中药半枝莲的有效成分及提取物抗肿瘤作用的综述
中药半枝莲的抗肿瘤研究进展
中药半枝莲的抗肿瘤研究进展
半枝莲是一种常见于我国南方的中草药，被用于治疗多种疾病，
包括肿瘤。
近年来，许多研究表明，半枝莲具有抗肿瘤活性，可以在
不同的层面影响肿瘤细胞的生长和发展。
以下是中药半枝莲的抗肿瘤
研究进展：
1.抑制肿瘤细胞增殖：半枝莲中的主要活性成分，如马钱子碱、
半枝莲碱、伏苓酸等，可以抑制多种肿瘤细胞的增殖并诱导细胞凋亡。
2.抗血管生成：半枝莲中的成分可以影响血管生成，并进而抑制
肿瘤的发展。
研究发现，半枝莲和其部分成分(如马钱子碱)可以显著
抑制肿瘤血管生成。
3.调节肿瘤微环境：半枝莲可以影响肿瘤微环境，包括调节免疫
反应、调节细胞因子水平等，以抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
4.增强化疗效果：半枝莲可以与化疗药物联合使用，增强化疗效果，并减少化疗的副作用。
综上所述，半枝莲具有较为广泛的抗肿瘤活性，但其具体作用机
制和临床应用仍需要进一步深入探究。
半枝莲的化学成分和药理作用
收稿日期： !""# $ "葡 萄 糖 苷（ ’ $ 2=?7.Q= $ &，P $ — # —
中国野生植物资源
第 ;L 卷
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半边莲抗肿瘤作用综述
〔文獻綜述〕半枝蓮抗腫瘤作用及機理實驗研究進展中國‧成都中醫藥大學馬萍Ping Ma: Abstract:Scutellaria Barbata D. Don and its extract solution have significant antineoplastic effect, it has large space for further development.中藥半枝蓮(Herba Scutellariae Barbatae)為唇形科植物半枝蓮(Scutellaria Barbata D.Don)的干燥全草。
味辛，微苦，性涼，歸肺、肝、腎經，功能清熱解毒、化瘀利尿[1]。
其化學成分主要有紅花素(car─thamidin)、異紅花素(isocarthamidin)、β─谷甾醇(β─sitosterol)、硬脂酸(stearicacid)、半枝蓮多糖、生物鹼及銅、錳、鋅、鐵等微量元素[2-8]。
該藥首載於《江蘇植物志》，其後並以狹葉韓信草、並頭草等多種別名異名散見於《南京民間草藥》、《廣西中草藥》、《泉州本草》、《福建中草藥》等諸多著作，對其性味歸經、功能主治，各家學說不一[9]，但多數認為該藥“敗毒抗癌、消腫散結、祛瘀止血[10]。
半枝蓮臨床應用十分廣泛，未見明顯毒副作用與不良反應，常與白花蛇舌草、半邊蓮等配伍，用於消化道癌、肝癌、鼻咽癌、肺癌、宮頸癌、乳腺癌、絨毛膜上皮癌等多種惡性腫瘤的治療[11-13]。
本文擬就半枝蓮抗腫瘤作用及機理的實驗研究進展，綜述如下：一、半枝蓮體內外抗腫瘤作用實驗研究日本學者通過體外實驗研究發現，半枝蓮對JTc─26瘤細胞體外抑制率達100%，而對正常細胞的抑制率則僅為50%[14]。
實驗還證實，用美藍試管法可見半枝蓮對急性粒細胞型白血病細胞表現有輕度抑制作用；用細胞呼吸法測得半枝蓮對急性粒細胞型白血病細胞的抑制率大於75%[15]。
孟延發等從半枝蓮中分離得到一種由L─鼠李糖、L─岩藻糖、L─阿拉伯糖、D─木糖、D─甘露糖、D─葡萄糖、D─半乳糖組成的平均相對分子量為10000的白色粉狀均一性多糖SPS4，經體外實驗發現，按100ug/ml加入SPS436小時後，肉瘤180細胞與小鼠腹水肝癌細胞死亡率分別高達71%和55%，與對照組比較有非常顯著性差異[6]。
半枝莲化学成分的抗肿瘤作用研究进展
半枝莲化学成分的抗肿瘤作用研究进展作者：牛淑睿石芸杨鑫杨东姨孙媛高珣李伟东秦昆明来源：《中国药房》2021年第15期摘要目的：綜述半枝莲化学成分的抗肿瘤作用研究进展。
方法：以“半枝莲”“化学成分”“抗肿瘤作用”“Scutellaria barbataD. Don”“chemical composition”“anti-tumor effect”等为关键词，在中国知网、万方数据、维普网、PubMed、GreenMedical 等数据库中，组合检索2009 年1 月-2020 年10 月发表的相关文献，对半枝莲化学成分的抗肿瘤作用进行综述。
结果与结论：半枝莲含有黄酮类、二萜类、多糖类、挥发油类等多种化学成分。
半枝莲不同提取物或不同化学成分均具有一定的抗肿瘤活性，其作用机制主要包括抑制肿瘤细胞增殖、侵袭、转移与分化，诱导肿瘤细胞自噬和凋亡，调节机体免疫功能，抗肿瘤血管生成等;所涉及的通路主要包括Hedgehog 信号通路、信号转导及转录激活蛋白3（STAT3）信号通路、Wnt/β-联蛋白（β-catenin）信号通路、Notch1 信号通路、磷脂酰肌醇3 激酶/丝氨酸蛋白激酶（PI3K/Akt）信号通路、c-Met 信号通路等。
半枝莲中的抗肿瘤化学成分众多，但这些成分之间是否存在一定的协同作用尚不明确。
后续研究可从质量标志物角度探讨半枝莲抗肿瘤作用的物质基础，并基于组分配伍角度揭示半枝莲抗肿瘤的作用机制，以期为开发利用半枝莲中抗肿瘤活性成分提供科学依据。
关键词半枝莲;化学成分;抗肿瘤;作用机制中药半枝莲为唇形科植物半枝莲Scutellaria barbataD. Don 的干燥全草，在我国多个省份均有分布;其味辛、微苦，性平、无毒，具有消肿止痛、清热解毒、保肝利尿的功效;临床上常用于咽喉肿痛、肿瘤、肝炎、泌尿系统结石等疾病的治疗，且治疗效果较好[1]。
近年来，国内外很多专家对其抗肿瘤作用较为系统地进行了研究，发现半枝莲可用于胰腺癌等多种癌症的治疗，并显示出很好的临床疗效[2]。
半枝莲超临界CO2萃取物化学成分分析及其体外抗肿瘤作用
称取 ５０ｇ置于萃取池 中。①萃取条件 ｊ压强 ３ ０ ： ０ Ｍ ａ温度 ５ Ｐ、 Ｏ℃、 时间 ４ｈ 气体流量为 １ ／ 。 ， ２Ｌ ｈ ②
培养 ４ｈ 离心后 弃上 清 液 ， ， 每孔 加 人 １０ ｌ Ｄ ５ 的 Ｍ— Ｓ 振 荡 １ ｉ， 结 晶充 分 溶 解 ， 空 白调 零 ， Ｏ， ０ｍｎ 使 用 置 于酶标 仪测 定 各管 ５０ｎ 的吸 光值 。按 下 列公 式 ７ ｍ
基 金 项 目 ： 苏 省 高 校 自然 科 学 研究 项 目 （０ Ｊ３ ００ ）； 苏 大 学 江 １ Ｋ Ｂ １０ １ 江
瘤细胞 库 引进并 在本 室长 期传代 培 养 。 １２ 半枝 莲挥 发 油 提 取 及分 析 ． 采用超临界 Ｃ Ｏ
使其 终浓 度分别 为 ３０ １０ ８ 、０ ２ 、 ０和 ２ 、６ 、０ ４ 、０ １ ５ ｇｍｌ培 养液 中丙 酮 的终 浓度 为 １ ０ 。阴性 对 ／ ， ．％
方法 利用超临界 Ｃ ： Ｏ 萃取技术提取半枝莲 中的挥发油 ， 并采用气相色谱质谱联用仪（ ＣＭＳ 分析其 主要 化学成 Ｇ－ ） 超临界 Ｃ Ｏ 萃取半枝莲 中的挥发油提 分； Ｔ Ｍ ｒ法测定挥发油体外对肿瘤细胞 Ｕ ３ Ａ Ｓ的抗肿瘤作用 。结果 ９７和 Ｇ
取率 为 １ ．８ ， Ｃ Ｍ ０２ ％ Ｇ ． Ｓ法共分离到 ６ ４种化学成分 ， 对其 中含量较 高的 １ ０种化学成 分进行 鉴定 ； 半枝莲 挥发 油对
的报道较多 ， 但利用超临界 Ｃ ： Ｏ 流体萃取技术研究 半枝莲挥发油化学成分及提取工艺 的报道甚少… 。 ２０ 年 ８ ， ０９ 月 我们采用超临界 Ｃ Ｏ 流体萃取技术提
取 半 枝莲 的挥 发 油 ， 并对 其 成 分进 行 气相 色 谱一 质 谱 联用 仪 （ ＣＭＳ 分 析 和 体 外 抗 肿 瘤 作 用 观 察 。 Ｇ— ）
半枝莲的作用与功能主治与用量
半枝莲的作用与功能主治与用量半枝莲（学名：Hedyotis diffusa）是一种常见的中草药，被广泛应用于中医药领域。
它有着丰富的药用功效，被用于治疗多种疾病。
下面我将详细介绍半枝莲的作用与功能主治以及用量。
半枝莲的主要作用与功能如下：1. 清热解毒：半枝莲含有丰富的黄酮类和多糖类化合物，具有良好的清热解毒作用。
它可以通过促进体内毒素的排泄，减少炎症反应，治疗热毒病症，如感冒、咽喉炎和急性肠胃炎等。
2. 利水消肿：半枝莲还具有一定的利水消肿功效，可以通过促进尿液排出，减轻体内水肿症状。
它常被用于治疗肾炎、心脏病引起的水肿等疾病。
3. 抗肿瘤：研究表明，半枝莲中的活性成分可以抑制某些肿瘤细胞的生长和扩散，具有一定的抗肿瘤作用。
它可以作为辅助治疗肿瘤的药物，对于提高患者的生存率和生活质量具有积极的意义。
接下来是半枝莲的主要主治：1. 头痛、乳癖等症状：半枝莲可以缓解头痛、眩晕等症状，对于经期乳房胀痛、乳癖等疾病也有一定的治疗效果。
2. 肝炎、黄疸等疾病：半枝莲具有明显的抗病毒作用，可以用于治疗急性黄疸型肝炎、慢性肝炎以及其他肝损伤引起的黄疸等疾病。
3. 膀胱炎、尿道感染等疾病：半枝莲可以增加尿液产量，促进尿液排出，对于膀胱炎、尿道感染等疾病有一定的治疗效果。
4. 淋巴瘤、乳腺癌等肿瘤：半枝莲中的活性成分可以抑制肿瘤细胞的生长和转移，对于淋巴瘤、乳腺癌等肿瘤患者有一定的治疗作用。
半枝莲的用量因人而异，一般建议的用量为每次15-30克，水煎服用。
具体用量还需根据患者的病情、年龄以及体质来确定。
建议在专业医生的指导下使用，以免出现不必要的副作用或药物相互作用。
总结起来，半枝莲作为一种常见的中草药，具有清热解毒、利水消肿和抗肿瘤等作用。
它主要用于治疗头痛、乳癖、肝炎、黄疸、膀胱炎、尿道感染以及淋巴瘤、乳腺癌等疾病。
然而，每个人的体质和病情不同，使用时需要根据医生的建议来确定用量。
半枝莲在中医药领域的应用已有数百年的历史，相信在进一步的研究中，它的药理作用会得到更深入的探索和应用。
中药半枝莲功效与作用
中药半枝莲功效与作用中药半枝莲不仅在中医理论中有重要地位，而且在临床应用中也有很高的价值。
本文将详细介绍半枝莲的功效与作用，并探讨该草药在临床中的应用。
一、半枝莲的概述半枝莲，学名为Rhizoma Coptidis，是常用的中药之一。
它是以半枝莲科植物的根茎为药材。
该草药性寒、味苦，入胃、大肠经。
半枝莲具有疏肝火、泻热毒、清麦门冬热、利胆胃、解毒、洁肠胃等作用。
二、半枝莲的功效作用1. 清热泻火半枝莲具有疏肝火，并能改善肝气郁结导致的不适。
此外，它还有明显的泻火润燥的作用，适用于实热内盛、热毒壅盛、阴虚火旺等症状的患者。
2. 清热解毒半枝莲所含的黄连素是一种抗菌、抗病毒的物质，具有很强的抗菌作用，可以抑制病原体的生长。
因此，半枝莲在抗感染、抗寄生虫等方面具有很大的价值。
3. 利胆胃半枝莲对胆固醇及甘油三酯有较好的降低作用。
同时，它还能刺激胃酸分泌，提高消化功能，增加食欲。
因此，半枝莲对于患有胆结石、肝胆疾病、消化不良等症状的人有益。
4. 清麦冬门热半枝莲与苦参、黄芩等植物合用，可以有效地清热解毒，对麦冬门热有显著的功效。
此外，半枝莲还能够改善皮肤瘙痒、红肿、疼痛等症状。
5. 洁肠胃半枝莲有抗菌、抗炎的作用，可以改善肠胃功能，保护黏膜层，减少胃肠疾病的发生。
此外，它还能够增加胃肠道蠕动，促进排便，改善便秘等问题。
三、半枝莲的临床应用半枝莲作为一种常用的中药，在临床上有广泛的应用。
以下是半枝莲在不同病症中的应用情况：1. 感染性疾病因半枝莲具有广谱抗菌作用，对细菌、病毒等病原体有很好的抑制作用，因此，在感染性疾病的治疗中常常使用半枝莲。
例如，半枝莲可以用于呼吸道感染、肠道感染、泌尿系统感染等。
2. 肝胆疾病半枝莲具有利胆胃、清热泻火的作用，对肝胆疾病有一定的疗效。
临床上常常使用半枝莲来治疗肝炎、胆囊炎、胆结石等疾病。
3. 消化不良半枝莲有促进胃酸分泌、增加消化功能的作用，可以改善消化不良、胃肠功能紊乱等问题。
近十年半枝莲抗肿瘤作用机制研究概况
环球中医药2023年5月第16卷第5期 Global Traditional Chinese Medicine,May 2023,Vol.16,No.51051 ㊃综述㊃基金项目:国家自然科学基金(82003994);河南省中医药科学研究专项(2019JDZX2034);中国博士后科学基金第71批面上资助项目(2022M711082)作者单位:450000 郑州,河南中医药大学第一附属医院脾胃肝胆科(杨培伟㊁刘光伟㊁赵文霞)作者简介:杨培伟(1986-),博士,在站博士后,主治医师㊂研究方向:中西医结合防治消化系统疾病㊂E⁃mail:397241708@近十年半枝莲抗肿瘤作用机制研究概况杨培伟 刘光伟 赵文霞【摘要】 半枝莲在调控肿瘤细胞的生长㊁侵袭转移㊁免疫功能和抗化疗药物耐药等方面发挥重要的作用,具有多成分㊁多效应㊁多途径㊁多靶点和毒副作用小的优势㊂半枝莲在临床中是一种极具开发潜力的药用资源,具有广阔的应用前景㊂本文现从抑制肿瘤细胞增殖,阻滞细胞生长周期,诱导细胞凋亡,促进细胞自噬,抑制血管生成,抑制细胞迁移和侵袭,调节免疫㊁抗化疗药物耐药等药理作用机制着手,对近十年的国内外关于半枝莲抗肿瘤作用机制方面的研究进行综述,发现半枝莲可通过调控Wnt /胞内β⁃连锁蛋白(β⁃catenin)㊁microRNA㊁磷脂酰肌醇⁃3激酶(phosphatidylinositol⁃3⁃kinases,PI3K)/蛋白激酶B (protein kinase B,Akt)和刺猬因子(sonic hedgehog,SHH)相关信号通路抑制肿瘤细胞生长㊂此外,半枝莲还能通过抑制肿瘤细胞运动相关蛋白和细胞因子,调节肿瘤细胞分解酶的活性及分解酶/分解酶抑制剂的平衡,发挥抑制细胞迁移和侵袭的作用,并能通过调节免疫相关细胞因子水平和抑制P⁃糖蛋白(P⁃glycoprotein,P⁃gp)的外排逆转化疗药物耐药㊂在今后的研究中有必要从转录组学㊁基因组学和蛋白组学等分子水平进一步探讨和验证其抗肿瘤作用机制,为临床应用和进一步新型靶向药物研究提供有力的证据支持㊂【关键词】 半枝莲; 中医药; 肿瘤; 细胞增殖; 作用机制; 研究概况【中图分类号】 R259 【文献标识码】 A doi:10.3969/j.issn.1674⁃1749.2023.05.044A survey of anti⁃tumor mechanism of Scutellaria barbata in recent ten years YANG Peiwei ,LIU Guangwei ,ZHAO WenxiaDepartment of Gastroenterology ,the First Affiliated Hospital of Henan University of Chinese Medicine ,Zhengzhou 450000,ChinaCorresponding author :YANG Peiwei ,E⁃mail :397241708@【Abstract 】 Scutellaria barbata plays an important role in regulating the growth,invasion and metastasis of tumor cells,immune function and resistance to chemotherapeutic drugs.It has the advantagesof multi⁃component,multi⁃effect,multi⁃channel,multi⁃target and small toxic and side effects.Scutellaria barbata is a kind of medicinal resource with great development potential in clinic and has broad applicationprospects.In this paper,we reviewed the research on anti⁃tumor mechanism of Scutellaria barbata in thepast decade at home and abroad,starting from the pharmacological mechanism of inhibiting tumor cell pro⁃liferation,blocking cell growth cycle,inducing cell apoptosis,promoting cell autophagy,inhibitingangiogenesis,inhibiting cell migration and invasion,regulating immunity,and resisting chemotherapy drug resistance,and found that Scutellaria barbata can regulate Wnt /β⁃Catenin,miRNA,PI3K /AKT and SHHrelated signal pathways,tumor cell growth.In addition,Scutellaria barbata can also inhibit cell migrationand invasion by inhibiting tumor cell motion⁃related proteins and cytokines,regulating the activity of tumorcell decomposing enzyme and the balance of decomposing enzyme /decomposing enzyme inhibitors,and reverse the resistance of chemotherapy drugs by regulating the level of immune⁃related cytokines andinhibiting the efflux of P⁃gp.In future research,it is necessary to explore and verify its anti⁃tumor1052 环球中医药2023年5月第16卷第5期 Global Traditional Chinese Medicine,May2023,Vol.16,No.5 mechanism at the molecular level of transcriptomics,genomics and proteomics,so as to provide strongevidence for clinical application and further research and development of new targeted drugs.【Key words】 Scutellaria barbata D.Don; Traditional Chinese medicine; Tumor; Cell proliferation; Mechanism of action; Research overview 现代研究认为炎症参与了肿瘤的发生发展㊁侵袭和转移等病理过程[1]㊂而中医认为,炎症与热毒的作用类似,是肿瘤的病理因素和病理产物,是肿瘤发生发展的重要原因之一[2]㊂因此,清热解毒法是中医药治疗肿瘤的常用法则之一㊂半枝莲是唇形科植物,味辛㊁苦㊁寒,归肺㊁肝㊁肾经,具有清热解毒㊁化瘀利尿的作用,用于各种炎症㊁咽喉痛㊁水肿㊁黄疸等[3⁃4]㊂有研究证实半枝莲可以控制和消除肿瘤及其周围的炎性水肿,在一定程度上减轻或抑制肿瘤的进展[5]㊂近年来,半枝莲被用于治疗各种癌症,如肺癌㊁肝癌㊁乳腺癌㊁卵巢癌和大肠癌等的治疗[4]㊂半枝莲在调控肿瘤细胞的生长㊁侵袭转移㊁免疫功能和抗化疗药物耐药等方面发挥重要的作用,具有多途径和多靶点的优势㊂本文针对近十年来半枝莲抗肿瘤作用机制进行归纳和总结,旨在探索和阐明半枝莲抗肿瘤的具体作用机制,以期为半枝莲的临床应用及其在抗肿瘤方面的进一步研究与开发提供理论依据㊂1 抑制肿瘤细胞的生长1.1 抑制肿瘤细胞的增殖肿瘤细胞是不受正常生长调控系统控制的持续分裂和异常增殖的细胞㊂研究发现通过生物活性定向分离法分离出的半枝莲及其提取物中的化合物对多种肿瘤细胞株如肺癌A549㊁人早幼粒白血病细胞HL⁃60等具有细胞毒性活性[5],可根据毒性活性的强弱判断其化合物对该肿瘤细胞系的抗增殖活性[6]㊂Wei等[7]研究显示半枝莲乙醇提取物(ethanol extract of Scutellaria barbata,EESB)通过抑制Wnt/β⁃catenin通路的激活,如降低别藻蓝蛋白(allophycocyanin,APC)和β⁃catenin的蛋白表达,显著降低结直肠癌(cancer of the rectum,CRC)异种移植小鼠的肿瘤生长,并抑制了CRC细胞HT⁃29细胞的活力㊂刘明胜等[8]研究也提示,EESB可通过调控circ0092283/miR⁃198轴,降低结直肠癌HCT⁃116细胞的克隆形成能力,抑制CRC细胞的增殖㊂许多miRNA在癌症的调节中发挥着至关重要的作用,半枝莲与白花蛇舌草配伍可以通过减少miR⁃155表达降低Akt活化,抑制膀胱癌细胞生长和克隆形成[9]㊂综上所述,半枝莲及其提取物可能通过调控多种基因和信号通路的表达,抑制肿瘤细胞增殖发挥抗肿瘤作用,提示半枝莲抗肿瘤作用可能与抑制肿瘤细胞增殖有关,其对于抗肿瘤的防治具有重要价值㊂抑制该细胞进程可为研发抗肿瘤药物寻找新靶点,并且为临床中进一步使用半枝莲作为抗肿瘤药物提供了实验依据㊂1.2 阻滞肿瘤细胞生长周期细胞有丝分裂是细胞增殖的主要方式,与调节性细胞周期蛋白形成复合物对细胞进入有丝分裂起着重要作用㊂Chen等[10]研究表明,半枝莲通过P38/SIRT1介导细胞周期G2/M期阻滞和内质网应激㊁内源性线粒体和外源性FAS/FASL介导的通路,在体内外水平上抑制CL1⁃5肺癌细胞的生长㊂芦冲等[11]研究显示,半枝莲醇提物含药血清通过阻滞G0/G1期人结肠癌HT⁃29细胞周期分布,抑制HT⁃29细胞增殖,发挥抗肿瘤作用㊂Hnit等[12]研究报道,半枝莲配伍白花蛇舌草可能通过降低前列腺癌细胞周期相关蛋白Cyclin B1㊁周期蛋白依赖性激酶(cyclin⁃dependent kinases,CDK1)㊁丝氨酸/苏氨酸激酶(Polo⁃like Kinase1,PLK1)和Aurora A蛋白和mRNA水平的表达,抑制前列腺癌细胞细胞周期G2向M的转化,进而发挥抗肿瘤作用㊂据此可知,半枝莲可通过阻滞肿瘤细胞周期进程,降低肿瘤细胞周期相关蛋白的表达水平,抑制有丝分裂进入细胞,进而发挥抗肿瘤的作用㊂1.3 诱导肿瘤细胞凋亡细胞凋亡是一种程序性细胞死亡形式,与细胞形态的变化有关,是抗肿瘤的重要效应机制之一㊂Shim等[13]研究显示半枝莲提取物通过激活半胱天冬酶㊁增加线粒体膜去极化和Caspase⁃3/9的活性,调节丝裂原活化蛋白激酶(mitogen⁃activated protein kinase,MAPK)和活性氧(reactiveoxygenspecies, ROS)依赖性途径,触发人胃腺癌细胞系MKN⁃45细胞的凋亡,在体内外水平抑制人胃腺癌细胞的生长㊂半枝莲还可与白花蛇舌草作为药对配伍,通过表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor, EGFR)/过氧化物酶体增殖物激活受体(peroxisome环球中医药2023年5月第16卷第5期 Global Traditional Chinese Medicine,May2023,Vol.16,No.51053proliferators⁃activated receptorγ,PPARγ)/PI3K/ AKT通路诱导细胞凋亡,在体内外水平上抑制肿瘤细胞生长[14]㊂李秋平[15]的实验研究也提示半枝莲提取物可能通过影响内质网应激标志蛋白葡萄糖调节蛋白(glucose regulatory protein78/immunoglobulin binding protein,GRP78/Bip)㊁CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(C/enhancer binding protein⁃homologous protein,CHOP)和半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶⁃12 (Caspase⁃12)蛋白的表达,促进肺癌A549细胞凋亡,进而抑制肺癌细胞的生长㊂可见,半枝莲可以通过调控凋亡因子或凋亡相关蛋白的表达影响肿瘤细胞的生长㊂这也提示其抗肿瘤作用机制可能与促进肿瘤细胞凋亡有关,对于新型抗肿瘤药物研发具有重要意义,然而其具体作用机制仍需要大量的实验研究进行证实㊂1.4 促进肿瘤细胞自噬细胞自噬也称为Ⅱ型程序性细胞死亡,和细胞凋亡一样也是维持机体和细胞稳态的重要分子过程,细胞自噬和肿瘤细胞的发生发展有关㊂中药对肿瘤细胞自噬具有增强㊁抑制或双向调控作用,肿瘤细胞存在更强的保护性自噬以支撑肿瘤细胞的快速增殖和转移等,但过渡自噬又可导致肿瘤细胞死亡,出现死亡性自噬[16]㊂研究发现半枝莲可增加肺癌CL1⁃5细胞中自噬相关蛋白(light chain3II,LC3II)的表达,镜下可观察到大量的自噬泡和受损的线粒体,应用3⁃甲基腺嘌呤(3⁃Methyladenine,3⁃MA),一种自噬抑制剂后,半枝莲诱导的细胞死亡被抑制,表明半枝莲可通过诱导细胞自噬促进CL1⁃5细胞死亡[10]㊂陈明等[17]实验研究显示,半枝莲总黄酮(total flavonoids of scutellaria barbata,TF⁃SB)可能通过抑制PI3K/ AKT/哺乳动物雷帕霉素靶点(mammalian target of rapamycin,mTOR)通路,诱导黑色素肿瘤细胞自噬,通过增强其自噬活性来抑制黑色素瘤荷瘤小鼠肿瘤生长㊂罗宗保等[18]研究也表明半枝莲可通过诱导宫颈癌Hela细胞自噬活性,抑制PI3K/AKT/ mTOR信号通路蛋白磷酸化来发挥抗肿瘤作用㊂因此,半枝莲可能通过诱导肿瘤细胞自噬发挥抗肿瘤效应,这也体现出中药治疗疾病是多途径多靶点综合作用的结果,同时也说明了中药的复杂性㊁模糊性和不确定性㊂1.5 抑制肿瘤血管生成血管生成是一个复杂的过程,以血管再生为靶点的药物在抑制肿瘤血管生成方面是研究的热点之一,对研发肿瘤血管生成抑制剂具有重要的作用㊂半枝莲多糖通过下调磷酸化细胞间质上皮转换因子(cellular⁃mesenchymal epithelial transitionfactor,c⁃Met)及其下游磷酸化细胞外信号调节激酶(phosphorylated extracellular signal regulated kinase, p⁃Erk)和p⁃Akt的表达,抑制人表皮生长因子受体⁃2 (human epidermal growth factor receptor2,HER2)通路,对人肺腺癌细胞Calu⁃3皮下移植瘤模型发挥抗血管生成的作用[19]㊂Shiau等[20]研究报道,半枝莲通过下调低氧诱导因子⁃1α(hypoxia inducible factor⁃1,HIF⁃1α)依赖性血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)的表达,抑制肺癌细胞的血管生成,提示半枝莲具有抗血管生成的活性㊂信号传导的重要靶基因是血管生成的最强刺激剂之一,通过调控SHH通路抑制血管生成已成为肿瘤化疗的一个重要方向,Wei 等[21]实验研究发现,EESB通过抑制SHH通路及其下游靶基因血管内皮生长因子A(VEGF⁃A)的表达,进而抑制结直肠癌小鼠模型中的肿瘤血管生成㊂这些研究提示抑制肿瘤血管生成可能是半枝莲有效治疗癌症的作用机制之一,这也为从抗肿瘤血管生成的角度研发抗肿瘤药物提供了一定的依据,为半枝莲的开发利用拓展了更广阔的研究空间㊂2 抑制肿瘤细胞侵袭和转移肿瘤细胞的迁移和侵袭是一个多步骤㊁与宿主细胞相互作用的生物学过程,是肿瘤细胞最异常的行为之一,和肿瘤治疗的远期效果密切相关㊂一旦出现肿瘤细胞的侵袭和转移,其复发率和相关的死亡率风险更高,因此抑制侵袭和转移仍然是癌症治疗的一个重要挑战㊂2.1 调控肿瘤细胞运动相关蛋白和细胞因子肿瘤细胞的运动能力是肿瘤侵袭周围组织㊁发生远处转移的基本条件,细胞具有活跃的运动能力,其侵袭转移的潜能就越强㊂而运动相关蛋白和细胞因子在肿瘤细胞的运动过程中发挥着重要作用㊂迁移侵袭抑制蛋白(migration and invasion inhibitory protein,MIIP)基因在胃癌㊁乳腺癌㊁结肠癌㊁子宫内膜癌等恶性肿瘤中呈低表达,与肿瘤的发生发展有相关性[22⁃25]㊂1054 环球中医药2023年5月第16卷第5期 Global Traditional Chinese Medicine,May2023,Vol.16,No.5张锋等[26]最新研究发现半枝莲总黄酮通过上调MIIP表达可以抑制人胃腺癌细胞AGS细胞的增殖和诱导细胞凋亡,进而发挥抗胃癌作用㊂肿瘤细胞出现上皮间质转化(epithelial⁃mesenchymaltransition,EMT)时,标志着肿瘤细胞浸润转移的开始,而E⁃钙粘素和Twist蛋白等是EMT过程中的重要调控因子,促进肿瘤细胞侵袭和远处转移㊂陈志成等[27]研究也证实半枝莲提取物可能通过上调E⁃钙粘素和下调Twist蛋白的表达,抑制大肠癌LoVo 细胞的增殖和侵袭能力㊂上述研究表明,半枝莲作为清热解毒药,其通过影响肿瘤细胞的运动能力的作用已经得到人们的重视㊂半枝莲调控肿瘤细胞运动相关蛋白和细胞因子的作用,为肿瘤的治疗开辟了新途径㊂同时这些研究也为临床上应用半枝莲治疗肿瘤的分子机制提供了有力的理论证据支撑㊂2.2 调节肿瘤细胞分解酶的活性及分解酶/分解酶抑制剂的平衡基质金属蛋白酶家族(matrix metalloproteinases, MMPs)已被证实在肿瘤细胞侵袭和转移中具有重要作用,高侵袭和高转移性的肿瘤细胞分泌有高含量的MMPs㊂研究发现中医药可以通过调节分解酶的活性以及平衡分解酶/分解酶抑制剂来抑制细胞外基质的降解,进而抑制肿瘤细胞的侵袭和转移㊂最近的研究显示,半枝莲通过降低基质金属蛋白酶MMP⁃1/2㊁MMP⁃3/10和MMP⁃9/13的表达,以及PI3K/AKT和转化生长因子β(transforming growth factor⁃β,TGF⁃β)/Smad信号通路中的蛋白,抑制结直肠癌HCT⁃8的迁移和侵袭[28]㊂半枝莲还可通过降低MMP⁃2/9表达的线粒体途径,抑制卵巢癌A2780细胞迁移㊁增殖和诱导凋亡,进而发挥抗卵巢癌的作用[29]㊂黄有星等[30]研究证实半枝莲提取物通过阻断TGF⁃β/Smad/AMPK信号通路,下调整合素αV㊁整合素β3㊁MMP⁃2/9,逆转TGF⁃β诱导的EMT,抑制肝癌HepG2细胞迁移和侵袭㊂据此可知,从中药中寻找和研发抑制MMPs的新颖制剂是抗肿瘤药物发现的重要途径,对于半枝莲的进一步开发和应用具有更好的前景㊂3 调节机体免疫功能免疫系统在抗肿瘤防御中起着重要作用,免疫疗法是肿瘤患者的潜在治疗选择㊂Son等[31]研究发现,半枝莲的主要活性成分糖蛋白对淋巴细胞增殖㊁抗体产生和细胞因子分泌具有诱导免疫刺激的作用㊂Gong等[32]研究提示,半枝莲可以通过降低体内IL⁃6/10/17㊁叉头蛋白P3 (forkhead box protein3,FOXP3)㊁TGF⁃β1和维甲酸相关孤核受体γt(retinoid⁃related orphan receptorγt, RORγt)水平,增加IL⁃2和干扰素γ(interferon⁃γ, IFN⁃γ)的表达,抑制Lewis荷瘤C57BL/6小鼠肿瘤生长和调节免疫功能㊂肿瘤细胞可以募集调节细胞Treg来抑制肿瘤微环境中的抗肿瘤免疫,从而限制了癌症免疫治疗的效率㊂EESB通过下调肿瘤组织中免疫相关的CD4+CD25+Foxp3+Treg细胞和Th17细胞数量以及IL⁃10/17A和TGF⁃β的水平,提高脾脏NK细胞的细胞毒性及血清IL⁃2和IFN⁃γ水平,抑制HepG2细胞的增殖和H22荷瘤小鼠的肿瘤生长[33]㊂肿瘤的发生发展作用机制复杂,免疫因素在肿瘤的发生发展预后等方面发挥重要作用,而如何调控免疫因素是抑制或促进仍然是治疗肿瘤的关键㊂半枝莲及其提取物调控肿瘤免疫的作用可能将成为研究肿瘤治疗的新方向之一㊂4 抗化疗药物耐药性化疗药物是肿瘤治疗的一项重要选择,然而肿瘤细胞会在一定程度上对化疗药物产生耐药性,这是抗肿瘤治疗失败的重要因素之一㊂研究表明为代表的ABC转运蛋白超家族异常表达引起的药物外排是产生多药耐药(multidrug re⁃sistance,MDR)的主要机制之一,从半枝莲中分离出的新克罗烷型二萜化合物可能是通过抑制P⁃gp 的外排功能来逆转HepG2/阿霉素(adriamycin, ADR)细胞对阿霉素的耐药性[34]㊂5⁃氟尿嘧啶(5⁃fluorouracil,5⁃FU)耐药或MDR已成为包括CRC在内的癌症临床治疗的主要障碍㊂EESB通过下调CyclinD1㊁Bcl⁃2和ATP结合盒亚家族G成员2(ATP binding cassette subfamily G member2,ABCG2)的表达,上调CRC细胞HCT⁃8/5⁃FU细胞p21和Bax的表达,抑制PI3K/AKT通路的激活,从而抑制结直肠癌HCT⁃8/5⁃FU细胞的化疗耐药[35]㊂综上所述,半枝莲及其提取物对多药耐药蛋白的抑制作用有利于抗肿瘤药物发挥其药效㊂这将为研究半枝莲及其提取物防止肿瘤的复发和多药耐药性发生奠定实验基础㊂环球中医药2023年5月第16卷第5期 Global Traditional Chinese Medicine,May2023,Vol.16,No.510555 半枝莲抗肿瘤其他机制研究5.1 影响肿瘤细胞中信号通路的表达有学者研究显示,半枝莲通过上调PI3K/AKT 依赖通路中Nrf2的表达,降低丙二醛(malondialdehyde,MDA)含量,提高超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)和谷胱甘肽(glutathione,GSH)水平,减轻氧化损伤,恢复线粒体功能障碍,抑制氧糖剥夺/再灌注(oxygen and glucose deprivation/reperfusion,OGD/R)损伤的大鼠肾上腺嗜铬细胞瘤PC12细胞凋亡[36]㊂Zheng等[37]研究报道半枝莲总黄酮以剂量依赖性的方式,可以通过抑制肿瘤源性甲状旁腺激素相关蛋白(parathyroid hormone related protein,PtHrP)及其下游核因子⁃κB配体受体激活剂(receptor activator of NF⁃kB ligand,RANKL)/骨保护素(osteoprotegerin, OPG)的表达,抑制乳腺癌MDA⁃MB⁃231细胞迁移侵袭及骨转移㊂综上所述,PI3K/AKT通路㊁NF⁃κB通路可能参与半枝莲抗肿瘤作用机制,具体何种信号通路发挥主要作用与肿瘤细胞类型有关,具体研究何种信号通路也更有意义,因此仍需进一步挖掘和探索㊂5.2 抑制肿瘤细胞的癌症干性特征半枝莲可以通过抑制SHH信号通路抑制胰腺癌干细胞CSC的自我更新,从而延长胰腺癌患者的总生存期[38]㊂半枝莲提取物通过减弱SOX2/SMO/ GLI1轴,抑制非小细胞肺癌(Non⁃small cell lung cancer,NSCLC)细胞的癌症干性相关特征,抑制肿瘤细胞的生长[39]㊂ 综上所述,可从影响肿瘤干细胞生长的机制着手,探索半枝莲作为临床治疗中的新型抗癌药物,对进一步研发半枝莲药物提供了证据支持㊂6 思考与展望近年来,人们从动物实验和临床研究层面对半枝莲的抗肿瘤作用进行了研究㊂然而,在研究中仍存在一些不足㊂首先,应进一步挖掘半枝莲有效成分的抗肿瘤作用靶点,将传统药理活性与现代药理学相结合,了解其潜在的作用机制㊂其次,半枝莲抗肿瘤的分子机制,如转录组学㊁基因组学等方面的报道相对较少,这可能与中药成分复杂㊁药理活性成分检测困难有关,其抗肿瘤作用及机制有待进一步研究和探索㊂第三,半枝莲在临床上常与半边莲㊁白花蛇舌草等中药合用,应进一步研究半枝莲与药物的相互作用,以观察联合用药的效果㊂第四,对半枝莲中有发展前途的化合物或其他成分进行提取纯化,采用现代先进技术扩大其应用范围㊂因此,课题组认为半枝莲是一种极具开发潜力的药用资源,但其治疗效果和研究价值有待于今后的实验和临床研究进一步探讨和验证,以期为开发和利用半枝莲及其活性成分抗肿瘤提供理论和实验依据㊂参考文献[1] WU B,Sodji Q H,Oyelere A K.Inflammation,Fibrosis andCancer:Mechanisms,Therapeutic Options and Challenges[J].Cancers(Basel),2022,14(3):552.[2] 高宇,马云飞,陈宇晗,等.基于癌毒学说论治肿瘤经验[J].辽宁中医杂志,2021,48(12):42⁃45.[3] CHEN Q,Rahman K,WANG S J,et al.Scutellaria barbata:AReview on Chemical Constituents,Pharmacological Activities andClinical Applications[J].Curr Pharm Des,2020,26(1):160⁃175.[4] 国家药典委员会.中华人民共和国药典[M].北京:中国医学科学出版社,2020:118.[5] YUAN Q Q,SONG W B,WANG W Q,et al.Scubatines A⁃F,new cytotoxic neo⁃clerodane diterpenoids from Scutellaria barbataD.Don[J].Fitoterapia,2017,119:40⁃44.[6] MENG Q X,Roubin R H,Hanrahan J 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半枝莲的作用与功能主治与用量
半枝莲的作用与功能1. 半枝莲的简介半枝莲，学名Hedyotis diffusa Willd.，是一种常见的草本植物，属于茜草科半枝莲属。
半枝莲分布广泛，主要生长在我国南方和西南地区。
它具有枝匍匐，叶对生，花单生或顶生的特点。
2. 半枝莲的主要成分半枝莲的主要有效成分是单宁酸、黄酮类、皂甙等。
这些成分赋予了半枝莲许多药理活性。
3. 半枝莲的功效与作用半枝莲具有以下主要功效与作用：•清热解毒：半枝莲具有清热解毒的作用，可以用于治疗各种热病、感冒发热等症状。
•消肿止痛：半枝莲对于肿痛、瘀血淤塞等症状有良好的消肿止痛作用。
•利尿通淋：半枝莲可以促进尿液的排出，有利尿通淋的作用，可以用于治疗尿路感染等疾病。
•抑制肿瘤：研究表明，半枝莲中的黄酮类物质具有一定的抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤的生长和转移。
•抗菌消炎：半枝莲能够抑制多种细菌的生长，对于肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌等有明显的抗菌消炎作用。
4. 半枝莲的主治与用量半枝莲在中医药学中有广泛的应用，主要用于以下疾病的治疗：•感冒发热：将半枝莲泡水饮用，有清热解毒的效果。
一般每次可用半枝莲10克，加入适量的开水冲泡，当作茶饮用，每日2-3次。
•肿痛淤血：将半枝莲制成煎剂，外用于肿痛淤血等病症。
用半枝莲30克，加入适量的水煎煮，煎至剩约一半的液体时，用药液涂敷患处。
•尿路感染：将半枝莲加入开水中冲泡饮用，有利尿通淋的效果。
一般每次可用半枝莲10克，加入适量的开水冲泡，当作茶饮用，每日2-3次。
•肿瘤治疗：半枝莲可以作为辅助治疗肿瘤的药物。
一般每次可用半枝莲10-20克，煎水后饮用。
注意：以上用量仅供参考，具体用量应根据个人体质、病情及医生建议而定。
服用药物时应遵医嘱，不宜过量使用。
5. 与其他药物的相互作用半枝莲作为中草药，与其他药物的相互作用需要引起重视。
与半枝莲同时使用的药物应谨慎选择。
一些研究表明，半枝莲与某些药物具有一定的相互作用，如抗凝血药物、抗肿瘤药物等。
中药半枝莲的有效成分及提取物抗肿瘤作用的综述
中药半枝莲的有效成分及提取物抗肿瘤作用的综述论文导读：国内外专家对半枝莲有效成分进行了研究。
肿瘤是目前危害人类健康的主要疾病之一，医学界在寻求和使用抗肿瘤药物的同时，发现许多化学抗肿瘤药物在作用于靶细胞时往往累及正常细胞, 且化学药品的开发费用昂贵。
关键词：半枝莲，抗肿瘤，多糖半枝莲(Scutellaria barbataD-Don)为唇形科黄苓属植物，主产于江苏、浙江、福建等地，全草入药。
别名有小韩信草.半枝莲、半向花、并头草等。
其味辛、苦、性寒.归肺、肝、肾经，具有清热解毒、活血化瘀.消肿止痛及抗癌等功效。
用于治疗痈疽疔毒、咽喉肿痛.跌扑肿痛.毒蛇咬伤、水肿.黄疸等⑴。
1半枝莲的主要化学成分国内外专家对半枝莲有效成分进行了研究。
到目前为止得到的结构较明确的化学成分包拾以下几类。
黄酮类化合物目前已从半枝莲中分离出26个黄酮类化合物，是从半枝莲中得到最多的一类成分，且结构丰富，含量最大，其中Scutellarin野黄苓IT的含量达到1%。
在这26个黄酮类化合物中主要包括黄酮、黄酮th 二氢黄酮3大类［2］。
1.2二祜及二祜内酯类化合物二话类化合物是半枝莲中的另一种主要成分，以分离得到的有半枝莲二ii!S(scutellone)A、B.C、D、E、F、G、H、l 和半枝莲内酯(scuterivulactone)A、B、Cl> C2 和 D [3]o 13辎族化合物菜油當醇、胆笛醇、豆笛醇、卜谷當醇."谷當醇、豆當4烯？酮.豆算5,22・二烯・3.醇.4, 4■二甲基胆當乜22, 24.三烯.麦角當烷・4, 6, 22.三烯-32■醇、豆笛35,22・三烯.豆^-5, 22-二烯-3.醇乙酸酯、麦角笛烷4 6, 22■三烯引•醇.乙酸谷當醇酯、植物當醇葡萄糖苛混合物（菜油辎醇.豆當醇.谷當醇）⑵⑷。
1.4脂肪族化合物十六酸.油酸.亚油酸、硬脂酸、十六酸乙酯、十八酸乙酯.二十酸乙酯.二十二酸乙酯、6,10,14.三甲基・2-十五烷酮、2, 6, 10,15,19, 23- 六甲基•乙6,10,14,18, 22■二十四烷六烯、3,乙11,15•四甲基・2-十六烯 4•醇.E」・（4一羟基苯基卜丁4■烯・3■酮、新植二烯、1 ■辛烯・3•醇、薄荷醇.六氢法呢基丙酮⑷。
中药半枝莲的抗癌和抗白血病的作用
中药半枝莲的抗癌和抗白血病的作用中药半枝莲是唇形科黄芩属植物半枝莲的全草，也是中医治疗各种肿瘤类疾病常用药。
半枝莲开的花很像黄芩的花，植株也类似，所以江西等地的民间又管它叫野生黄芩。
它的根茎像夏枯草，所以在浙江等地，它又有别名野夏枯草。
和白花蛇舌草一样，半枝莲也是民间常用药，古代中医典籍中并未收录它，直到近代才被临床中医师重视。
半枝莲在民间最常见的用途是清热解毒，抗癌消肿，凉血止血，广泛的用于治疗各种癌症、肝硬化腹水和肺脓疡等。
现代药理学研究也通过动物实验证实了半枝莲的抗突变、抗癌和抗白血病的作用。
半枝莲对急性粒细胞性白血病（AML）血细胞有抑制作用，也能有效的抑制实验性舌黏膜癌前病变大鼠上皮异常增生，降低增殖细胞核抗原阳性率，对癌前病变细胞异常增殖有抑制性作用。
复方半枝莲10g/kg灌胃，能预防二乙基亚硝胺（DEN）诱发大鼠肝癌，抑制癌前病变，延缓肝癌的形成，降低肝癌发病率。
半枝莲的醇提取物对人肝癌细胞SMMC-7221有明显的抑制作用，且抑制率随作用剂量增高和作用时间的延长而增高。
半枝莲还能拮抗香烟焦油的致突变作用，保护淋巴细胞的DNA。
近年来也有一些学者用半枝莲治疗幽门螺杆菌，预防胃癌的发生，取得了一定的成效。
半枝莲尚有免疫调节作用和抗脂质过氧化作用，能清楚氧负自由基及提高SOD活力，有一定的延缓衰老的作用。
另外也有抗菌和祛痰作用。
从其药理来看，民间用半枝莲抗癌消肿和清热解毒是科学的。
半枝莲入药既可外敷也可内服，外敷一般是将新鲜的半枝莲根捣烂外敷在体表的疮疡之上，半枝莲外敷也可以治疗毒蛇咬伤。
外敷时半枝莲多与蒲公英、紫花地丁、一枝黄花等清热解毒药同用或单独使用，用量在30-50克。
内服时可以用鲜草也可以用干品煎汤服用，煎汤服用时成人常用剂量为干品15-30g（鲜品加量），儿童酌减，不过许多临床医生用半枝莲抗癌时，干品的用量都在30-100g。
半枝莲是一种广谱的抗癌药，中医治疗各种癌症和白血病属热毒型者，大多会用到半枝莲。
半枝莲的作用与功效
半枝莲的作用与功效
半枝莲，又称为福禄千年草、铁诗梅等，是一种草本植物。
半枝莲的根、叶和花都含有许多有益于人体健康的成分，具有多种作用和功效。
以下是半枝莲的主要作用与功效：
1. 改善睡眠质量：半枝莲具有镇静安神的作用，能够缓解焦虑、烦躁和失眠等问题，有助于提高睡眠质量。
2. 抗感染：半枝莲富含抗氧化物质和抗炎成分，具有一定的抗菌、抗病毒和抗感染的作用，有助于提高免疫力，预防感染性疾病。
3. 抗氧化：半枝莲含有丰富的多酚类化合物，可帮助清除体内自由基，具有明显的抗氧化作用，有助于延缓衰老过程。
4. 促进消化：半枝莲具有促进胃肠蠕动的作用，能够促进食物的消化吸收，缓解胃肠道不适、胃胀和消化不良等问题。
5. 调节血糖和血脂：半枝莲的一些有效成分具有调节血糖和血脂的作用，能够降低血糖和血脂水平，有助于预防和控制糖尿病、高血压等慢性代谢性疾病。
6. 抗肿瘤：半枝莲中的某些成分具有一定的抗肿瘤活性，能够抑制癌细胞的生长和转移，对于预防和治疗某些癌症具有一定的潜力。
7. 抗炎镇痛：半枝莲具有抗炎和镇痛的作用，能够缓解炎症引
起的疼痛和不适。
值得注意的是，虽然半枝莲具有多种益处，但仍然需要谨慎使用，特别是对于孕妇、哺乳期妇女、儿童和长期患病的人群，使用前最好咨询专业医生的建议。
半枝莲的有效成分及其抗肿瘤作用的研究进展
半枝莲的有效成分及其抗肿瘤作用的研究进展半枝莲（Plumeria rubra）是热带和亚热带地区常见的花卉植物，它被广泛用于园艺美化和药用领域。
近年来，半枝莲的抗肿瘤作用备受研究者关注。
本文将就半枝莲的有效成分及其抗肿瘤作用的研究进展进行综述。
半枝莲的有效成分主要包括多种生物活性物质，如生物碱、苷类、黄酮类、倍半萜类等。
其中，最具研究价值的是其所含的生物碱。
研究表明，半枝莲提取物中的生物碱具有多种生物学活性，包括抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗菌等作用。
关于半枝莲的抗肿瘤作用的研究主要集中在体外和体内实验中。
在体外研究中，研究者发现半枝莲提取物对多种肿瘤细胞株具有抑制作用，包括乳腺癌、肺癌、胃癌等。
研究还发现，半枝莲提取物能够抑制肿瘤细胞的增殖、诱导细胞凋亡以及抑制肿瘤细胞的侵袭和转移能力。
此外，半枝莲提取物还能够增强许多抗肿瘤药物的抗肿瘤效果。
这些结果表明，半枝莲具有显著的抗肿瘤活性。
在体内研究方面，研究者通过动物模型验证了半枝莲的抗肿瘤作用。
例如，一项研究使用乳腺癌细胞植入小鼠模型，结果显示半枝莲提取物可以抑制肿瘤的生长，并且延长小鼠的寿命。
另一项研究使用半枝莲提取物治疗小鼠结肠癌模型，结果显示半枝莲能够抑制肿瘤的增殖和遏制结肠癌的发展。
这些研究结果进一步验证了半枝莲的抗肿瘤作用。
半枝莲的抗肿瘤作用可能涉及多种机制。
研究表明，半枝莲提取物能够抑制肿瘤细胞的DNA合成和RNA合成，阻滞细胞周期，并诱导肿瘤细胞的凋亡。
此外，半枝莲提取物还具有抗氧化和抗炎作用，可以减少氧化应激和炎症反应对肿瘤的促进作用。
另外，半枝莲中的生物碱还可以抑制肿瘤细胞的侵袭和转移能力。
总之，半枝莲作为一种常见的花卉植物，具有显著的抗肿瘤活性。
其有效成分主要包括生物碱、苷类、黄酮类、倍半萜类等。
研究表明，半枝莲提取物能够抑制肿瘤细胞的增殖和诱导细胞凋亡，抑制肿瘤细胞的侵袭和转移能力，并且能够增强其他抗肿瘤药物的抗肿瘤效果。
这些结果为进一步研究和开发半枝莲作为抗肿瘤药物提供了重要的理论和实验依据。
半枝莲黄酮类成分抗肿瘤活性研究进展
半枝莲黄酮类成分抗肿瘤活性研究进展2潍坊市人民医院药学部，山东潍坊 261041摘要：半枝莲Scutellaria barbata 为中医清热解毒药，具清热解毒，化瘀利尿功效。
化学成分研究表明，半枝莲含有大量黄酮类、二萜类、挥发油类及多糖等化学成分；药理研究表明，半枝莲具有抗肿瘤、抗氧化、抗菌及免疫调节等药理活性。
本文综述半枝莲的黄酮类化学成分及抗肿瘤药理活性研究概况，为其进一步开发利用提供参考。
关键词：半枝莲；黄酮；抗肿瘤半枝莲Scutellaria barbata，又名狭叶韩信草，为唇形科黄芩属多年生草本植物，分布于浙江、江苏、安徽、河南、四川等省。
辛、苦、寒，归肺、肝、肾经；清热解毒，化瘀利尿，用于治疗疔疮肿毒、咽喉肿痛、跌打伤痛、水肿、黄疸、蛇虫咬伤等。
1 化学成分半枝莲的化学成分研究首见于80年代王兆全“半枝莲化学成分研究简报”[1]，通过中药化学研究技术从半枝莲中分离鉴定出上百种单体化合物，主要是黄酮类和二萜类，还有生物碱、甾体、酚类、鞣质及多糖等成分，经过抗肿瘤药理作用研究，黄酮类可能与抗肿瘤活性相关。
黄酮类化合物是半枝莲的主要抗肿瘤成分，结构包括黄酮、二氢黄酮、二氢黄酮醇、查尔酮等多种结构。
半枝莲经系统中药化学分离、结构确认出49 个黄酮类化合物，其中野黄芩苷(scutellarin，含量为7.3%~10%[2]) 、木樨草素(luteolin，含量为0.20%~0.60%[2])、芹菜素(apigenin，含量为0.02%~0.30%[2])等。
其他黄酮类化学成分还有野黄芩素，野黄芩苷，粗毛豚草素，木樨草素，芹菜素，圣草酚[1] ,汉黄芩素, 半枝莲素[3]，黄芩苷[4]，山姜素, 柚皮素, 红花素, 异红花素[5]，三裂鼠尾草素, 5-羟基-7,4’-二甲氧基黄酮，5-羟基-7,8,4’-三甲氧基黄酮[6], 5,7,4’-三羟基-8-甲氧基黄烷酮，5,7,2’-三羟基黄酮[7]，黄芩黄酮, 7-羟基-5,8-二甲氧基黄酮，5,2’,6’-三羟基-7,8-二甲氧基黄酮，5,7-二羟基-8,2’-二甲氧基黄[8]，5,7,4’-三羟基-6-甲氧基黄烷酮[9]，2(S)-2’,7-二羟基-5, 8-二甲氧基黄烷酮，芹菜素-5-O-β-D-吡喃葡萄糖苷[10]，2’,4’-二羟基-2,3’,6’-三甲氧基查尔酮，7-羟基-5,8,2’-三甲氧基黄烷酮，汉黄芩素-7-O-D-葡萄糖苷酸[11]，红花素-7-O-D-葡萄糖苷酸，异红花素-7-O-D-葡萄糖苷酸，5,2’-二羟基-7,8,6’-三甲氧基黄酮-2’-O-β-D-葡萄糖苷，7-羟基-5,8-二甲氧基黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷，5,7,8,2’-四羟基黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷[12]， 6-甲氧基柚皮素，5,7,2’-三羟基-8-甲氧基黄烷酮[13]。
半枝莲中小分子成分及药用价值综述
半枝莲中小分子成分及药用价值综述半枝莲是一种常见的中草药，具有多种药用价值。
其主要成分为多糖、黄酮、生物碱等，具有抗炎、抗肿瘤、免疫调节等作用。
本文将对半枝莲的中小分子成分及药用价值进行综述。
一、半枝莲的化学成分半枝莲中含有多种化学成分，其中主要成分包括多糖、黄酮、生物碱等。
以下为各成分的简要介绍。
1. 多糖半枝莲中的多糖是一种高分子聚合物，具有多种生物活性。
研究表明，半枝莲中的多糖具有抗肿瘤、抗氧化、免疫调节等作用。
其中，分子量较小的多糖具有更强的生物活性。
2. 黄酮半枝莲中的黄酮主要是芹菜素、芹菜素苷、异岩黄酮等。
这些黄酮具有抗氧化、抗炎、抗菌等作用，能够改善人体免疫功能，预防和治疗多种疾病。
3. 生物碱半枝莲中的生物碱主要是曲孔碱、半枝莲碱等。
这些生物碱具有镇痛、抗炎、抗菌等作用，能够缓解疼痛、促进伤口愈合等。
二、半枝莲的药用价值半枝莲具有多种药用价值，以下为各项价值的简要介绍。
1. 抗肿瘤作用半枝莲中的多糖具有抗肿瘤作用，能够抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
同时，半枝莲中的黄酮和生物碱也具有抗肿瘤作用，能够促进肿瘤细胞的凋亡和抑制肿瘤细胞的增殖。
2. 免疫调节作用半枝莲中的多糖具有免疫调节作用，能够增强人体免疫系统的功能，提高人体抵抗力。
同时，半枝莲中的黄酮和生物碱也具有免疫调节作用，能够调节免疫系统的平衡，预防和治疗多种疾病。
3. 抗炎作用半枝莲中的多糖、黄酮和生物碱都具有抗炎作用，能够缓解炎症反应，减轻疼痛和肿胀。
4. 降血压作用半枝莲中的多糖和黄酮具有降血压作用，能够改善血液循环，降低血压，预防和治疗高血压等疾病。
5. 抗菌作用半枝莲中的黄酮和生物碱具有抗菌作用，能够抑制多种细菌的生长和繁殖，预防和治疗感染性疾病。
三、半枝莲的应用半枝莲作为一种常见的中草药，已经在临床上得到广泛应用。
以下为半枝莲的应用介绍。
1. 化疗辅助治疗半枝莲中的多糖具有抗肿瘤作用，能够增强化疗的效果，缓解化疗的副作用。
半枝莲的功效及作用
半枝莲的功效及作用半枝莲（学名：Nymphaea tetragona）是一种水生多年生草本植物，属于百合科睡莲属。
它通常生长在浅水或湖泊、池塘等水域中，分布于我国华北、东北、西南及台湾等地区。
半枝莲有着丰富的营养成分和药用价值，被广泛应用于中医药和食疗中。
以下将详细介绍半枝莲的功效及作用。
1.清热利湿：半枝莲具有清热利湿的作用，可用于治疗湿热引起的疾病，如湿热黄疸、小儿湿疹等。
它能够有效清除体内的湿热毒素，减轻湿热引起的不适症状。
2.消肿止痛：半枝莲具有消肿止痛的功效，可用于治疗风湿关节炎、跌打损伤、瘀血疼痛等疾病。
它含有丰富的生物碱和黄酮类化合物，能够有效减轻炎症反应，缓解疼痛，并促进损伤的恢复。
3.抗菌消炎：半枝莲具有抗菌消炎的作用，可用于防治感染性疾病，如上呼吸道感染、胃肠道感染等。
它含有丰富的鞣质和黄酮类化合物，能够有效杀灭细菌、病毒和真菌，抑制炎症反应，促进伤口的愈合。
4.助消化：半枝莲具有助消化的作用，可用于改善消化功能，缓解消化不良、胃脘胀满等症状。
它含有丰富的蛋白酶和纤维素，能够促进胃肠蠕动，增加消化液分泌，改善食欲，提高食物的消化率。
5.降血脂：半枝莲具有降血脂的功效，可用于预防和治疗高血脂症，降低血液中的胆固醇和甘油三酯含量。
它含有丰富的类黄酮化合物和维生素C，能够清除血液中的有害物质，促进血液循环，维护心血管健康。
6.抗衰老：半枝莲具有抗衰老的作用，可用于延缓衰老、保护皮肤。
它含有丰富的多糖类物质和抗氧化剂，能够中和自由基的活性，抑制氧化反应，减少皮肤的老化症状，保持皮肤的光滑、柔软。
7.利尿通淋：半枝莲具有利尿通淋的功效，可用于治疗尿频、尿急、尿痛等尿路感染引起的症状。
它含有丰富的多糖类物质和生物碱，能够刺激肾脏排尿功能，增加尿液排出量，清除体内废物和毒素。
8.抗肿瘤：近年来的研究发现，半枝莲具有抗肿瘤的作用，可用于辅助治疗癌症。
它含有丰富的多糖类物质和黄酮化合物，能够增强免疫力，抑制肿瘤细胞的生长和转移，减少放化疗的副作用。
半枝连的活性成分研究
半枝连的活性成分研究半枝莲为唇形科植物半枝莲的干燥全草。
该药味辛、苦，性寒，归肺、肝、肾经，具有清热解毒、散瘀止血、利尿消肿之功效，常用于疥疮肿毒、咽喉肿痛、毒蛇咬伤、跌扑伤痛、水肿、黄疸等症。
现代临床应用治疗癌症、肝炎、感染等，疗效确切。
近年来半枝莲抗肿瘤作用受到许多学者的关注，本文就半枝莲抗肿瘤方面的研究进展综述如下。
1 半枝莲的化学成分半枝莲含有多种化学成分，主要成分为黄酮类化合物和二萜类化合物，亦含有生物碱、甾体、多糖等成分。
据文献报道半枝莲的主要生理活性物质为黄酮类化合物和二萜类化合物。
2 半枝莲的抗肿瘤作用近年来的研究表明，半枝莲主要通过抗突变、抑制肿瘤细胞的增殖、诱导肿瘤细胞的凋亡、增强机体的免疫力、抗氧化以及截断肿瘤细胞的营养供给等而发挥抗肿瘤作用。
2．1 抗突变作用半枝莲可显著抑制AFBT、BPDE 以及BaP 7、8一DHD与DNA结合，使AFBT—DNA复合物生成减少，减少BaP 7、8一DHD的脂溶性代谢产物，增加BaP 7、8一DHD和BPDE水溶性结合产物的形成。
且水溶性结合物中硫酸盐和谷胱甘肽含量增加，葡萄糖醛酸化物减少，通过某种清除机制发挥抗突变作用。
张春玲等研究表明半枝莲的水溶性提取物可以对抗NNK(NNK是一种致癌性很强的亚硝胺类物质，为诱发人类肿瘤的主要因素之一)的致突变性，使试验菌株回复突变数减少，而且随着各受试药物的浓度升高，其拮抗作用增强，表明半枝莲中含有抗突变物。
半枝莲水提物有很强的抗突变作用，可显著抑制黄曲霉素B：等诱变的突变菌落素，使与DNA生成的复合物减少。
韩发彬等…通过人外周血淋巴细胞的非程序DNA合成试验(uDS试验)发现浓度为125g／L的半枝莲提取物有一定的抗香烟焦油的致突变作用，能够保护淋巴细胞DNA。
2．2 抑制肿瘤细胞增值作用王刚等采用小鼠腋下接种肿瘤细胞法测定了半枝莲醇提物的抗肿瘤活性，表明半枝莲醇提物对移植性肿瘤(肉瘤Slso和肝癌H22)具有显著的抑制作用，并有较好的剂量依赖关系。
中药半枝莲的有效成分及提取物抗肿瘤作用的综述
中药半枝莲的有效成分及提取物抗肿瘤作用的综述
陆敏
【期刊名称】《科技信息》
【年(卷),期】2009(000)006
【摘要】为了进一步开发半枝莲资源,提高半枝莲的医用价值和经济价值,本文对半枝莲的化学成分及提取物在抗肿瘤方面的药理作用做一综述.
【总页数】2页(P338-339)
【作者】陆敏
【作者单位】哈尔滨惠美佳制药有限公司
【正文语种】中文
【中图分类】R2
【相关文献】
1.不同乙醇浓度半枝莲提取物抗肿瘤作用的相关性研究 [J], 周志愉;王兆雷
2.中药提取物制剂的制备与抗肿瘤作用中药提取物的开发 [J], 肖艳;魏品康
3.中药半枝莲抗肿瘤作用的探索与发现 [J], 耿显瑜;刘佳维;常乐;石秀梅
4.半枝莲化学成分及提取物抗肿瘤作用的研究现状 [J], 张秀娟;杨姗姗
5.中药复方、中草药及其有效成分提取物治疗慢性丙型肝炎随机对照试验的系统综述和meta分析 [J], 秦献魁;韩梅;刘建平
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中药半枝莲的有效成分及提取物抗肿瘤作
用的综述
论文导读：国内外专家对半枝莲有效成分进行了研究。
肿瘤是目前危害人类健康的主要疾病之一，医学界在寻求和使用抗肿瘤药物的同时，发现许多化学抗肿瘤药物在作用于靶细胞时往往累及正常细胞，且化学药品的开发费用昂贵。
关键词：半枝莲，抗肿瘤，多糖
半枝莲(Scutellaria barbataD·Don)为唇形科黄芩属植物，主产于江苏、浙江、福建等地，全草入药。
别名有小韩信草、半枝莲、半向花、并头草等。
其味辛、苦、性寒、归肺、肝、肾经，具有清热解毒、活血化瘀、消肿止痛及抗癌等功效。
用于治疗痈疽疔毒、咽喉肿痛、跌扑肿痛、毒蛇咬伤、水肿、黄疸等[1]。
1 半枝莲的主要化学成分
国内外专家对半枝莲有效成分进行了研究。
到目前为止得到的结构较明确的化学成分包括以下几类。
1.1黄酮类化合物
目前已从半枝莲中分离出26个黄酮类化合物，是从半枝莲中得到最多的一类成分，且结构丰富，含量最大，其中Scutellarin野黄芩苷的含量达到1%。
在这26个黄酮类化合物中主要包括黄酮、黄酮苷、二氢黄酮3大类[2]。
1.2二萜及二萜内酯类化合物
二萜类化合物是半枝莲中的另一种主要成分，以分离得到的有半枝莲二萜(scutellone)A、B、C、D、E、F、G、H、I和半枝莲内酯(scuterivulactone)
A、B、C1、C2和D [3]。
1.3甾族化合物
菜油甾醇、胆甾醇、豆甾醇、β-谷甾醇、γ-谷甾醇、豆甾-4-烯-3-酮、豆甾-5,22-二烯-3-醇、4, 4-二甲基胆甾-6, 22, 24-三烯、麦角甾烷-4, 6, 22-三烯-32-醇、豆甾-3,5, 22-三烯、豆甾-5, 22-二烯-3-醇乙酸酯、麦角甾烷-4, 6, 22-三烯-3β-醇、乙酸谷甾醇酯、植物甾醇-β-D-葡萄糖苷混合物(菜油甾醇、豆甾醇、谷甾醇)[2][4]。
1.4脂肪族化合物
十六酸、油酸、亚油酸、硬脂酸、十六酸乙酯、十八酸乙酯、二十酸乙酯、二十二酸乙酯、6, 10, 14-三甲基-2-十五烷酮、2, 6, 10, 15, 19, 23-六甲基-2, 6, 10, 14, 18, 22-二十四烷六烯、3, 7, 11, 15-四甲基-2-十六烯-1-醇、E-1-( 4’-羟基苯基)-丁-1-烯-3-酮、新植二烯、1-辛烯-3-醇、薄荷醇、六氢法呢基丙酮[4]。
1.5多糖
半枝莲多糖(SPS)，相对分子质量为13000，组成为：鼠李糖：阿拉伯糖：木糖：甘露糖：半乳糖：葡萄糖(1.41：1.50：0.20：0.75：1.0：2.18)[5]。
半枝莲多糖SPS4平均相对分子质量为10000，组成为：鼠李糖：岩藻糖：阿拉伯糖：木糖：甘露醇：葡萄糖：半乳糖(0.22：0.26：1.0：
0.09：0.51：1.82：2.09)[6]。
1.6微量元素
半枝莲中还含有丰富的人体必需微量元素Fe、Cu、Zn、Mn、Mg等，
其中Mg的含量最高，Fe、Cu较高，其次是Zn、Mn等[7]。
1.7其他成分
其他成分还有芳香醛、酮、酸等，如对羟基苯甲醛、对羟基苄基丙酮、对香豆酸、原儿茶酸、氨基酸衍生物等。
2 半枝莲的抗肿瘤作用
肿瘤是目前危害人类健康的主要疾病之一，医学界在寻求和使用抗肿瘤药物的同时，发现许多化学抗肿瘤药物在作用于靶细胞时往往累及正常细胞，且化学药品的开发费用昂贵。
因此，人们把目光转向中药，试图从天然成分中寻找毒副作用小、作用独特的抗肿瘤药物。
近年来，从中药中提取的抗肿瘤有效成分日益得到人们的重视。
据不完全统计，源于植物药的抗肿瘤制剂占抗肿瘤药总量的32.25%[8-10]。
其中，半枝莲是近年来国内外抗肿瘤中药的研究热点之一。
目前，中药有效成分及以有效成分为母核的半合成药物，其抗肿瘤作用的分子机制研究取得了较大进展，可通过诱导细胞凋亡、细胞毒性作用、调节细胞信号转导、诱导细胞分化、逆转多药耐药、抑制端粒酶活性等机制发挥抗肿瘤作用。
下面就半枝莲提取物的抗肿瘤作用及相关机制做一小结。
2.1抑制肿瘤细胞增生作用
王刚[11]通过对小鼠移植性肿瘤的体内实验，观察了半枝莲醇提物对小鼠肉瘤和小鼠肝癌的抑制作用。
结果表明，醇提物对体内移植的小鼠S180肉瘤株和H22肝癌细胞株具有显著的抑制增生活性，并有较好的剂量依赖关系。
孟延发[12]用实验也证明了半枝莲多糖对S180肉瘤细胞及腹水型肝癌细胞的生长有明显的抑制作用。
Ducki[13]在1996年报道了从半枝莲中分离得到的E-1-(4’-羟基苯基)-丁-1-烯-3-酮，体外实验证明该化合物对K562人白血病细胞显示强细胞毒性作用，IC50为(11土2) ug/mL。
2.2 诱导肿瘤细胞凋亡作用
谢珞琨[14]对半枝莲乙醇提取物抑制K562细胞增生及诱导其凋亡的作用和机制进行了研究。
通过MTT法检测发现，半枝莲醇提物对K562细胞有较强的抗增生及诱导细胞凋亡作用，使K562细胞内细胞凋亡蛋白酶（Caspase-3）的表达增高，同时对K562细胞的增生抑制和诱导凋亡作用具有一定的剂量依赖性。
Yin[15]以人肺癌细胞株A549来探讨半枝莲对肿瘤细胞的生长抑制作用和抗肿瘤机制，结果表明，半技莲乙醇提取物可显著抑制A549的生长，IC50为0.21mg/ml，推测其抗肿瘤机制主要是促进细胞编程性死亡和细胞毒作用。
Yun-Yi 等[16]研究发现半枝莲二氯甲烷提取物能够通过线粒体传导方式诱导U937人白血病细胞凋亡，IC50为10 ug/mL。
高冬[17]为探讨半枝莲对细胞胞内游离钙浓度的影响及抗肿瘤作用机制，利用荧光染料在细胞内能与游离钙结合，在一定波长光的激发下可发出荧光的特性，根据荧光的强度来检测游离钙的变化。
结果显示，半枝莲对肿瘤细胞增生的抑制作用不明显，但可通过促进细胞内储存钙的释放和胞外钙离子的内流，显著提高细胞内游离钙的浓度。
表明
半枝莲可促使胞内储存的钙离子释放引起钙库耗竭，同时诱导胞外钙离子的内流，以升高胞内游离钙离子的浓度。
这一结论有助于我们推论半枝莲的抗肿瘤作用可能在于诱导肿瘤细胞进入凋亡的程序，正所谓“扶正祛邪”。