药物化学复习思考题

第一章绪论
1、名词解释：药物、药物化学、先导化合物、前体药物、软药
2、药物近代发展分为哪几个来源?
3、药物的杂质定义、有哪些来源?什么是药物的纯度、怎样表示?药物的质量标
准依据什么?
4、药物有哪几种命名方法?
第二章中枢神经系统药物
镇静催眠药：
1、巴比妥类药物的有效结构特征（两点）；影响其药效强弱的主要因素。

2、巴比妥类药物的合成基本原理、化学通性。

3、地西泮的化学命名、代谢方式。

抗癫痫药：
1、生物电子等排体概念，举例。

2、苯妥英钠的结构、与巴比妥的反应区别、水解及代谢产物。

3、丙戊酸钠的合成方法、制剂注意事项。

4、指出卤加比结构中的载体部分，并简述其作用。

抗精神病药：
1、氯丙嗪的发现过程及重要意义。

2、氯丙嗪的结构、化学名、有效构象、化学性质。

抗抑郁药
1、现常用的抗抑郁药主要有哪几类？各举一例。

2、丙咪嗪的结构，它与氯丙嗪的结构区别在哪里？
3、氟西汀和文拉法辛的作用机制？对映体的活性怎样？
镇痛药：
1、吗啡的结构和作用特点。

2、混合型、纯粹型拮抗剂的概念，举例。

3、吗啡的鉴别方法；该药物应如何保存？为什么？
4、在提取吗啡时可能带进的杂质是什么？如何检出？该杂质有什么作用？
5、美沙酮的化学命名，哌替啶的合成路线。

中枢兴奋药：
1、咖啡因、吡拉西坦的结构、命名，了解该类药物尤其是促智药是当今药
物化学研究的热点之一。

第三章外周神经系统药物
拟胆碱药：
1、何为“五原子规则”？氯贝胆碱是以什么为先导物改造获得的？写出其结构式
并命名之。

2、溴新斯的明的结构和合成路线，简述其作用机理。

3、目前治疗和减轻AD等认知障碍症有哪些方法？代表药物？
抗胆碱药：
1、阿托品的结构，其水解后得到什么？如何鉴别？该药有什么副作用？是如
何进行改进的？
2、合成抗胆碱药有哪几种结构类型？请各举一例。

3、写出M受体阻断剂的基本结构通式，并简述其构效关系。

4、泮库溴铵和氯琥珀胆碱分别属什么类型的肌松药？二者中哪个可用新斯的明
拮抗？
拟肾上腺素药：
1、肾上腺素的结构、性质、化学合成路线，什么是其生物前体物质？在配制其
水溶液时应注意什么？
2、写出药用麻黄碱的立体结构式（1R、2S），与肾上腺素相比，它有什么特点？
为什么？
3、沙丁胺醇的拟肾上腺素作用有什么样的选择性？是基于结构中的哪部分？组胺H1受体拮抗剂：
1、曲比那敏、苯海拉明、扑尔敏、赛庚啶分别属于哪种结构类型的抗组胺药？
2、扑尔敏是和酸形成的盐？其结构、鉴别方法。

3、盐酸西替利嗪的结构和命名，属哪类抗组胺药？其作用有什么特点？
局部麻醉药：
1、简述从可卡因简化结构得到普鲁卡因的过程。

2、局麻药的亲脂部分和亲水部分分别为何结构？各通过什么作用与受体结合？
3、普鲁卡因的结构、命名和合成方法。

药典规定检查的杂质是什么？采用什么
方法检查较好？
4、利多卡因的稳定性基于它的什么结构？该药除了有良好的局麻作用外，还可
用于治疗什么病？
第四章循环系统药物
β—受体阻断剂：
1、盐酸普萘洛尔的结构、命名；在它的化学合成中可能会带进什么杂质？如何
检出？
2、酒石酸美托洛尔与心得安相比，在心血管疾病治疗上有什么优越性？
钙通道阻滞剂：
1、钙拮抗剂根据其作用受体分为哪几类？
2、硝苯地平的哪部分结构为拮抗活性所必需？什么样的结构可激活钙通道？
3、地尔硫卓有哪几种代谢途径？
4、心得安、地尔硫卓、盐酸维拉帕米的立体异构对药效各有什么影响？
钠、钾通道阻滞剂：
1、奎尼丁与奎宁的结构差异在什么地方？二者互为什么体？用什么方法鉴别它
们？
2、从局麻药改造得到的与奎尼丁作用相似的药物有哪些？写出它们的结构。

3、钾通道阻滞剂在结构上的特点是什么？何药是例外？该药结构中含有什么官
能团？可发生什么特征反应？
ACE抑制剂及AngⅡ受体拮抗剂：
1、卡托普利是含什么基团的ACE抑制剂？写出其费歇尔投影式并简述其构效
关系。

2、“沙坦”类药物的降压作用与ACE抑制剂有何不同？氯沙坦结构的三个主要
部分是、、。

NO供体药物：
1、硝酸甘油的结构、命名、合成、特性、鉴别反应、给药途径。

2、何为“潜在NO供体药物”，试举一例。

强心药：
1、强心甙的甙元、糖基、17位R基通常分别为什么样的结构？
2、地高辛作为强心剂有什么缺点？使用时应如何注意？
3、非甙类强心药分哪两类？举出其代表物。

调血脂药：
1、最早用于临床并推向市场的苯氧乙酸酯类降血脂药是什么？主要的不良反
应？吉非罗齐的结构、作用机制及作用特点。

2、他汀类药物是通过抑制何酶来降低胆固醇的？洛伐他汀在体内是如何起作用
的？
抗血栓药：
1、药用氯吡格雷为什么样的构型？华法林钠的结构，它是什么物质的拮抗剂？
二者分别发挥什么作用？了解其它抗血小板药物。

第五章消化系统药物
1、第一个含咪唑环非硫脲结构的H2受体阻断剂是什么药？呋喃类H2受体阻
断剂的代表药是哪个？它们共同的鉴别反应是什么？掌握它们的化学命名方法。

2、质子泵抑制剂与H2受体阻断剂相比在抑制胃酸分泌方面有何优越性？第一
个上市的药物？它的作用方式？了解质子泵抑制剂的新发展。

3、新型止吐药是什么受体的拮抗剂？其适应症？典型药物的名称及结构？
4、甲氧氯普胺属什么受体拮抗剂？它的结构又与哪个药物比较相似？其主要的
副作用？改进后获得的新促动力药是什么？后者又有什么不良反应？
第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药
解热镇痛药
1、解热镇痛药主要有哪三种类型？其中哪类应用得较为广泛？哪类无抗炎作
用？哪类会引起“白血球减少”？
2、什么是前体药物？举例说明。

什么是结构修饰？通常有哪几种形式？结构修
饰的主要目的是什么？
3、解热镇痛药是通过抑制什么物质的生物合成来发挥解热镇痛作用的？作用部
位与吗啡有何不同？试以化学反应式表示阿司匹林对环氧化酶的抑制方式。

4、乙酰水杨酸的结构、性质、合成方法；写出合成中有可能产生的杂质结构，
其酚和酯类杂质如何检出？
5、对乙酰氨基酚的结构、性质、合成以及有可能产生的杂质。

非甾体抗炎药
1、非甾体抗炎药与甾体抗炎药的作用原理有何异同点？非甾体抗炎药有哪几
种类型？
2、异丁苯丙酸（布洛芬）的代谢特点？消炎痛结构中含有什么杂环？其水解产
物？
3、羟布宗（羟基保泰松）是什么药物的体内代谢物？写出它水解后的两种重排
产物，如何鉴别它们？
4、甲芬那酸的结构、简要构效关系。

第七章抗肿瘤药
生物烷化剂
1、氮芥类抗肿瘤药物的共同结构通式；其中哪部分为活性功能基？名称？
2、氮芥类对肿瘤细胞的烷化作用属什么反应？其反应过程中生成的高活性中间
体称什么？它在与DNA形成交联时的结合部位是哪里？
3、改造氮芥类结构主要是从哪两方面进行的？应清楚相应的设计原理并能举出
各典型药物。

4、噻替哌在体内发挥作用的结构？“司汀”类抗肿瘤药物属什么类型的烷化剂？
其作用有何特点？
5、举出两例非氮芥类烷化剂。

抗代谢药物
1、抗代谢物的概念。

5—氟尿嘧啶等嘧啶类抗肿瘤药物是依据什么原理而设计
的？
2、阿糖胞苷在体内是怎样代谢失活的？如何减轻失活？试举出一药物。

3、6—mp的结构；为克服其水溶性差而做成的前药名称？它（后者）是依据肿
瘤组织的什么生化特点而设计的？
4、甲氨喋呤是通过抑制什么酶而抗叶酸代谢的？二者的结构区别在什么地方？第八章抗生素
1、抗生素按化学结构分为哪几类？
2、青霉素G的结构。

其最不稳定但又是抗菌所必需的是什么？PG在碱性条件
下生成什么？在pH4条件下得何重排产物？
3、半合成青霉素的母体原料是什么？写出其结构。

分别指出耐酸、耐酶、广谱
青霉素的结构特征，并各举一例。

4、头孢菌素类的基本母核是什么？它们可通过什么途径得到？写出头孢菌素类
的结构通式并标出可进行改造的主要部位。

5、头孢氨苄的侧链部分和哪个半合成青霉素的侧链相同？头噻肟钠侧链上的甲
氧肟基和2—氨基噻唑基分别起什么作用？
6、第一个用于临床的全合成单环β—内酰胺抗生素是哪个？第一个被报道的
氧青霉烷类的β—内酰胺酶抑制剂叫什么？为提高其疗效通常和什么药物配伍使用？舒他西林是由哪两个抗生素通过什么基团构成的“前药”？
7、在酸性条件下，四环素类抗生素的哪位醇羟基脱水？哪位发生“差向异构
化”？在碱性条件下，哪个环破裂？生成什么结构的异构体？这类抗生素的主要副作用是什么？
8、氨基糖苷类抗生素共同的毒性是什么？链霉素的特有反应？阿米卡星是哪个
抗生素的衍生物？其疗效强的是什么构型？
9、为增加红霉素的稳定性和水溶性，作了哪几方面的结构改造工作？试举例说
明。

10、氯霉素含几个手性碳？有几个光学异构体？具有抗菌活性的是哪种构型？
简述其构效关系，写出它的两种前药名称。

第九章化学治疗药
1、诺氟沙星、环丙沙星为第几代喹诺酮类抗菌药？二者的结构区别在什么地
方？按化学结构分类，它们属于哪一类的喹诺酮类抗菌药？
2、合成抗结核药异烟肼的结构、合成；哪些因素可引起其变质？该药在保存时
应注意些什么？除链霉素外，另外常用的一抗结核抗生素是哪种？
3、磺胺类抗菌药的基本结构；该类药物的先导物名称？试简述磺胺类药物的构
效关系。

4、代谢拮抗的概念；Wood-Fi edes”抗代谢学说”的基本要点。

TMP与磺胺配伍
使用为什么能增强抗菌作用？
5、两性霉素B、氮唑类抗真菌药的作用机制？氟康唑的结构。

6、抗病毒药物主要有哪两类？其中用于防治艾滋病的是哪一类？举出代表药
物。

7、AZT是抑制HIV复制过程中的哪个关键酶？它有何缺点？举出一例NRTIs。

ACV是抗什么病毒的首选药？其结构有什么特点？
8、阿苯达唑（丙硫咪唑）的结构。

在我国流行的血吸虫病主要是什么？常用什
么药物治疗？该药的哪种异构体活性高？而临床上用的是什么体？
9、奎宁与奎尼丁的结构区别是什么？前药“优奎宁” 是在奎宁的什么部位进行
修饰的？后者克服了奎宁的什么缺点？
10、合成抗疟药磷酸氯喹在抗疟原虫代谢中如何发挥作用？写出以4，7—二氯
喹啉为原料合成磷酸氯喹的合成路线。

第十一章甾体激素
1、雌二醇的化学命名。

为延长其作用并便于口服，分别进行了哪些化学修饰？
举例说明。

2、反式己烯雌酚为什么活性高？试以结构说明之。

3、抗雌激素他莫昔芬、氯米芬、雷洛昔芬作用的靶器官各是什么？其医疗用途
分别是什么？
4、用反应式表示丙酸睾酮、睾酮、二氢睾酮、△4—雄烯二酮之间的生物转化。

以去氢表雄酮为原料合成甲睾酮。

5、何谓蛋白同化作用？为获得蛋白同化激素，对雄性激素进行结构改造的主要
部位？举出一例。

6、第一个口服有效的孕激素？它同时具有什么活性？将其结构怎样变化得到炔
诺酮？后者又是如何做成“前药”的？
7、米非司酮的结构与其它甾体激素相比有何特点？它是什么拮抗剂？其临床用
途？
8、大多数甾体口服避孕药为（）和（）的混合物。

左炔诺孕酮与炔诺酮的结构
有何差异？从而又导致其产生什么光学特点？
9、天然皮质激素主要包括（）、（）、（）。

其中在体内呈活性形式并作为先导物
的是哪个？
10、醋酸氢化泼尼松、醋酸地塞米松分别是氢化可的松的什么衍生物？。