第一二章抗微生物寄生虫药

联合用药注意
一类、繁殖期杀菌药：青、头 二类、静止期杀菌药：氨、喹 三类、速效抑菌药：四、红、氯 四类、慢效抑菌药：磺
1、2协同 3、4相加
1、3拮抗 1、4无关
第一节
青霉素类抗生素 （抑制细菌细胞壁合成）
特点
天 抗菌谱
然
G+球菌
链球菌
青
霉 萄球菌
素
G+杆菌
孢杆菌
溶血性链球菌、草绿色 肺炎链球菌、金黄色葡 白喉棒状杆菌、炭疽芽 厌氧杆菌 破伤风梭菌等
第四节 大环内酯类
（抑制细菌蛋白合成）
抗菌作用及原理
抗菌谱：较广；阳性菌、厌氧球菌、淋球菌、流感杆菌、 百日咳、布氏、军团菌、弯曲菌、支原体、依 原体、弓形虫、螺旋体
作 用：快速抑菌药 原 理：抑制蛋白质合成。
临床应用：呼吸科感染 软组织感染 消化科螺杆菌肠炎 泌尿科脲原体感染 儿科杆菌 军团菌、支原体感染可作首选
耐药机制 产生灭活酶 改变药物靶位结构 降低胞浆膜通透性 主动泵出
抗菌药的合理应用
严格掌握适应证（病毒感染不用） 病原菌诊断、药物敏感筛选。 根据药物抗菌活性、抗菌谱、药动学特
点 及不良反应选药。 严格控制联合用药
联合用药指标
病原菌不明、 混合感染 长期用药有抗药问题 危重感染 需减量降毒
延长、终止） ② 通过离子吸附作用， 增加膜通透性
二、耐药机制
产生钝化酶 改变细胞膜通透性 细胞内转运功能异常 作用靶位改变
三、临床应用
阴性菌全身感染 脑膜炎 呼吸道感染 泌尿道感染 胃肠道感染 烧伤、皮肤软组织感染 骨、关节感染
四、不良反应
1、 过敏反应（链） 2、 前庭功能损害 3、 耳蜗神经损害 4、 肾毒性： 5、神经肌肉阻断作用
长效制剂
普鲁卡因青霉素（双效西林）
80万单位/24小时
苄星青霉素（长效西林）
120万单位/15天
用于预防感染
半 1. 口服青霉素类：苯氧青霉素类 合
成
青霉素Ⅴ (penicillin V)
青
非奈西林 (phenethicillin)
丙匹西林（propicillin）
霉
特点：耐酸，不耐酶
素
抗菌谱同青霉素
临床用途
1、急慢性敏感菌（包括金葡菌）引起 的骨髓炎、骨、关节感染
2、需、厌氧菌引起的混合感染 不良反应
胃肠反应，长期可引起假膜型肠炎。
第六节
磺胺类药物 （抑制二氢叶酸合成）
一、药物发展史 最早出现的人工合成抗菌药
二、抗菌作用与机制 广谱、抑菌,影响叶酸代谢
三、耐药性 同类有交叉耐药 异类无交叉耐药
道、皮肤软组织感染。
第三节 氨基糖苷类抗生素
（抑制细菌蛋白合成）
共同特性
源自文库
分子结构相似
口服难吸收。
抗菌谱相似。
抗菌作用原理相同。
均有肾毒性、耳毒性、神经肌肉阻滞
基本药物： 庆大霉素(gentamicin)
阿米卡星(amikacin)
一、抗菌作用及原理
抗菌作用：主要杀灭G-杆菌 原理：① 多环节阻碍细菌蛋白质合成（起始、
阿莫西林克拉维酸钾（奥格门汀） 广谱、耐酶。
4. 抗铜绿假单胞菌菌广谱青霉素类
哌拉西林 (piperacillin) 特点：广谱（G-杆菌、绿脓杆菌） 不耐酸，不耐酶 主要用于铜绿假单胞菌及革兰阴性菌所 致的泌尿系统、呼吸系统、胆道等感染。
羧苄西林 (carbenicillin)
第二节
头孢菌素类抗生素 （抑制细菌细胞壁合成）
章
抗微生物药
分类（结构、作用）
青霉素类 头孢菌素类 大环内酯类 氨基糖苷类 四环素类 喹诺酮类 磺胺类 抗结核、抗病毒、抗真菌、抗麻风药
名词术语 抗菌谱 作用范围 分窄谱抗菌药与广谱抗菌药
抗菌活性 作用强度 分抑菌药与杀菌药
耐 药 性 由于长期应用抗菌药物，细菌对 药物的敏感性较低或不敏感，致使药物疗 效低或无效。
2.耐酶青霉素类
苯唑西林 (oxacillin) 新青2 特点：耐酶，用于抗药金葡菌株感染
耐酸，可口服 氯唑西林 (cloxacillin) 双氯西林 (dicloxacillin) 氟氯西林 (flucloxacillin)
3. 广谱青霉素类
氨苄西林 (ampicillin) 、 阿莫西林 (amoxycillin) 特点：广谱，耐酸，不耐酶 主要用于敏感菌所致的泌尿系统、呼吸系统、胆 道、肠道感染。 阿莫西林常与抗酸药合用治疗危 及十二指肠溃疡。
体内过程 不耐酸\im、iv，要经尿排泄。
临床应用 链球菌感染性疾病
（咽炎、扁桃体炎、肺炎、脑膜炎、 心内膜炎、败血症等）
脑膜炎奈瑟菌等引起的脑膜炎
热）
螺旋体感染（出血热、梅毒、回归
G+杆菌感染（破伤风、白喉等）
不良反应 毒性低。常见过敏反应 预防措施
① 询问病史（用药史、过敏史、家族 史）；
② 溶液现配； ③ 皮试； ④ 准备抢救药物（肾上腺素、激素、抗 H1药等）。
基本结构：7-氨基头孢烷酸（7ACA） 头孢菌素特点：广谱\强效\低毒\过敏少\休克罕
见\酶稳定 各代特点 一代广谱偏阳性。酶稳定差。肾损
二代广谱阳性菌减弱，阴性菌增强。酶稳定、厌 氧菌有效
三代广谱穿透好。绿脓\厌氧强 四代酶稳定性高。
头孢氨苄 (cefalexin) po 一代 头孢唑啉 (cefazolin) iv 一代 头孢呋辛 (cefuroxime) iv 二代 头孢曲松 (ceftriaxone) iv 三代 头孢匹罗 ( cefpirome) iv 四代 主要用于敏感菌所致的泌尿、呼吸、胆
基本药物：红霉素(erythromycin) 14 阿奇霉素 (azithromycin) 15 强、长。
不良反应
毒性低、胃肠道反应，局部刺激性。 肝毒性表现为肿大、黄疸、转氨酶升高。 过敏反应 ，心脏毒性等。
第五节 其他类抗生素
克林霉素(clindamycin) 抗菌作用：同红霉素类，对G+菌、厌 氧菌作用强。对阴性菌无效。 原理：抑制蛋白质合成，为抑菌药。
复方磺胺甲噁唑片（抗菌优）
本品为磺胺甲噁唑（SMZ）与甲氧 苄胺嘧啶（TMP）组成的复方制剂 合用的优点：
①增强抗菌作用 ② 扩大抗菌谱 ③ 延缓耐药性
应用：尿路感染、泌尿道、消化道和呼 吸道感染
不良反应
1. 肾损害 易在尿中沉积 防治措施：① 服等量NaHCO3，以增加溶解
度 ; ② 多饮水，加速排泄 2. 过敏反应，多形性红瘢，剥脱皮炎。 3. 血液系统反应 白细胞减少 4. 其它 有CNS反应，头晕。