他汀类药物对比
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*ASCVD：动脉粥样硬化性心血管疾病
他汀类药物对比
他汀类药物
近20 年来，多项大规模临床试验结果一致显示，他汀 类药物在ASCVD* 一级和二级预防中均能显著降低心 血管事件（包括心肌梗死、冠心病死亡和缺血性卒中 等）危险。他汀类已成为防治这类疾病最为重要的药 物。所以，为了调脂达标，临床上应首选他汀类调脂 药物（I 类推荐，A 级证据）。
常见他汀类药物对比介绍
廖叶权 2020.04
目录
1 高血脂介绍 2 他汀类药物对比 3 他汀类药物不良反应 4 总结
高血脂介绍
血脂
血脂是血清中的胆固醇、TG 和类脂（如磷脂）等 的总称，与临床密切相关的血脂主要是胆固醇和TG。 血脂不溶于水，必须与特殊的蛋白质即载脂蛋白结合 形成脂蛋白才能溶于血液，被运输至组织进行代谢。
肾功能对于药物的药动学及降脂作用影响较小 活动性肝脏疾病，AST或ALT持续超出正常值上限3倍或三倍以上禁用
他汀类药物治疗强度分类
美国血脂指南将他汀类药物治疗按强度分为三类*： ➢高强度：他汀类每日剂量降低LDL-C≥50%； ➢中等强度：他汀类每日剂量降低LDL-C 30%～50%； ➢低强度：他汀类每日剂量降低LDL-C＜30%。
他汀类对比
通用名
阿托伐他汀钙
瑞舒伐他汀钙片 辛伐他汀
普伐他汀
FDA批准上市时 1996 间
2003
1991
1991
药理作用 常规用法用量
抑制胆固醇合成, 调节血脂，稳定动脉粥样硬化斑块, 预防心脑血管疾病
10mgqd
5-10mg
20-40mg
10mg-20mg
最大剂量为80mgqd 最大剂量为20mg qn
表观节分律布性溶剂，正38午1L时最低，午夜13时4L最高。因此，半衰期较短的他汀类
经胆药汁物/尿适排宜泄 睡98前/2服用，而半衰90期/10较长的他汀60类/13药物可在170d/2内0 的任何
时间一次服肾用功能对于药物的药动学及降脂作用影响较小
肝功能不全
活动性肝脏疾病，AST或ALT持续超出正常值上限3倍或三倍以上禁用
*ACC/AHA控制血液胆固醇降低成人动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）风险指 南，2013
剂量对比
他汀类药物降低LDL-C不同百分比所需剂量（mg）
LDL下降百分比% 辛伐他汀
普伐他汀 阿托伐他汀 瑞舒伐他汀
<25 25-35 35-45 45-55 55-60 60-65
5 10-20 20-40
FDA批准上市时 1996 间
2003
1991
1991
药理作用 常规用法用量
抑制胆固醇合成, 调节血脂，稳定动脉粥样硬化斑块, 预防心脑血管疾病
10mg qd
5-10mg
20-40mg
10mg-20mg
最大剂量为80mgqd 最大剂量为20mg qn
最大剂量40mg
任何时间服均可
任何时间服均可
临睡前服
最大剂量40mg
任何时间服均可
任何时间服均可
临睡前服
半衰期
14h
19h
1.9h
1.5-2h
血 C脂Y药水P他 理代达溶汀 活谢峰性类 动时间药 一物 样1C脂-Y作，2水Ph3用H双A4M溶于性GH-MCoGA-C还o3C水原-AY5溶Ph2酶还性C9的原活酶性，和正1C脂.Y胆如4溶P-33性固机Ah4 醇体的的合很成多1不水-也1节需溶.3要性有律日性夜生
他汀类药物的分类
他汀类药物分为天然化合物和完全人工合成化合物 ➢天然化合物
洛伐他汀（第一代）、辛伐他汀（第一代）、 普伐他汀（第二代） ➢人工合成化合物 氟伐他汀（第二代）、阿托伐他汀（第三代）、 匹伐他汀（第三代）、瑞舒伐他汀（第三代）
他汀类对比
通用名
阿托伐他汀钙
瑞舒伐他汀钙片 辛伐他汀
普伐他汀
80
10-20 20-40
80
10 10 20-40 80
5 5 5-10 10-20 20-40 40-80
极不高同危种患类者与LD剂L-量C 须的降他低汀到降1.8胆m固m醇ol/幅L，度如有果较不大能达差标别，，则但LD任L-何C 须一降种幅他>汀50%剂，量辛倍伐增他汀时8，0 m而LDg易L、-见阿C。托进伐一他步汀降80低m幅g 和度瑞仅舒约伐6他％汀，1即0~所20谓m“g他均汀符疗合效要6求%，效而应瑞”舒。伐他汀的剂量优势则显
脂蛋白分为: 乳糜微粒（CM）、极低密度脂蛋白 （VLDL） 、中间密度脂蛋白（IDL）、低密度脂蛋白 （LDL）和高密度脂蛋白（HDL）。此外， 还有一种 脂蛋白称为脂蛋白（a）[Lp（a）]
血脂异常
血脂异常通常指血清中胆固醇和（或）TG 水平升高， 俗称高脂血症。
治疗原则
1. 临床上应根据个体ASCVD* 危险程度，决定是否启动药物调脂治疗。 2. 将降低LDL-C 水平作为防控ASCVD 危险的首要干预靶点，非-HDL-C 可作为次要干预靶点。 3. 调脂治疗需设定目标值：极高危者LDL-C<1.8 mmol/L；高危者LDLC<2.6 mmol/L；中危和低危者LDL-C<3.4 mmol/L。 4. LDL-C 基线值较高不能达目标值者，LDL-C 至少降低50%。极高危患 者LDL-C 基线在目标值以内者，LDL-C 仍应降低30% 左右。 5. 临床调脂达标，首选他汀类调脂药物。起始宜应用中等强度他汀，根 据个体调脂疗效和耐受情况，适当调整剂量，若胆固醇水平不能达标， 与其他调脂药物联合使用。
半衰期 血药达性
19h 3-5h CYP2C9 水溶性
1.9h 1.4-3h CYP3A4 脂溶性
1.5-2h 1-1.3 不需要 水溶性
表观分布溶剂 381L 经胆汁/尿排泄 98/2
134L 90/10
60/13
70/20
肾功能不全 肝功能不全
*ASCVD：动脉粥样硬化性心血管疾病
他汀类药物
他汀类（statins） 亦称3- 羟基3- 甲基戊二酰辅酶 A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，能够抑制胆固醇合成 限速酶HMG-CoA 还原酶，减少胆固醇合成，继而上 调细胞表面LDL 受体，加速血清LDL 分解代谢。
他汀类药物适用于高胆固醇血症、混合性高脂血 症和ASCVD 患者。目前国内临床上有洛伐他汀、辛伐 他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他 汀和匹伐他汀。
他汀类药物对比
他汀类药物
近20 年来，多项大规模临床试验结果一致显示，他汀 类药物在ASCVD* 一级和二级预防中均能显著降低心 血管事件（包括心肌梗死、冠心病死亡和缺血性卒中 等）危险。他汀类已成为防治这类疾病最为重要的药 物。所以，为了调脂达标，临床上应首选他汀类调脂 药物（I 类推荐，A 级证据）。
常见他汀类药物对比介绍
廖叶权 2020.04
目录
1 高血脂介绍 2 他汀类药物对比 3 他汀类药物不良反应 4 总结
高血脂介绍
血脂
血脂是血清中的胆固醇、TG 和类脂（如磷脂）等 的总称，与临床密切相关的血脂主要是胆固醇和TG。 血脂不溶于水，必须与特殊的蛋白质即载脂蛋白结合 形成脂蛋白才能溶于血液，被运输至组织进行代谢。
肾功能对于药物的药动学及降脂作用影响较小 活动性肝脏疾病，AST或ALT持续超出正常值上限3倍或三倍以上禁用
他汀类药物治疗强度分类
美国血脂指南将他汀类药物治疗按强度分为三类*： ➢高强度：他汀类每日剂量降低LDL-C≥50%； ➢中等强度：他汀类每日剂量降低LDL-C 30%～50%； ➢低强度：他汀类每日剂量降低LDL-C＜30%。
他汀类对比
通用名
阿托伐他汀钙
瑞舒伐他汀钙片 辛伐他汀
普伐他汀
FDA批准上市时 1996 间
2003
1991
1991
药理作用 常规用法用量
抑制胆固醇合成, 调节血脂，稳定动脉粥样硬化斑块, 预防心脑血管疾病
10mgqd
5-10mg
20-40mg
10mg-20mg
最大剂量为80mgqd 最大剂量为20mg qn
表观节分律布性溶剂，正38午1L时最低，午夜13时4L最高。因此，半衰期较短的他汀类
经胆药汁物/尿适排宜泄 睡98前/2服用，而半衰90期/10较长的他汀60类/13药物可在170d/2内0 的任何
时间一次服肾用功能对于药物的药动学及降脂作用影响较小
肝功能不全
活动性肝脏疾病，AST或ALT持续超出正常值上限3倍或三倍以上禁用
*ACC/AHA控制血液胆固醇降低成人动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）风险指 南，2013
剂量对比
他汀类药物降低LDL-C不同百分比所需剂量（mg）
LDL下降百分比% 辛伐他汀
普伐他汀 阿托伐他汀 瑞舒伐他汀
<25 25-35 35-45 45-55 55-60 60-65
5 10-20 20-40
FDA批准上市时 1996 间
2003
1991
1991
药理作用 常规用法用量
抑制胆固醇合成, 调节血脂，稳定动脉粥样硬化斑块, 预防心脑血管疾病
10mg qd
5-10mg
20-40mg
10mg-20mg
最大剂量为80mgqd 最大剂量为20mg qn
最大剂量40mg
任何时间服均可
任何时间服均可
临睡前服
最大剂量40mg
任何时间服均可
任何时间服均可
临睡前服
半衰期
14h
19h
1.9h
1.5-2h
血 C脂Y药水P他 理代达溶汀 活谢峰性类 动时间药 一物 样1C脂-Y作，2水Ph3用H双A4M溶于性GH-MCoGA-C还o3C水原-AY5溶Ph2酶还性C9的原活酶性，和正1C脂.Y胆如4溶P-33性固机Ah4 醇体的的合很成多1不水-也1节需溶.3要性有律日性夜生
他汀类药物的分类
他汀类药物分为天然化合物和完全人工合成化合物 ➢天然化合物
洛伐他汀（第一代）、辛伐他汀（第一代）、 普伐他汀（第二代） ➢人工合成化合物 氟伐他汀（第二代）、阿托伐他汀（第三代）、 匹伐他汀（第三代）、瑞舒伐他汀（第三代）
他汀类对比
通用名
阿托伐他汀钙
瑞舒伐他汀钙片 辛伐他汀
普伐他汀
80
10-20 20-40
80
10 10 20-40 80
5 5 5-10 10-20 20-40 40-80
极不高同危种患类者与LD剂L-量C 须的降他低汀到降1.8胆m固m醇ol/幅L，度如有果较不大能达差标别，，则但LD任L-何C 须一降种幅他>汀50%剂，量辛倍伐增他汀时8，0 m而LDg易L、-见阿C。托进伐一他步汀降80低m幅g 和度瑞仅舒约伐6他％汀，1即0~所20谓m“g他均汀符疗合效要6求%，效而应瑞”舒。伐他汀的剂量优势则显
脂蛋白分为: 乳糜微粒（CM）、极低密度脂蛋白 （VLDL） 、中间密度脂蛋白（IDL）、低密度脂蛋白 （LDL）和高密度脂蛋白（HDL）。此外， 还有一种 脂蛋白称为脂蛋白（a）[Lp（a）]
血脂异常
血脂异常通常指血清中胆固醇和（或）TG 水平升高， 俗称高脂血症。
治疗原则
1. 临床上应根据个体ASCVD* 危险程度，决定是否启动药物调脂治疗。 2. 将降低LDL-C 水平作为防控ASCVD 危险的首要干预靶点，非-HDL-C 可作为次要干预靶点。 3. 调脂治疗需设定目标值：极高危者LDL-C<1.8 mmol/L；高危者LDLC<2.6 mmol/L；中危和低危者LDL-C<3.4 mmol/L。 4. LDL-C 基线值较高不能达目标值者，LDL-C 至少降低50%。极高危患 者LDL-C 基线在目标值以内者，LDL-C 仍应降低30% 左右。 5. 临床调脂达标，首选他汀类调脂药物。起始宜应用中等强度他汀，根 据个体调脂疗效和耐受情况，适当调整剂量，若胆固醇水平不能达标， 与其他调脂药物联合使用。
半衰期 血药达性
19h 3-5h CYP2C9 水溶性
1.9h 1.4-3h CYP3A4 脂溶性
1.5-2h 1-1.3 不需要 水溶性
表观分布溶剂 381L 经胆汁/尿排泄 98/2
134L 90/10
60/13
70/20
肾功能不全 肝功能不全
*ASCVD：动脉粥样硬化性心血管疾病
他汀类药物
他汀类（statins） 亦称3- 羟基3- 甲基戊二酰辅酶 A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，能够抑制胆固醇合成 限速酶HMG-CoA 还原酶，减少胆固醇合成，继而上 调细胞表面LDL 受体，加速血清LDL 分解代谢。
他汀类药物适用于高胆固醇血症、混合性高脂血 症和ASCVD 患者。目前国内临床上有洛伐他汀、辛伐 他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他 汀和匹伐他汀。