注射用喷昔洛韦

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注意事项
1、对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。
2、本品为静脉滴注用药，忌用作其它途径给药。 3、静脉滴注时应缓慢（1小时以上），防止局部 浓度过高，引起疼痛及炎症。 4、溶液配制后应立即使用，不能冷藏，因冷藏时
会析出结晶，用剩溶液应废弃，稀释药液时出现
白色浑浊或结晶则不能使用。
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治疗原则
1 2 3
抗 病 毒 治 疗
消炎、止痛、防止感染及并发 症
缩短病程减少复发
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常用药物
品 名 抗病毒成份 阿昔洛韦 阿昔洛韦 更昔洛韦 更昔洛韦 喷昔洛韦 喷昔洛韦 最佳剂型 口服剂型 注射剂 外用剂型 口服片剂 注射剂 外用剂型 口服剂型 适应症 初发和复发的生殖器疱疹病 毒感染 同万乃洛韦 预防器官移植受者的巨细胞 病毒感染 注射剂、外用剂型 带状疱疹 生殖器疱疹 水痘 尖锐湿疣 慢性乙型肝炎 万乃洛韦 阿昔洛韦 缬更昔洛 韦 更昔洛韦 泛昔洛韦 喷昔洛韦
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注意事项
5、本品呈碱性，与其它药物混合时易引起溶液PH 值改变，应尽量避免配伍使用。 6、本药以原型通过肾脏排泄，缓慢静脉滴注（1 小时以上）。
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洛韦类儿童用药规定
药物名称 伐昔洛韦 儿童用药规定 儿童用药的安全性和有效性尚未确定。
会带来明显的经济效益和社会效益。
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谢谢大家！ 谢谢浙江尖 峰药业给予我们 会议的大力支持！
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注射剂 外用剂型 特别适用严重带状疱疹患者 免疫机能障碍并发带状疱疹
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注射用喷昔洛韦的药学特点
属于第二代广谱抗病毒药
抗病毒谱广 安全性高 抗病毒活性强
只作用于受病毒感染细胞 在受感染细胞内半衰期长
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毒 理 作 用

大鼠和兔静脉注射喷昔洛韦的生殖毒性试验中， 大鼠最高剂量为80mg/kg/d，兔为50mg/kg/d，结 果表明喷昔洛韦对受试动物的胚胎发育和生活能
力、多代发育、生殖能力等仅有轻微或没有影响。
长期大剂量注射可致动物睾丸萎缩和精子数减少，
停药可部分恢复。动物实验未见致癌依据。
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激酶将喷昔洛韦单磷酸盐转化为喷昔洛韦三磷酸
盐。体外实验表明，喷昔洛韦三磷酸盐与脱氧鸟
嘌呤核苷三磷酸盐竞争性抑制单纯疱疹病毒多聚 酶，从而选择性抑制单纯疱疹病毒DNA的合成和复 制。
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作 用 机 制
泛昔洛韦 （FCV）
小肠中，脱乙酰基 肝脏中，脱乙酰基及氧化
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单纯疱疹
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带状疱疹
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带状疱疹
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尖锐湿疣
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药 代 动 力 学
单剂量静脉输注喷昔洛韦后,表观分布容
积为1. 45 L/kg ,表明其分布广泛,在组织 中有较高的浓度血浆清除率为0. 52 L· kg- 1 , 尿中12 h 累积排泄率为70 % , h· 提示喷昔洛韦主要经肾脏迅速排泄。临床 用药10 mg/kg 比较安全。
用法用量
一次每公斤体 5mg，一日2次, 隔12小时滴注一 次，每次滴注时 间应持续1小时 以上。
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主要适应症
适用于严重带状疱疹患者，如出血性带
状疱疹，坏疽性带状疱疹，播散性带状疱 疹，三叉神经支带状疱疹，带状疱疹脑膜 炎，严重疼痛的早期带状疱疹等和免疫机 能障碍并发的带状疱疹。
喷昔洛韦（PCV） 正常细胞 PCV（无活性原形）
扩散出细胞外
被病毒感染细胞
病毒编码的TK酶磷酸化
PCV-MP
细胞核苷酸激酶
肾脏
PCV
PCV-DP
细胞核苷酸激酶
经尿排出
PCV-TP（活性成份）
抑制病毒DNA合成
经尿排出
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抗病毒活性比较
稳定性好 磷酸化效率高
胞内浓度高
PCV浓度比胞 外高30倍 ACV浓度分别 比胞外高0.25 倍
PCV-TP在感 染细胞内浓度 比ACV-TP高 100倍
PCV-TP的 半衰期较 ACV-TP的 半衰期长
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抗病毒活性比较
PCV-TP和ACV-TP的半衰期比较 药物化 合物
T1/2感染细胞内
HSV-1 HSV-2 VZV
PCV-TP
ACV-TP
10hr
0.7hr
注射用阿昔洛韦
注射用喷昔洛韦
同阿昔洛韦。
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注射用喷昔洛韦开发意义
喷昔洛韦(PCV)的口服生物利用度低于20%,
目前只有霜剂。
对重症患者以及免疫功能低下患者的并发
症需要用注射给药方式快速控制病情。
解决目前临床用药选择单一的情况，而且
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药 代 动 力 学 喷昔洛韦的水溶性、脂溶性均较小,对生
物膜的渗透力差,因此胃肠道对其吸收较差, 口服生物利用度仅为5 %～10 % ,故一般采 用局部或静脉的给药方式。
注：本研究摘自2007年4月《临床药理学》
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韦的活性代谢物，作用机制与阿昔洛韦相 似，均为抑制病毒DNA 的合成及复制，体 外对Ⅰ型和Ⅱ型单纯性疱疹病毒、带状疱 疹病毒及非淋巴细胞瘤病毒均有效。
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作 用 机 制
在病毒感染的细胞中，病毒胸腺嘧啶脱氧核苷激
酶将本品磷酸化为喷昔洛韦单磷酸盐，然后细胞
抗病毒谱广
汉坦病毒（HV）、 腺病毒（AdV） HSV-1、 HSV-2(包括脑炎)、 VZV
人乳头瘤病毒
抗病 毒谱
人巨细胞病毒 (HCMV)
乙肝病毒(HBV)
EB (Epstein-barr) 病毒
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作 用 机 制
喷昔洛韦系无环苷类衍生物，也是泛昔洛
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注射用喷昔洛韦
主要成份
主要成分为喷昔 洛韦，辅料为低 分子右旋糖酐和 氢氧化钠。
对HSV-1和HSV-2感染 的MRC-5细胞 喷昔洛韦的IC50
阿昔洛韦的IC50
HSV-1: 0.04ug/ml, HSV-2: 0.1ug/ml
HSV-1: 0.15ug/ml, HSV-2: 0.2ug/ml
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抗病毒活性比较
开始结痂时间短于阿昔洛韦组(p<0.05)
泛昔洛韦
注射用更昔洛韦
18岁以下患者使用本品的安全性和有效性尚未确定。
本品对儿科患者的疗效和安全性尚未确定，由于潜在 长期的致癌性和生殖毒性，故在儿科人群使用本品应 特别谨慎。仅在仔细评价且认为潜在的获益超过风险 时主可给儿科患者给药。 儿童中虽未发现特殊不良反应，但应慎用。新生儿不 宜以含苯甲醇的稀释液配制滴注液，否则易引起致命 性的综合征，包括酸中毒、中枢抑制、呼吸困难、肾 功能衰竭、低血压、癫痫和颅内出血等。
20hr
1hr
9hr
0.8hr
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抗病毒活性比较
VZV感染的MRC-5细胞
用药物每天接触8hr3天 对病毒DNA合成的抑制率 :PCV为50%,ACV为10%.
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抗病毒活性比较
5
天 数
4 3 2 1 0 3.3 2.92
阿昔洛韦
阿昔洛韦
喷昔洛韦
喷昔洛韦
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wቤተ መጻሕፍቲ ባይዱw.themegallery.com
抗病毒活性比较
有效率高
100 90 80 70 60 50 40 30 20 10 0
PCV
69.6
96.4
99.1
PCV
18.2
第4天
第8天
第14天
第21天
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注射用喷昔洛韦
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治疗病毒性皮肤病的新药
乌日娜 内蒙古医学院附属医院
浙江尖峰药业有限公司
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病毒性皮肤病
HSV感染引起：单纯疱疹、生殖器疱疹 VZV感染引起：水痘、带状疱疹 HPV感染引起：尖锐湿疣 MCV感染引起：传染性软疣
柯萨奇病毒：手、足、口病
注：本研究摘自2007年4月《临床药理学》
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毒理作用
某些动物试验显示高浓度的喷昔洛韦可
致突变，但无染色体改变的依据。在对细 胞无害的浓度下喷昔洛韦未表现出致突变 作用。
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