抗肿瘤药物综述.pptx
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第三章 抗肿瘤药物-常用抗肿瘤药ppt课件
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31
-
32
（1）大剂量一次给药所杀灭的癌细胞数远
比分次用药所杀灭的和为多。
（2）间歇给药，可诱导G０期细胞进入增 殖期，减少肿瘤复发的机会。
（3）有利于造血、免疫功能的恢复。
-
26
2．序惯疗法 即按一定顺序，先后使用几种
不同的药物进行治疗。
（1）对增殖较慢的实体瘤：一般先用周期非
特异性药物，杀灭增殖期细胞，驱动G０期细 胞进入增殖周期，进而用周期特异性药物，予
对恶性淋巴瘤疗效显著，对淋巴细胞白血
病、肺癌、乳腺癌、卵巢癌以及多发性骨
髓瘤也有效。骨髓抑制较严重，脱发发生
率高，胃肠反应较轻，膀胱刺激性较强，
引起化学性膀胱炎是本药特有的不良反应
。久用可抑制性腺。大剂量应用可引起肺
毒性和心脏的毒性等
-
11
白消安 Busulfan 对骨髓有选择性的抑制作用，主要用 于治疗慢性粒细胞白血病。主要毒性 反应是骨髓抑制，久用可导致肺纤维 化，闭经，睾丸萎缩。
以杀灭。
（2）对增殖较快的肿瘤：先用周期特异性药
物杀灭增殖周期内某一时期的肿瘤细胞，再用
周期非特异性药物杀灭其他各期细胞。
（3）同步化疗法：先用作用于S期或M期的药
物，使肿瘤细胞大量积聚于某一期，使细胞增
殖同步化，然后再选用对某一期有特效的药物
进行治疗。
-
27
3．联合疗法 根据药物的作用机制和 毒性，选择联合用药方案。
-
7
巯嘌呤 Mercaptopurine （6-MP）
为抗嘌呤药，主要用于治疗急性白血病，对 儿童急性淋巴细胞性白血病疗效较好，大剂 量可治疗绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎。主要 不良反应是骨髓抑制和胃肠道反应。少数病 人可出现黄疸，孕妇可致畸胎。
药物化学-7抗肿瘤药【优质PPT】
pH>7发生水解，失活，故制成盐酸 盐，使pH在3.0~5.0
临床应用：主要治疗淋巴肉瘤和何杰金氏病
缺点：抗瘤谱窄，毒性大，不能口服，选择 性差。
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6
一、氮芥类
作用机制： 氮芥类化合物分子由两部分组成 ❖ 烷基化部分是抗肿瘤的功能基 ❖ 载体部分的改变可改善药物在体
内的药代动力学性质 ❖ 根据载体的不同可分为脂肪氮芥
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23
三、亚硝基脲类
5.氯脲霉素
链佐星的N位甲基取代成为β-氯乙基，
活性相似，毒副作用更小，尤其对骨髓的抑制
副作用更小
OH
HO
O
HO
Cl
HN OH
NN O
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O
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四、甲磺酸酯及多元醇类
❖ 非氮芥类烷化剂
❖ 特点：甲磺酸酯易离去，生成碳正离子
1.白消安（又名马利兰）*代表药
❖ 也称烷化剂，抗肿瘤药中使用最早的一类。 作用机理： ❖ 在体内形成缺电子活泼中间体，及其它有活泼亲电
基团的化合物，与生物大分子（DNA，RNA或酶） 中含有丰富电子的基团，亲电共价结合，使大分子 失活，阻碍其正常生理功能。 缺点： ❖ 烷化剂属细胞毒作用，故而对其它增生较快的正常 细胞也产生抑制，产生严重的副反应。 ❖ 易产生耐药性
物理性质：白色结晶，乙醇中易溶，水中溶解度 不大，且不稳定，遇热易分解
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13
一、氮芥类
设计原理：引入环状磷酰胺内酯，有两个考虑
1. 肿瘤细胞内的磷酰胺酶的活性高于正常细胞， 利用前体药物起到靶向作用。
2. 磷酰基吸电子作用，降低N 上电子云密度， 从而降低烷基化能力。
最新医学ppt--抗肿瘤药物-PPT文档
-O
N NH2
HF H
-O F
N NH2 H
2-氟-3-脲丙烯酸
2-Fluoro-3-ureidoacrylic acid
-O
OH
F
氟丙醛酸 Fluoromalonalehydic acid11
• 5-Fu的合成
O
Cl
C2H5 KF
F
O
CH3CONH2
O C2H5 HCO2C2H5
O
CH3ONa
O
EGFR Structure
Extracellular Domain
TK
Transmembrane Domain
Intracellular Domain
EGFR Stimulation & dimerisation
TK
TK
EGFR Homo Dimerisation
erbB1 HER1 EGFR
O
4
F
HN
5
3
2
6
O
N
1
H
28
抗肿瘤药物
➢ 直接作用于DNA，破坏DNA结构和功能的药
物
-周期非特异性药物
烷化剂、铂络合物、抗生素
➢ 干扰DNA和核酸合成的药物
抗代谢药物
➢ 影响蛋白质合成、抗有丝分裂的药物 -周期特异性药物
29
30
• 抗有丝分裂药物
Assembly of Microtubules
1
抗代谢药 通过抑制DNA或RNA合成中所需的叶
酸、嘌呤、嘧啶以及嘧啶核苷途径，从而抑制肿 瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径，导致肿 瘤细胞的死亡
抗代谢药物与这些碱基的结构上相似，仅作细 微的改变
抗肿瘤药物PPT课件
复一次。
用法用量2
胰腺癌：推荐1000mg/㎡，静 脉滴注30min
疗程
连续7次，停用一周，以 后每4周治疗3次
副作用 主要表现为骨髓抑制、过敏反应，其次出现轻度蛋白尿和血尿。
某些副作 用的处理 方法
溶媒选择 注意事项
Page 4
胃肠道反应：化疗前后口服或静滴胃粘膜保护药、止吐药或抑酸 药
静脉滴注最长不超过60分钟
Page 16
16
盐酸多柔比星（阿霉素）
药品名称：盐酸多柔比星（阿霉素）
抗有丝分裂和细胞毒性药物。多柔比星能成功地诱导多种恶性肿瘤 适应症： 的缓解，包括急性白血病、淋巴瘤、软组织和骨肉瘤、儿童恶性肿
雷替曲塞（赛维健）
甲氨蝶呤
地西他宾（达珂）
阿糖胞苷
替加氟
复方苦参注射液（岩舒）
氟尿嘧啶注射液
Page 3
3
盐酸吉西他滨
药品名称：盐酸吉西他滨
适应症 非小细胞肺癌，胰腺癌，膀胱癌，乳腺癌及其他实体肿瘤。
用法用量1
成人非小细胞肺癌：推荐 1000mg/㎡，静脉滴注30min
每周一次，连续三周， 疗程 然后休息一周，每四周重
溶媒选择 注Pag意e 1事5 项
5％葡萄糖注射液或0.9％氯化 钠注射液，每次静脉滴注时间 不得少于6～8小时
给药注 意事项
妊娠初期三个月内和哺 乳期，伴发水痘或带1状5 疱 疹，衰弱病人禁用
干扰转录过程和阻止RNA合成的药物
盐酸柔红霉素 盐酸多柔比星（阿霉素） 盐酸表柔比星（表阿霉素） 盐酸吡柔比星（法玛新） 米托蒽醌
大剂量疗法导致的严重不良反应：静脉滴注亚叶酸钙
溶媒选择注 意事项
动 时注脉 ，射、 鞘用鞘 内水内 注2注 射毫射 制升， 剂溶滴 应解注不，时含可不防供宜腐静超剂脉过。、6肌小内、给事药项注意
用法用量2
胰腺癌：推荐1000mg/㎡，静 脉滴注30min
疗程
连续7次，停用一周，以 后每4周治疗3次
副作用 主要表现为骨髓抑制、过敏反应，其次出现轻度蛋白尿和血尿。
某些副作 用的处理 方法
溶媒选择 注意事项
Page 4
胃肠道反应：化疗前后口服或静滴胃粘膜保护药、止吐药或抑酸 药
静脉滴注最长不超过60分钟
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盐酸多柔比星（阿霉素）
药品名称：盐酸多柔比星（阿霉素）
抗有丝分裂和细胞毒性药物。多柔比星能成功地诱导多种恶性肿瘤 适应症： 的缓解，包括急性白血病、淋巴瘤、软组织和骨肉瘤、儿童恶性肿
雷替曲塞（赛维健）
甲氨蝶呤
地西他宾（达珂）
阿糖胞苷
替加氟
复方苦参注射液（岩舒）
氟尿嘧啶注射液
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盐酸吉西他滨
药品名称：盐酸吉西他滨
适应症 非小细胞肺癌，胰腺癌，膀胱癌，乳腺癌及其他实体肿瘤。
用法用量1
成人非小细胞肺癌：推荐 1000mg/㎡，静脉滴注30min
每周一次，连续三周， 疗程 然后休息一周，每四周重
溶媒选择 注Pag意e 1事5 项
5％葡萄糖注射液或0.9％氯化 钠注射液，每次静脉滴注时间 不得少于6～8小时
给药注 意事项
妊娠初期三个月内和哺 乳期，伴发水痘或带1状5 疱 疹，衰弱病人禁用
干扰转录过程和阻止RNA合成的药物
盐酸柔红霉素 盐酸多柔比星（阿霉素） 盐酸表柔比星（表阿霉素） 盐酸吡柔比星（法玛新） 米托蒽醌
大剂量疗法导致的严重不良反应：静脉滴注亚叶酸钙
溶媒选择注 意事项
动 时注脉 ，射、 鞘用鞘 内水内 注2注 射毫射 制升， 剂溶滴 应解注不，时含可不防供宜腐静超剂脉过。、6肌小内、给事药项注意
抗肿瘤药物pptppt课件
氮芥类：
氮芥：硫芥衍生物。
1941年Gilman.Goodman治疗晚期 NHL。半衰期短，10-15分钟，24小时内 50%药物以代谢形式从尿中排出。主要 分布在肺、小肠、脾、肾、肌肉。 7.是周期非特异性药物，对G1、S. G2 .M. G0均有作用。但多核苷酸最易烷化 ，所以对G1、G2、S作用最明显。
5.食管癌
单药 22% DDP+5-FU 32-80% DDP+VDS+BLM 56% 6.胃癌单药 22% DDP+ADM+5-FU 30% 7.膀胱癌 单药 33% DDP+ADM+CTX
毒副反应：
1.胃肠道反应：严重，恶心、呕吐。发 生率60-100%，2小时起，6-8小时高峰， 持续24小时，最长1周。 呕吐机制：药物到达小肠，肠黏膜中嗜铬 细胞释放大量5-HT， 5-HT与迷走神经及 内脏神经5-HT受体结合使之兴奋，反射 性兴奋呕吐中枢； 5-HT直接兴奋延髓中 的化学感应区（Ctzone) 动物实验：广泛胃黏膜损伤。
MeCCNU 对大肠Ca有一定疗效 ＋5Fu 45％ 延迟性肾毒性 BuN 、Cr 与剂量有关 成人1.4 g/m2以上 25％肾功能异常 6例儿童 1.5 g/m2，5例肾毒性 肝功能异常，肺纤维化。 CCNU 肝毒性，肾毒性 神经毒性：定向障碍，乏力，步态不稳
甲基磺Leabharlann 脂类 白消安①主要抑制粒细胞，大剂量时对红细胞 和淋巴细胞也抑制。对慢粒有明显疗效 。 ②口服吸收好，1－2h后达高峰浓度。T 1/2 2.5h在体内代谢成甲基磺酸及烷化丁烯 的衍生物。 可透血脑屏障。CSF中药物浓度＝ 血浓度95％，主要经尿排出。
后1小时血药浓度达高峰。半衰期1.5小时。代 谢产物苯乙酸氮芥半衰期2.5小时。大部分以 代谢产物形式从尿中排出。 3.有明显的溶淋巴细胞作用。适用于慢淋、 NHL，75%外周血改善、50%淋巴结缩小。 4.卵巢Ca、MM、乳腺Ca、睾丸肿瘤、绒Ca 、神经母细胞瘤。 5.最常见不良反应是BM抑制，作用缓慢。连 续300mg有蓄积作用。
抗肿瘤药(药物化学)ppt课件
病例，其中死亡人数将达到400万。
2
恶性肿瘤的治疗
手术治疗
放射治疗
化学治疗（药物治疗）
3
肿瘤化疗里程碑
1. 1946年Gilman和Philips用氮芥来治疗淋巴瘤(
化疗开端)
2. 1957年Amold合成了环磷酰胺, Duschinsky
合成了氟尿嘧啶
3. 70年代初进入临床的顺铂和阿霉素
抑制、死亡
11
烷化剂分类-化学结构
氮芥类
乙撑亚胺类
甲磺酸酯及多元醇类
亚硝基脲类
肼类等
12
一、氮芥类（双β-氯乙胺）
（一）结构
分类：P182
C
H
C
H
C
l
C
H
C
H
C
l
2
2
2
2
S
R
H
N
C
H
C
H
C
l
C
H
C
H
C
l
2
2
2
2
芥子气
载体部分
C
H
C
H
C
l
2
2
N
C
H
C
H
C
l
2
2
烷基化部分
载体部分：改善药物在体内的吸收与分布；
N上电子云密度高，烷化能力
强 ，毒性 大
16
（三）结构改造
目的：提高选择性，降低毒性
CH2CH2Cl
1、N上引入O
CH3 N
HCl
CH2CH2Cl
2、R为芳环
H
O
O
2
恶性肿瘤的治疗
手术治疗
放射治疗
化学治疗（药物治疗）
3
肿瘤化疗里程碑
1. 1946年Gilman和Philips用氮芥来治疗淋巴瘤(
化疗开端)
2. 1957年Amold合成了环磷酰胺, Duschinsky
合成了氟尿嘧啶
3. 70年代初进入临床的顺铂和阿霉素
抑制、死亡
11
烷化剂分类-化学结构
氮芥类
乙撑亚胺类
甲磺酸酯及多元醇类
亚硝基脲类
肼类等
12
一、氮芥类（双β-氯乙胺）
（一）结构
分类：P182
C
H
C
H
C
l
C
H
C
H
C
l
2
2
2
2
S
R
H
N
C
H
C
H
C
l
C
H
C
H
C
l
2
2
2
2
芥子气
载体部分
C
H
C
H
C
l
2
2
N
C
H
C
H
C
l
2
2
烷基化部分
载体部分：改善药物在体内的吸收与分布；
N上电子云密度高，烷化能力
强 ，毒性 大
16
（三）结构改造
目的：提高选择性，降低毒性
CH2CH2Cl
1、N上引入O
CH3 N
HCl
CH2CH2Cl
2、R为芳环
H
O
O
抗肿瘤药PPT课件-精选文档
O DNA
O2 H 2N
DNA + H O 2 e tc
CH3
N
NH
CH3
N
NH
OH
O
Reaction scheme for bioreductive activation of
mitomycin C and the subsequent interstrand cross-
linking of DNA.
NH2 N
O HN
O HN
CH3
ON H
c yt o s in e
ON H
uracil
ON H
t h ymin e
12
Many derivatives of the nitrogen mustards have been synthesized with various improvements. These agents are thought to react with 7 position of guanine in each of the double strands of DNA, causing crosslinking, which interferes with separation of the strands and prevents mitosis.
chemotherapy of Hodgkin’s disease and the non-
Hodgkin’s lymphomas. It has wide activity, but more
recent agents are safer and easier to use. A major
disadvantage ultimately carcinogenic, effect on bone
第七章-抗肿瘤药ppt课件
作用原理：氟原子取代尿嘧啶中的氢原子，两者半径相
近，分子水平代替正常代谢物，氟尿嘧啶及其衍生物在 体内首先转变为氟尿嘧啶脱氧核苷酸，与胸腺嘧啶合成 酶结合，再与辅酶5，10－次甲基四氢叶酸作用，由于CF键稳定，导致不能有效地合成胸腺嘧啶脱氧核苷酸，使 酶失活，从而抑制DNA合成，最后肿瘤细胞死亡。
氟尿嘧啶抗瘤谱较广，对绒毛上皮癌及恶性葡萄胎有显著 疗效，对结肠癌、直肠癌、胃癌和乳腺癌、头颈部癌有效 ，是治疗实体肿瘤的首选药物。 毒性较大，引起严重的消化道反应和骨髓抑制。
Cl
N
.HCl
Cl
盐酸氮芥 Chlormethine Hydrochloride
白色粉末，有吸湿性，对皮肤、粘膜有腐蚀性。水 中及乙醇中易溶。
Cl S
Cl 芥子气
Chlormethine Hydrochloride作为抗肿瘤药物主要 用于治疗淋巴肉瘤和霍奇金病。
本类药物起源于芥子气，二战期间曾经作为毒气 应用，后发现其对淋巴癌有治疗作用，在此基础 上发展出了氮芥类抗肿瘤药物。
N
H
Cl
.H2O Cl
环磷酰胺 Cyclophosphamide
Cyclophosphamide是在氮芥的氮原子上连有一个吸电子 的环状磷酰胺内酯，由于磷酰基的吸电子作用，降低 了氮原子的电子云密度，降低了毒性。但体外无效， 进入体内后，肝内激活后，才能起作用。
抗瘤谱较广，主要用于恶性淋巴瘤，急性淋巴细胞白 血病，多发性骨髓瘤、肺癌、神经母细胞瘤等，对乳 腺癌、卵巢癌、鼻炎癌也有效。毒性小。
顺铂临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌、头颈 部癌、乳腺癌、恶性淋巴癌和白血病。目前公认的 治疗睾丸癌和卵巢癌的一线药物。与甲氨蝶呤、环 磷酰胺有协同作用。但药物水溶性差，仅能注射给 药，并有严重的肾、胃肠道毒性、耳毒性和神经毒 性，长期使用产生耐药性。
抗肿瘤药物ppt课件
FUDRP:氟尿嘧啶脱氧核苷酸 TS:胸腺嘧啶合成酶
氟尿嘧啶（5-FU）
抗瘤谱
显效 –绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎 有效 –结肠癌、直肠癌、胃癌和乳腺癌、头颈部癌等 治疗实体肿瘤的首选药物
不良反应
毒性较大 –引起严重的消化道反应和骨髓抑制等副作用
氟尿嘧啶的前药—卡莫氟
类似药物
异环磷酰胺 曲磷胺
塞替派--乙撑亚胺类
结构特点
乙撑亚胺基团 思考：乙撑亚胺的作用是什么？
前 药
以下药物哪个是生物烷化剂？
卡莫司汀—亚硝基脲类
结 构 特 点
β氯乙基亚硝基脲
作用特点
能提高脂溶性较强，使其易通过血脑屏障 －－对脑瘤等有效
卡铂
Carboplatin 碳铂 生化性质，抗肿瘤活性，和抗瘤谱与Cisplatin类似 –但肾脏毒性、消化道反应和耳毒性均较低 –但仍需静脉注射给药
顺铂类似物
铂类配合物的构效关系
主要内容
重点药物 –环磷酰胺 –顺铂 烷化剂的类别和作用机制 顺铂类药物的构效关系
水溶液中很不稳定 氮芥在pH 7 以上的水溶液将分解而失活 水溶液pH为3～5， 注射剂的pH必须保持在3.0～5.0 Fra bibliotek缺点
只对淋巴瘤有效 –对其它肿瘤如肺癌、肝癌、胃癌等无效 不能口服 选择性差 –毒性大 –（特别是对造血器官）
结构改造
先导化合物----氮芥 降低毒性 –减少氮原子上的电子云密度来降低氮芥的反应性 同时，也降低了氮芥的抗瘤活性
盐酸阿糖胞苷
盐酸阿糖胞苷
治疗白血病 口服差
阿扎胞苷
阿扎胞苷
在体内转化为氮杂嘧啶核苷酸掺如RNA，DNA，形成非功能性氮杂RNA，DNA ，抑制DNA 的合成
抗肿瘤药物综述PPT参考幻灯片
2009
2010
2011
据IMS统计，抗肿瘤药自从2007年超越降血脂
药后，一直是全球医药市场的领头羊！！
2020/4/8
14
排名 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10
商品名 美罗华 赫赛汀 安维汀 格列卫 雷利米得 力比泰
万珂 爱必妥 希罗达 特罗凯
通用名 利妥昔单抗 曲妥珠单抗 贝伐珠单抗 伊马替尼 来那度胺 培美曲塞 硼替佐米 西妥昔单抗 卡培他滨 厄洛替尼
他莫昔芬 美司钠、昂丹司琼
平消胶囊 顺铂、奥沙利铂、卡铂、亚砷酸、替加氟、门冬酰胺酶、
亚叶酸钙、维A酸
2020/4/8
12
I.国际抗肿瘤药市场情况 II.中国抗肿瘤药总体市场情况
2020/4/8
13
700
600
500
400
300
200
419
100
0 2007
622
494
524
560
亿美元
2008
1
肿瘤的定义、病因及治疗
2020/4/8
2
肿瘤是当今世界直接危及人类生命的一种最常见、 最严重的疾病。据不完全统计，全世界每年约有 1000万人新患癌症，约有700多万人死于癌症， 约占总死亡人数的1/4。
在我国，每年发病人数约为200万，死亡人数约为 130万。
2020/4/8
3
排名
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10
直肠癌
4.59
结肠癌
2.90
胰腺癌
2.71
鼻咽癌
2.34
宫颈癌
农村
发病率 (1/10万)
构成（%）
50.74
21.69
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10
表柔比星、多柔比星、柔红霉素、丝裂霉 素
12
紫杉醇、多西他赛、伊立替康、羟喜树碱、 长春地辛、长春瑞滨、替尼泊甙
抗肿瘤激素 铂类及其他
15
戈舍瑞林、亮丙瑞林、来曲唑、他莫昔分、 甲羟孕酮、甲地孕酮
卡铂、奥沙利铂、伊马替尼、吉非替尼、
29 厄洛替尼、曲妥珠单抗、利妥昔单抗、贝 伐单抗
2009年，人力资源和社会保障部公布的《国家基 本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录》收录 的西药抗肿瘤药由细胞毒药物、激素类药物、辅助 及其他药物3大类组成，共80个通用名药物，抗肿 瘤中成药及辅助用药共34个药物，合计114个药 物。比2004年版医保目录增加了8%。
上海罗氏
3.30
5.35
18.63
4.54
6.51
4.46
87.77
3.87
17.31
市场份额 （%） 9.15 8.39 5.50 5.30 4.56 4.54 4.28 3.63 3.57 3.09
排名 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10
商品名 美罗华 赫赛汀 安维汀 格列卫 雷利米得 力比泰
万珂 爱必妥 希罗达 特罗凯
通用名 利妥昔单抗 曲妥珠单抗 贝伐珠单抗 伊马替尼 来那度胺 培美曲塞 硼替佐米 西妥昔单抗 卡培他滨 厄洛替尼
公司
罗氏 罗氏 罗氏 诺华 新基 礼来 武田、强生 施贵宝、默 克 罗氏 罗氏
外在 因素
• ⑴ 化学致癌因素 • ⑵ 物理致癌因素 • ⑶ 生物致癌因素
◦ 手术治疗 ◦ 化学药物治疗 ◦ 基因治疗 ◦ 生物治疗 ◦ 放射治疗 ◦ 光动力治疗
I.抗肿瘤药物的发展 II.抗肿瘤药物的分类
烷化剂：氮芥、 环磷酰胺
金属铂类：顺 铂；
抗生素：阿霉素
奥沙利铂、 紫杉醇、
卡培他滨等
靶向药物： 替尼类、单抗类
肿瘤的定义、病因及治疗
肿瘤是当今世界直接危及人类生命的一种最常见、 最严重的疾病。据不完全统计，全世界每年约有 1000万人新患癌症，约有700多万人死于癌症， 约占总死亡人数的1/4。
在我国，每年发病人数约为200万，死亡人数约为 130万。
排名
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10
肿瘤 肺癌 胃癌 乳腺癌 肝癌 结肠癌 直肠癌 食管癌 膀胱癌 胰腺癌 脑肿瘤
构成（%）
50.74
21.69
男性 肺癌
女性 乳腺癌
43.71 36.33 33.52 7.92
18.08 15.53 14.33 3.39
胃癌
肝癌 结肠/直肠 癌 食管癌
肺癌 结肠/直肠 癌
胃癌
肝癌
7.07
3.02
膀胱癌 卵巢癌
5.60
2.39
胰腺癌 胰腺癌
4.46
1.91
白血病 食管癌
4.08
1.74
6.28
6.62
5.Hale Waihona Puke 15康艾中药
吉林长白山制药
4.32
5.70
31.94
6 卡培他滨 抗代谢
上海罗氏
4.92
5.68
15.45
7 利妥昔单抗 单抗
上海罗氏
4.51
8
吉西他滨
抗代谢
豪森49.5%、礼来43%、 誉衡4.1%
4.26
9
替吉奥 抗代谢
鲁南56.6%、恒瑞 17.1%、大鹏17%
2.48
10 曲妥珠单抗 单抗
1
紫杉醇
植物类
南京思科44.3%、施贵 宝19.8%、新基10.6%
9.61
11.44 19.01
2
多西他赛 植物类
恒瑞35.7%、赛诺菲 30.6%、齐鲁17.1%
9.73
10.49
7.81
3 培美曲塞 抗代谢
豪森32.3%、齐鲁 31.6%、礼来28%
4.77
6.88
44.32
4 奥沙利铂
铂剂
Thissen34.8%、恒瑞 28.7%、赛诺菲18.3%
600
500
400
300
200
100 208.2 254.5
315
587.4 501.5
405
0 2006 2007 2008 2009 2010 2011
亿元
国内抗肿瘤药市场以传统药物为主
传统化疗药
激素
抗体
小分子靶向
排 名
药物名称
分类
前三位公司份额
2011（亿元）
2012（亿 元）
增速 （%）
淋巴瘤 子宫癌
3.82
1.63
脑肿瘤 脑肿瘤
肿瘤是机体在各种致癌因素作用下，局部组织的细 胞失去基因调控，导致其克隆性异常增生而形成的 新生物。常表现为局部肿块。一般将肿瘤分为良性 和恶性两大类。
病因
内在 因素
• ⑴ 遗传因素
• ⑵ 免疫因素 • ⑶ 激素因素 • ⑷ 性别和年龄因素 • ⑸ 种族因素 • ⑹ 精神因素 • ⑺DNA损伤修复能力
城市
发病率 (1/10万)
构成（%）
49.19
19.25
肿瘤 胃癌
26.64
10.43 食管癌
23.65
9.26
肝癌
22.73 15.10 13.30 11.73 7.40 6.92 5.97
8.90
肺癌
5.91
乳腺癌
5.21
直肠癌
4.59
结肠癌
2.90
胰腺癌
2.71
鼻咽癌
2.34
宫颈癌
农村
发病率 (1/10万)
他莫昔芬 美司钠、昂丹司琼
平消胶囊 顺铂、奥沙利铂、卡铂、亚砷酸、替加氟、门冬酰胺酶、
亚叶酸钙、维A酸
I.国际抗肿瘤药市场情况 II.中国抗肿瘤药总体市场情况
700
600
500
400
300
200
419
100
0 2007
622
494
524
560
亿美元
2008
2009
2010
2011
据IMS统计，抗肿瘤药自从2007年超越降血脂 药后，一直是全球医药市场的领头羊！！
2012年版国家基药目录首次增加抗肿瘤药类别，其中包 括26个化药和1个中药。
类别 烷化剂 抗代谢药 抗肿瘤抗生素 抗肿瘤植物成分药 抗肿瘤激素类 抗肿瘤辅助药 中药 其他
药品 司莫司汀、环磷酰胺、白消安 甲氨蝶呤、硫嘌呤、阿糖胞苷、羟基脲、氟尿嘧啶 丝裂霉素、依托泊苷、多柔比星、柔红霉素 长春新碱、紫杉醇、高三尖杉酯碱
2011（亿美 元）
64
2012（亿美 元）
71.4
56
62.7
56.4
61.4
46.6
46.8
32.1
37.7
24.6
25.9
18.6
22.4
18.5
19
14.4
16.2
13.3
14
增速（%） 11.6 12.1 8.9 0.3 17.4 5 20.2 2.9 12.5 4.7
罗氏独霸天下!!!
700
1940-50s
1970s
1990s
2000s
2011年《新编药物学》（第17版）收编的抗肿瘤 药物通用名药98个，将其按来源及结构分为6个大 类。
序号 1 2 3 4 5
6
药品分类
数量
代表药物
烷化剂 抗代谢药 抗肿瘤抗生素 植物碱及其衍生物
16
环磷酰胺、异环磷酰胺、卡莫司汀
16
吉西他滨、卡培他滨、培美曲塞、氟尿嘧 啶、甲氨蝶呤、阿糖胞苷