金银花的化学成分及其药理作用开题报告

金银花的化学成分及其药理作用

1.选题依据

1.1 论文题目及研究领域

1.1.1 论文题目：金银花的化学成分及其药理作用

1.1.2 研究领域：金银花在药理及其它价值上的应用

1.2 论文研究的理论意义和应用价值

金银花为忍冬科植物，忍冬干躁花蕾或带初开的花，为常用中药。具有清热解毒，凉散风热之功效，主治痈肿、喉痹、丹毒、热毒血痢、风热感冒、温病发热等症，应用史悠久。金银花有效成分复杂，已鉴别出的就有60多种。其中最重要的药理成分是挥发油，近年国内外学者通过气质联用已分离出芳樟醇、双花醇、棕榈酸、二氢香苇醇、二十四碳酸甲酯、十八碳二烯酸乙酯、棕榈酸乙酯等数十种挥发油，其中鲜花以芳樟醇为主，含量高达14％以上，其余为低沸点的不饱和萜烯类；干花则以棕榈酸为主，占26％以上，芳樟醇含量不到0.4％，系被干燥加工过程所损失。金银花含有大量的黄酮类化合物，如木犀草素、忍冬苷、葡萄糖苷、乳糖苷、全丝桃苷等。绿原酸类有机化合物和三萜皂类亦为其主要的有效成分，前者包括绿原酸和异绿原酸，后者至少有十余个结构复杂的三萜皂苷成分。另外尚含有铁、锰、铜、锌、钛、锶、钡等15种无机盐，其花蕾中含有肌醇、p谷甾醇等。由此可见，金银花的药用价值也应是多方面的，不同的化学成分可指引我们进一步研究出其更多的用途。

1.3 目前研究的概况和发展趋势

一般认为，金银花的抗菌有效成分为绿原酸类化合物，且常以绿原酸的含量高低来评价金银花质量的优劣。绿原酸虽具有广谱的抗细菌、抗病毒作用，但其并非是金银花中唯一的抑菌成分，因绿原酸在体内能被蛋白质灭其活性，其抗菌作用并不甚强。金银花抗菌作用的真正情况、有效成分和作用机理还有待进一步地深入研究。金银花除抑菌外，还有多种药理活性，若仅用绿原酸类化合物作为金银花品质优劣的评价指标，尚欠妥当。实验研究表明，金银花对多种致病菌均有一定的抑制作用，金银花茎叶的乙醇和丙酮提取物能明显抑制真菌生长，也对多种病毒有抑制作用。试管试验表明，金银花及金银花藤的煎剂对钩端螺旋体均有抑制作用。

2.论文研究的内容

2.1 论文重点解决的问题

2.1.1 金银花的化学成分

金银花化学成分研究表明，其富含挥发油，此外，还含有黄酮类、三萜类及有机酸等。

2.1.1.1挥发油

挥发油是金银花的有效成分，近年来国内外学者通过气质联用[30]已分离出：芳樟醇、双花醇、辛醇、棕榈酸、二氢香苇醇、十八碳二烯酸乙酯[1]、二十四碳酸甲酯[2]、棕榈酸乙酯、香芦醇、肉豆蔻酸[3]和榈酸乙酯等成分。金银花的干花与鲜花成分差异较大，鲜花挥发油成分以芳香醇为主，含量高达l4％以上，其他成分多为低沸点不饱和萜烯类成分，而干花挥发油成分以棕榈酸为主，一般占挥发油的26％以上，芳香醇含量仅在O.30％以下。可能由于芳樟醇是低沸点化合物,干燥加工过程中损失造成。2002年邢俊波[4]等通过GC—MS联用，首次分析了4个道地产地和1个非道地产地新鲜花蕾挥发油的成分，通过计算机质谱库检索并与标准图谱对照，共分离鉴定出142个化合物，占挥发油总量的95％以上。研究表明，地域不同，药材的主成分及含量出现差异。可见中药材的质量与生态环境有着极为密切的关系。

2.1.1.2 有机酸类

金银花的主要活性成分包括绿原酸,异绿原酸 [5，6]。咖啡酸及棕榈酸等。其中异绿原酸为一混合物[7],其它有机酸还有咖啡酸和棕榈酸[8]，咖啡酸是绿原酸的水解产物。绿原酸含量随产地和物候期的变化差异显著[9],并呈现一定的规律性,在花盛期达到最高值，在其它阶段较底。道地产地样品中绿原酸的含量远高于非道地产地样品。2006年董丽华[10]等对金银花有效成分绿原酸做了提取研究实验,其结果表明：水提石灰乳沉淀法提取物绿原酸含量和得率均较低，经分析其原因，是绿原酸被碱性水解。用7O％乙醇提取金银花，提取物绿原酸含量和得率均很高，但因总提出物多，在药物制剂中应用有一定困难，且耗用大量材料是不合理的。因此在产品开发中发现，采用水提醇沉法提取金银花中的绿原酸，其含量较高，达到了满意的效果，故仍为中药制剂中制备金银花提取物的理想方法。水提醇沉法此工艺成本低，与稀醇提取法比较绿原酸含量和得率无显著差异。质量控制完

全符合中国药典2000年版一部金银花项下要求[11]。水提醇沉法提取金银花的有效成分简单易行、价廉、毒性小，便于应用[12], 是目前制备金银花绿原酸提取物的理想方法。

2.1.1.3 黄酮类

1949年冲七太郎[26]首先从金银花中分离出木犀草素，1961年他又分离出忍冬苷,1995年高玉敏等[13]首次从金银花中分离出4个黄酮类化合物。1996年黄丽瑛等[14]首次分离出corymbosin和5-羟基3，4，7一三甲基黄酮。金银花叶中的总黄酮含量高于花蕾[15,16]，而且其粗黄酮的抑菌效果和抗氧活性均高于金银花叶中的绿原酸粗品[17,18]，为了金银花叶这一废弃资源的进一步研究和开发利用，朱英等[19]采用正交试验法，对水提取金银花叶总黄酮的不同工艺进行了比较研究。并与乙醇提取的最佳工艺比较。实验中采用正交试验法，分别考察了乙醇冷浸、乙醇超声提取、乙醇回流和乙醇索氏提取对提取率的影响，结果是各优选条件下提取的总黄酮含量高低顺序为：回流法>索氏提取法>超声法>冷浸法。邢俊波等[31]首次从金银花植物中发现5-羟基7，4一二甲氧基黄酮、槲皮素、忍冬苷、齐墩果酸和胡萝卜苷，用比色法测定金银花中总黄酮的含量，结果显示，道地产地药材中总黄酮的含量远高于非道地产地。景小琦等[32]用紫外分光光度法测定了不同时期的金银花修剪枝各部位的粗黄酮含量。结果显示，不同时期的金银花修剪枝各部位均含有黄酮，且都是节部和叶片含量最高，花次之，茎含量较低。

2.1.1.4 三萜皂苷类

1990年陈敏等[20]从金银花中分离出一个新的含有六个糖基的三萜皂苷。1993年茅青等[21]也分离得到3个三萜皂苷。1994年陈敏等[22]又分离出2个新的双咖啡酰基奎尼酸酯化合物。1996年娄红祥等[23]分离出三个三萜皂苷。Kwak等[33]首次从金银花地上部分中分离出1个新的三萜皂苷-忍冬苦苷C。

2.1.1.5 无机元素

金银花含微量元素共l5种。分别为Fe、Mn、Cu、Zn、Ti、Sr、Mo、Ba、Ni、Gr、Pb、V、Co、Li、Ca[24]。魏彩霞等[25]采用火焰原子吸收光谱法测定了金银花中Zn、Fe、Cu、Ca、Mg的含量。