抗糖尿病新药青钱柳植物的开发研究可行性报告.doc

抗糖尿病新药青钱柳植物的开发研究可行性报告.doc

南昌市科技计划项目可行性研究报告

计划类别：工业攻关

项目类别：重点攻关项目

课题名称：抗糖尿病新药青钱柳植物的开发研究

申请单位：江西中医学院（盖章）

项目（课题）负责人：舒任庚

起止年限：2006.8-2008.8

通讯地址、邮编：南昌市湾里区云湾路18号330002联系电话、传真：0791-*******、135********

二○○五年十月

抗糖尿病新药青钱柳植物的开发研究

可行性研究报告

一、选题的必要性

1、项目所处技术领域产业政策；

2、项目所处技术领域技术发展现状；

3、项目技术先进性，对相关领域技术进步的推动作用；

4、项目目前进展情况。

青钱柳[Cyclocarya Paliurus（Batal.）Iljinsk]别名摇钱树（江西）、甜茶树（江西、四川）、青钱李（浙江）、山麻柳（湖北、湖南）、山化树（安徽）等，系胡桃科（Juglandaceae）青钱柳属的乔木植物，该属植物现仅存一种，为我国特产。主要分布于江西、安徽、江苏、浙江、福建、台湾、湖北、湖南、四川、贵州、广西、广东和云南东南部，我省民间采摘其甜嫩叶制成保健茶（称为“神茶”）用于清热解暑、生津止渴、延年益寿、提神益智、降脂减肥、治疗高血压和冠心病等已有二百多年的历史。本课题组从1986年开始着手对青钱柳树叶的化学成分、药理活性、毒理学及临床应用等方面进行全面的研究，取得了省科技成果一项，研究水平经专家评审达到国际先进水平。在此基础上研制开发出青钱茶，然后组建江西修水神茶集团公

司，将青钱柳神茶全面推向市场。产品先后荣获香港国际食品博览会银奖，全国星火计划成果展销洽谈会金奖，联合国TIPS 发明创新之星奖，香港国际家庭保健食品批准证书和绿色食品证书，并先后通过日本厚生省、美国FDA、德国卫生部的审查批准，产品远销美欧、日、韩等发达国家。由于神茶明显的保健功效，已引起国内外的关注，自从上世纪90年代

初开始，《江西日报》、新华社、《人民日报》、《健康报》、《北京日报》、《解放日报》、《文汇报》等许多国内媒体先后推介梅山神茶─青钱柳神茶。也引起国外媒体和经销商的注意，日本的报刊就大力宣传修水梅山神茶对糖尿病的防治作用。同时也引起了各地科研人员对青钱柳植物的关注。

糖尿病是一种常见的多病因的有遗传倾向的内分泌代谢紊乱性疾病，其发病率正在逐年增长。已成为当今威胁人类健康的第三大疾病。1997年我国完成的有关糖尿病流行学调查结果显示，全国糖尿病发病率呈逐年上升趋势，更为严重的是60岁以上老人中糖尿病的发病率超过11%。在西方发达国家糖尿病更为严重。根据世界卫生组织的最新资料显示，在未来的15年中，中国的糖尿病患者人数将达到目前的4倍，全世界糖尿病患者人数将是现在的2倍。糖尿病如得不到控制，久而久之将会导致严重慢性并发症而致残致死。目前治疗药物以磺脲类和双胍类为主，但副作用大、自然失效率高。利用天然植物资源的活性成分对糖尿病进行预防和治疗已成为当今科技工作者研究的热点。

中药产业是江西省未来发展的6大支柱产业之一，同时也是南昌市未来工业发展的重点。突出支柱产业对经济发展的带动作用，集中力量做大做强做优一批能支撑经济快速发展的支柱产业，可以加速我省、我市工业化进程，促进我省、我市经济跨越式发展，并将最终将我省、我市经济提高到一个新的水平。

随着青钱柳神茶在市场上的销售，广大消费者已接受青钱柳作为降血糖等方面的保健品。但是由于对其中的活性成分尚未完全弄清楚，必然制约着青钱柳植物的进一步开发。对具有重要潜在价值的中药资源是一个极大的浪费。经系统查阅国内外文献，尚无青钱柳降糖活性

成分的相关报道。

在过去的工作中，我们已明确提出了青钱柳降血糖的药理活性，并掌握了

富集青钱柳降糖粗、总成分的关键技术，从嫩叶中分离并鉴定出5个新化合物，发现该植物中富含三萜类化学成分，其主要的甜味成分为非热值型的三萜皂甙。本项目旨在前期工作的基础上，进一步研究青钱柳植物中降血糖等方面的单体活性成分，为综合利用好青钱柳植物资源，开发出更多的青钱柳保健产品，研制出降血糖等方面的一、二类新药打下坚实基础，研究结果由江中制药厂生产出产品投放到市场。最终实现青钱柳植物作为中药资源产业化，将资源优势转化为经济优势，可创造出巨大的社会效益和经济效益，为振兴南昌乃至民族经济、造福于全人类作出重要贡献。

二、技术方案论述法

1、项目技术关键点或创新点论述，项目完成时达到的技术水平；

2、项目技术方案论述：生产技术、工艺流程、主要技术参数；

3、项目技术质量指标：项目产品达到的主要技术性能指标、执行的质量标准、通过的国家相关行业许可认证等；

4、分阶段描述项目执行过程中各阶段目标；

5、项目经费预算情况：项目投资总额、项目已完成投资、项目须新增投资及投资构成和投资预算、申请科技三项经费的使用预算（见附表）。

二、技术方案论述

1项目技术关键点和创新点

青钱柳为我国特有的速生树种，盛产于长江以南的十三个省区。

该树叶味甜，长期以来民间以其嫩叶泡菜饮用治病积累了丰富的经验。在我们过去的研究基础上，已成功地将其嫩叶制成青钱柳神茶保健品推向市场，该产品降血糖等方面的保健功能已被海内外广大消费者所认可。本项目旨在现有的基础上进一步系统地提取分离出植物中的降血糖活性成分，研究其降血糖的作用机理，为抗糖尿病的一、二类新药的研制诞生奠定基础。

项目完成时达到的技术水平：

(1)、研究成果达到国际水平

(2)、在核心期刊发表论文6-7篇，在SCI源刊物发表论文1-2篇，

申请国家发明专利1-2项

(3)、研究成果尽快转让到江中制药厂生产出产品投放到市场

2、项目技术方案论述：生产技术、工艺流程、主要技术参数；

研究方法是密切结合药理实验，以降血糖动物实验指标为向导，利用溶剂法、层析法以及结晶法等提取分离出降血糖有效部位和活性成分，并采用现代光谱技术和化学分析法确定各化合物的化学结构，确定具有降血糖活性的有效部位和单体成分，查明青钱柳成分降血糖的作用机理。最后建立青钱柳新产品的定性、定量标准。为降血糖一、二类新药的研制和系列保健品的生产做好前期准备。具体路线、方案如下：

青钱柳嫩叶91%乙醇渗漉得醇提取物适当溶剂化学分离得降血糖粗、总成分以降血糖指标进行跟踪，用层析法等分离得降血糖有效部位和单体成分确定各单体成分的化学结构单体成分的降血糖实验确定具有降血糖活性的、结构明确的化学成分制定定性定量标准

3、项目技术质量指标：项目产品达到的主要技术性能指标、执行的质量标准、通过的国家相关行业许可认证等

项目产品无毒副作用，是发掘传统中药精华，运用现代制备工艺，突出体现中医药食同源理论的抗糖尿病药物。突破糖尿病三消分证的传统理念，从调节脏腑气血阴阳，达到调节血糖，使糖尿病患者血糖可持久平稳。由于本品味甜，又不含糖，所以既可以满足糖尿病患者对“甜味”的需求，同时还可以达到降低血糖的目的。质量指标以该植物中的降血糖活性成分为定量监控。成果将获国家颁发的新药证书。

4、分阶段描述项目执行过程中各阶段目标

2006.8----2007.7 采集标本，收购实验动物、药材、药品、溶剂等，提取植物醇浸膏。富集青钱柳降血糖粗、总成分，进行初步纯化及药理活筛选，得到有效部位和少量单体。2007.8----2008.7建立实验动物高血糖模型, 继续分离出单体成分，推定出各化合