头孢类抗菌药物的分类及药效
头孢类药物有哪些
头孢类药物有哪些头孢类药物是一类广泛应用于临床的抗生素药物，在治疗感染性疾病中起到了重要的作用。
头孢类药物属于β-内酰胺类抗生素的一种，其化学结构与青霉素类似，都是由β-内酰胺环连接一个五元的杂环而组成的。
头孢菌素最早是由拜耳公司于1948年发现的，头孢菌素的发现对于改善临床治疗感染性疾病起到了重要的推动作用。
以下是关于头孢类药物的介绍。
1. 头孢菌素C头孢菌素C是头孢菌素中的首个成员，其结构非常类似于青霉素G。
头孢菌素C主要对革兰阳性细菌有较好的抗菌作用，如金黄色葡萄球菌和链球菌等。
然而，与后来的头孢菌素相比，头孢菌素C的抗菌活性较弱，不常用于临床。
2. 第一代头孢菌素第一代头孢菌素是指在头孢菌素C基础上进一步改良的药物，常见的第一代头孢菌素包括头孢地尼、头孢唑林和头孢噻肟等。
这些药物对于许多革兰阳性细菌和某些革兰阴性细菌具有很好的抗菌作用，特别适用于治疗上呼吸道和尿路感染等疾病。
3. 第二代头孢菌素第二代头孢菌素是指在第一代头孢菌素的基础上进一步改良的药物，常见的第二代头孢菌素有头孢呋辛、头孢克洛和头孢红素等。
这些药物在抗菌活性上相对于第一代头孢菌素更为广泛，常用于治疗上呼吸道和皮肤软组织感染。
4. 第三代头孢菌素第三代头孢菌素是指在第二代头孢菌素的基础上进一步改良的药物，具有更广泛的抗菌活性。
常见的第三代头孢菌素有头孢他啶、头孢曲松和头孢哌酮等。
这些药物对于革兰阴性杆菌尤其有效，尤其适合治疗医院获得性感染和严重复杂的感染。
5. 第四代头孢菌素第四代头孢菌素是在第三代头孢菌素的基础上进行改良得到的药物，具有更强的抗菌活性和更广的抗菌谱。
第四代头孢菌素包括头孢吡肟和头孢美唑等。
这些药物对于革兰阴性细菌和革兰阳性细菌均有较好的抗菌效果，特别适合治疗严重的感染疾病。
6. 第五代头孢菌素第五代头孢菌素是最新研发的头孢类药物，具有对革兰阳性细菌和革兰阴性细菌都有较好的抗菌作用。
唯一一种已上市的第五代头孢菌素是头孢哌酮/他唑巴坦，该药物常用于治疗复杂的皮肤软组织感染和复杂的尿路感染。
常见三代头孢曲别(抗菌谱+安全性+不良反应)
头孢曲松、头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮，四种头孢类抗生素之间的区别！第三代头孢菌素药物众多，包括注射制剂与口服制剂，但临床上最被大家所熟悉的还是头孢曲松、头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮。
这四种头孢类抗生素之间有什么区别？头孢菌素分类及特点一、抗菌谱的区别1.对于敏感金黄色葡萄球菌：头孢噻肟>头孢曲松>头孢哌酮>头孢他啶。
2.对于肠杆菌：头孢曲松>头孢噻肟>头孢他啶>头孢哌酮。
3.对于铜绿假单胞菌：头孢他啶>头孢哌酮>头孢曲松>头孢噻肟。
头孢他啶对铜绿假单胞菌的作用强，超过氨基糖苷类。
4.头孢哌酮对β-内酰胺酶稳定性较差，现更多的是在使用注射用头孢哌酮钠/舒巴坦钠。
5.头孢曲松与头孢噻肟的抗菌谱相似率很高。
二、药动学的区别头孢曲松半衰期较长，一天只需给药一次。
头孢曲松易透过血脑屏障，常用于细菌性脑膜炎的经验治疗；头头孢哌酮较难透过血脑屏障，一般不用于细菌性脑膜炎的治疗。
三、临床评价1、妊娠分级头孢曲松、头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮均属于B级，妊娠期内使用较为安全。
2.哺乳分级头孢曲松、头孢他啶的哺乳分级为L1级（最安全），头孢噻肟、头孢哌酮的哺乳分级为L2级（比较安全）。
三、不良反应的区别1.双硫仑反应头孢哌酮含有甲基硫代四唑基，容易导致双硫仑反应。
头孢曲松因含有甲基硫代三嗪侧链也会发生双硫仑反应。
2. 出血风险关注头孢哌酮的出血风险，其机制可能与抑制合成维生素K的肠道菌群有关。
危险人群为营养不良、吸收障碍、酗酒、长期静脉或经鼻饲管高营养患者；对危险人群宜同时给予维生素K，每日10 mg，同时监测凝血酶原时间。
参考文献：[1] 朱依谆等.药理学[M].北京:人民卫生出版社,2016:421-423[2] 抗菌药物药代动力学/药效学理论临床应用专家共识[J].中华结核和呼吸杂志,2018,41(6):409-446[3] 抗菌药物临床应用指导原则（2015年版）.2015:22-23[4] 贾辅忠、李兰娟.感抗病学[M].江苏科学技术出版社.2010，978 - 7 - 5345 - 7232 - 6[5] 范宏伟等译.抗微生物治疗指南[M].第48版.中国协和医科大学出版社.2019.978-7-5679-1259-5.[6] 马小军等译.ABX指南：感染性疾病的诊断与治疗[M].第2版.科学技术文献出版社.2012.[7] 汪复，张婴元.实用抗感染治疗学[M].第2版.人民卫生出版社.2011,301-303.[8] β-内酰胺类抗生素/β-内酰胺酶抑制剂复方制剂临床应用专家共识(2020年版)[J].中华医学杂志,2020(10):738-739-740-741-742-743-744-745-746-747.[9] 林志强,陈婷婷,傅新阳.头孢菌素所致双硫仑样反应的研究进展[J].海峡药学,2020,32(05):83-85.[10] 张艳红.静脉滴注头孢他啶后饮酒致双硫仑样反应伴心肌缺血1例[J].临床医药实践杂志,2007(06):471-472.。
抗菌药物分类及代表药物
抗菌药物分类及代表药物
抗菌药物是一类专门用来治疗感染性疾病的药物，及时有效有效
了抑制病原体的生长和蔓延，从而让疾病得以控制。
抗菌药物的分类
及代表药物有很多，有一些抗菌药物只对特定的细菌有效，有一些抗
菌药物则对多种细菌有效，具体分类及代表药物如下：
一、β -内酰胺类抗生素：代表药物有青霉素、庆大霉素、硝酸
甘油等。
其特点是对培养物中的金黄色葡萄球菌、肺炎球菌及细菌性
败血症病原体均有效，尤其对金黄色葡萄球菌效果较好，是口服抗感
染药物中最常用的药物。
二、头孢菌素类抗生素：代表药物有头孢曲松、头孢氨苄等。
这
类药物对大多数革兰氏阴性菌和沙门氏菌均有效，但对金黄色葡萄球
菌无效，尤其是对致病性细菌有显著杀菌作用，是治痢疾等细菌性感
染的药物。
三、磷酰胺类抗生素：代表药物有亚胺培南、氟他胺等。
它们对
大多数革兰氏阴性菌及铜绿假单胞菌、白色念珠菌等多种病原菌有效，但对金黄色葡萄球菌、粪肠球菌等均无效，主要用于治疗肺。
头孢分类
第二代头孢菌素对假单胞属（铜绿假单胞菌）、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效。
临床应用的第二代头孢菌素主要品种有头孢孟多、头孢呋辛、头孢替安等。
3.笫三代头孢菌素第三代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代（个别品种相近），对革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越。
（1）抗菌谱扩大第三代头孢菌素的抗菌谱比第二代又有所扩大，对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌有效（不同品种药物的抗菌效能不尽相同）。
对于粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效。
（2）耐酶性能强对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些革兰阴性菌株，第三代头孢菌素常可有效。
4.笫四代头孢菌素第三代头孢菌素对革兰阳性菌的作用弱，不能用于控制金黄色葡萄球菌感染。
近年来发现一些新品种如头孢匹罗（Cefpirome）等，不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能，还对葡萄球菌有抗菌作用，称为第四代头孢菌素。
关于第一至第四代的划分不仅适用于头孢菌素，其他的一些β-内酰胺抗生素也可按此分代。
5. 头霉素类头霉素类（Cephamycins），具有头孢菌素的母核，并在7位C原子上有一个反式的甲氧基，系由链霉菌（S．lactamdurans）产生的头霉素C（Cephamy-cin C）经半合成改造侧链而制得。
主要品种有头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦等。
性质类似头孢菌素，合并于本节中讨论。
头霉素类药物对革兰阳性菌的作用显著低于第一代头孢菌素，对革兰阴性菌作用优异。
本类药物的耐革兰阴性菌β-内酰胺酶性能强。
头孢西丁的抗菌谱类似第二代头孢菌素，其他几种则与苇三代头孢菌素相近本类药物对厌氧菌如脆弱拟旰菌有较强的作用。
6. 氧头孢类氧头孢（Oxacephems）的结构类似头孢菌素，母核中的S原子为O原子所取代，并在7位C上也有反式甲氧基，如拉氧头孢，其性质与头孢菌素近似。
本类药物对厌氧菌有较强作用。
发展历史头孢菌素化合物最初是于1948年，由意大利科学家Giuseppe Brotzu从萨丁岛排水沟中的顶头孢提炼出来。
头孢类抗生素、抗菌素分类及应用特点
头孢菌素作为抗生素的一种，目前已发展到第4代，临床应用广泛，但不合理应用的现象也很普遍，现将头孢菌素的使用特点及注意事项总结与大家分享。
如何合理使用头孢菌素？（1）详细询问病史，包括既往用药史，个人及家族过敏史。
有青霉素过敏史、某种头孢菌素过敏史、过敏体质者慎用。
有青霉素类、头孢菌素类抗生素过敏性休克者禁用。
不良反应多发于用药开始后1个小时内，尤其是用药30分钟内更要密切观察，注意控制滴注速度，并做好相应抢救准备。
（2）建议应用头孢菌素前先做皮试。
加生理盐水配制成500ug/ml浓度的皮试液，取0.1ml作皮试，皮试阴性者可在临床监护下使用头孢菌素。
（3）不同品种的头孢菌素不宜同时使用，亦不宜与青霉素合用。
1）同类药物的合用可造成毒副作用增加。
多种细菌混合感染时可选用抗菌谱较广的抗菌素。
2）头孢菌素与其他抗菌药物同用时应注意配伍禁忌，例如头孢哌酮/舒巴坦、头孢美唑等与氨基糖苷类抗生素之间有配伍禁忌。
3）如确需头孢哌酮/舒巴坦与氨基糖苷类抗生素合用时，可采用序贯间歇静脉输注给药，但必须使用不同的静脉输液管，或在输注间歇期用一种适宜的稀释液充分冲洗先前使用过的静脉输液管。
4）建议全天用药过程中头孢哌酮/舒巴坦与氨基糖苷类抗生素两者给药的间隔时间尽可能长一点。
（4）联合使用抑制β-内酰胺酶的药物。
细菌对头孢菌素产生耐药性主要与细菌产生的能水解头孢菌素的β-内酰胺酶有关，联合使用抑制β-内酰胺酶的药物，如舒巴坦、三唑巴坦或克拉维酸,可提高临床疗效。
（5）按药典要求的时间、剂量和疗程使用头孢菌素药物。
1）多数头孢菌素的静脉用药为每12小时给药1次，用药量一般为4g/d.头孢三嗪因药物半减期较长，可每日1次给药。
2）头孢菌素抗感染的疗程一般为5~14天，用药疗程过长易导致药物的毒副作用增加和细菌产生耐药。
注射用头孢菌素配药时应注意溶解后尽快使用，配好的药液室温下放置不宜超过5小时，冰箱4℃保存不宜超过12~24小时。
抗菌药物分类(头孢分代)
抗菌药物分类一、β—内酰胺类（一）青霉素类青霉素G、氨苄青霉素、羟氨苄青霉素（阿莫西林、阿莫仙）、苯唑青霉素等。
（二)头孢菌素类第一代头孢菌素（开发年代1962—1970，代表药物为头孢唑林）：头孢噻吩钠（先锋1）、头孢噻啶（先锋2）、头孢氨苄(先锋4）、头孢唑林（先锋5）、头孢拉定（先锋6）、头孢羟氨苄（先锋9)、头孢匹林、头孢硫脒、头孢来星、头孢曲嗪、头孢沙定、头孢替唑、头孢乙腈第二代头孢菌素(开发年代1970-1976，代表药物为头孢呋辛，头孢呋肟）：头孢呋辛钠、头孢呋辛酯(头孢呋肟）、头孢克洛、头孢替安、头孢美唑、、头孢西丁、头孢丙烯、头孢尼西、头孢雷特(别名头孢氨甲苯唑，头孢来尼、氨苄唑头孢菌素，抗菌性质与第二代头孢菌素相近，主要用于革兰阴性菌感染，注意事项参见头孢孟多)、头孢孟多、头孢布宗钠（为头霉素衍生物，其抗菌作用与头孢美唑近似。
系广谱抗生素，特别是对大肠杆菌、克雷伯菌属、柠檬酸菌属、肠杆菌属、沙雷菌属和吲哚阳性变形杆菌有良好的抗菌力;对各种细菌产生的β-内酰胺酶极为稳定,对β-内酰胺酶产生菌也有强大的抗菌作用.头孢拉宗钠对假单胞菌无效.头孢拉宗钠与其它头孢菌素类作用机制相似,主要是通过抑制细菌细胞壁的合成而起杀菌作用)。
第三代头孢菌素（开发年代1977—1984，代表药物为头孢噻肟）：头孢噻肟钠、头孢哌酮钠（先锋必）、头孢哌酮-舒巴坦、头孢哌酮钠他唑巴坦钠、头孢他啶、头孢曲松、头孢克肟、头孢唑肟头孢甲肟头孢匹胺头孢替坦头孢泊肟酯头孢他美酯头孢地秦头孢噻腾头孢地尼头孢特仑头孢拉奈拉氧头孢头孢布烯头孢米诺头孢罗齐、头孢布坦氟莫头孢、头孢磺啶、头孢本品尚对细菌壁中肽聚糖生成脂蛋白起妨碍作用）、头孢特仑、拉氧头孢(半合成的氧头孢烯类抗生素,抗菌性能与第三代头孢菌素相近，抗菌谱与头孢噻肟近似，对多种革兰阴性菌有良好的抗菌作用.大肠杆菌、流感杆菌、克雷白杆菌、各型变形杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙雷杆菌等常对该品高度敏感。
头孢类抗菌药物简介优秀课件
第三代头孢主要品种比较
半衰期 抗肠杆菌 抗铜绿假单
胞菌 抗G+菌 厌氧菌
排泄 组织浓度高
部位
对酶稳定性
头孢他啶
1.7 +++ ++++
+ 肾 骨、盆腔、 皮肤、CSF 耐
头孢曲松
8 ++~+++
+
++ + 肝、胆 皮肤、CSF、 肝、胆、腹水 耐
头孢哌酮
1.7 ++ +++
+ + 肝、胆 肝、胆、 子宫、鼻窦 不耐
头孢地嗪具有免疫调节作用特征
品种
头孢曲松 1-2g q24h 头孢他啶 1-2g q12-8h 头孢哌酮舒巴坦 2-4g q12-8h
2020/10/10 2020/10/10 2020/10/10 2020/10/10 2020/10/10 2020/10/10 2020/10/10 2020/10/10 2020/10/10 2020/10/10 2020/10/10 2020/10/10
头孢哌酮与环孢素、氢化可的松合用？
辛栋轶，辛学俊.双硫仑反应810例文献分析[J]医药导报,2013,7(32):969-970.
头孢菌素ADR
机制： 1. 含甲基硫基四氮唑侧链头孢菌素干扰维生素K合 成和活化 2. C7有-COOH的头孢菌素抑制血小板凝集 3. 广谱头孢菌素抑制正常肠道菌群产生维生素k
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抗菌特点
四代头孢菌素
细胞膜的穿透性更强 增强了第三代头孢抗球菌及抗杆菌的作用 β-内酰胺酶稳定更强，亲和力低 四代头孢能抵抗AmpC酶，但对ESBL力弱
临床常用的各类抗菌药物抗菌谱及抗菌活性
抗菌药物分类及常用药物一、抗菌药物分类一ß-内酰胺类1、青霉素类1.1天然青霉素：青霉素G苄青霉素1.2半合成青霉素：耐酸青霉素：青霉素V、非奈西林三林可霉素类：林可霉素、克林霉素四多糖肽类：万古霉素、替考拉宁五氨基糖苷类：链霉素、卡那霉素、庆大霉素、阿米卡星丁胺卡那霉素六四环素类：四环素、米诺霉素、土霉素、强力霉素、二甲胺四环素七氯霉素类：氯霉素八链阳性菌素类：奎奴普丁、达福普汀九利福霉素类：利福平十磷霉素类：磷霉素十一肽内酯类：达托霉素十二喹诺酮类：一代：萘啶酸——已不用二代：吡哌酸仅用于泌尿道和肠道感染——已少用三代：氟喹诺酮类：氟哌酸、氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、培氟沙星四代：新氟喹诺酮类：洛美沙星、加替沙星、左氟沙星十三恶唑烷酮类：利奈唑胺、利奈唑酮十四磺胺类：磺胺甲噁唑SMZ、甲氧苄啶TMP磺胺增效剂一ß三代：G﹢菌、G‐菌；铜绿假单胞菌、厌氧菌有效四代：G‐菌；大肠杆菌、金葡菌、铜绿假单胞菌、厌氧菌效果好3、其他ß-内酰胺类碳青霉烯类：广谱G﹢菌、G‐菌、厌氧菌青霉烯类：厌氧菌；葡菌、链球菌、很多G‐菌；无效铜绿假单胞菌头霉素类：G﹢菌、G‐菌、厌氧菌包括脆弱拟杆菌单环ß-内酰胺类：G‐杆菌,铜绿假单胞菌；无效G﹢菌、厌氧菌氧头孢烯类：G﹢菌、G‐菌、厌氧菌尤其脆弱拟杆菌ß-内酰胺酶抑制剂及复方制剂：克拉维酸广谱、舒巴坦金葡菌、G‐杆二大环内酯类：G﹢菌、部分G‐菌、厌氧菌；支原体、衣原体,非典型分枝杆菌三林可霉素类：G﹢菌、G‐厌氧菌；无效G﹢需氧菌四多糖肽类：G﹢菌五氨基糖苷类：G‐需氧杆菌,G‐球菌；无效厌氧菌六四环素类：广谱G﹢菌、G‐菌、厌氧菌、立克次体、衣原体、支原体、螺旋体、阿米巴原虫无效铜绿假单胞菌、变形杆菌、伤寒、结核、真菌、病毒常见多重耐药菌MRSA耐甲氧西林金葡菌；MRSE耐甲氧西林表皮葡萄球菌,MSSA甲氧西林敏感金葡菌；PSSP 青霉素敏感肺炎链球菌；ESBL超广谱 -内酰胺酶；VRE耐万古霉素肠球菌革染阳性需氧菌球菌：葡萄球菌,肺炎链球菌,A群和草绿色链球菌,肠球菌杆菌：芽胞杆菌属,棒状杆菌属,单核细胞性李斯特菌,奴卡菌属革染阴性需氧菌球菌：卡它莫拉菌,淋病奈瑟菌,脑膜炎奈瑟菌,流感嗜血杆菌杆菌：大肠杆菌,肠杆菌属,枸橼酸杆菌属,克雷伯菌属,变形杆菌属,沙雷菌属沙门菌属,志贺菌属,不动杆菌属,螺杆菌属,铜绿假单胞菌厌氧菌横膈以上：消化球菌属,消化链球菌属,普雷沃尔菌属,韦荣菌属,放线菌属横膈以下：产气梭状芽胞杆菌,破伤风梭状芽孢杆菌,难辨梭状芽胞杆菌,脆弱类杆菌群,梭形杆菌属胎盘屏障：几乎所有抗菌药物都能穿透胎盘屏障进入胚胎循环；在妊娠期应避免使用对胎儿发育有影响的抗菌药物；－氯霉素、氨基糖苷类、四环素类、磺胺类、氟喹诺酮类、利福平等;骨组织分布：氟喹诺酮类、磷霉素类、林可霉素,克林霉素等少数药物可在骨组织中达到有效浓度;前列腺分布：氟喹酮类、大环内酯类、SMZ/TMP、四环素类在前列腺液或组织中可达有效浓度;。
抗菌药物之头孢菌素
吸收率%
蛋白结 合率%
尿泄 率%
其他
头孢呋辛酯 0.5
7-12,餐后5
33-52
30-50
90
咬碎后效价降
头孢克洛
0.5
12.4,餐后6.3
90
25
50-60 应用广，剂型
多头Biblioteka 丙烯0.511.2
90
40
76 每日给药仅1-2
次
头孢呋辛
二代头孢菌素
抗菌谱：对甲氧西林敏感葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌
剂量：成人 1-2g qd（半衰期7-8小时）；新生儿20-50mg/kg.d，儿童 20-80mg/kg.d 伴有严重肝肾功能损害时减量
三代头孢菌素
头孢他啶 抗菌谱：是头孢菌素中对铜绿假单胞菌、沙雷菌属等作用最优的品种，
对部分不动杆菌属等葡萄糖不发酵革兰阴性杆菌有一定作用。
临床应用：适用于敏感肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌所致的严重感染， 如下呼吸道感染、血流感染、腹腔感染、肾盂肾炎和复杂性尿路感染， 盆腔炎性疾病、骨关节感染、复杂性皮肤及软组织感染。
头孢菌素作用机制
头孢菌素分类
第一代：头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄（口服）、头孢 硫脒
第二代：头孢呋辛 、头孢替安 、头孢克洛(口服)、头孢丙烯(口服)
第三代：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢唑肟、头孢 克肟、头孢地尼、头孢泊肟（后3者口服）
第四代：头孢吡肟、头孢克罗 第五代：头孢洛林
等革兰阳性菌敏感，对部分流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇
头孢菌素类抗菌药物分类及临床应用
与青霉素呈不完全交叉过敏反应。 胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲不振等 菌群失调引发二重感染：对肠道菌群抑制作用强
（头孢哌酮、头孢曲松 ) 肝毒性：大剂量——氨基转移酶、碱性磷酸酶、血胆红素↑
（头孢曲松 ）
头孢菌素类抗菌药物的分类和临床应用
发药金额 (万元) 248.78 242.47 200.87 170.87 165.63 142.61 121.87 108.20 89.41 85.39
金额 排序
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10
一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢菌素类抗菌药物的分类和临床应用
一、头孢菌素分类及其代表药物
分类 第一代头孢菌素 第二代头孢菌素
头孢菌素类抗菌药物的分类和临床应用
一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢唑啉 用法用量：成人:0.5～1g/次，Q6～12h
严重感染：6g/日 外科手术预防用药，一般术前0.5～1h给药1g 注意事项： ➢ 双硫仑样反应 ➢ 肾功能不全及胃肠道患者（结肠炎）患者慎用。 ➢ 凝血障碍 ➢ 老年患者T1 /2明显延长，应减量或延长给药间期。 ➢ 早产儿及1个月以下的新生儿不推荐应用本品。
第三代头孢菌素 第四代头孢菌素
非限制使用 头孢唑林 五水头孢唑林 头孢呋辛 头孢克洛 头孢丙烯 头孢曲松Leabharlann 限制使用头孢替安 头孢孟多
头孢唑肟 头孢地尼 头孢噻肟 头孢克肟 头孢泊肟
头孢菌素类抗菌药物的分类和临床应用
特殊使用 头孢尼西
头孢噻利
一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢菌素类抗菌药物的分类和临床应用
头孢菌素类抗菌药物的 分类和临床应用
头孢菌素类抗菌药(1)
头孢菌素类抗菌药(1)头孢菌素类抗菌药是一类广泛应用于各种感染性疾病治疗的药物。
该类药物以其优异的抗菌效果，广泛受到医生和患者的欢迎。
下面就头孢菌素类抗菌药做一个详细的介绍。
一、头孢菌素类抗菌药的分类头孢菌素类抗菌药分为四代，每一代药物的抗菌范围、抗菌活性、药代动力学、药物副作用等方面都有所不同。
目前临床常用的为第一代、第二代、第三代头孢菌素类抗菌药。
二、头孢菌素类抗菌药的作用机制头孢菌素类抗菌药的作用机制是抑制细胞壁合成酶，从而破坏菌细胞壁，使细菌失去细胞壁的保护，导致细菌细胞的溶解和死亡。
头孢菌素类抗菌药对革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌均有很强的抗菌作用。
三、头孢菌素类抗菌药的适应症头孢菌素类抗菌药适用于各种细菌感染，包括下呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、骨髓炎、中耳炎、鼻窦炎、咽炎和脑膜炎等感染性疾病。
在治疗流感、病毒性感冒、疟疾等病毒感染性疾病效果并不显著。
四、头孢菌素类抗菌药的注意事项头孢菌素类抗菌药在使用过程中需要注意以下几点：1.头孢菌素类抗菌药过敏患者慎用，并应选择其他抗菌药物治疗。
2.婴儿和孕妇慎用头孢菌素类抗菌药，特别是对于孕妇可能产生危害的头孢噻肟和头孢曲松。
3.长期使用头孢菌素类抗菌药会使人体对药物产生耐药性，加重治疗难度。
4.头孢菌素类抗菌药与其他药物的相互作用需要谨慎，特别是一些口服药物和头孢类抗菌药的相互作用。
五、头孢菌素类抗菌药的副作用头孢菌素类抗菌药常见的副作用包括消化道反应、过敏反应、肝功能异常等。
如出现过敏反应，患者应立即停药并及时就医。
总之，头孢菌素类抗菌药在临床治疗中具有奇效，但是需要注意患者的使用过程中的副作用和注意事项。
在医生的指导下合理使用头孢菌素类抗菌药，可以更好地治疗各种细菌感染性疾病。
第三代头孢菌素类抗菌药物的药理
第三代头孢菌素类抗菌药物的药理作者：张琦来源：《西部论丛》2019年第13期自1945年首次发现头孢菌素以来，科学家一直在改进头孢菌素的结构，使其更有效地对抗更广泛的细菌。
每次结构改变时，都会产生新一代头孢菌素。
到目前为止，有五代头孢菌素。
第三代头孢菌素是广谱抗微生物剂，可用于各种临床情况。
然而事实上并不是一种头孢菌素就能适用于所有感染问题。
一、第三代头孢菌素抗菌药物的用药机制（一）第三代头孢菌素抗菌药物的类别想要正确的掌握第三代头孢菌素抗菌药物的用药机制，首先必须掌握第三代头孢菌素的分类。
由于一种头孢菌素不能解决所有的感染问题，故根据各个菌素的化学组成不同可以分成以下几种类别：1.酰胺型头孢烯类 -- 主要涵括了氨噻肟型和哌嗪型两类。
头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松和头孢他啶属于氨噻肟型头孢菌素，他们拥有一个共同的特点就是抗菌谱广，并且抗菌作用强。
与此同时，这四种菌素对β-内酰胺酶稳定。
头孢他定在头孢菌素中，抗绿脓杆菌活性最强，其作用高于头孢哌酮。
头孢三嗪是长效头孢菌素。
哌嗪型的头孢哌酮抗菌谱广，且具有抗绿脓杆菌作用，但对β-内酰胺酶的稳定性较氨噻肟型和甲氨基型弱。
2.头霉素类 -- 一般拥有抗厌氧和需氧的双重特性，例如头孢米诺等，相较于属于第二代头孢菌素的头孢美唑相比第三代头孢菌素的抗革兰氏阴性菌的作用更强、抗菌谱更广。
3.氧头霉素 -- 广义上说也是头霉素类的一种，因为属于氧头霉素的拉他头孢同时拥有抗厌氧和抗需氧菌的双重特性，并相对稳定对于β-内酰胺酶。
但之后有医学研究表明，拉他头孢会导致出血等不良反应，所以合成氟莫头孢。
相较于前者，前者对各种细菌的活性都是高的，特别是对耐氧的金葡菌，但后者抗金葡菌的活性较低。
（二）第三代头孢菌素抗菌药物的用药机制当易感细菌菌株引起时，第三代头孢菌素可用于治疗以下类型的感染，例如菌血症/败血症、骨和关节感染、中枢神经系统感染、妇科感染、腹腔感染、下呼吸道感染、皮肤和皮肤结构感染、尿路感染等。
常用B-内酰胺类抗菌药物
菌感染
泌尿道感染等。
二代 头 孢 孟 多 、 头 孢 呋 ++ ++↑
—
+
++ 产酶耐药 敏感菌所致的呼吸道，
辛、头孢美唑、头 ↓ 孢克洛头孢尼西钠
的G-杆菌 感染；部
胆道及泌尿感染等。
分厌氧菌
高效
头孢克肟
重症耐药 敏感菌引起的严重感
三代
头孢噻肟 头孢曲松（菌必治）
+↓
++ +↑↑ +++/+
—
+++
的G-杆菌 感染；.对 厌氧菌及
染如泌尿系，肺炎， 脑膜炎，败血症及铜
头孢他定（复达欣）
革兰阴性 绿假单胞菌感染等。
头孢哌酮头孢他美 酯 、头孢米诺钠
菌较强
其中“头胞他定”目 前作用于抗铜绿假单 胞菌最强的抗生素。
四代 头孢匹罗 头孢吡肟
泰能
+++ ++++
↑↑
↑↑
+++
—
+++ 广 谱 、 高 主用于难治感染。革
泌尿道、胃肠道、胆道及腹部感染，以及严重感 2. 婴儿、儿童，每日30～100mg/kg，
染如败血症、菌血症、腹膜炎等疾病
q12h-q8h
头 孢 曲 松 敏感致病菌所引起的各种感染，特别是重症、危
钠
症和其它抗生素治疗无效的病例。如：肺炎、支
气管炎、肺化脓症和脓胸。耳、鼻、喉感染。肾
脏及尿道感染。败血症。脑膜炎。手术前感染的
腹膜炎、胆道感染、泌尿系感染、妇产科细菌感 100mg/kg，q12h-q6h
头孢菌素抗菌药物
头孢替安
对β-内酰胺酶非常稳定
药动学
几无肾毒性、各组织、体液分布 广、能透过炎性血脑屏障、89% 本品8h后原型经尿排出、肝肾 双相排泄
各组织、体液分布广、在女性性器官、羊 水、骨髓血等中有分布，难透过血脑屏障、 60%-75%以原型随尿排出、
抗菌谱
除肠球菌耐药外，其他G+对本 品敏感、对金葡菌抗菌作用较头 孢唑啉差，对大肠杆菌、肺炎杆 菌、奈瑟菌属等抗菌作用强
G+菌：较第一代略差或相仿； G-菌：较第一代强。对多数肠杆菌有相当活性，少数对厌氧 菌有一定作用，但对铜绿假单胞菌无效； 对G-菌产生的β-内酰胺酶稳定性大于第1代头孢 肾毒性小于第1代头孢
代表药物有； 口服：头孢呋辛酯、头孢克洛 注射：头孢呋辛、头孢替安
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注射用第二代
头孢呋辛
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第三代头孢菌素
对G+球菌抗菌活性较第1、2代弱 对G-菌包括铜绿假单胞菌及厌氧菌均有较强菌作用，厌氧菌感染需联 合使用 部分品种对绿脓杆菌有活性，头孢他啶>头孢哌酮 血浆半衰期长，体内分布广，组织穿透力强，有一定量渗入脑脊液中 对β-内酰胺稳定性高>第1代头孢 对肾脏基本无毒性 适用于：严重感染、病原未明感染的经验性治疗及院内感染
• 通过对天然头孢菌素C化学修饰或利用全合成的方法，得 到了头孢菌素类抗菌药物。
• 头孢菌素类具有抗菌作用强、耐青霉素酶、临床疗效高、 毒性低、过敏反应较青霉素少等特点。
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结构
• 头孢菌素类是一类广谱半合成抗生素，其母核结构7-氨 基头孢烷酸（7-ACA），经接上各种侧链结构而制成的 一系列半合成抗生素。与青霉素一样具有β-内酰胺环。 B环：β-内酰胺环 A环：氢化噻嗪环
抗菌药物分类及代表药物和联合用药的结果
抗菌药物分类及代表药物和联合用药的结果一、抗菌药物根据其对细菌的作用分为四大类：b-内酰胺酶抑制剂-1类为青霉素及口服青霉素V，易透过革兰阳性菌胞壁粘肽层，但它们不能透过革兰阴性菌糖蛋白磷脂外膜，因而属窄谱的仅对革兰阳性菌有效。
2类包括有氨苄西林、羧苄西林、酰脲类青霉素、亚胺培南及若干头孢菌素，能适度透过革兰阳性菌的胞壁粘肽层，对革兰阴性菌的外膜透过性则很好，因而是广谱抗菌药物。
3类为青霉素等容易被革兰阳性菌的胞外β-内酰胺酶即青霉素酶破坏灭活的青霉素类，对产酶菌往往表现明显的耐药性。
4类为异恶唑类青霉素、头孢菌素一、二代及亚胺培南等对青霉素酶稳定，对革兰阳性的产酶菌有效，但对染色体突变而改变的PBPs 结构，可使药物与PBPs的亲和力下降或消失，因而无效。
5类包括酰脲类青霉素（阿洛西林与美洛西林等）、羧苄青霉素及头孢菌素一、二代，当胞膜外间隙的β-内酰胺酶少量存在时有抗菌效果，大量酶存在时，则被破坏而无效。
6类包括第三代头孢菌素、氨曲南、亚胺培南等对β-内酰胺酶十分稳定，即使大量β-内酰胺酶存在时仍然有效，但对因染色体突变而改变了的PBPs则无效，加用氨基甙类抗生素也仍然无效。
单环类-氨曲南、卡芦莫南等、头霉素类-头孢美唑、头孢米诺、头孢西丁，头霉素的抗菌谱类似于2代头孢，但增加抗厌氧菌的功效。
青酶烯-国内已经上市的品种有亚胺培南，美罗培南，帕尼培南，菌肽）和万古霉素等；Ⅱ类为静止期杀菌剂如氨基糖苷类-链霉素、庆大霉素、阿米卡星、新霉素等、多粘菌素类-多粘菌素A B C D E五种，常用的有多粘菌素B和多粘菌素E等；Ⅲ类为快效抑菌剂如四环素类-四环素土霉素金霉素强力霉素、氯霉素类-氯霉素、大环内酯类-红霉素、交沙霉素、阿奇霉素等，林可霉素类-林可霉素等。
Ⅳ类为慢效抑菌剂如磺胺药。
环丝氨酸等二、联合用药结果：(1)Ⅰ＋Ⅱ协同；(2)Ⅰ＋Ⅲ拮抗；(3)Ⅰ＋Ⅳ无关或相加；(4)Ⅱ＋Ⅲ相加或协同；(5)Ⅱ＋Ⅳ无关或相加；(6)Ⅲ＋Ⅳ相加。
头孢一二三四代的区别
头孢一二三四代的区别头孢是一类广泛使用的抗生素，被广泛应用于治疗多种细菌感染。
在头孢类抗生素中，有一到四代的区分，每一代均具有不同的特点和应用范围。
下面我将详细介绍头孢一二三四代的区别。
头孢一代头孢一代抗生素是最早问世的头孢类抗生素。
它们具有广谱抗菌作用，可以有效清除许多革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。
常见的头孢一代抗生素有头孢唑啉、头孢地尼等。
头孢一代抗生素的特点如下： - 抗菌谱窄：头孢一代抗生素主要对革兰氏阳性菌和少数革兰氏阴性菌有效。
- 不耐酶性：它们对一些酶的抵抗能力较强，因此在患有酶产生的感染中，头孢一代抗生素可能不太有效。
- 应用范围有限：头孢一代抗生素主要用于轻至中度的感染，如皮肤感染、尿路感染等。
头孢二代头孢二代抗生素是在头孢一代的基础上进行了改进的新一代抗生素。
与头孢一代相比，头孢二代的抗菌谱更广，对一些革兰氏阴性菌也具有一定的抗菌作用。
常见的头孢二代抗生素有头孢丙烯、头孢孟多等。
头孢二代抗生素的特点如下： - 抗菌谱扩大：相较于头孢一代，头孢二代对革兰氏阴性菌的覆盖范围更广，包括某些肠杆菌科细菌。
- 部分耐酶性：头孢二代抗生素在一定程度上能够应对一些酶产生的抗药性。
- 应用范围适中：头孢二代抗生素常用于呼吸道感染、泌尿系统感染、皮肤软组织感染等。
头孢三代头孢三代抗生素在头孢二代的基础上进一步改进，是近年来应用最广泛的头孢类抗生素。
它们具有更广泛的抗菌谱，特别对革兰氏阴性菌的覆盖范围更大，同时还对某些革兰氏阳性菌有良好的覆盖作用。
常见的头孢三代抗生素有头孢曲松、头孢他啶等。
头孢三代抗生素的特点如下： - 广谱抗菌能力：头孢三代抗生素具有更广泛的抗菌谱，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效。
- 良好的耐酶性：头孢三代抗生素对一些产酶菌也具有一定的抗药性，具有良好的耐药性。
- 应用范围广泛：头孢三代抗生素主要用于复杂感染，如腹腔感染、呼吸道感染等。
头孢四代头孢四代抗生素是最新一代的头孢类抗生素，也是目前最广泛应用的头孢类抗生素。
各类抗菌药物的特点及选用
各类抗菌药物的特点及选用抗菌药物的分类与特点按药效可分为以下4类：第I类：繁殖期杀菌剂：如青霉类、头孢菌素类第II类：静止期杀菌剂：如氨基糖苷类、多粘菌素类第III类：速效抑菌药：如四环素类、氯霉素类与大环内酯类第Ⅳ类：慢效抑菌药：如磺胺类以上4类药的联用效果为：I+II=协同（增强）；I+III=拮抗（可能）；II+III=协同（增强或相加）；I+Ⅳ=协同根据结构，抗菌药物可分为以下几大类，部分大类中还含有多种小类或亚类：1.β-内酰胺类这类药物均含有β内酰胺环；可抑制细菌细胞壁合成，激活细菌自溶酶。
其又可分为青霉素类、头孢菌素类、非典型β内酰胺类和β内酰胺酶抑制剂等亚类（表1）。
因其对革兰阳性（G+）、革兰阴性（G-）菌及部分厌氧菌都有抗菌作用，且抗菌活性强、毒副反应低、适应证广，所以临床较为常用。
应用β-内酰胺类药物时需注意：①必须详细询问相关过敏史，并先做皮肤试验，对相关药物过敏者禁用；②青霉素钾盐不可快速静脉注射；③头孢哌酮、拉氧头孢可导致低凝血酶原血症或出血；头孢哌酮、头孢美唑、头孢米诺、拉氧头孢可引起戒酒硫样反应，应注意预防；④近年来非发酵菌尤其是不动杆菌属细菌对碳青霉烯类药物的耐药率迅速上升，肠杆菌科细菌中亦出现部分碳青霉烯类耐药，已严重影响其临床疗效。
因此，该类药物不宜用于轻症感染，更不可作为预防用药。
附表β-内酰胺类药物的分类及特点2.氨基糖苷类作用于细菌核糖体70S、30S亚基，抑制蛋白质合成，破坏细菌细胞膜完整性，属静止期、浓度依赖性杀菌剂。
目前仍是治疗需氧G-杆菌严重感染的重要药物。
常用者包括：链霉素、卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星、依替米星、西梭霉素、核糖霉素、异帕米星、达地米星、阿斯米星、地贝卡星和新霉素等。
其共同特点是抗菌谱广，抗G-杆菌活性强于青霉素类和第一代头孢菌素类药物；对葡萄球菌属细菌有良好抗菌作用；与β-内酰胺类、万古霉素类合用可产生协同作用等；无抗厌氧菌活性；对链球菌作用差；有耳、肾毒性。
头孢类分类和第几代分类-头孢八代
头孢类分类和第几代分类-头孢八代头孢类分类和第几代分类头孢八代头孢菌素类抗生素是一类广泛应用于临床的抗菌药物，具有抗菌谱广、杀菌力强、过敏反应相对较少等优点。
随着医药技术的不断发展，头孢菌素已经历经了多代的更新和改进。
下面我们就来详细了解一下头孢菌素的分类以及各代的特点，包括目前尚未广泛应用但备受关注的头孢八代。
一、头孢菌素的分类头孢菌素类抗生素通常根据其化学结构、抗菌谱、抗菌活性以及对β内酰胺酶的稳定性等因素进行分类。
从化学结构上看，头孢菌素的核心结构是 7-氨基头孢烷酸（7-ACA），在此基础上通过不同的侧链修饰，形成了具有不同特性的头孢菌素。
从抗菌谱的角度，头孢菌素可分为对革兰阳性菌作用较强的、对革兰阴性菌作用较强的以及对革兰阳性菌和革兰阴性菌均有较好作用的类型。
根据对β内酰胺酶的稳定性，头孢菌素又可以分为易被酶水解的和稳定性较高的类别。
二、头孢菌素的代数分类第一代头孢菌素第一代头孢菌素于 20 世纪 60 年代末问世，代表药物有头孢唑啉、头孢氨苄、头孢拉定等。
这一代头孢菌素对革兰阳性菌（如金黄色葡萄球菌、链球菌等）具有较好的抗菌活性，但对革兰阴性菌的作用相对较弱。
它们对β内酰胺酶的稳定性较差。
第一代头孢菌素在临床上常用于治疗敏感菌所致的呼吸道感染、皮肤和软组织感染、尿路感染等。
然而，由于其对革兰阴性菌的作用有限，在治疗一些严重的革兰阴性菌感染时效果不佳。
第二代头孢菌素第二代头孢菌素于 20 世纪 70 年代问世，代表药物有头孢呋辛、头孢克洛等。
相比第一代，第二代头孢菌素对革兰阴性菌的抗菌活性有所增强，对β内酰胺酶的稳定性也有所提高。
第二代头孢菌素在临床上可用于治疗革兰阴性菌引起的呼吸道感染、尿路感染、胆道感染等，也可用于一些革兰阳性菌感染的治疗。
第三代头孢菌素第三代头孢菌素于 20 世纪 80 年代问世，代表药物有头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶等。
这一代头孢菌素对革兰阴性菌的抗菌活性显著增强，对铜绿假单胞菌等耐药菌也有一定的作用，同时对β内酰胺酶高度稳定。
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本类药物与青霉素的作用近似，都是作用于PBP而起抗菌作用的。但各种药物所结合的PBP是不同 的，因此在抗菌性能上有差别。
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
头孢菌素的分代，是根据开发年代和抗菌机能，头孢菌素可分代如下： 第一代头孢菌素：开发年代为1962-1970年，其抗菌性能具以下特点： 1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似，有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力，对耐青 霉素的金葡菌有效。但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药，则对所有的头孢菌素也耐药。 2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌，对链球菌D群的作用很 差，所有的头孢菌素（除头孢硫咪外）对肠球菌（如粪链球菌）均无效。 3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有：表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、 枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。 4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性，分述如下： （1）对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用，但前者易产生耐药菌株。 （2）对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。 （3）对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用，但易产生耐药性。 （4）对于肺炎克雷白菌，头孢菌素均有较强的作用（而氨苄西林对本菌则是无效的），但对本代抗 生素可产生耐药菌株。 （5）本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐 药性，即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感，而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐 药。 （6）肠杆菌类均易对第一代头孢菌素耐药。 （7）第一代头孢菌素对下列微生物无效：产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假单孢菌、 沙雷杆菌、拟杆菌等无效。 5、第一代头孢菌素对放线菌常可有效。 第一代头孢菌素主要由肾脏排泄，因此在尿液中有较高浓度；在胆汁中的浓度低，不适用于胆道感 染；在肠道中的浓度低，除口服品种外，不适用于肠道感染；穿透血脑屏障的能力弱，不适用于中 枢感染。 常见的第一代头孢菌素有，头孢噻吩、头孢噻啶，头孢唑啉，头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄等。 第二代头孢菌素：主要开发年代为1970-1976年，其抗菌特性为： 1、对革兰阳性菌的抗菌作用与第一代头孢菌素比，作用相近或较弱。 2、对革兰阴性菌的抗菌作用较第一代头孢菌素为优越，表现在： （1）抗酶性能较强：大肠杆菌、嗜血杆菌、奈瑟菌等微生物因产生药酶而易对第一代头孢菌素耐药。 第二代头孢菌素耐酶性能较强，对上述菌的耐第一代头孢菌素株也可有效。 （2）抗菌谱较广：在第一代头孢菌素抗菌谱的基础上，第二代头孢的抗菌谱有所扩大，包括了枸橼 酸杆菌、部分吲哚阳性变形杆菌和肠杆菌等。 （3）普通变形杆菌常可对本代抗生素耐药。肠杆菌类在连续用药过程中常产生耐药菌株。 （4）第二代头孢菌素对下列微生物无效：粪链球菌、脆弱拟杆菌、绿脓杆菌、不动杆菌、沙雷杆菌 等。 常见的第二代头孢菌素有，头孢孟多、头孢呋新、头孢呋新酯、头孢替安、头孢克罗等。 第三代头孢菌素：本代抗生素的抗菌性能特点有： 1、对革兰阳性菌的作用不如第一代头孢菌素强，如对葡萄球菌的作用常较低。对链球菌的作用，头 孢噻肟较强；但头孢哌酮则较弱。所有的第三代头孢菌素对粪链球菌均不敏感。 2、对嗜血杆菌的作用，第三代头孢菌素与第二代头孢菌素相接近。 3、对大肠杆菌、肠杆菌、各型变型杆菌，以及第二代头孢菌素敏感的许多革兰阴性菌均有较好作用。 4、第三代对孢菌素的抗菌谱在第二代的基础上又有扩大，对绿脓杆菌、沙雷杆菌、不动杆菌、某些 厌氧球菌，以及部分脆弱拟杆菌均有不同程度的抗菌作用。 多数的第三代头孢菌素可透过血脑屏障，适用于敏感菌所致的脑膜炎。 常见的第三代头孢菌素有头孢克肟 ，头孢噻肟、头孢唑肟、头孢三嗪、头孢哌酮、头孢他啶、头孢 匹罗等。 第四代头孢菌素：近年来开发的第四代头孢菌素的抗菌谱更广，不仅对革兰阴性菌有良好的抗菌作 用，而且也能抗金黄色葡萄球菌。因此，它们具有更广泛的适用性。 头孢菌素的不良反应：
（1）消化道反应与菌群失调。多数头孢菌素可致恶心、呕吐、食欲不振等反应，并抑制肠道正常菌 群，导致维生素B和K缺乏，甚至引起二重感染，如伪膜性肠炎、白色念珠菌或其它不敏感菌的感染。 （2）肝毒性。可导致氨基转移酶、碱性磷酸酯酶、血胆红素等值升高，但一般不严重。 （3）肾毒性。多数头孢菌素由肾排泄，可致血尿素氮（BUN）、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等。 头孢噻啶的肾损害作用最强。伍用氨基糖苷、强利尿药、右旋糖酐（注射）等均可加强肾毒性。 （4）造血系统毒性。可致红细胞、白细胞减少血小板减少、血红蛋白减少以及嗜酸细胞增多等。 （5）凝血功能障碍。所有的头孢菌素都抑制肠道正常菌群，减少维生素K的产生。在3-C位置上具有 甲硫四氮唑基团的头孢菌素，可与维生素K竞争，从而阻碍谷氨酸羧化，而生成不正常的凝血酶而致 凝血障碍，还有一些头孢菌素具有抗血小板聚集的作用，以致加强了不良反应。 （6）抑制乙醇代谢。具有甲硫四氮唑基团的头孢菌素可抑制乙醛脱氢酶功能。若与乙醇联合应用， 可产生二硫仑反应（醉酒貌）。 （7）过敏反应。多见者为皮疹及药热，尚可致哮喘、血清病样反应、血管神经性水肿、以及过敏性 休克。过敏性休克症状与青霉素休克相同。急救方法也可按青霉素休克执行。对于有头孢类过敏史 者应禁用，有青霉素过敏史者应十分慎用。
头孢类的分代 第一代： 头孢噻吩（先锋霉素1号） 头孢噻啶（先锋2号） 头孢氨苄（先锋4号） 头孢唑啉（先锋5号） 头孢拉定（先锋6号） 头孢羟氨苄 作用于特点临床应用。 1.肾毒性较第二、三代大。 2.对B-内先胺酶较稳定，不及第二、三代。 3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。 第二代： 头孢孟多（头孢羟唑） 头孢呋辛（西力欣、头孢呋肟） 头孢克洛（头孢氯氨苄）。 头孢尼西钠 作用特点应用。 1.对革阳菌较弟一代略差，对革阴菌做用明显增强，，部分厌氧菌高效。 2.对B-内先胺酶较稳定。 3.对肾毒素较第一代小。 4.主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等。 西丁钠效果类似于二代头孢 头孢丙烯也是二代头孢 第三代： 头孢克肟 头孢噻肟 头孢曲松（菌必治） 头孢他定（复达欣） 头孢哌酮（先锋必素） 头孢他美酯 头孢米诺钠 作用特点应用、 1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强，（包括酮绿假单胞菌）对革阳菌作用不及一、二代。 2.对B-内先胺酶更稳定。 3.对肾基本无毒性 4.主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系，肺炎，脑膜炎，败血症及铜绿假单胞菌感染等。其中“头 胞他定”目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。 第四代： 头孢匹罗 头孢吡肟 1.广谱、高效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强大的抗菌作用。 2.对B-内先胺酶稳定性最高。 3.无肾毒性。 4.主要用于难治感染。