植物抗肿瘤药

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十大抗肿瘤植物

十大抗肿瘤植物
亡 。 目前 , 临床 上用 于 乳腺 癌 、 癌 、 肝 胃癌 皮 肤癌
及 慢性 粒 细胞 白血 病 的 治疗 , 它还 可 用 于 缓 解痛 风 的急性发 作 , 也是 牛皮 癣 的常用 抗炎 药 。
2 八 角莲 : 为 小 檗科 植 物 八 角莲 D ss avr 它 yom e—
青 海农 林科 技
・ 验 交 流 ・ 经
21 02年第 1 期
十 大 抗肿 瘤植 物
徐嘉科 徐 琼琳 ,
( .岱 山县 东沙镇林 业站 , 1 浙江

舟 山 3 6 1 ;.岱 山县 交警 大队 , 12 5 2 浙江
舟 山 360 ) 12 0
要 : 绍 了十大植 物的生物学特性和抗肿瘤作用。 介 文献标识码 : A 文章编号 :0 4— 9 7 2 1 ) 1 0 8 0 10 9 6 (0 2 0 — 0 1— 2
关键词 : 十大植 物 ; 生物 学特性 ; 抗肿瘤 ; 用。 作 中图分类号 :7 9 ¥ 5
o n Te An it o a t n t.um r Pl n
X i k X in .n U J —e , U Q o g1 a i ( . o gh nT w si a h nC u t F rs ySa o , huh nZ e a g 2 , hn ; 1 D n sa o nhpD i a o ny oet t i Z osa hj n 1 C ia s r tn i 3 1 6 5
K e r : n p a t ; o o ia r pe t s An itmo Efe t y wo ds Te l n s Bi lg c lp o ri ; t—u r; f c e
肿瘤 , 目前 已成 为 世界 上 威 胁 人 类 生命 和健

常用抗肿瘤用药——植物血凝素

常用抗肿瘤用药——植物血凝素
药物大类
抗肿瘤药
药物小类
常ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ抗肿瘤用药
药物名称
植物血凝素
英文名
Phytohemagglutinin
适应症
1.为肿瘤的辅助治疗剂,与放疗、手术及抗肿瘤药物合用。
2.用于绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、乳腺癌等,与自体或异体瘤苗或卡介苗合用。
3.肿瘤、再生障碍性贫血、迁延性肝炎等。
用法用量
1.用于肿瘤 每天20~40mg,溶于5%葡萄糖盐水注射液250~500ml中静滴,或溶于5%葡萄糖注射液或O.9%氯化钠注射液40ml中静脉缓推,或溶于生理盐水2~3ml肌注。宜与手术、放疗、化疗进行综合治疗。或在化疗后使用5~10天。按此序,其疗法一般需用2-3个疗程。
不良反应
1.少数患者用药后可出现一过性过敏反应,如喉水肿、荨麻疹。可应用抗过敏药等处理。
2.偶见过敏性休克。
注意事项
1.用药前作过敏试验。对过敏者禁用。
2.贮于2~8℃冰箱中,使用时新鲜配制。
疗效评价
1.为肿瘤的辅助治疗剂,与放疗、手术及抗肿瘤药物合用,可提高疗效。
2.与自体或异体瘤苗或卡介苗合用,对绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、乳腺癌等有一定疗效。
2.用于迁延性肝炎 一日量为10~20mg,每日1次静滴,20日为一疗程。
药理学
PHA能促使淋巴细胞转化为淋巴母细胞,继而分裂增殖,释放淋巴因子,并能提高巨噬细胞的吞噬作用。尚能促进骨髓造血功能,提升白细胞;对病毒侵袭的细胞有杀伤作用,并能诱生干扰素。在体外能抑制人体食管癌及肝癌细胞株,对艾氏腹水癌亦有抑制作用,可延长带瘤小鼠的生存期。
3.对免疫功能受损的疾病如肿瘤、再生障碍性贫血、迁延性肝炎等有效。

植物类抗肿瘤药物小结

植物类抗肿瘤药物小结
禁忌
对本品过敏者
①有慢性肠炎和/或肠梗阻的患者。
②对伊立替康及辅料过敏的患者。
③胆红素超过正常值上限1.5倍的患者。
④严重骨髓功能衰竭的患者。
①骨髓抑制,白细胞、血小板明显低下者禁用。
②心、肝、肾功能有严重障碍者禁用
①对替尼泊苷或本品注射液中任何其他成分过敏者禁用。
②严重白细胞减少或血小板减少者禁用。
③胸腹腔注射:恶性胸腹水放净后,10-20mg以NaCl 20ml溶解胸腹腔内注入,1-2次/周。
(单)350mg/m2,
静滴30~90分钟,
每三周一次
联合时先应用本品,随后滴注亚叶酸和5-Fu
需用氯化钠注射液稀释,
静脉滴注时间不少于30min
浓度<0.25mg/ml。
单药治疗每次60mg/m2,每日1次,连用5日
联合用药60mg/日,连用3日
溶媒及体积:生理盐水500ml
不良反应
①骨髓抑制:WBC下降
②胃肠道反应:
③偶见泌尿系统毒性:
④其他:偶见嗜睡、乏力、头痛、脱发
①胃肠道反应:主要迟发性腹泻,为剂量限制性毒性。用药24h后发生,滴注本品后首次稀便的中位时间是第5天。时间
②血液学:中性粒细胞减少为剂量限制性毒性。最低点中位时间为8天,通常在第22天晚期恢复正常。
③本品有明显的骨髓抑制作用,与其他抗肿瘤药物联合应用时应注意。
①苯巴比妥和苯妥英可以增加本品的清除,合并用药时可能应增加替尼泊苷的剂量
②甲苯磺丁脲、水杨酸钠和磺胺甲噻二唑降低替尼泊苷与蛋白结合率,导致有力药物增加,增加药物作用和毒性反应。
药代动力学
静注后,药物浓度以胆囊及小肠内容物最高,其次为癌细胞、小肠、肝、骨髓、胃及肺。主要通过粪便排泄。

植物药物的分离纯化与抗肿瘤药物开发

植物药物的分离纯化与抗肿瘤药物开发

植物药物的分离纯化与抗肿瘤药物开发植物药物是指自然界中由植物提取出来的药物,是中药研究和开发的重要领域之一。

植物药物资源的广泛存在和可再生性,以及其具有多种活性成分,使其在抗炎、抗肿瘤、降血脂、降血糖等方面具有广泛的应用前景。

然而,植物药物的活性成分多,而且含量较低,从中分离纯化出有效成分是植物药物研究的难点之一。

而针对癌症等疾病的抗肿瘤药物开发更是面临重要挑战。

本文将从分离纯化的方法学和抗肿瘤药物的开发两个方面来谈谈植物药物的应用前景。

一、植物药物的分离纯化1.传统分离纯化方法传统的植物药物分离纯化方法包括溶剂提取、萃取、溶剂分配、吸附剂层析、凝胶过滤、高速离心等。

其中最常用的方法是溶剂提取。

通过选择合适的溶剂可以使药物成分与其它化合物分离开来。

但这种方法存在损失活性成分、脱水、挥发的问题。

2.现代分离纯化方法现代化学技术,如超声波提取、微波提取、超重力致动力提取、超临界流体萃取等,为植物药物分离纯化提供了新技术和新方法。

这些新技术具有高效、环保、绿色、低工艺等特点,有望替代传统的分离纯化方法。

3.抗肿瘤药物分离纯化抗肿瘤药物是目前临床上最常用的植物药物之一。

抗肿瘤植物药物的分离纯化方法包括凝胶过滤层析、高效液相色谱法、毛细管电泳和质谱分析等方法。

其中高效液相色谱法具有分离效率高、分离时间短、操作简便、适用范围广的优点。

此外,微波辅助萃取和超声波辅助萃取也有助于抗肿瘤成分的分离。

二、抗肿瘤药物的开发1.纯化草药中的活性成分从植物药物中分离出来的活性成分,经过化学纯化后可以开发成新型抗肿瘤药物。

例如,中国野生紫花苜蓿中提取出来的异黄酮HL011、HL012、HL014等,可以通过改变其结构对癌细胞的生长产生抑制作用。

在动物实验中,这些化合物对小鼠移植性肝癌和就诊的某些流行性肿瘤的生长具有明显的抑制作用。

2.人工合成抗肿瘤药物人工合成药物是目前广泛应用于临床的化学药物之一。

例如,白三烯受体拮抗剂瑞洛司汀、拜阿司匹林和他的衍生物都被广泛用于癌症治疗。

抗肿瘤药物分级管理目录

抗肿瘤药物分级管理目录

抗肿瘤药物分级管理目录
常用抗肿瘤药物分级表如下:
烷化剂:普通使用级包括环磷酰胺、异环磷酰胺和达卡巴嗪;限制使用级包括替莫唑胺、白消安抗代谢药。

植物生物碱及其他天然药物:包括高三尖杉酯碱、羟喜树碱、长春瑞滨、紫杉醇、白蛋白结合长春新碱、长春地辛、斑蝥紫杉醇、多西他赛、替尼泊苷、依托泊苷、榄香烯。

细胞毒类抗生素及相关药物:包括甲氨蝶呤、XXX、卡
培他培美曲塞、吉西他滨、氟达拉滨、替吉奥、替加氟、阿糖胞苷、氟尿嘧啶、柔红霉素、放线菌素D、吡伊达比星、柔比星、表柔比星、米托蒽醌、阿柔比星、博来霉素、比卡鲁胺、他莫昔芬、阿那曲唑、托瑞米芬、来曲唑、依西美坦、氟他胺、孕激素类。

其他药物:包括达沙替尼、顺铂、卡铂、奥沙利铂、奈达铂、羟基脲、亚砷酸氯化钠、门冬酰胺酶、唑来膦酸、伊班膦
酸、重组人粒细胞刺激因子、重组人血小板生成素、注射用重组人白介素-11、注射用重组人白介素-2(I)、乌苯美司、沙利度胺、亚叶酸钙、美司钠、右雷佐生、其他洛铂、聚乙二醇化重组人粒细胞刺激因子、地西他滨、贝伐珠单抗、吉非替尼、索拉非尼、阿帕替尼、伊马替尼、利妥昔单抗、尼妥珠单抗、厄洛替尼、依维莫司、重组人血管内皮抑制素、硼替佐米、曲妥珠单抗、阿比特龙。

在使用这些药物时,主治医师及以上职称医师有处方权,而医师职称副高及以上职称医师则被认为是抗肿瘤药物临床合理应用专家。

抗肿瘤药物介绍及毒副作用预防

抗肿瘤药物介绍及毒副作用预防
抗肿瘤药物的发展史
1942年氮芥被成功地应用于淋巴瘤的治疗。其后又陆续合成了塞替哌、CTX、5-FU等。 50-60年代BLM、VCR、MMC等。 70年代顺铂的发现及应用大大提高了疗效,具有里程碑的意义。 80-90年代 紫杉醇研制成功并大规模推向临床。其后拓扑替康、CPT-11、健则及草酸铂等陆续上市。 治疗模式由单药、姑息治疗向多药联合、根治性治疗转变。
环磷酰胺 CTX
简介:五十年代进入临床,应用广泛。 药理作用:进入体内被肝脏磷酰胺酶水解活化形成磷酰胺氮芥起作用。必需静脉注射,不可动脉灌注或腔内注入。 治疗应用:广泛应用多种肿瘤。 用法:500 mg/m2+NS少量,小壶冲入。 不良反应:消化系统反应、骨髓抑制、脱发。
异环磷酰胺 IFO
核酸(DNA及RNA)生物合成的药物:MTX、5-FU、6-MP、Ara-C、健则等。 2
1
添加标题
破坏DNA并阻止其复制的药物:烷化剂 CTX,铂类PDD、抗生素 MMC、BLM,喜树碱类等。 3
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DNA中干扰核酸合成的药物:放线菌类、蒽环类药物。 4
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4
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抗肿瘤药物的新作用靶点
抗肿瘤药物的合并用药原则
从抗肿瘤药物的作用机制考虑 一般来说不同作用原理的药物合用,能对肿瘤细胞形成多个生化损伤,可增强疗效并减少耐药性。 根据肿瘤细胞增殖动力学规律 分析不同肿瘤细胞增殖的时相特点,再根据药物作用的周期选择性及时相选择性,设计组合出不同的联合用药方案。实体瘤G0期细胞较多,一般先使用周期非特异性药物。 从抗瘤谱考虑 胃肠道肿瘤宜用5-FU;
药代动力学基本概念
半衰期:指某一药物血药浓度减少一半所需的时间。体现体内药物消除的快慢,是确定给药间隔和速度的重要参考。

抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物

抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物

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生物前体--多巴胺
..体内合成去甲肾上腺素和肾上腺素的前体。 作用于α-和β-受体,对心脏的β1-受体有一定的选择性。 用于慢性心功能不全和休克的急救。
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生物前体前药
..在体内经过酶催化的,除水解反应以外的氧化、还原、磷酸化和脱羧反应等方式活化的前药 ..称生物前体前药,简称生物前体
HO AD OH COOH
OH CHO
AR
C H 3O HO
OH
CH2O H
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作用
..同时具有较强的α和β受体的兴奋作用 –用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救 –可制止鼻粘膜和牙龈出血 –与局部麻醉药合用可减少毒副作用,可减少手术部位的出血
制剂..盐酸肾上腺素注射液 ..酒石酸肾上腺素注射液 –因Adrenaline易被消化液分解,不宜口服
-OH -OH -OH -OH
-OH -H -CH(CH3)2 - H -H -H
-OH -CH2OH -OH -H -C(CH3)3
-H -H
-OH -CH3 -CH3
肾上腺素 去甲肾上腺素 异丙肾上腺素 多巴胺 沙丁胺醇 麻黄碱
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受体的分类 工具药:
–肾上腺素(αβ)、去甲肾上腺素(α)、和异丙肾上腺素(β)、
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主要学习药物
..肾上腺素 ..盐酸麻黄碱 ..沙丁胺醇
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简介
肾上腺素能神经在调节血压,心率,心力,胃肠运动和支气管平滑肌张力等起很重要作用。 • 肾上腺素能受体:能与去甲肾上腺素或肾上腺素结合的受体的总称。 • 肾上腺素能效应都以α-,β-受体为中介。

三种抗肿瘤植物药

三种抗肿瘤植物药

三种抗肿瘤植物药
一、喜树碱(Camptothecin)和羟基喜树碱(HydroxyCamptothecin)
是从中国特有珙桐科植物喜树中分离得到的两种生物碱,近年来发现作用于DN A拓扑异构酶1,对肝癌、大肠癌、白血病等有效,但副作用较大。

二、长春碱(Vinblastine,VLB)
和长春新碱(Vincristine,VCR)长春碱(Vinblastine,VLB)用于治疗各种实体瘤;长春新碱(Vincristine,VCR)用于急性及慢性白血病等。

对长春碱进行结构改造,合成了长春地辛(Vindesine,VDS)和长春瑞滨(Vinorelbine,NRB)。

三、鬼臼毒及其衍生物
鬼臼毒(Podophyllotoxin)是一种生物碱,具有抗癌活性,由于毒性大不能用
于临床,它的半合成衍生物依托泊苷(Etoposide,VP-16)、替尼泊苷(Teniposide,VM-26)用于临床。

紫杉醇(Paclitaxel)从红豆杉的树皮和树叶中提取的生物碱,为具有紫杉烯环的二萜类化合物,临床用于卵巢癌和乳腺癌的治疗。

癌症的克星-植物抗癌药紫杉醇

癌症的克星-植物抗癌药紫杉醇
科技 论 坛
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癌症的克星 一植物抗癌药紫杉醇
杨 振 兴
( 哈 尔滨誉衡 药业股份有限公 司, 黑龙 江 哈 尔滨 1 5 0 0 0 0 ) 摘 要: 介绍 了紫杉 醇, 包括作 用机制 、 构效关 系、 结构修 饰、 药理作 用与临床 应用、 新 资源的展 望及 开发等 来说 明抗肿瘤 药物 的研 究 情 况及 最新进展 关键词: 抗肿 瘤 ; 紫杉醇 ; 疗效 1紫杉醇 的发现 其它: 紫杉醇 的其它不 良反应包括几乎所有 的病 人脱 发; 为常绿乔木 痛 、 肌 肉痛常于用 药后第 2 — 3 天 出现; 轻度 恶心 、 呕吐和局部静 脉 或灌木 , 别名紫杉 、 宽叶紫杉 、 赤柏松 、 米树 、 一位( 日本名) 等。据《 本 炎等反应相对较轻。 草推陈》 中记载 , 红豆杉有 利尿通经 , 治疗 肾病 、 糖尿病等功效 。 早在 3 . 3一般药理作用
1 8 5 6 年L u e a s 就从浆果 红豆 杉( T a x u s b a c e a t a L . ) 的叶片 中提 取 出粉 对小 鼠外 观行为及 自由活动 的影 响: 取I C R小 鼠 4 0 只, 每组 l O 末状碱 性部 分 , 即紫杉碱 。其后 , 日本 、 美 国分别进 行了多方面 的研 只, 随机分组, 腹腔给药观察动物的外 观行为活动。结果表明, 紫杉醇 究 。1 9 6 2年美 国农业部 收集 了大量 的短 叶红豆杉 的树皮并 进行 了 2 0 m g / k g 1 次给药观察 1 周, 未见 明显毒性反应 。3 0 m g / k g 1次腹腔 注 研究, 短 叶红豆杉 主要分布 于美 国西北部和加拿 大西南部 , 是 一种 射后 5 d , 3 只动物死亡, 死 之前动物行动蹒跚, 腹 卧状嗜睡 , 翻过反 射 矮小且生 长缓慢 的植物 。1 9 6 4年 , 美 国国立肿瘤研究所从它 的树皮 消失 。 另取 I C R小 鼠 1 2 8 只, 每组 3 2 只, 雌雄各半 。 皮下注射给药后 中提取分离 出来 的一种二萜类 生物碱成分 证实红 豆杉植物树 皮 的 将动物放 入百 日 活动计数仪 中, 记录活动情况。结表明, 紫杉醇在 提取物对 K B细胞具有 细胞毒性 。1 9 6 9年 , 确定 了起作 用的有效成 l 0 、 1 5 、 2 0 m g / k g 的剂量下对小 鼠 自主活动无明显影 响。 分是紫杉醇 。Wa l l 及其合作者于 1 9 7 1 年首次从短 叶红 豆杉的树皮 4紫杉醇的临床应用 中分离到紫杉醇 , 并发现其很强的抗肿瘤作用 和独特 的抑制微管解 由于紫杉醇为广谱抗癌药 ,是近 1 0 年来 发现的一种最有希望 聚和稳定微管 的作用机理后 ,红豆杉属植 物开始引起人们 的重视 , 的抗 癌药物 , 可广泛用 于肺鳞癌 、 肺腺癌 、 乳腺癌 、 睾丸胚胎癌 、 卵巢 成为研究抗肿瘤天然药物 的重点 。 目前 已有 l 3 个 国家批 准紫杉醇 癌 、 恶性胸腺癌 、 胆囊癌 、 食道癌 、 非小细胞肺 癌 、 淋 巴瘤 、 膀胱癌 、 生 可用于癌症 的治疗 , 人们 还将 其运 用于类风湿性关节炎 、 疟疾 、 先 天 殖细胞癌 、 头颈癌等肿瘤 的治疗 , 特别是 晚期卵巢癌的治疗 。 近年 的 性多囊 肾病 、 中风与早 老性痴呆[ 3 - . 5 1 等非癌症性疾病治疗 的研究 。对 实验结果表 明,紫杉醇对 K B细胞有显著 的细胞毒作用 ,对 P 3 8 8 、 普通抗癌药物无能为力的某些晚期肿瘤有 良好 的疗 效 , 并且对 于多 P 1 5 3 4白 血病有很高 的活性 , 能抑制 W2 5 6 肉瘤 肺 癌的生长 。在单 种临床恶性肿瘤疗效显著 , 已成为 目前全球销售量排名第一 的抗 肿 用或联合治疗晚期 胃癌的临床试验中亦显示了较好 的疗效 。近来 , 瘤药物 。美 国食 品与药物管理局( F D A ) 于1 9 9 2年 l 2月正式批准 紫 多西 紫杉醇 +顺铂 ( D D P ) +5氟尿 嘧啶f 5 一 F U ) 与顺铂 +5 氟 尿嘧 啶 杉醇用于临床。 两种方案治疗晚期 胃癌的 Ⅲ 期 临床试 验中期结果显示 : 含多西紫杉 醇方 案在有效率 、 中位疾病进展 时间( r r P ) 及延长生存期方 面均优 2紫杉醇 的作用机制 紫杉醇为广谱抗肿瘤药物 。S e h i f等证实紫杉醇具有独特 的抗 于不含多 西紫杉醇 的方案 , 且有统计学 意义; 美国F D A最近重新审 癌 机制 , 它作用 于细胞微管 , 通 过与微管 蛋白 N端第 3 1 位氨基酸和 查 了低剂量紫杉醇的治疗 方案 , 该方案 已获准与顺铂合用作为一线 第2 1 7— 2 3 1 位氨基酸结合 ,诱导 和稳 定微 管蛋 白聚合 ,抑制其解 治疗剂用 于非小细胞肺癌 ( N S C L C o近年 , 国外医学界发现紫杉醇 还可用来治疗若干慢性炎症 , 如风湿性关节炎 、 牛皮 聚 ,使维管 束不能与微管 组织 中心相互 连接 ,将 细胞周期 阻断 于 除抗癌作用外 , 癣 、 特应性湿疹等 。 G 2 P M期 , 导致 有丝 分裂异 常或停止 , 使 癌细胞无 法继 续分裂 而死 亡( 通 常细胞分裂 时会 形成大量 管状构造 , 并在染 色体正确 分布至 5 紫杉醇 的不 良反应 两 子细胞后 , 微管系统分解进而完成分裂 ) 。 但 不影 响 D N A 、 R N A和 紫杉醇是过去数十年里发现 的最好 的天然抗肿瘤 药物之一 , 和 蛋 白质 的合成 。 紫杉醇对卵巢癌 有较好 的疗效 , 对其他实体瘤 、 白血 很多其他的抗癌药物 一样 , 它的临床应用有一定的困难 。由于紫杉 病等 的癌细胞也有一定 的疗效 。 紫杉醇属有丝分裂抑制剂或纺锤体 醇难溶于水 , 已上市的“ 紫杉醇注射液 ” 采 用聚氧乙烯 蓖麻油等做 增 致使该制剂易产生强过敏反应 , 用药前需 口服 、 注射脱 敏药 物 毒 素( s p i n d l e p o i s o n ) , 和 目前 常用的化疗 药作 用机理 不 同 , 它 诱导 溶剂 , 和促进微管 的装配 。紫杉醇具有 聚合 和稳定微管 的作用 , 致使快速 以防意外。 其主要不 良反应有过敏反应 、 骨髓抑制 、 关节痛 、 肌 肉痛 、 分裂 的肿瘤 细胞在有丝分裂 阶段被 牢牢 固定 , 使 癌细胞复制受阻断 心脏毒性 、 神经系统毒性及 胃肠道反应 。

植物来源抗肿瘤药物研究进展

植物来源抗肿瘤药物研究进展

植物来源抗肿瘤药物研究进展一、本文概述随着癌症治疗领域的深入研究,越来越多的目光聚焦在寻找自然、有效的抗肿瘤药物上。

植物来源的抗肿瘤药物因其独特的生物活性、多样的化学结构以及相对较低的毒副作用,成为了近年来的研究热点。

本文旨在全面概述植物来源抗肿瘤药物的研究进展,探讨其在癌症治疗中的应用前景。

我们将从植物抗肿瘤药物的主要类型、作用机制、临床试验进展以及面临的挑战等多个方面进行深入探讨,以期为推动植物来源抗肿瘤药物的研发和应用提供有价值的参考。

二、植物来源抗肿瘤药物的分类与特点植物来源的抗肿瘤药物因其丰富的种类和独特的生物活性,成为了新药研发的重要来源。

这些药物可根据其化学成分和作用机制进行分类,每一类都具有其独特的特点和优势。

按化学成分来分,植物来源的抗肿瘤药物主要包括以下几类:生物碱类、黄酮类、多糖类、萜类、木质素类以及其他化合物。

生物碱类,如长春新碱和紫杉醇,具有显著的抗肿瘤活性,能够干扰肿瘤细胞的有丝分裂过程。

黄酮类化合物,如黄芩素和槲皮素,具有抗氧化和抗炎作用,能够抑制肿瘤细胞的生长和扩散。

多糖类,如香菇多糖和茯苓多糖,能够增强机体的免疫功能,提高抗肿瘤效果。

萜类和木质素类化合物则具有多种生物活性,如细胞毒性、抗血管生成等,对多种肿瘤具有抑制作用。

从作用机制来看,植物来源的抗肿瘤药物主要通过直接杀死肿瘤细胞、抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、抗血管生成以及增强机体免疫功能等方式发挥抗肿瘤作用。

这些作用机制使得植物来源的抗肿瘤药物在肿瘤治疗中具有广泛的应用前景。

植物来源的抗肿瘤药物还具有一些独特的优势。

许多植物来源的药物具有多靶点作用,能够同时针对肿瘤细胞的多个生物学过程进行干预,从而提高治疗效果。

植物来源的药物通常具有较好的生物相容性和较低的毒性,能够在减少副作用的同时提高患者的生存质量。

植物来源的药物资源丰富,具有较大的开发潜力,为抗肿瘤药物的研发提供了广阔的空间。

植物来源的抗肿瘤药物因其丰富的种类、独特的生物活性以及多靶点作用机制等特点,在肿瘤治疗中展现出了巨大的潜力和应用价值。

关于植物来源抗肿瘤药物作用机理研究

关于植物来源抗肿瘤药物作用机理研究

关于植物来源抗肿瘤药物作用机理研究摘要】我国地大物博,植物来源广泛,在抗肿瘤植物原料药新靶点探索开发新的抗肿瘤药方向具有很大资源优势。

随着科学技术的不断发展和分子生物学的兴起与应用,对已发现的植物来源抗肿瘤药物的作用机理的研究也日渐深入。

本文从抗肿瘤作用机理角度详细介绍了目前植物来源的抗肿瘤药物研究进展。

【关键词】植物来源抗肿瘤药物作用机理研究引言癌症威胁着人类的健康和生命。

全世界60亿人口中,每年约新增800万癌症患者,600多万人死于癌症,几乎每6秒钟就有一名癌症患者死亡。

当今国际上临床常用的抗肿瘤药物有80余种,其中,抗肿瘤植物药和辅助化疗的中药主要包括紫杉醇、喜树碱、长春花碱、白藜芦醇、鬼臼毒素、青蒿素、人参等。

植物药及其有效成分防治肿瘤是通过多靶点、多途径、多环节来实现的,其抗肿瘤的作用机理主要包括逆转肿瘤细胞多药耐药性、调节肿瘤细胞信号传导、抑制端粒酶活性和细胞毒作用等。

1 直接细胞毒作用植物药通过抑制DNA、蛋白质的合成,作为拓扑异构酶抑制剂,抑制有丝分裂及促进微管蛋白聚合等途径来实现抗肿瘤的目的。

正常情况下,微管蛋白和组成微管的微管蛋白二聚体存在动态平衡,随后形成24 nm的微管束,继而进入细胞增殖过程。

紫杉醇主要与β蛋白N端第31位氨基酸和第217~231位氨基酸结合,促进微管蛋白聚合和微管装配,防止解聚,使微管稳定,形成22 nm的微管束,使得细胞在有丝分裂时不能形成纺锤体和纺锤丝。

由于缺失了细胞周期检验点,癌细胞不能进入细胞周期,停止在G2期和M期,最终导致癌细胞的死亡[1]。

尽管长春碱类药物有不同的抗肿瘤谱和不同的细胞毒性,但均是通过与微管蛋白结合,抑制微管聚合,阻碍纺锤体微管的形成,从而使细胞中期停止分裂,阻止细胞的增殖。

2 抑制端粒酶活性作用端粒酶是由RNA和蛋白质组成的一种核糖核蛋白复合物,存在于干细胞、精原细胞和绝大多数恶性肿瘤细胞中。

端粒酶具有逆转录酶活性,能以自身RNA亚单位为模板合成端粒DNA,维持细胞染色体端的活性,从而使细胞具有无限增殖能力。

抗肿瘤中药

抗肿瘤中药

抗肿瘤中药引言肿瘤是世界各国普遍面临的重大健康问题,其中癌症是最常见也是最致命的一种肿瘤类型。

传统的肿瘤治疗方法包括化疗、放疗和手术等,然而这些治疗方法常常伴随着明显的副作用,对患者的身体健康和生活质量造成不可忽视的影响。

因此,寻找一种安全有效的肿瘤治疗方法成为了科研人员和医护人员的共同目标。

中药在抗肿瘤治疗中发挥着重要的作用。

作为中医传统的瑰宝,中药在长期的临床实践中积累了丰富的经验。

许多中药被发现具有抗肿瘤的活性成分,可以抑制肿瘤的生长和扩散,减轻病患的症状和病程。

本文将介绍几种常见的抗肿瘤中药及其药理作用。

人参人参是一种被广泛应用于中药的植物,被誉为“百草之王”。

其主要活性成分是人参甙,具有抗氧化、抗肿瘤和免疫调节等多种作用。

人参甙可以通过激活巨噬细胞和T细胞来增强机体免疫力,抵抗肿瘤细胞的生长。

研究表明,人参可以抑制肿瘤的血管新生,阻断肿瘤的营养供应,从而抑制肿瘤的生长和转移。

黄芪黄芪作为一种常见的中药材,具有增强免疫力、抗肿瘤和抗氧化的作用。

黄芪中的活性成分多糖和黄酮类物质,可以激活免疫系统,增强机体的抗肿瘤能力。

此外,黄芪还可以通过调节抗氧化系统来减轻化疗和放疗对机体的损伤,提高治疗的疗效。

当归当归是一种常见的中药材,被用于治疗妇科疾病和血液疾病。

当归中含有丰富的活性成分,具有抗肿瘤、抗氧化和抗血小板聚集的作用。

当归中的川芎内酯和蛋白酶抑制剂可以抑制肿瘤细胞的生长和扩散。

此外,当归还可以通过减少炎症反应和调节免疫系统来降低肿瘤的发生和发展。

青蒿素青蒿素是一种从中药植物青蒿中提取的抗疟疾药物,同时也被发现具有抗肿瘤的作用。

青蒿素可以与铁离子结合,形成具有高活性的氧化物,进而引发肿瘤细胞的死亡。

研究发现,青蒿素能够选择性地杀死肿瘤细胞,对正常细胞的毒性较低。

结语中药作为一种独特的医学体系,在抗肿瘤治疗中发挥着重要的作用。

人参、黄芪、当归和青蒿素等中药被广泛研究并应用于肿瘤的治疗中,它们具有抗肿瘤、抗氧化和免疫调节等多种作用机制。

植物抗肿瘤药物研究概况Ⅰ

植物抗肿瘤药物研究概况Ⅰ

“ 物抗 肿瘤 药物 概况 ” 植 系列文 章 以植 物科 名第

等 [从 Ac根 9 乙 醇 提 取 物 分 得 l 酚 类 化 合 2 5 2个
物 , 中 4个 具有 新 的骨 架 , 其 拟名 为 pa c o A~D, ln h l 以及 4对 异构 的黄 酮类 化合 物 。
病 J r a 细胞 和 U 3 uk t T 9 7细胞 的生 长显 示 抑 制 活
3 8的 I 5分 别 为 5 2 4 5 t lL, A一4 8 Co . 、 . mo/ 对  ̄ 5 9的 I 别 为 3 5 、 . 0t lL( Co 分 . 2 2 6 mo/ 阳性 对 照 品 金 钱 松  ̄
天然 抗 癌 剂具 有 不 同的 化学 类 别 、 学 类 型 和 化
ck d 2和 o e2等 的蛋 白水 平 没 有 明显 改 变 , 全 部 d 但 ck d s活性 则迅 速降低 , 然后逐 步恢复 至最初水平 。上
述结果 提示 : J r a T 细胞 c k 当 ukt d s于 细胞周 期进 入 相对失 活时程 , C — 用 p D处理 可诱导凋 亡细胞死 亡 。
维普资讯
国 外 医药 ・ 物 药 分 册 植
20 年 第 2 卷 第 1 08 3 期
1 3
0 4 植 物 抗肿 瘤 药 物 研 究 概 况 I 0
顾 关 云 蒋
( 旦 大 学 上 海 医学 院 复

上海 203 ) 0 0 2
摘 要 现 已研 究 的 、 源 于 天 然 植 物 的 抗 肿 瘤 剂 分 布 于 6 来 O科 1 0余 种 植 物 中 , 有 不 同 的 化 学 类 别 与 结 构 特 5 具
植 物却 又 仅 占全 球 现 存 植 物极 小 部 分 , 量 的 并 充 大 满 希 望 的低 毒 高效 抗 癌 剂 , 有 待相 关 科 学 家 进 行 将

紫杉醇类抗肿瘤药物的讲解

紫杉醇类抗肿瘤药物的讲解
大的抗癌药物。 高度亲脂性,不溶于水。 来源困难、水溶性差、口服管蛋白解聚和有丝分裂,促进细胞周期 停滞,促进细胞凋亡。
紫杉醇可以与微管蛋白二聚体以接近1∶1 的比例结合,破 坏微管聚合解聚的动态平衡,使细胞不能正常形成纺锤体 和纺锤丝,从而抑制其正常分裂增殖,并将细胞周期阻断 于G2 /M 期,直至死亡,进而起到抗癌作用。
抗肿瘤药物(二)之
紫杉醇类抗肿瘤药物
红豆杉又称紫杉,为红豆杉科红豆杉属(Taxus)植物,该 属植物全世界约11种,我国有4种1变种,其种子和枝叶在 民间用作利尿和通经药,但未见收载于常用传统中药文献。
1994年红豆杉被我国定为一级珍稀濒危保护植物,同时被 全世界42个有红豆杉的国家称为“国宝”,联合国也明令 禁止采伐,是名符其实的“植物大熊猫”。
紫杉醇注射液
成分:紫杉醇;辅料:聚氧乙烯蓖麻油
性状:无色至淡黄色的澄明黏稠液体
规格:60mg/10ml
适应症:卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌;头颈癌、食管 癌、精原细胞癌。
用法用量:单用135-200mg/m2,联合应用135-175mg/m2, 用生理盐水、5%葡萄糖、5%葡萄糖生理盐水稀释成0.31.2mg/ml溶液,静滴3h
不良反应
过敏反应。
主要毒性包括骨髓抑制( 以粒细胞减少症为主) 、神经毒性 和肌肉毒性。
紫杉醇的毒性呈剂量依赖性,紫杉醇与其他药物配伍用时, 给药顺序对中性粒细胞减少的严重程度有影响。
当顺帕治疗后再紫杉醇静脉输注, 或静脉输注紫杉醇先于 阿霉素或环磷酰胺治疗, 这些给药方案与相反的方案相比 较, 中性粒细胞减少比较严重。
4.胃癌:60mg/m2输注1小时,随后给予顺铂60mg/m2输注13小时(均仅 在用药第1天),顺铂输注结束时开始输注5氟尿嘧啶600mg/m2持续24h静滴,连续5天(21天为一周 期)。

植物天然产物对抗肿瘤的研究进展

植物天然产物对抗肿瘤的研究进展

植物天然产物对抗肿瘤的研究进展近年来,植物天然产物逐渐受到了越来越多的关注。

与传统的化学药物相比,植物天然产物具有天然、无毒、无副作用、多效性等优点,成为了抗肿瘤新药的研究热点之一。

在本文中,我们将从几个方面介绍植物天然产物对抗肿瘤的研究进展。

1. 植物天然产物主要的抗肿瘤活性成分现有的研究表明,植物天然产物中主要的抗肿瘤活性成分有:黄酮类、白藜芦醇、生物碱、二萜类、萜类、萜类化合物和固醇等。

这些活性成分通过抑制肿瘤细胞的增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞的侵袭和转移等多种方式发挥着抗肿瘤作用。

2. 植物天然产物的抗肿瘤作用研究目前,国内外的学者们对植物天然产物的抗肿瘤作用开展了大量的研究工作。

研究结果表明,与传统的化学药物相比,植物天然产物具有更优秀的药效和安全性。

以下是一些植物天然产物在抗肿瘤领域中的应用研究进展:(1)黄芩素:黄芩素是一种黄酮类天然产物,已被广泛应用于肿瘤治疗领域。

研究表明,黄芩素具有多种抗肿瘤作用,如抑制肿瘤细胞的增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞侵袭和转移等。

(2)白藜芦醇:白藜芦醇是一种天然单宁化合物,具有一定的抗肿瘤作用。

研究表明,白藜芦醇可以通过多种途径抑制肿瘤细胞的增殖和侵袭,促进肿瘤细胞凋亡。

(3)千里光碱:千里光碱是一种生物碱类天然产物,具有比较强的抗肿瘤活性。

研究表明,千里光碱可以抑制肿瘤细胞的增殖和侵袭,促进肿瘤细胞凋亡。

(4)香叶酚:香叶酚是一种二萜类天然产物,已被证实具有抗肿瘤作用。

研究表明,香叶酚可以抑制肿瘤细胞的增殖和侵袭,并诱导肿瘤细胞凋亡。

3. 植物天然产物与化学药物联合应用的临床前研究正如上文所说,植物天然产物具有多效性和安全性的优点,成为了抗肿瘤新药的研究热点之一。

然而,对于肿瘤的治疗而言,单一使用植物天然产物仍然存在一些局限性。

因此,与化学药物联合应用,成为了目前研究的重点。

与化学药物联合应用的好处是明显的,不仅可以提高治疗的有效性,减少化学药物的副作用,还可以抑制化学药物的多重耐药性。

植物来源抗肿瘤药

植物来源抗肿瘤药

Omacetaxine mepesuccinate
Etoposide
Paclitaxel
植物来源抗肿瘤药
按植物来源种类可以分为:
•长春碱类( 长春碱、长春新碱、地辛、瑞滨) •鬼臼毒素(依托泊苷、替尼泊苷) •喜树碱类(喜树碱类、羟喜树碱、伊立替康等) •紫杉醇类( 紫杉醇、多西他赛、紫杉醇脂质体) •其它(三尖杉酯碱类、秋水仙碱、美登木素等)
植物来源抗肿瘤药
1
长春碱类
2
鬼臼毒素类
3
喜树碱类
4
紫杉醇类
长春碱类
长春花(Catharanthus rosea)
长春碱类药物发展历史
• 长春花,在北美民间曾用于牙痛、出血及糖尿病治 疗。
• 1955年,加拿大Beer等发现长春花提取物可引起大 鼠白细胞减少,遂首次分离出具有抗细胞增殖作用 的天然生物碱-长春碱(最初命名为 长春花碱, VLB ),之后Lilly 制药公司开始了此药物的生产。
副作用及规避方法汇总
药名
长春碱类 鬼臼毒素类
喜树碱类
副作用
规避方法
1.胃肠道反应 2.骨髓抑制 3.神经毒性 4.局部炎症 1.胃肠道反应 2.可逆性的骨髓抑制 3.脱发
1.胃肠道反应 2.对血液系统的影响 3.脱发(停药后可逐渐恢复)
1.为对抗胃肠道反应中腹 泻症状可饮用大量含电解 质的饮料或口服易蒙停缓 解腹泻症状。为对抗胃肠 道反应中呕吐症状可给予 昂丹司琼、奥美拉唑、盐 酸托烷司琼等止吐药。 2.对血液系统造成影响时 需定期监测血象。 3.对抗过敏反应可在治疗 前后口服地塞米松,肌注 异丙嗪。 4.为减少抗肿瘤药物对正 常细胞的损害用药前可先 使用阿米福汀、亚叶酸钙 作为细胞保护剂。

植物抗肿瘤药物研究概况Ⅴ

植物抗肿瘤药物研究概况Ⅴ
4 . 桉 属 01
桉 属 E c lp u r 植 物 约 5 3种 和 1 8变 u ay ts Hei L t 2 3
蒲 桃 Eu ei a o L 是 亚 洲 民间 药 , 于解 g naj mbs . 用 热和消炎。 在初 筛 中 , 植 物7 丙 酮提 取物 对人 白 该 O
等 具 很 强 的 细 胞 毒 和 免 疫 活 性 。 灵 芝 多 糖 (a o oy 和 茯 苓 多 糖 ( C P ) 生 长 抑 制 、 化 g n p l) P —S 具 分
别 为 4 . %、 6 6 , 7 8 2 . 阳性 对 照表 鬼 臼毒 吡喃 葡糖 苷
为 6 。 5 凋亡 细胞 死 亡经 由胱天 蛋 白酶一 / 天蛋 白 8胱
腹 泻等疾 患 。 物 中含大 量多 酚化 合 物 : 植 黄酮 类 、 原 花青 素类 、 食子 酸 和鞣质 。 没
4. . O 1 1 甜 叶 桉 ]
测 指 导细 胞毒 成 分分 离 , 分得 2 可 水解 鞣 质 , 1 个 即 一
。 没 食 子 酰 栗 木 鞣 花 素 ( 一 — aly a tlgn 和 一 1O g l l saa i) o c
酶一 3激 活和 细胞 色素 C 释放 介导 的 。山柰 酚衍 生 物 l是 令 人 感 兴 趣 的 、 在 的 、 开 发 为 抗 癌 剂 的化 潜 可
合物 。
4 . 蒲 桃 r 02 3 ]
诱导 和免 疫增 强活 性 , 是一 种生 物学 应答 修 饰剂 。
4 桃金 娘 科 My tc a 0 rae e
国 外 医 药 ・植 物 药 分 册
20 0 8年 第 2 3卷 第 5期
19 8
2 5 植 物抗 肿 瘤 药 物 研 究概 况 V 1
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症状可饮用大量含电解质的
3.脱发(停药后可逐渐恢复) 饮料或口服易蒙停缓解腹泻
症状。为对抗胃肠道反应中
1.胃肠道反应 2.骨髓抑制 3.过敏反应
呕吐症状可给予昂丹司琼、 奥西康、盐酸托烷司琼等止 吐药。
4.心血管毒性 5.局部炎症 6.脱发
2.对血液系统造成影响时需 定期监测血象。
长春碱类
1.胃肠道反应 2.骨髓抑制 3.神经毒性 4.局部炎症
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植物来源的抗肿瘤药及其衍生物
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喜树碱类
注射用羟喜树碱
(康朴赛星)
羟喜树碱注射液
注射用盐酸伊立 替康(艾力)
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紫杉醇类
紫杉醇注射液
注射用紫杉醇脂 质体(力朴素)
多西他赛注射 液(多帕菲)
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长春碱类
注射用硫酸长 春新碱
注射用硫酸长 春地辛
注射用重酒石 酸长春瑞滨
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依托泊苷注射液 1.胃肠道反应 2.可逆性的骨髓抑制 3.脱发
3.对抗过敏反应可在治疗前 后口服地塞米松,肌注异丙 嗪。
4.为减少抗肿瘤药物对正常 细胞的损害用药前可先使用 阿米福汀、亚叶酸钙作为细 胞保护剂。
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▪ 参考文献: ▪ 1.药品说明书 ▪ 2.美康合理用药信息系统 ▪ 3.临床取经
静脉配置注意事项
临用前用氯化钠注射液溶解。 注意防止药液溅入眼内,一 旦发生应立即用大量生理盐 水冲洗,之后应用地塞米松 眼膏保护。
用生理盐水或5%葡萄糖注射 液溶解。
临用前必须先用生理盐水稀 释。操作时谨防药物溅入眼 内,药物入眼可导致角膜溃 疡。如药物不慎进入眼应立 即用大量清水或等渗液冲洗。
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其他类:
药名 依托泊苷注射液
适应症
细胞肺癌、恶性淋巴瘤、恶 性生殖细胞瘤、白血病、神 经母细胞瘤、横纹肌肉瘤、 卵巢癌、非小细胞肺癌、胃 癌和食管癌等
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▪静脉配置注意事项
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喜树碱类:
药名
静脉配置注意事项
注射用羟喜树碱(康朴赛星) 不宜用葡萄糖等酸性药
液溶解,仅限用0.9%氯化钠
羟喜树碱注射液
及炎症。
注射用盐酸伊立替康(艾力)静脉滴注的时间不得少于30 分钟或超过90分钟。
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紫杉醇类:
药名
输注时的注意事项
紫杉醇注射液
注射用紫杉醇脂质体(力朴 素)
静脉滴注时一旦药液渗漏应 立即停止给药,局部冷敷或 以1%普鲁卡因作局封处理。 输注中应进行心电监护,每 半小时监测血压。
用药期间应定期检查外周血 象和肝功能。
适应症
用于急性白血病、霍奇金病、 恶性淋巴瘤,也用于乳腺癌、 支气管肺癌、软组织肉瘤、 神经母细胞瘤等。
注射用硫酸长春地辛 注射用重酒石酸长春瑞滨
用于非小细胞肺癌、小细胞 肺癌、恶性淋巴瘤、乳腺癌、 食管癌及恶性黑色素瘤等恶 性肿瘤。
用于非小细胞肺癌、乳腺癌 以及难治性淋巴瘤、卵巢癌 等。
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其他类
依托泊苷注射 液
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一、适应症 二、静脉配置注意事项 三、输注时的注意事项 四、药物副作用及规避方法
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适应症
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喜树碱类:
药名
适应症
注射用羟喜树碱(康朴赛 星)
羟喜树碱注射液
适用于原发性肝癌、胃癌、 膀胱癌、直肠癌、头颈部 上皮癌、白血病等恶性肿 瘤。
注射用盐酸伊立替康(艾 力)
多西他赛注射液 (多帕菲)
配制过程中容易出现果冻状、絮状物,为 避免此现象,冲配时“一针一剂”,将溶 剂打入药瓶后静置5分钟直至药液澄明, 再注入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注 射液的注射瓶中,轻轻摇动,混合均匀。
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长春碱类:
药名 注射用硫酸长春新碱
注射用硫酸长春地辛 注射用重酒石酸长春瑞滨
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Thank you for your attention!
多西他赛注射液(多帕菲)
必须在有丰富经验的医生指 导下使用。由于可能发生较 严重的过敏反应,应具备相 应的急救设施,注射期间密 切监测主要功能指标。
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长春碱类:
药名
输注时的注意事项
注射用硫酸长春新

静脉滴注时应小心, 防止药液外漏,以
免药液漏出血管外造成疼痛、皮肤坏
注射用硫酸长春地
死、溃疡。一旦出现应立刻冷敷,并用 普鲁卡因封闭。

注射用重酒石酸长 春瑞滨
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其他类:
药名 依托泊苷注射液
输注时的注意事项
稀释后立即使用,若有沉淀 产生严禁使用。
静滴时速度不得过快,否则 容易引起低血压,喉痉挛等 过敏反应。
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副作用及规避方法
LOGO 药名
副作用
规避方法
喜树碱类 紫杉醇类
1.胃肠道反应
1.为对抗胃肠道反应中腹泻
2.对血液系统的影响
其他类:
药名 依托泊苷注射液
静脉配置注意事项 临用前用氯化钠注射液稀释。
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输注时的注意事项
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喜树碱类:
药名
输注时的注意事项
注射用羟喜树碱(康朴赛星)1.为避免膀胱刺激及血尿发
生,用药期间应鼓励患者多
饮水。
羟喜树碱注射液
2.静脉给药时,每半小时观
察一次药液有无渗漏,以避
免药液渗漏后引起局部疼痛
用于成人转移性大肠癌的 治疗,对于经含5-Fu化疗 失败的患者,可作为一线 治疗。
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紫杉醇类:巢癌、乳腺癌及非小 细胞肺癌的一线和二线治疗
注射用紫杉醇脂质体(力朴 素)
多西他赛注射液(多帕菲) 用于乳腺癌、非小细胞肺癌、 前列腺癌的治疗
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长春碱类:
药名 注射用硫酸长春新碱
注射液稀释。
注射用盐酸伊立替康(艾力) 溶媒无特殊要求
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紫杉醇类:
药名
静脉配置注意事项
紫杉醇注射液
注射用紫杉醇脂质 体(力朴素)
用生理盐水、5%葡 萄糖或5%葡萄糖生 理盐水稀释
本品只能用5%葡萄 糖注射液稀释
配置时必须带手套 操作,倘若皮肤接 触本品,立即用肥 皂彻底清洗,一旦 接触粘膜马上用水 彻底清洗。
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