氢键,增强与受体间的结合力C.增加分配系数,降低解离度E.增加水溶性,增加与受体结合力第104题药物分子中引入卤素A.易与受体蛋白质的羧基结合,又可形成氢键,表现出多种生物活性B.能与生物大分子形成氢键,增强与受体间的结合力C.增加分配系数,降低解离度E.增加水溶性,增加与受体结合力第105题局麻药普鲁卡因在体很快失活的原因是B.代后产生环氧化物,与DnA作用生成共价键化合物C.在体代时,绝大局部迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇D.在体有10%的药物经o-脱甲基后生成吗啡第106题长期和大量服用镇咳药可待因会产生成瘾性是B.代后产生环氧化物,与DnA作用生成共价键化合物C.在体代时,绝大局部迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇D.在体有10%的药物经o-脱甲基后生成吗啡第107题黄曲霉B1的致癌机理是B.代后产生环氧化物,与DnA作用生成共价键化合物C.在体代时,绝大局部迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇D.在体有10%的药物经o-脱甲基后生成吗啡第108题利多卡因中枢副作用的原因是B.代后产生环氧化物,与DnA作用生成共价键化合物C.在体代时,绝大局部迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇D.在体有10%的药物经o-脱甲基后生成吗啡第109题在体可迅速被酯酶分解为活性代物-酸的是B.地尔硫〔卓〕第110题体主要代途径为n-脱乙基的药是B.地尔硫〔卓〕第111题体代主要途径为脱乙酰基,n-脱甲基和o-脱甲基的是B.地尔硫〔卓〕第112题利巴韦林临床用于治疗E.肝炎第113题阿昔洛韦临床用于治疗第114题 3位是乙酰氧甲基,7位侧链上含有2-氨基4-噻唑基的头孢菌素是第115题 3位上有氯取代,7位上有2-氨基苯乙酰氨基的头孢菌素是第116题 3位为乙酰氧甲基,7位上有2-噻吩乙酰氨基的头孢菌素是第117题直接作用于DnA,用于治疗脑瘤的药物是第118题具有二氢叶酸复原酶抑制作用的药物是第119题具有抑制DnA多聚酶与少量掺入DnA作用的药物为B.巯嘌呤［医学教育网搜集整理］第120题醋酸氢化可的松的体主要代途径为第121题米非司酮的体主要代途径为B.17-位羟基, 氧化为酮基第122题雌二醇的体主要代途径为第123题水溶液呈右旋光性,且显酸性的是第124题具有多烯结构,侧链上有四个双键,对紫外光不稳定的是第125题与fECl3作用呈红色,在制备注射液时,不能用含铁盐的砂芯过滤的是第126题针对药物的羧基的化学修饰通常为E.成酯、盐或酰胺第127题针对药物的氨基的化学修饰通常为E.成酯、盐或酰胺第128题针对药物的羟基的化学修饰通常为E.成酯、盐或酰胺第129题生物活性参数是第130题电性参数是第131题疏水性参数是第132题立体参数是x型题：第133题注射剂室温放置易吸收Co2而产生沉淀的药物是第134题如下具有酸性,但结构中不含有羧基的药物是第135题以下与盐酸溴己新相符的是A.化学名为4- [[〔2-氨基-3,5-二溴苯基〕甲基]氨基]环己醇盐酸盐C.化学名为n-甲基-n-环己基-2-氨基-3,5-二溴苯甲胺盐酸盐E.代物为氨溴索,具有同样的活性第136题以下表示中符合普萘洛尔的是A.具有手性碳原子,目前临床使用外消旋体D.在肝脏代,生成α-萘酚,与葡萄糖醛酸结合排出E.对热稳定,光对其有催化氧化作用第137题以下与青蒿素相符的是［医学教育网搜集整理］A.为高效、速效抗疟药,治疗恶性疟效果好,但复发率稍高第138题以下在化学结构中含有两个以上手性中心的药物是第139题以下与氟尿嘧啶的化学名、性质、用途等相符的是A.化学名为：5-氟-n-己基-3,4-二氢-2,4-氧代-1-〔2h〕-嘧啶羰酰胺C.化学名为：5-氟-2,4〔1h,3h〕嘧啶二酮E.抗瘤谱较广,为治疗实体癌首选药物,毒性也较大第140题维生素C具备的性质是A.具有强复原性,极易氧化成去氢抗坏血酸,故可用作抗氧剂B.有4种异构体,其中以l〔+〕阿糖型异构体具有最强的生物活性C.结构中可发生酮-烯醇式互变,故可有3种互变异构体E.又名抗坏血酸,是因其结构中含有羧基,所以显酸性药物化学A型题：85. C 86. E 87. D 88. A 89. B 90. E 91. D 92. C 93. A 94. B 95. A 96. C 97. B 98.E 99. D 100. A B型题：101. A 117. E102. E 118. A103. B 119. D104. D 120. C105. C 121. A106. D 122. B107. B 123. B108. E 124. C109. E 125. A110. C 126. E111. B 127. B112. C 128. D113. B 129. E114. D 130. D115. C 131. C116. B 132. Bx型题： 133. AE 134. AB 135. CDE 136. ABCDE 137. ABDE 138. ACE 139. CDE 140. ABCD 试题试卷与答案药物化学模拟试题与解答〔一〕一、a型题〔最优选择题〕.共15题,每题1分.每题的备选答案中只有一个最优答案.1.如下哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液〔〕b.吲哚美辛c.布洛芬2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反响后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据为〔〕a.因为生成nacl3.抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪一类〔〕a.氨基醚b.乙二胺d.丙胺4.咖啡因化学结构的母核是〔〕b.喹诺啉5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想是〔〕b.起生物烷化剂作用c.立体位阻增大d.改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞6.土霉素结构中不稳定的部位为〔〕a.2位一conh27.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是〔〕a.中枢兴奋b.抗癫痫c.降血脂d.抗病毒8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中,哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加,副作用减少〔〕a.5位b.7位c.11位d.1位9.睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑是〔〕a.可以口服b.雄激素作用增强c.雄激素作用降低d.蛋白同化作用增强e.增强脂溶性,有利吸收10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是〔〕a.氨苄青霉素b.甲氧苄啶c.利多卡因d.氯霉素11.化学结构为n—c的药物是：〔〕a.山莨菪碱b.东莨菪碱c.阿托品12.盐酸克仑特罗用于〔〕b.循环功能不全时,低血压状态的急救d.抗心律不齐13.血管紧素转化酶〔ace〕抑制剂卡托普利的化学结构为〔〕84.新伐他汀主要用于治疗〔〕a.高甘油三酯血症b.高胆固醇血症c.高磷脂血症d.心绞痛15.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是如下哪点〔〕a.1位氮原子无取代b.5位有氨基c.3位上有羧基和4位是羰基d.8位氟原子取代解答题号：1答案：a解答：此题所列药物均为酸性药物,含有羧基或酚羟基.羧基酸性强于碳酸,可与碳酸氢钠反响生成钠盐而溶解.酚羟基酸性弱于碳酸不和碳酸氢钠反响生成钠盐.在此题所列五个化合物中,仅扑热息痛含有酚羟基,同时,扑热息痛本身又不溶于水,故正确答案是a.题号：2答案：d解答：与nano2液反响后,再与碱性β—萘酚偶合生成猩红色染料,是盐酸普鲁卡因的鉴别反响.凡芳伯胺盐酸盐均有类似反响,故正确答案是d题号：3答案：a解答：苯海拉明具有氨基烷基醚结构局部,属于氨基醚类.故正确答案是a.题号：4答案：d解答：咖啡因是黄嘌呤类化合物,其化学结构的母核是黄嘌呤.故正确答案是d.题号：5答案：a解答：5—氟尿嘧啶属抗代抗肿瘤药.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,是经典的由卤素取代h型的生物电子等排体,故正确答案是a.题号：6答案：d解答：土霉素结构中6位羟基在酸催化下,可和邻近氢发生反式消去反响；在碱性条件下,可和11位羰基发生亲核进攻,进而开环生成具有酯结构的异构体.故正确答案是d.题号：7答案：e解答：芳基烷酸类是非甾体抗炎药中重要的结构类型.故正确答案是e.题号：8答案：d解答：在对可的松和氢化可的松结构改造以期增加其抗炎活性的过程中,发现在9α位引入氟原子和cl〔2〕引入双键,抗炎活性都有较大提高,故按题意其正确答案是d.题号：9答案：a解答：在对睾丸素进展结构改造中,发现在17位羟基的α面引入甲基,通过空间位阻可使17位羟基代比拟困难,口服吸收稳定.故此题正确答案是a.题号：10答案：d解答：氯霉素长期使用和屡次应用可损害骨髓的造血功能,引起再生障碍性贫血.故此题正确答案是d.题号：11答案：a解答：山莨菪碱结构与所列结构相符.故正确答案为a.题号：12答案：a解答：盐酸克仑特罗是苯乙胺类拟肾上腺素药,为β2受体激动剂.其松弛支气管平滑肌作用强而持久,用于防治支气管哮喘、喘息型支气管炎与支气管痉挛.故正确答案是a.题号：13答案：d解答：卡托普利化学名为1—〔3—巯基一2—甲基一1—氧代丙基〕—l—脯氨酸,故正确答案为d.题号：14答案：b解答：新伐他汀是羟甲戊二酰辅酶a复原酶抑制剂,是较新型的降血脂药,能阻止源性胆固醇合成,选择性强,疗效确切,故此题正确答案是b.题号：15答案：c解答：在目前上市的喹诺酮类抗菌药中,从结构上分类,有喹啉羧酸类、萘啶羧酸类、吡啶并嘧啶羧酸类和噌啉羧酸类.其结构中都具有3位羧基和4位羧基,故此题正确答案是c.药物化学模拟试题与解答〔二〕二、b型题〔配伍选择题〕共20题,每题0.5分.备选答案在前,试题在后.每组5题.每组题均对应同一组备选答案,每题只有一个正确答案.每个备选答案可重复选用,也可不选用.试题：[16——20] 〔〕a.吗啡c.哌替啶16.具有六氢吡啶单环的镇痛药17.具有苯甲胺结构的祛痰药19.具有氨基酸结构的祛痰药[21——25] 〔〕a.盐酸地尔硫卓b.硝苯吡啶c.盐酸普萘洛尔d.硝酸异山梨醇酯22.具有硫氮杂卓结构的治心绞痛药23.具有氨基醇结构的β受体阻滞剂24.具有酯类结构的抗心绞痛药[26——30] 〔〕a.3—〔4—联苯羰基〕丙酸b.对乙酰氨基酚c.3—苯甲酰基—α—甲基苯乙酸d.α—甲基—4—〔2—甲基丙基〕苯乙酸e.2—[〔2,3—二甲苯基〕氨基]苯甲酸26.酮洛芬的化学名27.布洛芬的化学名28.芬布芬的化学名29.扑热息痛的化学名[31-35]a.磺胺嘧啶b,头孢氨苄d.青霉素钠31.杀菌作用较强,口服易吸收的β—酰胺类抗生素32.一种广谱抗生素,是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首选药物33.与硝酸银反响生成银盐,用于烧伤、烫伤创面的抗感染34.与碘胺甲恶唑合用能使后者作用增强35.是一种天然的抗菌药,对酸不稳定,不可口服解答题号：〔16—20〕解答：此题用意在于熟记镇痛药与镇咳祛痰药的结构.所列五个药物均是临床上有效的常用药.吗啡是最早应用的生物碱类镇痛药,具有五环吗啡结构,哌替啶是哌啶类合成镇痛药中第一个药物,美沙酮是氨基酮类合成镇痛药中较重要的代表药物,盐酸溴己新和羧甲司坦是属于粘液调节剂的祛痰药,分别具有苯甲胺结构和氨基酸结构.解答：此题用意在于熟记一些心血管疾病药物的结构和药理作用.盐酸地尔硫卓和硝苯吡啶是具有不同结构的钙通道拮抗剂,前者具有硫氮杂卓结构,后者具有二氢吡啶结构.普萘洛尔是较早的具有氨基醇结构的β受体阻滞剂,硝酸异山梨醇酯是硝酸酯类扩血管药,用于抗心绞痛,而盐酸哌唑嗪系具有苯并嘧啶结构的降压药.题号：〔26—30〕解答：酮洛芬结构为：其化学名为3—苯甲酰基一α—甲基苯乙酸；布洛芬结构为其化学名为α—甲基一4—〔2—甲基丙基〕苯乙酸；芬布芬的结构为化学名是3—〔4—联苯羰基〕丙酸；扑热息痛结构是化学名是对乙酰氨基酚；甲芬那酸的结构是化学名是2—[〔2,3—二甲苯基〕氨基]苯甲酸.题号：〔31一35〕解答：此题用意在于熟悉各种常用抗生素和磺胺药的作用特点.磺胺嘧啶银盐是常用于烧伤、烫伤创面的抗感染药；头孢氨苄是口服易吸收的、杀菌作用较强的β—酰胺类抗生素；甲氧苄啶是抗菌增效剂；青霉素钠是第一个β—酰胺类抗生素,系从发酵获得的天然抗菌药,不能口服给药,对酸不稳定；氯霉素是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首选药物,也是一种广谱抗生素.物化学模拟试题与解答〔三〕三、c型题〔比拟选择题〕共20题,每题0.5分.备选答案在前,试题在后.每组5题.每组题均对应同一组备选答案,每题只有一个正确答案.每个备选答案可重复选用,也可不选用.试题：[36——40] 〔〕c.a和b都是36.β—酰胺类抗生素[41——45] 〔〕a.左旋咪唑b.阿苯达唑c.a和b均为41.能提高机体免疫力的药物42.具有驱肠虫作用43.结构中含咪唑环44.具酸性的药物[46——50] 〔〕a.重酒石酸去甲肾上腺素b.盐酸克仑特罗c.a和b均为47.其盐基呈左旋性48.其盐基是消旋体49.具有酚羟基结构[51——55] 〔〕a.咖啡因b.氢氯噻嗪c.a和b均为51.中枢兴奋药52.平滑肌兴奋药53.可被碱液分解或水解54.兴奋心肌解答题号：〔36一40〕解答：化学结构中含有β—酰胺结构局部的抗生素统称为β—酰胺类抗生素.试题的a、b 两个药物结构中均含有β—酰胺的结构局部.大环酯类抗生素的结构常含有一个十四元或十六元的环状酯结构局部.试题中的a和b均不含有这样的结构,因此37题正确答案应为d.结构a为青霉素,其化学性质不稳定,遇酸、碱均易分解而失效,不能口服且仅对革兰阳性菌有效.结构b为头孢氨苄,对酸较稳定,且对革兰阳性菌与革兰阴性菌均有抑制作用,为可以口服的广谱抗生素题号：〔41—45〕解答：左旋咪唑和阿苯达唑两者均为广谱驱肠虫药.左旋咪唑是四咪唑的左旋体.除具有驱肠虫作用外,还是一种免疫调节剂,可使机体免疫力低下者得到恢复.左旋咪唑与阿苯达唑的分子结构中均含有咪唑环的结构局部,且均不含有酸性基团〔左旋咪唑假如为盐酸盐如此为酸性,但此处并非盐酸盐〕.题号：〔46—50〕解答：重酒石酸去甲肾上腺素〔ⅰ〕和盐酸克仑特罗〔ⅱ〕的结构式为：结构中c*为手性碳原子,去甲肾上腺素在化学合成中经旋光体拆分后得左旋体〔因右旋体的生理作用很弱〕应用于临床.而克仑特罗在化学合成中不进展旋光异构体的拆分,故临床应用为消旋体.题号：〔5l—55〕解答：咖啡因为中枢兴奋药,仅具有弱的利尿作用和平滑肌舒作用,可被热碱分解为咖啡亭.氢氯噻嗪为中效利尿药并具有降压作用,在碱性溶液中可被水解为4—氯一6—氨基一间—苯二磺酰胺和甲醛.咖啡因和氢氯噻嗪均不具平滑肌兴奋作用和兴奋心肌的作用.药物化学模拟试题与解答〔四〕四、x型题〔多项选择题〕共15题,每题1分.每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案.少选或多项选择均不得分.试题：56.如下哪些药物可用于抗结核病〔〕a.异烟肼b.呋喃妥因c.乙胺丁醇57.指出如下表示中哪些是正确的〔〕a.吗啡是两性化合物b.吗啡的氧化产物为双吗啡c.吗啡结构中有甲氧基d.天然吗啡为左旋性58.如下哪几点与利血平有关〔〕a.在光作用下易发生氧化而失效c.可与亚硝酸加成,生成黄色产物d.遇生物碱沉淀试剂能产生显色反响59.影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素〔〕a.pkab.脂溶性c.5—取代基d.5—取代基碳数目超过10个60.如下哪种药物可被水解〔〕c.氢氯噻嗪d.吡哌酸61.中枢兴奋药按其结构分类有〔〕c.吩噻嗪类62.如下哪些抗肿瘤药物是烷化剂〔〕a.顺铂b.氟尿嘧啶d.氮甲63.如下药物中无茚三酮显色反响的是〔〕a.巯嘌呤b.氯胺酮c.氨苄西林钠d.氮甲64.青霉素钠具有如下哪些特点〔〕a.在酸性介质中稳定b.遇碱使β—酰胺环破裂c.溶于水不溶于有机溶剂d.具有α—氨基苄基侧链e.对革兰阳性菌、阴性菌均有效65.β—酰胺酶抑制剂有〔〕a.氨苄青霉素b.克拉维酸d.舒巴坦〔青霉烷砜酸〕66.如下药物属于肌肉松弛药的有〔〕a.氯唑沙宗b.泮库溴铵c.维库溴铵d.氯贝丁酯67.模型〔先导〕化合物的寻找途径包括〔〕a.随机筛选b.偶然发现c.由药物活性代物中发现d.由抗代物中发现68.如下哪几点与维生素d类相符〔〕a.都是甾醇衍生物b.其主要成员是d2、d3c.是水溶性维生素d.临床主要用于抗佝偻病69.如下药物中局部麻醉药有〔〕a.盐酸氯胺酮b.氟烷c.利多卡因d.γ—经基丁酸钠70.如下哪些药物含有儿茶酚的结构〔〕a.盐酸甲氧明c. 异丙肾上腺素d.去甲肾上腺素解答题号：56答案：a、c解答：异烟阱、乙胺丁醇为抗结核药,呋喃妥因虽为抗菌药但不具抗结核菌作用,克霉唑为抗真菌药,甲硝唑虽对厌氧性细菌有抗菌作用,但临床主要用于治疗阴道滴虫病.因此此题的正确答案为a和c.题号：57答案：a、b、d解答：吗啡的结构如下,分子中含五个手性碳原子,呈左旋光性.铁氰化钾可将其氧化为双吗啡.在吗啡的化学结构中酚经基具弱酸性,叔胺的结构具碱性.由结构式可知吗啡的结构中不含甲氧基和哌嗪环,因此此题的正确答案为a、b、d.题号：58答案：a、b、c、d解答：利血平是自萝芙木中提取别离出的一种生物碱,具有降压与镇静作用,其作用机制为耗竭周围与中枢神经的神经递质儿茶酚胺和5—羟色胺.利血平见光易氧化变质而失效.利血平结构中的两个酯结构在酸碱催化下可水解而生成利血平酸.利血平的吡咯环中氮原子上的氢可以和亚硝酸中的亚硝基反响生成黄色的n—亚硝基化合物.因其为生物碱故与生物碱沉淀试剂可发生反响.故此题的正确答案为a、b、c、d.题号：59答案：a、b、c解答：巴比妥类药物为作用于中枢神经的镇静催眠药.药物作用于中枢需有较大的脂溶性才易于透过血脑屏障达到中枢神经系统.5—位上两个取代基应为亲脂性基团,其碳原子总数在4—8之间,使药物具有适当的脂溶性.此外巴比妥类药物必须有适宜的解离度才易于透过生物膜,穿过血脑屏障,因此5—位上必须有两个取代基.因为5—位上假如只有一个取代基〔剩余一个未被取代的氢〕或5—位上没有取代基时,酸性强,pka值低,在生理条件〔ph＝7.4〕下易解离而不易透过生物膜,中枢镇静作用很弱或没有作用.巴比妥类为环状双酰脲类,假如开环为直链酰脲如此镇静催眠作用弱,在临床上已不再使用.故此题正确答案为a、b、c. 题号：60答案：a、b、c解答：青霉素钠的β—酰胺环很不稳定,易于水解,同时6—取代酰氨基也可被水解.环磷酰胺具有环状的磷酰胺结构.在水溶液中不稳定,易发生水解脱氨的反响.氢氯噻嗪在碱性溶液中可水解为4—氯一6—氨基一间—苯二磺酰胺和甲醛.吡哌酸和布洛芬的分子结构中均不含有可被水解的局部.故此题的正确答案为a、b、c.。
药物化学期末测验试题B及参考答案
5、人体皮肤中贮存的7-脱氢胆固醇，在日光或紫外线照射下，经裂解可转化为维生素D3，因此常参加户外活动可预防维生素D的缺乏。
6、在肝脏被代谢，其中间代谢物美沙醇、去甲美沙醇和二去甲美沙醇为活性代谢物，半衰期比美沙酮长，是美沙酮镇痛作用时间较吗啡长的原因
7、嘧啶，其作用机制为可逆性抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸还原为四氢叶酸的过程受阻，影响辅酶F的形成，从而影响微生物DNA、RNA及蛋白质的合成，使其生长繁殖受到抑制。与磺胺类药物制成复方合用，使细菌的叶酸代谢受到双重阻断，从而使其抗菌作用增强数倍至数十倍，同时可减少对细菌的耐药性。
7、甲氧苄啶的结构中含有那种杂环，简述其作用机理，为什么常与磺胺甲噁唑合用？
三、合成题（每题10分，共30分）
1、溴丙胺太林
2、硝苯地平
3、磺胺甲噁唑
四、案例题（20分）
李某，28岁的一个单身母亲，是一个私立学校的交通车司机，她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生，病历表明她常用地匹福林滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏），她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗
13、化学结构中含有两个手性碳原子的药物是（）
A．红霉素B．氯霉素C．阿莫西林D．头孢氨苄
14、下列激素药物不能口服的是（）
A．雌二醇B．炔雌醇C．己烯雌酚D．米非司酮
《药物化学》期末考试试卷及答案
《药物化学》期末考试试卷年级：专业：班级：学号：姓名：第1学期课程学时数：72 考试日期：考试时长：120 分钟一、A型题(每道题下面有A、B、C、D、E五个答案，其中只有一个正确答案，答题时从中选择一个你认为最合适的答案，并在答题卡上将相应的字母涂黑，以示你的选择。
每题1分，总分80分)1．药物化学研究的主要物质是A．天然药物B．化学药物C. 中草药D．中药制剂E．化学试剂2．药物易发生自动氧化变质的结构是A．烃基B．苯环C．羧基D．酚羟基 E.酯键3．盐酸普鲁卡因与NaNO2溶液反应后,再与碱性β-萘酚偶合成红色沉淀,其依据是A．因有苯环B．因有叔氨基C．酯键水解D．因有芳伯氨基E. 因有二乙胺基4．与吡啶硫酸铜试剂作用显绿色的药物是A．苯巴比妥B．苯妥因钠C．司可巴比妥D．硫喷妥钠E. 异戊巴比妥5．地西泮属于A．巴比妥类B．氨基甲酸酯类C. 咪唑类D．苯并二氮杂桌类E．吩噻嗪类6．苯妥英钠水溶液露置空气中可析出苯妥英而显浑浊,这是因为吸收了空气中的A．O2 B．N2 C．H2 D．CO2 E．H2O7．阿司匹林与碳酸钠溶液共热，放冷后用稀硫酸酸化，析出的白色沉淀是A．乙酰水杨酸B．醋酸C. 醋酸钠D．水杨酸E．水杨酸钠8．区别阿司匹林和对乙酰氨基酚可用A．氢氧化钠试液B．盐酸C．加热后加盐酸试液D．三氯化铁试液 E. 硫酸9．具有解热和镇痛作用,但无抗炎作用药物的是A．对乙酰氨基酚B．吲哚美辛C．布洛芬D．吡罗昔康E. 阿司匹林10．吗啡在光照下即能被空气氧化变质,是因为吗啡具有A．甲基B．乙基C．酚羟基D．苯环 E. 叔胺基11．盐酸吗啡注射液放置过久,颜色变深,所发生的化学反应是A．氧化反应B．加成反应C．聚合反应D．水解反应E. 还原反应12．可用三氯化锑反应鉴别的维生素A．维生素A B．维生素BC．维生素C D．维生素DE. 维生素E13．可用作水溶性抗氧剂的是A．维生素A B．维生素BC．维生素C D．维生素DE. 维生素E14．黄嘌呤类生物碱的共有反应是A．铜吡啶反应B．维他立反应C．紫脲酸铵反应D．硫色素反应E. 坂口反应15．环磷酰胺属于烷化剂中的A.氮芥类B.卤代多元醇类C.亚硝基脲类D.乙烯亚胺类E.磺酸酯类16．阿托品在碱性溶液中易水解失效,是因其分子结构中含有A．酰胺键B．苯环C．酯键D．羟基 E. 叔胺基17．不属于芳酸酯类的局麻药A. 丁卡因B. 普鲁卡因C. 苯佐卡因D. 利多卡因E. 可卡因18．在光的作用下可发生歧化反应的药物是A．非诺贝特B．卡托普利C．利血平D．硝苯地平E. 普萘洛尔19．结构中含有—SH,可被自动氧化生成二硫化合物的抗高血压药是A．硝苯地平B．卡托普利C．利血平D．盐酸可乐定E. 普萘洛尔20．对乙酰氨基酚可采用重氮化-偶合反应鉴别，是因其结构中具有A. 酚羟基B. 酰胺基C. 苯环D. 潜在芳香第一胺E. 氨基21．驱肠虫药阿苯达唑与甲苯咪唑的化学结构中都有的杂环是A．噻吩环B．噻嗪环C．吡啶环D．咪唑环 E. 嘧啶环22．下列哪种抗疟药加入碘化钾试液,再加入淀粉指示剂,显紫色A．青蒿素B．磷酸氯喹C．乙胺嘧啶D．奎宁 E. 阿苯达唑23．下列哪个药物不属于喹诺酮类药物A. 诺氟沙星B. 氧氟沙星C. 左氧氟沙星D. 环丙沙星E. 利巴韦林24．指出下列哪个药物为磺胺类药物的增效剂A．磺胺嘧啶B．磺胺多辛C．甲氧苄啶D．磺胺甲噁唑E. 磺胺醋酰钠25．下列药物中不具有甾体母核基本结构的是A. 醋酸地塞米松B. 黄体酮C. 炔雌醇D. 雌二醇E. 己烯雌酚26．半合成青霉素的原料是A．7—ACA B．6—APAC．6—ASA D．氯化亚砜 E. TMP 27．青霉素结构中易被破坏的部位是A．侧链酰胺基 B．噻唑环 C．羧基D．β-内酰胺环 E.苯环28．下列哪种说法与前药的概念符合A.用酯化方法做出的药物是前药B. 用酰胺化方法做出的药物是前药C. 用醚化方法做出的药物是前药D. 前药是药效潜伏化的药物E. 用成盐的方法做出的药物是前药29．维生素C具有很强的还原性,这是因为分子中含有A．酚羟基B．芳香第一胺C．连二烯醇D．醇羟基E.酯键30.氯丙嗪储存中易被氧化，是由于其分子中有A．叔胺基B．氯C．吩噻嗪D．苯环 E. 甲基31. 在地西泮代谢研究中发现的活性代谢产物是A．硝西泮 B．氟西泮C．氯硝西泮 D．苯巴比妥E．奥沙西泮32. 与吗啡性质不符的是A．易被氧化变质B．碱性溶液中比较稳定C．与甲醛－硫酸试液显紫堇色D．具有左旋性Ｅ．在酸性溶液中加热，生成阿扑吗啡33. 含莨菪酸类药物会发生的专属反应是A．水解反应B．维他立反应C．氧化反应D．还原反应E. 重氮化－偶合反应34. 与药物化学的主要任务无关的是A. 将药物做成剂型B. 寻找开发新药的途径C. 为合理有效地利用现有化学药物提供理论基础D. 为生产化学药物提供经济合理的工艺和方法E. 探讨药物的结构与稳定性的关系35．拟肾上腺素药的基本结构中苯环与氨基相隔的碳原子数为A．1 B．2 C．3 D．4 E. 5 36．与肾上腺素性质不符的是A.具有旋光性B.具有酸碱两性C.易氧化变质D.消旋化后活性增加E.与三氯化铁试液显色37．可用作制作冰毒的原料是A.肾上腺素B.麻黄碱C.去甲肾上腺素D.异丙肾上腺素E.多巴胺38. 与马来酸氯苯那敏不符的是A.结构中含有氯苯基B.遇枸橼酸-醋酐试液显紫红色C.无嗜睡的不良反应C.马来酸分子中含有双键E.加硫酸后，加高锰酸钾，红色褪去39.半合成青霉素在化学结构上的主要区别在于A.不同酰基侧链B.形成不同的盐C. 羧基数目不同D. 分子内环的大小不同E. 分子光学活性不同40. 具有下列化学结构的药物是A．维生素K B．维生素CC．维生素E D．维生素AE. 维生素B41.肾上腺素易发生氧化变色不稳定的结构为A．侧链上的羟基 B．儿茶酚胺结构 C．侧链上的氨烃基 D．侧链上的氨基E. 苯环42.先导化合物是指A.新的化合物B.不具有生物活性的化合物C.具有某种生物活性，可作为进行结构修饰或者改造的模型进一步优化D.理想的临床药物E.所有的药物43.药物的自动氧化反应是指药物与A．高锰酸钾的反应 B．过氧化氢的反应C．空气中氧气的反应 D．硝酸的反应E. 碘液反应44.药物易发生水解变质的结构是A．烃基 B．苯环 C．内酯D．羧基 E.酚羟基45.喹诺酮类药物的光毒性主要来源于第几位取代基A.5B.6C.7D.8E.946.药物中最常见的酰胺、酯类，一般来说溶液的pH值增大时A．不水解 B．愈易水解C．愈不易水解D．水解度不变 E.以上都不对47.能用于油溶性药物抗氧剂的维生素是A．维生素A B．维生素BC．维生素C D．维生素EE.维生素K48.胰岛素注射剂应存放在A.冰箱冷冻室B.冰箱冷藏室C.常温下D.阳光充足处E.以上均可49.甾体激素药的基本结构是A.环戊烷并多氢菲B.丙二酰脲结构C.黄嘌呤结构D.异喹啉结构E. 苯并二氮杂卓结构50.“A环为苯环，C3位为酚羟基”是以下哪一类激素药物的结构特点A.雄激素类药物B.雌激素类药物C.孕激素类药物D.肾上腺皮质激素类药物E.以上均是51.下列药物不属于抗肿瘤植物药有效成分的是A．长春碱 B．鬼臼毒素C．白消安 D．紫杉醇E. 喜树碱52.下列药物属于抗代谢抗肿瘤药物的是A．塞替派 B．环磷酰胺C．巯嘌呤 D．氮甲 E.顺铂53.阿司匹林的性质叙述错误的是A．水溶液加热后加入三氯化铁试液，显紫堇色B．在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解，且同时水解C．与对乙酰氨基酚生成的酯具有前药性质D．具有解热、镇痛及抗炎作用E. 可直接与三氯化铁试液显色54.哪一药物的化学结构属于单环 -内酰胺类抗生素A.苯唑西林B.舒巴坦C.氨曲南D.克拉维酸E.青霉素55.下列叙述与阿司匹林不符的是A．为解热镇痛药 B．易溶于水C．易溶于乙醇 D.微带臭酸味E．遇湿酸、碱、热均可水解失效56. 红霉素水溶液遇酸、碱及热不稳定，是由于其化学结构中存在A.糖苷键B.酯键C.叔醇基D. A、B、C三项E.酰胺57.为1,2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药的是A．布洛芬 B．美洛昔康C．双氯芬酸钠 D．吲哚美辛E. 阿司匹林58.显酸性，但结构中不含羧基的药物是A．阿司匹林 B．吲哚美辛 C．萘普生D．吡罗昔康 E．布洛芬59.属于呋喃类抗溃疡药物的是A.西咪替丁B.雷尼替丁C. 法莫替丁D. 罗沙替丁E.奥美拉唑60.下列属于前药的是A. 雷尼替丁B. 甲氧氯普胺C. 奥美拉唑D. 多潘立酮E. 西咪替丁61.经灼烧后，遇醋酸铅试纸可生成黑色硫化铅沉淀的药物是A. 奥美拉唑B. 甲氧氯普胺C. 多潘立酮D. 雷尼替丁E. 罗沙替丁62.下列药物中不属于前药的A．卡托普利 B．奥美拉唑C．依那普利 D．洛伐他汀E．贝诺酯63.抗生素阿米卡星属于A.大环内酯类B.氨基苷类C.磷霉素类D.四环素类E.青霉素类64.可发生重氮化-偶合反应的药物是A．普萘洛尔 B．肾上腺素C．卡托普利 D．普鲁卡因胺E. 麻黄碱65.不属于苯二氮卓类镇静催眠药的是A. 三唑仑B. 替马西泮C. 奥美拉唑D. 地西泮E. 艾司唑仑66.吗啡的化学结构中不具有A. 四个环B. 哌啶环C. 手性碳原子D. 苯环E.酸性结构功能基和碱性结构功能基67.不属于天然青霉素的缺点是A.不能口服B.易发生过敏反应C.β-内酰胺环易开环水解变质D.易产生耐药性E.毒性大68.吗啡及合成镇痛药都具有镇痛作用，是因为A. 具有相同的基本结构B. 具有相同的构型C. 具有共同的构象D. 化学结构具有很大相似性E. 具有相同的分子式69.具有抗肿瘤作用的抗生素为A．氯霉素 B．青霉素钠 C．红霉素D．博来霉素 E.四环素70.巴比妥类药物作用时间持续长短与下列哪项有关A. 与5,5取代基的碳原子数目有关B. 与解离常数有关C. 与5,5取代基在体内代谢稳定性有关D. 与脂水分配系数有关E. 与N上的取代基数目有关71.苯二氮卓类镇静催眠药在酸、碱中可发生水解反应因为分子中具有A.羰基B. 酯基C. 七元环D. 内酰胺基E.醚键72.细菌对青霉素产生耐药性的原因是：细菌产生一种酶使A.噻唑环开环B.β-内酰胺环开环C.酰胺侧链水解D.噻唑环氧化E.羧基成盐73.在碱性条件下能够发生麦芽酚反应的药物是A.青霉素G钠B.链霉素C.卡那霉素D.红霉素E.氯霉素74.耐酸青霉酸的结构特点是A.6位酰胺侧链引入强吸电子基团B.6位酰胺侧链引入供电子基团C.5位引入大的空间位阻D.5位引入大的供电基团E.6位酰胺侧链引入大的空间位阻75.由奎宁结构改造得到的合成抗疟药为A. 氯喹B. 乙胺嘧啶C. 青蒿琥酯D. 蒿甲醚E.青蒿素76.异烟肼保存不当，产生的毒性较大的物质是A.异烟酸B.游离肼C.异烟腙D.吡啶E.硝酸银77.下列关于喹诺酮类药物构效关系描述错误的是A. 吡酮酸环是抗菌作用必需的基本结构B. 2位上引入取代基活性增加C. 3位羧基和4位酮基是抗菌活性的必需基团D. 在6位引入氟原子抗菌活性增加E. 在7位上引入哌嗪基使活性增加 78.具有水杨酸结构的解热镇痛药是 A.OHNH CH 3CH 3B.OHHOHOOOH OHC.CH 3OHOCH 3CH 3D.E.OCH 3OOOH79.下面结构是何种药物的化学结构A. 雷尼替丁B. 西咪替丁C. 奥美拉唑D. 法莫替丁E.尼扎替丁 80.具有吩噻嗪结构的抗精神病药是A.OHOOHB.OHNHCH 3OHOHC.D.OHHOH OOOH OHE.得分数：二、B 型题 (每组题有五个备选答案，备选答案后有两个以上的问题，每个问题要选择一个正确答案，但每个备选答案可不选或选用几次。
药物化学试题及答案
药物化学试题及答案一、选择题1. 以下哪项不是药物化学研究的主要内容？A. 药物的合成B. 药物的分析C. 药物的生物效应D. 药物的储存条件2. 药物的化学结构与其生物活性之间存在密切关系，以下哪个选项描述不正确？A. 药物的化学结构决定了其与受体的亲和力B. 药物的化学结构可以影响其在体内的分布C. 药物的化学结构与其毒性无关D. 药物的化学结构可以影响其代谢途径3. 以下哪个药物属于β-内酰胺类抗生素？A. 阿莫西林B. 红霉素C. 四环素D. 磺胺类药物二、填空题4. 药物化学中的前药是指______的药物。
5. 药物的生物利用度是指药物在体内______的比率。
三、简答题6. 简述药物化学在新药开发中的作用。
四、论述题7. 论述药物化学在药物设计中的重要性，并举例说明。
五、计算题8. 某药物的半衰期为4小时，若初始剂量为500mg，请计算6小时后体内的药物浓度。
答案：一、选择题1. D2. C3. A二、填空题4. 需要在体内经过生物转化才能产生药理作用5. 能够到达作用部位并发挥效果三、简答题6. 药物化学在新药开发中的作用主要包括：药物的合成与优化、药物的化学结构与生物活性的关系研究、药物的代谢与排泄机制研究等，这些研究有助于提高药物的疗效和安全性，降低副作用。
四、论述题7. 药物化学在药物设计中的重要性体现在：通过研究药物的化学结构，可以预测和改善药物的药理活性、选择性、稳定性和生物利用度等。
例如，通过结构-活性关系（SAR）研究，可以发现和优化具有特定治疗作用的化合物，如抗高血压药物ACE抑制剂的开发。
五、计算题8. 药物浓度的计算公式为：C = C0 * (1/2)^(t/T1/2)，其中C0为初始浓度，t为时间，T1/2为半衰期。
将数值代入公式得：C = 500 * (1/2)^(6/4) = 125mg/L。
沈阳药科大学《药物化学》试题及部分答案
沈阳药科大学2002年药学理科基地《药物化学》试题沈阳药科大学2002年药学理科基地《药物化学》试题一、写出下列药物的化学结构（10分）1. 地西泮2. 卡马西平3. 盐酸氟西汀4. 盐酸哌替啶5. 沙丁胺醇6. 卡托普利7. 克拉维酸8. 环磷酰胺9. 醋酸地塞米松 10. 阿昔洛韦二、根据药物的化学结构判断下列药物的作用（10分）例：OH OO CH 3O 答：解热镇痛1. 2.NS CH 3S N CH 3NN OClFN CH 3CH 33. 4.OHNClNH 2OF5. 6.H NN HOOOH 3COHN CH 3F FF HCl*7. 8.HClH 2SO 4 H2ON CH 329. . 10.3H 332Cl5H 2OH 2N ClF 3CNHOHCH 3CH 3CH 311. 12. .N CH 3ClCH 3NOOOH OHHCl 1 H 2O12N CH313. 14.2HClOOOHClNNNCH 3MeOMeO15. 16.OSNH N H CH3N CH 3CH 3NO 2CH 3H N O CH 3N CH 317. 18.N CH 3H 3C CH 3ON H CH 3CH 3OH 3COOH19. 20.NN HNSCH 3CH 3OOMe MeO3O 33·H Cl21 22. .ON CH 3S N HO O NH 2H 3C23． 24.NN N H OOO CH 2CH 3HNS ON H OCH 3CH COOH2OOH NOH 3CNO OOH25. 26.H NO OH 3C N NO O OHNOOHNNN CH 3CH 3CH327. 28.3H 2H29．30．3H 3OOHO H 3C CH 3H 3CCH 331．32．N N OCH 333． 34N N OOF OO33O N O CH 3Cl FN NCH 3FF FS H 2NO O35. 36.NNNN N OO OHFOH 3CHNH 3C37.38. 38.NNNN CH 3H 3CO NN NNH 2O39. 40OOH OH O HOOHO ON CH 3CH 3CH 3OO CH 3三、填空（20分）1．奥沙西泮是-----------的代谢产物。
药物化学模拟试题(含参考答案)
药物化学模拟试题（含参考答案）一、单选题（共70题，每题1分，共70分）1、以下药物对应关系最匹配的是；喷他佐辛属（）合成镇痛药A、吗啡烃类B、苯吗喃类C、氨基酮类D、哌啶类E、其它类正确答案：B2、儿童“四环素牙”因下列哪类药物与多种金属形成不溶性有色配合物造成的A、大环内酯B、氨基糖苷C、β-内酰胺D、四环素E、其它正确答案：D3、下列说法最佳匹配的是；结构中含有β-内酰胺的是A、青霉素B、阿奇霉素C、螺旋霉素D、琥乙红霉素E、氯霉素正确答案：A4、以下药物与作用类型最匹配的是；硝酸毛果芸香碱是A、β受体拮抗剂B、胆碱受体激动剂C、乙酰胆碱酯酶抑制剂D、N受体拮抗剂E、M胆碱受体拮抗剂正确答案：B5、装某药片的玻璃瓶为棕色瓶，这是为了避免（）对药物变质反应的促进作用。
A、空气B、酸碱C、光线D、水分E、温度正确答案：C6、硫酸阿托品是由（）植物中提取的A、罂粟B、大麻C、曼陀罗D、麻黄草E、古柯叶正确答案：C7、关于药物的存在形式，以下结果最匹配的是；碱性药物在胃中主要以（）存在A、脂溶性B、水溶性C、脂水分配系数D、离子型E、分子型正确答案：D8、氟烷遇光会分解，常加入（）作稳定剂A、甲醛B、麝香草酚C、溴甲酚绿D、抗氧剂亚硫酸钠E、丙酮正确答案：B9、为避免重金属离子对药物变质的促进作用，一般可加入（）作稳定剂A、抗氧剂B、EDTA－2NaC、酸D、碱E、水正确答案：B10、以下药物与其分类最匹配的是；黄体酮A、雌激素药B、降血糖药C、具右旋性孕激素药D、皮质激素药E、雄激素药正确答案：C11、半合成青霉素的原料是A、6-ACAB、7-APAC、6-APAD、7-ACAE、7-CAC正确答案：C12、对乙酰氨基酚水解后有芳伯氨基，可以发生以下反应A、重氮化－偶合反应B、三氯化铁反应C、水解反应D、硫色素反应E、沉淀反应正确答案：A13、属于β-内酰胺类抗生素是A、土霉素B、头孢氨苄C、克拉霉素D、克林霉素E、阿米卡星正确答案：B14、喹诺酮类药物抗菌作用机制是A、抑制细菌转肽酶B、抑制细菌DNA螺旋酶C、抑制细菌二氢叶酸还原酶D、抑制细菌蛋白质合成酶E、抑制细菌二氢叶酸合酶正确答案：B15、用于艾滋病患者“鸡尾酒”疗法组成部分中的药物之一为( )A、阿德福韦B、伐昔洛韦C、齐多夫定D、奥韦他韦E、帕拉米韦正确答案：C16、雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是A、雌甾烷具18位甲基，雄甾烷不具有B、雄甾烷具18位甲基，雌甾烷不具有C、雌甾烷具19位甲基，雄甾烷不具有D、雄甾烷具C-10和C-13位均有角甲基，雌甾烷C-13位有角甲基E、雌甾烷具20、21位乙基，雄甾烷不具有正确答案：D17、己烯雌酚结构特征不的是A、双键B、反式异构体活性高C、反式异构体D、顺式异构体、活性高E、两个酚羟基正确答案：D18、青霉素结构中易被破坏的部位是A、噻唑环B、羧基C、酯键D、侧链酰胺基E、内酰胺环正确答案：E19、以下药物相应结构特征最匹配的是；质子泵抑制剂是A、西咪替丁B、磺胺嘧啶C、奥美拉唑D、雷尼替丁E、法莫替丁正确答案：C20、黄体酮C-20位上有甲基酮结构，其灵敏、专属的鉴别反应是A、亚硝基铁氰化钠反应B、与斐林试剂反应C、与强酸的呈色反应D、有机氟的呈色反应E、与醇制KOH，H 2SO 4共热产生香气正确答案：A21、加乙醇微热使溶解，加醋酸铅的乙醇溶液，生成黄色沉淀的药物是A、柔红霉素B、阿糖胞苷C、氟尿嘧啶D、巯嘌呤E、红霉素正确答案：D22、以下药物与其分类最匹配的是；地塞米松A、雌激素药B、降血糖药C、具右旋性孕激素药D、雄激素药E、皮质激素药正确答案：E23、以下药物作用类型相匹配的是；第三代H2受体拮抗剂A、奥美拉唑B、法莫替丁C、昂丹司琼D、西咪替丁E、雷尼替丁正确答案：B24、目前临床上特异性最高，作用最强的一类钙通道阻滞剂是难A、二氢吡啶类B、苯烷基胺类C、苯并硫氮杂卓类D、水杨酸类E、二苯哌嗪类正确答案：A25、能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是A、庆大霉素B、氯霉素C、氨苄西林D、阿奇霉素E、阿米卡星正确答案：B26、以下药物与作用类型相匹配的是;硝酸酯类抗心绞痛药A、硝苯地平B、氯贝丁酯C、维拉帕米D、硝酸异山梨酯E、卡托普利正确答案：D27、下列药物中哪个不具有抗高血压作用A、利血平B、卡托普利C、氯贝丁酯D、盐酸普萘洛尔E、甲基多巴正确答案：C28、盐酸异丙肾上腺素作用于（）受体A、βB、MC、α、βD、NE、α正确答案：A29、以下药物与用途最匹配的是；临床上用于习惯性流产，不育症的药物A、维生素CB、维生素B 1C、维生素K 3D、维生素EE、维生素D正确答案：D30、青霉素类药物，结构侧链中引较大取代基，其作用特点是A、广谱B、耐酸C、耐酶D、无影响E、耐碱正确答案：C31、磺胺类药物结构中如芳伯氨基上有取代且不能在体内代谢分解，则作用A、变小B、不确定C、无作用D、变大E、不变正确答案：C32、以下药物与作用或作用类型相匹配的是;Ia型钠通道阻滞剂类抗心律失常药A、普鲁卡因胺B、洛伐他汀C、硝酸异山梨酯D、卡托普利E、美托洛尔正确答案：A33、以下作用机制结果最匹配的是；磺胺甲噁唑A、抑制二氢叶酸还原酶B、抑制二氢叶酸合成酶C、抑制DNA螺旋酶D、抑制蛋白质合成E、抑制依赖DNA的RNA聚合酶正确答案：B34、以下药物与结构特点最匹配的是；醋酸地塞米松A、17α-甲基-17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮B、有乙炔基C、含有氨基酸结构D、17位含有甲酮基E、醋酸酯结构正确答案：E35、阿司匹林片在碱性条件下加热数分钟后，加稀盐酸至析出白色沉淀，该沉淀为A、水杨酸B、苯酚C、乙酸乙酯D、阿司匹林E、乙酸正确答案：A36、异烟肼可被多种氧化剂氧化，是因为药物具有（）结构A、吡啶环B、肼基C、酮基D、酰基E、胺基正确答案：B37、以下药物对应关系是；氟烷为A、镇静催眠药B、镇痛药C、全麻药D、抗阿尔茨海默病药E、中枢兴奋药正确答案：C38、以下作用或应用与药物最匹配的是；维生素AA、有促进生长、维持上皮组织结构与功能，参与视觉作用B、本品水溶液为非离子型，呈黄绿色荧光C、能用于水溶性药物抗氧剂D、能用于脂溶性药物抗氧剂E、可经人体体内合成获得的维生素正确答案：A39、第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂的药物是A、氟伐他汀B、美伐他汀C、洛伐他汀D、辛伐他汀E、普伐他汀正确答案：C40、心血管系统药物表达中，ACE是（）的缩写A、血管紧张素B、血管紧张素转化酶C、血管紧张素转化酶抑制剂D、血管紧张素受体E、羟甲戊二酰辅酶正确答案：B41、下列最不稳定的局麻药是A、利多卡因B、氯胺酮C、普鲁卡因D、丁卡因E、布比卡因正确答案：C42、以下药物与其作用最匹配的是；维生素CA、视黄醇B、抗坏血酸C、核黄素D、生育酚E、胆骨化醇正确答案：B43、盐酸吗啡可被铁化钾氧化为A、阿扑吗啡B、可待因C、海洛因D、双吗啡E、苯吗喃正确答案：D44、常用在复方感冒药中用于通过收缩上呼吸道毛细血管缓解鼻塞的成分是（）A、对乙酰氨基酚B、阿司匹林C、麻黄碱D、伪麻黄碱E、维生素C正确答案：D45、维生素C容易氧化是因为分子结构中具有A、内酯B、手性碳原子C、酚羟基D、连二烯醇E、多羟基醇正确答案：D46、下列不属于抗心律失常药物的是A、普罗帕酮B、胺碘酮C、普鲁卡因胺D、美西律E、利血平正确答案：E47、以下最匹配的是；药物的质量评价主要是A、化学药物的结构组成、制备、化学结构、理化性质、体内代谢、构效关系B、疗效和不良反应及药物的纯度两方面C、生产或贮存过程中引入D、用于预防、治疗、诊断疾病及调节人体生理功能的物质E、药用纯度或药用规格正确答案：B48、下列哪个药物可溶于水？A、羟布宗B、吲哚美辛C、布洛芬D、吡罗昔康E、安乃近正确答案：E49、将吗啡3位酚羟基修饰为甲氧基可得到A、可卡因B、海洛因C、阿扑吗啡D、丁卡因E、可待因正确答案：E50、雷尼替丁结构类别为A、哌啶甲苯类B、噻唑类C、呋喃类D、三环类E、咪唑类正确答案：C51、西咪替丁是A、抗过敏药B、质子泵抑制剂C、抗哮喘药D、H1受体拮抗剂E、H2受体拮抗剂正确答案：E52、下列维生素属于水溶性抗氧剂的是A、维生素AB、维生素B 1C、维生素CD、维生素EE、维生素K正确答案：C53、奥美拉唑一般为肠溶片，是因为（）A、药物在肠中才能溶解B、药物在酸下快速分解C、药物在胃中吸收不好D、药物在肠中快速分解E、药物在胃中不溶解正确答案：B54、对乙酰氨基酚的合成以（ )为原料A、对乙酰氨基酚B、乙酰水杨酸C、水杨酸D、苯酚E、对氨基酚正确答案：E55、舒巴坦属以下哪类结构药物A、青霉烷砜类B、单环类C、青霉类D、氧青霉烯类E、碳青霉烯类正确答案：A56、易发生自动氧化的药物，可采用下列哪种方法增加稳定性A、加入氧化剂B、长时期露置在空气中C、加入抗氧剂D、提高温度E、增加氧的浓度正确答案：C57、硝酸异山梨酯在临床上用于A、降血脂B、强心药C、心律失常E、抗心绞痛正确答案：E58、下列药物结构类型是；属于大环内酯类抗生素的是A、麦迪霉素B、哌拉西林C、克拉维酸钾D、土霉素E、阿米卡星正确答案：A59、具有共轭多烯醇的维生素是A、维生素CB、维生素EC、维生素KD、维生素D3E、维生素A正确答案：E60、布洛芬是下列哪一类药物A、苯并噻嗪B、吲哚乙酸C、芳基烷酸类D、吡唑酮E、芬那酸类正确答案：C61、以下描述最匹配的是；喹诺酮类抗菌药A、诺氟沙星B、马来酸氯苯那敏C、对乙酰氨基酚D、都不是E、异烟肼正确答案：A62、青霉素类药物，结构侧链中引入吸电子基团，其作用特点是A、广谱B、无影响D、耐酸E、耐碱正确答案：D63、以下描述与药物描述最相符的是；炔雌醇A、降血糖药,应存放在冰箱冷藏室B、与孕激素合用可用作避孕药C、具有“四抗”作用D、临床用于慢性消耗性疾病、年老体迈、早产儿及营养不良E、磺酰脲类降血糖药正确答案：B64、盐酸麻黄碱作用于（）受体A、MB、αC、ND、α、βE、β正确答案：D65、以下药物与结构分类最匹配的是；盐酸赛庚啶的结构属于A、三环类B、哌啶类C、丙胺类D、哌嗪类E、氨基醚类正确答案：A66、维生素C又称抗坏血酸,在结构中哪个羟基酸性最强A、2-羟基B、3-羟基C、4-羟基D、5-羟基E、6-羟基正确答案：B67、可以口服且作用时间最长的药物是A、异丙肾上腺素C、多巴胺D、肾上腺素E、去甲肾上腺素正确答案：B68、酮替芬结构属哪类A、三环类B、氨基醚类C、丙胺类D、乙二胺类E、哌嗪类正确答案：A69、可用于鉴别硫酸阿托品反应试剂是（）A、盐酸B、氢氧化钠C、硫酸铜D、硝酸E、生物碱沉淀剂正确答案：E70、下列药物最佳匹配的是；具有β-内酰胺环的药物是A、氯霉素B、四环素C、链霉素D、阿奇霉素E、青霉素钠正确答案：E二、多选题（共10题，每题1分，共10分）1、根据药物的来源可分为A、生物药物B、矿物药物C、制剂药物D、天然药物E、化学药物正确答案：ADE2、下列哪些药物是大环内酯类的有A、阿米卡星B、罗红霉素C、红霉素D、麦迪霉素E、链霉素正确答案：BCD3、下列药物是芳基烷酸类的有A、布洛芬B、安乃近C、对乙酰氨基酚D、芬布芬E、萘普生正确答案：ADE4、易发生自动氧化而变质的药物有A、肾上腺素B、普萘洛尔C、异丙肾上腺素D、去甲肾上腺素E、麻黄碱正确答案：ACD5、属于苯甲酸酯类局麻药的有A、盐酸利多卡因B、盐酸丁卡因C、盐酸布比卡因D、盐酸普鲁卡因E、盐酸氯胺酮正确答案：BD6、下列属于抗病毒药的是A、沙喹那韦B、依诺沙星C、阿昔洛韦D、利巴韦林E、齐多夫定正确答案：ACDE7、非甾体抗炎药按结构分类有A、吡唑二酮类B、吡唑酮类C、芳基烷酸类D、苯并噻嗪类E、邻氨基苯甲酸类正确答案：ACDE8、吗啡具有酸碱两性，是因为其具有（）基团A、叔胺基B、环氧C、烯键D、羧基E、酚羟基正确答案：AE9、影响药物自动氧化的外界因素A、溶液酸碱性B、氧的浓度C、化学结构D、温度E、光线正确答案：ABDE10、下列药物是β-内酰胺类的有A、庆大霉素B、舒巴坦C、头孢氨苄D、克拉维酸E、氨苄西林正确答案：BCDE三、判断题（共20题，每题1分，共20分）1、甲睾酮化学名是17α-甲基-17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮A、正确B、错误正确答案：A2、维生素C片变黄与其水解变质有关A、正确B、错误正确答案：A3、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂又称为普利类药物，为一类新型的调血脂药。
药物化学试题集及答案
药物化学试题集及答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 下列哪项不是药物化学研究的内容？A. 药物的合成B. 药物的代谢C. 药物的临床试验D. 药物的构效关系答案：C2. 药物化学主要研究的是哪一类化合物？A. 无机化合物B. 有机化合物C. 核酸D. 蛋白质答案：B3. 药物的化学稳定性主要取决于什么？A. 药物的分子结构B. 药物的剂型C. 药物的给药途径D. 药物的剂量答案：A4. 下列哪项不是药物化学研究的目的？A. 提高药物的生物利用度B. 降低药物的副作用C. 增加药物的疗效D. 提高药物的生产成本答案：D5. 药物的代谢主要发生在人体的哪个器官？A. 心脏B. 肝脏C. 肾脏D. 脾脏答案：B6. 药物化学中，药物的构效关系是指什么？A. 药物的化学结构与药效之间的关系B. 药物的化学结构与副作用之间的关系C. 药物的剂型与药效之间的关系D. 药物的剂量与药效之间的关系答案：A7. 下列哪项不是药物化学研究的方法？A. 合成化学B. 分析化学C. 计算化学D. 临床试验答案：D8. 药物化学中，药物的生物转化是指什么？A. 药物在体内的化学变化B. 药物在体内的物理变化C. 药物在体外的化学变化D. 药物在体外的物理变化答案：A9. 药物的溶解度主要影响药物的什么？A. 吸收B. 分布C. 排泄D. 代谢答案：A10. 药物化学研究中，药物的稳定性主要是指什么？A. 药物的物理稳定性B. 药物的化学稳定性C. 药物的生物稳定性D. 药物的热稳定性答案：B二、填空题（每题2分，共20分）1. 药物化学中，药物的________是指药物分子结构中决定其药理活性的部分。
答案：药效团2. 药物化学研究中，药物的________是指药物分子结构中影响药物的溶解度、吸收和分布等性质的部分。
答案：药动学3. 药物化学研究中，药物的________是指药物分子结构中影响药物的代谢和排泄等性质的部分。
《药物化学》期末考试试卷
《药物化学》期末考试试卷一、单选(共80小题，每题1分，共80分。
题下选项可能多个正确，只能选择其中最佳的一项)1.雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是（） [单选题] *A.雌甾烷具18甲基，雄甾烷不具B.雄甾烷具18甲基，雌甾烷不具C.雌甾烷具19甲基，雄甾烷不具D.雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具(正确答案)E.雌甾烷具20、21乙基，雄甾烷不具2. 关于马来酸氯苯那敏的叙述不正确的是（） [单选题] *A.氨基醚类H1受体拮抗剂(正确答案)B.加稀硫酸及高锰酸钾试液颜色褪去C.具有酸性D.分子结构中有1个手性碳原子,药用为外消旋体E.本品有升华性，升华物为特殊晶形3.抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的（） [单选题] *A. 随机筛选B. 组合化学C. 药物合成中间体(正确答案)D. 对天然产物的结构改造E. 基于生物化学过程4.对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的（） [单选题] *A.顺式几何异构体活性大(正确答案)B.反式几何异构体活性大C.对光稳定D.对乳腺细胞表现出雌激素样作用，因而用于治疗乳腺癌E.常用做口服避孕药的成分5.设计吲哚美辛的化学结构是依于（） [单选题] *A. 组胺B. 5-羟色胺C. 慢反应物质D. 赖氨酸(正确答案)E. 组胺酸6.口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是（） [单选题] *A.甲基多巴B.氯沙坦C.利多卡因D.盐酸胺碘酮(正确答案)E.硝苯地平7.在碱性、加热条件下能够发生麦芽酚反应的药物是（） [单选题] *A. 青霉素G钠B. 链霉素(正确答案)C. 氯霉素D. 红霉素E. 四环素8.氯丙嗪在空气或日光中放置,逐渐变为红色,结构中易氧化的部分是（） [单选题] *A.二甲基氨基B.侧链部分C.酚羟基D.吩噻嗪环(正确答案)E.醇羟基9. 喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基（） [单选题] *A.5位B.6位C.7位D.8位(正确答案)E.2位10.沙丁胺醇氨基上的取代基为（） [单选题] *A. 甲基B. 异丙基C. 叔丁基(正确答案)D. 乙基E. 丙基11.最早发现的磺胺类抗菌药为（） [单选题] *A. 百浪多息(正确答案)B. 可溶性百浪多息C. 对乙酰氨基苯磺酰胺D. 对氨基苯磺酰胺E. 苯磺酰胺12.下列环氧酶抑制剂中，哪一个对胃肠道的副作用较小（） [单选题] *A. 布洛芬B. 双氯芬酸C. 塞来昔布(正确答案)D. 萘普生E. 酮洛芬13. 结构中无酚羟基的药物是（） [单选题] *A.肾上腺素B.麻黄碱(正确答案)C.异丙肾上腺素D.去甲肾上腺素E.水杨酸14.说维生素D是甾醇衍生物的原因是（） [单选题] *A. 具有环戊烷氢化菲的结构B. 光照后可转化为甾醇C. 由甾醇B环开环衍生而得(正确答案)D. 具有甾醇的基本性质E. 其体内代谢物是甾醇15. 喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基（） [单选题] *A.5位B.6位C.7位(正确答案)D.8位E.2位16.属于非苯二氮草类的药物是（） [单选题] *A. 地西泮B. 氯氮草C. 唑吡坦(正确答案)D. 苯妥英钠E. 苯巴比妥17. 下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物（） [单选题] *A.布洛芬B.双氯芬酸C.塞来昔布D.萘普生E.保泰松(正确答案)18.耐酸青霉素的结构特点是（） [单选题] *A. 6-位酰胺侧链引入强吸电子基团(正确答案)B. 6-位酰胺侧链引人供电子基团C. 5-位引人大的空间位阻D. 5-位引入大的供电基团E. 4-位引人大的空间位阻19. 青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（） [单选题] *A.分解为青霉醛和青霉胺B.6-氨基上的酰基侧链发生水解C.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸D.发生分子内重排生成青霉二酸(正确答案)E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸20. 华法林钠在临床上主要用于（） [单选题] *A.抗高血压B.降血脂C.心力衰竭D.抗凝血(正确答案)E.胃溃疡21.磺胺类药物能对抗细菌生长所必需的哪种物质（） [单选题] *A. 多巴胺B. 对氨基苯甲酸(正确答案)C. 组氨酸D. 乙酰胆碱E. 胆碱酯酶22. 磺胺类药物的作用机制是抑制（） [单选题] *A.二氢叶酸合成酶(正确答案)B.二氢叶酸还原酶C.叶酸合成酶D.叶酸还原酶E.四氢叶酸还原酶23.利多卡因的作用时间比普鲁卡因长的原因是（） [单选题] *A. 酰胺比酯键稳定,同时还有邻位2个甲基的位阻作用(正确答案)B. 酰胺比酯键不稳定C. 氨基酮的结构不易水解D. 碳链支链的位阻作用E. 邻位2个甲基的位阻作用24. 属于大环内酯类抗生素的药物是（） [单选题] *A.多西环素B.罗红霉素(正确答案)C.阿米卡星D.环孢素E.四环素25. 盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为（） [单选题] *A.因为生成NaClB.第三胺的氧化C.酯基水解D.因有芳伯胺基(正确答案)E.苯环上的亚硝化26.抗心律失常药中属于钾通道阻滞剂的是（） [单选题] *A. 胺碘酮(正确答案)B. 盐酸美西律C. 普罗帕酮D. 硫酸奎尼丁E. 妥卡尼27. 2分子链霉素可以和几分子硫酸结合（） [单选题] *A.1B.2C.3(正确答案)D.4E.528.下列不是抗高血压药物的是（） [单选题] *A. 卡托普利B. 洛伐他汀(正确答案)C. 依那普利D. 氯沙坦E. 利血平29. 维生素D3的活性代谢物为（） [单选题] *A.维生素D2B.1，25-二羟基D2C. 25-（OH）D3D.1Α，25-（OH）2D3(正确答案)E.24，25-（OH）2D330.具有茛菪酸结构的特征定性鉴别反应是（） [单选题] *A. 重氮化-偶合反应B. FeCl3试液显色反应C. 坂口反应D. Vitali 反应(正确答案)E. 异羟肟酸铁反应31.能引起永久性耳聋的抗生素药物是（） [单选题] *A. 四环素类抗生素B. 氨基糖苷类抗生素(正确答案)C. β-内酰胺类抗生素D. 红霉素类抗生素E. 其他类抗生素32.下列哪个药物能发生重氮化-偶合反应（） [单选题] *A. 硝苯地平B. 普鲁卡因胺(正确答案)C. 肾上腺素D. 普萘洛尔E. 去甲肾上腺素33. 甲氧苄啶属于（） [单选题] *A.抗寄生虫药B.抗菌增效剂(正确答案)C.抗病毒药D.抗高血压药E.抗心律失常药34. 阿米卡星属于（） [单选题] *A.大环内酯类B.氨基糖苷类(正确答案)C.磷霉素类D.四环素类E. β-内酰胺类抗生素35. 引起青霉素过敏的主要原因是（） [单选题] *A.青霉素本身为过敏原B.合成、生产过程中引入杂质青霉噻唑等高聚物(正确答案)C.青霉素与蛋白质反应物D.青霉素的水解产物E.青霉素侧链部分所致36.能进人脑脊液的磺胺类药物是（） [单选题] *A. 磺胺嘧啶(正确答案)B. 磺胺甲嘿唑C. 磺胺醋酰钠D. 对氨基苯磺酰胺E. 对羟基苯磺酰胺的衍生物37. 盐酸吗啡加热的重排产物主要是（） [单选题] *A.双吗啡B.可待因C.苯吗喃D.阿扑吗啡(正确答案)E.N-氧化吗啡38. 环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。
药物化学试题及答案
药物化学试题及答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 下列哪项不是药物化学的研究内容？A. 药物的化学结构B. 药物的合成方法C. 药物的临床应用D. 药物的构效关系答案：C2. 药物的生物利用度是指：A. 药物在体内的分布情况B. 药物在体内的代谢情况C. 药物在体内的排泄情况D. 药物被吸收进入血液循环的比例答案：D3. 以下哪种药物属于抗生素类药物？A. 阿司匹林B. 四环素C. 胰岛素D. 布洛芬答案：B4. 药物的溶解性对药物的生物利用度有重要影响，以下哪种药物的溶解性最好？A. 脂溶性药物B. 水溶性药物C. 两性药物D. 难溶性药物答案：B5. 药物的稳定性是指：A. 药物在储存过程中的化学稳定性B. 药物在体内的代谢稳定性C. 药物在体内的分布稳定性D. 药物在体内的排泄稳定性答案：A6. 以下哪种药物属于抗肿瘤药物？A. 阿莫西林B. 环磷酰胺C. 阿司匹林D. 胰岛素答案：B7. 药物的半衰期是指：A. 药物在体内的分布时间B. 药物在体内的代谢时间C. 药物在体内的排泄时间D. 药物浓度下降一半所需的时间答案：D8. 以下哪种药物属于抗高血压药物？A. 阿司匹林B. 利血平C. 胰岛素D. 阿莫西林答案：B9. 药物的剂型对药物的疗效有重要影响，以下哪种剂型的药物吸收最快？A. 口服剂型B. 肌肉注射剂型C. 静脉注射剂型D. 皮肤贴剂型答案：C10. 以下哪种药物属于抗抑郁药物？A. 阿司匹林B. 氟西汀C. 胰岛素D. 阿莫西林答案：B二、填空题（每题2分，共20分）1. 药物化学是研究药物的______、______、______和______的科学。
答案：化学结构、化学性质、合成方法、构效关系2. 药物的生物利用度受药物的______、______和______等因素的影响。
答案：溶解性、稳定性、剂型3. 药物的半衰期越短，药物的______越快，需要的______次数越多。
沈阳药科大学药物化学期末考试复习题
装订线沈阳药科大学继续教育学院《药物化学》期末试题及答案可待因（中枢镇咳药）头孢羟氨苄（抗生素） 吡罗昔康（非甾体抗炎药）呋塞米（利尿药）布洛芬（解热镇痛药）地西泮（镇静催眠药） 诺氟沙星（抗菌药） 氢化可的松（肾上腺皮质激素）NH NS N CH 3O OOH O氨苄西林（抗生素）洛伐他汀（调血脂药）苯妥英钠（抗神障碍药）丙咪嗪（抗抑郁药）氢溴酸右美沙芬格列本脲（口服降糖药）维生素D3（脂溶性维生素）盐酸地尔硫卓（钙离子通道阻滞剂）二、单项选择题1、下列哪个药物不具有镇静催眠作用( D )A. 苯巴比妥B. 异戊巴比妥C. 硫喷妥钠D. 巴比妥酸2、贝诺酯是由哪两种药物成酯后得到的( A )A. 对乙酰氨基酚和阿司匹林B. 对乙酰氨基酚和水杨酸C. 阿司匹林和水杨酸D. 水杨酸和布洛芬3、具有催吐作用的物质是( D )A. 双吗啡B. 可待因C. 苯吗喃D. 阿扑吗啡4、克拉维酸的作用机制为( C )A. 干扰核酸的复制和转录B. 干扰细菌蛋白质的合成C. β-内酰胺酶抑制剂D. 为二氢叶酸还原酶抑制剂5、结构与甲状腺素类似，可影响甲状腺素代谢的抗心律失常药物是( A )A．盐酸胺碘酮B．盐酸普鲁卡因胺C．奎尼丁D．盐酸美西律6、利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是( C )A. 普鲁卡因有芳香第一胺结构B. 普鲁卡因有酯基C. 酰胺键比酯键不易水解D. 利多卡因的中间部分较普鲁卡因短7、耐酸青霉素的设计理念是( B )A. 在青霉素酰基α位引入极性亲水性基团-NH2、-COOH、-SO3HB. 在青霉素6位侧链酰胺基上引入具有较大空间位阻的基团C. 在酰胺基α位引入供电子基团D. 在酰胺基α位引入吸电子基团8、老年人缺钙应该补充的维生素是( C )A. 维生素D3B. 1-羟基维生素D3C. 1, 25-羟基维生素D3D. 25-羟基维生素D39、下列哪种药物为两性化合物( C )A. 红霉素B. 卡那霉素C. 四环素D. 螺旋霉素10、对红霉素性质的描述正确的是( C )A. 水溶性好B. 口服生物利用率好C. 对大多数肠道G-杆菌无活性D. 不具有胃肠刺激性11、胺碘酮属于哪类药物( B )A. 钠离子通道阻滞剂B. 钾离子通道阻滞剂C. H1受体拮抗剂D. 钙离子通道阻滞剂12、下列哪种药物在体内不受COMT代谢影响( C )A. 肾上腺素B. 异丙肾上腺素C. 沙丁胺醇D. 去甲肾上腺素13、喹诺酮类抗菌药的羧基的取代位置是。
药物化学考试题库及答案
药物化学考试题库及答案药物化学试题及答案第一章1.单项选择题1)下列化合物中，凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（）。
A.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D.天然药物E.药物答案：A2)下列哪一项不是药物化学的任务？A.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。
B.研究药物的理化性质。
C.确定药物的剂量和使用方法。
D.为生产化学药物提供先进的工艺和方法。
E.探索新药的途径和方法。
答案：C第二章中枢神经系统药物1.单项选择题1)苯巴比妥不具有下列哪种性质？A.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解E.与吡啶、硫酸铜试液成紫堇色答案：C2)安定是下列哪一个药物的商品名？A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.地西泮D.盐酸氯丙嗪E.苯妥英钠答案：C3)苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成（）。
A.绿色络合物B.紫堇色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色答案：B4)硫巴比妥属哪一类巴比妥药物？A.超长效类（>8小时）B.长效类（6-8小时）C.中效类（4-6小时）D.短效类（2-3小时）E.超短效类（1/4小时）答案：E5)吩噻嗪第2位上为哪个取代基时，其安定作用最强？A。
-H B。
-Cl C。
COCH3 D。
-CF3 E。
-CH3答案：B6)苯巴比妥合成的起始原料是（）。
A.苯胺B.肉桂酸C.苯乙酸乙酯D.苯丙酸乙酯E.二甲苯胺答案：C7)盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是（）。
A.硫酸甲醛试液B.乙醇溶液与苦味酸溶液C.硝酸银溶液D.碳酸钠试液E.二氯化钴试液答案：A8)盐酸吗啡水溶液的pH值为（）。
A.1-2B.2-3C.4-6D.6-8E.7-9答案：C9)盐酸吗啡的氧化产物主要是（）。
A.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃E.美沙酮答案：A10)吗啡具有的手性碳个数为（）。
A.二个B.三个C.四个D.五个E.六个答案：D11)盐酸吗啡溶液，遇甲醛硫酸试液呈（）。
(完整版)药物化学期末试题含答案
药物化学期末试题含答案1.环丙沙星的临床用途是：治疗呼吸道感染.2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。
3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小.4在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。
6、药物的分配系数P药物对油相及水相相对亲和力的度量7、药物进入体内到产生药效,要经历药剂相、药物动力相、药效相三个重要相。
8、顺铂的化学名全称为顺式二氨基二氯络铂，临床主要用作癌症治疗药.9、药物按作用方式可分为两大类结构非特异性药和结构特异性药。
10、药物和受体的相互作用方式有两种即构象诱导和构象选择。
11、药物在体内的解离度取决于药物的pKa和吸收部位的pH。
12、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。
13、含氮药物的氧化代谢主要发生在两个部位：一是在和氮原子相连的碳原子上发生N—脱烷基化和脱氮反应，另一是N-氧化反应。
14、药物分子设计大体可分为两个阶段，即先导化合物的产生和先导化合物的优化.15、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型，H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。
16、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物,其分子中的过氧键是必要的药效团.1。
通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出（B）A.羟基、卤素、巯基B.巯基、羟基、羧基C.羟基、硝基、氰基D.烃基、氨基、巯基2.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A）A。
硝苯地平B。
硝酸异山梨酯C。
吉非罗齐D。
利血平3.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B)A。
体内代谢较快B。
易溶于水C.抗疟活性比蒿甲醚低D。
对脑疟有效4.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C）A。
药物脂水分配系数越大，活性越高B.药物脂水分配系数越小，活性越高C.脂水分配系数在一定范围内，药效最好D。
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沈阳药科大学继续教育学院
《药物化学》期末考试试卷B答案
（2017 /2018学年第一学期）
姓名学号班级成绩
一、单项选择题（共15题，每小题2分，共30分）
1．8位氟原子存在，可产生较强光毒性的喹诺酮类抗生素是( C ) A. 盐酸环丙沙星 B. 盐酸诺氟沙星 C. 司帕沙星 D. 盐酸左氧氟沙星2．盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药( D )
A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂
B. 单胺氧化酶抑制剂
C. 5-羟色胺受体抑制剂
D. 5-羟色胺再摄取抑制剂
3．盐酸吗啡溶液，遇甲醛硫酸试液呈( B )
A.绿色
B.蓝紫色
C.棕色
D.红色
4．氯丙嗪属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型( B )
A. 乙二胺类
B. 哌嗪类
C. 丙胺类
D. 三环类
5．根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类( C )
A.降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药
B.抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药
C.降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药
D.降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药
6．西咪替丁主要用于治疗( A )
A.十二指肠球部溃疡
B.过敏性皮炎
C.结膜炎
D.麻疹
7. 临床上使用的布洛芬为何种异构体( D )
A. 左旋体
B. 右旋体
C. 内消旋体
D. 外消旋体
8. 抗肿瘤药物卡莫司汀属于( A )
A. 亚硝基脲类烷化剂
B. 氮芥类烷化剂
C. 嘧啶类抗代谢物
D. 嘌呤类抗代谢物
9. 半合成青霉素的重要原料是( B )
A.5-ASA
B.6-APA
C.7-ADA
D.二氯亚砜
10. 可以口服的雌激素类药物是( B )
A. 雌三醇
B. 炔雌醇
C. 雌酚酮
D. 雌二醇
11、生物烷化剂在临床用作( A )
A. 抗肿瘤药
B. 抗癫痫药
C. 抗病毒药
D. 解热镇痛药
12、环磷酰胺的毒性较小的原因是( B )
A. 抗瘤谱广
B. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物
C. 在体内的代谢速度很快
D. 在肿瘤组织中的代谢速度快
13、麻黄碱具有四个光学异构体，其中( A )的活性最强，为临床主要药
用异构体。
A. 麻黄碱（1R, 2S）
B. 麻黄碱（1R, 2R）
C. 麻黄碱（1S, 2S）
D. 麻黄碱（1S, 2R）
14、下列药物中哪个药物的代谢物具有抗炎作用( B )
A. 双氯酚酸钠
B. 塞利西布
C. 保泰松
D. 阿司匹林
15、下列药物中不含有咪唑基团的是( D )
A. 息斯敏
B. 奥美拉唑
C. 西咪替丁
D. 6-MP（巯基嘌呤）
二、指出下列药物的名称和基本药理作用（共10题，每题2分，共20分）
1、
2、
辛伐他丁：调血脂药盐酸吗啡：镇痛药
3、4、
盐酸哌替啶：镇痛药马来酸氯苯那敏；治疗过敏、荨麻疹、皮炎等
5、6、
氯沙坦；治疗高血压和充血性心力衰竭硝苯地平；钙通道抑制剂，扩张冠
状动脉
7、8、
西米替丁；抗溃疡药布洛芬；非甾体抗炎药，治疗风湿
9、10、
环磷酰胺；抗肿瘤药雌二醇；甾体雌激素药物
三、多项选择题（共2题，每题3分，共6分）
1、药物作用的生物靶点包括( ABCE )
A. 受体
B. 核酸
C. 离子通道
D. 核糖
E. 酶
2、半合成β-内酰胺类药物的基本原料有( BCD )。
A. 5-APA
B. 6-APA
C. 7-ACA
D. 7-ADCA
E. 7-ABA
四、填空题（共8题10空，每空1分，共10分）
1．吗啡的氧化产物有双吗啡和N-氧化吗啡。
2. H2受体拮抗剂临床用作抑制胃酸分泌，治疗胃和十二指肠溃疡。
3. 贝诺酯为前体药物，在体内可以转化为阿司匹林和扑热息痛。
4. 脂肪氮芥的烷化作用是基于双分子亲核取代反应。
5. 6-APA的全称是6-氨基青霉素烷酸。
6. 克拉维酸为β-内酰胺酶抑制剂类抗生素。
7. 磺胺类药物的基本结构母核为对氨基苯磺酰胺。
8. 喹诺酮类药物的药效结构是含4-喹诺酮基本结构。
五、简答题（共5题，每题4分，共20分）
1、代谢拮抗：所谓代谢拮抗（Metabolic Antagonism）就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使之竞争性地与特定的酶相作用，干扰基本代谢物的被利用，从而干扰生物大分子的合成；或以伪代谢物的身份掺入生物大分子的合成中，形成伪生物大分子，导致致死合成（Lethal Synthesis），从而影响细胞的生长。
代谢拮抗概念以广泛用于抗菌、抗疟以及抗肿瘤药物的设计中。
2、生物电子等排体：生物电子等排体指生物学意义上的具有相似的物理及化学性质的基团或取代基所产生的大致相似、相关或相反的生物活性的一种物质。
3、前药：前药也称前体药物、药物前体、前驱药物等，是指药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性较小、在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物。
4、软药：容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按预先设定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外，从而避免药物的蓄积毒性，这类药物被称为软药。
5、抗菌增效剂：抗菌增效剂（Antibacterial Synerists）是一类与某类抗菌药物配伍使用时，以特定的机制增强该类抗菌药物活性的药物。
抗菌增效剂的类型不同，其增效原理亦各不相同。
六、问答题（共2题，每题7分，共14分）
1、结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的毒副反应？若将氮上取代的甲基换成异丙基，又将如何？
HO HO
NHCH3 OH
答：氮上取代基的变化主要影响拟肾上腺素药物对α受体和β受体的选择性。
当氮上甲基取代时，即肾上腺素，对α受体和β受体均有激动作用，作用广泛而复杂，当某种作用成为治疗作用时，其他作用就可能成为辅助作用或毒副作用。
肾上腺素具有兴奋心脏，使心收缩力加强，心率加快，心输出量增加，收缩血管，升高血压，舒张支气管平滑肌等主要作用。
临床主要用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救。
不良反应一般有心悸、不安、面色苍白、头痛、震颤等。
将甲基换作异丙基即为异丙肾上腺素，为非选择性β受体激动剂，对α受体几无作用，对心脏的β1受体和血管、支气管、胃肠道等平滑肌的β2受体均有激动作用，临床用于支气管哮喘、房室传导阻滞、休克、心搏骤停，常见不良反应有心悸、头痛、皮肤潮红等。
2、简述二氢吡啶类药物的构效关系。
答：3、5位取代脂基不同，为手性中心，酯基大小对活性影响不大，但不对称酯基影响作用部位。
4位取代基与活性关系依次为：H小于甲基小于环烷基小于苯基或取代苯基。
二氢吡啶环为活性必需，3、5酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道。
5位取代苯基邻、间位有吸电子集团时活性较佳，对位取代活性下降。