中药半枝莲的有效成分及提取物抗肿瘤作用的综述

中药半枝莲的有效成分及提取物抗肿瘤作

用的综述

论文导读：国内外专家对半枝莲有效成分进行了研究。肿瘤是目前危害人类健康的主要疾病之一，医学界在寻求和使用抗肿瘤药物的同时，发现许多化学抗肿瘤药物在作用于靶细胞时往往累及正常细胞，且化学药品的开发费用昂贵。关键词：半枝莲，抗肿瘤，多糖

半枝莲(Scutellaria barbataD·Don)为唇形科黄芩属植物，主产于江苏、浙江、福建等地，全草入药。别名有小韩信草、半枝莲、半向花、并头草等。其味辛、苦、性寒、归肺、肝、肾经，具有清热解毒、活血化瘀、消肿止痛及抗癌等功效。用于治疗痈疽疔毒、咽喉肿痛、跌扑肿痛、毒蛇咬伤、水肿、黄疸等[1]。

1 半枝莲的主要化学成分

国内外专家对半枝莲有效成分进行了研究。到目前为止得到的结构较明确的化学成分包括以下几类。

1.1黄酮类化合物

目前已从半枝莲中分离出26个黄酮类化合物，是从半枝莲中得到最多的一类成分，且结构丰富，含量最大，其中Scutellarin野黄芩苷的含量达到1%。在这26个黄酮类化合物中主要包括黄酮、黄酮苷、二氢黄酮3大类[2]。

1.2二萜及二萜内酯类化合物

二萜类化合物是半枝莲中的另一种主要成分，以分离得到的有半枝莲二萜(scutellone)A、B、C、D、E、F、G、H、I和半枝莲内酯(scuterivulactone)

A、B、C1、C2和D [3]。

1.3甾族化合物

菜油甾醇、胆甾醇、豆甾醇、β-谷甾醇、γ-谷甾醇、豆甾-4-烯-3-酮、豆甾-5,22-二烯-3-醇、4, 4-二甲基胆甾-6, 22, 24-三烯、麦角甾烷-4, 6, 22-三烯-32-醇、豆甾-3,5, 22-三烯、豆甾-5, 22-二烯-3-醇乙酸酯、麦角甾烷-4, 6, 22-三烯-3β-醇、乙酸谷甾醇酯、植物甾醇-β-D-葡萄糖苷混合物(菜油甾醇、豆甾醇、谷甾醇)[2][4]。

1.4脂肪族化合物

十六酸、油酸、亚油酸、硬脂酸、十六酸乙酯、十八酸乙酯、二十酸乙酯、二十二酸乙酯、6, 10, 14-三甲基-2-十五烷酮、2, 6, 10, 15, 19, 23-六甲基-2, 6, 10, 14, 18, 22-二十四烷六烯、3, 7, 11, 15-四甲基-2-十六烯-1-醇、E-1-( 4’-羟基苯基)-丁-1-烯-3-酮、新植二烯、1-辛烯-3-醇、薄荷醇、六氢法呢基丙酮[4]。

1.5多糖

半枝莲多糖(SPS)，相对分子质量为13000，组成为：鼠李糖：阿拉伯糖：木糖：甘露糖：半乳糖：葡萄糖(1.41：1.50：0.20：0.75：1.0：2.18)[5]。

半枝莲多糖SPS4平均相对分子质量为10000，组成为：鼠李糖：岩藻糖：阿拉伯糖：木糖：甘露醇：葡萄糖：半乳糖(0.22：0.26：1.0：

0.09：0.51：1.82：2.09)[6]。

1.6微量元素

半枝莲中还含有丰富的人体必需微量元素Fe、Cu、Zn、Mn、Mg等，

其中Mg的含量最高，Fe、Cu较高，其次是Zn、Mn等[7]。

1.7其他成分

其他成分还有芳香醛、酮、酸等，如对羟基苯甲醛、对羟基苄基丙酮、对香豆酸、原儿茶酸、氨基酸衍生物等。

2 半枝莲的抗肿瘤作用

肿瘤是目前危害人类健康的主要疾病之一，医学界在寻求和使用抗肿瘤药物的同时，发现许多化学抗肿瘤药物在作用于靶细胞时往往累及正常细胞，且化学药品的开发费用昂贵。因此，人们把目光转向中药，试图从天然成分中寻找毒副作用小、作用独特的抗肿瘤药物。

近年来，从中药中提取的抗肿瘤有效成分日益得到人们的重视。据不完全统计，源于植物药的抗肿瘤制剂占抗肿瘤药总量的32.25%[8-10]。其中，半枝莲是近年来国内外抗肿瘤中药的研究热点之一。

目前，中药有效成分及以有效成分为母核的半合成药物，其抗肿瘤作用的分子机制研究取得了较大进展，可通过诱导细胞凋亡、细胞毒性作用、调节细胞信号转导、诱导细胞分化、逆转多药耐药、抑制端粒酶活性等机制发挥抗肿瘤作用。下面就半枝莲提取物的抗肿瘤作用及相关机制做一小结。

2.1抑制肿瘤细胞增生作用

王刚[11]通过对小鼠移植性肿瘤的体内实验，观察了半枝莲醇提物对小鼠肉瘤和小鼠肝癌的抑制作用。结果表明，醇提物对体内移植的小鼠S180肉瘤株和H22肝癌细胞株具有显著的抑制增生活性，并有较好的剂量依赖关系。

孟延发[12]用实验也证明了半枝莲多糖对S180肉瘤细胞及腹水型肝癌细胞的生长有明显的抑制作用。

Ducki[13]在1996年报道了从半枝莲中分离得到的E-1-(4’-羟基苯基)-丁-1-烯-3-酮，体外实验证明该化合物对K562人白血病细胞显示强细胞毒性作用，IC50为(11土2) ug/mL。

2.2 诱导肿瘤细胞凋亡作用

谢珞琨[14]对半枝莲乙醇提取物抑制K562细胞增生及诱导其凋亡的作用和机制进行了研究。通过MTT法检测发现，半枝莲醇提物对K562细胞有较强的抗增生及诱导细胞凋亡作用，使K562细胞内细胞凋亡蛋白酶（Caspase-3）的表达增高，同时对K562细胞的增生抑制和诱导凋亡作用具有一定的剂量依赖性。

Yin[15]以人肺癌细胞株A549来探讨半枝莲对肿瘤细胞的生长抑制作用和抗肿瘤机制，结果表明，半技莲乙醇提取物可显著抑制A549的生长，IC50为0.21mg/ml，推测其抗肿瘤机制主要是促进细胞编程性死亡和细胞毒作用。

Yun-Yi 等[16]研究发现半枝莲二氯甲烷提取物能够通过线粒体传导方式诱导U937人白血病细胞凋亡，IC50为10 ug/mL。

高冬[17]为探讨半枝莲对细胞胞内游离钙浓度的影响及抗肿瘤作用机制，利用荧光染料在细胞内能与游离钙结合，在一定波长光的激发下可发出荧光的特性，根据荧光的强度来检测游离钙的变化。结果显示，半枝莲对肿瘤细胞增生的抑制作用不明显，但可通过促进细胞内储存钙的释放和胞外钙离子的内流，显著提高细胞内游离钙的浓度。表明