2016年药物化学章节习题与答案

第一章绪论

1.1 B 奥美拉唑1.2 D 去除脸上皱纹1.3 D 羟基〉甲氨甲基 ＞苯基 ＞氢

1.4凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 E.

药物

1.5硝苯地平的作用靶点为 C.离子通道

[1-11 - 1-15] A.商品名 B.通用名 C.两者都是 D.两者都不是

1-11、药品说明书上采用的名称 B 1-12、可以申请知识产权保护的名称 A

1-13、根据名称，药师可知其作用类型的名称 B 1-14、医生处方采用的名称 A

1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。 D

1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是 A.发现与发明新药 B.合成化学药物 C.阐明药物的化学性质 D.研究药物分

子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用

1-17、已发现的药物的作用靶点包括 A.受体 C.酶 D.离子通道 E.核酸

1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点 A.卡托普利B.溴新斯的明E.青霉素

1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于

A.药物可以补充体内的必需物质的不足 C.药物对受体、酶、离子通道等有激动作用 D.药物对受体、酶、离子

通道等有抑制作用

1-20、下列哪些是天然药物 B.植物药C.抗生素 E.生化药物

1-21、按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括 A.通用名C.化学名（中文和英文）E.商品名

1-22、下列药物是受体拮抗剂的为 B.心得安C.氟哌啶醇D.雷洛昔芬

1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药物的是 A.紫

杉醇 D.氮芥

1-24、下列哪些技术已被用于药物化学的研究 A.计算机技术B. PCR 技术D.基因芯片E.固相合成

1-25、下列药物作用于肾上腺素的B 受体 A.阿替洛尔C.沙丁胺醇D.普萘洛尔

五、问答题

1- 26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？

答：药物化学”是一门历史悠久的经典科学，他的研究内容既包括着化学，又涉及生命学科，它既要研究化学药物的化 学结构特征、

与此相联系的理化性质、稳定性状，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物 转化等化学-生物学内容。最

重要的是， 药物化学”是药学及其它学科的物质基础，只有药物化学发现或发明了新的具有生物

活性的物质，才能进行药理、药动学及药剂学等的研究。所以说，药物化学是药学领域中的带头学科。

1- 27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？

答：不能。因为英语基团的排列次序是按字母顺序排列的，而中文化学名母核前的基团次序应按立体化学中的次序规则 进行命名，小

的原子或基团在先，大的在后。

1- 2 8、为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？

答：抗生素的价值是不可估量的，尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品，能具有实用价值 并开拓岀抗生

素类药物一套完善的体系研究生产方法，确实是一个划时代的成就。

1- 29、简述现代新药开发与研究的内容。

答：从分子水平上揭示药物及具有生理活性物质的作用机制 ，阐明药物与受体的相互作用，探讨药物的化学结构与药效的

关系，研究药物及生理活性物质在体内的吸收、转运、分布及代谢过程。

1-30、简述药物的分类。 答：药物可分为天然药物、半合成药物、合成药物及基因工程药物四大类，其中，天

然药物又可分为植物药、抗生素和生化药物。

1- 31、“优降糖”作为药物的商品名是否合宜？

答：“优降糖”是药物格列本脲的俗名。但该名称暗示了药物的降血糖疗效，会导致医生 和患

者的联想，不符合相关法规，故是不合宜的。

第二章中枢神经系统药物

一、单项选择题

2- 1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成 2- 2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质

2- 3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是

2- 4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是

2- 5、咖啡因的结构如下图，其结构中 B. CH 3

、CH 3、

盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药

2-

7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是 d.与三氧化铁试液作用，显兰紫色 2-

8、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为 d.脱

氯原子

b.紫色络合物

C.水解后仍有活性

d.阿扑吗啡 d.盐酸美沙酮 R 1、R 3、R 7分别为

CH 3 d. 5-羟色胺再摄取抑制剂 2-6、

2- 9、造成氯氮平毒性反应的原因是 B.在代谢中产生毒性的硫醚代谢物

2- 10、不属于苯并二氮卓的药物是 C.唑吡坦

二、配比选择题

[2-16~2-20] A.作用于阿片受体 B.作用多巴胺体C.作用于苯二氮卓3 1受体

D.作用于磷酸二酯酶

E.作用于GABA受体

2- 16、美沙酮A 2-17、氯丙嗪B 2-18、卤加比E 2-19、咖啡因D 2-20、唑吡坦C

三、比较选择题

[2-21〜2-25 ] A.异戊巴比妥B.地西泮C. A和B都是D. A和B都不是

2- 21、镇静催眠药C 2-22、具有苯并氮杂卓结构B 2-23、可作成钠盐A

2- 24、易水解C 2-25、可用于抗焦虑B

[2-26~2-30 ]A.吗啡B.哌替啶C. A和B都是 D. A和B都不是

2- 26、麻醉药D 2-27、镇痛药C 2-28、主要作用于卩受体C

2- 29、选择性作用于K受体D 2-30、肝代谢途径之一为去N ?甲基C

[2-31~2-35 ] A.氟西汀B.氯氮平C. A和B都是D. A和B都不是

2- 31、为三环类药物B 2-32、含丙胺结构A 2-33、临床用外消旋体A

2- 34、属于5-羟色胺重摄取抑制剂A 2-

35、非典型的抗精神病药物B

四、多项选择题

2- 36、影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是：

A. pKa

B.脂溶性D. 5取代基碳的数目E.酰胺氮上是否含烃基取代

2- 37、巴比妥类药物的性质有：

A. 具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体

B.与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色

D.作用持续时间与代谢速率有关

E. pKa值大，在生理pH时，未解离百分率高

2- 3 8、在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有

A. 羟基的酰化

B.氮上的烷基化D.羟基的烷基化

2- 39、下列哪些药物的作用于阿片受体 A.哌替啶B.喷他佐辛D.芬太尼

2- 40、中枢兴奋剂可用于

A. 解救呼吸、循环衰竭

B.儿童遗尿症

C.对抗抑郁症E.老年性痴呆的治疗

2- 41、属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有A帕罗西汀B.氟伏沙明C.氟西汀D.文拉法辛E.舍曲林

2- 42、氟哌啶醇的主要结构片段有A.对氯苯基B对氟苯甲酰基C.对羟基哌嗪D 丁酰苯2- 43、具三环结构的抗精神失常药有 A.氯丙嗪C.洛沙平D.舒必利E.地昔帕明

2- 44、镇静催眠药的结构类型有 A.巴比妥类C.苯并氮卓类D.咪唑并吡啶类E.西坦类

2- 45、属于黄吟类的中枢兴奋剂量有： B.柯柯豆碱C.安钠咖D.二羟丙茶碱

五、问答题

2- 46、巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时，当两个取代

基大小不同时，一般应先引入大基团，还是小基团？为什么？

答：当引入的两个烃基不同时，一般先引入较大的烃基到次甲基上。经分馏纯化后，再引入小基团。这是因为，当引入一个大基团后，因空间位阻较大，不易再接连上第二个基团，成为反应副产物。同时当引入一个大基团后，原料、一取代产物和二取代副产物的理化性质差异较大，也便于分离纯化。

2- 47、巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？

答：①呈弱酸性，巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变异构，故呈弱酸性。② 水解性，巴比妥类药物因含环酰脲结构，其钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能水解。③与银盐的反应，这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。④与铜吡啶试液的反应，这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构，能与重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别。