第3章药效学(剖析)
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药理学课件之药效学PPT课件
研究药物剂量与效应之间的关 系，确定最佳治疗剂量范围。
药物相互作用
研究不同药物之间的相互作用 及其对疗效和不良反应的影响
。
药效学的重要性
01
02
03
指导临床合理用药
药效学研究有助于医生根 据患者的病情和药物的疗 效、不良反应，制定合理 的用药方案。
新药研发与评价
药效学研究是新药研发的 重要环节，为新药的疗效 和安全性评价提供科学依 据。
概念
药效学研究为药物研发、临床合理用 药提供科学依据，有助于深入了解药 物作用机制，为新药研发提供理论支 持。
药效学的研究内容
药物作用机制
研究药物如何与机体细胞、组 织、器官相互作用，产生治疗
作用的机制。
药物分类与比较
根据药物作用机制对药物进行 分类，比较不同药物的疗效和 不良反应。
药物剂量与效应关系
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
促进医药学科发展
药效学研究有助于深入了 解药物作用机制，推动医 药学科的发展和进步。
02
药物的作用机制
药物与受体的相互作用
药物与受体结合
药物通过与细胞膜上的受体结合，触 发一系列生物化学反应，从而发挥药 效。
药物与受体的选择性
受体类型
根据作用机制的不同，受体可分为激 动剂、拮抗剂和调节剂等类型。
03
如出现不良反应，应立即就医，并告知医生所用药 物及配伍情况。
THANKS
感谢观看
药物与食物的相互作用
食物对药物吸收的影响
食物中的某些成分可能会与药物结合 ，影响药物的吸收。
食物对药物代谢的影响
食物中的某些成分可能会影响药物的 代谢酶，从而影响药物的代谢和清除 。
06
药物与药物的配伍禁忌
药物相互作用
研究不同药物之间的相互作用 及其对疗效和不良反应的影响
。
药效学的重要性
01
02
03
指导临床合理用药
药效学研究有助于医生根 据患者的病情和药物的疗 效、不良反应，制定合理 的用药方案。
新药研发与评价
药效学研究是新药研发的 重要环节，为新药的疗效 和安全性评价提供科学依 据。
概念
药效学研究为药物研发、临床合理用 药提供科学依据，有助于深入了解药 物作用机制，为新药研发提供理论支 持。
药效学的研究内容
药物作用机制
研究药物如何与机体细胞、组 织、器官相互作用，产生治疗
作用的机制。
药物分类与比较
根据药物作用机制对药物进行 分类，比较不同药物的疗效和 不良反应。
药物剂量与效应关系
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
促进医药学科发展
药效学研究有助于深入了 解药物作用机制，推动医 药学科的发展和进步。
02
药物的作用机制
药物与受体的相互作用
药物与受体结合
药物通过与细胞膜上的受体结合，触 发一系列生物化学反应，从而发挥药 效。
药物与受体的选择性
受体类型
根据作用机制的不同，受体可分为激 动剂、拮抗剂和调节剂等类型。
03
如出现不良反应，应立即就医，并告知医生所用药 物及配伍情况。
THANKS
感谢观看
药物与食物的相互作用
食物对药物吸收的影响
食物中的某些成分可能会与药物结合 ，影响药物的吸收。
食物对药物代谢的影响
食物中的某些成分可能会影响药物的 代谢酶，从而影响药物的代谢和清除 。
06
药物与药物的配伍禁忌
3章药效学
安全范围越大,则常用量与最小中毒量距离越大,用药越安全。
某药的安全范围较大,说明其常用量与最小中毒量的距离较大,故应用时较安全
(药品说明书常用:不良反应少而轻、安全范围大等术语)
8、效能:药物的最大效应。反映药物内在活性的大小。
9、效价强度(效价):是指能引起等效反应的相对浓度或剂量,其值越小则强度越大。图
特别提醒:2、应用头孢菌素类,尤其是注射剂时也需皮试:虽然国家药典没有规定应用头孢菌素类需皮试,但临床上这类药导致过敏性休克死亡的病例时有发生,家属以没有皮试为由提出赔偿要求,头孢菌素类说明书提及“头孢菌素类过敏者禁用”(家属据此就说:不皮试怎么知道是否过敏)
目前,许多医院内部要求应用头孢菌素类时也需皮试(如我校附院、百色市医院、南京医科大学鼓楼医院)
(变态反应:用易导致/不易导致来描述)
Hale Waihona Puke 变态反应:难根治A.许多人对某药(某物质)先天过敏而出现终身过敏
B.部分人隔一段时间后变态反应消失
C.部分人原来对某药(某物质)不过敏,接触一段时间后才出现变态反应
致敏物:药物、代谢物、杂质
皮肤过敏试验(简称皮试):注意有假阳/假阴性反应存在
(皮试时,针眼出血提示操作失误,阳性反应则可误判为假阴性反应)特别提醒:皮试时也可导致过敏性休克,这类报道很多!
3、后遗效应:指停药后血浆药物浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应
如巴比妥类有后遗效应:次晨出现乏力、困倦等
特点:1、药物原有作用的延续,出现与原来疾病不一样的症状
2、可预知
3、不可避免
(后遗效应:用有/无,轻/重来描述)
4、停药反应:指突然停药后原有疾病加剧,又称反跳反应或回跃反应。
特点:停药后原有疾病加剧,严重,应逐步减量。可预知。
某药的安全范围较大,说明其常用量与最小中毒量的距离较大,故应用时较安全
(药品说明书常用:不良反应少而轻、安全范围大等术语)
8、效能:药物的最大效应。反映药物内在活性的大小。
9、效价强度(效价):是指能引起等效反应的相对浓度或剂量,其值越小则强度越大。图
特别提醒:2、应用头孢菌素类,尤其是注射剂时也需皮试:虽然国家药典没有规定应用头孢菌素类需皮试,但临床上这类药导致过敏性休克死亡的病例时有发生,家属以没有皮试为由提出赔偿要求,头孢菌素类说明书提及“头孢菌素类过敏者禁用”(家属据此就说:不皮试怎么知道是否过敏)
目前,许多医院内部要求应用头孢菌素类时也需皮试(如我校附院、百色市医院、南京医科大学鼓楼医院)
(变态反应:用易导致/不易导致来描述)
Hale Waihona Puke 变态反应:难根治A.许多人对某药(某物质)先天过敏而出现终身过敏
B.部分人隔一段时间后变态反应消失
C.部分人原来对某药(某物质)不过敏,接触一段时间后才出现变态反应
致敏物:药物、代谢物、杂质
皮肤过敏试验(简称皮试):注意有假阳/假阴性反应存在
(皮试时,针眼出血提示操作失误,阳性反应则可误判为假阴性反应)特别提醒:皮试时也可导致过敏性休克,这类报道很多!
3、后遗效应:指停药后血浆药物浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应
如巴比妥类有后遗效应:次晨出现乏力、困倦等
特点:1、药物原有作用的延续,出现与原来疾病不一样的症状
2、可预知
3、不可避免
(后遗效应:用有/无,轻/重来描述)
4、停药反应:指突然停药后原有疾病加剧,又称反跳反应或回跃反应。
特点:停药后原有疾病加剧,严重,应逐步减量。可预知。
药理学各章知识点小结
药理学各章知识点小结第二章药效学药物效应动力学(药效学)：是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。
药物的不良反应：1、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。
2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。
3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。
4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。
5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。
6、特异性反应：指免疫应答过程中所产生抗体和致敏淋巴细胞与相应抗质(抗原)特异性结合所发生的一系列反应。
受体：能与受体特异性结合的物质称为配体，能激活受体的配体称为激动药，能阻断受体活性的配体称为拮抗药。
激动药：既有亲和力双有内在活性。
拮抗药：有较强的亲和力，但缺乏内在活性。
分竞争性和非竞争性。
第二信使：环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷( cGMP)、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类第三章药动学药物代谢动力学(药动学)：研究机体对药物的处置，即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。
解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散；而非解离型药物极性小，脂溶性大，易跨膜扩散。
第六章胆碱受体激动药一、M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱(ACH) 作用：1、M样作用：心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱，扩张几乎所有血管，血压下降，胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋，腺体分泌增加，眼瞳孔括约肌和睫状收缩。
2、N样作用：激动N1胆碱受体，表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强，腺体分泌增加，心肌收缩力加强和小血管收缩，血压上升。
过大剂量由兴奋转入抑制。
激动N2胆碱受体，使骨骼肌收缩。
3、中枢作用：不易透过血脑屏障另有：氨甲酰胆碱二、M胆碱受体激动药：毛果芸香碱作用：1、眼：表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。
2、腺体：分泌增加尤以汗腺和唾液腺。
应用：1、青光眼2、缩瞳另有：氨甲酰甲胆碱三、N胆碱受体激动药：烟碱、洛贝林第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药一、易逆性胆碱酯酶抑制剂：新斯的明：口服吸收小而不规则，不表现中枢作用。
第3章-药效学(1)PPT课件
临床用药时应遵循“急则治其标，缓则治其 本，标本兼治”的原则
替代疗法：(substitution therapy)/补充疗法
药物的不良反应
副作用： 在治疗剂量时产生的与治疗目的无 关的作用。
原因：药物作用的选择性差，效应范围广 一般较轻微，危害不大，是可以自行恢复的
功能性变化 可预料，采取一定措施可减轻或避免
-
41
药物与受体的相互作用
受体结合量与效应的关系：
D+R DR E
反应平衡时： KD (解离常数) =
受体总量RT = [R] + [LR]，故：
DR RT
=
D KD + D
[D][R] [DR]
受体相对结合量（[DR] / [RT]）
决定效应的相对强弱（E/Emax）
-
42
受体动力学参数
1．解离常数：KD
兴奋 心力↑ 收缩 收缩 升高 分泌↑ 抑 制 心力↓ 舒张 舒张 降低 分泌↓
药物作用的选择性
是指药物引起机体产生效应的范围的专一或广 泛程度。
选择性 高 低
针对性
强 差
作用范围 不良反应
窄
少
广
多
影响药物作用选择性的因素
受体 药物的立体结构 药物的脂溶性 药物浓度 组织的敏感性 生理生化代谢途径
pA2中的2指拮抗药和激动药并用时，激动药 浓度加倍才能达到激动药原先的效应。此时
该竞争性拮抗药的负对数摩尔浓度的值即pA2
pA2 越大，拮抗作用越强-
47
Agonist alone
Agonist + antagonist
Increased agonist
+
antagonist
替代疗法：(substitution therapy)/补充疗法
药物的不良反应
副作用： 在治疗剂量时产生的与治疗目的无 关的作用。
原因：药物作用的选择性差，效应范围广 一般较轻微，危害不大，是可以自行恢复的
功能性变化 可预料，采取一定措施可减轻或避免
-
41
药物与受体的相互作用
受体结合量与效应的关系：
D+R DR E
反应平衡时： KD (解离常数) =
受体总量RT = [R] + [LR]，故：
DR RT
=
D KD + D
[D][R] [DR]
受体相对结合量（[DR] / [RT]）
决定效应的相对强弱（E/Emax）
-
42
受体动力学参数
1．解离常数：KD
兴奋 心力↑ 收缩 收缩 升高 分泌↑ 抑 制 心力↓ 舒张 舒张 降低 分泌↓
药物作用的选择性
是指药物引起机体产生效应的范围的专一或广 泛程度。
选择性 高 低
针对性
强 差
作用范围 不良反应
窄
少
广
多
影响药物作用选择性的因素
受体 药物的立体结构 药物的脂溶性 药物浓度 组织的敏感性 生理生化代谢途径
pA2中的2指拮抗药和激动药并用时，激动药 浓度加倍才能达到激动药原先的效应。此时
该竞争性拮抗药的负对数摩尔浓度的值即pA2
pA2 越大，拮抗作用越强-
47
Agonist alone
Agonist + antagonist
Increased agonist
+
antagonist
第3章药物对机体的作用药效学PPT课件
2 量1)效量曲反线应 （graded response ）
100
效 应
Emax
(%)50KD0 来自 4 6 8 10 12 算术尺度
0 0.1 1 10 100 对数尺度
量反应的量效曲线
效能 (efficacy, Emax) 当效应增强到一定程度时，再增加剂量或浓度，效应不再
停药以后原有疾病加重，如糖皮质激素、可 乐定等
5、变态反应（allergic reaction）
（过敏反应）：
指少数有过敏体质的病人 对某些药 物产 生的病理性免疫反应，无法预 知，用药理拮抗 剂解救无效。
特点：
①反应与药物原有效应无关； ②反应性质、严重度差异很大，与剂量和给药途经 无关； ③停药后反应逐渐消失，再用时可能再发； ④临床用药前常做皮肤过敏试验 但仍有少数假阳性 或假阴性反应。
2、抗病原体及抗肿瘤：
杀灭或抑制病原体和抑瘤，达到治疗目的作用。
3、补充不足（补充治疗）:
补充机体某些物质如维生素、激素、微量元素不足。
三、药物作用的特点
特异性 选择性 两重性
药物作用的特异性
通过化学反应而产生药理效应。具有 的专一性，专一性主要取决于药物的化学 结构。如ISO、Adr、NA与a、β-R结合， 而对其他受体影响不大。
• 药物效应 ：
是药物引起机体器官原有功能的改变，是药 物作用的结果。
Example: 阿托品
作用
阻断瞳孔括约肌上的M-R
效应
扩瞳
在不同作用水平上可能表现出不同的兴奋与抑制
二、药物作用的方式
• （一）按药物作用部位 • （二）按治疗效果或用药目的 • （三）按药物作用先后顺序 • （四）按药物的作用性质
第三章中药药效学研究的基本要求与方法
第三章中药药效学研究的基本要求与方法第三章中药药效学研究的基本要求与方法第一节中药药效学研究的基本要求中药新药的基本要求是安全、有效、质量可控和稳定。
药效学是中药新药研究与开发的重要内容。
一.药效学研究的基本目的（一）通过药效学研究确定有效性通过药效学研究可以初步明确新药是否有效，作用的强弱，与同类药比较在药效上的优缺点和特色，确定有无实用价值及开发前景，结合毒理学研究结果，确定可否进行人体试验及临床研究。
（二）提高临床疗效通过作用机制研究及配伍规律研究，可以揭示药物作用的物质基础和作用原理，使临床使用充分发挥药物特色，提高临床疗效。
中药新药的药效学研究应充分运用现代科学特别是现代医学的理论、方法和手段，制定科学、严密、具有中医药特点的试验计划。
根据新药的特点、功能主治、临床实践经验及近年研究成果，合理选用试验方法，建立与临床相符的“病”“症”或“证”相似的动物模型与指标，对新药的有效性作出科学的评价。
对天然药物及中药中提出的单一化合物不强求用中医药理论来指导二.药效学基本要求（一）试验负责人应是具有药理、毒理专业高级职称和有较高理论水平、工作经验与资历的人员。
确保试验设计合理，数据可靠，结论判断准确。
试验报告应有试验负责人签名及单位盖章。
（二）受试药物应处方固定、制备工艺及质量基本稳定。
（三）研究单位从事新药安全性研究和药理研究的实验室应符合国家《药品非临床研究质量管理规范》GLP (Good Laboratory Practice)的要求。
具有较高的科研水平、技术实力，组织管理，具有较好的客观条件，其实验室、仪器设备、药品试剂等，均应符合要求。
（四）实验动物应符合国家规定的要求，种属、性别、年龄、健康状况、饲养条件、动物等级、特殊模型动物等，均应符合试验要求。
（五）试验记录1.记录要求：实验记录应真实、完整、详细、准确、规范，防止漏记和随意涂改，对试验中出现的新问题和特殊现象应详细写明情况。
第3章 临床药效学 ppt课件
（2）毒性反应
• 特点：反应比副作用大，对人体危害大，可预料 和避免。 • 原因：用药剂量过大或用药时间过长
• 急性毒性：用药后立即发生 • 慢性毒性：长期使用，药物蓄积而缓慢发生
ppt课件
8
（3）后遗效应： • 指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残 存的药理效应。
如巴比妥催眠，次日头晕、困倦。
ppt课件
4
（二）药物作用的两重性
1.治疗作用(therapeutic action) 符合用药目的，能达到防病、治病效果的作用。 2.不良反应(adverse reaction) 不符合用药目的，给病人带来不适或痛苦的有害 反应。
ppt课件
5
治疗作用的分类
(1)对因治疗 目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病。 如抗生素对病原体的抑制和杀灭作用；抗肿瘤。 (2)对症治疗 目的在于改善症状，减轻病人痛苦。 如高热时服用阿司匹林，吗啡镇痛。 (3)补充治疗/替代疗法 目的在于补充体内营养物或代谢物的不足，但不 能清楚原发病灶。如补铁、补钙、维生素等。
ppt课件 24
通道扩散
通道的状态：开/关 通道的分类
载体转运
特点：特异性； 饱和性； 竞争抑制
ppt课件 25
（2）G蛋白偶联受体：
如肾上腺素受体、M型乙酰胆碱受体、阿片受体、前列腺素受体等。
ppt课件
26
（3）具有酪氨酸激酶活性的受体
如胰岛素、胰岛素样生长因子、上皮生长因子、血小板生长因子的受体。
（4）停药反应 • 指突然停药后原有疾病加剧的现象。
ppt课件
9
(5) 变态反应
• 特点：①见于少数过敏体质的人 ②是否发生与剂量无关，反应程度与剂量有关 ③一般不可预知 ④结构类似的可交叉反应
药理学第三讲药效学PPT课件
04
药物作用的量效关系
量效关系曲线
描述药物剂量与效应之间的关系，通 常呈S型曲线。
曲线的斜率代表药物的效价强度，即 产生一定效应所需的药物剂量大小。
随着药物剂量的增加，效应逐渐增强， 当达到最大效应时，再增加剂量效应 不再增加，甚至可能出现毒性反应。
最小有效量与最小中毒量
最小有效量是指能够产生明显 药理效应的药物剂量。
据。
药物相互作用
研究药物间的相互作用 及其对药效的影响，指
导临床联合用药。
药效学与药代动力学的关系
药效学与药代动力学是药理学的 重要组成部分，二者相互关联、
相互影响。
药效学关注药物对机体的作用及 其机制，而药代动力学则研究药 物在体内的吸收、分布、代谢和
排泄过程。
药效学与药代动力学共同为药物 研发和临床用药提供科学依据，
抑制作用
药物使机体器官功能减弱，效应减弱 的作称为抑制作用。如抑制中枢神经 系统、抑制平滑肌、抑制酶活性等。
选择作用和普遍作用
选择作用
药物对某些组织器官作用明显，而对其它组织器官作用轻微或无作用的现象称 为选择作用。如洋地黄对心脏有明显选择性兴奋作用，而对脑、肺、脾等器官 无明显作用。
普遍作用
药物对机体各组织器官都有一定的作用，无选择性，如麻醉药、消炎药等。
确保药物的疗效和安全性。
02
药物的作用机制
药物与受体的相互作用
01
02
03
药物与受体结合
药物通过与细胞膜上的受 体结合，触发一系列生物 化学反应，从而发挥药效。
受体类型
受体分为激动剂、拮抗剂 和调节剂三种类型，不同 类型受体对药物的反应不 同。
亲和力与内在活性
药物的亲和力指药物与受 体结合的能力，内在活性 指药物与受体结合后引发 的生物化学反应强度。
3第三章药效学共58页文档
轻工化工学院
Guangdong University of Technology
• What`s a ligand (配体)? A material in body to bind the
receptor specially. first messenger (第一信使)
Endogenous ligands
affinity
high
1
Partial ~ high 0<<1
Competitive ~
high
0
noncompetitive ~
轻工化工学院
Guangdong University of Technology
Competitive antagonist (竞争性拮抗药)
couldn’t rescue this reaction; • often occur in hypersensitive (过敏) person.
e.g penicillin
轻工化工学院
Guangdong University of Technology
6. Idiosyncrasy (特异质反应)
e.g. antibiotics
Symptomatic (对症) treatment
Therapeutic effect e.g. analgesics
Supplementary(补充) therapy
e.g. ferrous sulfate
轻工化工学院
Guangdong University of Technology
熟悉 药物的基本作用，量效关系及曲 线, 非竞争性拮抗药，受体调节。
了解 量、质反应，量效曲线斜率与个 体差异，受体的类型，第二信使。
Guangdong University of Technology
• What`s a ligand (配体)? A material in body to bind the
receptor specially. first messenger (第一信使)
Endogenous ligands
affinity
high
1
Partial ~ high 0<<1
Competitive ~
high
0
noncompetitive ~
轻工化工学院
Guangdong University of Technology
Competitive antagonist (竞争性拮抗药)
couldn’t rescue this reaction; • often occur in hypersensitive (过敏) person.
e.g penicillin
轻工化工学院
Guangdong University of Technology
6. Idiosyncrasy (特异质反应)
e.g. antibiotics
Symptomatic (对症) treatment
Therapeutic effect e.g. analgesics
Supplementary(补充) therapy
e.g. ferrous sulfate
轻工化工学院
Guangdong University of Technology
熟悉 药物的基本作用，量效关系及曲 线, 非竞争性拮抗药，受体调节。
了解 量、质反应，量效曲线斜率与个 体差异，受体的类型，第二信使。
2--药效学 PPT课件
13
一、不良反应的种类
1、
副作用: 在治疗量下产生与治疗目的 无关的作用，反应较轻。 特点：可知性、可变性、可反复性
产生原因：药物的选择性低
14
2、 毒性反应:
用药量过大或用药时间过长所引起的机体损 害性反应，也可预知，但反应重、且有器质性 损害。
–急性毒性: 用药剂量过大立即产生的反应
兴奋（亢进）作用: 提高机体机能活动 抑制（麻痹）作用: 降低机体机能活动
⊕ ⊕
⊙
正常
②抗病原体及抗肿瘤
⊙
4
③补充物质
二、药物作用的选择性
指药物在适当剂量时，只对少数器官或组 织有明显作用，而对其他器官或组织的作用较 小或不发生。选择性是相对的，与剂量有关。
特点：选择性高的药物：药理活性较强 使用针对性强 副作用少 应用范围窄
–慢性毒性: 长期用药后逐渐产生的反应
3、变态反应（过敏反应）: 与过敏体质有关，而与原药理作用、用量及 疗程无关。不可预知，反应可轻可重。
15
4、 后遗效应 5、继发反应（治疗矛盾） 6、特异质反应：（与先天遗传有关） 7、三致毒性反应： 致畸胎、致癌变、致突变 8、药物依赖性:
– （1）生理依赖性（躯体依赖性或成瘾性） – （2）心理依赖性（精神依赖性或习惯性）
7
（二）量效曲线：
量反应：指药物效应强弱，以绝对数
量表示 质反应：指药物效应强弱，以阳性或 阴性反应率表示 量效曲线：以药物效应为纵坐标，剂 量为横坐标所作的曲线图 分为：量反应量效曲线（先陡后平） 质反应量效曲线（近对称 S 型）
8
① 效 价 （ 强 度 ） ：
指药物作用强弱的 程度，以药物产生一定 效应所需的剂量或一定 剂量产生的效应表示
一、不良反应的种类
1、
副作用: 在治疗量下产生与治疗目的 无关的作用，反应较轻。 特点：可知性、可变性、可反复性
产生原因：药物的选择性低
14
2、 毒性反应:
用药量过大或用药时间过长所引起的机体损 害性反应，也可预知，但反应重、且有器质性 损害。
–急性毒性: 用药剂量过大立即产生的反应
兴奋（亢进）作用: 提高机体机能活动 抑制（麻痹）作用: 降低机体机能活动
⊕ ⊕
⊙
正常
②抗病原体及抗肿瘤
⊙
4
③补充物质
二、药物作用的选择性
指药物在适当剂量时，只对少数器官或组 织有明显作用，而对其他器官或组织的作用较 小或不发生。选择性是相对的，与剂量有关。
特点：选择性高的药物：药理活性较强 使用针对性强 副作用少 应用范围窄
–慢性毒性: 长期用药后逐渐产生的反应
3、变态反应（过敏反应）: 与过敏体质有关，而与原药理作用、用量及 疗程无关。不可预知，反应可轻可重。
15
4、 后遗效应 5、继发反应（治疗矛盾） 6、特异质反应：（与先天遗传有关） 7、三致毒性反应： 致畸胎、致癌变、致突变 8、药物依赖性:
– （1）生理依赖性（躯体依赖性或成瘾性） – （2）心理依赖性（精神依赖性或习惯性）
7
（二）量效曲线：
量反应：指药物效应强弱，以绝对数
量表示 质反应：指药物效应强弱，以阳性或 阴性反应率表示 量效曲线：以药物效应为纵坐标，剂 量为横坐标所作的曲线图 分为：量反应量效曲线（先陡后平） 质反应量效曲线（近对称 S 型）
8
① 效 价 （ 强 度 ） ：
指药物作用强弱的 程度，以药物产生一定 效应所需的剂量或一定 剂量产生的效应表示
药效学分析课件
第三章
药物效应动力学
Pharmacodynamics （drug→body）
一、药物的基本作用
㈠ 兴奋作用和抑制作用 机体固有 药物 作用 功能 功能↑→兴奋（excitation）
功能↓→抑制（inhibition）
㈡ 局部作用和全身作用（吸收作用） (local action & general action) 药物 给药部位拮抗药
负性激动药
0
Log C
-
量－效曲线
药物的相互作用
1) 竞争性拮抗（competitive antagonism）
① 激动药-竞争性拮抗药
E A A+B' A+B ̋
a. 曲线平行右移 b. 阈浓度增加 c. Emax不变
pA2=-log B´
1 2 3 C (agonist)
吸收
血循环
分布
全身各部位 全身作用
（大多数药物）
作用并不等同
（局麻药、抗酸药、脱水药、外用药）
口服 硫酸镁 溶液
80% 不吸收 20% 吸收
小肠 渗透压↑ 血循环
容积性导泻
静脉注射
血管 中枢 全身作用 扩张 抑制 BP↓ 镇静作用
㈢ 特异性 (specificity) 和选择性 (selectivity)
阈剂量（threshold dose） 最小有效量。 效能（efficacy)
药物产生效应的能力，用最大 等效反应的剂量 ，用 EC50 效应（Emax）表示。
效价强度（potency） 斜率（slope）
(50% Emax 对应剂量) 表示。 EC50 ↑→ potency↓ 50% Emax（16~84%）段的坡度
药物效应动力学
Pharmacodynamics （drug→body）
一、药物的基本作用
㈠ 兴奋作用和抑制作用 机体固有 药物 作用 功能 功能↑→兴奋（excitation）
功能↓→抑制（inhibition）
㈡ 局部作用和全身作用（吸收作用） (local action & general action) 药物 给药部位拮抗药
负性激动药
0
Log C
-
量－效曲线
药物的相互作用
1) 竞争性拮抗（competitive antagonism）
① 激动药-竞争性拮抗药
E A A+B' A+B ̋
a. 曲线平行右移 b. 阈浓度增加 c. Emax不变
pA2=-log B´
1 2 3 C (agonist)
吸收
血循环
分布
全身各部位 全身作用
（大多数药物）
作用并不等同
（局麻药、抗酸药、脱水药、外用药）
口服 硫酸镁 溶液
80% 不吸收 20% 吸收
小肠 渗透压↑ 血循环
容积性导泻
静脉注射
血管 中枢 全身作用 扩张 抑制 BP↓ 镇静作用
㈢ 特异性 (specificity) 和选择性 (selectivity)
阈剂量（threshold dose） 最小有效量。 效能（efficacy)
药物产生效应的能力，用最大 等效反应的剂量 ，用 EC50 效应（Emax）表示。
效价强度（potency） 斜率（slope）
(50% Emax 对应剂量) 表示。 EC50 ↑→ potency↓ 50% Emax（16~84%）段的坡度
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第3章药效学(剖析)
(一）量反应型量－效关系
• 剂量 （ Dose） • 阈剂量（ threshold dose） • (最小有效量，minimal effective dose) • 有效量（effective dose，治疗量，therapeutic
dose，常用量 ) • 极量（maximal dose ） • 最小中毒量（minimal toxic dose） • 致死量（lethal dose ）
第3章药效学(剖析)
作 用
常用量
0
无最 效小 量有
效 量
安全范围
极 最 最 剂量
量小 小 中致 毒死 量量
剂量与药物作用的关系示意图
第3章药效学(剖析)
效能 (maximum efficacy, Emax)
• 当效应增强到一定程度时，再增加剂量或 浓度，效应不再增强，此时的效应称效能
• 效能反映药物内在活性的强弱 • 半最大效应浓度
①药物分布 ②组织亲和力 ③组织结构 ④细胞代谢
第3章药效学(剖析)
பைடு நூலகம்
二、治疗效果
治疗作用(therapeutic effect，疗效）：
• 对因治疗(etiological treatment) • 对症治疗(symptomatic treatment) • 补充疗法(supplement therapy) 或替代疗法(replacement therapy)
方面分析
第3章药效学(剖析)
效能与效价强度比较
第3章药效学(剖析)
(二）质反应型量－效关系
• ED50、ED95 、 ED99：是反映疗效的重要数据 • LD50、LD5 、LD1： 是反映毒性的重要数据 • 治疗指数（therapeutic index,TI）:LD50/ED50 • 安全范围(margin of safety)：ED95 ~ LD5 • 安全指数（safety index)：LD5 / ED95 • 可靠安全系数(CSF): CSF= LD1/ED99
（EC50，50％最大效应，0.5Emax，ED50） • 引起50%最大效应的药物浓度或剂量
第3章药效学(剖析)
第3章药效学(剖析)
效价强度 ( potency )
• 是指引起同等效应的相对剂量或浓度。 一般采用50%效应量
• 反映药物与受体的亲和力大小 • 其值越小则强度越大 • 评价一个药物需从效能和效价强度两个
第3章药效学(剖析)
第3章药效学(剖析)
累加量 效曲线
第3章药效学(剖析)
频数分 布曲线
举例：
第3章药效学(剖析)
Percent individuals responding
质反应 (quantal response)
100
No 累积频数
50
Image
0
ED50 第3章药效学(剖析)
LD50 Log(D)
第3章药效学(剖析)
3.后遗效应(after effect) 4.停药反应(withdrawal reaction)
回跃反应(rebound reaction) 反跳现象rebound phenomenon)
第3章药效学(剖析)
5.变态反应(allergic reaction)
6.特异质反应(idiosyncrasy)
• 指个别人对某种或某类物质具有无法预测的，并 不取决于剂量的反应
• 少数特异体质（先天性生化缺陷）病人对 某些药物反应特别敏感，反应性质也可能 与常人不同，但与药物固有药理作用基本 一致，反应严重程度与剂量成比例
第3章药效学(剖析)
第二节 药物剂量与效应关系
• 剂量效应关系(dose-effect relationship) • 量效曲线(dose-effect curve)
第三章 药物效应动力学
（Pharmacodynamics）
第3章药效学(剖析)
目的要求：
• 掌握：药物作用概念；药物作用的 基本规律。
• 了解：药物效应及其选择性作用。
第3章药效学(剖析)
内容提要
1. 药物的基本作用：药物作用、药理效应、药物作 用两重性、对症治疗、对因治疗、不良反应等。
2. 药物的量效关系：量反应、质反应、最小有效量、 极量、半数有效量、半数致死量、效能、效价强 度、治疗指数。
3. 药物与受体：受体的概念和特性、激动药、拮抗 药、受体类型及调节。
第3章药效学(剖析)
第一节 药物的基本作用 一、药物的作用和效应
• 药物作用（drug action）：指药物对机体
组织细胞的初始反应。（动因）
• 药理效应 （pharmacological effect）：指
药物所引起的机体机能或组织形态的变化。 （作用的结果 ）
第3章药效学(剖析)
药物作用与药理效应
肾上腺素
血压上升
肾上腺素
激动血管平滑肌受体 （作用）
血管平滑肌收缩
血压上升 （效应）
第3章药效学(剖析)
药物作用的表现形式：
• 1.兴奋(excitation) • 2.抑制(inhibition)
第3章药效学(剖析)
药物作用方式：
• 1.作用范围：
•
局部作用
•
吸收作用（全身作用）
• 2.作用方式：
•
直接作用（原发作用）
•
间接作用（继发作用）
第3章药效学(剖析)
选择性(selectivity)
• 在一定剂量下，药物对机体的某些组织或器 官产生明显的影响，而对另一些组织或器官 影响较小或无影响，这一特性称为选择性。
• 1)药物选择性高、低的优、缺点 • 2)与剂量的关系 • 3)影响因素：
第3章药效学(剖析)
三、不良反应
(adverse drug reaction ，ADR)
• 定义:不符合用药目的，并给病人带来不适 或痛苦的反应，称之。
• 药源性疾病(drug-induced diseases)：是由于
药物所引起的、较严重、较难恢复的不良 反应。 • 是医源性疾病的组成部分之一。 • 又是不良反应的延伸。
第3章药效学(剖析)
不良反应类型：
1.副反应(side reaction) 2.毒性反应(toxic reaction) ①急性毒性(acute toxicity) ②慢性毒性(chronic toxicity) ③特殊毒性—— “三致”反应： 致癌(carcinogenesis) 致畸胎(teratogenesis) 致突变 ( mutagenesis)
(一）量反应型量－效关系
• 剂量 （ Dose） • 阈剂量（ threshold dose） • (最小有效量，minimal effective dose) • 有效量（effective dose，治疗量，therapeutic
dose，常用量 ) • 极量（maximal dose ） • 最小中毒量（minimal toxic dose） • 致死量（lethal dose ）
第3章药效学(剖析)
作 用
常用量
0
无最 效小 量有
效 量
安全范围
极 最 最 剂量
量小 小 中致 毒死 量量
剂量与药物作用的关系示意图
第3章药效学(剖析)
效能 (maximum efficacy, Emax)
• 当效应增强到一定程度时，再增加剂量或 浓度，效应不再增强，此时的效应称效能
• 效能反映药物内在活性的强弱 • 半最大效应浓度
①药物分布 ②组织亲和力 ③组织结构 ④细胞代谢
第3章药效学(剖析)
பைடு நூலகம்
二、治疗效果
治疗作用(therapeutic effect，疗效）：
• 对因治疗(etiological treatment) • 对症治疗(symptomatic treatment) • 补充疗法(supplement therapy) 或替代疗法(replacement therapy)
方面分析
第3章药效学(剖析)
效能与效价强度比较
第3章药效学(剖析)
(二）质反应型量－效关系
• ED50、ED95 、 ED99：是反映疗效的重要数据 • LD50、LD5 、LD1： 是反映毒性的重要数据 • 治疗指数（therapeutic index,TI）:LD50/ED50 • 安全范围(margin of safety)：ED95 ~ LD5 • 安全指数（safety index)：LD5 / ED95 • 可靠安全系数(CSF): CSF= LD1/ED99
（EC50，50％最大效应，0.5Emax，ED50） • 引起50%最大效应的药物浓度或剂量
第3章药效学(剖析)
第3章药效学(剖析)
效价强度 ( potency )
• 是指引起同等效应的相对剂量或浓度。 一般采用50%效应量
• 反映药物与受体的亲和力大小 • 其值越小则强度越大 • 评价一个药物需从效能和效价强度两个
第3章药效学(剖析)
第3章药效学(剖析)
累加量 效曲线
第3章药效学(剖析)
频数分 布曲线
举例：
第3章药效学(剖析)
Percent individuals responding
质反应 (quantal response)
100
No 累积频数
50
Image
0
ED50 第3章药效学(剖析)
LD50 Log(D)
第3章药效学(剖析)
3.后遗效应(after effect) 4.停药反应(withdrawal reaction)
回跃反应(rebound reaction) 反跳现象rebound phenomenon)
第3章药效学(剖析)
5.变态反应(allergic reaction)
6.特异质反应(idiosyncrasy)
• 指个别人对某种或某类物质具有无法预测的，并 不取决于剂量的反应
• 少数特异体质（先天性生化缺陷）病人对 某些药物反应特别敏感，反应性质也可能 与常人不同，但与药物固有药理作用基本 一致，反应严重程度与剂量成比例
第3章药效学(剖析)
第二节 药物剂量与效应关系
• 剂量效应关系(dose-effect relationship) • 量效曲线(dose-effect curve)
第三章 药物效应动力学
（Pharmacodynamics）
第3章药效学(剖析)
目的要求：
• 掌握：药物作用概念；药物作用的 基本规律。
• 了解：药物效应及其选择性作用。
第3章药效学(剖析)
内容提要
1. 药物的基本作用：药物作用、药理效应、药物作 用两重性、对症治疗、对因治疗、不良反应等。
2. 药物的量效关系：量反应、质反应、最小有效量、 极量、半数有效量、半数致死量、效能、效价强 度、治疗指数。
3. 药物与受体：受体的概念和特性、激动药、拮抗 药、受体类型及调节。
第3章药效学(剖析)
第一节 药物的基本作用 一、药物的作用和效应
• 药物作用（drug action）：指药物对机体
组织细胞的初始反应。（动因）
• 药理效应 （pharmacological effect）：指
药物所引起的机体机能或组织形态的变化。 （作用的结果 ）
第3章药效学(剖析)
药物作用与药理效应
肾上腺素
血压上升
肾上腺素
激动血管平滑肌受体 （作用）
血管平滑肌收缩
血压上升 （效应）
第3章药效学(剖析)
药物作用的表现形式：
• 1.兴奋(excitation) • 2.抑制(inhibition)
第3章药效学(剖析)
药物作用方式：
• 1.作用范围：
•
局部作用
•
吸收作用（全身作用）
• 2.作用方式：
•
直接作用（原发作用）
•
间接作用（继发作用）
第3章药效学(剖析)
选择性(selectivity)
• 在一定剂量下，药物对机体的某些组织或器 官产生明显的影响，而对另一些组织或器官 影响较小或无影响，这一特性称为选择性。
• 1)药物选择性高、低的优、缺点 • 2)与剂量的关系 • 3)影响因素：
第3章药效学(剖析)
三、不良反应
(adverse drug reaction ，ADR)
• 定义:不符合用药目的，并给病人带来不适 或痛苦的反应，称之。
• 药源性疾病(drug-induced diseases)：是由于
药物所引起的、较严重、较难恢复的不良 反应。 • 是医源性疾病的组成部分之一。 • 又是不良反应的延伸。
第3章药效学(剖析)
不良反应类型：
1.副反应(side reaction) 2.毒性反应(toxic reaction) ①急性毒性(acute toxicity) ②慢性毒性(chronic toxicity) ③特殊毒性—— “三致”反应： 致癌(carcinogenesis) 致畸胎(teratogenesis) 致突变 ( mutagenesis)