所有他汀类药物的区别
7种他汀药，哪种才是“冠军”？从9个不同方面，为你选出最好的
7种他汀药，哪种才是“冠军”？从9个不同方面，为你选出最好的今天再来和大家聊一聊降血脂的“他汀类药物”，到目前为止，虽然各类新型的降脂药物不断出现，但他汀类药物仍然是临床上用于控制血脂，降低心血管疾病风险的主力大军。
这类药物具有明确的降低“坏胆固醇”作用，还有明确的降低心血管疾病风险的保护作用，对于大多数需要控制血脂的心血管疾病风险患者来说，他汀类药物从药物的有效性和药物的可及性方面，目前还没有其他药物可以替代。
目前市面上常见的他汀类药物主要有7种，包括辛伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀。
对于很多需要服用他汀药物的朋友来说，比较纠结的一件事情是：面对各种各样的他汀类药物，到底应该选哪一种呢？哪种是更适合自己的呢？其实对于这7种他汀来说，非要分出哪个最好，其实是很难的，因为用药本来就应该结合患者的不同情况，而需要考虑的也不只是降脂效果，安全性，经济性都是需要考虑的因素，因此，对于这7种他汀类药物，我们今天就从不同的方面，来分析一下各种他汀类药物中的“冠军”。
1、降脂效果最强的他汀——阿托伐他汀，瑞舒伐他汀作为新一代的他汀类药物，阿托伐他汀和瑞舒伐他汀都属于强效的他汀，即使选择低剂量服用，也能够使低密度脂蛋白胆固醇降低30%以上，而中高剂量则能够使血脂下降超过45%。
比起前一代的他汀类药物，降脂效果要更好，更适合血脂水平较高，需要严格控制的朋友。
2、服用最方便的他汀——阿托伐他汀，瑞舒伐他汀，匹伐他汀这三种他汀类药物都是长效药物，每天选择固定时间服用即可，大大增加了用药时间的灵活性，而其他的短效他汀，则一般需要晚间服用或睡前服用。
3、对肾脏最友好的他汀——阿托伐他汀阿托伐他汀对肾脏没有任何不良影响，还有轻度的降尿酸作用，对于高尿酸患者，肾功能不全患者，都是可以优选的他汀，肾功能不全的患者使用阿托伐他汀，也无需降低用量。
4、对肝脏影响最小的他汀——瑞舒伐他汀，氟伐他汀很多朋友担心吃他汀会影响肝功能，选择中低剂量的他汀服用，定期复查肝功能，出现他汀伤肝的可能性是比较小的。
各种他汀类药物如何选择
各种他汀类药物如何选择？他汀类药物因能安全有效地降低胆固醇、稳定逆转斑块，目前已成为抗动脉粥样硬化，降低心血管疾病风险的基石。
临床常用的他汀类药物有洛伐他汀（美降之）、辛伐他汀（舒降之），普伐他汀（普拉固）、氟伐他汀（来适可）、阿托伐他汀（立普妥）、瑞舒代他汀（可定）以及匹伐他汀（力清之）。
这么多他汀有什么不同，哪一种适合自己呢？他汀类药物有相同的功能团—羟基戊二酸，都具有相同的共性，如均可竞争性抑制胆固醇的合成。
但因具有不同的取代基，故每个他汀类药又具有独特的异质性（个性）:如药效学的强度（降脂效价）、药动学的参数、适应证、肌肾毒性的大小、相互作用的多少以及药物基因组学的影响等均不相同。
下面从不同的几个方面对他汀类药物做一比较。
他汀类药物分为天然化合物和完全人工合成化合物1 天然化合物洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀2 人工合成化合物氟伐他汀、阿托伐他汀、匹伐他汀、瑞舒伐他汀亲脂性对于他汀类药的肝选择性十分重要，而更高亲脂性的则可更多的分布于非肝组织如肌肉等（包括与受体结合力强、作用持续久、风险更大等），也就可能存在更多的肌肉安全性问题。
他汀类药物是水溶性还是脂溶性，是由它们的油水分配系数或辛醇/水分配系数，他汀类药的油水分配系数与其吸收、分布、代谢、以及排泄强烈相关。
无论亲水性他汀类药还是亲脂性他汀类药均有利有弊，而理想的分配系数应是中性，即不太疏水性也不太亲水性。
他汀类药物亲脂性顺序依次为西立伐他汀>辛伐他汀>洛伐他汀>氟伐他汀>阿托伐他汀>瑞舒伐他汀>普伐他汀两类他汀类药分布方式的区别在于亲脂性他汀类药是通过被动转运和非选择性扩散进入肝细胞和非肝组织; 而亲水性他汀类药则更多的是依靠主动转运进入到肝脏与非肝组织如肌肉等。
匹伐他汀属于亲脂性的1半衰期阿托伐他汀钙、瑞舒伐他汀、匹伐他汀半衰期大于10小时，属于长效他汀，可以在一天任何时间服用。
其他半衰期较短，需要晚上睡前服用。
常见他汀类药物的区别
常见他汀类药物的区别他汀类药物（简称他汀）为3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，有降血脂、抗炎、保护血管内皮细胞、稳定粥样斑块、延缓斑块进展、延缓动脉粥样硬化、保护神经和抗血栓等作用，临床可用于高脂血症及动脉粥样硬化性心血管疾病等。
目前有7种他汀在我国上市，这7种他汀有哪些区别呢？他汀的分布和代谢特点总的来说，他汀类药物亲脂性顺序依次为：辛伐他汀>洛伐他汀>匹伐他汀>氟伐他汀>阿托伐他汀>瑞舒伐他汀>普伐他汀。
亲脂性越强，副作用发生几率越大。
他汀的降尿酸效应阿托伐他汀可通过促进肾脏尿酸排泄而降低血尿酸水平，合并高尿酸血症（HUA）的冠心病二级预防可优先使用，也优先选用于高胆固醇血症或动脉粥样硬化合并HUA者。
他汀的服用时间一般半衰期较短的他汀如洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀普通制剂睡前服用，可在夜间总胆固醇（TC）合成高峰时达到药物浓度高峰。
半衰期长的他汀如氟伐他汀缓释制剂、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀，可每天固定任意时间服用。
他汀与其他药物的相互作用普伐他汀不经CYP450代谢，主要经葡萄糖醛酸化途径代谢。
匹伐他汀极少部分经CYP2C9代谢，大部分经有机阴离子转运多肽2（OATP2）介导转运，环孢素、胆汁酸盐、甲状腺素、甲氨喋呤等可影响OATP2，避免合用。
其余他汀都需经肝CYP450酶系代谢。
此外，他汀均为有机阴离子转运多肽1B1（OATP1B1）的底物，与OATP1B1抑制剂如环孢素等合用可增加横纹肌溶解症的风险。
他汀的肌病风险他汀可致肌损害，多见于高剂量他汀、老年、瘦弱女性、合并多种疾病、合并用药、肝肾功能异常、特殊状态（如感染、创伤、围手术期、强体力劳动）等。
临床表现主要为：▶肌痛或四肢无力，不伴肌酸激酶增高；▶肌炎、肌痛、乏力等肌肉症状伴肌酸激酶增高；▶严重可致横纹肌溶解，肌痛、乏力等肌肉症状伴肌酸激酶显著升高，超过10倍ULN（正常值上限），血肌酐升高，常有尿色变深及肌红蛋白尿，可引起急性肾衰竭。
他汀类药物，哪个降脂能力强，哪个对肝肾副作用小？药师为你总结
他汀类药物，哪个降脂能力强，哪个对肝肾副作用小？药师为你总结他汀类药物是调节血脂，稳定斑块最常用最基础的用药，许多冠状动脉粥样硬化或者颈动脉斑块的患者，医生都建议吃他汀。
但是市面上的他汀类药物有好几种，比如洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀以及匹伐他汀，许多患者听到这么多他汀都懵了，不知道有何异同，选择哪一种更好。
其实这几种他汀根据上市早晚以及药物作用强度分为三代，阿托伐他汀和瑞舒伐他汀同属于第三代他汀，今天就先介绍一下这两种他汀药物的区别。
1.首先这两种他汀的降脂能力不同，阿托伐他汀要达到中等降脂强度，即使LDL-C降低达到30%-50%，阿托伐他汀需要10-40mg,而瑞舒伐他汀只需要5-10mg,要到到高强度降脂，即LDL-C下降超过50%，阿托伐他汀需要80mg,瑞舒伐他汀需要20-40mg。
可见瑞舒伐他汀降脂能力强于阿托伐他汀。
2.瑞舒伐他汀是水溶性的，而阿托伐他汀是脂溶性的，这就导致他们的副作用可能会有差异。
脂溶性的阿托伐他汀更容易穿过血脑屏障，产生中枢副作用，比如头痛、失眠等，水溶性的瑞舒伐他汀肝脏选择性更高，不容易进入其他组织，所以可能引起肌痛发生率比阿托伐他汀低一些。
当然药物副作用与个体差异有很大关系，有的人可能就对瑞舒伐他汀不耐受，更容易产生副作用。
3.瑞舒伐他汀很少一部分经过肝脏代谢，阿托伐他汀主要经过肝脏代谢，所以肝功能不全者宜选择瑞舒伐他汀。
瑞舒伐他汀主要经过CYP2c9以及cyp2c19肝酶代谢，阿托伐他汀主要经过cyp3a4肝药酶代谢，所以它们两个药物相互作用会有差异。
相对而言与阿托伐他汀发生相互作用的药物会更多，因为cyp3a4的诱导剂和抑制剂更多。
4.阿托伐他汀半衰期14小时左右，瑞舒伐他汀半衰期13-20小时，它们都是长效的，每天在任意时间服用一次即可。
不同他汀药降脂的疗效区别
不同他汀药降脂的疗效区别高脂血症，也就是我们通俗所说的高血脂，是指由于遗传、饮食习惯、生活方式或其他基础疾病等各种原因导致的血浆中的胆固醇和甘油三酯水平升高、高密度脂蛋白胆固醇降低的一类疾病。
如果血脂过高，容易导致动脉粥样硬化，从而引发冠心病、高血压、中风偏瘫、脑血栓等多种并发症。
他汀类药物是治疗高脂血症的首选药物，具有良好的调脂作用和预防心血管疾病的作用。
市场上常见的他汀类药物有阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、氟伐他汀、辛伐他汀等，虽然都具有降脂作用，但每一种他汀类降脂药作用效果又存在一定的区别。
瑞舒伐他汀是目前降脂效力最强的他汀药物，可在一天中任何时候给药，可在进食或空腹时服用。
90%经粪便排泄，仅10%由肝脏代谢，药物相互作用较少。
阿托伐他汀患者使用时，很小的起始剂量就可有很好的降脂效果。
阿托伐他汀降脂力度较大；其次是辛伐他汀，普伐他汀，但是后两种降脂药物增大剂量后可增加降脂的疗效。
我们都很熟悉多数降脂药物是需要在夜间睡前服用的，但是阿托伐他汀由于其半衰期较长，可以在早晨服用。
另一个独特之处是该药由肝脏代谢，肾功能受损时可选用阿托伐他汀。
并且阿托伐他汀与其他他汀类药物相比，在与别类降脂药物联合应用时，其不良反应的发生率最低辛伐他汀降脂作用较普伐他汀强。
辛伐他汀与其余他汀类药不同的是，它对于纯合子家族性高胆固醇血症的病人也有一定的治疗效果。
辛伐他汀适用于治疗伴有冠心病的高胆固醇血症的病人。
增加剂量需要密切监测肝功能和肌病等不良反应的发生。
辛伐他汀与胺碘酮联合使用或高剂量使用增加横纹肌溶解发生风险。
普伐他汀睡前服用，是亲水性他汀类降血脂药，是唯一不通过细胞色素P450代谢的他汀类药物。
因此与其他药物合用时不容易产生相互作用。
普伐他汀通过肝、肾两条途径进行清除，所以肝或肾功能不全患者可通过改变排泄途径而清除。
比较他汀类药物降脂的疗效可得出：瑞舒伐他汀>阿托伐他汀>辛伐他汀>普伐他汀。
他汀的区别
阿托伐他汀、辛伐他汀、瑞舒伐他汀的区别？
1.他汀类药物的分类
第一代：辛伐他汀
第二代：普伐他汀
第三代：阿托伐他汀、瑞舒伐他汀
2.药动学特点区别
2.降低LDL-C幅度特点
备注：高强度：他汀类每日剂量降低LDL-C≧50%；
中等强度：他汀类每日剂量降低LDL-C：30%-50%；
低强度：他汀类每日剂量降低LDL-C<30%。
所以说：相同剂量下的降脂强度依次为：瑞舒伐他汀＞阿托伐他汀＞辛伐他汀。
3.食物对药物的影响
※由于胆固醇合成高峰在夜间，故对于半衰期较短的他汀，需晚上服药才能发挥调血脂的作用，而阿托伐他汀和瑞舒伐他汀半衰期长，可在一天内任意时间服药。
4.安全性：
①肝毒性
阿托伐他汀、辛伐他汀属于亲脂性他汀，发生肝损害与剂量明显相关。
瑞舒伐他汀属于亲水性他汀，几乎不经过肝脏代谢，肝损害的发生率相对较低，且与剂量的关系不明显。
②肌毒性
他汀类的肌毒性是该类药物最严重的的不良反应。
肌肉事件发生率由高到低：辛伐他汀＞阿托伐他汀＞瑞舒伐他汀。
③肾脏安全
肾脏良好的患者使用他汀是安全的，轻中度肾损害还无需调整剂量。
重度肾功能损害，如肌酐清除率＜30ml/min，应禁用瑞舒伐他汀，而阿托伐他汀不需调整剂，其他他汀都需调整剂量。
瑞舒伐他汀发生肾毒性源于化学结构中的磺酰胺基团。
④药物相互作用
阿托伐他汀、辛伐他汀经肝脏CYP3A4代谢，较多发生药物相互作用。
瑞舒伐他汀10%经CYP2C9代谢，较少发生药物相互作用。
主要他汀类药物的作用区别
他汀类药物是治疗高胆固醇血症的首选药物。
它具有抑制人体合成胆固醇、降低血中甘油三酯浓度的作用。
一般的他汀类药物适用于治疗除纯合子家族性(遗传性)高胆固醇血症以外的任何类型的高胆固醇血症(在他汀类药物中唯有辛伐他汀对于纯合子家族性的高胆固醇血症有一定的疗效)。
短期内服用他汀类药物较为安全，长期服用此药则容易产生副作用。
所以长期服用此药的患者应定期检查其血丙氨酸氨基转换酶及肌酸激酶等项目。
本类药不宜与烟酸、贝特类、环胞霉素合用，以免引起严重的肌肉及肝、肾功能损害。
他汀分为天然他汀(如洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀、美伐他汀)和完全人工合成他汀(如氟伐他汀、阿托伐他汀、西立伐他汀、罗伐他汀、匹伐他汀)是最为经典和有效的降脂药物，广泛应用于高脂血症的治疗。
天然他汀是从生物中提取得到的，如美伐他汀可以从橘青霉的发酵产物中分离得到，因而也叫做生物他汀。
相应的，完全人工合成的他汀则被称为化学他汀。
目前，主要认为，化学他汀本身没有生物活性，服用以后，需要肝脏分泌羧基脂酶对其激活以后，才能抑制肝脏合成脂类物质。
酶解过程会产生化学性肝损伤；而天然他汀是一种生物活性物质，不需要酶解，进入人体后可以直接发生作用。
其降脂作用比化学他汀强，也不存在个提差异。
辛伐他汀，与其余他汀类药不同的是，它对于纯合子家族性高胆固醇血症的病人也有一定的治疗效果。
辛伐他汀适用于治疗伴有冠心病的高胆固醇血症的病人。
值得注意的是辛伐他汀不能与四氢萘酚类钙通道阻滞剂米贝地尔合用。
用法：成人的初始用药剂量是每次口服10毫克，每日服1次，晚睡前服用。
以后可根据病人的病情调整用药剂量，但最大的用药剂量不可超过每日80毫克。
纯合子家族性高胆固醇血症的病人，也可服用辛伐他汀进行治疗，每日40毫克，饭后顿服。
如果病人的胆固醇仍无下降的趋势，可每天将80毫克的辛伐他汀分3次服用，即早饭后、午饭后，各服20毫克，晚饭后服40毫克。
阿托伐他汀，此药是一种新合成的他汀类降脂药物，其副作用较小。
一文读懂7种临床常用他汀类药物的异同
一文读懂7种临床常用他汀类药物的异同他汀类药物因能安全有效地降低胆固醇、稳定逆转斑块，目前已成为抗动脉粥样硬化，降低心血管疾病风险的基石。
临床常用的他汀类药物有洛伐他汀（美降之）、辛伐他汀（舒降之），普伐他汀（普拉固）、氟伐他汀（来适可）、阿托伐他汀（立普妥）、瑞舒代他汀（可定）以及匹伐他汀（力清之）。
他汀类药物有相同的功能团羟基戊二酸，都具有相同的共性，如均可竞争性抑制胆固醇的合成。
但因具有不同的取代基，故每个他汀类药又具有独特的异质性（个性）:如药效学的强度（降脂效价）、药动学的参数、适应证、肌肾毒性的大小、相互作用的多少以及药物基因组学的影响等均不相同。
下面从不同的几个方面对他汀类药物做一比较。
他汀类药物分为天然化合物和完全人工合成化合物1天然化合物洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀2人工合成化合物氟伐他汀、阿托伐他汀、匹伐他汀、瑞舒伐他汀亲脂性对于他汀类药的肝选择性十分重要，而更高亲脂性的则可更多的分布于非肝组织如肌肉等（包括与受体结合力强、作用持续久、风险更大等），也就可能存在更多的肌肉安全性问题。
他汀类药物是水溶性还是脂溶性，是由它们的油水分配系数或辛醇/水分配系数，他汀类药的油水分配系数与其吸收、分布、代谢、以及排泄强烈相关。
无论亲水性他汀类药还是亲脂性他汀类药均有利有弊，而理想的分配系数应是中性，即不太疏水性也不太亲水性。
他汀类药物亲脂性顺序依次为西立伐他汀辛伐他汀洛伐他汀氟伐他汀阿托伐他汀瑞舒伐他汀普伐他汀两类他汀类药分布方式的区别在于亲脂性他汀类药是通过被动转运和非选择性扩散进入肝细胞和非肝组织;而亲水性他汀类药则更多的是依靠主动转运进入到肝脏与非肝组织如肌肉等。
匹伐他汀属于亲脂性的普伐他汀除具有良好的药动学特性:（1）是天然水溶性他汀，很少能透过血-脑脊液屏障，因而中枢神经系统不良反应极低;（2）血浆蛋白结合率低，可与华法林、地高辛等高蛋白结合药物联合使用;（3）是唯一不主要依赖细胞色素P450酶系代谢的他汀，可与大量与P450酶系相关的药物合用，而不会产生相互作用。
辛伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀有什么区别？怎么选？
⾟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀有什么区别？怎么选？他汀类药物除了良好的降脂作⽤外，还具有抗炎、抗氧化、改善⾎管内⽪、抑制⾎⼩板聚集和抗⾎栓作⽤，有利于防⽌动脉硬化的形成、稳定斑块。
⽬前临床上⼴泛应⽤于动脉粥样硬化性⼼⾎管疾病，降低冠⼼病、脑中风等疾病风险。
⾟伐他汀（舒降之）、阿托伐他汀钙⽚（⽴普妥）、瑞舒伐他汀钙⽚（可定）是临床常⽤的他汀类药物。
它们各有什么不同，该如何选⽤呢？阿托伐他汀瑞舒伐他汀⾟伐他汀发展历程三代、辉瑞、97年上市三代、阿斯利康、03年上市⼆代、默沙东，91年上市降LDL-C幅度（推荐有效剂量下）40%-50%55%-65%30%-40%推荐⽤量10mg，1⽇1次，＜80mg5-10mg，1⽇1次，＜20mg5-40mg,晚间1次半衰期（h）1413-203给药时间⼀天内任何固定时间⼀天内任何固定时间晚餐时肾损患者⽆需调整剂量重度肾损禁⽤严重肾功能损害应监测⽣物利⽤度14%20%5%除了上⾯的不同外，在适应症、使⽤⽅法和药物副作⽤⽅⾯也有所不同。
适应症&使⽤⽅法的不同阿托伐他汀钙⽚（⽴普妥）适应症：⽤于原发性⾼胆固醇⾎症、混合型⾼脂⾎症或饮⾷控制⽆效杂合⼦家族型⾼胆固醇⾎症患者。
冠⼼病或冠⼼病等危症（如：糖尿病、症状性动脉粥样硬化疾病等）合并⾼胆固醇⾎症或混合型⾎脂异常的患者。
使⽤⽅法：常⽤的起始剂量为10mg，每⽇⼀次。
剂量调整时间间隔为4周或更长。
最⼤剂量为80mg，每⽇⼀次。
瑞舒伐他汀适应症：经饮⾷控制和其它⾮药物治疗仍不能适当控制⾎脂异常的原发性⾼胆固醇⾎症。
使⽤⽅法：常⽤起始剂量为5mg，1⽇1次，对于需要更强效地降低低密度脂蛋⽩胆固醇（LDLC）的患者可考虑10mg，1⽇1次作为起始剂量，该剂量能控制⼤多数患者的⾎脂⽔平。
起始剂量如果不能较好地起到降脂效果，可以在服药4周后调整剂量⾄⾼⼀级的剂量⽔平，每⽇最⼤剂量为20mg。
⾟伐他汀适应症：⾼脂⾎症、冠⼼病、降低死亡的危险性；降低冠⼼病死亡及⾮致死性⼼肌梗塞的危险性；降低中风和短暂性脑缺⾎的危险性；降低⼼脏⾎管重建⼿术（冠状动脉搭桥术及经⽪腔内冠状动脉成形术）的危险性延缓冠状动脉粥样硬化的进程包括减少新病灶及全堵塞的形成。
(完整)不同他汀类药物的分类比较
(完整)不同他汀类药物的分类比较编辑整理：尊敬的读者朋友们：这里是精品文档编辑中心，本文档内容是由我和我的同事精心编辑整理后发布的，发布之前我们对文中内容进行仔细校对，但是难免会有疏漏的地方，但是任然希望（(完整)不同他汀类药物的分类比较）的内容能够给您的工作和学习带来便利。
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不同他汀类药物的分类比较动脉粥样硬化性心血管病（ASCVD）是导致老年人死亡和影响生活治疗的主要疾病，随着年龄的增长，ASCVD的发病率和死亡率逐渐增加.血脂异常作为ASCVD事件的独立危险因素，控制血脂水平已成为当前预防与治疗ASCVD的主要方式。
临床常规检验提供的血脂参数主要包括总胆固醇（TC）、高密度脂蛋白胆固醇（HDL—C）、低密度脂蛋白胆固醇(LDL—C）、极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)与甘油三酯（TG）。
其中LDL—C水平与ASCVD的发病风险相关性最大，LDL可通过血管内皮进人血管壁内，在内皮下滞留的LDL被修饰成氧化型LDL，后者被巨噬细胞吞噬后形成泡沫细胞,泡沫细胞不断增多融合,构成动脉粥样硬化斑块的脂质核心。
因此，应将LDL—C作为控制血脂异常的主要干预靶点.他汀类药物能明显的降低LDL,显著改善患者预后,具有最充分的临床研究证据，是被国内外各大指南推荐首选的调脂药物.他汀类药物是羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA）还原酶抑制剂，可抑制内源性胆固醇合成的限速酶HMG—CoA还原酶降低胆固醇和脂蛋白水平,同时还可增加肝脏细胞表面LDL受体以增强LDL的摄取和分解代谢，减少体内LDL水平,从而通过上述药理机制发挥调脂作用.本院常用的他汀类药物有氟伐他汀（来适可）、普伐他汀（富利他之)、辛伐他汀(舒降之）、阿托伐他汀（阿乐、尤佳、立普妥)和瑞舒伐他汀(可定)等。
他汀类药物的分类与比较
[3]ACC/AHA控制血液胆固醇降低成人动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD） 风险指南，2013
精品课件
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药效学比较
他汀类药物降低TC和LDL-C的作用虽与药物剂量有相关性，但 不呈直线相关关系；但任何一种他汀剂量倍增时，LDL-C 进一 步降低幅度仅约 6％，即所谓“他汀疗效 6% 效应”。他汀类可 使 TG 水平降低 7％ ~30％，HDL-C水平升高 5％ ~15％[1]。当 前认为，使用他汀类药物应使LDL-C至少降低30-40%。
给药时机 晚餐时 晚餐时 睡前 睡前
一天内固定任意时间服用 一天内固定任意时间服用 一天内固定任意时间服用
食物影响 空腹时吸收减少30%
进餐时吸收好 影响吸收，不影响疗效 影响生物利用度，但不延长吸收
无影响 吸收率下降20%，AUC无影响 Tmax延长，Cmax下降，但是AUC无显著性差异
精品课件
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[1]中国成人血脂异常防治指南（2016 年修订版 ）
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药效学比较
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药效学比较
LDL-C 降幅
30%
洛伐他汀 辛伐他汀 普伐他汀 氟伐他汀
20mg
10mg
2
38% 40/80mg 20mg
40mg
80mg
10mg
41%
80mg
40mg
➢ Marcum ZA, Vande Griend JP, Linnebur SA. FDA drug safety communications: a narrative review and clinical considerations for older adults. Am J Geriatr Pharmacother 2012;10:264–271.
同样都是他汀,阿托伐他汀与瑞舒伐他汀有哪些区别？临床该如何选择？
只是前缀不同？阿托伐他汀与瑞舒伐他汀还有这四大区别
提起来降脂药物，想必大家首先想到的是他汀类药物。
确实，他汀类药物因较强的降脂作用而广受临床和患者的青睐。
其中，阿托伐他汀和瑞舒伐他汀是临床上使用最多的强效降脂药物，在心血管疾病的防治中起着重要的作用。
那么，作为降脂领域的“二巨头”，二者
有哪些区别呢？今天一文说清。
一、药动学特性不同
从药物性质来说，阿托伐他汀为脂溶性他汀类药物，更容易透过血脑屏障，产生中枢神经系统的副作用。
而瑞舒伐他汀为水溶性他汀。
因此，阿托伐他汀有较高的蛋白结合率，较瑞舒伐他汀更容易受到血浆蛋白含量的影响。
此外，瑞舒伐他汀大部分经过肾脏排泄，而阿托伐他汀仅少量经由肾脏排泄。
二、代谢途径不同
阿托伐他汀吸收进入体内后，主要经过CYP3A4代谢，而瑞舒伐他汀则较少进过肝药酶代谢。
因此，从这个角度来说，阿托伐他汀更少发生药物间相互作用。
三、逆转斑块能力
循证医学证据表明，阿托伐他汀和瑞舒伐他汀不仅可以稳定斑块，还具有逆转斑块的能力。
研究数据显示，瑞舒伐他汀稳定斑块的能力较阿托伐他汀更强。
四、肌肉损害
两种药物都属于他汀类，都有可能引起肌肉损害。
但阿托伐他汀
脂溶性更强，也因此对肌肉的损害要高于瑞舒伐他汀。
总的来说，由于这些细小的差别，二者临床使用时并不能完全相互代替。
具体选用何种他汀类药物，需要结合患者实际情况来决定。
8种他汀的差异：3张表格帮你精准处方
8种他汀的差异：3张表格帮你精准处方他汀类药物是临床上调节血脂异常最有效的一类药物，不仅可以降低胆固醇、防治动脉粥样硬化，还能稳定逆转斑块、降低心脑血管疾病发生风险。
目前我国已上市的他汀类药物有7 类，包括洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀、阿托伐他汀和瑞舒伐他汀，这么多他汀有什么不同呢？图片来源：pixabay脂幅度不同他汀类药物使用剂量不同，其降胆固醇强度也不同。
2016年《中国成人血脂异常防治指南》推荐，按照降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的强度，将他汀类药物分为中等强度他汀和高强度他汀。
表 1 他汀类药物降胆固醇强度高强度（每日剂量可降低 LDL-C≥ 50%）中等强度（每日剂量可降低LDL-C25%~50%）阿托伐他汀（40~80 mg）阿托伐他汀（10~20 mg）瑞舒伐他汀（20 mg）瑞舒伐他汀（5~10 mg）氟伐他汀（80 mg）洛伐他汀（40 mg）匹伐他汀（2~4 mg）普伐他汀（40 mg）辛伐他汀（20~40 mg）血脂康（1.2 g）其中匹伐他汀、阿托伐他汀和瑞舒伐他汀同属第三代他汀，因可降低 LDL-C 水平近 50%，故被称为强效他汀。
服药时间不同他汀类药物的服药时间主要与两个因素相关：药物的半衰期和食物的影响。
半衰期较短的他汀类药物建议在临睡前服用，而半衰期较长的他汀类药物在相对固定的任意时间服用均可。
缓释片（如氟伐他汀缓释胶囊）可在一天内固定任何时间服用，无论餐前或是餐后；分散片（如匹伐他汀分散片）对吞咽困难的老年人来说较合适。
表 2 他汀类药物推荐服药时间他汀类药物名称半衰期（h）推荐服药时间食物影响洛伐他汀 3 晚餐时空腹时吸收减少30%辛伐他汀 3 晚餐时进餐时吸收更好普伐他汀 1.5 睡前不显著氟伐他汀 1.2 睡前不显著匹伐他汀12 一天内固定任意时间（推荐晚餐后）不显著阿托伐他汀14 一天内固定任意时间食物降低吸收 9%瑞舒伐他汀13~20 一天内固定任意时间吸收率下降 20%亲水/亲脂性不同亲脂性对于他汀类药物的肝选择性十分重要，但无论亲水还是亲脂，均各有利弊。
他汀类药物各有特点，您用对了吗？
他汀类药物各有特点，您用对了吗？他汀类药物各有特点，您用对了吗？水利部离退休干部局医疗保健处赵伟今年的老同志体检结果显示，血脂升高者占参加体检人数的45.37%，这是个不容小觑的数字。
大家都知道，高血脂可以增加动脉粥样硬化的发生几率，而动脉粥样硬化又是导致急性冠脉事件（如急性心肌梗死或脑梗塞）的重要危险因素。
由此，降血脂的重要性可见一斑。
目前，他汀类药物是降血脂的主力军。
这他汀那他汀，究竟有几种？他汀类药物目前共有三代7种，第一代3种，有辛伐他汀、洛伐他汀和普伐他汀；第二代1种，即氟伐他汀；最新一代3种，有瑞舒伐他汀、阿托伐他汀和匹伐他汀。
三代他汀各有其特点，您用对了吗？1.服药时间您如何掌握的？一代他汀中的普伐他汀和辛伐他汀以及二代他汀——氟伐他汀，半衰期短，小于3小时。
经研究显示，胆固醇合成的高峰时间在00:00-03:00，因此，为最大效率抑制胆固醇的合成，须睡前服用。
洛伐他汀，因为食物可促进其吸收，应该晚餐时服用（晚餐后30分钟内）。
最新一代他汀半衰期长，其中，瑞舒伐他汀和阿托伐他汀吸收率会受进食影响而有所下降，但其生物利用度不受影响，匹伐他汀吸收率和生物利用度均不受食物影响，所以，最新一代的3种他汀，对于服用时间没有特殊的要求，选择一天内任意固定时间服用即可。
2.服药剂量越大，降脂效果越好吗？注：阿托伐他汀80mg国人使用经验不足，请谨慎使用。
他汀类药物降血脂的作用虽与药物剂量有相关性，但不呈直线相关关系，任何一种他汀剂量倍增时，血脂进一步降低幅度仅约6％，而加大剂量会使其药物不良反应大大增加。
需要特别提醒的是，不能为了提高疗效，一味增加剂量。
3.服用他汀类药物的副作用，您碰到了吗？大部分的他汀类药物长期服用，都有可能引起转氨酶升高和肌肉痛的副反应。
在服用他汀类药物之前，建议先检查下肝功能，对于肝功能本身就不太好的老同志，尽量选择不经过肝脏代谢的普伐他汀，或对肝脏影响较小的瑞舒伐他汀服用。