米非司酮的临床应用

米非司酮的临床应用
摘要】米非司酮是孕激素受体拮抗剂，可竞争性作用于孕激素和皮质激素受体，最早用于抗早孕。

近年来随着研究的不断深入，米非司酮的临床应用逐渐扩展。

本文对其应用范围、用药剂量以及与其他药物的联合用药情况作一综述。

【关键词】米非司酮
【中图分类号】R969 【文献标识码】A 【文章
编号】2095-1752（2014）06-0060-02
米非司酮（Mifepristone），又名RU486，是一种人工合成的甾体类化合物，
可以与孕酮竞争结合孕酮。

米非司酮的化学名为11β-[4-(N,N-二甲胺基)]苯基-17β-
羟基-17α-(1-丙炔基)-雌甾-4,9-二烯-3-酮。

其11β环与孕酮、皮质醇受体有高亲合力，能阻断孕酮的活性。

米非司酮研制成功后，最早应用于抗早孕。

近年来随着
研究的不断深人，米非司酮的临床应用越来越广泛，引产、异位妊娠、子宫内膜
异位症、子宫肌瘤、更年期功能性子宫出血的治疗和催经止孕、紧急避孕、妇产
科手术操作等领域都有涉及，并常与米索前列醇联用。

除此之外，还有多种适应
症正在临床试验之中，现将其临床应用综述如下。

1.应用原理
1.1 阻断孕酮受体
孕酮又称孕激素，在妊娠中起关键作用。

而米非司酮能与子宫内膜的孕酮受
体结合，其亲和力是孕酮的5倍，从而抑制体内孕酮与受体结合。

米非司酮在蜕膜、绒毛、子宫肌层、子宫颈等部位发挥对抗孕酮的作用，能使蜕膜细胞变性、
坏死，绒毛退化、剥落，最终导致子宫内膜的蜕膜化无法维持，胚胎停止发育。

1.2 增加内源性前列腺素F2作用
米非司酮能抑制子宫内膜细胞释放前列腺素F2，抑制前列腺素代谢酶，导致
子宫平滑肌对前列腺素的敏感性增高，引起子宫肌节律性收缩，宫颈胶原分解，
张力下降，使子宫颈易于扩张、软化，以利于排出妊娠物。

米非司酮和米索前列
醇联合用药，有协同增强作用。

2.临床应用
2.1抗早孕
米非司酮配伍米索前列醇终止孕7周内的早孕，国内外学者均做了许多相关
研究，此作用已得到临床证实，效果确切，且可减少阴道流血量，成功率已达95％以上。

常用方法为早、晚空腹各口服米非司酮25mg，连服3天，第4天早上空
腹口服米索前列醇600μg，服药后禁食水2小时，门诊观察6小时，观察孕囊排
出时间、阴道出血情况。

2.2 米非司酮配伍米索前列醇终止8-9周的流产
在这一阶段流产，出现不全流产的几率会增加，但是用药后胎儿、胎盘部分
排出，再行清宫术会使手术更容易进行，减少对子宫的创伤。

大量研究表明米非
司酮配伍前列腺素终止较大孕周妊娠，流产成功率高，Chawdhary R等的研究表明：流产成功率在90％以上。

有很多医院已经将配伍前列醇列为终止早孕晚期的
首选方法。

常用方法为：米非司酮150-200mg分次口服，配伍米索前列醇为400-600 mg口服或阴道放置。

2.3 中期妊娠引产
米非司酮口服，结合米索前列醇口服与阴道放置交替应用，可提高中期妊娠
完全流产率，缩短胎儿、胎盘排出时间及阴道流血时间，且用药剂量低，清宫率
低，不加重副反应，不影响月经复潮，是一种安全、有效的药物流产方法。

用法：米非司酮50mg，早晚6点各1次，连服3天，于第4天早6点口服米索前列醇600μg，每3小时阴道后穹窿置药与口服交替应用400微克，每日最多4次。

2.4 瘢痕子宫中期妊娠引产
随着剖宫产率逐渐上升，瘢痕子宫育龄妇女也相应增加。

瘢痕子宫中期妊娠
引产子宫破裂的风险较普通中期引产升高。

口服米非司酮与羊膜腔注射利凡诺联
合应用，利凡诺在米非司酮作用宫颈、子宫肌的基础上引发宫缩，从而使宫缩与
宫颈软化，扩张相互协调，避免了单用利凡诺引起子宫的强直性收缩，缩短产程，减少了胎盘残留、产后出血、宫颈裂伤等并发症的发生率，提高了引产的成功率。

常用剂量为空腹顿服米非司酮200mg，用药后2小时禁食水，若有恶心、呕吐可
注射胃复胺20mg，24h小时后羊膜腔注射利凡诺l00mg。

2.5 治疗稽留流产
稽留流产指胚胎或胎儿已死亡滞留在宫腔内尚未自然排出者，是流产的一种
特殊情况，其处理较困难。

胚胎或胎儿死亡滞留宫内4周，易发生死胎综合征（IUFD），造成不易控制的产后出血，危及孕妇生命，故胚胎或胎儿宫内死亡一
旦确诊，应尽快清除胎物。

采用米非司酮配伍米索前列醇治疗稽留流产成功率高，出血量少，并发症发生率低，是一种有效、安全、可靠的方法。

服药方法：第一
天晨7时空腹口服米非司酮50mg，当晚7时再服25mg，连服2日，服药前后1
小时禁食水，第3天7时空腹口服米索前列醇600μg，同时肌内注射己烯雌酚针
5mg，每天1次共3天，并使用抗生素预防感染。

2.6 死胎引产
王圣强等报道米非司酮配伍米索前列醇用于死胎引产疗效肯定。

方法为：首
先口服米非司酮，每天3次，每次25mg，共2天，第3天8时空腹口服米索前
列醇600μg，服药3小时后仍未分娩者再次口服米索前列醇400μg。

2.7 保守治疗异位妊娠
米非司酮可使绒毛组织变形、LH下降和黄体溶解胚胎坏死，多与甲氨蝶呤（MTX）联合用药，在米非司酮使绒毛退行性变的基础上，使滋养细胞进一步坏死，可以提高疗效，减少甲氨蝶呤的用量及副作用，提高异位妊娠保守治疗的成
功率。

林页筹等的研究表明MTX+RU486联合用药保守性治疗异位妊娠是安全、
可靠、易于接受，且疗效较好[11]。

常用方法为：MTX50mg单次肌肉注射，同时
米非司酮50mg口服，每天1次，连用5天，用药期间观察阴道流血、腹痛、生
命征及血象情况。

必须严格掌握保守治疗的适应症，如腹痛加剧有明显内出血表现，血β-HCG持续不降或升高，B超及妇科检查盆腔包块逐渐增大等，应及时行
手术治疗。

2.8 其他
有研究表明，皮下埋植避孕剂后阴道不规则出血的患者，于月经来潮的第3
天或点滴出血的任何1天空腹口服米非司酮50mg，对阴道不规则出血疗效显著，值得临床应用。

另有研究发现，米非司酮有抗皮质醇的作用，可以用于精神抑郁症患者的紧
急救治，预防自杀。

3.不良反应
服用米非司酮后，最常见的不良反应主要是阴道异常出血、异位妊娠引起子
宫损伤和过敏反应。

其他不良反应表现有恶心、呕吐、头晕、腹泻，严重者可有
狂躁、抽搐、心律失常、药物性肝损害等。

应根据不良反应的具体情况对症处理，
严重时停药。

综上所述，米非司酮在妇产科的应用极为广泛，但在使用方法、剂量、时机
掌握、配伍及用药途径等方面则不尽相同，但对于妇科肿瘤等疾病的治疗应用方
面缺乏有效的临床实验与效果评价。

因此对于临床适应症的选择，治疗剂量、应
用时间和可能出现的副反应等尚需深入研究与探讨，期待米非司酮在临床应用上
的进一步扩展。

参考文献
[1] 丁全福．药理学[M]，第4版．人民卫生出版社，2001:225-6．
[2] 乐杰．妇产科学[M]，第7版．北京：人民卫生出版社，2008:84．
[3] 张敏．米非司酮联合米索前列醇治疗稽留流产的临床分析[J]．中外医疗，2008,19:86．
[4] 王圣强．关于米非司酮在产科临床的研究和应用[J]．齐齐哈尔医学院学报，2008,29(l4):1757-8．
[5] 张丹，陈悦，陈怡君，等．米非司酮的临床应用[J]．现代临床医学，2007,33(2):206-7．。