乳果糖

乳果糖

【药物名称】

中文通用名称：乳果糖

英文通用名称：Lactulose

其它名称：半乳糖苷果糖、春克、杜必克、杜秘克、Bifiteral、Cephalac、Constilac、Duphalac、Lactulax、Lactulosum、Laevilac、Normose

【临床应用】

1.主要用于预防和治疗高血氨症及血氨增高所致的肝性脑病。

2.作为缓泻剂，用于慢性功能性便秘。

3.可作为促生素(使肠腔内的pH值降低，改变肠腔内的菌群，利于正常菌群生存)。

4.治疗内毒素血症和炎症性肠病的辅助用药。

【药理】

1.药效学本药为一种渗透性轻泻剂，在结肠内被人体正常微生物分解为乳酸和醋酸。具有以下作用特点：(1)降低血氨的作用：本药使肠腔内的pH值降低，形成不利于分解蛋白质的细菌生存、繁殖的酸性内环境，从而使肠道内产氨减少；还可使所产生的氨(NH3)转变为NH4+，离子状态的NH4+脂溶性小，难以被肠道吸收而随粪便排出，间接降低血氨水平。当结肠内的酸碱度从pH7.0降至pH5.0时，结肠粘膜不仅不吸收氨到血液，反而由血液向肠腔内排出氨。(2)导泻作用：本药在小肠内不被水解吸收，其渗透性使水和电解质保留于肠腔，在结肠中细菌将其分解成乳酸、醋酸，使肠内渗透压进一步增高，使粪便的容量增大，刺激肠道蠕动，产生缓和的导泻作用，也有利于氨和其它含氮物质的排出。(3)本药尚具有抗内毒素的作用。

2.药动学本药在胃和小肠中不会被消化分解(因缺少其分解酶)，且几乎不被小肠吸收，可完整地通过小肠到达结肠。用于治疗便秘时，口服后24-48小时起效，其生物利用度较小。本药在结肠广泛代谢，被结肠细菌代谢形成小分子酸(如乳酸、醋酸)，使结肠内容物酸化。3%未被代谢的乳果糖随尿排出，少量经胆汁随粪便排泄。

【注意事项】

1.禁忌症 (1)对本药过敏者。(2)阑尾炎、肠道梗阻、不明原因的腹痛者。(3)对乳糖或半乳糖不耐受者。

(4)糖尿病或半乳糖血症患者。(5)尿毒症不宜用本药。

2.慎用妊娠头3个月。

3.药物对妊娠的影响动物实验显示本药无致畸作用。美国FDA划分本药的妊娠危险性分类为B级。

4.药物对哺乳的影响尚不清楚本药是否经乳汁分泌。

5.用药前后及用药时应当检查或监测应注意观察大便的次数和性状(即有无腹泻的发生)。

【不良反应】

本药不良反应少且轻微，偶有腹部不适、腹胀、腹痛；剂量大时偶见恶心、呕吐。长期大量使用致腹泻时会出现水电解质失衡。以上不良反应在减量或停药后不久可消失。

[国外不良反应参考]

1.内分泌/代谢有肝性脑病患者在本药治疗期间出现乳酸性酸中毒或高钠血症的报道。

2.胃肠道 (1)服用本药会产生气体，引起腹胀、打嗝、腹部不适和痉挛(这些症状通常会在治疗一周内消失)。也有报道出现恶心和呕吐。(2)用药过量可引起腹泻，导致低钾血症。(3)有报道可发生胸骨后疼痛和上腹部疼痛，并导致停药。(4)对肝硬化的患者，可能会引起食欲减退。

3.滥用本药的典型症状为腹痛、虚弱、疲乏、口渴、呕吐、水肿、骨痛(由骨软化引起)、水电解质失衡、低蛋白血症(胃肠疾病引起蛋白丢失)以及类似结肠炎的症状。如果结肠没有发生器质性损伤，停药后可能需要数月才能恢复正常。

【药物相互作用】

·药物-药物相互作用

1.本药与新霉素合用时，可提高对肝性脑病的疗效。因为新霉素可抑制肠道细菌，从而降低肠道氨的产生。而分解本药的类杆菌属菌群等，则不受新霉素抑制。但也有国外资料报道，用新霉素来清除某些结肠细菌会干扰正常的乳果糖降解，阻碍结肠内容物的酸化。

2.本药与抗酸药(如碳酸氢钠等)合用时，可使肠内pH值升高，降低本药的疗效，不宜合用。

【给药说明】

1.本药疗效有个体差异性，故剂量应个体化，以保持每日2-3次的软便且粪便pH值在5.5左右为宜。

2.可随意加在水、果汁及患者喜爱的冷、热饮料中冲饮或混于食物中服用。也可制成灌肠液使用。

3.治疗肝性脑病时应采用大剂量。

4.治疗期间不能用其它轻泻药，尤其是在肝性脑病治疗的最初阶段。因为使用了轻泻药使大便变稀而造成乳果糖用量已足够的假象。

5.如果初始剂量造成腹泻，应立即减少剂量。如果腹泻持续，则应停药。

6.用药过量：目前尚无过量的病例报道。可能表现为腹泻和腹部痛性痉挛，应停药。

【用法与用量】

成人

·常规剂量

·口服给药

1.肝性脑病：起初1-2日，每次10-20g，每日2-3次；后改为每次3-5g，每日2-3次。以每日排软便2-3次为宜。

2.便秘：每次5-10g，每日1-2次。

·灌肠给药用于肝性脑病时，可将本药200g加于700mL水或生理盐水中，保留灌肠30-60分钟，每4-6小时1次。

儿童

·常规剂量

·口服给药

1.肝性脑病：初始剂量为1.7-6.7g，分次给予；年龄较大的儿童和青少年可每日用27-60g，然后调整剂量到每日2-3次软便为宜。

2.便秘：每日服用1-2次，按不同年龄给每次剂量：6-12岁者每次5g；1-5岁每次3g；婴儿每次1.5g。

[国外用法用量参考]

成人

·常规剂量

·口服给药

1.便秘：通常用量是每次30-45mL(含乳果糖20-30g)，每日3-4次。起效可能需要24-48小时。

2.肝性脑病：开始每次30-45mL(含乳果糖20-30g)，每日3-4次。每1-2日调整剂量一次，以每日排软便2-3次为宜。

·灌肠给药本药用于肝性脑病时，也可通过灌肠给药。将300mL(200g)乳果糖与700mL水或者生理盐水混合，每4-6小时一次通过直肠气囊导管保留灌肠，保持30-60分钟。如果灌肠剂排除得太快，可以立即重复进行。

·老年人剂量

有研究表明，乳果糖每次5-10mL，每日2-3次，可作为一种排空肠道的有效方法，而且可以防止进行钡餐检查的老年患者发生钡剂滞留。

儿童

·常规剂量

·口服给药用于治疗慢性便秘时，婴儿每日2.5-10mL，分次服用(如每日3-4次)；对于年龄较大的儿童和青少年，推荐剂量为每日40-90mL，分次服用(如每日3-4次)。

【制剂与规格】

乳果糖粉 (1)5g。(2)100g。(3)500g。

贮法：置于2-30℃之密闭干燥处。

乳果糖口服液 (1)10mL:5g。(2)100mL:50g。

贮法：贮存于20℃以下。

乳果糖溶液 (1)100mL。(2)300mL。

贮法：贮存于20℃以下。

乳果糖颗粒 10g/袋。

贮法：贮存于30℃以下，防潮。

乳果糖糖浆 60%。