抗寄生虫病药物共25页文档
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抗寄生虫病药(药物化学)
将二氢青蒿素醚化得到蒿甲醚
O C H
3
3
对疟原虫红细胞内期裂殖体有较强的杀灭作用
优点：1、高效（青蒿素的10－20倍）
2、低耐药性
第四节
抗阿米巴病和抗滴虫病药
•滴虫病是由阴道毛滴虫感染所致的一种常见
的性传播疾病。
•它仅累与泌尿生殖道系统，主要是阴道、尿
道与前列腺。男性感染阴道毛滴虫后大多无
症状，但女性大多有症状，表现为阴道恶臭
锑钠等
由于毒性较大，疗程长，必须静脉给药，
现已少用
非锑剂：吡喹酮、呋喃丙胺、硝硫氰胺与其
衍生物硝硫氰醚等。
我国于1962年设计并合成了高效杀菌剂5-硝基呋喃类
的衍生物-呋喃丙胺（F30066）。对血吸虫的幼虫和成
虫均有杀灭作用，且对急性血吸虫病或慢性血吸虫病重
复感染而有急性症状者，有明显的退热作用。
但给予甲苯达唑治疗后，感染症状完全消失。
盐酸左旋咪唑
7
1
aS
N
H
3 2b
2 HCl
1
N
6
5 4 3
化学名：S－( - )6－苯基－2，3，5，6－四氢咪唑并
[2, 1- b]噻唑盐酸盐
结构特点：
1、手性C原子，药用其左旋体。
2、咪唑并噻唑环（碱性）
作 用：
广谱驱虫药 钩虫、蛔虫、绕虫
理化性质：
H
课堂活动
根据所学知识分析理想的驱肠虫药的特点是什么？
理想的驱肠虫药：应口服有效，通过胃肠道时不易
为人体吸收，而在肠道局部却保持高浓度，对肠寄生虫
具有高度的选择性；对人体毒性低，对胃肠道粘膜的刺
激性小；性质稳定，生产简便，贮存、运输方便，价格
O C H
3
3
对疟原虫红细胞内期裂殖体有较强的杀灭作用
优点：1、高效（青蒿素的10－20倍）
2、低耐药性
第四节
抗阿米巴病和抗滴虫病药
•滴虫病是由阴道毛滴虫感染所致的一种常见
的性传播疾病。
•它仅累与泌尿生殖道系统，主要是阴道、尿
道与前列腺。男性感染阴道毛滴虫后大多无
症状，但女性大多有症状，表现为阴道恶臭
锑钠等
由于毒性较大，疗程长，必须静脉给药，
现已少用
非锑剂：吡喹酮、呋喃丙胺、硝硫氰胺与其
衍生物硝硫氰醚等。
我国于1962年设计并合成了高效杀菌剂5-硝基呋喃类
的衍生物-呋喃丙胺（F30066）。对血吸虫的幼虫和成
虫均有杀灭作用，且对急性血吸虫病或慢性血吸虫病重
复感染而有急性症状者，有明显的退热作用。
但给予甲苯达唑治疗后，感染症状完全消失。
盐酸左旋咪唑
7
1
aS
N
H
3 2b
2 HCl
1
N
6
5 4 3
化学名：S－( - )6－苯基－2，3，5，6－四氢咪唑并
[2, 1- b]噻唑盐酸盐
结构特点：
1、手性C原子，药用其左旋体。
2、咪唑并噻唑环（碱性）
作 用：
广谱驱虫药 钩虫、蛔虫、绕虫
理化性质：
H
课堂活动
根据所学知识分析理想的驱肠虫药的特点是什么？
理想的驱肠虫药：应口服有效，通过胃肠道时不易
为人体吸收，而在肠道局部却保持高浓度，对肠寄生虫
具有高度的选择性；对人体毒性低，对胃肠道粘膜的刺
激性小；性质稳定，生产简便，贮存、运输方便，价格
抗寄生虫病药 PPT课件共30页文档
• 本品具有含氮杂环结构，在稀硫酸中加碘 化铋钾试液，产生红棕色沉淀．
用途
• 本品为广谱高效驱虫药，通过抑制虫体对 葡萄糖的摄取而使其不能生存和繁殖，对 钩虫、蛔虫、鞭虫、蛲虫的成虫和虫卵都 有抑制作用。研究表明治疗剂量的阿苯达 唑有致畸和胚胎毒性，所以2岁以下儿童及 孕妇禁用。
第二节 抗血吸虫病和抗丝虫病药物
• 乙胺嘧啶 Pyrimethamine N NH2 N
Cl
NH2
• 化学名为6-乙基-5-(4-氯苯基）-2,4-嘧啶二胺
• 本品能抑制二氢叶酸还原酶，使核酸合成 减少，而抑制细胞核的分裂，使疟原虫的 繁殖受到抑制。
• 本品主要用于预防疟疾，作用持久，服药 一次可维持一周以上。国外将乙胺嘧啶和 二氢叶酸合成酶抑制剂磺胺多辛合用，则 可起到双重抑制作用。
抗寄生虫病药 PPT课件
第十三章
抗寄生虫病药
学习目标
1．写出盐酸左旋咪唑、吡喹酮、枸橼酸乙胺嗪、磷酸氯喹、 磷酸伯胺喹和乙胺嘧啶的化学结构和化学名。
2．识别抗寄生虫药物阿苯达唑、甲苯咪唑、本芴醇、二盐 酸奎宁、青蒿素和蒿甲醚的化学结构和结构特点；
3．认识各类抗寄生虫药物的所属类别和临床用途。 4．应用药物的理化性质，解决该类药物的调配、制剂、分
第一节 驱肠虫药物
• 驱肠虫药按结构类型可分为哌嗪类、咪唑 类、嘧啶类、苯咪类、三萜和酚类。
• 咪唑类驱虫药主要有左旋咪唑、甲苯咪唑、 噻苯达唑、奥苯达唑及阿苯达唑。
N SN
N
N H
N S
左旋咪唑 Levamisole
O NO
NNO HH
噻苯达唑 thiabendazole
O
NO
NNO HH
甲苯咪唑 mebendazole
用途
• 本品为广谱高效驱虫药，通过抑制虫体对 葡萄糖的摄取而使其不能生存和繁殖，对 钩虫、蛔虫、鞭虫、蛲虫的成虫和虫卵都 有抑制作用。研究表明治疗剂量的阿苯达 唑有致畸和胚胎毒性，所以2岁以下儿童及 孕妇禁用。
第二节 抗血吸虫病和抗丝虫病药物
• 乙胺嘧啶 Pyrimethamine N NH2 N
Cl
NH2
• 化学名为6-乙基-5-(4-氯苯基）-2,4-嘧啶二胺
• 本品能抑制二氢叶酸还原酶，使核酸合成 减少，而抑制细胞核的分裂，使疟原虫的 繁殖受到抑制。
• 本品主要用于预防疟疾，作用持久，服药 一次可维持一周以上。国外将乙胺嘧啶和 二氢叶酸合成酶抑制剂磺胺多辛合用，则 可起到双重抑制作用。
抗寄生虫病药 PPT课件
第十三章
抗寄生虫病药
学习目标
1．写出盐酸左旋咪唑、吡喹酮、枸橼酸乙胺嗪、磷酸氯喹、 磷酸伯胺喹和乙胺嘧啶的化学结构和化学名。
2．识别抗寄生虫药物阿苯达唑、甲苯咪唑、本芴醇、二盐 酸奎宁、青蒿素和蒿甲醚的化学结构和结构特点；
3．认识各类抗寄生虫药物的所属类别和临床用途。 4．应用药物的理化性质，解决该类药物的调配、制剂、分
第一节 驱肠虫药物
• 驱肠虫药按结构类型可分为哌嗪类、咪唑 类、嘧啶类、苯咪类、三萜和酚类。
• 咪唑类驱虫药主要有左旋咪唑、甲苯咪唑、 噻苯达唑、奥苯达唑及阿苯达唑。
N SN
N
N H
N S
左旋咪唑 Levamisole
O NO
NNO HH
噻苯达唑 thiabendazole
O
NO
NNO HH
甲苯咪唑 mebendazole
12抗寄生虫病药
抗疟药
分类 控制症状 药物 青蒿 素 作用特点 红内期杀虫，高/速效、低毒、复发↑ 耐药：慢 控制间日疟/恶性疟 抢救凶险脑型疟 红内期杀虫，控制症状（首选）、根治恶性 疟 延迟良性疟复发 治疗肠外阿米巴脓肿 大剂量免疫抑制作用
氯喹
抗疟药
分类 病因性预防 药物 乙胺嘧 啶 伯胺喹 作用特点 抑制二氢叶酸还原酶——抑制疟原虫 红外期及蚊虫体内有性生殖，病因性 预防 红外期、配子体形成期杀虫 防复发、传播——首选
A型题
可控制疟疾的复发与传播的药物是（D） A.氯喹 B.奎宁 C.青蒿素 D.伯氨喹
E.乙胺嘧啶
抗肠蠕虫药
抗肠蠕虫药内容（小结）
细目 药理作用与临床评价 要点 分类和作用特点 典型不良反应和禁忌症 具有临床意义的药物相互作用 监护要点 阿苯达唑、甲苯咪唑、噻嘧啶、吡 喹酮、哌嗪的适应证、注意事项、 用法用量和常用的剂型、规格
用药监护 常用药品临床应用
• 熟悉分类和作用特点、典型不良反应及监护要点 • 了解阿苯达唑、甲苯咪唑、噻嘧啶、吡喹酮、哌嗪的适应 证及注意事项
抗肠蠕虫药
蛔 蛲 钩
鞭
+
绦
甲苯咪唑
阿苯达唑 噻嘧啶 吡喹酮
++ ++++ ++++ +++
+++ +++ +++ +++ +++
摄糖↓→ATP↓
06:39
控制疟疾复发和传播的药物 杀灭红细胞外配子体
具有金鸡纳不良反应的药物
抗疟药——用药监护 l规避金鸡纳反应 奎宁/氯喹>1g/日 l 注意询问病史 心肝肾性疾病及遗传缺陷 l 推荐联合用药 氯喹+伯氨喹
抗寄生虫药文档ppt正式完整版
对血液中疟原虫配子体无杀灭作用，但进入蚊体后可阻止孢子增殖的药物是
NADPH GSSG 【不良反应】 毒性较大
【耐药性】耐氯喹恶性疟原虫对乙胺嘧啶-周效磺胺合剂有交叉耐药性 ④影响DNA复制与转录，抑制分裂繁殖
红细胞外期 (短潜伏期)
NADP
GSH
Fe2+ Fe3+
自由基 过氧化物
G-6-PD
伯氨喹 氧化应激反应
可引起头晕、精神不振等
甲氟喹（mefloquine）改变奎宁结构而得
※杀灭红细胞内期裂殖体，用于控制症状，生效较慢。 单独或与长效磺胺和乙胺嘧啶合用，对耐多药恶性疟有 一定疗效。 ※半衰期较长（约30天），用于症状性预防，一次/2周
咯萘啶（malaridine）
我国研制，能杀灭红细胞内期裂殖体，对耐多药恶性疟 有较强作用，不良反应小
青蒿素（artemisinin，qinhaosu）
2021年拉斯克奖揭晓，中国科学家屠呦呦获得其中的临床医学 奖。获奖理由是“因为发现青蒿素——一种用于治疗疟疾的药 物，挽救了全球特别是发展中国家的数百万人的生命。”
【抗疟作用】 对红内期滋养体（早期和后期）有杀灭作用；速
效 [机制] 自由基,干扰疟原虫表膜及线粒体功能;
伯氨喹
【不良反应】 毒性较大
一 主要用于控制症状的药物 (杀灭红内期)
奎伯宁氨喹①B. 治疗量即可致头晕、恶心、呕吐、紫绀、腹痛
等，停药后可消失。 控制疟疾发作的最佳药物是
1）控制症状， 2）脑型疟， 3）耐氯喹的恶性疟， 4）休止期， 5）预防用药 ②对耐氯喹虫株有良效;
②少数特异质者发生急性溶血性贫血和高铁血红 治疗疟疾时,毒性小,仅有轻度头晕、头痛、胃肠不适和皮疹等,停药后迅速消失。
替硝唑 (Tinidazole) 抗寄生虫药物
替硝唑 (Tinidazole) 抗寄生虫药物替硝唑（Tinidazole）抗寄生虫药物替硝唑（Tinidazole）是一种常用的抗寄生虫药物，广泛应用于治疗多种寄生虫感染疾病。
它具有良好的疗效和安全性，在医疗实践中发挥着重要作用。
本文将重点介绍替硝唑的药理作用、适应症、用药注意事项以及副作用等内容。
一、药理作用替硝唑是一种合成型化学药物，属于氮杂环类化合物。
它通过抑制寄生虫的DNA复制和核酸合成来发挥抗寄生虫作用。
替硝唑可以穿透细胞膜，进入寄生虫组织内部，抑制寄生虫的代谢活动，干扰其正常的生命活动，从而达到杀灭或抑制寄生虫的效果。
二、适应症替硝唑主要用于治疗以下几种寄生虫感染疾病：1. 阴道滴虫感染：替硝唑可用于治疗由滴虫引起的女性阴道炎。
它可以抑制滴虫的生长繁殖，减轻阴道炎症状，缓解患者痛苦。
2. 肝阿米巴病：替硝唑可用于治疗由阿米巴原虫引起的肝阿米巴病。
它可以穿透虫体的囊膜，进入虫体组织内部杀灭阿米巴原虫，减轻病情。
3. 旋毛虫病：替硝唑可用于治疗由旋毛虫引起的旋毛虫病。
它对旋毛虫的旋毛丝有特殊亲和力，能抑制旋毛虫的生长和繁殖，达到治疗效果。
三、用药注意事项在使用替硝唑治疗寄生虫感染疾病时，需要注意以下几个方面：1. 用药剂量：替硝唑的用药剂量应根据病情和患者个体差异确定，严格遵循医生的建议。
一般情况下，成人每次口服剂量为2g，每日2次，疗程为5天。
2. 孕妇和哺乳期妇女慎用：替硝唑在临床应用中对孕妇和哺乳期妇女的安全性研究较少。
虽然替硝唑在动物实验中未见明显胚胎或产后毒性作用，但在实践中仍建议孕妇和哺乳期妇女遵医嘱慎用。
3. 肾功能不全患者用药：对于肾功能不全患者，在使用替硝唑前应进行肾功能评估，根据患者肾功能调整用药剂量。
四、副作用替硝唑的副作用较少且一般较轻微，常见的副作用包括：1. 消化系统：常见恶心、呕吐、腹泻等消化系统反应。
可在饭后使用药物，减轻胃肠不适。
2. 神经系统：少数患者可能出现头痛、头晕等神经系统不适，一般不需要特殊处理，症状会自行缓解。
抗寄生虫病药
喹碘方 ：疗效差 氯碘羟喹 ：严重N毒性 双碘喹啉 ：治疗慢性阿米巴痢疾及无 症状排包囊者。
19:46
依米丁 去氢依米丁
对肠内外阿米巴大滋养体均有杀灭作用， 但心脏毒性和神经毒性大，只用于甲硝唑 无效的阿米巴病。
氯喹 用于甲硝唑无效或禁忌的肠外阿米巴肝 炎或肝脓肿。
19:46
第三节 抗血吸虫和抗丝虫病药
作用机制尚不清楚，可能与下列因素有 关：①升高疟原虫食泡内pH；②干预宿主 核蛋白合成；③插入疟原虫DNA螺旋结构。
耐药：虫体基因突变 药物排出
19:46
2.抗阿米巴作用：杀灭肝脏等内脏的阿 米巴滋养体，用于阿米巴肝脓肿等肠外阿 米巴病。
3.抗免疫作用：用于类风湿、系统性红 斑狼疮等自身免疫性疾病的治疗。
青蒿琥酯(Artesunate) 蒿素，复发率较低。用途同青蒿素，此外，
同青蒿素
我国首创口服用于血吸虫病预防。
咯萘啶（Malaridine） 抗疟作用同氯喹，不良反应较轻，用于各种 偶有头晕、恶心、呕吐；
类型疟疾的治疗，包括用于耐氯喹的恶性疟 肌内注射部位可有疼痛、硬块，应
色。Biblioteka 的治疗。每次变换注射部位；服后尿呈红
19:46
吡喹酮
吡嗪异喹啉衍生物，为广谱抗吸虫药和驱 绦虫药。
具有高效、低毒、疗程短、口服有效等优 点，是治疗血吸虫的首选药，对绦虫病、华 支睾吸虫、姜片吸虫、肺吸虫病等有效。 不良反应:
轻微、短暂。可在服药后短期内发生腹部 不适、腹痛、恶心，以及头昏、头痛等。
由马来丝 虫或斑氏丝虫 寄生在宿主的 淋巴系统、皮 下组织、腹腔、 胸腔等处所引 起。临床表现 急性期为反复 发作的淋巴管 炎、淋巴结炎 和发热，慢性 期为淋巴水肿 和象皮肿。
19:46
依米丁 去氢依米丁
对肠内外阿米巴大滋养体均有杀灭作用， 但心脏毒性和神经毒性大，只用于甲硝唑 无效的阿米巴病。
氯喹 用于甲硝唑无效或禁忌的肠外阿米巴肝 炎或肝脓肿。
19:46
第三节 抗血吸虫和抗丝虫病药
作用机制尚不清楚，可能与下列因素有 关：①升高疟原虫食泡内pH；②干预宿主 核蛋白合成；③插入疟原虫DNA螺旋结构。
耐药：虫体基因突变 药物排出
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2.抗阿米巴作用：杀灭肝脏等内脏的阿 米巴滋养体，用于阿米巴肝脓肿等肠外阿 米巴病。
3.抗免疫作用：用于类风湿、系统性红 斑狼疮等自身免疫性疾病的治疗。
青蒿琥酯(Artesunate) 蒿素，复发率较低。用途同青蒿素，此外，
同青蒿素
我国首创口服用于血吸虫病预防。
咯萘啶（Malaridine） 抗疟作用同氯喹，不良反应较轻，用于各种 偶有头晕、恶心、呕吐；
类型疟疾的治疗，包括用于耐氯喹的恶性疟 肌内注射部位可有疼痛、硬块，应
色。Biblioteka 的治疗。每次变换注射部位；服后尿呈红
19:46
吡喹酮
吡嗪异喹啉衍生物，为广谱抗吸虫药和驱 绦虫药。
具有高效、低毒、疗程短、口服有效等优 点，是治疗血吸虫的首选药，对绦虫病、华 支睾吸虫、姜片吸虫、肺吸虫病等有效。 不良反应:
轻微、短暂。可在服药后短期内发生腹部 不适、腹痛、恶心，以及头昏、头痛等。
由马来丝 虫或斑氏丝虫 寄生在宿主的 淋巴系统、皮 下组织、腹腔、 胸腔等处所引 起。临床表现 急性期为反复 发作的淋巴管 炎、淋巴结炎 和发热，慢性 期为淋巴水肿 和象皮肿。
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抗寄生虫病药物
21、没有人陪你走一辈子，所以你要 适应孤 独，没 有人会 帮你一 辈子， 所以你 要奋斗 一生。 22、当眼泪流尽的时候，留下的应该 是坚强 。 23、要改变命运，首先改变自己。
24、勇气很有理由被当作人类德性之 首，因 为这种 德性保 证了所 有其余 的德性 。--温 斯顿． 丘吉尔 。 25、梯子的梯阶从来不是用来搁脚的 ，它只 是让人 们的脚 放上一 段时间 ，以便 让别一 只脚能 够再往 上登。
6、最大的骄傲于最大的自卑都表示心灵的最软弱力。——斯宾诺莎 7、自知之明是最难得的知识。——西班牙 8、勇气通往天堂，怯懦通往地狱。——塞内加 9、有时候读书是一种巧妙地避开思考的方法。——赫尔普斯 10、阅读一切好书如同和过去最杰出的人谈话。——笛卡儿
抗寄生虫病药物
21、没有人陪你走一辈子，所以你要 适应孤 独，没 有人会 帮你一 辈子， 所以你 要奋斗 一生。 22、当眼泪流尽的时候，留下的应该 是坚强 。 23、要改变命运，首先改变自己。
24、勇气很有理由被当作人类德性之 首，因 为这种 德性保 证了所 有其余 的德性 。--温 斯顿． 丘吉尔 。 25、梯子的梯阶从来不是用来搁脚的 ，它只 是让人 们的脚 放上一 段时间 ，以便 让别一 只脚能 够再往 上登。
6、最大的骄傲于最大的自卑都表示心灵的最软弱力。——斯宾诺莎 7、自知之明是最难得的知识。——西班牙 8、勇气通往天堂，怯懦通往地狱。——塞内加 9、有时候读书是一种巧妙地避开思考的方法。——赫尔普斯 10、阅读一切好书如同和过去最杰出的人谈话。——笛卡儿