药物化学名词解释-2015修订

1.药物（drug）：药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能，提高生

活质量，保持身体健康的特殊化学品。

2.药物化学（medicinal chemistry）：药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的

合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。

3.构效关系（structure- activity relationship，SAR）：在同一基本结构的一系列药物中，

药物结构的变化，引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。

4.内啡呔（endorphin）：在脑内发现的内源性镇痛物质。包括β-内啡肽（β-促脂解激素的

c端30个氨基酸残基）及α-和γ-内啡肽（分别为β-内啡肽N端的16和17个氨基酸残基），三者均能与脑中的阿片受体结合，具有很强的止痛效能。

5.血脑屏障（blood-brain barrier；BBB）：为保护中枢神经系统，使其具有更加稳定的

化学环境，脑组织具有特殊的构造，具有选择性的摄取外来物质的能力，被称作血脑屏障。通常脂溶性高的药物易通过血脑屏障，而离子化的药物不能通过。

6.拟胆碱药（cholinergic drugs）：是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物。按作用环节和

机制的不同，主要可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂两种类型。

7.乙酰胆碱酯酶抑制剂（AChE inhibitors）：又称为抗胆碱酯酶药（anticholinesterase drug），

通过对乙酰胆碱酯酶的可逆性抑制，增强乙酰胆碱的作用。不与胆碱受体直接作用，属于间接拟胆碱药。在临床上主要用于治疗重症肌无力和青光眼，及抗早老性痴呆。

8.抗胆碱药（anticholinergic drugs）：即胆碱受体拮抗剂（cholinoceptor antagonists），主

要是阻断乙酰胆碱与胆碱受体的相互作用的药物。

9.拟肾上腺素药（adrenergic drugs）：是一类通过兴奋交感神经而发挥作用的药物，亦称

为拟交感神经药（sympathomimetics）于化学结构属于胺类，且部分药物又具有儿茶酚（邻苯二酚）结构部分，故又有拟交感胺（sympathomimetic amines）和儿茶酚胺（catacholamines）之称。

10.肾上腺素受体激动剂（adrenergic agonists）：直接与肾上腺素受体结合，激动受体而产

生α型作用和/或β型作用的药物。是拟肾上腺素药的一部分。

11.局部麻醉药（local anesthetics）：在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动的发生和传导，

在意识清醒的条件下引起感觉消失或麻醉的药物。

12.离子通道（ion ion channel）：离子通道是一类跨膜糖蛋白，在受到一定刺激时，能有选

择性地让某种离子（如Na+、Ca2+、K+、Cl-等）通过膜，而顺其电化学梯度进行被动转运，从而产生和传导电信号，参与调节人体多种生理功能。

13.钙通道阻滞剂（calcium channel blocker）：钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性

地阻滞Ca2＋经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少细胞内Ca2+浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。钙通道阻滞剂有选择性和非选择性两大类。

14.基本药效结构（pharmacophore）:基本药效结构是药物具有的与生物靶点产生分子间

的作用，加强或抑制其生物反应，所必需的立体和电性性质的化学结构。药物的基本药效结构不代表真实的分子或基团的组合，是具有共同作用于某一个生物靶点的一般分子的纯理论的概念。

15.抗代谢药物（antimetabolic agents）：也是一类重要的抗肿瘤药物，通过抑制DNA合

成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途径，从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径，导致肿瘤细胞死亡。

16.生物电子等排体（bioisosters）：具有相似的物理及化学性质的基团或分子会产生大致

相似或相关的或相反的生物活性。分子或基团的外电子层相似，或电子密度有相似分布，而且分子的形状或大小相似时，都可以认为是生物电子等排体。

17.抗生素（antibiotics）：是微生物的代谢产物或合成的类似物，在体外能抑制微生物的生

长和存活，而对宿主不会产生严重的毒副作用。多数抗生素用于治疗细菌感染性疾病,某些抗生素还具有抗肿瘤、免疫抑制和刺激植物生长作用。

18.胰岛素增敏剂（insulin sensitizers）: 通过改善肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性，抑

制肝糖产生，在不刺激胰岛素分泌的情况下增强胰岛素的作用。是一种较新型的口服降糖药。

19.抗菌活性（antibacterial activity）：是指药物抑制或杀灭微生物的能力，可用体外抗

菌试验来测定。能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度称之为最低抑菌浓度（minimal inhibitory concentration, MIC），能够杀灭培养基内细菌或使菌数减少99.9%的最低浓度称之为最低杀菌浓度（minimal bactericidal concentration, MBC）。

20.抗菌谱(antibacterial spectrum) :每种抗菌药物都有一定的抑制或杀菌范围，称为抗菌

谱，含杀或抑菌的种类及浓度。某些抗菌药物仅作用于单一菌种或局限于某一属细菌，其抗菌谱窄。另一些药物的抗菌范围广泛，称为广谱抗菌药。

21.化学治疗药（chemotherapeutic agents）：化学治疗药的概念是1909年德国细菌学家

Ehrlich发现砷凡钠明（salvisan）治疗原虫的感染后提出来的。但目前特指用化学品治疗各种疾病，它包括微生物感染、抗肿瘤化学治疗药，糖尿病化学治疗药等。

22.激素（hormone）：指由内分泌腺上皮细胞直接分泌进入血液或淋巴液的一种化学信使

物质。

23.甾类激素：指激素中含有甾核的一类物质，其生理活性极为广泛。可分为性激素（雌激

素、孕激素和雄激素）和皮质激素。

24.抗激素（antihormone）：可以和激素受体结合，但不发生激素效应的药物。临床用于治

疗内源性激素作用过强的疾病。

25.甾体雌激素（steroid estrogens）：由雌性动物卵巢所分泌的能促进雌性动物第二性征的

发育和性器官成熟的物质。

26.雄性激素（androgens）：由雄性动物睾丸所分泌的用于维持雄性生殖器官发育和促进第

二性征发育的物质。

27.蛋白同化作用（protein assimilation）：雄激素通过拮抗糖皮质激素对蛋白质的分解，直

接刺激蛋白质的合成，增加红细胞产生，促进中枢神经的功能，促进肌肉生长的作用。

28.肾上腺皮质激素（adrenocortical hormones）：它是肾上腺皮质受到脑垂体前叶分泌的

促肾上腺激素的刺激所产生的一类激素。可分为糖代谢激素和矿质代谢激素两类。29.孕激素（progestrones）：雌性动物卵泡排卵后形成的黄体所分泌的激素。