最新抗结核药物研究进展
抗结核药物的研究进展
抗结核药物的研究进展近年来，结核病仍然是全球公共卫生问题之一。
虽然抗结核药物的使用能显著地减少结核病的死亡率和发病率，但依然存在一些问题，例如结核病的多药耐药和耐多药等问题，在世界范围内，这些问题已引起了人们的广泛关注。
抗结核药物主要包括：异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、乙胺丁磺酸盐、链霉素和妥布霉素等。
然而，长期的使用已导致很多地区的结核杆菌已出现了耐药性，特别是多药耐药和耐多药结核病，这增加了治疗的难度和费用。
为了解决这些问题，人们正在努力研究更有效的抗结核药物。
以下是一些抗结核药物的最新研究进展：1. 库拉鲁丁库拉鲁丁是一种新型的抗结核药物，它在抗结核方面的效果比传统的抗结核药物更好。
大规模的试验已经证实了库拉鲁丁可以有效地治疗多药耐药结核病。
不仅如此，库拉鲁丁还能加快结核病患者的康复速度，这将使患者减少药物的使用时间。
2. 氨苄西林氨苄西林是一种强效的β-内酰胺类抗生素，是目前最常用的一类抗生素之一。
这种药物一度被认为在治疗结核病方面不起作用。
但是，最近的研究表明，氨苄西林可能对治疗结核病有益。
研究发现，在治疗多药耐药结核病方面，与传统的抗结核药物相比，使用氨苄西林与其他药物组合能取得更好的治疗效果。
3. 代帕米星代帕米星属于氨基糖苷类抗生素，是一种乙硫异烟脒药物类似物。
在治疗结核病方面，代帕米星比链霉素和其他氨基糖苷类药物更有效。
它还具有较小的副作用，这使得代帕米星在治疗多药耐药和广谱耐药性结核病方面有重要的作用。
4. 泰波烟酸泰波烟酸是一种类似异烟肼的药物，也属于硝基咪唑类抗生素。
最近的研究表明，泰波烟酸的抗结核效果比异烟肼更好，并且对多药耐药结核病患者的治疗也更为有效。
与异烟肼相比，泰波烟酸的副作用更少，这增加了它在临床实践中的使用。
总之，针对结核病的多药耐药和耐多药性问题，人们正在不断探索新的抗结核药物。
虽然这些药物在临床应用中还需要进一步的研究和验证，但这些治疗手段为结核病治疗技术的进一步发展提供了新的希望。
抗结核药物的研究进展
抗结核药物的研究进展抗结核药物的研究进展关键词：结核病；化学治疗；药物抗结核药物是结核病化学治疗（简称化疗）的基础，而结核病的化学治疗是人类控制结核病的主要手段。
结核病化疗的出现使结核病的控制有了划时代的改变，全球结核病疫情由此得以迅速下降。
最早出现的有效抗结核药物当数链霉素（SM）。
它发现于20世纪40年代，当时单用SM治疗肺结核2～3个月后就可使临床症状和X线影像得以改善，并可暂获痰菌阴转。
对氨水杨酸（PAS）被应用于临床后发现，SM加PAS的治疗效果优于单一用药，而且可以防止结核分支杆菌产生耐药性［1］。
发明异烟肼（INH）后，有人单用INH和联用INH+PAS或SM进行对比治疗试验，再一次证明了联合用药的优势［2］。
于是在此基础上产生了著名的结核病“标准”化疗方案，即SM+INH+PAS，疗程18个月～2年，并可根据药源和患者的耐受性将PAS替换为乙胺丁醇（EMB）或氨硫脲（TB1），俗称“老三化”［3］。
70年代随着利福平（RFP）在临床上的应用以及对吡嗪酰胺（PZA）的重新认识，在经过大量的实验后，短程化疗成为结核病治疗的最大热点，并取得了令人瞩目的成就［4，5］。
当人类迈入2000年的今天，抗结核药物的研究已经获得了更进一步的发展，其中最引人注目的主要是利福霉素和氟喹诺酮这两大类药物，尤以后者更为突出。
一、利福霉素类在结核病的化疗史上，利福霉素类药物的研究一直十分活跃。
随着RFP的发现，世界各国出现了研制本类新衍生物的浪潮，相继产生了数个具有抗结核活性的利福霉素衍生物，但杀菌效果都不如RFP，RFP仍是利福霉素类药物中最经典的抗结核药物。
1.利福布丁（rifabutin，RFB，RBU）：RBU对RFP敏感菌的最低抑菌浓度(MIC)是低的（<0.06 μg/ml），而对RFP耐药菌株的MIC 明显增高（0.25～16.0 μg/ml）。
此结果显示RFP与RBU存在交叉耐药；这么宽的MIC范围，又提示RFP耐药菌株对RBU有不同程度的敏感性，敏感比例高达31%。
抗结核新药研究进展
抗结核新药研究进展陈大勇结核病是目前全球面临的公共卫生和社会问题。
据统计，全球每年新发病人1000万人，而每年死于结核病的患者高达300万人。
结核病的初始耐药率为28.1％，继发耐药率为41.1％。
因此，新型抗结核药物的研发已成为当务之急。
下面对抗结核新药的研究进展做一简介。
1．利福霉素类药物利福喷丁（Rifapentine）为利福平的环戊基衍生物，其体外抑菌作用比利福平强2～4倍，是一种长效抗结核药物，一周给药1～2次，每次500～600毫克。
近年对本品进行延长给药间歇至两周1次的可行性研究发现，该药的治疗结束痰菌阴转率为98.9％，故认为是一种价廉、高效、低毒且适用于临床督导给药的新药。
利福布丁（Rifabutin）的抗菌活性为利福平的2～4倍，对利福平敏感菌的MIC是低的（＜0.06微克/毫升），而对利福平耐药菌株的MIC则明显增高（范围为0.25～16.0微克/毫升）。
它与利福平存在交叉耐药，但它的MIC比较宽的范围又显示利福平耐药菌株对利福布丁有一定的敏感性。
本品的亲脂性、透过细胞壁和干扰DNA生物合成的能力均强于后者，使其能够集中分布在巨噬细胞内且具有较强的活性。
KRM1648（Benzoxazinorifamycin）系新合成的利福平衍生物，属于苯并(口恶)嗪利福霉素，由于本品比利福平有更强的杀菌作用，即使对利福平有耐药性，也能发挥一定的杀菌作用。
此外，正在研究中的还有F22、F22Q、CGP7074CGP27557等新型长效抗结核药物。
2．氟喹诺酮类药物由于结核杆菌暴露于氟喹诺酮类药物时自发突变率很低，约为1/106～1/107，同时，此类药与其它抗结核药物之间无交叉耐药性，并具有体内分布广、安全性高、不良反应少、价格相对低廉等特点，因已成为治疗耐药结核杆菌感染的主要药物之一。
氧氟沙星是第一个治疗结核病的氟喹诺酮类药物。
香港已将氧氟沙星与其它药物配伍，作为多耐药慢性肺结核病复治的常规药物。
抗结核病新药研发进展
抗结核病新药研发进展抗结核病新药研发进展结核病是一种由结核分枝杆菌引起的传染病，主要影响肺部，但也可以影响其他部位。
据世界卫生组织的统计数据，2019年全球有10百万人患有结核病，其中有1.4百万人死亡。
结核病问题仍然是世界面临的健康挑战之一。
现有的结核病药物疗法需要长期治疗，并且长期的药物使用会导致耐药性出现。
本文将介绍一些新的抗结核病药物的研发进展。
BedaquilineBedaquiline是一种新型结核病药物，于2012年获得欧盟批准，并于2013年在美国上市。
它是第一个被世界卫生组织推荐的结核病药物，用于治疗多药耐药结核病和广泛耐药结核病。
Bedaquiline通过抑制ATP合成降低菌体代谢，从而达到抗击结核菌的作用。
据研究表明，Bedaquiline治疗广泛或多药耐药结核病的疗效显著，获得了全球医学专家的认可。
PretomanirPretomanir是一种结核病新药，于2019年5月获得美国FDA批准上市。
它与Bedauiline和Linezolid组合使用，三药联合治疗对于治愈多药耐药结核病的患者有很大的帮助。
Pretomanir通过抑制mycolic acid合成来杀死结核菌，并显著提高了治愈患者的疗效。
研究表明，Pretomanir联合使用Bedauiline和Linezolid，可以缩短治疗的周期，减少药物使用的时间和副作用。
SutezolidSutezolid是一种治疗结核病的新型药物。
它和生物反应修饰剂Liniskin组合使用，可以显著缩短治疗时间和副作用时间。
Sutezolid具有广泛的抗微生物谱，对多种微生物菌株具有杀菌作用，同时具有良好的组织渗透性，可以在肺部和外周组织中起到作用。
有研究显示Sutezolid可以在八周内治愈多重耐药结核病。
TBAJ-587TBAJ-587是一种针对结核病的新型药物。
它通过抑制蛋白质合成从而杀死结核菌，研究显示，TBAJ-587能够在低浓度下杀死菌体，减少治疗的时间和副作用。
新型抗结核药物的研究进展
氟 喹诺酮 类药 物 中的第 三 、 药 物有 不少具 有 较强 的抗 结核 四代
分枝 杆菌 活性 。环丙 沙 星 已作 为抗结 核 药应 用于 临床 ， 司帕沙 星属
于第 三代 喹诺 酮类 药物 ， 核 杆 的作用 与异 烟肼 、 福平 相 当 ， 对结 利 由 于 其具 有光 毒 性 ， 床应 用受 到 一定 限制 ； 临 莫西 沙 星 、 加替 沙 星［ ６ １ 和
罗 红霉 素 、 阿奇 霉素 、Ｉ４ ８其 中罗红 霉 素抗 结核 分枝 杆 菌作 用最 Ｇ２４ ，
强。 与利福平 和异烟肼 有协 同作 用 。 Ｉ４８由 Ａ ｂｔ 司开发 ， Ｇ ２４ ｂｏ 公 ｔ 现处 于 临床前研 究 阶段。此类 药物有 良好 的药动 学特征 ， 口服易 吸收 ， 组
织穿透 眭好 ， 组织 细胞 内浓度高 于血 药浓度 ， 有 中等 长的半 衰期 。 并 ２ 氨基糖 苷类 ． ４ 此类 药物 中应用 较多 的有 阿米 卡星 、 异帕 米星 、 巴龙 霉素 。 中 其 阿米 卡星是 卡那 霉素 引入 氨基 羟 丁酰链 的半合 成 品 ， 体外 抗结 核 杆 菌 的活性 高于卡 那霉 素 ， 主要 用 于抗耐 药 结核 杆菌 。异 帕米 星是 庆 大 霉 素 Ｂ和 卡那霉 素 Ａ 的结合 物 ，对 耐阿 米卡 星的结 核杆 菌有效 。 巴龙霉 素是从 链 霉菌 培养 液 中获得 的一 种 氨基糖 苷类 药 物 ， 链霉 与
天然 抗结 核药物 —— 硫乙 酰霉 素 ， 种低 分 子量化 合 物在 体 内和体 这
外 均 具有 抗 结核 能力 ， 耐 药结 核 分枝 杆 菌亦 有 作用 ， 研 制始 于 对 该 ２０ 年 ， 计进 入 临床应用 尚需数 年。 ０１ 估
１ 肽类 ． ３
抗结核药物的研究进展
抗结核药物的研究进展随着全球结核病的发病率逐渐下降，研究抗结核药物的贡献也越来越重要。
抗结核药物的研究不仅有助于提高结核病的治疗效果，还能为开发治疗其他疾病的药物提供新的思路和方法。
本文将介绍一些目前抗结核药物研究领域的进展。
抗结核药物的分类目前，抗结核药物主要分为：1.第一线药物：包括异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、环丙沙星和乙胺丁醇。
2.第二线药物：包括氨基糖苷类、氟喹诺酮类、环酰脲类和多胺类药物等。
3.抗结核新药：主要包括利福平的新型衍生物、以及新型氟喹诺酮类、新型磷酸</sub>二酯酶抑制剂等。
抗结核药物的研究进展1.利福平的新型衍生物利福平是目前治疗结核病最有效的药物之一。
然而，由于长期使用和治疗不当等原因，对利福平具有耐药性的菌株越来越多。
因此，利福平的新型衍生物成为了研究的热点。
目前，利福平的新型衍生物主要有：（1）TBI-166：该化合物通过抑制细胞内的酰基载体蛋白A （AcpM）及其同源物（AcpS）来作用于结核分枝杆菌。
TBI-166的抗菌活性几乎与利福平相当，但其毒性却远远小于利福平。
（2）LJ-000591：该化合物是利福平的氟化衍生物。
它能够有效地与结核分枝杆菌内胆酚类蛋白结合，从而导致该菌死亡。
与利福平相比，LJ-000591的疗效略有改善，并且耐药性低。
2.以及新型氟喹诺酮类氟喹诺酮类药物是一种针对革兰氏阳性和阴性菌的广谱抗菌药物，目前已被证实可以抑制结核分枝杆菌。
新型氟喹诺酮类的出现，使抗结核药物的治疗效果得到了进一步提高。
例如，BTZ043是一种新型氟喹诺酮类的化合物，它通过靶向结核分枝杆菌的ATP合成酶来杀死细菌。
不仅如此，BTZ043还可以杀死已经对利福平和异烟肼产生了耐药性的菌株。
3.新型磷酸二酯酶抑制剂磷酸二酯酶是一个广泛存在于细胞中的家族酶，它与多种生物学过程有关，如细胞凋亡、细胞周期控制、DNA复制等。
结核分枝杆菌的磷酸二酯酶IV（Pde4）在细菌代谢和生物学过程中也发挥着重要的作用。
肺结核治疗新进展
肺结核治疗新进展
肺结核是一种由结核分枝杆菌引起的传染病。
以下是肺结核治疗方面的新进展：
新型抗结核药物：近年来，新型抗结核药物如利福平和康替普等已经上市。
这些药物可以缩短治疗时间并提高治愈率，同时减少了药物的毒副作用。
个体化治疗：针对不同的患者，结核病菌的耐药性和治疗方案的个体化是越来越受到重视。
基于分子诊断技术，可以对患者的耐药性进行快速检测，从而针对性地选择治疗方案。
免疫治疗：近年来，免疫治疗也成为了肺结核治疗的新进展。
通过调节患者的免疫系统，可以提高治疗效果和预后。
例如，利用抗肿瘤坏死因子α抑制剂可以降低肺结核患者的肺部炎症和纤维化。
社会支持和心理干预：肺结核患者的治疗不仅涉及到药物治疗，也包括社会支持和心理干预。
例如，通过提供充足的营养和住房改善患者的生活条件，同时通过心理干预来降低患者的压力和焦虑。
总的来说，肺结核治疗方面的新进展包括新型抗结核药物、个体化治疗、免疫治疗以及社会支持和心理干预等。
这些新进展有望提高治疗效果和预后，同时降低药物毒副作用和治疗费用。
抗结核药物的研究新进展
结核病 （ ｂ ｒｕｏｉ Ｔ ） ｔ ｅ ｌｓ ， Ｂ 是结核分 枝杆菌 （ ｃ ｂ — ｕ物 （ Ｖｓ联 用 能有 效 治疗 Ｈ Ｖ／ Ｂ感染 ； ＡＲ ） Ｉ ＭＴ
ｃ ｒ ｍ ｔｂｒｕ ｓ ， Ｂ ￣ 起 的仅次 于艾滋病 （ Ｉ Ｓ ｔ ｉ ｅｃ ｌ ｉ ＭＴ ） ｌ ｅｕ ｕ ｏｓ ＡＤ ）
Ｏ Ｃ ６ ６ ３ ＭＣ ０ 、Ｌ 一 ８ ８ Ｓ 一 ０ 。 Ｐ 一７ ８ 、Ｔ ２ ７ Ｌ ３ ５ 和 Ｑ １９
关键词：结核病 ；抗结核药物 ；结核分枝杆菌；多耐药结核病
中 图 分 类号 ：Ｒ ７ － ９ ８３ 文献 标 识 码 ：Ａ
Ｐｒ ｇ ｅ ｓｉ ｔ ｉ ｓｏ ｎｔｔ ｏ ｒ ｓ ｎ ｓ ｕｄ ｅ ｆａ ｉｕｂｅ ｃ ｏ ｇ ｎ ｓ ｒ ｕｌ ｕｓａ ｅ ｔ
ｑ ｎｏ ｏ ｅ ， ｉｒ ｍ ｉ ａ ｏ ｅ ， ｉｒ ｌ ｕｉ ｌｎ ｓ ｐｙ ｒ ｅ ， ｘａ ｏ ｉ ｉ ｏ ｓａ ｉｍ ｉ ｓ Ａｎｄ ｉ ｉ ｔｏ ｕ ｅ ｅ ｐ ｏ ｓｎ ｕｉ ｌ ｎ ｓ ｎ ｔｏｉ ｄ ｚ ｌ ｓ ｄ ａ ｙ ｑ ｎｏ ｉ ｅ ， ｒｏｌｓ ｏ ｚ ｌｄ ｎ ｎｅ ｎｄ ｄ ａ ｎｅ ． ｎ ｒ ｄ ｃ ｄ ｎ ｗ ｒ ｍｉｉ ｇ ｔ
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结核病的诊断与抗结核治疗新进展
结核病的诊断与抗结核治疗新进展随着医学科技的不断进步和研究的不断深入，结核病的诊断与抗结核治疗也在不断取得新的进展。
在本文中，我们将探讨结核病的诊断方法和新的抗结核治疗方案。
一、结核病的诊断方法1. 临床症状与体征结核病的典型症状包括慢性咳嗽、咳痰、咯血、低热、乏力等。
体征方面，患者可能出现体重下降、纳差、肺部啰音等。
临床医生可以通过详细询问患者病史和进行体格检查来了解病情，但这些症状和体征并非特异性，因此需要结合其他方法进行诊断。
2. 结核菌素试验结核菌素试验是一种常用的结核病辅助诊断方法。
该试验通过皮内注射结核菌素（PPD），根据注射部位出现的硬结或红斑的大小和硬度来判断患者是否感染结核分枝杆菌。
然而，结核菌素试验的结果可能受到多种因素的影响，例如BCG疫苗接种、非结核分枝杆菌感染等，因此需要结合其他检测方法进行综合判断。
3. 结核病病原学检测近年来，分子生物学的进展使得结核病的病原学检测更加准确和迅速。
PCR（聚合酶链反应）技术可以检测结核分枝杆菌的核酸，其灵敏度和特异性高于传统的培养方法。
此外，还可通过基因测序等方法进行鉴定和鉴别。
4. 影像学检查胸部X线和CT扫描是常用的结核病影像学检查方法。
通过检查肺部的阴影、空洞、结节等变化，可以辅助诊断结核病。
此外，还可以利用PET-CT技术评估病变活动性，判断治疗效果。
二、抗结核治疗的新进展1. 药物疗法目前，抗结核治疗的首选药物包括异烟肼、利福平、吡嗪酰胺等。
然而，由于结核分枝杆菌的耐药性问题日益严重，传统的治疗方案逐渐无法满足临床需求。
因此，近年来针对耐药结核病的新一代抗结核药物不断涌现。
例如利福昔明、贝达替尼等药物，对多药耐药结核病和极耐药结核病显示出良好的疗效。
2. 联合治疗方案联合抗结核治疗是目前常用的治疗策略之一。
根据药物敏感性测试结果，将多种抗结核药物联合应用，以降低治疗失败和耐药的风险。
此外，联合抗病毒治疗也被用于治疗HIV与结核病共感染的患者，以防止疾病的恶化和复发。
抗结核药物的研究进展
抗结核药物的研究进展结核病是一种由结核分枝杆菌引起的慢性传染病，早期治疗非常重要，可以避免病情恶化。
目前，现代医学已经发现许多能够抵抗结核分枝杆菌的药物。
本文将介绍一些已经研究出来，并且在临床中使用的抗结核药物，以及一些最新的研究进展。
传统抗结核药物异烟肼异烟肼是一种常用的抗结核药物。
通过抑制结核分枝杆菌胞壁合成而发挥药效。
它通常与其它药物一起用于结核病的治疗。
虽然异烟肼具有很好的治疗效果，但是在长期治疗过程中，极易导致肝脏损害和神经系统损害，提高了患者的风险。
利福平利福平是另外一种常用的抗结核药物。
它通过抑制蛋白质的生长，来杀死结核分枝杆菌，并且可以减少病菌的复制。
另外，利福平还可以用于预防结核病的发生。
但是，长期使用利福平也会导致一些副作用，比如肝功能受损，耳鸣等。
利福喷丁利福喷丁是一种能够抑制DNA合成的药物，也常常用于结核病的治疗。
它和异烟肼一样，通常用于结核病的复合治疗。
但是，使用利福喷丁一样会有一些不良反应，比如头晕，失眠等。
新型抗结核药物利福平-尼索韦利福平-尼索韦是一种新型抗结核药物，是结构独特的螺旋体抑制剂。
在临床试验中表现出的效果良好。
与传统药物相比，它对人体内其他酶的抑制较小，从而减少了其不良反应。
贝德福韦贝德福韦是一种广谱抗病毒药物，最近被应用于结核病的治疗。
该药物是一种核苷类似物，它可以与DNA结构亲和力较高，并与金黄色葡萄球菌之类的致病体起竞争作用，从而抑制其生长。
贝德福韦治疗结核病的剂量并不高，副作用较少，但是对应的药费相对较贵。
司睿匹林司睿匹林是一种能够杀死结核分枝杆菌的新型抗结核药物。
它的作用是通过干扰细胞内的ATP酶活性来诱导结核分枝杆菌细胞死亡。
与传统抗生素相比，司睿匹林具有更高的亲合力，因此其剂量要低很多，而且不易耐药。
研究进展我们现在已经进入了“抗药性时代”，或者说“抗菌素耐药时代”。
已知能够治疗结核病的抗生素数量有限，而且由于结核分枝杆菌的高度变异性，使得结核病的治疗变得更加具有挑战性。
利奈唑胺抗结核作用的研究及其最新进展
生１ 月第 鲞第 １ 期
Ｃ ｉ Ｊ ｌ ｉ ａｓＥｅｔ ｎ ｄ ｉ ）Ｊｎａ ， １ 。０ ４ Ｎ ． ｈ Ｃ ｎ ｉ （ ｌ ｒ ｉ Ｅ ｉ ｎ ， ｕ ｙ ５ ２ ０ Ｖ １ 。 ０１ ｎ ｉｃ ｎ ｃｏ ｃ ｔ ｏ ａ ｒ１ ０ ．
・
综 述 ・
利奈 唑胺 抗 结 核作 用 的研 究 及 其 最 新进 展
唐 神 结 肖和 平
近 年 来 ， 药 结 核 病 尤 其 是 耐 多 药 结 核 病 耐 （ ｕｔ ｄｕ ｅｉ ａｔｕ ｅｃｌｓ ， Ｒ Ｔ ） ｍ ｌ—ｒｇｒｓ ｔ ｂｒｕｏｉ ＭＤ — Ｂ 和广泛耐 ｉ ｓｎ ｔ ｓ
０ ５～１ｍｇ Ｌ 显示 了强大 的杀菌 活性 。一些学 者研 ． ／ ， 究 发现 ， 利奈 唑胺抗 ＭＤ Ｒ菌株 的 ＭＩ Ｃ值为 ０ １ ５— ．２
分 枝杆 菌作用 ， 其抗 Ｍ Ｂ的最低 抑菌 浓度 （ Ｉ ） Ｔ Ｍ Ｃ 值
物 ， 药 以其 独 特 的作 用机 制 、 该 良好 的抗 菌 活性而备
受关 注 。该 药 主要用 于控制 耐万 古霉 素革 兰 阳性球 菌所 引起 的感染 ， 近研究 显示 ， 最 利奈 唑胺具 有 良好 的抗 结 核 分 枝 杆 菌 （ ｃｂ ｃｅ ｕ ｕ ｅｃ ｌ ｉ， ｍｙｏ ａｔｒ ｍ ｔｂ ｒ ｏ ｓ ｉ ｕｓ ＭＴ ） 用 ， Ｂ作 对耐 药 菌 株也 显 示 了强大 的抗 菌 活性 ，
近研究 结果 显示 ， 利奈 唑胺抗敏 感菌 株和 Ｍ Ｒ菌株 Ｄ 的 ＭＩ 为 ０ １５～ ＃Ｌ ＭＩ铀和 Ｍ Ｃ Ｃ值 ．２ ４ｍ ， Ｃ Ｉ帅均为 ０５ ． ｍ＃Ｌ Ｍ Ｒ菌株 中有些 耐喹诺酮类 和利福 布Байду номын сангаас 。Ｔ — ，Ｄ ａ ｔ ｏ等 也证 实其利奈唑胺 抗耐 药 （ 包括 ＭＤ ．Ｂ 菌 ＲＴ ）
抗结核病新型药物的研究进展
抗结核病新型药物的研究进展结核病是由结核分枝杆菌( 简称结核菌) 引发的传染性疾病, 由于抗结核药物的应用, 结核病一度得到有效控制。
最早出现的有效抗结核病药是链霉素。
对氨基水杨酸钠被应用于临床后发现, 链霉素加对氨基水杨酸钠的治疗效果优于单用其中任何一种，而且可以防止结核杆菌产生耐药性。
发明异烟肼后对单用异烟肼和联用异烟肼+ 对氨基水杨酸钠或链霉素进行对比试验, 结果再次证明了联合用药的优势。
于是在此基础上产生了著名的结核病“标准”化疗方案, 即链霉素+ 异烟肼+ 对氨基水杨酸钠, 后者可根据药源和患者的耐受性将其中的对氨基水杨酸钠替换为乙胺丁醇或氨硫脲。
20 世纪70 年代, 随着利福平进入临床应用以及对吡嗪酰胺的重新认识, 短程化疗成为结核病治疗研究的最大热点,并取得了令人瞩目的成就。
21 世纪抗结核病药物研究获得了进一步的发展, 其中最引人注目的是利福霉素类( 包括利福布丁、苯并噁嗪利福霉素和利福喷丁) 和氟喹诺酮类( 包括氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、司氟沙星和洛美沙星) 这两大类药物, 尤以后者更为突出。
其他常用的抗结核病药物有吡嗪酰胺、氨基糖苷类抗生素( 阿米卡星、巴龙霉素)、结核放线菌素N - 吩嗪类药物( 氯苯吩嗪) 等。
现阶段，我国面临的主要挑战是耐药结核与HIV 相关结核。
虽然形势严峻，但是针对上述挑战的一些很有前途的新药已经进入临床试验的各个阶段，为抗结核药物治疗带来新的希望，本文就这些新药的最新进展作一综述。
1 利福霉素类传统的利福霉素是一类重要的抗结核药物, 对其结构进行改造得到了利福平、利福定、利福喷丁等高效、长效药物。
其中, 利福喷丁是我国最早开发的抗结核药物, 其抗菌谱与利福平相似。
新利福霉素类衍生物具有血浆半衰期长、抗菌活性强等优点，对耐药结核分枝杆菌有一定的抗菌作用。
1.1 利福布汀利福布汀为一种半合成的利福霉素-S 螺旋哌啶衍生物，其亲脂性、透过细胞膜和干扰DNA生物合成的能力优于利福平。
抗结核新药研究进展
第三组：氟喹诺酮类
• 新一代FQ (Lfx, Mfx, Gfx) >> 前一代FQ (Ofx, Cfx)
• 左氧氟沙星 (1000 mg/天)
▫ 低剂量效果不好 (500mg/天)
• 莫西沙星 (400 mg/天)
▫ 体外实验：是抗结核分枝杆菌效果最好的FQ ▫ 比氧氟沙星效果好；没有与左氧氟沙星进行比较的研究。
❖与食物一同进食/空腹服用
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第一组：利福布丁
❖剂量：
▫ 5 mg/kg/天 (最大剂量 300 mg) ▫ 儿童: ? 5 – 10 mg/kg/天 ▫ 肾衰：
肾小球滤过率GFR < 30 mL/’: 减少50%的剂量
❖与食物一同进食/空腹服用
▫ 如果进行抗逆转录病毒治疗，则需要调整剂量！！
▫ 奶制品 ▫ 抗酸剂Antacids ▫ Fe2+, Mg 2+, Ca 2+, Zn2+ , 维生素， 双脱氧腺苷（抗艾滋
病药）
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第四组：乙硫异烟胺/丙硫异烟胺
• 抑制分枝菌酸的合成 • 结构 ~ INH 同样有交叉耐药(inhA基因突变)
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乙硫异烟胺/丙硫异烟胺
• 剂量：
15-20 mg/kg/日
–
通常 750 mg (单剂量/2次服用), 每日最大剂量 1000mg
儿童：15-20 mg/kg/日(分2-3次服用)
肾衰：250mg 每日, 500mg 每周3次
• 同时给予VitB6 (100 mg 每日) • 最好吃饭时服用
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抗结核新药研究进展
04
抗结核新药的疗效与前 景
新药在临床试验中的表现
临床试验是评估新药疗效和安全 性的重要手段。在临床试验中， 研究人员会招募患有结核病的志 愿者，并随机分配他们接受新药 或标准治疗。通过对比治疗前后 的变化，研究人员可以评估新药 的疗效。
在临床试验中，新药通常需要在 多个阶段进行测试，以确保其安 全性和有效性。这些阶段包括初 步的安全性评估、剂量探索和疗 效评估。
现有抗结核药物存在一定的副作用， 如肝肾损伤、胃肠道反应等。对策包 括改进药物设计和给药方式，降低副 作用的发生率。
新药未来研究方向与技术发展
新型作用进行设计，提 高药物的疗效和特异性。
免疫疗法
结合免疫疗法，通过调节人体免疫系统来增强抗结核病的能力，为 治疗提供新的思路。
新药对人体的安全性与耐受性
安全性
新药在临床试验中应确保对人体的安 全性，避免产生严重的副作用和不良 反应。
耐受性
新药应具有良好的耐受性，以便患者 能够长期服用，提高治疗依从性。
新药与其他药物的相互作用
协同作用
新药与其他药物联合使用时，应具有协同作用，提高治疗效 果。
拮抗作用
新药与其他药物联合使用时，应避免产生拮抗作用，以免影 响治疗效果。
。
结核病主要影响贫困地 区和弱势群体，与全球 健康不平等问题密切相
关。
当前治疗手段的局限
传统抗结核药物存在副作用大、 疗效不稳定、容易产生耐药性 等问题。
现有治疗手段疗程长，通常需 要6至12个月，患者依从性差， 容易中断治疗。
缺乏有效预防性药物和疫苗， 无法全面遏制结核病的传播。
研究新药的必要性
01
迫切需要研发新的抗结核药物，以克服现有治疗手段的局限和 应对耐药性问题。
抗结核药物的研究进展
抗结核药物的研究进展结核病是一种由结核分枝杆菌引起的传染病，其传染性强，可引起肺部感染，还可能引起其他器官的感染。
结核病在全球范围内造成了很多人的死亡，严重影响了全球的公共卫生。
目前，世界各地的医学研究人员在不断地寻找更有效的抗结核药物，以便更好地控制这一疾病。
本文将介绍抗结核药物的研究进展。
一、第一线抗生素目前，对结核分枝杆菌的治疗通常会使用到四种不同的药物，也被称为第一线抗生素。
这些药物包括异烟肼、利福平、吡嗪酰胺和乙胺丁醇。
这些药物通常会在一个疗程中同时使用，以最小化细菌产生抵抗的风险。
定期随访病人以确保抗生素的有效性是治疗结核病的关键。
在早期治疗中，使用这些药物的成功率很高。
不过，由于种种原因，很多病人出现了对这些药物的抗药性，这种现象被称为多药抗性结核病。
二、第二线抗生素当第一线抗生素对病人无效时，医生将会使用第二线抗生素。
虽然第二线抗生素在治疗方面较为有效，但是它们是严重的药物，因为它们通常会引起一些不良反应。
其中，眩晕、耳鸣、呕吐等毒副作用比较普遍。
目前，新型第二线抗生素的产生为治疗硫酸肼耐药结核病提供了可能。
三、新型抗结核药物最近，研究人员已经发现了一些新型的抗结核药物，这些药物在对细菌的杀死能力上比第一线和第二线药物更优秀，且对患者的损害也更小。
这为治疗结核病提供了新的希望。
1. 红霉素红霉素是一种广谱抗生素，它可用于治疗不同类型的传染病，包括结核病。
尽管红霉素已被多年使用来治疗肺结核，但其疗效仍未完全确定。
此外，红霉素也被发现能够控制结核分枝杆菌的生长。
2. 吡依红霉素吡依红霉素是一种新型抗生素，具有独特的化学结构，在细菌中的作用方式与异烟肼类似。
最近的研究结果表明，吡依红霉素对治疗多药耐药结核病具有很强的作用。
3. 沙替尼沙替尼是一种有选择性的抗结核药物，其作用机制是抑制细胞壁合成。
沙替尼被评估为具有治疗多药耐药结核病的潜力。
然而，沙替尼的毒副作用还在研究当中。
四、结语抗结核药物的研究一直处于不断发展的状态。
现代抗结核药物的研究进展
现代抗结核药物的研究进展【摘要】由于结核分枝杆菌耐药性的出现和艾滋病的蔓延，结核病已成为全球关注的健康问题，有效的控制结核病疫情面临严峻的考验。
本文主要介绍了抗结核新药的研究进展。
【关键词】结核病；结核分枝杆菌；抗结核药物据了解，结核病是患病率及死亡率最高的疾病之一，也是21世纪发展中国家引起死亡的主要疾病和发达国家再度活跃的疾病。
作为发展中国家之一的中国现有活动性肺结核病人约450万人，患病人数居世界第二位。
2001-2010年，我国肺结核报告发病人数始终位居全国甲乙类传染病报告发病数的前列。
目前，结核病治疗的两大难题在于结核分枝杆菌的持留性和耐药性[1]，随着人们对结核分枝杆菌本质的深入及新技术的发展，为抗结核药物的研究提供了条件。
现将现代抗结核药物的研究和发展情况评述如下。
1 开发新抗结核药物药实现的目标[2]1.1 短疗程：结核病史传染性疾病中治疗疗程较长的一个。
标准化的化学治疗，至少需要维持6-8个月，不仅患者的依从性难以保证，更是导致耐药性的发生。
而在现有的抗结核药物基础上进行超短疗程研究，难以达到满意的治愈率和复发率，亟需能缩短疗程并减少服药次数，数量的新型抗结核药物。
1.2 结合潜伏感染（LTBI）提供更有效的治疗：全世界约有20亿万人在一生中发展成活动性结核病。
虽然异烟肼是预防结核潜伏感染药物，也是WHO推荐的结核病和HW双重感染人群的有效药物，但却存在着严重的限制性，因此还有待于新药的开发。
1.3 高多耐药结核病（MDR-TB）[3]的疗效：MDR-TB的发生率在全球呈上升趋势，其治疗药物的选择受到极大的关注，目前只能应用异烟肼，利福平以外，价格相对昂贵不良反应多的二代药物，急需新的药物。
2 抗结核药物的研究进展2.1 蛋白质组学的应用加速药物的筛选：中国科学院微生物所张立新实验室使用带有绿色荧光蛋白（GFP）表达载体的牛型结核分支杆菌Mycobacterium bovis减毒株bacillus Calmette-Guérin，即BCG 菌株作为测试菌株，建立了BCG 高通量筛选模型作为抗结核病活性成分的筛选，本研究进一步通过细胞水平的实验验证了abyssomicin J在BCG细胞内会自发转变为atrop-abyssomicin C而发挥其抗结核活性的初步假设，并揭示了该类化合物可以克服atrop-abyssomicin C不稳定的缺点，本论文的发现这为将此类化合物开发成成为新一代稳定的抗结核前体药物提供了理论依据[4]。
2022执业药师继续教育考试答案(抗结核药物研究进展)
抗结核药物研究进展1一线抗结核药物是治疗结核病的首选药物，一线抗结核药物不包括（）（单选）A. 异烟肼B. 利福平C. 吡嗪酰胺D. 阿米卡星2一线抗结核药物的特点包括（）（多选）A. 抗菌活性强B. 不良反应小C. 虽然不能杀灭快速增殖期的分枝杆菌，但可以杀灭慢速增殖期的分枝杆菌D. 患者比较容易耐受3下列抗结核药物中，必须与其他抗结核联合应用的是（）（单选）A. 对氨基水杨酸B. 利福平C. 异烟肼D. 链霉素4结核病的一线抗结核药物（）（单选）A. 结核菌素试验B. 利福平C. 占其干重的60％D. 盐酸酒精5髋关节结核抗结核药物一般维持（）（单选）A. 3个月B. 6个月C. 1年D. 2年6结核病短程疗法联用高效抗结核药物一般不包括为（）（单选）A. 异烟肼B. 乙胺丁醇C. 利福平D. 吡嗪酰胺7抗结核药物中不是杀菌药物有（）（单选）A. 对氨基水杨酸钠B. 利福平C. 异烟肼D. 链霉素8下列药物不是二线抗结核药物的是（）（单选）A. 乙胺丁醇B. 阿米卡星C. 异烟肼对氨基水杨酸盐D. 氧氟沙星9利福平抗结核杆菌的作用原理是（）（单选）A. 抑制RNA多聚酶B. 抑制蛋白质合成C. 抑制分枝菌酸合成D. 抑制结核杆菌叶酸的代谢10异烟肼抗结核杆菌的作用原理是（）（单选）A. 抑制RNA多聚酶B. 抑制蛋白质合成C. 抑制分枝菌酸合成D. 抑制结核杆菌叶酸的代谢。
新型肺结核药物研究进展及未来发展趋势展望
新型肺结核药物研究进展及未来发展趋势展望近年来，肺结核已成为全球最严重的传染病之一，给人类健康和社会发展带来了巨大威胁。
传统抗结核药物的长期应用逐渐出现耐药问题，迫使研究人员加大对新型肺结核药物的研发力度。
本文将对近年来新型肺结核药物的研究进展进行介绍，并展望未来的发展趋势。
一、第一类新型肺结核药物第一类新型肺结核药物主要包括呋塞米胺、利福平和康唑胺三种。
这些药物的研发主要是针对传统抗结核药物的耐药问题而进行的。
呋塞米胺通过抑制结核杆菌的酮酸还原酶，发挥杀菌作用；利福平则通过抑制结核杆菌的蛋白质合成，对多种耐药菌株有效；康唑胺则是一种依靠抗真菌作用来杀灭结核杆菌的药物。
然而，尽管这些药物在初步临床试验中表现出一定的杀菌活性和安全性，但由于其毒副作用和不良反应，使得它们在临床局限被应用，并无法完全替代传统抗结核药物。
二、第二类新型肺结核药物第二类新型肺结核药物的研究主要集中在抗结核的蛋白质和肽类药物上。
这些药物具有针对不同的靶点，从而对结核杆菌起到杀灭或抑制作用。
以同类肽(TLP)为例，它能够与结核杆菌细胞膜上的特异性受体结合，干扰细胞膜的带电状况，从而抑制结核杆菌的生长和多种耐药菌株的复发。
此外，还有一类叫做靶向T脂质的新型蛋白质药物，它能够在肺泡，支气管和组织液中积累，发挥杀菌作用。
这些药物的研发和临床前试验证明了它们在杀菌活性和抑菌效果上的潜力。
尽管第二类新型肺结核药物在相关的试验中取得了一些积极的结果，但仍然需要进行更多的研究，以进一步验证其有效性和安全性。
三、新型肺结核药物的未来发展趋势展望未来，新型肺结核药物的研发将主要集中在以下几个方面：1. 靶向机制的研究：针对结核杆菌内部的特定靶点，开发更加准确和有效的药物，以提高药物的杀菌活性和抑菌效果。
2. 药物组合的研究：因结核菌的耐药问题，研究人员将会探索多种药物的组合应用，以减少耐药性的发生，提高治疗效果。
3. 药物给药系统的研究：尽管新型肺结核药物在体内显示出了一定的疗效，但由于给药系统的局限，其在人体内的分布和药效等问题仍然有待解决。
最新抗结核病药物的研究进展
抗结核病药物的研究进展结核病是由结核杆菌引起的慢性传染病，其中最常见的是肺结核，它是由结核分支杆菌通过空气传播所致。
全世界约有结核病患者2000万，每年新发病800-1000 万人，死亡约200 万人，是艾滋病、疟疾、腹泻等传染病的死亡率的总和。
我国结核病疫情呈上升趋势，2000年进行的全国结核病流行病学调查中显示，我国有各类肺结核患者约800万，每年死于肺结核的人数达13万。
由于其疾病的治疗周期长且易产生耐药性等特点，合理使用抗结核药物，已经成为人们当前较为关注的问题。
本文对抗结核药物传统抗生素、合成以及新型合成药物做一综合阐述。
一.传统抗生素1.利福霉素利福霉素是一类重要的抗结核药物，人们对利福霉素的结构进行改造得到了利福平、利福定、利福喷丁等高效、长效药物。
其中利福喷丁是我国最早开发的抗结核药物。
其抗菌谱与利福平相似，研究表明，利福喷丁是长效、高效、使用安全的利福平类优良药物，其体外抗菌活性比利福平高2-10倍。
本品的半衰期为10-15h，每周一次给药是其最大优点。
2.氨基糖苷类氨基糖苷类药物应用较多的有阿米卡星、巴龙霉素、异帕米星等。
巴龙霉素是从链霉素培养液中获得的一种氨基糖苷类药物，可抑制蛋白质的合成，与链霉素和卡那霉素交叉耐药，对结核病有一定的治疗作用。
卡那霉素由于其毒性而不适合长期抗结核治疗，正逐渐被阿米卡星替代。
阿米卡星作为二线抗结核药物，其用于体外抗结核分支杆菌，表现为一种高效杀菌药，对大多数的结核分枝杆菌的最小抑菌浓度(BCD）为4-8mg/L。
丁胺卡那霉素是阿米卡星做成的脂质体。
研究显示它对鸟型分支杆菌有很好的活性。
2期临床试验表明，本品对因结核分支杆菌感染而常规治疗无效的成年及儿童患者有效。
链霉素等氨基糖苷类药物在结核病的治疗史上发挥过重要的作用。
但因其耳毒性和肾毒性，现仅用作二线抗结核药物。
3.乙胺丁醇乙胺丁醇是抗结核病的主要药物之一，在许多国家已取代链霉素和氨苯硫脲。
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抗结核药物研究进展
任立歆
作者单位: 300074 天津市儿童医院
随着迁移人口的增加、获得性免疫缺陷综合征(AIDS)的流行、耐药菌株的出现,使结核病又成为危害人类健康的头号杀手。
据WHO估计每年约有200万人死于结核病,尤其是在A IDS 感染严重流行的地区。
我国是全球22个结核病高负担国家之一,在数十年的临床应用中,传统药物均出现不同程度的耐药性,影响临床治疗效果。
2000年全国结核病流行病学抽样调查报告显示,获得性耐药率由1984 /1985年的15.9%增至2000年的30% ,耐多药率为10.7% ,其中初始耐多药率为7.6% ,获得性耐多药率为17.1%。
严峻的结核病回升形势要求加速新型抗结核药物的研究开发。
现将抗结核药物研究进展介绍如下。
利福霉素类
一、利福喷汀( rifapentine)
利福霉素类药物的衍生物,具有广谱抗菌作用,抗菌谱同利福平,试管中抗菌活性比利福平高2～10倍, 向细胞内移动性为利福平的10倍, 对各种生长状态和各种生长环境的结核分枝杆菌均有杀灭作用,是全效杀菌药。
利福喷汀的蛋白结合率可达98% ～99% ,口服吸收好,清除半衰期较利福平延长4～5倍[1] ,在组织中停留时间较长,更适于间隔给药,具有长效强杀菌作用[2]。
每周1次服药每次450～600 mg, 9个月联合化疗疗程结束时,痰菌阴转率、病变治疗有效率和空洞闭合率与利福平每日联用组治疗效果一致,表明临床治疗效果与利福平相似。
二、利福布汀( rifabutin)
螺哌啶利福霉素s的衍生物,作用机制为抑制RNA聚合酶,干扰DNA生物合成。
口服吸收快, 4 h 达到峰值。
在人体组织分布良好,在肺组织的浓度比血浆浓度高5～10倍,尿液浓度比血浆浓度高100倍。
利福布汀的亲脂性、透过细胞壁和干扰DNA生物合成的能力高于利福平,使之能够集中分布在巨噬细胞内且具有较强的活性。
该药血清t 1/2约为16 h,主要用于耐药结核杆菌和非结核分枝杆菌病的治疗。
利福素类之间有交叉耐药现象,利福平和利福喷汀之间存在着完全交叉耐药,利福布汀与利福平之间为非完全交叉耐药,据报道31%利福平耐药株对利福布汀仍然敏感,因此,利福平耐药株可酌情使用利福布汀。
氟喹诺酮类药物
第三和第四代氟喹诺酮类药物中有不少具有较强的抗结核杆菌作用,对巨噬细胞内外的结核杆菌均有活性,主要作用于细菌DNA复制过程中的DNA旋转酶[3] ,干扰细菌DNA合成,导致DNA 降解和细菌死亡[4]。
由于结核杆菌暴露于氟喹诺酮类药物时自发突变率很低,为1 /107～1 /106 ,与其它抗结核药之间无交叉耐药性,因此这类药物已成为治疗耐药结核杆菌感染的主要药物之一。
一、氧氟沙星(ofloxacin)
氧氟沙星对结核分支杆菌的最小抑菌浓度(M IC) 0.5～2.0μg/ml,最低杀菌浓度(MBC)为1.0～2.0μg/ml[5] ,在下呼吸道组织、胎盘、羊水和乳汁中的浓度要高于血清浓度,巨噬细胞内外M IC十分相近。
该药在体内基本不代谢,以原形随尿排出。
氧氟沙星与吡嗪酰胺( PZA)在巨噬细胞中产生协同作用。
二、环丙沙星( cip rofloxacin)
环丙沙星对结核分支杆菌的M IC为0.125～2.0μg/ml,组织浓度特别是尿液、胆汁和前列腺浓度要高于血浓度30多倍,对前列腺炎和前列腺结核疗效明显。
目前已经作为抗菌药和抗结核药物应用于临床。
由于环丙沙星体内抗结核活性弱于氧氟沙星,应用不如氧氟沙星广泛。
三、左氧氟沙星( levofloxacin)
氧氟沙星的左旋异构体,对结核分支杆菌的M IC为0.78μg/ml,MBC为1μg/ml,抗结核杆菌的活性为氧氟沙星的2倍。
左氧氟沙星口服吸收迅速,且不良反应发生率低[6]。
由于左氧氟沙星有良好的抗结核活性、优良的药动学、较高的安全性和与其他抗结核药物无交叉耐药性等优点[7] ,左氧氟沙星正逐步取代氧氟沙星成为耐多药结核病的主要治疗药物。
新型大环内酯类药物
此类药物是内酯环大小或取代类型与红霉素不同的半合成衍生物, 具有抗结核杆菌作用,其活性高于红霉素。
作用机制是与细胞内核蛋白体的50S亚基可逆性结合,干扰细菌蛋白质的合成。
新型大环内酯类药物主要有罗红霉素(Roxithromycin) ,阿奇霉素(Azithromycin)和克拉霉素(Clarithromycin) ,其中罗红霉素抗结核分枝杆菌作用最强。
这些药物的共同特点是对酸稳定, 有良好的药动学特征,口服易吸收,组织穿透性好,药物在组织和细胞内浓度远高于血药浓度,并都具有t1/2长等特点。
此类药物与利福平和异烟肼有协同作用,主要用于抗非结核分枝杆菌和耐多药结核杆菌。
噁唑烷酮类
此类化合物是全合成抗菌药,具有广谱的抗结核杆菌活性,其作用机制是通过与50S核糖体亚基相结合来抑制细菌蛋白质合成[8]。
美国普强公司合成了2个高效新化合物依哌唑胺和利奈唑胺作用于细菌蛋白质合成的最早期,对革兰氏阳性菌作用较强[4]。
经过一系列结构改造合成的PNU100480在治疗小鼠结核感染中证实其疗效,剂量100 mg/kg时与异烟肼25 mg/kg的效果相当[9] ,并与抗结核一线药物无交叉耐药性,在治疗结核病方面很有潜力。
氨基糖苷类药物
一、阿米卡星(Amikacin)
阿米卡星是卡那霉素引入氨基羟丁酰链的半合成品,体外抗结核活性高于卡那霉素,卡那霉素因毒性较大不适合用于长期抗结核治疗,已逐渐被阿米卡星所替代。
美国胸腔协会已- 将该药列入耐多药结核杆菌感染的主要治疗药物中,是复治化疗方案中常用的有效药物[10]。
但是阿米卡星也有耳、肾毒性,老年人或有肾脏疾病的患者需慎用。
疗程一般2～3个月,要监测听力和肾功能的变化。
二、巴龙霉素( Paromomycin)
巴龙霉素是从链霉菌的培养液中获得的一种氨基糖苷类药物,具有抗结核作用, 与链霉素和卡那霉素交叉耐药,可用于耐多药结核杆菌感染的治疗。
三、异帕米星( isepamicin, ISM)
庆大霉素B和卡那霉素A的结合物,抗菌活性不如阿米卡星,但对耐阿米卡星的结核菌株有效。
硝基咪唑类
硝基咪唑类经过结核杆菌F420因子活化后可抑制细菌蛋白质和细胞壁脂质层的合成,与现有药物杀菌作用不同,它对对数增殖期和处于休眠状态的结核杆菌都有杀菌作用,研究人员希望此药的开发可以缩短结核病的治疗周期。
该类药物中52硝基咪唑衍生物是新的抗结核药物,具有相当好的开发前景。
另一化合物为PA2824,在小鼠与豚鼠结核杆菌感染实验模型上进行短期与长期口服治疗试验中,获得了与异烟肼相同或更好的疗效,正在进行临床试验。
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