-国家基本药物处方集3

第三章麻醉药临床上常用的麻醉药物分为局部麻醉药和全身麻醉药两大类，后者又可分为吸人麻醉药和静脉麻醉药。

本章包括基层医疗机构可能使用的局部麻醉药和全身麻醉药。

(一)局部麻醉药局部麻醉药是通过可逆性地阻滞神经传导，因而在局部产生暂时的丧失感觉或肌肉活动，以便进行外科手术。

然而局部麻醉药的作用并不仅限于局部，如局部麻醉药被吸人进人血液循环或直接注人血液循环时，也可影响中枢神经系统、心血管系统及其他器官的功能，其影响程度和性质取决于单位时间内进人血液循环的局部麻醉药的剂量。

局部麻醉药按照其化学结构可分酯类和酰胺类。

本节包括醋类的代表药品普鲁卡因(注射剂)和酰胺类的利多卡因(注射剂)、布比卡因(注射剂)。

41.利多卡因Lidocaine【药理学】本品为中效酰胺类局麻药。

本药的局部麻醉作用较普鲁卡因强，维持时间较普鲁卡因长1倍。

吸收后对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用，且可无先驱的兴奋，血药浓度较低时，出现镇痛和思睡、痛阂提高；随着剂量加大，作用或毒性增强，当血药浓度超过5μg／ml，则出现中毒症状，甚至引起惊厥。

虽然本药的盐酸盐与碳酸盐均系由利多卡因碱基产生麻醉作用，但两者相比，其碳酸盐的阻滞作用强，起效快，肌肉松弛好。

碳酸盐的表面麻醉作用为盐酸盐的4倍，浸润麻醉和椎管麻醉作用为盐酸盐的2倍，传导麻醉作用为盐酸盐的6倍。

但两者的毒性无显著差别。

【适应证】作为局部麻醉药主要用于硬膜外麻醉、神经阻滞麻醉、局部浸润麻醉、表面麻醉(包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用)。

【禁忌证】对局部麻醉药过敏者禁用。

【不良反应】(1)过敏反应：少有红斑样皮疹及血管神经性水肿等表现，且通常轻微，严重者可致呼吸停止。

眼科局麻导致暂时性视力丧失。

(2)其他不良反应：如被吸人进人血液循环或误注人血管时，可发生中枢神经系统、心血管系统及其他系统的不良反应，其程度和性质取决于进人血液循环的药量。

①神经系统的症状有：头昏、眩晕、恶心、呕吐、倦怠、说话不清、感觉异常、肌肉震颤、惊厥、神志不清、昏迷甚至呼吸抑制。

②心血管系统的症状有：低血压、心动过缓、心房传导速度减慢、房室传导阻滞、心肌收缩力和心输出量下降。

③呼吸系统的症状有：呼吸改变与呼吸肌痉挛。

④其他：恶心、呕吐、血小板减少、高铁血红蛋白症。

【注意事项】(1)防止误人血管，注意局麻药中毒症状。

(2)用药期间应注意检查血压、监测心电图，并备有抢救设备；心电图P一R间期延长或QRS波增宽，出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。

(3)有下列情况者慎用：①充血性心力衰竭者。

②严重心肌受损者。

③严重窦性心率过缓者。

④不完全性房室传导阻滞或室内传导阻滞者。

【用法和用量】(1)成人1)常用剂量：①表面麻醉：2％-4％溶液，一次不超过100mg。

不加肾上腺素注射给药时，一次量不超过4.5mg/kg；加1,200000浓度的肾上腺素时，一次量不超过7mg/kg。

②骶管阻滞用于分娩镇痛：用1.0％溶液，以200mg为限。

③硬脊膜外阻滞：胸腰段用1.5％-2.0％溶液，250-300mg。

④浸润麻醉或静脉注射区域阻滞：用0.25％-0.5％溶液，50-300mg。

⑤外周神经阻滞：臂丛(单侧)用1.5％溶液，250-300mg；牙科用2％溶液，20-100mg；肋间神经(每支)用1％溶液，30mg,300mg为限；宫颈旁浸润用0.5％-1.0％溶液，左右侧各100mg；椎旁脊神经阻滞(每支)用1.0％溶液，30-50mg,300mg为限；阴部神经用0.5％-1.0％溶液，左右侧各100mg。

⑥交感神经节阻滞：颈星状神经用1.。

％溶液，50mg；腰麻用1.0％溶液，50-100mg。

2)一次限量：不加肾上腺素为200mg(4mg/kg)，加肾上腺素为300-350mg(6mg/kg)；静脉注射区域阻滞，极量4mg/kg。

(2)儿童：随个体而异，一次给药总量不得超过4.0-4.5mg/kg，常用0.25％-0.5％溶液，特殊情况才用1.0％溶液。

【制剂和规格】(1)盐酸利多卡因注射液：①5ml,50mg；②2ml:100mg；③10ml,200mg；④20ml,400mg。

(2)碳酸利多卡因注射液：①5ml:86.5mg；②10ml:173mg。

42.布比卡因Bupivacaine【药理学】为长效酰胺类局部麻醉药，其麻醉时间比利多卡因长2-3倍，弥散度与利多卡因相仿。

对组织无刺激性。

对循环和呼吸的影响较小，不产生高铁血红蛋白。

【适应证】用于局部浸润麻醉、外周神经阻滞和椎管内阻滞。

【禁忌证】本品过敏者禁用。

【不良反应】参阅利多卡因。

【注意事项】(1)本品毒性较利多卡因大4倍，心脏毒性尤应注意，过量或误人血管可产生严重的毒性反应，其引起心脏毒性症状出现较早。

(2)12岁以下儿童慎用。

【用法和用量】(1)臂丛神经阻滞：0.25％溶液，20-30ml或0.375％溶液，20ml；50?75mg。

(2)骶管阻滞：0.25％溶液，15-30ml(37.5-75.0mg)，或0.5％溶液，15-20ml(75-100mg)。

(3)硬脊膜外间隙阻滞：0.25％-0.375％溶液，可以镇痛，0.5％溶液可用于一般的腹部手术。

(4)局部浸润：总用量一般以175-200mg(0.25％溶液，70-80ml)为限，24小时内分次给药，一日极量400mg。

(5)交感神经节阻滞：总用量50-125mg(0.25％溶液，20-50ml)。

(6)蛛网膜下腔阻滞：常用量5-15mg，并加10％葡萄糖配成高密度液或用脑脊液稀释成近似的等密度液。

【制剂和规格】盐酸布比卡因注射液：①5ml,12.5mg；②5ml:25mg；③5ml:37.5mg；④2ml,15mg。

盐酸左旋布比卡因注射液：5ml:37.5mg。

43.普鲁卡因Procaine【药理学】本品为酯类局麻药。

但本品弥散性和通透性差，对皮肤、赫膜穿透力弱，不适用于表面麻醉。

过量或误人血管也可产生对中枢神经系统和心血管系统的毒性反应(参阅利多卡因项下)。

【适应证】局部麻醉药。

用于浸润麻醉、阻滞麻醉、腰椎麻醉、硬膜外麻醉及封闭疗法等。

【禁忌证】对本品过敏者禁用。

【不良反应】本品可有高敏反应和过敏反应，个别患者可出现高铁血红蛋白症。

剂量过大，吸收如人血或误人血管可致中毒反应。

参阅利多卡因。

【注意事项】(1)给药前必须作皮内敏感试验，遇周围有较大红晕时应谨慎，必须分次给药，有丘肿者应作较长时间观察，每次不超过30-50mg，证明无不良反应时，方可继续给药；有明显丘肿者、主诉不适者，立即停药。

(2)除有特殊原因外，一般不必加肾上腺素，如确要加人，应在临用时即加，且高血压患者应谨慎。

(3)药液不得注人血管内，给药时应反复抽吸，不得有回血。

(4)本品的毒性与给药途径、注速、药液浓度、注射部位、是否加人肾上腺素等有关，应严格按照说明书给药。

营养不良、饥饿状态更易出现毒性反应，应予减量。

(5)给予最大剂量后应休息1小时以上方可准许行动。

(6)脊椎麻醉时尤其需调节阻滞平面，随时观察血压和脉搏的变化。

(7)注射器械不可用碱性物质如肥皂、煤酚皂溶液等洗涤消毒，注射部位应避免接触碘，否则会引起普鲁卡因沉淀。

【药物相互作用】与其他局部麻醉药合用时应减量。

【用法和用量】(1)浸润麻醉：0.25％-0.5％溶液，一次量为0.5-1.0g。

(2)阻滞麻醉：1％-2％溶液，总用量以1.0g为限。

(3)蛛网膜下隙阻滞：①限于会阴区时常用量为50-75mg(5％-7.5％溶液)；②下肢，100mg(5％-7.5％溶液)；③脊神经阻滞达肋缘，150-200mg(3％-5％溶液)。

处方限量(成人)：一次量不得超过1.0g。

【制剂和规格】(1)盐酸普鲁卡因注射液：①2ml:40mg；②10ml,100mg；③20ml,50mg；④20ml,100mg。

(2)注射用盐酸普鲁卡因：150mg。

(二)全身麻醉药44.氯胺酮Ketamine【药理学】本品主要是选择性的抑制丘脑的内侧核，阻滞脊髓至网状结构的上行传导，兴奋边缘系统，并对中枢神经和脊髓中的阿片受体有亲和力。

其麻醉作用，主要是抑制兴奋性神经递质(乙酰胆碱、L谷氨酸)及N甲基D天门冬酸受体的结果；其镇痛作用主要由于阻滞脊髓至网状结构对痛觉传人的信号及与阿片受体的结合的结果，但对脊髓丘脑传导无影响，故对内脏疼痛改善有限。

静脉注射1-2mg/kg或肌内注射4-6mg/kg，分别于30秒钟及3-5分钟意识消失，麻醉后出现睁眼凝视及眼球震颤，肢体肌力增强，呈木僵状态；眼泪、唾液分泌增多。

术前用抗胆碱药可避免或减少上述症状的发生。

对交感神经和循环有兴奋作用(表现在血压升高、心率加快、眼内压和颅内压均升高、肺动脉压及心排出量均高)；但它对心肌有直接抑制作用，在循环衰竭患者更为突出。

大剂量应用时，可出现呼吸抑制和呼吸暂停。

对肝肾功能无明显影响。

在麻醉恢复期常有恶心、呕吐发生。

可使儿茶酚胺增高、血糖上升、内分泌亢进。

不影响子宫收缩，但在剖宫产时应用本品，可因血压升高而致出血量较多。

本品进人血循环后大部分进人脑组织，然后再分布于全身组织中，肝、肺和脂肪内的药物浓度也高。

本品分布半衰期为2-11分钟，消除半衰期为2-3小时。

它主要在肝内被生物转化成去甲氯胺酮，再逐步代谢成无活性的化合物，经肾排出，仅有2.5％以原形随尿排出。

【适应证】氯胺酮是唯一具有镇痛作用的静脉全身麻醉药，适用于：①无需肌松的各种表浅、短小手术。

②不合作儿童的诊断性检查麻醉。

③全身复合麻醉，亦可用于吸人全麻的诱导，或作为氧化亚氮或局麻的辅助用药。

【禁忌证】①颅内压增高、脑出血、甲抗病及青光眼患者禁用。

②禁用于任何病因、顽固而且难治的高血压和严重的心血管疾病患者以及近期曾患心肌梗死者。

【不良反应］①以血压升高和脉搏增快为最常见，异常的低血压，心动过缓、呼吸减慢或困难，以及呕吐等为少见，不能自主的肌缩罕见，这些反应一般均能自行消失，但所需要的时间，个体差异很大。

②麻醉恢复期可出现幻觉、躁动不安、噩梦及澹语等，被认为是分离麻醉所致，年幼和年长者较青壮年者少。

③术中常有泪液、唾液分泌增多，血压、颅压及眼压升高。

不能自控的肌肉收缩偶见。

④偶有呼吸抑制或暂停、喉痉挛及气管痉挛，多半是在用量较大、分泌物增多时发生。

【注意事项】(1)本药不适用咽、喉或气管区的手术，因该区的反射仍存在，也不抑制黏液分泌。

(2)静脉注射切忌过快，否则易致一过性呼吸暂停。

(3)苏醒期间可出现噩梦、幻觉，预先应用镇静药，如苯二氮卓类，可减少此反应。

(4)完全清醒后心理恢复正常需一定时间，24小时内不得驾车和操作精密性工作。

(5)失代偿的休克患者或心功能不全患者可引起血压剧降，甚至心搏骤停。

(6)本药可使妊娠子宫的压力及收缩强度与频率增加。