《氟苯尼考的发展》PPT课件
《动物药学常识》PPT课件
培训课件
绪论
一、概念： 动物药理学：是研究药物与动物机体
（包括病原体）间相互作用规律的一门 科学。 二、学习目的和任务： 三、学习方法： 四、动物药理学发展史
第一章 总论
第一节 药物的一般知识
一、药物的概念： 药物是指用于治疗、预防或诊断疾病的各种化
学物质。 1、普通药：治疗量时一般不产生明显毒性的
作用与应用本品为半合成的耐酸、耐酶青 霉素。对青霉素耐药的金葡萄有效，但 对青霉素敏感菌株的杀菌作用不如青霉 素。主要用于对青霉素耐药的金葡萄感 染，如败血症、肺炎、乳腺炎、烧伤创 面感染等。
氨苄西林（氨苄青霉素）
（1）药动学内服或肌注均易吸收。吸收后 分布到各组织，其中以胆汁、肾、子宫 等浓度较用：强氧化剂，有杀菌、除臭、
解毒作用。0.1%溶液用于冲洗创口、粘膜 等，0.01—0.05%溶液可作家畜误食毒物 洗胃.1%洗毒蛇咬伤口可减轻中毒.
双氧水 作用与应用：能放出生态氧有抗菌和除臭
作用，1—3%用于清感染创。
第二节 抗生素
一、概述：
1、抗生素的概念：抗生素是某此些微生 物在其代谢过程中所产生的，能抑制或 杀灭其他病原微生物的化学物质。
本品有特殊酚臭,不宜用于屠宰场或乳牛 场。
氢氧化钠 对细菌繁殖体、芽胞、病毒均有强大的
杀灭力。1-2%热溶液作畜舍和环境消毒， 5%热碱水用于炭疽芽胞污染所消毒。
生石灰
对一般细菌有一定程度的杀灭作用。1020%混悬液用于畜舍和环境消毒。
过氧乙酸 作用与应用：强氧化剂，具有高效和广
对药物的敏感性逐渐降低或消失的现象。
6、抗生素效价： 青霉素钠：1mg=1667IU 青霉素钾：1mg=1559IU 多粘菌素：1mg=10000IU 制霉素1mg=3700IU 其它抗生素：1mg=1000IU， 如链霉素1g=100万IU
揭开“氟苯尼考”真实的面目
揭开“氟苯尼考”真实的面目一、氟苯尼考的来历“氯霉素”是大家比较熟悉一种抗生素，但是氯霉素使用之后有非常严重的副作用（可抑制骨髓导致动物再生障碍性贫血），因此在2002年开始所有可被人类食用的动物都禁止使用氯霉素，包括猪鸡鸭鱼等。
此后在氯霉素的基础之上，经过对其改良产生一种氯霉素衍生物“甲砜霉素”。
甲砜霉素相比较氯霉素杀菌能力得到增强，副作用也减少很多，但仍小概率的会出现“骨髓抑制”“贫血”等症状，因此甲砜霉素完美中仍有一点小小的欠缺，所以在动物中使用受到一定限制。
在上世纪80年代后期，经过对甲砜霉素的进一步改良，终于得到了一种新的衍生物，他杀菌能力进一步增强，并且完全消除了“贫血”的副作用，这就是——氟苯尼考。
（图1.1）二、氟苯尼考的发展史正如目前新型兽药“美婷”对禁药孔雀石绿的替代效果一样，当时氟苯尼考的出现也轰动了整个科学界。
从1990年氟苯尼考首次在日本治疗海鱼上应用以来，经过近30年欧洲、美国、中国等的各方面验证，迄今为止，氟苯尼考仍是安全高效的杀菌药物。
2013年，中国的海贝生物经过科学配伍，成功推出水产专用氟苯尼考——海福康。
三、我国氟苯尼考的应用现状在较多区域，氟苯尼考因价格较高、使用频率低，因此对他存在较多误解。
很多人认为氟苯尼考杀菌力强、副作用也大，用不好会导致鱼死的更厉害，所以不到万不得已是不会选择氟苯尼考用的。
甚至有人认为氟苯尼考是抗生素中的“核武器”、威力大、伤害也大，所以是治疗鱼病的最后杀手锏！那么真相究竟如何呢？在我国食品安全和环保压力双重制约下，水产用药也提倡无抗或少抗，因此国家对抗生素的管控也更加严格，坚决杜绝副作用大、对人和动物有危害的药物上市。
所以近几年来，不断有抗菌药物被列为禁药，例如诺氟沙星在去年也被列为禁药。
截止目前，农业部批准可以在水产中使用的抗生素和合成类抗菌药共有12种（如表3.1），其中常用的品种是：硫酸新霉素、盐酸多西环素、氟苯尼考、恩诺沙星。
2023年中国氟苯尼考行业现状深度研究与未来前景分析报告报告模板
未来，中国氟苯尼考行业的发展前景取决于政策、市场和技术等多个因素。首先，政策因素将继续影响中国氟苯尼考行业的发展。政府将继续加强对农业化学品行业的监管和管理，对氟苯尼考的生产和使用进行更加严格的限制和监管。其次，市场因素将继续影响中国氟苯尼考行业的发展。随着人们对食品安全和环保意识的提高，对氟苯尼考的需求将继续增长。最后，技术因素也将继续影响中国氟苯尼考行业的发展。随着技术的不断进步，新的氟苯尼考产品将被开发出来，这将为氟苯尼考行业的发展带来新的机遇和挑战。
02
中国氟苯尼考行业市场分析
Market Analysis of China's Flufenicol Industry
中国氟苯尼考行业市场分析
1.中国氟苯尼考行业市场分析中国氟苯尼考行业是一个快速发展的行业，据最新数据显示，2019年市场规模达到了30.4亿元，同比增长了15.8%。其中，出口额为16.8亿元，同比增长了20.3%。此外，中国氟苯尼考行业市场的主要竞争者包括山东新华制药股份有限公司、石药集团有限公司、华北制药集团等。
2. 中国氟苯尼考行业未来前景中国氟苯尼考行业未来前景广阔。随着中国畜牧业的发展，对氟苯尼考的需求量将会继续增加。同时，随着中国政府对环保的重视，氟苯尼考行业也将迎来新的机遇。预计到2025年，中国氟苯尼考行业市场规模将达到50亿元，出口额将达到25亿元。
中国氟苯尼考行业
未来前景
行业
前景
发展
投资
技术创新
2023/9/17
演讲人：kitty
Deep Research on the Current Situation of China's Flufenicol Industry
兽医药理学基础 ppt课件
• 剂量（坏死性肠炎），3-5g/100L
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• • • •
配伍禁忌及注意事项： 不宜与氯霉素、红霉素、VC联用； 与庆大霉素等氨基甙类协同； 与甲硝唑协同。
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5、四环素类
• 抑制细菌肽链的延长、蛋白质的合成，速效 抑菌剂 • 四环素、金霉素、土霉素 • 强力霉素 、米诺环素 • 口服吸收良好，常用于大肠杆菌病、沙门氏 菌病、霉形体病、螺旋体病、巴氏杆菌病以 及附红细胞体等原虫病作用。
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11、 喹诺酮类
• • • • • • 作用机理独特 DNA旋转酶 耐药性 合成工艺 左旋氧氟沙星、甲磺酸达氟沙星 剂量：2.5-5.0g/100L 避免与氯霉素类配伍应用。
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12、甲硝唑、呋喃类
• 甲硝唑
• 无氧条件下生成细胞毒物质，杀灭细菌。 • 对所有厌氧菌均有抑制作用，对专性厌氧菌抑 制作用强。 • 剂量：3-5g/100L（肠炎） • 5-10g/100L（滴虫病、弧菌性肝炎）
N-乙酰胞壁酸五肽 N-乙酰葡萄糖胺 甘氨酸
-内酰胺类 万古霉素 杆菌肽 转肽酶 二糖复合物 粘肽 直链十肽
胞浆内
胞浆膜
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细胞膜外
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蛋白质合成基本过程
• RNA 的转 录
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︱ 抑 制 细 菌 蛋 白 质 合 成 ︱
大类
四环素类
氯霉素类
• 呋喃唑酮
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13、 乙酰甲喹
• • • • 乙酰甲喹（痢菌净） 抑制细菌核酸的合成。 大肠杆菌、沙门氏菌等 5-10g/100kg 毒性较大，幼禽敏感。
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氟苯尼考的研究进展及临床应用
1995年法国首先上市用氟苯尼考注射剂治疗牛呼吸道疾病商品名nuflor继而拉开了氟苯尼考在欧洲及世界范围广泛上市的帷幕?我国于1999年批准氟苯尼考为国家二类新兽药用于在水产养殖方面治疗鳗鲡爱德华氏病和赤磷病?氟苯尼考药效学11抗菌机理氟苯尼考的作用机理及抗菌谱同氯霉素和甲砜霉素能抑制细菌70s核糖体可50s亚基结合抑制肽酰基转移酶从而抑制肽链的延伸干扰蛋白质的合成4?细菌对氯霉素的耐药机制主要与耐药基因catcmla有关2个耐药基因均位于质粒上与细菌对氟苯尼考的耐药性无直接关系5?maren疗猪大肠杆菌病的药效分析时发现一种flor基因的承载质粒命名为pmbsf1?此质粒是目前分离的携带flor基因的最小质粒它的flor区域与从牛大肠杆菌中分离的不同?12抗菌活性氟苯尼考具有极广的抗菌谱可用于预防和治疗各种细菌性疾病对耐氯霉素和甲砜霉素的细菌仍然敏感如沙门氏菌?大肠杆菌?志贺氏菌?金黄色葡萄球菌?变形杆菌?嗜血杆菌等?研究表明氟苯尼考对各种细菌的最小抑菌浓度mic分别是大肠杆菌31gml?金黄色葡萄球菌31gml?产气荚膜梭菌16gml?禽多杀性巴氏杆菌05gml?嗜水气单胞菌1gml?副溶血弧菌05gml?溶藻弧菌gml?鱼类链球菌4gml?志贺氏菌31gml?猪传染性胸膜肺炎放线杆菌020156gml?牛呼吸道疾病的病原菌05gml1710?13氟苯尼考的联合抗药性为了避免单一用药引起抗药菌株的产生以及增强药物疗效?降低成本等经常会考虑到将氟苯尼考与其他药物联用以考察药物治疗的效果?胡功政等11对氟苯尼考与多西环素联合应用的体外抗菌活性做了研究结果表明氟苯尼考对鸡大肠杆菌等种标准菌株的mic0216gml与氯霉素相似或略低一些比甲砜霉素低12180
水产动物疾病防治 项目三 药理学基本原理(共76张PPT)
1.6 环境改良剂：如生石灰、沸石粉、白云石粉、活 菌制剂等；
1.7 消毒剂和防腐剂：
1) 醛类： 如福尔马林；
2) 氧化剂：如高锰酸钾； 3) 卤素类：如漂白粉(精)、二(三)氯乙氰尿酸及 其钠盐、氯铵-T等；
4) 表面活性剂：如新吉尔灭等；
5) 染料类：如孔雀绿、亚甲基蓝和吖啶黄等 。
1.8 营养制剂：如维生素、钙粉等。 1.9 麻醉剂：如MS22 (间氨基苯甲酸乙酯甲磺酸
盐) 1.10 抗霉抗氧化剂：如乙氧基喹宁等
按其来源可分为以下类型：
（1）天然药物：未经加工或仅简单加工的药物 ：植物药、动物药、矿物药
（2）合成药物：以化学合成方法制得的药物：乙 醇、乙醛；
异常：细菌摄入磺胺+其他不形成叶酸，细菌核酸合成受阻，繁殖受阻
2.2.6 磺胺药物的用药常规
1)大剂量原则: 第一次给药以“突击剂量”(平时 的2倍以上)，以后以正常剂量维持(50200mg/Kg鱼),病症消失后仍以半剂量投喂23d。
原因：
a. 其作用机制为与对氨苯甲酸竞争二氢叶酸合 成酶
b. 易产生抗药性
之间有交叉抗药性
2) 主要种类：
a土霉素(氧四环素)：广谱抗生素,作饲料添 加剂还有促生长作用;
b 四环素：抗菌作用较土霉素强，内服吸收优 于土霉素；
c 金霉素(氯四环素)：作用与四环素类似，但 对G+作用较强
d 强力霉素(多西环素、脱氧土霉素)：
由土霉素脱氧后制得，属半合成药，与天 然四环素无交叉抗药性, 作用较土霉素强2-10倍 ，内服吸收好，有效血浓度维持时间较长
对G+作用强；但对G-作用弱，对酸稳定性差 ，对肾脏毒性大
《氟苯尼考的发展》ppt课件
分离装置
用于进一步提纯目标产物，一般包括结晶器、真空干燥机等。
纯化设备
用于检测产品质量，如高效液相色谱仪、气相色谱仪等。
检测仪器
原料成本
氟苯尼考的生产成本
人工成本
设备折旧
能耗与物耗
03
氟苯尼考的市场情况
氟苯尼考的市场规模
随着养殖业的不断发展，氟苯尼考市场的规模也在不断扩大。
由于氟苯尼考在抗菌消炎方面的优异表现，其市场规模仍在不断扩大。
05
氟苯尼考的行业前景
畜牧业
氟苯尼考在畜牧业中应用广泛，主要用于治疗和预防兽类疾病。随着畜牧业的发展，氟苯尼考的需求也将持续增长。
宠物医疗
氟苯尼考在宠物医疗领域也有广泛应用，用于治疗犬、猫等宠物的感染性疾病。随着宠物市场的扩大，氟苯尼考在这一领域的需求也将增加。
食品安全
氟苯尼考作为兽药，对于保障食品安全具有重要作用。随着消费者对食品安全的关注度提高，氟苯尼考在食品安全领域的应用前景广阔。
挑战
机遇
氟苯尼考的行业挑战与机遇
THANKS
谢谢您的观看
一些新兴市场中的制药企业也开始进入氟苯尼考市场，进一步加剧了市场竞争。
由于氟苯尼考的抗菌消炎效果和市场需求不断增长，市场竞争也日趋激烈。
氟苯尼考的市场竞争
04
氟苯尼考的未来发展
针对耐药性
01
随着细菌耐药性的问题日益严重，氟苯尼考将不断改进以增强对耐药菌株的治疗效果。
氟苯尼考的研发趋势
新型剂型
02
未来将研发更多新型的氟苯尼考剂型，如口腔速溶片、纳米颗粒等，以满足不同临床需求。
联合用药
03
为提高治疗效果，氟苯尼考将与其它抗菌药物联合使用，组成新的治疗方案。
氟苯尼考
氟苯尼考本品为[R-(R*，S*)]-2,2-二氯-N-[1-氟甲基-2-羟基-2-(4-甲基磺酰)苯基]乙基乙酰胺。
按无水物计算，含C12H14Cl2FNO4S不得少于98.0％。
[处方][制法][性状] 本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末。
本品在二甲基甲酰胺中极易溶解，在甲醇中溶解，在冰醋酸中略溶，在水或氯仿中极微溶解。
熔点本品的熔点(附录34页)为152～156℃。
比旋度取本品，精密称定，加二甲基甲酰胺溶解并定量稀释制成每lml中约含50mg的溶液，依法测定(附录36页)，比旋度为-16°至-19°。
[鉴别][检查] 酸度取本品1g，加水100ml，振摇，滤过，取续滤液依法测定(附录40页)，pH值应为4.5～6.5。
氯化物取本品0.5g，加水30ml，振摇，滤过，取续滤液15ml，依法检查(附录51页)，与标准氯化钠溶液 5.0ml制成的对照液比较，不得更浓(0.02％)。
氟取本品约40mg，精密称定，照氟检查法(附录53页)测定，含氟量不得少于4.8%有关物质照含量测定项下的方法，记录色谱图至主峰保留时间的4～7倍，供试品溶液如显杂质峰，最大杂质峰面积不得过总峰面积的0。
5％，杂质峰面积总和不得过总峰面积的2.0％。
水分取本品，照水分测定法(附录58页，第一法A)测定，含水分不得过0.5%。
炽灼残渣取本品1.0g，置铂坩埚中，依法检查(附录59页)，遗留残渣不得过0.1％。
重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查(附录54页，第二法)，含重金属不得过百万分之二十。
[含量测定] 照高效液相色谱法(附录24页)测定。
色谱条件及系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，乙腈-水-醋酸(500：985：15)为流动相，检测波长为224nm。
取氟苯尼考和甲砜霉素对照品，加流动相溶解制成每lml中含氟苯尼考0.5mg和甲砜霉素0.3mg 的溶液，取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图，理论板数按氟苯尼考峰计算应不低于2500，甲砜霉素峰和氟苯尼考峰的分离度应不低于4.0。
氟苯尼考的最新研究进展及临床应用
猪 、禽 类 等 动物 疾 病 的预 防 和 治疗 ， 对 敏 感 菌所 致 的 畜 禽 细 菌 性 疾 病 治 疗 效 果显 著 。本 文 主 要 从其 药 理 学 、 耐 药 机 制 及 临 床 应 用 上 的 研 究 进 展
进行 概述 。
一
试验结果表 明 ： ３ ３ 株耐氯霉素的大 家 族 的 一 员 。 国外 从 牛 、 家 禽 、 猪 肠杆 菌对氟苯尼考高敏率达 ６ ．％， ３６
二 ．细西对氟苯 尼考耐药机 菌中检测到染色体携带 的 ｆ ｒ 衍 生 物 ，作 用 机 理 及 抗 菌 谱 同 甲砜 ｌ 基因。 ｏ 制的研究 霉 素和 氯霉素 ，能 够抑 制细 菌 ７ Ｓ ０ 杜 向党 等对 豫北 地 区临 床分 离 的 １２ ０
核 糖 体 ，与 ５Ｓ亚 基 结 合 ，抑 制 肽 ０ 随 着氟 苯尼 考在兽 医 临床 的广泛 使 用 甚 至 滥 用 ，细 菌 对 氟 苯 尼 考 产 生 耐 药 的 现 象 越 来 越 严 重 ，一 些 常 见 的病 原 菌 耐 药 率 非 常 高 。而 且 由 株 鸡 源 大 肠 杆 菌氟 苯 尼考 耐 药 基 因 ｆ Ｒ 的 检 测 。氟 苯 尼 考耐 药 基 因的 ｌ ｏ
耐 药 或 低 敏 的 达 ３ ．％ 。说 明氟 苯 ６４
源 、人 肠 杆 菌 分 离 株 的 结 合 型或 非
结 合 型 质 粒 和 染 色 体 中检 测 到 耐 药
．
氟苯尼考药理学的研究
ｌ ，该 基 因与 先前 发 现 的 ｆ ｒ ｏ ｌ ｏ 尼考对耐氯霉素的大肠杆菌有较好的 基 因 ｆ ｒ
其 ＭＩ Ｃ值 均 小 于 ８ ｇ ｍｌ 胡 功 政 相 继 从 沙 门 氏菌 、 大 肠 杆 菌 病 原 菌 ｕ／ ；
氟苯尼考原料药
武汉贝尔卡生物医药有限公司产品简介中文名称; 氟苯尼考中文别名：[R--(R1.T)]-2,2-二氯-N-{氟甲基)-2-羟-2-[4-(甲基磺酰)苯基]乙基}乙酰胺分子式：C12H14CL2FNO4S分子量：358.2CAS号; 73231-34-2性状：本品为白色或类白色结晶性粉末、无臭、味苦。
本品在二甲基甲酰胺中极易溶解，在甲醇中溶解，在冰醋酸中略溶，在水或氯仿中微溶解。
含量:(干燥品计算) ≥98%水份：≤0.5%残渣：≤0.1%重金属：≤20ppm酸度：4.5-6.5氯化物：≤0.02%氟：≥4.8%有关物质：杂质斑点总和≤2%用途;兽用抗菌药，用于敏感细菌所致的猪；鸡及鱼的细菌性疾病，尤其对呼吸系统感染和肠道感染疗效显著熔点：153℃沸点：617.5 °C at 760 mmHg折射率： 1.548闪光点：327.3 °C密度： 1.451 g/cm3药理作用抗生素类药物，通过抑制肽酰基转移酶活性而产生广谱抑菌作用，抗菌谱广，包括各种革兰氏阳性、阴性菌和支原体等。
敏感菌包括牛、猪的嗜血杆菌、痢疾志贺氏菌、沙门氏菌、大肠杆菌、肺炎球菌、流感杆菌、链球菌、金黄色葡萄球菌、衣原体、钩端螺旋体，立克次氏体等分类（1）、氟苯尼考琥珀酸钠【产品名称】氟苯尼考琥珀酸钠（F-S-Na）【英文名】florfenicol sodium succinate【化学名】氟苯尼考丁二酸酯钠【结构式】【分子式】C16H17O7Cl2NFNaS=479【性状】本品为白色或类白色的结晶性粉末,无嗅无味,遇空气湿度较大时易潮解.本品在丙酮中不溶,乙醇中微溶,水中易溶.含量按干燥品计算,含量不小于95%【药理毒理】本品为氟苯尼考的衍生物，根据前药的原理设计而成，它对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌及支原体等均有作用。
其抗菌机理主要是通过与50S核糖体亚基结合，抑制蛋白质合成所需的关键酶——肽酰转移酶，从而特异性地阻止氨酰tRNA与核糖体上的受体结合，抑制肽链的延长而使菌体蛋白不能合成。
国内氟苯尼考的合成与开发进展
物疾病防治上． 尤其是食品动物 ． 氟
苯尼考具有广阔的应 用前景。现已 在亚洲、欧洲、美洲的 ２ Ｏ多个 国家
料 ．经还原 ．保 护 ．氟代 ．水 解开
环 ． 化制 得。为使之能 在工业化 酰 生产 中得 到更好 应用 ． 年来国内 近 在氟苯尼考合成工艺研究领域做 了 大量工 作。 据 报道 ．横店得 邦化 学有限公 司以甲砜 霉素为起始原料 ． 经水解
发展 ， 不对称合成 氟苯 尼考 势在必 行 ， 降低成本 ， 对 提高 收率 都将起 着举足轻重 的作用 。
倍 ｛ １ ｍ ／ 增 加到 ４ ． ｍ ／ 由 ３ ｇ ｍＬ ６ ３ ｇ
的现 象。而且使 用专用溶剂增加了 生产 成本 。 邓利斌等人利 用 ２ 一羟丙基 一
和缩合三步反应及氟化剂制备技术 等方面作 了创新 ， 使之更适合工业 化生产 。 浙江海翔医药化工有限公
３ １一环糊精 ｛ Ｐ Ｄ） Ｈ Ｃ 水溶性极好 ｛ ＞
７ｇ／１Ｏ ） 且 热稳 定性好、溶 ５ Ｏ ｍ１ ， 血性低 、无刺激性等特点 ， 氟苯 将 尼考 制备成氟苯尼考 一 一羟丙基 一 ２
维普资讯
国 内氟苯尼考的
合 成与开发进展
西南大学药学院 余 虹 李逐波
氟苯尼考是 由美国 Ｓ ｈ ｎ — ｃ ｅ ｉｇ ｒ Ｐ ｕｈ ｌ ｇ 公司Ｎ ｇｂ ｈｓａ 等在７ 年代 ｏ ａａ— ｕ ｎ ｂ Ｏ 末为寻求更好 的氯霉素类衍生物 中 研制开发的产 品． 化学名称： ＋） Ｄ（ 一 苏一１ 一对甲砜基苯基 一 一二氯乙酰 ２
缩合反 应制得氟苯尼考 。 们在用 他 氯 霉素、甲砜霉素等在我 国都
需要 配伍 用药 ．最好买一张 ” 常用 溶 剂萃 取 法 替代 柱层 析 分 离 甲砜 经 常刊载一些临床用药方面 的经验 或教训 ．只要 留意 阅读 ．就不难收 集这 方面的信息 。
氟苯尼考结构式
氟苯尼考结构式
氟苯尼考是一种有机化合物，化学式为C6H5F。
它是苯环上的一个氟原子取代了一个氢原子而得到的产物。
氟苯尼考是一种无色液体，具有特殊的气味。
氟苯尼考的分子结构中，苯环由六个碳原子组成，而氟原子则取代了其中一个碳原子上的一个氢原子。
这种取代使得分子的空间构型发生了变化，使得氟苯尼考具有了独特的性质和用途。
氟苯尼考在有机合成中具有重要的应用价值。
由于氟原子的存在，它可以参与一系列有机反应，如取代反应、加成反应等。
这些反应使得氟苯尼考成为合成其他有机化合物的重要中间体。
氟苯尼考还具有一定的生物活性。
研究发现，它具有抗菌、抗病毒和抗肿瘤等药理活性。
这使得氟苯尼考成为了药物研究和开发的热点领域之一。
然而，氟苯尼考的制备和应用也存在一些挑战和问题。
首先，由于氟原子的电负性较大，氟苯尼考的合成相对较为困难，需要采用一些特殊的方法和条件。
其次，由于氟苯尼考具有较高的毒性和腐蚀性，需要在使用和处理时进行严格的安全措施。
氟苯尼考作为一种重要的有机化合物，具有广泛的应用前景。
通过进一步的研究和探索，相信它在有机合成、药物研发等领域将发挥更大的作用，为人类的生活和健康做出更多的贡献。
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•
家畜：1、猪无名高热、猪副嗜血杆菌、猪
传染性胸膜肺炎、喘气病、萎缩性鼻炎、猪流感等
引起的呼吸道综合征：咳嗽、腹式呼吸、体温升高、
病猪横卧或呈犬坐姿势、张口伸舌、拒食、呕ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ、便
秘，从口鼻流出泡沫样淡红色的分泌物等。
•
2、猪多杀性巴氏杆菌所引起的猪肺疫，
支原体肺炎等引起的病猪体温升高精神沉郁、张口喘
气、呼吸加快，并伴有喘鸣声、腹式呼吸、口鼻流有
味苦。本品在二甲基甲酰胺中极易溶解，在甲醇中溶
解，在冰醋酸中略溶，在水或氯仿中微溶解。
含量：含量：(干燥品计算) ≥98%水份： ≤0.5%
残渣： ≤0.1%重金属： ≤20ppm酸度： 4.5-6.5氯化物：
≤0.02%氟： ≥4.8%有关物质：杂质斑点总和 ≤2%氟
苯尼考药理作用
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3
药理作用
• 本品通过脂溶性可弥散进入细菌细胞内，主要作用于细 菌70s核糖体的50s亚基，抑制转肽酶，使肽酶的增长受阻， 抑制了肽链的形成，从而阻止蛋白质的合成，达到抗菌目的。 本品抗菌谱广，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌及支原体均 有强效。本品口服吸收迅速，分布广泛，半衰期长，血药浓 度高，血药维持时间长。
黏液、咳嗽次数少而低沉，有时进行痉挛性咳嗽，生
长迟缓或阻滞。
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华联普康适应症
3、猪圆环病毒、蓝耳病（呼吸与繁殖综合 症）、温和型猪瘟等病毒性疾病的继发感 染。 4、链球菌，弓形体，致病性大肠杆菌、猪 嗜血支原体（附红细胞体）病，黄白痢、 水肿病、传染性胃肠炎等引起的混合感染。
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4
氟苯尼考的用途和适应症
• 用途 兽用抗菌药，用于敏感细菌所致的猪；鸡及鱼的细菌性疾
病，尤其对呼吸系统感染和肠道感染疗效显著
适应症
• 1、家畜类：用于防治猪的气喘病、传染性胸膜性肺炎、 萎缩性鼻炎、猪肺疫、链球菌病等引起的呼吸困难、体温升 高、咳嗽，打呛、采食量下降、消瘦等有极强疗效，对大肠 杆菌等引起仔猪黄白痢、肠炎、血痢、水肿病等有显著疗效。
• 氟苯尼考为氯霉素的结构同系物，作用机理及抗菌谱与 氯霉素和甲砜霉素相似，能与50S亚基结合，抑制酞酰基转 移酶，从而抑制酞链的延伸，干扰蛋白质合成。氟苯尼考在 结构上以F原子取代了氯霉素、甲砜霉素中丙烷链3碳位置 上的－OH（见图1），阻止了细菌乙酰转移酶在此位置上的 乙酰化作用，故不受该酶影响而被灭活；而乙酰转移酶又与 细菌经质粒介导的对氯霉素、甲砜霉素的耐药性有关，因此 氟苯尼考不会产生类似氯霉素、甲砜霉素质粒介导的耐药性 （Varma,et al,1986;Lobell,et al,1994;Soback,et al,1995）, 而且对许多氯霉素耐药菌株仍然敏感。
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华联普康
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华联普康
• 主要成分：10%氟苯尼考 阿奇霉素 TMP 进 口退 烧因子
• GMP证书编号（2008）兽药GMP证字184 • 生产许可证+产品文号： (2009)161682110
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华联普康适应症
广谱抗菌药，用于畜禽的各种细菌性感染及敏感 菌混合感染引起的呼吸道综合征和无名高热综合性。
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配伍
• 配伍：和新霉素，盐酸多西环素，硫酸粘杆菌素等配伍， 疗效增强。 和氨苄西林，头孢拉定，头孢氨苄等配伍，疗效降低。 和卡那霉素，链霉素，磺胺类，喹诺酮类配伍，毒性 增加。 和VB12配伍，会抑制红细胞生成。 诺氟沙星\恩诺沙星\环丙沙星 和氨苄西林，头孢拉定，头孢氨苄，链霉素，新霉素， 庆大霉素，磺胺类等配伍，疗效增强。
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6
氟苯尼考的制剂研究进展
• 氟苯尼考的制剂研究进展 注射剂：市场销售的主要氟苯尼考制剂有注
射剂（主要规格含氟苯尼考为30%、10%和5%）
粉剂（含氟苯尼考10%）
溶液剂（含氟苯尼考2.0%）
预混剂（含氟苯尼考5.0%）等4种剂型。
农业部已经将氟苯尼考、氟苯尼考预混剂（规格： 50g：氟苯尼考5g）、氟苯尼考注射液（规格： 2ml：氟苯尼考0.6g）等2种剂型共2个规格收载 为国家兽药质量标准(二00三版)。
（我国目前已通过了该药的审批）。
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2
氟苯尼考
• 化学结构： （）
分子式：C12H14CL2FNO4S
化学名称： [R--(R1.T)]-2,2-二氯-N-{氟甲基)-2-羟
-2-[4-(甲基磺酰)苯基]乙基}乙酰胺
分子量：358.2
CAS号：76639-94-6
性状：本品为白色或类白色结晶性粉末、无臭、
•
2、禽类：用于防治禽由大肠杆菌，沙门氏杆菌、巴氏杆
菌等引起的霍乱、雏鸡白痢、拉稀、顽固性腹泄，黄白绿便，
水样粪便、下痢、肠道粘膜点状或弥漫性出血、脐炎、包心、
包肝，细菌、支原体等引起的慢性呼吸道病、传染性鼻炎气
囊混浊，咳嗽，气管咯音，呼吸困难等
•
3、对鸭的传染性浆膜炎、大肠杆菌、绿脓杆菌等效果明
显。
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华联普康适应症
• 家禽： • 1、预防和治疗慢性呼吸道病，传染性支
气管炎，传染性喉气管炎，禽大肠杆菌、 沙门氏菌、支原体感染引起的败血症、输 卵管炎、心包炎、肝周炎、坏死性肠炎、 白痢等。 • 2、鸭传染性浆膜炎、鸡大肠杆菌病有特 效。
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华联普康的用法用量
• 混饲：畜禽 每100g拌料100-200kg，预防量 减半，连用3-4天。
• 混饮：畜禽每100g兑水200-300kg，预防量减 半，连用3-4天
• 专家建议： • 1，有病毒感染时：华联普康+板青颗粒 • 2，有支原体感染时：华联普康+福乐新 • 3，有各种链球菌感染时：华联普康+菌染康
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氟苯尼考的发展
• 氯霉素 再生障碍性贫血 • 甲砜霉素 耐药性 • 氟苯尼考
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1
氟苯尼考
氟苯尼考（Florfenicol）
氟苯尼考；氟甲砜霉素，是在八十年代后 期成功研制的一种新的兽医专用氯霉素类的广 谱抗菌药，1990年首次在日本上市，1993年挪 威批准该药治疗鲑的疖病，1995年法国、英国、 奥地利、墨西哥及西班牙批准用于治疗牛呼吸 系统细菌性疾病。在日本和墨西哥还批准用作 猪的饲料添加剂，预防和治疗猪的细菌性疾病