溶液型液体药剂PPT.ppt

当复合溶剂的量处于某一比例时，药
物在复合溶剂中的溶解度与其在各单纯 溶剂中的溶解度相比，出现极大值，这 种现象称为潜溶，这种溶剂称为潜溶剂。 如咖啡因在水中的溶解度为21.5mg/ml， 在乙醇中溶解度为6.4mg/ml，在二者组 成的复合溶剂中溶解度为69mg/ml。
4.加入助溶剂 难溶性药物当加入第三种物质 时，能够↑药物在水中的溶解度而不降低其生
第三节 溶液型液体药剂
低分子溶 液剂
溶液型液体制剂是指小分子药物以 分子或离子（直径在1nm以下）状 态分散在溶剂中所形成的均匀分散 的液体药剂。包括溶液剂、糖浆剂、 芳香水剂、醑剂、甘油剂、酊剂等。
描述物质在溶剂中溶解的程度可用 哪个名词？
溶解度
（一）溶解度
溶解度﹙solubility﹚系指在一定温度下 （气体在一定压力下），一定量的饱和 溶液中溶解的溶质的量。
方中主要用作
本品功效
助溶剂和稳定
具有调节甲状腺功能，用剂于。甲状腺功能亢进
的辅助治疗。外用粘膜消毒。
三、糖浆剂﹙syrups﹚
糖浆剂指含有药物的浓蔗糖水溶液，供口服用。
特点：可掩盖药物不良臭味，儿童尤宜；
高浓度糖浆剂自身具有抑菌作用；
低浓度糖浆剂易染菌，需添加抑菌剂。
分类 糖浆剂按用途可分为单糖浆、芳香糖浆和药用糖
如：麻黄碱
OH NHCH3 C C CH3 .HCl HH
2. 引入亲水基团
将亲水性基团引入难溶性药物分子可以 增加在水中的溶解度。例如维生素K3 不 溶于水，引入-SO3HNa可制成注射剂； 维生素B2中引入-PO3HNa溶解度可增大 300倍。
3.使用混合溶剂 药物制剂中最常用的 混合溶剂是由水与乙醇、丙二醇、甘 油、聚乙二醇组成的混合体系。
V1 = 4.17
举例
复方碘口服溶液
［处方］碘
50g
碘化钾
100gΒιβλιοθήκη 纯化水q•s(适量)
共制
1000ml
［制法］ 取碘化钾，加入少量纯化水约100ml
溶解配成浓溶液，加入碘搅拌使溶，再加入纯
化水适量至1000ml，即得。
分析其组成并说明碘化钾在此处方中的作 用。
制备的碘溶液
的为棕色溶液，
碘化钾在此处
微溶 溶质1g﹙ml﹚能在溶剂100 ～不到1000ml中
溶解 极微溶解 溶质1g﹙ml﹚能在溶剂1000 ～不到10000ml
中溶解 几乎不溶或不溶 溶质1g﹙ml﹚在溶剂10000ml中不能完全溶解
增加药物溶解度的方法
1.制成可溶性盐 分子量较大而极性不大的有机药物，在水中
难溶或不溶，如其分子中有酸性或碱性基团， 则可用碱或酸与其成盐。应注意成盐后其疗 效、稳定性、刺激性、毒性等可能发生改变。
二、溶液剂﹙solutions﹚
溶液剂系药物溶解于溶剂中所形成的澄明液
体制剂，可内服也可外用。
质量要求 含量准确、澄明、稳定、色香味符 合规定，不得有沉淀、浑浊、异物等。
溶液剂的制法 溶液剂的制备方法有三种，包括溶
解法、稀释法和化学反应法。
药物称量
溶解 滤过 质量检查 包装
溶解法制备溶液剂工艺流程图
⑦用非极性溶剂，所用容器与用具 应干燥。
2.稀释法 根据稀释前后溶液中所含溶质 的量不变，稀释公式应为：
C1V1=C2V2
。
例 练习浓盐酸稀释的计算 用12 mol·L-1的浓盐酸制备浓度为0.1 mol·L-1 的盐酸溶液500ml，问需浓盐酸多少毫升？
若所需浓盐酸的量为V1，则 12×V1= 0.1×500
药典近似溶解度 一般以1g或1ml溶质 溶于若干ml溶剂中表示。
极易溶解 溶质1g﹙ml﹚能在溶剂不到1ml中溶解 易溶 溶质1g﹙ml﹚能在溶剂1～不到10ml中溶解 溶解 溶质1g﹙ml﹚能在溶剂10～不到30ml中溶
解
略溶 溶质1g﹙ml﹚能在溶剂30～不到100ml中溶解
溶解法操作要点：
①取总量1/2～4/5的溶剂加入药物搅拌 溶解； ②小量药物或附加剂或溶解度小的药物 应先溶解； ③难溶性药物采用适当方法增加溶解度， 溶解缓慢的药物采用粉碎、搅拌或加热 等措施加快溶解； ④液体药物及挥发性药物应最后加入；
⑤溶剂应通过滤器加至全量；
⑥含有粘稠性溶液，量取后加少量 水稀释后再加入；
⑵酰胺类化合物，如乌拉坦、尿素、 烟酰胺、乙二胺、乙酰胺等；
⑶无机盐如硼砂、碘化钾、氯化钾。
药物
碘 咖啡因 可可豆碱 茶碱 芦丁 盐酸奎宁 核黄素 安络血 对羟基苯甲酸甲酯、 丙酯 氢化考的松 去氧皮甾醇 葡萄糖酸钙 氯霉素 四环素 土霉素 链霉素 新霉素 灰黄霉素 强的松龙 己烯雌酚 安定 磺胺异噁唑
5. 加入增溶剂 表面活性剂增加药物溶解 度的现象称为增溶，加入的表面活性剂称 为增溶剂。每克增溶剂能增溶药物的克数 称为增溶量。
影响增溶量的因素为：
1. 增溶剂的种类 2. 药物的性质 3. 加入顺序 先将药物与增溶剂混
合，再加水稀释能很好地溶解。
4. 增溶剂的用量 加入适量，可以 通过实验确定。
常见的难溶性药物与助溶剂。
助溶剂
碘化钾，聚乙烯吡咯烷酮（PVP） 苯甲酸钠、枸橼酸钠、水杨酸钠、对氨基苯甲酸、菸酰胺、异菸酰胺、 乙酰胺 枸橼酸钠、水杨酸钠、菸酰胺 二乙胺、菸酰胺、苯甲酸钠 乙醇胺 乌拉坦、尿素 菸酰胺、尿素、乙醇胺、枸橼酸钠、水杨酸钠、磷酸酯、PAS-Na（对氨 基水杨酸钠）、维生素C钠盐、吡嗪酰胺、乌拉坦 水杨酸钠、菸酰胺、乙酰胺 菸酰胺、乙酰胺、PEG4000 苯甲酸钠、二乙胺、菸酰胺、琥珀酸钠 苯甲酸钠、邻、对、间羟苯甲酸钠 乳酸钙、-乳酸钙、枸橼酸钠、氯化钠 N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、琥珀酸钠 水杨酸钠、对羟基苯甲酸钠、菸酰胺 水杨酸钠、对羟基苯甲酸钠、菸酰胺 蛋氨酸、甘草酸 麸氨酸 4’-醇 琥珀酸钠 二磷酸酯、二钠盐、甘氨酸酯 水杨酸
物活性，称助溶，第三种物质称助溶剂。
助溶机制:药物和助溶剂形成可溶性络盐、复 盐等而增加溶解度。
如碘在水中溶解度为1：2950，加入 碘化钾，则碘在水中的浓度可达1： 20。
I2 + KI → KI3 = K+ + I3-
助溶剂可以是：
⑴有机酸及其钠盐，如苯甲酸、醋 酸、枸橼酸、水杨酸、对氨基水杨 酸及其钠盐等；