新修改奥拉西坦特性和实际应用介绍
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• 增加小鼠的海马部位K＋介导的乙酰胆碱的释放，改善 思维记忆功能和学习成绩；激活腺苷激酶，使ATP合成 增加，提高ATP转化即葡萄糖代谢率，增加磷酯、蛋白 质和RNA的合成, 空间认知能力的提高与细胞膜上 PCK(海马蛋白激酶)含量的增多有关。试验表明PCK与 奥拉西坦的作用机制有关。
– Mochizuki D,Sugiyama S, Shinoda Y. Biochemical studies of oxiracetam(CT-848新)修o改n奥拉c西h坦o特l性in和e实r际g应i用c介n绍eurons. Nippon
改善缺氧症状； 促进受损神经元的修复； 保护正常神经元的功能。
新修改奥拉西坦特性和实际应用介绍
奇特的药理属性
• 不影响行为，无镇静和兴奋作用 • 无血管活性—不论出血或缺血都适用，可
早期应用和恢复期长期应用。 • 基本不影响脑电图，或只有有益影响 • 能通过血脑屏障 • 副作用极小 • 临床可验证的大脑代谢指标改善
新修改奥拉西坦特性和实际应用介绍
国外文献 很多 很多
• 提高大脑中ATP/ADP的比值，蛋白质和核酸的合成增 加
– Nicolaus.Chemistry and pharmacology of nootropics. Drug Dev Res,1982,2(60: 463-467.
– Soldtos CTM.CNS effcts of ISF2522, a new nootropic. Curr Ther Res, 1997,26(7): 525-526.
1972,3(1):17 • Itil TM, CNS effects of ZSF-2522 a new nootropics phase I safety and CNS effects
study with quantiative pharmco- psychology. Curr Ther Res,1979,26(5):525
• 【适应症】用于脑损伤及引起的神经功能 缺失、记忆与智能障碍的治疗。
新修改奥拉西坦特性和实际应用介绍
独特的多重作用机制
促智金字塔
易化LTP的建立
生理性活化乙酰胆碱作用
优化能量代谢和物质代谢
促进神经元可塑性； 恢复受损智能；
加速Ach的生理循环； 没有Ach过量及外溢的危害。 提高记忆和认知能力。
–对心血管系统心律、血压等系列指标无活性
–对神经系统无抑制和兴奋活性
–Baidu Nhomakorabea呼吸系统无任何药理活性
• 国外有15年的用药经验，被充分研究过，文献最多
• 临床研究证实安全性与安慰剂相似
• 一项357例II期临床研究未发现明显不良反应。
• Nicolaus BJR.Chemistry and pharmacology of nootropics.Drug Res,1982,2:316 • Ciurgca C, Multirial learning facilitiation by priacetam in rat. J pharmacol,
•Nicolaus BJR.Chemistry and
pharmacology of nootropics.Drug
• 分子式：C6H10N203
Res,1982,2:316
• 分子量：158.16，属于小分子物质，极易透过血
脑屏障。
新修改奥拉西坦特性和实际应用介绍
吡拉西坦、奥拉西坦、茴拉西坦
• 吡拉西坦的水溶性差 • 奥拉西坦成药性好，本身不代谢； • 茴拉西坦的脂溶性强，不溶于水，只有口服 • 茴拉西坦尿中主要代谢产物为：N-对甲氧基苯甲
Giurgca C. Pharmacology of cerebral integrative activity concept of nootropcs in psychpharmacology. Actual pharmacol, 1972,25: 115 Nicolaus BJR. Chemistry and pharmacology of nootropics. Drug Devlop Res, 1982,2(5):463
国外文献
• 对各种毒性刺激（电休克、神经抑制剂、代谢抑制剂及低氧等） 引起的急性脑损伤修复，具有显著的提高学习记忆功能；对于老 年大鼠及伴有脑血管损伤的自发性高血压大鼠能增强条件反射的 学习
– Fordyce DE,Clark VJ, Paylor R.nhancement of hippocamapally-mediated learning and protein kinase C activity by oxiracetam in learning-impaired DBA/2mice. Brain Res, 1995,672(1-2): 170-176.
新修改奥拉西坦特性和实际 应用介绍
水溶性基团，成药性优秀
• 类别：羟基氨基丁酸(GABOB)环状衍生物 • 化学名称：2-（4-羟基吡咯烷-2-酮-1-基）-乙酰胺 • 结构式：
• 分子式：C6H10N203 • 分子量：158.16
新修改奥拉西坦特性和实际应用介绍
官方批准说明书的内容
• 【药理作用】本品为吡拉西坦的类似物， 可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记 忆和学习功能。机理研究结果提示，本品 可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，提高 大脑中ATP/ADP的比值，使大脑中蛋白质 和核酸的合成增加。
酰氨基丁酸和5-羟基-2-吡咯烷酮。
新修改奥拉西坦特性和实际应用介绍
体内几乎不代谢
• 吸收率：口服吸收迅 速，达峰时间1小时 左右
• 血浆半衰期：3～4小 时
• 蛋白结合率低，平均 结合率为10.5%
• 排泄：服药24小时后 84%以上的药物由尿 排出
新修改奥拉西坦特性和实际应用介绍
安全性
• 在一般药理学上无活性
新修改奥拉西坦特性和实际应用介绍
水溶性基团，成药性优秀
• 类别：羟基氨基丁酸(GABOB)环状衍生物
• 化学名称：2-（4-羟基吡咯烷-2-酮-1-基）-乙酰胺
• 结构式：
•羰基的β引入一个羟基，成为一个手性
中心
•对脑代谢的促进作用，尤其是对磷脂酰
胆碱和磷脂酰乙醇胺的合成促进作用比
上代产品强2～4倍
– Mochizuki D,Sugiyama S, Shinoda Y. Biochemical studies of oxiracetam(CT-848新)修o改n奥拉c西h坦o特l性in和e实r际g应i用c介n绍eurons. Nippon
改善缺氧症状； 促进受损神经元的修复； 保护正常神经元的功能。
新修改奥拉西坦特性和实际应用介绍
奇特的药理属性
• 不影响行为，无镇静和兴奋作用 • 无血管活性—不论出血或缺血都适用，可
早期应用和恢复期长期应用。 • 基本不影响脑电图，或只有有益影响 • 能通过血脑屏障 • 副作用极小 • 临床可验证的大脑代谢指标改善
新修改奥拉西坦特性和实际应用介绍
国外文献 很多 很多
• 提高大脑中ATP/ADP的比值，蛋白质和核酸的合成增 加
– Nicolaus.Chemistry and pharmacology of nootropics. Drug Dev Res,1982,2(60: 463-467.
– Soldtos CTM.CNS effcts of ISF2522, a new nootropic. Curr Ther Res, 1997,26(7): 525-526.
1972,3(1):17 • Itil TM, CNS effects of ZSF-2522 a new nootropics phase I safety and CNS effects
study with quantiative pharmco- psychology. Curr Ther Res,1979,26(5):525
• 【适应症】用于脑损伤及引起的神经功能 缺失、记忆与智能障碍的治疗。
新修改奥拉西坦特性和实际应用介绍
独特的多重作用机制
促智金字塔
易化LTP的建立
生理性活化乙酰胆碱作用
优化能量代谢和物质代谢
促进神经元可塑性； 恢复受损智能；
加速Ach的生理循环； 没有Ach过量及外溢的危害。 提高记忆和认知能力。
–对心血管系统心律、血压等系列指标无活性
–对神经系统无抑制和兴奋活性
–Baidu Nhomakorabea呼吸系统无任何药理活性
• 国外有15年的用药经验，被充分研究过，文献最多
• 临床研究证实安全性与安慰剂相似
• 一项357例II期临床研究未发现明显不良反应。
• Nicolaus BJR.Chemistry and pharmacology of nootropics.Drug Res,1982,2:316 • Ciurgca C, Multirial learning facilitiation by priacetam in rat. J pharmacol,
•Nicolaus BJR.Chemistry and
pharmacology of nootropics.Drug
• 分子式：C6H10N203
Res,1982,2:316
• 分子量：158.16，属于小分子物质，极易透过血
脑屏障。
新修改奥拉西坦特性和实际应用介绍
吡拉西坦、奥拉西坦、茴拉西坦
• 吡拉西坦的水溶性差 • 奥拉西坦成药性好，本身不代谢； • 茴拉西坦的脂溶性强，不溶于水，只有口服 • 茴拉西坦尿中主要代谢产物为：N-对甲氧基苯甲
Giurgca C. Pharmacology of cerebral integrative activity concept of nootropcs in psychpharmacology. Actual pharmacol, 1972,25: 115 Nicolaus BJR. Chemistry and pharmacology of nootropics. Drug Devlop Res, 1982,2(5):463
国外文献
• 对各种毒性刺激（电休克、神经抑制剂、代谢抑制剂及低氧等） 引起的急性脑损伤修复，具有显著的提高学习记忆功能；对于老 年大鼠及伴有脑血管损伤的自发性高血压大鼠能增强条件反射的 学习
– Fordyce DE,Clark VJ, Paylor R.nhancement of hippocamapally-mediated learning and protein kinase C activity by oxiracetam in learning-impaired DBA/2mice. Brain Res, 1995,672(1-2): 170-176.
新修改奥拉西坦特性和实际 应用介绍
水溶性基团，成药性优秀
• 类别：羟基氨基丁酸(GABOB)环状衍生物 • 化学名称：2-（4-羟基吡咯烷-2-酮-1-基）-乙酰胺 • 结构式：
• 分子式：C6H10N203 • 分子量：158.16
新修改奥拉西坦特性和实际应用介绍
官方批准说明书的内容
• 【药理作用】本品为吡拉西坦的类似物， 可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记 忆和学习功能。机理研究结果提示，本品 可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，提高 大脑中ATP/ADP的比值，使大脑中蛋白质 和核酸的合成增加。
酰氨基丁酸和5-羟基-2-吡咯烷酮。
新修改奥拉西坦特性和实际应用介绍
体内几乎不代谢
• 吸收率：口服吸收迅 速，达峰时间1小时 左右
• 血浆半衰期：3～4小 时
• 蛋白结合率低，平均 结合率为10.5%
• 排泄：服药24小时后 84%以上的药物由尿 排出
新修改奥拉西坦特性和实际应用介绍
安全性
• 在一般药理学上无活性
新修改奥拉西坦特性和实际应用介绍
水溶性基团，成药性优秀
• 类别：羟基氨基丁酸(GABOB)环状衍生物
• 化学名称：2-（4-羟基吡咯烷-2-酮-1-基）-乙酰胺
• 结构式：
•羰基的β引入一个羟基，成为一个手性
中心
•对脑代谢的促进作用，尤其是对磷脂酰
胆碱和磷脂酰乙醇胺的合成促进作用比
上代产品强2～4倍