重楼的研究

重楼的研究

[摘要] ：重楼作为一种传统中药，在临床应用已久，文章从其生药鉴定、化学成分、药理作用、临床应用、药用资源评价、合理利用等方面来阐述近年重楼的研究成果。

[关键词]：重楼；鉴定；化学成分；药理作用；应用。

中药重楼(Rhizoma Paridis)为百合科重楼属植物的干燥根茎，味苦，微寒，有小毒。归心、肺、肝经。具有清热解毒，消肿止痛，凉肝定惊等功效。用于痈疮、咽喉肿痛、毒蛇咬伤、跌打伤痛、凉风抽搐等症[1]。据调查该属绝大部分植物的根茎均供药用[2]。重楼以蚤休之名首载于《神农本草经》。全世界该属植物约有24种和若干变异种，分布于欧亚大陆的热带至温带地区[3,4]，我国正处于该植物的分布中心之一，所以我国重楼种类繁多，居世界之首，拥有19种，其中在我国西南地区种类资源非常丰富[5]。常见的品种有华重楼、滇重楼和七叶一支花。药用的有华重楼、云南重楼、七叶一支花、狭叶重楼、长药隔重楼、海南重楼、凌云重楼、南重楼[6]。其中华重楼和滇重楼已被《中华人民共和国药典（2005年版）》[7] 收录。由于药用价值突出，植化、药理与组培等领域成为近年来的研究重点[8-10]，随着研究的深入，重楼的药用价值被日益重视。现将重楼的各方面研究进展做下列综述。

一、生药鉴定

1.正品

关于重楼，有歌曰：重楼七叶一枝花，根茎结节半圆疤，断面白色粉性足，解毒定惊消咳佳。

性状：本品为结节状扁圆柱形，略弯曲，长5～12 cm，直径1～4．5cm，表面黄棕色或灰棕色，外皮脱落后显白色，密具层状凸起的粗环纹，一面结节明显，结节上具椭圆形的凹陷茎痕，顶端具鳞叶及茎的残基，质坚实，断面平坦，白色及浅棕色，粉性或角质，无臭，味微苦、麻。秋季采挖，除去非药用部分，洗净晒干，以粗壮、质坚实、断面白色、粉性足者为佳[11]。

2.混淆品

重楼属植物极多，除了药典收录的两种作为正品使用外，还有不少在各地方习用，它们的性状与正品有微小的差别，如根部有粗有细，花瓣有大有小等。药材主要不同在于它们有效成分及含量存在差异[11] 。

3.伪品

拳参与重楼外形相近，有人用之冒替重楼出售。可按以下方法简单鉴别[12] ：

3.1外观

最易鉴别的特点：重楼质坚实，断面色白，有粉性；拳参质相对疏松，断面近肾形，浅棕红色至棕红色[13] 。

3.2显微鉴别

重楼粉末白色，淀粉粒甚多，呈类圆形、长椭圆形或肾形，直径3～18μm；草酸钙结晶成束或散在，长80～250μm，梯纹及同纹导管直径l0～25μm。拳参粉末淡棕红色，草酸钙结晶甚多，直径15～65μm；具缘纹导管直径20～55μm，亦有网纹及螺纹导管；淀粉粒呈椭圆形、卵形或类圆形，直径5～12μm[14]。

3.3理化反应

重楼含皂甙，其皂甙元为薯蓣皂甙元，取本品细粉0．5g，加水3ml ，浸10 min后剧烈振摇发生持久性泡沫。拳参含鞣质，取本品一薄片(或粉末少量)，加乙醇2滴与1％三氯化铁乙醇溶液l滴，显蓝黑色 [14] 。

3.4薄层色谱

重楼的供试品与重楼对照品药材色谱相应的位置上，显示相同蓝色的斑点；拳参无[15] 。

3.5紫外光谱

重楼在(241±2)nm，(273±2)nm有最大吸收，而拳参无最大吸收[15]。

二、化学、药理、应用研究

现代药理研究表明该药具有止血、抗肿瘤、免疫调节、心血管作用等广泛的药理活性[16],有关方面研究如下：

1.化学成分

重楼属植物中含有甾醇、甾醇苷、黄酮苷、C21孕甾烷型苷、甾体皂苷类成分，还含有18种氨基酸和34种微量元素[17]。其中有(1)甾体皂苷：广泛存在于重楼植物中，是其主要活性成分。国外学者已从该属13种植物中分离得到50余种皂苷[18]，其苷元主要为异螺甾烷醇类的薯蓣皂苷元(A)和偏诺皂苷元(B)[19,20]。但甾体皂苷含量有差异，其中南重楼甾体总皂苷含量较高[21]。滇重楼的商品药材分为粉质和胶质，粉质重楼和胶质重楼不仅在色泽和质地上有差异，且具有生物活性的有效成分中皂苷含量，胶质重楼比粉质重楼高[22]。但两类重楼的皂苷薄层层析比较几乎无差异。胶质重楼比粉质重楼的皂苷含量高，可能与重楼的生长环境有关，但重楼是否因pH偏低或在加工贮藏中引起胶质化，有待进一步探讨。(2)植物蜕皮激素：现已从云南重楼、四叶重楼等l5种和变种中分离得到或测定到β-蜕皮激素(β-ecdysone)[23]。(3)植物甾醇：主要为β-谷甾醇、豆甾醇及其衍生的苷类[22]。此外七叶一枝花含18种氨基酸及肌酸酐．氨基酸以重量计的相对含量，以丙氨酸、天冬酰胺、γ-氨基丁酸、β-氨基异丁酸、天冬氨酸、丝氨酸和谷氨酸为最高[24]。另外还有少量的黄酮[25]。

2.药理作用

2.1止血作用

甾体皂苷具有广泛的药理作用和重要的生物活性，尤以其明确的止血作用而倍受重视[26,27]。体内实验表明[28]，七叶一枝花等七种生药对小鼠灌胃，均呈较强的止血作用。偏诺皂苷C(偏诺皂苷元的三糖苷)在浓度很低时体内试验即呈现较强的止血作用。对其含量测定结果显示滇重楼(胶质)、黑籽重楼及球药隔重楼均含有较多量的偏诺皂苷元的糖苷(其中胶质滇重楼为0．92％、黑籽重楼为0．85％、球药隔重楼为1．00 ％)，与其止血作用较强有直接的关系。含七叶一枝花(重楼)的中成药四川白药和宫血宁胶囊临床应用均有显著的止血功效，偏诺皂苷较之薯蓣皂苷止血作用更强。止血过程是一个神经、神经体液因素，血管收缩、血小板凝集及凝血过程等参与的复杂过程。七叶一枝花类生药及有关化合物究竟作用于止血过程的哪个环节，尚需深人探讨[21]。

2.2免疫调节作用

重楼皂苷I、Ⅱ、Ⅲ在小鼠成纤维细胞L929培养基中可引起ConA诱导的小鼠淋巴细胞增殖效应，并能促进小鼠粒／巨噬细胞克隆形成细胞(GM-CFC)增殖。重楼皂苷Ⅱ尚对PHA诱导的人外周血淋巴细胞有促有丝分裂作用，体内实验能增强C3H／HeN小鼠的自然杀伤细胞活性．诱导干扰素产生，并可抑制S-抗原诱导的豚鼠实验性自身免疫性眼色素层炎(EAU)的发生发展。认为重楼皂苷Ⅱ是一种作用较强的免疫调节剂，而其代谢产物则恬性较弱[20]。此外，益肺抗瘤饮(含七叶一枝花)治疗B16黑色素瘤肺转移患者后，T4淋巴细胞在癌细胞周围明显增多(P<0．01)，对T8淋巴细胞无明显影响，相对提高了T4 ／T8比值，说明益肺抗瘤饮能通过提高免疫功能抑制癌转移的发生[29]。

2.3抗肿瘤作用

通过对20余种中药材和中成药进行抗肿瘤细胞毒生物活性测定，结果显示中药重楼和云南白药的水、甲醇和乙醇提取物对A-549 (人肺癌)、MCF-7(人乳腺癌)、HT-29 (人结肠腺癌)等6种人体肿瘤细胞均有明显的抑制作用，并证明其中成分Gracillin对肿瘤细胞有抑制作用。有报道认为重楼皂苷为其抗肿瘤有效成分[30,31]。且有文献报道，其苷元是一种潜在的抗肿瘤因子，可以诱导细胞凋亡，并且对人肺腺癌细胞A-549的生长具有明显的抑制作用[32]

2.4细胞毒作用

七叶一枝花、云南重楼等7种植物根茎的甲醇提取物对小鼠成纤维细胞L929有很强的细胞毒活性，当达到10mg／ml时抑制率高达95％以上．水提物细胞毒活性相对较弱。体外实验[33]表明，重楼提取物具有明确的杀伤肝癌HepG2细胞的作用，其对肝癌治疗的临床意义值得我们进一步研究探索。

2.5抗炎作用

舒哗等[34]观察喉舒(主要成分为重楼)对实验动物炎症的影响，结果显示喉舒具有显著的抗炎作用，不仅能抑制二甲苯致小鼠耳廓肿胀和蛋清诱发的大鼠踝关节肿胀，而且能明显抑制棉球诱发的肉芽形成。

2.6心血管作用