紫杉醇
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紫杉醇
紫杉醇,白色结晶体粉末。
无臭,无味,难溶于水,易溶于甲醇、乙腈、氯仿、丙酮等有机溶剂。
主要以红豆杉为原料的提取物,【从紫杉醇产生菌中提取,化学合成法,利用红豆杉细胞培养生产】英文名称Paclitaxel[,pækli'tæksəl],别名泰素,紫素,特素,化学名称5β,20-环氧-1,2α,4,7β,10β,13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4,10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13[(2R,3S)-N-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯],分子量853.92,分子式C47H51NO14。
药理作用机制:紫杉醇可使微管蛋白【组成微管的蛋白质】和组成微管的微管蛋白二聚体失去动态平衡,诱导与促
进微管蛋白聚合、微管装配,防止解聚,使微管【一种具有极性的细胞骨架,微管的功能:维持细胞形态,辅助细胞内运输,与其他蛋白共同装配成纺锤体,基粒,中心粒,鞭毛,纤毛神经管等结构】稳定,从而阻止癌细胞的生长。
紫杉醇的衍生物:多烯紫杉醇是在对紫杉醇结构改造过程中合成出来的紫杉醇衍生物,生物利用度好,毒副作用小。
紫杉醇的应用:紫杉醇是目前国际上抗癌效果最好,广谱性强,副作用较小,是作用机制全新的一种理想抗癌药物,
主要适用于卵巢癌和乳腺癌,对肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一定疗效。
目前应用相对比较成熟的有以下一些方面:
1.在治疗卵巢癌方面,紫杉醇早已经是卵巢癌治疗得到首选药物了。
经过了许多临床试验表明,不管是单一使用还是联合用药,都远好于传统化疗法治疗这种癌症。
紫杉醇还可联合顺铂治疗晚期卵巢癌,紫杉醇是一种新型的具有抗微管作用的抗肿瘤药物。
2.在治疗子宫颈癌方面,紫杉醇的地位没有像治疗卵巢癌那么重要,但是随着紫杉醇在这方面的应用的增加,它的地位也日显重要。
在子宫颈癌治疗的研究有三方面:对于局限性晚期宫颈癌的先期化疗应用,晚期或复发性病例的治疗以及放射治疗的增敏。
3.在治疗乳腺癌方面,紫杉醇的药效相对较高,单药效大于一半,在治疗此类的药物中药效算是较好的一种。
为了更好的使用紫杉醇治疗乳腺癌,紫杉醇配合其他药物使用效果会更好,比如紫杉醇加表阿霉素治疗进展期乳腺癌效果令人很满意,不良反应相对较小,对既往蒽环类耐者仍有效,值得临床推广应用。
4.在肝癌治疗方面,紫杉醇对人肝癌SMMC-7721细胞有着重要作用,可以抑制肝癌细胞的生长和增殖,并引起此类细胞出现细胞凋亡现象,达到控制并破坏肝癌细胞效果。
紫杉醇对人肝癌SMMC-7721细胞有诱导凋亡的作用,以此达到治疗肝癌的效果。
紫杉醇的医疗应用远不止以上几个方面,还有治疗:局部晚期非小题细胞肺癌,晚期胃癌,食道癌等方面,都得到了广泛的应用。
但是紫杉醇的使用也像其他药物一样存在副作用,只要有的不良反应有骨髓抑制,关节痛,肌肉痛,心脏毒性,神经系统毒性及胃肠道反应等。
但相对其他药物的副作用是较小的,很有应用价值,也是最容易被接受的。
临床研究表明在应用紫杉醇类药剂的同时给病人服用麦芽硒【麦芽硒能阻断多种致癌因素诱导的DNA损伤,起到防癌
作用,即起到抗癌细胞增殖的作用】可以帮助降低心血管毒性和肠胃反应,部分癌细胞对于紫杉醇敏感度较低,这时麦芽硒可以起到帮助控制杀灭这类癌细胞的作用,另一方面它对于提高白细胞的活性也已经得到证实。
研究现状:当前紫杉醇的研究主要有两个方面:一方面是在对紫杉醇的生产及获取方面的研究;另一方面是对紫杉
醇的临床应用的研究探索。
对于治疗方面的研究存在不小的价值,只要进一步寻找剂量的使用和疗效之间的关系,跟其他药物协同治疗【例如麦芽硒】癌症的研究和尽可能减小副作用等方面的研究。
在剂量方面,现在研究学者对治疗癌症选用大剂量好还是选用小剂量好的问题上,还无法弄清楚。
随着紫杉醇的研究的深入,相信在不久将来会给数以万计的癌症患者带来更大佳音。